Лекарства и БАД
3 730,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 флак. Активна речовина: амікацин (у формі сульфату) 1 г Флакон 1000 мл, 50 штук у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення білого або майже білого кольору, гігроскопічний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повністю. Cmax у плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні в дозі 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, після 30 хв внутрішньовенної інфузії у дозі 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення Тmax - близько 1.5 год. Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 год. Розподіл. Зв'язування із білками плазми становить 4-11%. Vd у дорослих – 0.26 л/кг, у дітей – 0.2-0.4 л/кг, у новонароджених: у віці менше 1 тижня та масою тіла менше 1500 г – до 0.68 л/кг, у віці менше 1 тижня та масою тіла понад 1500 г – до 0.58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0.3-0.39 л/кг. Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється у сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокроті та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується в кірковій речовині, нижчі концентрації – у м'язах, жировій тканині та кістках. При призначенні в середньотерапевтичних дозах (в нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плода та амніотичної рідини. Метаболізм. Чи не метаболізується. Виведення. T1/2 у дорослих – 2-4 год, у новонароджених – 5-8 год, у дітей старшого віку – 2.5-4 год. Кінцевий T1/2 – більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. T1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення – до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом – 1-2 год, у пацієнтів з опіками та гіпертермією T1/2 може бути коротшим у порівнянні із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу . Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 годин).ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів). Помірно активний щодо Streptococcus spp. При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis. До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми. Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і може залишатися активним щодо штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи аміноглікозидів.ІнструкціяВ/в амікацин вводять краплинно протягом 30-60 хв, у разі потреби - струминно. При порушенні функції виділення нирок необхідно зниження дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідоме, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою: Для внутрішньовенного введення (краплинно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Інтервал (год) = концентрація сироваткового креатиніну × 9. Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг/дл, рекомендовану разову дозу (7.5 мг/кг) необхідно вводити кожні 18 годин. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють. У разі зниження разової дози при постійному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю становить 7.5 мг/кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою: Наступна доза (мг), що вводиться кожні 12 год = КК (мл/хв) у пацієнта × початкова доза (мг)/КК у нормі (мл/хв).Показання до застосуванняІнфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень); сепсис; септичний ендокардит; інфекції ЦНС (включаючи менінгіт); інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт); інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит); гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу); інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); ранова інфекція; післяопераційні інфекції.Протипоказання до застосуванняНеврит слухового нерва; тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією; вагітність; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі. З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, ниркової недостатності, у періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів пожил лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія). З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання). З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, набряк Квінке. Місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, дерматит, флебіт та перифлебіт (при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, нітрофурантоіном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.Спосіб застосування та дозиМаксимальні дози для дорослих – 15 мг/кг/добу, але не більше 1,5 г/добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів. Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг/кг, потім 7.5 мг/кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза – 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При інфікованих опіках може бути потрібна доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 годин у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 год) у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняТоксичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін чи відчуття закладання у вухах, порушення дихання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: Тилорон – 60,0 мг або 125,0 мг; ядро: крохмаль картопляний - 25,500 мг або 46,000 мг, целюлоза мікрокристалічна - 60,000 мг або 120,000 мг, повідон (повідон К30) - 1,500 мг або 3,000 мг, кальцію стеарат000,5 3,000 мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропіл-метилцелюлоза) - 3,4050 мг або 6,8100 мг, титану діоксид - 1,7815 мг або 3,5630 мг, макрогол (поліетиленгліколь-4000) 0,4565 мг або 0,9130 мг 80 (твін-80) - 0,0570 мг або 0,1140 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е 104) - 0,1235 мг або 0,2470 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е 110) - 0,1765 мг або 0 3530 мг. По 6 або 10 таблеток (для дозування 60 мг) або по 3, 6 або 10 таблеток (для дозування 125 мг) у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору. На поперечному розрізі ядро оранжевого кольору допускаються незначні більш темні або світліші вкраплення.Фармакотерапевтична групаПротивірусний імуностимулюючий засіб - індуктор утворення інтерферонів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 60%. Близько 80% препарату пов'язують із білками плазми. Виводиться препарат практично у незміненому вигляді через кишечник (70%) та через нирки (9%). Період напіввиведення (Т1/2) – 48 год. Препарат не піддається біотрансформації та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаНизькомолекулярний синтетичний індуктор інтерферону, що стимулює утворення в організмі всіх типів інтерферонів (альфа, бета, гама та лямбда). Основними продуцентами інтерферону у відповідь на введення тилорону є клітини епітелію кишківника, гепатоцити, Т-лімфоцити, нейтрофіли та гранулоцити. Після прийому внутрішньо максимум продукції інтерферону визначається в послідовності кишечник – печінка – кров через 4-24 год. Аміксин® має імуномодулюючий та противірусний ефект. За даними експериментальних досліджень після одноразового перорального введення препарату Аміксин у дозі, еквівалентній максимальній добовій дозі для людини, максимальна концентрація в легеневій тканині інтерферону лямбда визначається через 24 години, інтерферону альфа – через 48 годин. Індукція інтерферону лямбда в легеневій тканині сприяє підвищенню противірусного захисту респіраторного тракту при грипозній та інших респіраторних вірусних інфекціях. У лейкоцитах людини індукує синтез інтерферону. Стимулює стовбурові клітини кісткового мозку, залежно від дози посилює антитілоутворення, зменшує ступінь імунодепресії, відновлює співвідношення Т-супресорів та Т-хелперів. Ефективний проти різних вірусних інфекцій, зокрема проти вірусів грипу, інших гострих респіраторних вірусних інфекцій, вірусів гепатиту та герпесвірусів. Механізм антивірусної дії пов'язаний з пригніченням трансляції вірус-специфічних білків в інфікованих клітинах, внаслідок чого пригнічується репродукція вірусів.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії У дітей віком від 7 до 18 років: лікування грипу та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ). У дорослих: лікування грипу та інших ГРВІ; лікування герпетичної інфекції Профілактика грипу та інших ГРВІ у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тилорону або іншого компонента препарату. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 7 років (для дозування 60 мг), дитячий вік до 18 років (для дозування 125 мг).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсичні явища, короткочасне озноб. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з антибіотиками та лікарськими засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань. Клінічно значущої взаємодії Аміксину з антибіотиками та засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних захворювань не виявлено.Спосіб застосування та дозиАміксин приймають внутрішньо після їди. Для дітей віком від 7 до 18 років: При неускладнених формах грипу та інших ГРВІ – по 60 мг 1 раз на день на 1-й, 2-й та 4-й день від початку лікування. Курсова доза – 180 мг (3 таблетки). Для дорослих: Для лікування грипу та інших ГРВІ – по 125 мг на добу перші 2 дні лікування, потім по 125 мг через 48 годин. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для профілактики грипу та інших ГРВІ – по 125 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. На курс – 750 мг (6 таблеток). Для лікування герпетичної інфекції – перші дві доби по 125 мг, потім через 48 годин по 125 мг. Курсова доза – 1,25-2,5 г (10-20 таблеток). При лікуванні грипу та інших ГРВІ у разі збереження симптомів захворювання понад 4 дні слід проконсультуватися у лікаря.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не надає негативного впливу на здатність до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
520,00 грн
426,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гамма-аміномасляна кислота – 250 мг; допоміжні речовини: повідон К 25, стеарат магнію, сахароза; Склад оболонки: опадрай II; цукроза; борошно пшеничне хлібопекарське; магнію карбонат основний, легкий; титану діоксид Е 171; віск бджолиний, жовтий; парафін твердий; соняшникова олія рафінована; Склад опадра II*: спирт полівініловий, частково гідролізований; тальк; макрогол 3350 (поліетиленгліколь); лецитин (соєвий); титану діоксид Е171. Пігулки, вкриті оболонкою, 250 мг. По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки або плівки з непластифікованого ПВХ та гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги або фольги алюмінієвої друкованої лакованої або матеріалу комбінованого на основі фольги. 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари з помітною межею між ними. Внутрішній шар білого кольору із мармуровими вкрапленнями, зовнішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка, досить повна. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 60 хв, потім концентрація швидко знижується і через 24 год не визначається.ФармакодинамікаНоотропний засіб, що покращує процеси метаболізму тканин головного мозку, сприяє утилізації глюкози мозком та видаленню з нього токсичних продуктів обміну. Підвищує продуктивність мислення, покращує пам'ять, надає помірну психостимулюючу дію, сприятливо впливає на відновлення рухів та мови після порушення мозкового кровообігу. Має легку гіпотензивну дію, знижує вихідно підвищений артеріальний тиск (АТ) і вираженість обумовлених гіпертонією симптомів (запаморочення, безсоння), незначно уріджує частоту серцевих скорочень. Має помірну антигіпоксичну та протисудомну дію. У хворих на цукровий діабет знижує вміст глюкози, при нормальному вмісті глюкози в крові має зворотний ефект (за рахунок глікогенолізу).Показання до застосуванняЗалишкові явища черепно-мозкової травми, інсульту; цереброваскулярна недостатність, енцефалопатії різного генезу, алкогольна енцефалопатія, алкогольна полінейропатія, дитячий церебральний параліч, наслідки черепно-мозкової пологової травми у дітей віком від 3 років, розумова відсталість, симптомокомплекс заколисування (морська та повітряна).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 3 років, гостра ниркова недостатність, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, целіакія.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності та в період грудного вигодовування. Застосування у II та III триместрі вагітності можливе за призначенням лікаря.Побічна діяНудота, блювання, безсоння, лабільність артеріального тиску, диспепсія, гіпертермія, посилюються дозозалежні побічні ефекти, можуть розвиватися алергічні реакції. Якщо будь-які вказані в інструкції можливі побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію бензодіазепінів, багатьох снодійних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, до їжі. Добова доза для дорослих – 3-3,75 г; для дітей 4-6 років - 2-3 г на добу, старше 7 років - 3 г на добу. Добову дозу ділять на 3 прийоми. Лікування проводиться тривало (від 2-3 тижнів до 2-4 місяців). При залишкових явищах черепно-мозкової травми, інсульту, цереброваскулярної недостатності та енцефалопатії різного генезу залежно від характеру та тяжкості захворювання призначають по 0,25-0,5-1,0 г 3 рази на день протягом 1-3 місяців. При алкогольній енцефалопатії та полінейропатії дози та тривалість лікування встановлюються індивідуально. При наслідках черепно-мозкової пологової травми та розумової відсталості у дітей аміналон призначають у високих дозах (2-3 г на добу) протягом 2-3 місяців. З метою профілактики та лікування синдрому заколисування дорослим – 0,5 г, дітям – 0,25 г безпосередньо перед користуванням транспортними засобами, або 3 рази на день протягом 3-4 діб.ПередозуванняПри передозуванні посилюються дозозалежні побічні ефекти, т.к. алергічні реакції, описані в розділі "Побічна дія", мають дозоннезалежний характер. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші дні лікування можливі коливання артеріального тиску (АТ). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
522,00 грн
430,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: гамма-амінобутирова кислота 250 мг. 100 шт. - банки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаГамма-амінобутирова кислота (GABA, гамма-аміномасляна кислота) є біогенним аміном, відновлює процеси метаболізму в головному мозку, сприяє утилізації глюкози мозком та видаленню з нього токсичних продуктів обміну, забезпечує нормалізацію динаміки нервових процесів у головному мозку. Підвищує продуктивність мислення, покращує пам'ять, має м'яку психостимулюючу дію, сприятливо впливає на відновлення рухів та мови після порушення мозкового кровообігу. Сприяє зниженню та стабілізації підвищеного АТ та зменшенню суб'єктивних симптомів артеріальної гіпертензії (запаморочення, порушення сну). Має помірну антигіпоксичну та протисудомну дію. У хворих на цукровий діабет знижує вміст глюкози, при нормальному вмісті глюкози в крові має зворотний ефект (за рахунок глікогенолізу).ФармакокінетикаАбсорбція швидка, досить повна. Cmax у плазмі досягається через 60 хв, потім концентрація швидко знижується. Через 24 години GABA не визначається в плазмі крові.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняСтан після перенесених порушень мозкового кровообігу; після черепно-мозкових травм. Атеросклероз мозкових судин із явищами розм'якшення головного мозку. Алкогольна енцефалопатія та поліневрити. Головний біль, запаморочення, порушення сну при артеріальній гіпертензії. Дитячий церебральний параліч; наслідки черепно-мозкової та пологової травми у дітей; відставання розумового розвитку в дітей віком; кінетози.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до GABA.Вагітність та лактаціяЗастосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяМожливі: нудота, блювання, лабільність артеріального тиску, диспепсія, підвищення температури тіла, порушення сну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні можливе посилення дії похідних бензодіазепіну, багатьох снодійних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиДобова доза для дорослих становить – 3-3.75 г. Дітям віком від 1 року до 3 років – 1-2 г/добу; від 4 до 6 років - 2-3 г на добу; старше 7 років – 3 г/добу. Добову дозу для дітей та дорослих ділять на 3 прийоми та приймають до їди. Курс лікування продовжується від 2-3 тижнів до 2-4 місяців. Для профілактики та лікування кінетозів дорослим - по 500 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб, дітям - по 250 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші дні лікування можливі коливання артеріального тиску.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: гамма-амінобутирова кислота 250 мг. 50 шт. у банку, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаГамма-амінобутирова кислота (GABA, гамма-аміномасляна кислота) є біогенним аміном, відновлює процеси метаболізму в головному мозку, сприяє утилізації глюкози мозком та видаленню з нього токсичних продуктів обміну, забезпечує нормалізацію динаміки нервових процесів у головному мозку. Підвищує продуктивність мислення, покращує пам'ять, має м'яку психостимулюючу дію, сприятливо впливає на відновлення рухів та мови після порушення мозкового кровообігу. Сприяє зниженню та стабілізації підвищеного АТ та зменшенню суб'єктивних симптомів артеріальної гіпертензії (запаморочення, порушення сну). Має помірну антигіпоксичну та протисудомну дію. У хворих на цукровий діабет знижує вміст глюкози, при нормальному вмісті глюкози в крові має зворотний ефект (за рахунок глікогенолізу).ФармакокінетикаАбсорбція швидка, досить повна. Cmax у плазмі досягається через 60 хв, потім концентрація швидко знижується. Через 24 години GABA не визначається в плазмі крові.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняСтан після перенесених порушень мозкового кровообігу; після черепно-мозкових травм. Атеросклероз мозкових судин із явищами розм'якшення головного мозку. Алкогольна енцефалопатія та поліневрити. Головний біль, запаморочення, порушення сну при артеріальній гіпертензії. Дитячий церебральний параліч; наслідки черепно-мозкової та пологової травми у дітей; відставання розумового розвитку в дітей віком; кінетози.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до GABA.Вагітність та лактаціяЗастосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяМожливі: нудота, блювання, лабільність артеріального тиску, диспепсія, підвищення температури тіла, порушення сну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні можливе посилення дії похідних бензодіазепіну, багатьох снодійних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиДобова доза для дорослих становить – 3-3.75 г. Дітям віком від 1 року до 3 років – 1-2 г/добу; від 4 до 6 років - 2-3 г на добу; старше 7 років – 3 г/добу. Добову дозу для дітей та дорослих ділять на 3 прийоми та приймають до їди. Курс лікування продовжується від 2-3 тижнів до 2-4 місяців. Для профілактики та лікування кінетозів дорослим - по 500 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб, дітям - по 250 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші дні лікування можливі коливання артеріального тиску.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 драже містить: Активна речовина: хлорпромазину гідрохлорид – 100 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор), крохмальна патока, желатин, віск, тальк, титану діоксид, олія соняшникова, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиДраже коричнево-рожевого кольору, допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 драже містить: Активна речовина: хлорпромазину гідрохлорид – 25 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор), крохмальна патока, желатин, віск, тальк, титану діоксид, олія соняшникова, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиДраже коричнево-рожевого кольору, допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, коповідон, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85F240048, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований, макрогол-3350, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид чорний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 41.3 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат – 30 мг, коповідон – 0.7 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад плівкової оболонки: ;Опадрай II 85F240048 - 8 мг, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, титану діоксид - 22.7%, барвник заліза. , барвник заліза оксид жовтий – 0.8%, барвник заліза оксид чорний – 0.2%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКислота амінокапронова відноситься до синтетичних аналогів лізину. Вона інгібує фібриноліз, конкурентно насичуючи лізин-зв'язуючі рецептори, завдяки яким плазміноген (плазмін) зв'язується з фібриногеном (фібрином). Препарат також інгібує біогенні поліпептиди-кініни (гальмує активну дію стрептокінази, урокінази, тканинних кіназ на фібриноліз), нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину та гіалуронідази, зменшує проникність капілярів.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
4 878,00 грн
0,00 грн
Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/інфузій Упакування: фл. Виробник: Б. Браун Завод-виробник: Б.
4 406,00 грн
0,00 грн
Дозування: 10% Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/інфузій Упакування: фл. Виробник: Б. Браун Завод-виробник: Б.
Опис лікарської формиРозчин для інфузій 15% прозорий або злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАміновен 10% призначений для парентерального харчування хворих з різною патологією з низькою, нормальною або підвищеною потребою в білку, коли ентеральне харчування є неефективним або неможливим. Замінні та незамінні L-амінокислоти, що містяться в Аміновені, є природними фізіологічними сполуками. Як і амінокислоти, що надходять з їжею і одержувані шляхом розщеплення білків, амінокислоти, що парентерально вводяться, надходять в загальний пул вільних амінокислот плазми крові, і з нього в клітини для синтезу білків і в різні метаболічні шляхи.ФармакокінетикаБіодоступність препарату Аміновен інфант 6%, 10% при внутрішньовенному введенні становить 100%. Амінокислоти включаються до загального пулу вільних амінокислот організму та розподіляються в інтерстиціальній рідині та міжклітинному просторі органів і тканин. Концентрація вільних амінокислот у плазмі крові та цитоплазмі клітин регулюється у вузьких межах залежно від віку, стану харчування та загального стану хворого. При правильному введенні (повільно та з постійною швидкістю) Аміновий інфант 6%, 10% не порушує баланс амінокислот. При тяжких порушеннях функції печінки та нирок регуляція балансу амінокислот порушується. У таких випадках слід використовувати спеціальні прописи розчинів амінокислот для парентерального харчування. Лише невелика частина амінокислот елімінується нирками. T1/2 амінокислот із плазми значною мірою залежить від віку.Клінічна фармакологіяПрепарат для парентерального харчування – розчин амінокислотПоказання до застосуванняповне чи часткове парентеральне харчування. Розчини амінокислот зазвичай застосовують у комбінації із достатньою кількістю джерел енергії (глюкоза, жирові емульсії); профілактика та терапія втрат білків, коли пероральне або ентеральне харчування неможливе, недостатнє або протипоказане.Протипоказання до застосуванняпорушення метаболізму амінокислот; метаболічний ацидоз, ниркова недостатність за відсутності гемодіалізу або гемофільтрації; тяжка печінкова недостатність; перевантаження рідиною; шок; гіпоксія; декомпенсована серцева недостатність; новонароджені грудні діти та діти до 2 років.Побічна діяПри правильному застосуванні невідомі. Побічні ефекти, що розвиваються при передозуванні, зазвичай є оборотними і зникають при припиненні введення препарату. Будь-яка інфузія у периферичну вену може спричинити подразнення стінки судини та тромбофлебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиНаразі випадки взаємодії невідомі. Через підвищений ризик мікробіологічного забруднення та несумісності, розчини амінокислот не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами, не призначеними для парентерального харчування. Аміновен можна змішувати з Дипептівеном, суворо дотримуючись правил асептики. Не слід додавати до суміші інші лікарські засоби.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Вибір центральної або периферичної вени для введення Аміновена 5% та 10% залежить від кінцевої осмолярності при сумісному введенні з іншими розчинами. Аміновий 15% слід вводити лише у центральні вени. Інфузію можна продовжувати стільки часу, скільки цього потребує клінічний стан хворого, виходячи із добової потреби в амінокислотах. Аміновий 5% Дорослі: Середня добова доза: 16-20 мл Аміновена 5% на кг маси тіла (еквівалентно 0.8-1.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1120-1400 мл Аміновена 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 20 мл Аміновіну 5% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1400 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 2.0 мл Аміновена 5% на кг маси тіла за годину (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Максимальна добова доза для дітей віком від 2 років -16-20 мл Аміновена 5% на кг маси тіла (еквівалентно 0.8-10 г амінокислот на кг маси тіла). Максимальна швидкість введення для дітей віком від 2 років не відрізняється від максимальної швидкості для дорослих. Аміновий 10% Дорослі: Середня добова доза: 10-20 мл Аміновіну 10% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 700 -1400 мл Аміновіну 10% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 20 мл Аміновіну 10% на кг маси тіла (еквівалентно 2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1400 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 1.0 мл Аміновена 10% на кг маси тіла/год (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Максимальна добова доза для дітей віком від 2 років - 10-20 мл Аміновена 10% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла). Максимальна швидкість введення для дітей віком від 2 років не відрізняється від максимальної швидкості для дорослих. Аміновий 15% Дорослі: Середня добова доза: 6.7-13.3 мл Аміновіну 15% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 470-930 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 13.3 мл Аміновіну 15% на кг маси тіла (еквівалентно 2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 930 мл Аміновіну 15% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 0.67 мл Аміновена 15% на кг маси тіла за годину (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Не рекомендується використовувати Аміновен 15% у дітей (до 18 років).ПередозуванняПри передозуванні Аміновена або при перевищенні швидкості його інфузії можуть спостерігатися озноб, блювання, нудота, збільшення виведення амінокислот через нирки. У разі появи ознак передозування інфузію слід негайно припинити. Надалі можливе її відновлення при зниженому дозуванні. Занадто швидка інфузія може спричинити перевантаження хворого на рідину та порушення балансу електролітів. Специфічного антидоту при передозуванні немає. Екстрені заходи повинні мати загальний підтримуючий характер з особливою увагою до функції дихальної та серцево-судинної систем. Важливе значення має контроль біохімічних показників та відповідне лікування виявлених порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід контролювати рівень електролітів, баланс рідини та функції нирок. У разі гіпокаліємії та/або гіпонатремії слід одночасно вводити достатню кількість калію та/або натрію. Введення будь-яких розчинів амінокислот може спровокувати гострий дефіцит фолатів, тому хворим слід щодня вводити фолієву кислоту. Слід виявляти обережність при інфузії великих обсягів рідини хворим із серцевою недостатністю. Будь-яка інфузія у периферичну вену може спричинити подразнення стінки судини та тромбофлебіт. Тому рекомендується щоденно оглядати місце установки катетера. Якщо хворому також призначено введення жирової емульсії, її слід вводити по можливості одночасно з Аміновеном для зниження ризику розвитку флебіту. Вибір місця встановлення катетера (центральна або периферична вена) визначається кінцевою осмолярністю суміші - для інфузії в периферичну вену межа осмолярності становить 800-900 мосмоль/л. Крім того, слід враховувати вік, клінічний стан хворого та стан його периферичних вен. Слід суворо дотримуватись правил асептики, особливо при установці катетера в центральну вену. Інструкція із застосування Використовувати відразу після розтину флакона. Тільки для одноразового застосування. Не використовуйте препарат із терміном придатності. Використовуйте тільки прозорий, не містить частинок, розчин з непошкодженого контейнера. Весь невикористаний залишок розчину у флаконі і всю суміш, що залишилася після інфузії, слід знищити. Використання у педіатрії Клінічних досліджень застосування Аміновена у новонароджених, немовлят та дітей до 2 років не проводилося, тому Аміновен не слід призначати пацієнтам даних вікових груп. Для парентерального харчування новонароджених, немовлят і дітей віком до 2-х років слід використовувати адаптовані дитячі препарати амінокислот, склад яких спеціально розроблений задоволення метаболічних потреб дітей (Аминовен Инфант). Не рекомендується призначати Аміновен 15% у дітей (до 18 років) через відсутність достатнього досвіду клінічного застосування у цієї вікової групи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л.: L-ізолейцин – 8,000г; L-лейцин – 13,000г; L-лізину моноацетат – 12,000 г (соотв. L-лізину – 8,51 г); L-метіонін – 3,120 г; L-фенілаланін – 3,750 г; L-треонін – 4,400 г; L-триптофан – 2,010 г; L-валін – 9,000 г; L-аргінін – 7,500 г; L-гістидин – 4,760 г; Гліцин – 4,150 г; L-аланін - 9,300 г; L-пролін – 9,710 г; L-серин – 7,670 г; Таурін – 0,400 г; N-ацетил-L-цистеїн - 0,700 г (соотв. L-цистеїну - 0,520 г); N-ацетил-Т-тирозин - 5,176 г (соотв. L-тирозину - 4,200 г); L-яблучна кислота – 2,620 г; Вода для ін'єкцій – до 1 л; Загальний вміст амінокислот – 100 г; Загальний вміст азоту – 14,9 г. Титрована кислотність - 27-40 ммоль NaOH/л, pH - 5,5-6,0. Теоретична осмолярність – 885мОсм/л. Розчин для інфузій. По 100 мл або 250 мл у скляному флаконі зі скла гідролітичного II класу, закупореному гумовою (галобутиловою) пробкою та обкатаному алюмінієвим ковпачком з пластиковим ковпачком - контролем першого розтину (Євр.Ф.). По 10 флаконів з пластиковими тримачами або без них у картонній коробці разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний розчин, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат для парентерального харчування (розчин амінокислот).ФармакокінетикаБіодоступність препарату Аміновен інфант 6%, 10% при внутрішньовенному введенні становить 100%. Амінокислоти включаються до загального пулу вільних амінокислот організму та розподіляються в інтерстиціальній рідині та міжклітинному просторі органів і тканин. Концентрація вільних амінокислот у плазмі крові та цитоплазмі клітин регулюється у вузьких межах залежно від віку, стану харчування та загального стану хворого. При правильному введенні (повільно та з постійною швидкістю) Аміновий інфант 6%, 10% не порушує баланс амінокислот. При тяжких порушеннях функції печінки та нирок регуляція балансу амінокислот порушується. У таких випадках слід використовувати спеціальні прописи розчинів амінокислот для парентерального харчування. Лише невелика частина амінокислот елімінується нирками.Період напіввиведення амінокислот із плазми значною мірою залежить від віку.ФармакодинамікаАміновен інфант, що входять до складу препарату 6%, 10% амінокислоти є фізіологічними компонентами. Після парентерального введення вони включаються до пулу вільних амінокислот організму та беруть участь у всіх метаболічних процесах, зокрема, використовуються для синтезу білків.Показання до застосуванняАміновий інфант 6%, 10% призначений для часткового парентерального харчування новонароджених, дітей раннього віку та недоношених. Спільно з розчинами вуглеводів, жировими емульсіями, а також препаратами вітамінів, електролітів та мікроелементів забезпечує повне парентеральне харчування.Протипоказання до застосуванняЯк і інші розчини амінокислот Аміновий інфант 6%, 10% не слід вводити при порушеннях обміну амінокислот, при метаболічному ацидозі, гіпергідратації, гіпокаліємії. При печінковій та нирковій недостатності потрібне індивідуальне дозування.Побічна діяПри правильному застосуванні не виявлено. При вливанні препарату Аміновінфант 6%, 10% у периферичні вени можуть спостерігатися ознаки місцевої реакції: почервоніння, флебіти, тромбози. Рекомендується щоденний контроль області пункції.Взаємодія з лікарськими засобамиРозчини амінокислот через підвищений ризик мікробної контамінації не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Слід уникати додавання інших лікарських засобів до препарату Аміновен інфант 6%, 10%, оскільки це може спричинити токсичні реакції. У будь-якому випадку необхідно переконатися в сумісності препаратів, збереженні стерильності та ретельному змішуванні. Розчини з додаванням інших медикаментів не зберігаються.Спосіб застосування та дозиАміновий інфант 6% призначений для тривалого краплинного внутрішньовенного введення в периферичні або центральні вени. Максимальна швидкість введення: до 0,1 г амінокислот на 1 кг маси тіла за годину = 1,67 мл/кг. Максимальна добова доза: діти до 1 року - 1,5-2,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла, або від 25 мл до 40 мл розчину Амінів інфанту 6% на 1 кг маси тіла на добу. діти 2-5 років – 1,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла, або 25 мл на 1 кг маси тіла на добу. Аміновий інфант 10% призначений для тривалого краплинного внутрішньовенного введення, переважно у центральні вени. Максимальна швидкість введення: до 0,1 г амінокислот на 1 кг маси тіла за годину, що дорівнює 1 мл на кг маси тіла за годину. Максимальна добова доза: діти до 1 року - 1,5-2,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, або 15 - 25 мл розчину Аміновінфанту 10% на 1 кг маси тіла на добу. діти віком 2-5 років – 1,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, або 15 мл на 1 кг маси тіла на добу. діти віком 6-14 років - 1,0 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, що дорівнює 10 мл на 1 кг маси тіла на добу. Аміновий інфант 6%, 10% застосовується доти, доки зберігається потреба в парентеральному харчуванні.ПередозуванняПри перевищенні дозування або швидкості введення препарату Аміновен інфант 6%, 10%, як і передозування інших розчинів амінокислот, виникають озноб, нудота, блювання, нирковий аміноацидоз. Також можуть спостерігатися гострі порушення кровообігу. І тут введення препарату слід негайно припинити. З появою гіперкаліємії ввести від 200 до 500 мл 5% розчину глюкози з додаванням 1-3 ME інсуліну на кожні 3-5 г глюкози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри парентеральному харчуванні дітей раннього віку необхідно враховувати наступні показники: азот сечі, вміст аміаку, глюкози, електролітів, тригліцеридів (при додатковому введенні жирових емульсій), ферменти печінки, осмолярність сироватки, кислотно-лужний баланс та водно-сольовий обмін. Занадто швидка інфузія може призвести до втрати амінокислот через нирки, і внаслідок цього дисбалансу амінокислот.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 супозиторій: Діючі речовини: неоміцин – 35000 ME, ністатин – 100000 ME, поліміксин В – 35000 ME; Допоміжні речовини: макрогол 400 та макрогол 1500 у співвідношенні (5:95) до отримання супозиторію масою 2400 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ/ПЕ. Дві контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиСупозиторії жовтого кольору, торпедоподібної форми. Допускається наявність повітряного стрижня та/або лійкоподібного заглиблення.ФармакокінетикаПоступово розподіляється по слизовій оболонці піхви, надаючи місцеву бактерицидну та фунгіцидну дію. Майже не всмоктується з поверхні слизової оболонки піхви.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить антибактеріальну, бактерицидну та протигрибкову дію. Неоміцин і поліміксин В активні щодо багатьох грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів; Streptococcus spp. та анаеробні бактерії нечутливі до цих антибіотиків. Ністатин має фунгіцидну дію щодо грибів роду Candida. Покращує трофічні процеси в слизовій оболонці піхви.Показання до застосуванняЛікування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: неспецифічні, грибкові, змішані вагініти, вульвовагініти та цервіковагініти. Профілактика. передопераційна профілактика інфекційних ускладнень при гінекологічних втручаннях; до та після діатермокоагуляції шийки матки; перед внутрішньоматковими діагностичними процедурами; перед пологами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. І триместр вагітності. Період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування у період вагітності у ІІ та ІІІ триместрах можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю припиняють. У період грудного вигодовування застосування препарату протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції, печіння, свербіж, подразнення у піхві. Алергічна контактна екзема. При тривалому застосуванні можливий системний прояв побічних дій аміноглікозидів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиДля інтравагінального застосування. Лежачи на спині, супозиторій вводять глибоко у піхву ввечері перед сном. Курс лікування – 12 днів. Профілактичний курс – 6 днів. У разі пропуску застосування препарату відновити лікування необхідно у звичайній дозі. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняВідповідно до інструкції із застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі препарату можливе виникнення системних ефектів (нефротоксичність, ототоксичність). При тривалому застосуванні збільшується ризик виникнення алергічної контактної екземи. Лікування: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідне попереднє взяття мазка та проведення бактеріологічного аналізу. У разі ниркової недостатності зверніться за консультацією до лікаря. Терміни застосування препарату повинні бути обмежені з метою запобігання формуванню стійкості до нього окремих збудників захворювань та ризику реінфекції. Під час лікування не рекомендується використовувати ковпачки та презервативи з латексу. Існує ризик розриву презервативу чи діафрагми. Не рекомендується застосування у поєднанні зі сперміцидами, можливе зниження активності препарату. Не слід переривати курс лікування під час менструації. Під час лікування необхідно утримуватися від застосування внутрішньопіхвових тампонів. У разі місцевої непереносимості, розвитку алергічної реакції, появи побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Якщо клінічні ознаки інфекції зберігаються після лікування, слід провести повторне мікробіологічне дослідження з метою підтвердження діагнозу. У період лікування рекомендується утримуватись від статевих контактів. Вплив лікарського препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амітріптілін 25 мг. Таблетки по 25 мг, 50 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиПігулки від білого до білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивне, тимолептичне, седативне.ФармакокінетикаБіодоступність амітриптиліну становить 30-60%. Зв'язування із білками плазми 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболізується із утворенням активного метаболіту нортриптиліну. T1/2 - 31-46 год. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаМеханізм антидепресивної дії пов'язують із підвищенням концентрації норадреналіну у синапсах та/або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Чинить також деяку аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрацій моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Має виражену периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до гістамінових H1-рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має противиразкову дію, механізм якої обумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою β-адренергічною стимуляцією, активністю агоністів α-адренорецепторів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера та центральною блокадою захоплення серотоніна. Механізм терапевтичної дії при нервовій булімії не встановлений (можливо подібний до такого при депресії). Показана чітка ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього послаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяВсередину, не розжовуючи, відразу після їди (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка). Досягши терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімальної ефективної залежно від стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю і переносимістю терапії, що проводиться, і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше.Показання до застосуванняДепресії (особливо ефективний при тривожно-депресивних станах), змішані емоційні розлади та порушення поведінки, фобічні розлади, дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим міхуром), психогенна анорексія, булімічний невроз, сильні болі неврогенного характеру, профіл.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, токсичне пригнічення ЦНС, декомпенсований порок серця, гострий і відновлювальний період інфаркту міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, гіпертонічна хвороба III ступеня, гострі захворювання печінки та нирок, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. залози, атонія сечового міхура, пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника, сумісне застосування з інгібіторами МАО, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сонливість. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, аритмія, ортостатична артеріальна гіпертензія, зміни картини крові, у т.ч. агранулоцитоз. З боку органів шлунково-кишкового тракту: стоматит, порушення смаку, анорексія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, сухість у роті, затримка випорожнень, непрохідність кишечника, порушення функції печінки (рідко). Інші: висипання на шкірі, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, лихоманка, гінекомастія, галакторея, зміна секреції АДГ, зниження лібідо, потенції, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, затримка сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиНейролептики, седативні та снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь потенціюють пригнічуючу дію на ЦНС. Посилює гіпотензивний ефект катехоламінів, блокує антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії. Циметидин підвищує концентрацію амітриптиліну у плазмі. Поєднання з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може спричинити фебрильну температурну реакцію, паралітичну кишкову непрохідність.Спосіб застосування та дозиДорослим при депресії початкова доза - 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг на добу на 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервовій булімії, у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах та порушеннях поведінки, психозах при шизофренії та алкогольній абстиненції призначають у дозі 25-100 мг/добу (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальну ефективну дозу – 10-50 мг на добу. Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі нейрогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також у комплексній терапії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – від 10-12,5-25 до 100 мг/добу (максимальна частина дози приймається на ніч). Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг/сут або 1-5 мг/кг/сут дробно, у підлітковому віці - до 100 мг/сут. При нічному енурезі в дітей віком 6-10 років - 10-20 мг/сут на ніч, 11-16 років - до 50 мг/сут.ПередозуванняСонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла (лихоманка), задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, ступор, кома, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасний прийом з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та амітриптиліну (та інших трициклічних антидепресантів) має становити не менше 14 днів. Амітриптилін у дозі вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому зростає ризик виникнення судомних нападів у хворих із такими в анамнезі. На час лікування забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що вимагають підвищеної уваги. Лікування хворих похилого віку необхідно ретельно контролювати, застосовуючи мінімальні дози препарату, підвищуючи їх поступово. Можливий перехід з депресивної фази маніакально-депресивного психозу на маніакальну стадію. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів, подальша терапія недоцільна.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблктки - 1 таб. Діюча речовина: амітриптиліну гідрохлорид (28,30 мг), у перерахунку на амітриптилін – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 51,10 мг, крохмаль картопляний – 14,47 мг, целюлоза мікрокристалічна – 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,08 мг, желатин – 1,05 мг, кальцію стеарат – 1,00 мг. Пігулки 25 мг. По 50 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену або банку полімерну з поліпропілену або поліетилену з контролем першого розтину та амортизатором. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок або кожну банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого із сіруватим до білого із жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амітриптилін швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл. Концентрація амітриптиліну в плазмі різних пацієнтів істотно відрізняється. Біодоступність амітриптиліну становить 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Амітриптилін значною мірою (на 95%) пов'язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmах) після прийому внутрішньо – 4-8 год, а рівноважна концентрація настає приблизно через тиждень після початку лікування. Об'єм розподілу дорівнює приблизно 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові для амітриптиліну – 50-250 мг/мл, для нортриптиліну – 50-150 мг/мл. І амітриптилін, і нортриптилін проникають через плаценту та виводяться з грудним молоком. Метаболізм. Амітриптилін метаболізується в печінці та значною мірою (близько 50%) піддається метаболізму при первинному проходженні через печінку. При цьому амітриптилін піддається N-деметилювання ізоферментами цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту - нортриптиліну. І амітриптилін, і нортриптилін також піддаються у печінці гідроксилювання. N-окси- та 10-гідроксиметаболіт амітриптиліну та 10-гідроксинортриптилін теж активні. І амітриптилін, і нортриптилін кон'югуються з глюкуроновою кислотою, і ці кон'югати стають неактивними. Основним фактором, що визначає нирковий кліренс, і відповідно концентрацію в плазмі крові, є швидкість гідроксилювання. У невеликої частки людей спостерігається генетично обумовлене уповільнене гідроксилювання.У пацієнтів з порушенням функції печінки час напіввиведення амітриптиліну та нортриптиліну в плазмі збільшено. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові – 9-46 год для амітриптиліну та 18-95 год для нортриптиліну. Виводиться амітриптилін переважно нирками та через кишечник у вигляді метаболітів. Тільки невелика частина прийнятої дози амітриптиліну виводиться через нирки у незмінному вигляді. У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення метаболітів амітриптиліну та нортриптиліну сповільнене, хоча метаболізм як такий не змінюється. Через зв'язок з білками крові амітриптілін не видаляється з плазми шляхом гемодіалізу. Літні пацієнти. У літніх пацієнтів відзначається збільшення T1/2 та зменшення кліренсу амітриптиліну внаслідок зниження швидкості метаболізму. Пацієнти із порушенням функції печінки. Порушення функції печінки можуть призводити до уповільнення метаболізму амітриптиліну та підвищення його плазмових концентрацій. Пацієнти із порушенням функції нирок. Ниркова недостатність не впливає на кінетику препарату.ФармакодинамікаАмітриптілін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має властивості антиаритмічного лікарського засобу підгрупи Iа, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду). Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах та/або серотоніну у центральній нервовій системі (ЦНС). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування їх зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Не пригнічує фермент моноаміноксидазу (МАО). Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Показання до застосуванняЕндогенні депресії та інші депресивні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амітриптиліну та інших компонентів препарату; непереносимість галактози, дефіцит лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидів (МАО) та протягом 2-х тижнів після їх відміни; інфаркт міокарда (гострий та відновлювальний періоди), порушення атріовентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності (блокади будь-якого ступеня), аритмії, серцева недостатність, брадикардія, вроджений синдром подовженого QT, а також одночасне застосування з препаратами, що призводять до подовження інтервалу QT; гострий делірій; паралітичний ілеус, кишкова непрохідність; пілоростеноз; гостра алкогольна інтоксикація; гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психоактивними лікарськими засобами; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі; гіпокаліємія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При судомних розладах, хронічному алкоголізмі, одночасному прийомі з антипсихотичними і снодійними засобами, захворюваннях крові, бронхіальній астмі, пригніченні кістково-мозкового кровотворення, ішемічної хвороби серця, тахікардії, гіперфункції щитовидної залози, зниженні моторної функції. ), гіперплазії передміхурової залози, порушення сечовипускання, гіпотонії сечового міхура, порушення функції печінки, порушення функції нирок, шизофренії (хоча при його прийомі зазвичай не відбувається загострення продуктивної симптоматики), параноїдної симптоматики, біполярному афективному розладі (після виходу) осіб, схильних до підвищення внутрішньоочного тиску (при вузькому куті передньої камери), у осіб з епілепсією в анамнезі,у літньому віці, одночасному прийомі з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСіН).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не рекомендується. Під час вагітності амітриптилін слід застосовувати, лише якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування високих доз трициклічних антидепресантів у першому та третьому триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого, включаючи зміну поведінки та неврологічних функцій. При призначенні амітриптиліну вагітним жінкам у новонароджених відзначалися сонливість, ажитація та пригнічення дихання, а при призначенні нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну) – затримка сечі. У разі застосування амітриптиліну під час вагітності, особливо у III триместрі, необхідно попередити пацієнтку про високий ризик негативного впливу на плід. Застосування амітриптиліну в період грудного вигодовування не рекомендується, оскільки діюча речовина проникає у грудне молоко. Встановлено, що відношення концентрацій амітриптиліну "грудне молоко/плазма крові" становить 0,4-1,5. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні матір'ю, яка приймає амітриптилін, можуть виникати небажані реакції, описані в розділі "Побічна дія". За необхідності прийому препарату слід утриматися від годування груддю.Побічна діяНебажані реакції (HP) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку HP ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥ 1% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія. Порушення психіки Часто: дезорієнтація, тривога, збудження, дратівливість, психоз, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення концентрації уваги. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, парестезії, атаксія, периферична невропатія. Нечасто: екстрапірамідні порушення (пізня дискінезія, змащена мова, підвищення судомної готовності, судоми). Порушення з боку органу зору Часто: нечіткість зору, порушення акомодації. Порушення з боку органу слуху та рівноваги Дуже часто: запаморочення, шум у вухах. Порушення з боку серця Дуже часто: аритмія, порушення серцевої провідності, що реєструються лише на ЕКГ, але не проявляються клінічно (збільшення інтервалу QT, розширення комплексу QRS), екстрасистолія, відчуття серцебиття, тахікардія. Нечасто: серцева недостатність (погіршення наявного порушення функції серця), неспецифічні зміни на ЕКГ у пацієнтів, які не страждають на захворювання серця. Дуже рідко: фібриляція передсердь, фібриляція шлуночків, асистолія, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин Дуже часто: ортостатична гіпотензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смаку (гіркий або солоний присмак у роті), відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, запор, нудота, діарея, блювання, печія, анорексія, стоматит, потемніння язика, збільшення слю. Рідко: паралітична кишкова непрохідність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Нечасто: холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Дуже часто: підвищене потовиділення. Рідко: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто: затримка сечі, затримка початку сечовипускання, лакіурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Часто: порушення лібідо, потенції, набряк яєчок. Нечасто: гінекомастія, галакторея. Порушення з боку ендокринної системи Нечасто: зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Рідко: гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози. Порушення з боку імунної системи Нечасто: шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Рідко: фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя та губ. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: збільшення маси тіла за тривалого застосування. Рідко: гіперпірексія, зниження маси тіла. Частота невідома: гіперкаліємія. Лабораторні та інструментальні дані Дуже рідко: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Загальні розлади та порушення у місці введення Дуже часто: стомлюваність. Синдром "скасування": після тривалого застосування при різкому припиненні прийому можуть виникати такі небажані реакції, як нудота, блювання, діарея, біль голови, нездужання, безсоння, незвичайні сновидіння, незвичайне збудження, дратівливість; після тривалого застосування при поступовій відміні – дратівливість, порушення сну, незвичайні сновидіння. Ці симптоми не свідчать про розвиток звикання препарату. Повідомлялося про розвиток суїцидальних думок чи поведінки під час лікування амітриптиліном або після його відміни.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Спільне застосування з серотонінергічними діючими речовинами (такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну синдрому. Інгібітори МАО Одночасний прийом амітриптиліну та інгібіторів моноаміноксидази (МАО) може спричинити серотоніновий синдром (можливі ажитація, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус, гіпертермія). Амітриптилін може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А – моклобемідом. Інгібітори МАО можуть бути призначені через 14 днів після закінчення прийому амітриптиліну. СІОЗС Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні амітриптиліну з СІОЗС (флуоксетин, флувоксамін). Їхнє одночасне призначення призводить до підвищення концентрації амітриптиліну в плазмі крові внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6, що бере участь у метаболізмі ТЦА. Пацієнти, які отримують таку терапію, повинні перебувати під суворим наглядом лікаря через ризик розвитку токсичних реакцій. Антихолінергічні препарати Оскільки ТЦА, у тому числі амітриптилін, можуть посилювати дію антихолінергічних препаратів на органи зору, ЦНС, кишечник та сечовий міхур, слід уникати їх одночасного застосування через ризик розвитку паралітичної кишкової непрохідності. При прийомі ТЦА у поєднанні з антихолінергічними препаратами або нейролептиками, особливо в спеку, можливий розвиток гіперексії. Симпатоміметики Амітриптилін може посилювати дію адреналіну, норадреналіну, ефедрину, ізопреналіну, фенілефрину та фенілпропаноламіну на серцево-судинну систему. Внаслідок цього не варто застосовувати анестетики, протинабрякові засоби та інші препарати, що містять ці речовини, одночасно з амітриптіліном. Препарати, що знижують симпатичну активність Амітриптилін може знижувати гіпотензивний ефект гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. При одночасному прийомі ТЦА необхідно скоригувати гіпотензивну терапію. Препарати, які пригнічують ЦНС При одночасному застосуванні з блокаторами Hi-гістамінових рецепторів, клонідином, алкоголем та барбітуратами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС. Амітриптилін може посилювати ефекти інших препаратів, що пригнічують ЦНС. Препарати, що подовжують інтервал QT Одночасний прийом амітриптиліну та препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритміків (хінідин), антигістамінних препаратів (астемізол та терфенадин), деяких нейролептиків (особливо пімозиду та сертиндолу), цизаприду, галофантрину та соталолу – підвищує ризик розвитку. Протигрибкові препарати Протигрибкові препарати, такі як флуконазол та тербінафін, підвищують концентрацію трициклічних антидепресантів у сироватці та, відповідно, їх токсичність. Можливі непритомності та розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії (torsade de pointes). Барбітурати та індуктори мікросомальних ферментів печінки Барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки, наприклад рифампіцин та карбамазепін можуть посилити метаболізм ТЦА, і внаслідок чого знизити концентрацію ТЦА у плазмі крові та зменшити їх ефективність. Циметидин та метилфенідат, а також блокатори "повільних" кальцієвих каналів При одночасному застосуванні з циметидином, метилфенідатом та блокаторами "повільних" кальцієвих каналів можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну, підвищення його концентрації у плазмі крові та розвиток токсичних ефектів. Нейролептики При сумісному призначенні з нейролептиками слід враховувати, що ТЦА та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного, знижуючи поріг судомної готовності. Непрямі антикоагулянти При одночасному застосуванні амітриптиліну та непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Глюкокортикостероїдні засоби Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами (ГКС). Протисудомні засоби При сумісному застосуванні з протисудомними ЛЗ можливе посилення гнітючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) та зниження ефективності останніх. Антитиреоїдні засоби Через ризик розвитку аритмій необхідно дотримуватись особливої обережності при призначенні амітриптиліну пацієнтам з гіперфункцією щитовидної залози або пацієнтам, які отримують антитиреоїдні препарати. Одночасний прийом амітриптиліну та ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищує ризик розвитку агранулоцитозу. Холіноблокатори, фенотіазини та бензодіазепіни При сумісному застосуванні з холіноблокаторами, фенотіазинами та бензодіазепінами можливе взаємне посилення седативного та центрального холіноблокуючого ефектів та ризику виникнення епілептичних нападів (зниження порога судомної активності). Пероральні контрацептиви Естрогеновмісні пероральні протизаплідні лікарські засоби та естрогени можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну. Для відновлення ефективності або зниження активності може бути необхідним зменшення дози або естрогену, або амітриптиліну. Однак, може знадобитися і відміна препарату. Інгібітори ацетал'дегіддегідрогенази Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може збільшити ризик розвитку психотичних станів та сплутаності свідомості. Фенітоїн ТЦА можуть підвищувати сироваткову концентрацію фенітоїну та, відповідно, підвищувати ризик виникнення його токсичних ефектів (атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор). Звіробій продірявлений Одночасне застосування амітриптиліну та препаратів, що містять Звіробій продірявлений, може призвести до посилення метаболізму амітриптиліну та зниження максимальної сироваткової концентрації амітриптиліну на 20%, внаслідок індукції його метаболізму ізоферментом GYP3A4 печінки. Теоретично можливе підвищення ризику виникнення серотонінового синдрому. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та трициклічних антидепресантів може підвищуватись ризик виникнення психотичних симптомів та токсичних ускладнень з боку ЦНС навіть на фойє терапевтичних концентрацій літію у плазмі крові. Описані випадки виникнення манії, міоклонуса, тремору, тоніко-клонічних судом, розладів пам'яті, сплутаності свідомості, дезорганізації мислення, галюцинацій, серотонінового синдрому і злоякісного нейролептичного синдрому, що починалися через кілька днів після початку комбінованої терапії, або препаратів літію. Літні пацієнти особливо схильні до таких реакцій.Спосіб застосування та дозиДоза визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, і її слід дотримуватися. Призначають внутрішньо під час або після їди. Початкова добова доза прийому внутрішньо становить 25-50 мг, розділена на 2 прийоми протягом дня, або як одноразового прийому за 2 години до сну. Потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова терапевтична доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч). При тяжких депресіях, резистентних до терапії, збільшують дозу до 300 мг в умовах стаціонару (максимальна доза для амбулаторних пацієнтів - 150 мг на добу). У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи при цьому вищі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем соматичного стану. Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до попередньої дози. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною. Тривалість терапії. Лікування антидепресантами є симптоматичним і має бути досить тривалим. Середня тривалість терапії зазвичай становить 6 місяців. і більше із метою попередження рецидиву. Літні пацієнти (старше 65 років). У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, 25 мг/добу за 2 години перед сном. Подальше підвищення дози слід проводити поступово через день, досягаючи при необхідності дози 75-100 мг на добу. Пацієнти із порушенням функції нирок. У разі порушення функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти із порушенням функції печінки. При порушенні функції печінки та уповільненні метаболізму препарат слід застосовувати з обережністю. Залежно від концентрації амітриптиліну в плазмі можлива корекція дози. Припинення терапії. При припиненні терапії відміну препарату рекомендується проводити поступово протягом декількох тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому "скасування". Симптоми відміни: головний біль, нудота, блювання, діарея, нездужання, порушення сну, незвичайні сновидіння, ажитація, руховий неспокій, дратівливість та загальне погане самопочуття. Ці симптоми є ознаками залежності від препарату. Якщо ви забули прийняти свою щоденну дозу, рекомендується почекати до наступного прийому за розкладом і прийняти одноразову дозу. Повторний курс терапії. При призначенні повторного курсу лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести додаткове загальне клінічне обстеження.ПередозуванняСпецифічного антидоту для усунення симптомів гострого отруєння ТЦА немає. У дорослих пацієнтів прийом більше 500 мг препарату спричиняє помірно виражену або важку інтоксикацію. Передозування амітриптилином (більше 1000 мг) може призвести до смерті. Є повідомлення про фатальну аритмію, що виникла через 56 годин після передозування амітриптиліну. Симптоми Симптоми можуть розвиватися повільно і непомітно, або різко і раптово. Протягом перших годин спостерігаються сонливість або збудження, ажитація та галюцинації. Антихолінергічні симптоми: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість слизових оболонок, уповільнення моторики кишечника, судоми, підвищення температури, раптове пригнічення ЦНС, зниження рівня свідомості до коми, придушення дихання. Симптоми з боку серцево-судинної системи: аритмії (шлуночкова тахіаритмія, порушення серцевого ритму на кшталт torsade des pointes, фібриляція шлуночків). На ЕКГ характерне подовження інтервалу PR, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, сплощення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST і блокада внутрішньосерцевої провідності різного ступеня, яка може прогресувати аж до зупинки серця. Розширення комплексу QRS зазвичай корелює з тяжкістю токсичних ефектів унаслідок гострого передозування. Серцева недостатність, зниження артеріального тиску, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Після пробудження знову можлива сплутаність свідомості, збудження, галюцинації, атаксія. Лікування Госпіталізація (у відділення інтенсивної терапії). Лікування носить симптоматичний та підтримуючий характер. Зондування та промивання шлунка, навіть якщо після прийому препарату пройшов тривалий час, з попереднім призначенням активованого вугілля. У разі тяжкої інтоксикації необхідно вводити 1-3 мг фізостигміну внутрішньовенно. Оскільки фізостигміну саліцилат швидко метаболізується, його необхідно вводити повторно, кілька разів, у разі будь-якого загрозливого життя ускладнення (аритмія, судоми, глибока кома). Ретельне спостереження навіть якщо випадок здається не ускладненим. Спостереження за рівнем свідомості, пульсом, артеріальним тиском та диханням. Частий контроль за рівнем електролітів у сироватці крові та газів крові.Контроль прохідності дихальних шляхів у разі потреби повинен здійснюватися з використанням інтубації. Для запобігання можливої зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії. Амітриптілін не виводиться за допомогою гемодіалізу. За необхідності проводиться кардіоверсія, дефібриляція. Для лікування недостатності кровообігу слід використовувати плазмозамінники, а у тяжких випадках – інфузії добутаміну з початковою швидкістю 2-3 мкг/кг на хвилину із збільшенням дози залежно від відповіді. При збудженні та судомах можливе застосування діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепресія супроводжується підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкоджень та суїциду (суїцидальних подій). Цей ризик зберігається до значного покращення стану. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнти повинні бути під ретельним наглядом до появи такого поліпшення. У клінічній практиці поширене збільшення ризику суїциду на ранніх стадіях одужання. Інші психіатричні стани, щодо яких призначається амітриптилін, також можуть супроводжуватися підвищеним ризиком суїцидальних подій. Крім того, ці стани можуть супроводжувати великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими психіатричними станами повинні дотримуватися ті ж запобіжні заходи, що і при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом. Відомо, що пацієнти з пов'язаними із суїцидом подіями в анамнезі або значною мірою проявляють суїцидальне мислення, перед початком лікування мають більший ризик суїцидальних думок або суїцидальних вчинків і повинні ретельно спостерігатися під час лікування. Мета-аналіз плацебо-контрольованих випробувань антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психіатричними порушеннями продемонстрував наявність підвищеного ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, молодших 25 років, які отримують антидепресанти, порівняно з групою плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, і негайно звертатися за консультацією до лікаря при появі таких симптомів. Необхідно бути обережними при застосуванні амітриптиліну у пацієнтів, які отримують інгібітори або індуктори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними вродженими станами, що супроводжуються непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозно-галактозною мальабсорбцією, не слід приймати цей лікарський засіб. Амітриптилін не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через недостатність даних про ефективність та безпеку ТЦА у цієї групи пацієнтів. Застосування амітриптиліну у пацієнтів усіх вікових груп пов'язане з ризиком виникнення побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. При застосуванні високих доз можливий розвиток порушень ритму серця та тяжкого зниження артеріального тиску. У пацієнтів, які страждають на захворювання серця, ці явища можуть виникнути при призначенні звичайної дози. При розвитку маніакального стану амітриптілін має бути скасовано. Гіперглікемія/Цукровий діабет Епідеміологічні дослідження виявили підвищений ризик розвитку цукрового діабету у пацієнтів із депресією, які отримують ТЦА. Таким чином, пацієнти з встановленим діагнозом цукрового діабету або факторами ризику розвитку цукрового діабету, які приймають амітриптилін, повинні проходити відповідне обстеження з визначенням вмісту глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування амітриптиліном може змінювати дію інсуліну та концентрацію глюкози в крові, тому може знадобитися коригування дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Застосування анестетиків під час курсу лікування три/тетрациклічними антидепресантами може збільшити ризик виникнення аритмії та зниження артеріального тиску. Слід по можливості припинити прийом амітриптиліну за кілька днів до хірургічного втручання. У разі необхідності невідкладного хірургічного втручання анестезіолога має бути попереджено про лікування пацієнта препаратом. У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Після тривалого застосування різке припинення терапії у деяких пацієнтів може призвести до виникнення синдрому відміни. Щоб уникнути його виникнення, рекомендується поступове скасування амітриптиліну протягом декількох тижнів. Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем, із застосуванням мінімальних доз препарату та поступовим їх підвищенням, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень. У пацієнтів, які застосовують контактні лінзи, зниження утворення сльози та накопичення слизового секрету, внаслідок м-холіноблокуючої дії ТЦА, може призвести до пошкодження епітелію рогівки. Внаслідок антихолінергічного ефекту амітриптиліну можливий напад підвищення внутрішньоочного тиску. Сухість слизової оболонки порожнини рота може призвести до виникнення змін на її поверхні, запальних реакцій, відчуття печіння та карієсу. Рекомендується відвідувати стоматолога. При застосуванні ТЦА та поєднанні з іншими серотонінергічними препаратами можливе виникнення серотонінового синдрому. Викликаний надлишком серотоніну синдром може принести до летального результату і включає наступні симптоми: нервово-м'язове збудження (посмикування м'язів, гіперрефлексія, міоклонус, ригідність), вегетативні зміни (гіпертермія,тахікардія, зміна артеріального тиску, підвищене потовиділення, гіперемія шкірних покривів, розширені зіниці, діарея), зміни психічного стану (занепокоєння, збудження, сплутаність свідомості, кома). Внаслідок прийому амітриптиліну можливий розвиток агранулоцитозу. Амітриптилін повинен використовуватися з особливою обережністю у пацієнтів із судомними розладами та епілепсією в анамнезі, оскільки амітриптилін знижує поріг судомної готовності, що може призвести до зниження ефективності лікування антиепілептичними препаратами. Ця група пацієнтів має підвищений ризик розвитку судомних нападів на фоні застосування амітриптиліну. Епідеміологічні дослідження, що включають пацієнтів старше 50 років, продемонстрували підвищений ризик розвитку переломів у осіб, які приймають СІОЗ та ТЦА. Механізм, що веде до підвищення ризику переломів, невідомий. Перед початком лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести корекцію гіпокаліємії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, а також обслуговування механізмів та виконання інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та точних рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: енісамія йодид 250 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (200) – 11 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 – 21 мг, повідон К17 – 9 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, кальцію стеарат – 3 мг, Opadry II 85F Clear – 10 мг. полісорбат 80 – 0.3 мг, полівініловий спирт – 5.2 мг, тальк – 3 мг). Таблетки по 250 мг покриті плівковою оболонкою, 20 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого або жовто-зеленого кольору, круглі, двоопуклі; на поверхні допускається наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальне, протизапальне, аналгетичне, інтерфероногени, імуномодулююче.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метилбензилкарбамідопіридинію йодид швидко потрапляє в кров, Cmax метилбензилкарбамідопіридинію йодиду спостерігається через 2-2.5 години. Виводиться з організму на 90-95% через нирки із сечею у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаЕфективно пригнічує дію вірусів грипу та інших збудників гострих респіраторних вірусних інфекцій за рахунок безпосереднього впливу на процес проникнення вірусів через клітинну мембрану. Має інтерфероногенні властивості, сприяє підвищенню концентрації ендогенного інтерферону (інтерферону альфа та інтерферону гама) у плазмі крові в 3-4 рази. Підвищує резистентність організму до вірусних інфекцій. Знижує гострі клінічні прояви вірусної інтоксикації, сприяє зменшенню тривалості захворювання.Клінічна фармакологіяПротивірусний та імуномодулюючий препарат. Індуктор синтезу інтерферонів.ІнструкціяВсередину після їди, не розжовуючи.Показання до застосуванняГрип, ГРВІ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяГіркота у роті, печія, відчуття печіння у горлі, легкий набряк слизової оболонки ротової порожнини, що не потребує додаткового лікування чи відміни препарату. Препарат добре переноситься, за даними клінічних досліджень, частота побічних реакцій становить 6%.Спосіб застосування та дозиПо 0.5 г 3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. Рекомендований курс лікування від 5 до 7 днів.ПередозуванняПри передозуванні можливе посилення побічних ефектів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: амлодипін безілат (у перерахунку на амлодипін) - 10,000 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 19,965 мг, крохмаль прежелатинізований – 7,920 мг, кальцію стеарат – 1,650 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,970 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30,030 мг, 8,5,8,5 Пігулки 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 2, 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Рівноважна концентрація (Css) досягається після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Більшість амлодипіну, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "первинного проходження" через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому період напіввиведення (T1/2) варіює від 35 до 50 год, при повторному застосуванні T1/2 становить близько 45 год. Близько 60% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% – через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну – близько 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг або 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2 – до 60 год.). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаАмлодипін - блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину, виявляє атіїангінальну та гіпотензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспасгічській стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, нс викликає рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії нс збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА). попереджає розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аортокоронарного шунтування; призводить до зниження кількості госпіталізацій щодо нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів із ХСН (II1-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія гіпотензивними лікарськими засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (Принцметала), в т.ч. у пацієнтів, які резистентні до терапії нітратами або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); шок, включаючи кардіогенний; гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); клінічно значущий стеноз аорти; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період лактації. З обережністю: Аортальний стеноз, серцева недостатність, ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4; вузла (виражена брадикардія, тахікардія), мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, похилого віку, порушення функції нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія препарату не встановлена, але застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – загальне нездужання, гіпестезія/парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; екстрапірамідні порушення (частота невідома). З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, “припливи” крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко – непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легенів, набряки нижніх. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, імпотенція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформпа еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – біль неуточненої локалізації, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, носова кровотеча. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НГ1ВП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, нейролепті. Еритроміцин при сумісному застосуванні підвищує Сmах амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх - на 50%. Бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу серцевої недостатності. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці до кліренсу. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину. фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Необхідна консультація з лікарем, якщо приймаються інші лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, незалежно від прийому жебраку, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до 10 мг на добу одноразово. При прийомі препарату Амлодипін-Боримед не слід подвоювати дозу. Пропуск прийому чергової дози може супроводжуватися зниженням ефективності лікування. У пацієнтів похилого віку Корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що T1/2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії препаратом необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти. Жодних особливостей дії при першому прийомі не зареєстровано. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. При застосуванні препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда препарат призначають після стабілізації показників гемодинаміки (див. розділ "Протипоказання для застосування"). Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Ефективність та безпека застосування препарату при гіпертонічному кризі не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча на тлі прийому амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід бути обережним у перелічених ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг-1 таб.: Активні речовини: амлодипін безілат - 6.934 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (сухий), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.868 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (сухий), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскі, з ризиком на одній стороні і фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із ШКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax у плазмі спостерігається через 6-9 год. Css досягається після 7 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо Т1/2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25 % – з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 зростає до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого лежачи та стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 год, тривалість ефекту 24 год.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; стабільна стенокардія напруги; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуваннявиражена артеріальна гіпотензія; колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); спадкова непереносимість лактози, галактоземія (до складу препарату входить лактоза); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, легкій або помірній артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда та протягом першого місяця після нього, стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності на стадії декомпенсації, СССУ, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, у пацієнтів з пацієнтами.Вагітність та лактаціяБезпека застосування при вагітності та в період лактації не встановлена, тому призначення препарату можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: часто (більше 1%), рідко (від 0.1% до 1%), дуже рідко (менше 0.01%). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, лабільність настрою; рідко – астенія, непритомність, судоми, периферична невропатія, підвищене потовиділення, безсоння, депресія; дуже рідко – апатія, атаксія, мігрень. З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, задишка, "припливи" крові до обличчя, периферичні набряки; рідко – біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – порушення серцевого ритму (шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, посилення серцевої недостатності. З боку травної системи: часто – нудота, сухість у роті, біль у животі; рідко – диспепсія, запор, діарея, гіперплазія ясен, панкреатит; дуже рідко – гастрит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку сечовидільної системи: рідко – півлакіурія. З боку статевої системи: рідко – порушення сексуальної функції, гінекомастія. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у спині; рідко – міалгія, артралгія, м'язові судоми. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – багатоформна еритема, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – порушення зору, диспное, алопеція; дуже рідко – гіперглікемія, тромбоцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть збільшувати концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – знижувати. На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, не відзначається клінічно значущої взаємодії з НПЗЗ, особливо з індометацином. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова добова доза препарату Амлодипін Сандоз становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з незначною масою тіла або невисокого росту, а також із вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з клінічно вираженим зниженням артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії. Лікування: призначення активованого вугілля (у перші 2 години після передозування), промивання шлунка, піднесене положення кінцівок, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, ОЦК та діурезу, активна підтримка функцій серцево-судинної системи, можливе призначення судинозвужувальних препаратів з метою відновлення судинного та підвищення АТ, для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОптимально застосовувати препарат щодня в один і той же час. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення дози. Амлодипін можна призначати у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- та бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, НПЗЗ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами. Амлодипін не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому препарат можна застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування амлодипіну не впливає на здатність до керування автотранспортом або іншими технічними засобами, проте через можливе надмірне зниження АТ, уповільнення швидкості реакції внаслідок розвитку запаморочення, головного болю, підвищеної стомлюваності тощо. побічних ефектів слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату на початку курсу лікування та при зміні режиму дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему