Лекарства и БАД
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для зовнішнього застосування - 1 г: Активна речовина: клотрімазол 10 мг; Допоміжні речовини: тальк очищений – 925 мг, крохмаль кукурудзяний – 50 мг, кремнію діоксид колоїдний – 10 мг, віддушка косметична – 5 мг. 30 г - флакони пластикові (1) - картонні пачки. Опис лікарської формиПорошок для зовнішнього застосування від білого до світло-жовтого кольору з характерним запахом.
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активні речовини: беклометазону дипропіонат 250 мкг, клотрімазол 10 мг, гентаміцин (у формі сульфату) 1 мг. Допоміжні речовини: пропіленгліколь, цетомакрогол, вазелін, парафін рідкий, бензиловий спирт, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен), пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен), бутилгідрокситолуол, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію гідрофосфат, вода очищена. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування; білого кольору, однорідний.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування з протизапальною, протиалергічною, протигрибковою та антибактеріальною дією. Беклометазон має протизапальну, протиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію. Гальмує накопичення лейкоцитів, вивільнення лізосомальних ферментів та медіаторів запалення, пригнічує фагоцитоз, зменшує судинно-тканинну проникність, перешкоджає утворенню запального набряку. Клотримазол має протигрибкову дію за рахунок порушення синтезу ергостерину, що є складовою клітинної мембрани грибів. ;Активний щодо: ;Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare). Гентаміцин – антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів, має бактерицидну дію. ; Активний ; щодо грамнегативних бактерій: ; Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae; ;грампозитивних бактерій: ;Streptococcus spp., Staphylococcus aureus.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики препарату не проводили.Клінічна фармакологіяПрепарат з антибактеріальною, протигрибковою та протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняДерматози, ускладнені вторинною інфекцією; епідермофітія стоп; дерматомікози (в т.ч. з локалізацією в пахвинній ділянці), спричинені чутливими до препарату збудниками.Протипоказання до застосуванняТуберкульоз шкіри; шкірні прояви сифілісу; вітряна віспа; простий герпес; шкірні поствакцинальні реакції; дитячий вік до 7 років; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); нанесення на відкриту поверхню ранову; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 7 років.Побічна діяДерматологічні реакції: відчуття печіння, гіперемія, еритема, лущення, сухість, мацерація, атрофія шкіри, стрії, гіпертрихоз, фолікуліт, пітниця, стероїдні вугри, періоральний дерматит, телеангіектазія, гіпопігментація, піодермія, пі. Алергічні реакції: ;набряк, кропив'янка, алергічний контактний дерматит. Системні реакції (в т.ч. пригнічення функції кори надниркових залоз) можливі при тривалому застосуванні.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не виявлена.Спосіб застосування та дозиКрем наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу (вранці та ввечері). Тривалість лікування залежить від ефективності та переносимості терапії та становить, як правило, не більше 2-4 тижнів. У ;дітей ;у віці 7-16 років ;препарат застосовують строго за показаннями та під контролем лікаря.ПередозуванняСимптоми: збільшення маси тіла, набряки, артеріальна гіпертензія, глюкозурія, гіпокаліємія (симптоми гіперкортицизму). Лікування: симптоматична терапія, при необхідності – корекція електролітного балансу. Рекомендується поступове відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не застосовують у офтальмології. Протипоказано наносити на шкіру в області очей. З метою підвищення ефективності терапії можливе використання оклюзійних пов'язок. Необхідно враховувати, що при цьому посилюється трансдермальне всмоктування беклометазону та гентаміцину, що веде до збільшення ризику системних побічних ефектів. При прояві стійкої бактеріальної або грибкової мікрофлори слід припинити застосування препарату та призначити відповідну терапію. Можливий розвиток перехресної резистентності з аміноглікозидними антибіотиками. Використання у педіатрії Дітям препарат призначають лише за суворими показаннями та під лікарським контролем, т.к. можливий розвиток системних побічних ефектів, пов'язаних із беклометазоном. При застосуванні препарату на великих поверхнях та/або під оклюзійною пов'язкою можливе пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи та розвиток симптомів гіперкортицизму, також може спостерігатися зниження екскреції гормону росту та підвищення внутрішньочерепного тиску.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мл: екстракти, що пригнічують ріст дріжджових грибів роду Candida spp. : C. Albicans, C.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), метилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та бутилметакрилату сополімер (еудрагіт Е-100), сахароза; Тверда желатинова капсула № 0: желатин, вода очищена, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію лаурилсульфат, барвники; кришечка капсули - титану діоксид, барвник заліза оксид чорний (для нанесення логотипу фірми "G"); корпус капсули - барвник червоний (Понсо 4R), барвник азорубін (кармоїзін), титану діоксид (для напису "canditral"). По 4, 6 або 7 капсул в контурне осередкове впакування. 1 контурну коміркову упаковку по 4, 6, 7 капсул або 2 контурні коміркові упаковки по 7 капсул разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0 з корпусом червоного кольору та кришечкою білого кольору з логотипом фірми чорного кольору на кришечці та написом "canditral" білого кольору на корпусі. Вміст капсул – сферичні мікрогранули від білого до білого з бежевим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі капсул відразу після їди. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 3-4 год. Розподіл Рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі через 3-4 години після прийому препарату становить 0,4 мкг/мл (при прийомі 100 мг один раз на добу), 1,1 мкг/мл (при прийомі 200 мг один раз на добу) та 2, 0 мкг/мл (при прийомі 200 мг двічі на добу). При тривалому прийомі рівноважна концентрація досягається протягом 1-2 тижнів. Зв'язок із білками плазми – 99,8%. Ітраконазол добре проникає та розподіляється у тканинах та органах. Концентрація препарату в легенях, нирках, печінці, селезінці, шлунку, кістках, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію у плазмі. Накопичення ітраконазолу в кератинових тканинах, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує його у плазмі, а швидкість виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення лікування, терапевтична концентрація ітраконазолу у шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування; у слизовій оболонці піхви – протягом 2 днів після закінчення 3-х денного курсу лікування у дозі 200 мг на добу та 3-х днів після закінчення одноденного курсу лікування у дозі 200 мг двічі на добу.Терапевтична концентрація препарату в кератині нігтів визначається через 1 тиждень після початку лікування та зберігається протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у секреті сальних та потових залоз. Метаболізм Метаболізується печінкою з утворенням активних метаболітів, один з яких – гідроксиітраконазол – має порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним із кінцевим періодом напіввиведення від 24-36 год. Виведення з калом становить від 3 до 18% дози. Виведення нирками – менше 0,03% дози. Приблизно 35% дози виділяється у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з нирковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або у разі нейтропенії) біодоступність ітраконазолу може знижуватися. У пацієнтів з цирозом печінки знижена біодоступність ітраконазолу, період напіввиведення збільшений.ФармакодинамікаСинтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії, похідний тріазол. Інгібує синтез ергостеролу, що є важливим компонентом клітинної мембрани грибів. Ітраконазол активний щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дріжджоподібних грибів та дріжджів (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а також інших дріжджових грибів.Показання до застосуванняДерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; кандидомікози з ураженням шкіри та слизових, у тому числі вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай. Системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз; криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт (пацієнтам з імунодефіцитом та пацієнтам з криптококозом центральної нервової системи Кандитрал® повинен призначатися тільки у випадках, якщо препарати першої лінії лікування не застосовні в даному випадку або неефективні); гістоплазмоз; споротригосп; паракокцидіоідомікоз; бластомікоз; інші системні чи тропічні мікози.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до препарату чи його компонентів; дитячий вік до 3-х років. Одночасний прийом препарату Кандитрал® прийом наступних лікарських засобів: препарати, що метаболізуються ферментом CYP3A4, які можуть збільшувати QT інтервал (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозід, левометадон, сертиндол); інгібітори редуктази ГМГ-КоА, що розщеплюються ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин); мідазолам та тріазолам (для прийому внутрішньо); препарати алкалоїдів ріжків (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін і метилергометрин). З обережністю: дитячий вік, тяжка серцева недостатність, захворювання печінки (зокрема, що супроводжуються печінковою недостатністю), хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітним жінкам препарат Кандитрал® слід призначати лише у загрозливих для життя випадках, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні під час лактації необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, зниження апетиту, біль у животі, діарея, запор. З боку гепатобіліарної системи: оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки, зокрема гостра печінкова недостатність із летальним результатом. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, периферична нейропатія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк; рідко – мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку шкірних покривів: алопеція, світлочутливість. Інші: порушення менструального циклу, гіпокаліємія, набряковий синдром, застійна серцева недостатність та набряк легень, гіперкреатинемія, забарвлення сечі у темний колір.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, знижують абсорбцію ітраконазолу. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу Ітраконазол переважно розщеплюється ферментом CYP3A4. При одночасному застосуванні з рифампіцином, рифабутином, фенітоїном, карбамазепіном, ізоніазидом, що є потужними індукторами ферменту CYP3A4, біодоступність ітраконазолу та гідроксиітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування Кандитралу з даними препаратами, що є потенційними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Потужні інгібітори ферменту CYP3A4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгація їхньої дії, у тому числі й побічних ефектів. Після припинення лікування препаратом Кандитрал®, концентрація ітраконазолу в плазмі поступово знижується залежно від дози та тривалості лікування (див. розділ "Фармакокінетика"). Це необхідно брати до уваги під час обговорення інгібуючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби. Прикладами таких ліків є: Лікарські засоби, призначати які одночасно з препаратом Кандитрал® не рекомендується: блокатори кальцієвих каналів - на додаток до можливої фармакокінетичної взаємодії, пов'язаної із загальним шляхом метаболізму за участю ферменту CYP3A4, блокатори кальцієвих каналів можуть надавати негативний інотропний ефект, який посилюється. Кандітрал ®. Препарати, при одночасному призначенні яких рекомендується стежити за їх концентрацією у плазмі, дією, побічними ефектами. За необхідності дозу цих препаратів слід зменшити: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блоки кальцієвих каналів (верапаміл і похідні дигідропіридину), що розщеплюються ферментом CYP3A4; деякі імуносупресивні засоби (циклоспорин, такролімус, сиролімус (також відомий як рапаміцин); деякі інгібітори редуктази ГМГ-КоА (аторвастатин), що розщеплюються ферментом CYP3A4; деякі глюкокортикостероїди (будесонід, дексаметазон та метилпреднізолон); інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспірон, алфентаніл, алпразолам, бротизолам, мідазолам для внутрішньовенного введення, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизопірамід, елетриптан, галофантрин, репаглінід Взаємодії між ітраконазолом зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії між ітраконазолом та такими лікарськими засобами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин при зв'язуванні з білками плазми.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Вульвовагінальний кандидоз: 200 мг 2 рази на день 1 день або 200 мг 1 раз на день 3 дні. Висівкоподібний лишай: 200 мг 1 раз на добу 7 днів. Дерматомікоз гладкої шкіри: 200 мг 1 раз на добу 7 днів, або 100 мг 1 раз на добу 15 днів. Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи: 200 мг 2 рази на добу 7 днів або 100 мг 1 раз на добу 30 днів. Оральний кандидоз: 100 мг 1 раз на день 15 днів. Грибковий кератит: 200 мг 1 раз на день 21 день. Можлива корекція тривалості лікування з урахуванням позитивної динаміки клінічної картини. Біодоступність препарату при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або пацієнтів з трансплантованими органами. У цих випадках може знадобитися дворазове збільшення дози. Оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами, цвілевими грибами Дози та тривалість лікування Пульс-терапія Один курс: щоденний прийом по 200 мг двічі (2 капсули двічі на добу) протягом одного тижня. Для лікування грибкового ураження нігтьових пластинок кистей рекомендується два курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується три курси. Інтервал між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-й тиждень. 2-й тиждень. 3-й тиждень. 4-й тиждень. 5-й тиждень. 6-й тиждень. 7-й тиждень. 8-й тиждень. 9-й тиждень. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні, вільні від прийому Кандитралу® 2-й курс Тижні, вільні від прийому Кандитралу® 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні, вільні від прийому Кандитралу® 2-й курс Безперервне лікування Дози Тривалість лікування Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 200 мг на добу 3 місяці Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальний клінічний та мікологічний ефект досягається через 2-4 тижні після закінчення лікування при захворюваннях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування захворювань нігтів. Системні мікози Показання Доза Середня тривалість Зауваження Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 місяців У разі інвазивного або дисемінованого захворювання дозу рекомендується збільшити до 200 мг двічі на добу. Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 місяців У разі інвазивного або дисемінованого захворювання дозу рекомендується збільшити до 200 мг двічі на добу. Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2-х місяців до 1 року Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2-х місяців до 1 року Підтримуюча терапія - див. розділ "Особливі вказівки" Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 місяців Бластомікоз від 100 м г 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 місяців Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 місяці Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 місяців Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 місяців Застосування у педіатрії Кандитрал не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.ПередозуванняДані відсутні. При випадковому передозуванні слід провести промивання шлунка протягом першої години, призначити активоване вугілля. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінкам дітородного віку, які приймають Кандитрал®, необхідно використовувати адекватні заходи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. При дослідженні внутрішньовенної лікарської форми препарату Ітраконазол відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Виявлено, що ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Кандитралу. Кандитрал не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно перевершує потенційний ризик. Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу може бути знижена, що може вимагати корекції дози. При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, гідроксид алюмінію), рекомендується їх використовувати не раніше, ніж через 2 години після прийому Кандитралу. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовуючим Н2-гістамін блокатори або інгібітори протонової помпи рекомендується приймати капсули Кандитралу з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Кандитралу розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. Це відбувалося з пацієнтами, у яких вже були захворювання печінки, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичну дію. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у хворих, які отримують терапію ітраконазолом. Лікування слід припинити у разі виникнення нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул Кандитралу®. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Кандитрал у капсулах слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Кандитралу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не спостерігалося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100г: Активні компоненти: 29 г водно-спиртового екстракту з лікарської рослинної сировини: Золототисячник трава - 0,6 г; Любистока лікарського коріння – 0,6 г; Розмарину листя – 0,6 г; Допоміжні речовини: Вода очищена – 71,0 г. Розчин для вживання. По 50 або 100 мл у флакони темного скла з дозуючим краплинним пристроєм зверху, з кришкою, що нагвинчується, і з запобіжним кільцем. На флакон наклеюють самоклеючу етикетку. Кожен флакон разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора або трохи каламутна рідина жовтувато-коричневого кольору, з ароматним запахом. Можливе випадання невеликого осаду у процесі зберігання.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаКомбінований препарат рослинного походження, має сечогінну, спазмолітичну, протизапальну, протимікробну дію.Показання до застосуванняПрепарат застосовується в комплексній терапії при лікуванні хронічних інфекцій сечового міхура (циститу) та нирок (пієлонефриту), при неінфекційних хронічних запаленнях нирок (гломерулонефрит, інтерстиціальний нефрит), як засіб, що перешкоджає утворенню сечового каміння (також після видалення сечі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік (до 1 року). Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Алкоголізм (зокрема після антиалкогольного лікування). З обережністю: захворювання печінки, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозку, дитячий вік (старше 1 року) (застосування можливе лише після консультації з лікарем) – у зв'язку із вмістом етанолу.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише за призначенням лікаря, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяМожливі алергічні реакції. Можливі диспепсичні розлади (нудота, блювання, діарея). За перших ознак алергічної реакції слід припинити прийом препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбінація з антибактеріальними засобами можлива та доцільна. Взаємодії з іншими лікарськими засобами наразі невідомі.Спосіб застосування та дозиВнутрь, разведя в небольшом количестве воды или запивая водой. Взрослым: по 50 капель 3 раза в день. Детям школьного возраста: по 25 капель 3 раза в день. Детям дошкольного возраста (старше 1 года): по 15 капель 3 раза в день. После ослабления остроты заболевания следует продолжить лечение препаратом в течение 2 – 4 недель. При необходимости, например, чтобы смягчить горький вкус для детей, препарат можно принимать вместе с другими жидкостями. Во время лечения препаратом рекомендуется потребление большого количества жидкости. Перед применением взбалтывать!ПередозировкаНа настоящий момент данные о передозировке и интоксикации отсутствуют. В случае передозировки препарата назначается симптоматическое лечение.Меры предосторожности и особые указанияПри отеках, вызванных нарушениями функции сердца или почек, потребление большого количества жидкости противопоказано. При нарушенной функции почек препарат не следует назначать в качестве монотерапии. В случае воспалительного заболевания почек необходимо обратиться к врачу за консультацией. В случае наличия крови в моче, болей при мочеиспускании или при острой задержке мочи необходимо срочно обратиться к врачу. В процессе хранения возможно легкое помутнение или выпадение незначительного осадка, что не влияет на эффективность препарата.Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Зміст у препараті етилового спирту становить від 16,0 до 19,5 % (в об'ємному відношенні). У період лікування препаратом слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: подрібнена лікарська рослинна сировина: Золототисячник трава - 18 мг; Любистока лікарського коріння – 18 мг; Розмарину звичайного листя – 18 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон К 25, кремнію діоксид колоїдний безводний; Оболонка: кальцію карбонат, рицинова олія, глюкоза, барвник заліза оксид червоний (Е 172), крохмаль кукурудзяний, декстрин, віск гірський гліколевий, повідон К 30, рибофлавін, шелак, сахароза, тальк, титану діоксид. Таблетки вкриті оболонкою. По 20 таблеток, покритих оболонкою, поміщають у блістер з алюмінієвої фольги та полівінілхлорид/полівініліденхлоридної плівки. По 3 або 6 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПомаранчеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою з гладкою поверхнею.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаКомбінований препарат рослинного походження, має сечогінну, спазмолітичну, протизапальну, протимікробну дію.Показання до застосуванняПрепарат застосовується в комплексній терапії при лікуванні хронічних інфекцій сечового міхура (циститу) та нирок (пієлонефриту), при неінфекційних хронічних запаленнях нирок (гломерулонефрит, інтерстиціальний нефрит), як засіб, що перешкоджає утворенню сечового каміння (також після видалення сечі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (до 6 років). Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише за призначенням лікаря, у суворій відповідності до рекомендацій щодо застосування та після оцінки лікарем співвідношення ризику та користі.Побічна діяМожливі алергічні реакції. Можливі розлади шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея). З появою ознак алергічної реакції слід припинити прийом препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбінація з антибактеріальними засобами можлива та доцільна. Взаємодії з іншими лікарськими засобами наразі невідомі.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим: по 2 таблетки 3 десь у день. Дітям шкільного віку: по 1 таблетці 3 десь у день. Після ослаблення гостроти захворювання слід продовжити лікування препаратом протягом 2-4 тижнів. Під час лікування препаратом рекомендується споживати велику кількість рідини.ПередозуванняНа даний момент дані про передозування та інтоксикацію відсутні. При передозуванні препарату призначається симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри набряках, спричинених порушеннями функції серця чи нирок, споживання великої кількості рідини протипоказане. При порушеній функції нирок препарат не слід призначати як монотерапію. У разі запального захворювання нирок необхідно звернутися до лікаря за консультацією. У разі наявності крові в сечі, болю при сечовипусканні або при гострій затримці сечі необхідно терміново звернутися до лікаря. Вуглеводи, що засвоюються, містяться в одній таблетці, складають менше 0,04 «хлібних одиниць» (ХЕ). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі, керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 гр.: Активна речовина – клотримазол 10 мг; Допоміжні речовини: цетомакрогол 1000, парафін рідкий, твердий парафін, цетостеариловий спирт, пропіленгліколь, хлорокрезол, бензиловий спирт, динатрію едетат, натрію гідрофосфату додекагідрат, натрію дигідрофосфату дигідрат, вода очищена. По 20 г препарату в алюмінієвій тубі. По 1 тубі разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий крем однорідний.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаКлотримазол погано всмоктується через шкіру та слизові оболонки і практично не чинить системної дії. Концентрація в глибоких шарах епідермісу вище, ніж мінімальна концентрація для дерматофітів. При зовнішньому застосуванні концентрація клотримазолу в епідермісі вища, ніж у дермі та підшкірній клітковині.ФармакодинамікаКанізон® є протигрибковим засобом широкого спектру дії місцевого застосування. Антимікотичний ефект активної речовини, що діє, клотримазол (похідне імідазолу) пов'язаний з порушенням синтезу ергостерину, що входить до складу клітинної мембрани грибів, що змінює проникність мембрани і викликає подальший лізис клітини. Канізон® ефективний щодо дерматофітів, дріжджоподібних та цвілевих грибів, а також збудника різнокольорового лишаю (Pityriasis versicolor) та збудника еритразми.Показання до застосуванняГрибкові ураження шкіри, спричинені дерматофітами, цвілевими та дріжджоподібними грибами та іншими збудниками, чутливими до клотримазолу; висівковий лишай, еритразму; мікози, ускладнені вторинною піодермією.Протипоказання до застосуванняКанізон® не можна застосовувати за наявності підвищеної чутливості до клотримазолу або допоміжних речовин. І триместр вагітності. З обережністю: період лактації.Вагітність та лактаціяПри клінічних та експериментальних дослідженнях не було встановлено, що застосування Канізону в період вагітності або в період годування груддю негативно впливає на здоров'я жінки або плода (дитини). Проте питання доцільності призначення препарату має вирішуватися індивідуально після консультації лікаря. Нанесення Канізону безпосередньо на молочну залозу при грудному вигодовуванні протипоказане.Побічна діяУ поодиноких випадках спостерігаються місцеві реакції - почервоніння, печіння, свербіж, поколювання в місцях нанесення препарату, набряк, подразнення та лущення шкіри, парестезії, еритематозні висипання, поява пухирів, а також алергічні реакції у вигляді кропив'янки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри місцевому застосуванні препарату негативні взаємодії з іншими лікарськими засобами не відомі. При одночасному застосуванні з амфотерицином В, ністатином та натаміцином активність Канізону може знижуватися.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Канізон® крем рекомендується наносити лише дорослим 2-3 рази на день тонким шаром на попередньо очищені та сухі уражені ділянки шкіри. Для успішного лікування важливе регулярне застосування крему. Тривалість терапії індивідуальна і залежить від тяжкості та локалізації захворювання. Для досягнення повного одужання не слід припиняти лікування кремом відразу після зникнення гострих симптомів запалення або суб'єктивних скарг. Тривалість терапії має становити в середньому близько 4 тижнів. Висівкоподібний лишай виліковується, в основному, протягом 1-3 тижнів, а еритразму - протягом 2-4 тижнів. При грибкових захворюваннях шкіри ніг рекомендується продовжувати терапію близько 2 тижнів після усунення симптомів захворювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо через 4 тижні від початку лікування не відзначається клінічного покращення, необхідно провести мікробіологічне дослідження для підтвердження діагнозу та виключення іншої причини захворювання. Якщо розвивається підвищена чутливість або подразнення при застосуванні препарату, лікування необхідно припинити та підібрати іншу терапію. Не рекомендується нанесення препарату на шкіру в області очей.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: клотрімазол 10 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь, натрію гідрофосфат додекагідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, фосфорна кислота. По 20 мл поліетиленовий флакон. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. 20 пачок по 1 флакону поміщають у картонну коробку.Опис лікарської формиПрозора майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаРозчин має високу проникаючу здатність у різні шари шкіри, накопичується в роговому шарі епідермісу. При нанесенні на нігті виявляється у кератині. При зовнішньому застосуванні клотримазол практично не абсорбується в системний кровотік через шкірні покриви, невеликою мірою абсорбується зі слизових оболонок, концентрації препарату в нижніх шарах епідермісу значно підвищує величину мінімальних концентрацій клотримазолу, встановлених in vitro для дерматофітів.ФармакодинамікаКлотримазол – протигрибковий препарат із групи похідних імідазолу для зовнішнього застосування. Протигрибковий ефект пов'язаний із порушенням синтезу ергостерину та клітинної мембрани гриба. Має широкий спектр дії. Фунгістатична чи фунгіцидна активність залежить від виду штамів мікроорганізмів. Препарат ефективний щодо дріжджоподібних грибів, насамперед Candida albicans, усіх видів дерматофітів (Trychophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.) та цвілевих грибів (Aspergillus spp.). Активний щодо грампозитивних (стрептококи та стафілококи) та грамнегативних бактерій.Показання до застосуванняКанізон® 1% розчин застосовують для лікування грибкових уражень шкіри та слизових оболонок, викликаних дерматофітами, пліснявими та дріжджоподібними грибами. Канізон® 1% розчин показаний для місцевого застосування при наступних шкірних інфекціях: епідермофітія стоп; пахова епідермофітія; пароніхія; дерматомікоз гладкої шкіри, шкірних складок, бороди, вусів, волосистої частини голови, викликаний Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.; оніхомікози; висівковий лишай та еритразму; трихофітоз; мікози, ускладнені вторинною інфекцією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу та допоміжних компонентів препарату. І триместр вагітності.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату у І триместрі вагітності. При клінічних та експериментальних дослідженнях не було встановлено, що застосування клотримазолу в період вагітності негативно впливає на здоров'я жінки та плода. Однак питання про доцільність призначення препарату Канізон® 1% розчин для зовнішнього застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності має вирішуватися індивідуально, після консультації лікаря. Можливість екскреції клотримазолу з материнським молоком не вивчалася. Тому Канізон® 1% розчин слід використовувати у матерів-годувальниць з обережністю. Нанесення розчину безпосередньо на молочну залозу, що лактує, не рекомендується.Побічна діяАлергічні реакції: в окремих випадках - кропив'янка, набряк, висип, еритема. Місцеві реакції: печіння, свербіж, подразнення у місці застосування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиКанізон® знижує дію полієнових антибіотиків (амфотерицину, ністатину, натаміцину та ін.) Пропіловий ефір парагідроксибензойної кислоти у високих концентраціях посилює протигрибкову дію клотримазолу. Дексаметазон у високих дозах гальмує протигрибкову дію клотримазолу.Спосіб застосування та дозиКанізон® 1% розчин застосовують лише зовнішньо у дорослих та дітей. Невелика кількість розчину наносять тонким шаром на уражені та оточуючі ділянки шкіри 2 рази на добу (вранці та ввечері) та ретельно втирають. Після усунення гострих симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще, принаймні, протягом 4 тижнів. При дерматомікозі стоп препарат слід застосовувати протягом 2 тижнів після усунення всіх симптомів захворювання. Рекомендується застосування розчину після кожного миття стоп.ПередозуванняЗастосування препарату у підвищених дозах не викликає жодних реакцій та станів, небезпечних для життя. У разі непередбаченого застосування препарату (всередину) можливі такі симптоми: анорексія, нудота, блювання, гастралгії, порушення функції печінки; рідко – сонливість, галюцинації, поллакіурія, шкірні алергічні реакції. Специфічного антидоту немає. Необхідно призначати внутрішньо активоване вугілля. При необхідності лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо через 4 тижні від початку лікування не відзначається клінічного поліпшення, необхідно провести мікробіологічне дослідження для підтвердження діагнозу та виключення іншої причини захворювання. Якщо розвивається підвищена чутливість або подразнення при застосуванні препарату, лікування необхідно припинити та підібрати іншу терапію. Не рекомендується нанесення препарату на шкіру в області очей.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г крему містить: Активні речовини: Бетаметазон дипропіонат - 0,64 мг; Гентаміцину сульфат, еквівалентно гентаміцину – 1,0 мг; Клотримазол – 10,0 мг; Допоміжні речовини: парафін, цетостеариловий спирт; Цетомакрогол 1000; Парафін рідкий; Бутилгідрокситолуол; Натрію гідрофосфат; Натрію дигідрофосфат; Хлорокрезол; Динатрія едетат; Пропіленгліколь; Бутилгідроксіанізол; Вода очищена. Крем для зовнішнього застосування. По 15 г препарату в алюмінієвій тубі. По 1 тубі з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиОднорідний крем білого або майже білого кольору вільний від сторонніх частинок.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування + антибіотик – аміноглікозид + протигрибковеФармакодинамікаКомбінований препарат, має протизапальну, протиалергічну, антибактеріальну та протигрибкову (фунгіцидну) дію. Гентаміцин Антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Високочутливі грамнегативні мікроорганізми – Proteusspp. (індолпозитивний та індолнегативний), Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Campylobacterspp., Staphylococcusspp. (Метицилінорезистентні). Чутливі: Enterococcus faecalis, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp. Резистентні: Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаеробні мікроби: Streptococcus spp. (крім Streptococcus pneumoniae), Enterococcus faecalis; Providencia rettgeri. Бетаметазон Г люкокортикостероїд, має місцеву протизапальну, судинозвужувальну, протиалергічну дію. Клотримазол Протигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Ефективний щодо дерматофітів, цвілевих грибів, грибів роду Candida, Malassezia furfur, Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.Показання до застосуванняПрості та алергічні дерматити (ускладнені вторинним інфікуванням), атопічний дерматит (в т.ч. дифузний нейродерміт), обмежений нейродерміт, екзема, дерматомікози (дерматофітії, кандидоз, різнобарвний лишай), особливо при локалізації у пахових пахах; простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт).Протипоказання до застосуванняКанізон® Плюс протипоказаний хворим, які мають в анамнезі вказівки на реакції підвищеної чутливості до будь-якого з його компонентів. Також протипоказаний при туберкульозі шкіри, шкірних проявах сифілісу, вітряної віспи, простого герпесу, шкірних поствакцинальних реакцій, при відкритих ранах. Дитячий вік до 2-х років. З обережністю Вагітність (I триместр), дитячий вік до 2 років, тривале лікування, застосування на великих ділянках шкіри або за порушення цілісності шкірних покривів, використання оклюзійних пов'язок (особливо у дітей).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату у 1 триместрі вагітності. При клінічних та експериментальних дослідженнях не було встановлено, що застосування клотримазолу в період вагітності негативно впливає на здоров'я жінки та плода. Однак питання про доцільність призначення препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності має вирішуватися індивідуально після консультації лікаря. Можливість екскреції клотримазолу з материнським молоком не вивчалася. Тому Канізон® Плюс, крем для зовнішнього застосування слід використовувати у матерів-годувальниць з обережністю.Побічна діяДуже рідко при застосуванні Канізон® Плюс крем відзначаються: відчуття печіння, еритема, ексудація, порушення пігментації та свербіння. Побічні реакції, що зустрічаються при застосуванні місцевих глюкокортикостероїдів (особливо при застосуванні оклюзійних пов'язок): відчуття печіння, свербіж, сухість шкіри, фолікуліт, гіпертрихоз, вугри, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний контактний дерматит, мацерація шкіри, інфекції , пітниця. Побічні реакції, зумовлені клотримазолом: еритема, відчуття поколювання, поява пухирів, лущення, локальний набряк, свербіж, кропив'янка, подразнення шкіри. Побічні реакції, зумовлені гентаміцином: минуще подразнення шкіри (еритема, свербіж), зазвичай не потребує припинення лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Канізон Плюс з протигрибковими препаратами інших груп знижується ефективність цих препаратів, що застосовуються зовнішньо. Використання гентаміцину може призводити до надмірно швидкого зростання несприйнятливих (з високим ступенем стійкості) мікроорганізмів, включаючи грибки. Якщо в рамках терапевтичного курсу лікування із застосуванням гентаміцину виникає суперінфекція, прийом препарату слід припинити та призначити курс відповідної терапії.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Канізон® Плюс крем слід наносити тонким шаром на всю уражену поверхню шкіри та навколишню тканину двічі на день – вранці та на ніч. Для забезпечення ефективності лікування Канізон® Плюс крем необхідно застосовувати регулярно. Тривалість терапії залежить від розміру та локалізації ураження, а також реакції пацієнта. Якщо клінічне поліпшення не настає після 3-4 тижнів лікування, це може бути приводом для уточнення діагнозу.ПередозуванняСимптоми При тривалому застосуванні місцевих глюкокортикостероїдів у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної недостатністю надниркових залоз і симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга. Передозування клотримазолу при місцевому його застосуванні не веде до появи будь-яких симптомів. При одноразовому передозуванні гентаміцину поява будь-яких симптомів також не очікується. Тривале лікування гентаміцином у підвищених дозах може призвести до зростання нечутливої флори. Лікування: симптоматичне. Гострі симптоми гіперкортицизму зазвичай оборотні. За потреби проводять корекцію електролітного дисбалансу. У разі хронічної глюкокортикостероїдної токсичності рекомендується поступове скасування глюкокортикостероїдів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКанізон® Плюс крем не призначений для застосування у офтальмології. Необхідно уникати влучення крему в очі. Тривале місцеве використання антибіотиків може призводити до зростання резистентної мікрофлори. У цьому випадку, а також при розвитку подразнення, сенсибілізації або суперінфекції на фоні лікування кремом Канізон Плюс, лікування слід припинити та призначити відповідну терапію. Спостерігалися перехресні алергічні реакції з аміноглікозидними антибіотиками. Будь-які побічні ефекти, що трапляються при застосуванні системних глюкокортикостероїдів, включаючи пригнічення функції кори надниркових залоз, можуть спостерігатися і при місцевому застосуванні глюкокортикостероїдів, особливо у дітей. Системна абсорбція глюкокортикостероїдів або гентаміцину при місцевому застосуванні буде вищою, якщо лікування проводитиметься на великих ділянках шкіри або при використанні оклюзійних пов'язок, особливо при тривалому лікуванні або порушенні цілісності шкірних покривів. Необхідно уникати нанесення гентаміцину на відкриті рани та пошкоджену шкіру. В іншому випадку можлива поява побічних ефектів, характерних для гентаміцину при його системному застосуванні. Слід дотримуватися відповідних запобіжних заходів у таких випадках, особливо при лікуванні дітей.При тривалому використанні препарату його відміну рекомендується проводити поступово. Використання у педіатрії Дітям препарат призначають лише за суворими показаннями та під лікарським контролем, т.к. можливий розвиток системних побічних ефектів, пов'язаних з бетаметазоном. При застосуванні Канізон® Плюс крем, як і багатьох інших препаратів для місцевого застосування на основі глюкокортикостероїдів, на великих поверхнях та/або з оклюзійною пов'язкою можливе пригнічення функції гіпоталамогіпофізонадниркової системи, може спостерігатися зниження екскреції гормону росту, а також підвищення внутрішньочерепного тиску.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
706,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини: месалазину – 500 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-300), коповідон (колідон VA-64 або пласдон Ес-630), альгінат натрію (Келтон LVCR), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат. Таблетки пролонгованої дії 500 мг. По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 3, 5, 6, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки майже білого або білого з сіруватим відтінком кольору, круглі, двоопуклої форми. Допускаються незначні вкраплення.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протизапальний кишковий засіб.ФармакокінетикаБлизько 30-50% прийнятої дози абсорбується, головним чином, тонкою кишкою. Месалазин піддається ацетилюванню в слизовій оболонці кишечника, печінки і, малою мірою, - ентеробактеріями, утворюючи N-ацетил-5-аміносаліцілову кислоту. Зв'язок з білками плазми - 43%, а N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти - 73-83%. Месалазин та його метаболіт не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, проникають у материнське молоко. Кумулятивні властивості мають здорові волонтери після прийому препарату в дозі 1500 мг/день. Кумулює при хронічній нирковій недостатності (ХНН). Месалазин та його метаболіти виводяться з організму нирками та кишечником.ФармакодинамікаМає місцеву протизапальну дію, зумовлену інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Уповільнює міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів та секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами та руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання.Показання до застосуванняНеспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика та лікування загострень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, період лактації, останні 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 12 років), а також дітям з масою тіла менше 50 кг. З обережністю Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяВідомо, що месалазин проникає через плацентарний бар'єр, однак обмежений досвід застосування препарату у вагітних не дозволяє оцінити можливі побічні дії. Застосування у вагітних можливе, лише якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Месалазин екскретується з грудним молоком у концентрації нижче, ніж у крові жінки, тоді як метаболіт – ацетил-месалазин – виявляється у подібній або вищій концентрації. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка. З боку нервової системи: біль голови, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози, бронхоспазм. З боку органів кровотворення: анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Збільшує ефективність урикозуричних лікарських засобів (блокаторів канальцевої секреції). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.Спосіб застосування та дозиТаблетки месалазину пролонгованої дії рекомендується приймати повністю, не розжовуючи після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Язвений коліт Стадія загострення Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай - 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай 2 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Хвороба Крона Стадія загострення та підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в кілька прийомів.ПередозуванняОдноразова доза менше 150 мг/кг – передозування легкого ступеня тяжкості, 150-300 мг/кг – помірна, понад 300 мг/кг – тяжка. Симптоми: легка і середня тяжкість - симптоми "саліцилізму" (нудота, блювання, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - погана прогностична ознака у дорослих). Тяжка – гіпервентиляція легень центрального генезу, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, сплутана свідомість, сонливість, колапс, судоми, анурія, кровотечі. Спочатку центральна гіпервентиляція легенів призводить до дихального алкалозу – задишка, ядуха, ціаноз, холодний липкий піт; з посиленням інтоксикації наростає параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання, що викликають респіраторний ацидоз. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: рівень вище 70 мг% свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг% - про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середньої тяжкості потрібна госпіталізація на 24 год. Лікування: провокація блювоти, призначення активованого вугілля та проносних, постійний контроль за кислотно-основним складом крові (КОС) та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, розчину натрію цитрату або натрію лактату. Підвищення резервної лужності посилює виведення месалазину за рахунок олужнення сечі. Олужнення сечі показано при рівні саліцилатів вище 40 мг% і забезпечується внутрішньовенною інфузією натрію гідрокарбонату (88 мекв в 1 л 5% розчину декстрози, зі швидкістю 10-15 мл/год/кг); відновлення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та індукція діурезу досягаються введенням натрію гідрокарбонату в тих же дозах та розведенні, яке повторюють 2-3 рази. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень.Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидемію та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження ЦНС, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за видільною функцією нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід приймати у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити. Пацієнтам слід уникати керування автомобілем, а також виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини: месалазину – 500 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-300), коповідон (колідон VA-64 або пласдон Ес-630), альгінат натрію (Келтон LVCR), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат. Таблетки пролонгованої дії 500 мг. По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 3, 5, 6, 9 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки майже білого або білого з сіруватим відтінком кольору, круглі, двоопуклої форми. Допускаються незначні вкраплення.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протизапальний кишковий засіб.ФармакокінетикаБлизько 30-50% прийнятої дози абсорбується, головним чином, тонкою кишкою. Месалазин піддається ацетилюванню в слизовій оболонці кишечника, печінки і, малою мірою, - ентеробактеріями, утворюючи N-ацетил-5-аміносаліцілову кислоту. Зв'язок з білками плазми - 43%, а N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти - 73-83%. Месалазин та його метаболіт не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, проникають у материнське молоко. Кумулятивні властивості мають здорові волонтери після прийому препарату в дозі 1500 мг/день. Кумулює при хронічній нирковій недостатності (ХНН). Месалазин та його метаболіти виводяться з організму нирками та кишечником.ФармакодинамікаМає місцеву протизапальну дію, зумовлену інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Уповільнює міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів та секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами та руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання.Показання до застосуванняНеспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика та лікування загострень).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, період лактації, останні 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 12 років), а також дітям з масою тіла менше 50 кг. З обережністю Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяВідомо, що месалазин проникає через плацентарний бар'єр, однак обмежений досвід застосування препарату у вагітних не дозволяє оцінити можливі побічні дії. Застосування у вагітних можливе, лише якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Месалазин екскретується з грудним молоком у концентрації нижче, ніж у крові жінки, тоді як метаболіт – ацетил-месалазин – виявляється у подібній або вищій концентрації. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка. З боку нервової системи: біль голови, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози, бронхоспазм. З боку органів кровотворення: анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Збільшує ефективність урикозуричних лікарських засобів (блокаторів канальцевої секреції). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.Спосіб застосування та дозиТаблетки месалазину пролонгованої дії рекомендується приймати повністю, не розжовуючи після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Язвений коліт Стадія загострення Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай - 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай 2 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла пацієнта на добу за кілька прийомів. Хвороба Крона Стадія загострення та підтримуюча терапія Дорослі: доза підбирається індивідуально, зазвичай - до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів. Діти: доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в кілька прийомів.ПередозуванняОдноразова доза менше 150 мг/кг – передозування легкого ступеня тяжкості, 150-300 мг/кг – помірна, понад 300 мг/кг – тяжка. Симптоми: легка і середня тяжкість - симптоми "саліцилізму" (нудота, блювання, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильний головний біль, загальне нездужання, лихоманка - погана прогностична ознака у дорослих). Тяжка – гіпервентиляція легень центрального генезу, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, сплутана свідомість, сонливість, колапс, судоми, анурія, кровотечі. Спочатку центральна гіпервентиляція легенів призводить до дихального алкалозу – задишка, ядуха, ціаноз, холодний липкий піт; з посиленням інтоксикації наростає параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання, що викликають респіраторний ацидоз. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: рівень вище 70 мг% свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг% - про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середньої тяжкості потрібна госпіталізація на 24 год. Лікування: провокація блювоти, призначення активованого вугілля та проносних, постійний контроль за кислотно-основним складом крові (КОС) та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення гідрокарбонату натрію, розчину натрію цитрату або натрію лактату. Підвищення резервної лужності посилює виведення месалазину за рахунок олужнення сечі. Олужнення сечі показано при рівні саліцилатів вище 40 мг% і забезпечується внутрішньовенною інфузією натрію гідрокарбонату (88 мекв в 1 л 5% розчину декстрози, зі швидкістю 10-15 мл/год/кг); відновлення об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та індукція діурезу досягаються введенням натрію гідрокарбонату в тих же дозах та розведенні, яке повторюють 2-3 рази. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень.Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидемію та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження ЦНС, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.При набряку легень - штучна вентиляція легенів (ШВЛ) сумішшю, збагаченою киснем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за видільною функцією нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід приймати у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити. Пацієнтам слід уникати керування автомобілем, а також виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. активна речовина: каспофунгіну ацетат 60,6 мг (еквівалент каспофунгіну у вигляді безводної основи 54,6 мг)* або 83,9 мг (еквівалент каспофунгіну у вигляді безводної основи 75,6 мг)*; допоміжні речовини: сахароза 39,0 мг або 54,0 мг, манітол 26,0 мг або 36,0 мг, оцтова льодяна кислота 2,0 мг або 2,7 мг, натрію гідроксид qs до pH 6,0. * - включаючи надлишок для забезпечення відповідного дозування активної речовини (50 мг та 70 мг відповідно). По 50 мг або 70 мг каспофунгіну у флаконі з безбарвного скла тип I (USP) місткістю 10 мл, закупореним гумовою пробкою, ущільненою зверху алюмінієвим ковпачком з пластмасовою кришечкою, що відривається. Один флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиТверда ліофілізована маса від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаРозподіл Після одноразової внутрішньовенної інфузії протягом 1 години концентрація каспофунгіну у плазмі знижується багатофазно. Відразу після інфузії настає коротка α-фаза, за якою слідує β-фаза з періодом напіввиведення (Т1/2) від 9 до 11 годин, яка є головною характеристикою профілю розподілу препарату та має чітку логарифмічно-лінійну залежність між 6 та 48 годинами після введення . За цей період концентрація препарату у плазмі суттєво знижується. Також є додаткова γ-фаза з Т1/2 від 40 до 50 годин. Розподіл більшою мірою, ніж екскреція або біотрансформація, впливає на плазмовий кліренс. Каспофунгін значною мірою пов'язується з білками плазми (приблизно на 97%) при мінімальному зв'язуванні з еритроцитами.Близько 92% міченого [3Н]-каспофунгіну ацетату виявляється у тканинах через 36-48 годин після введення разової дози 70 мг. Протягом перших 30 годин після введення екскреція та біотрансформація каспофунгіну незначні. Метаболізм Каспофунгін повільно метаболізується шляхом гідролізу та N-ацетилювання з утворенням пептидної сполуки з відкритим кільцем. У пізніші терміни (через 5 і більше днів після введення разової дози міченого [3Н] каспофунгіну ацетату) у плазмі відзначається низький рівень (менше 7 пкмоль/мг білка або 1,3% або менше від введеної дози препарату) ковалентно пов'язаного з міченим білками [3Н] каспофунгіну ацетату, що обумовлено утворенням двох активних проміжних продуктів розпаду каспофунгіну. У ході подальшого процесу метаболізму, включаючи гідроліз до складових амінокислот та їх похідних, з утворенням дигідроксигомотирозину та N-ацетил-дигідроксигомотирозину. Ці похідні тирозину виявляють лише у сечі, що вказує на високий нирковий кліренс цих метаболітів. Виведення Виведенню з організму піддається близько 75% препарату (фармакокінетичне дослідження з радіоактивно міченим каспофунгіном): 41% із сечею та 34% із фекаліями. Концентрації в плазмі мітки та каспофунгіну протягом перших 24-48 годин після введення дози не розрізняються, потім концентрація препарату знижується швидше, причому зниження його концентрації нижче за рівень кількісного визначення спостерігається через 6-8 днів після введення дози, а радіоактивної мітки - через 22, 3 тижні. Невелика кількість каспофунгіну виділяється у незміненому вигляді із сечею (приблизно 1,4% дози). Нирковий кліренс вихідного препарату низький і становить приблизно 0,15 мл/хв. Фармакокінетичні особливості в окремих груп пацієнтів Залежно від статевої приналежності Концентрація каспофунгіну у плазмі у здорових чоловіків та жінок у 1-й день після введення разової дози 70 мг однакова. Після 13 щоденних введень по 50 мг концентрація каспофунгіну в плазмі у деяких жінок була приблизно на 20% вищою, ніж у чоловіків. У літніх Зміст каспофунгіну в плазмі крові здорових чоловіків та жінок похилого віку (65 років і старше) вище на 28% (оцінка за показником площі під кривою "концентрація – час" – AUC) порівняно зі здоровими молодими чоловіками. У пацієнтів похилого віку з інвазивним кандидозом або на фоні емпіричної терапії спостерігалися такі ж помірні зміни концентрації препарату в плазмі, як у групі здорових літніх пацієнтів порівняно зі здоровими пацієнтами молодого віку. Корекція режиму дозування для літніх (65 років та старших) пацієнтів не потрібна. У пацієнтів із печінковою недостатністю Концентрація каспофунгіну у плазмі пацієнтів з легкою печінковою недостатністю (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) після введення разової дози 70 мг збільшується приблизно на 55% (AUC) порівняно зі здоровими особами. Введення препарату цим пацієнтам протягом 14 днів (70 мг на 1 день з наступним щоденним введенням по 50 мг) супроводжується підвищенням концентрації каспофунгіну в плазмі на 19-25% (AUC) на 7 та 14 день порівняно зі здоровими добровольцями. У дітей Проведено п'ять тривалих клінічних досліджень з вивченням препарату КАНСИДАС® у пацієнтів до 18 років, включаючи дослідження фармакокінетики препарату (спочатку дослідження у підлітків [12-17 років] та дітей [2-11 років], потім – у дітей молодшого віку [3-23] місяців]*- та у новонароджених та дітей перших трьох місяців життя). У підлітків (12-17 років), які отримували каспофунгін у дозі 50 мг/м2 (максимальна добова доза – 70 мг), концентрація у плазмі крові (AUC0-24 год) загалом відповідала концентрації у дорослих, які приймали 50 мг каспофунгіну на добу. Усі підлітки отримували каспофунгін у дозі понад 50 мг, і шість із восьми пацієнтів отримували максимальну добову дозу 70 мг. Концентрація каспофунгіну в плазмі крові у цих пацієнтів була нижчою порівняно з концентрацією у дорослих, які отримували препарат у добовій дозі 70 мг, саме тій дозі, яка найчастіше призначалася підліткам. У дітей віком 2-11 років, які отримували каспофунгін у дозі 50 мг/м2 на день (максимальна добова доза 70 мг на день), його концентрація у плазмі крові (AUC0-24) була порівнянна з аналогічним показником у дорослих пацієнтів, яким вводили каспофунгін у дозі 50 мг на день. У перший день застосування концентрація препарату в плазмі крові (AUC0-24) була дещо вищою у дітей порівняно з дорослими (на 37% при порівнюваних дозах 50 мг/м2 та 50 мг один раз на добу). Однак необхідно підкреслити, що концентрація в плазмі крові (AUC0-24) у дітей у перший день була все ж таки нижчою, ніж у дорослих при тривалому лікуванні. У дітей віком 3-23 місяців, яким призначали каспофунгін у добовій дозі 50 мг/м2 (максимальна доза – 70 мг), концентрація каспофунгіну в плазмі крові при тривалому застосуванні була порівнянна з концентрацією у дорослих, яким призначалася доза препарату 50 мг/добу. . Як і старших дітей, у дітей цієї вікової групи, які отримували каспофунгін у дозі 50 мг/м2, концентрація препарату в плазмі крові була вищою в перший день лікування порівняно з дорослими, які отримували стандартну дозу каспофунгіну 50 мг. Фармакокінетичні параметри каспофунгіну в дозі 50 мг/м2 у дітей молодшої вікової групи (3-23 місяці) та старшої групи (2-11 років) при однаковому режимі дозування були співставними. У новонароджених та дітей до 3 місяців, яким каспофунгін призначали у дозі 25 мг/м2, пікова концентрація каспофунгіну (С1год) та його порогова концентрація (С24год) після повторних введень відповідали аналогічним показникам у дорослих, які отримували препарат у дозі 50 мг на день. Першого дня пікова концентрація С1ч була порівнянна з дорослими, а порогова концентрація С24ч була помірно збільшена у новонароджених та дітей грудного віку порівняно з відповідними показниками у дорослих. Визначення концентрації препарату в плазмі (AUC0-24) не проводилося в даному дослідженні через складності відбору проб. Слід врахувати, що вивчення ефективності та безпеки під час проспективних адекватних клінічних досліджень препарату КАНСИДАС® у новонароджених та дітей до 3 місяців не проводилось.ФармакодинамікаКаспофунгін являє собою напівсинтетичну ліпопептидну сполуку (ехінокандин), синтезовану з продукту ферментації Glarea lozoyensis. КАНСИДАС® є першим представником нового класу протигрибкових препаратів, який інгібує синтез β-(1,3)-D-глюкану – найважливішого компонента клітинної стінки багатьох міцеліальних грибів та дріжджів. У клітинах ссавців β-(1,3)-D-глюкан відсутній. In vitro каспофунгін має активність проти різних патогенних грибів роду Aspergillus (включаючи Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus і Aspergillus candidus) і Candida, Candida albic, Candida albic Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa та Candida tropicalis). Дослідження на чутливість проводилися двома модифікованими методами - М38-А2 (для роду Aspergillus) та М27-АЗ (для роду Candida) Інституту клінічних та лабораторних стандартів (CLSI). Стандарти інтерпретації для каспофунгіну проти грибів роду Candida застосовні для мікродилюції бульйону методом М27-АЗ (тільки для процедури CLSI) для визначення мінімальної переважної концентрації (МПК), яку розраховують у кінцевій точці часткового інгібування (24 год). Величину МПК каспофунгіну при CLSI мікродилюції бульйону методом М27-АЗ слід інтерпретувати відповідно до критеріїв, зазначених у Таблиці 1. Таблиця 1. Критерії чутливості для каспофунгіну проти грибів роду Candida Патогенні гриби Мікродилюція бульйону МПКа,б (мкг/мл) - 24 год чутливі помірні резистентні нечутливі Рід Candida <2 - - >2 а) Категорія "чутливі" вказує на високу ймовірність пригнічення патогенних грибів при досягненні очікуваної концентрації антимікробного препарату в крові. б) резистентна категорія для ехінокандинів не встановлена; Ізоляти з більш високим значенням МПК можуть характеризуватись як нечутливі. Для застосування методу Європейського комітету з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) стандартів інтерпретації для каспофунгіну проти грибів роду Candida не встановлено. Для дріжджових грибів комітетом EUCAST розроблено стандартизовані методики визначення чутливості. Для грибів роду Aspergillus та інших міцеліальних грибів не розроблено стандартизованих методик визначення чутливості або стандартів інтерпретації методами CLSI або EUCAST. In vivo виявлено активність каспофунгіну при парентеральному введенні тваринам із нормальним та зниженим імунітетом, інфікованим Aspergillus та Candida. Застосування каспофунгіну у цих випадках сприяє збільшенню тривалості життя тварин (Aspergillus та Candida) та ерадикації патогенних грибів (Candida) у уражених органах. Також каспофунгін активний у тварин з імунодефіцитом, заражених Candida glabrata, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у яких досягається ерадикація патогенних грибів (Candida) у уражених органах. Каспофунгін виявляє високу активність при профілактиці та лікуванні легеневих аспергільозів, підтверджену при дослідженні на моделях летальних легеневих інфекцій in vivo. Перехресна стійкість Каспофунгін активний щодо штамів грибів Candida, резистентних до флуконазолу, амфотерицину або флуцитозину. Лікарська стійкість МПК2 мкг/мл були вивчені на моделі мишей з інфекцією С. albicans. Також у деяких пацієнтів у процесі лікування препаратом були виявлені ізоляти Candida зі зниженою чутливістю до каспофунгіну (МПК >2 мкг/мл каспофунгіну при використанні CLSI стандартизованої методики визначення МПК). Деякі з цих ізолятів мали мутації у гені FKS1/FKS2. Хоча частота таких випадків низька, вони зазвичай пов'язані з несприятливими клінічними результатами. У грибів роду Aspergillus виявлено розвиток in vitro лікарської стійкості до каспофунгіну. У ході клінічного застосування препарату виявлено лікарську стійкість до каспофунгіну у пацієнтів з інвазивним аспергільозом. Механізм резистентності не встановлено. Частота випадків лікарської стійкості різних клінічних ізолятів Candida та Aspergillus низька. Лікарські взаємодії Дослідження каспофунгіну in vitro та in vivo у комбінації з амфотерицином В демонструють відсутність антагонізму щодо протигрибкової активності проти A. fumigatus або С. albicans. Результати досліджень in vitro дозволяють припустити наявність адитивного впливу / відсутність впливу або синергізму проти A. fumigatus та наявність адитивного впливу / відсутність впливу проти С. albicans. Клінічна значимість одержаних результатів невідома.Показання до застосуванняЕмпірична терапія у пацієнтів із фебрильною нейтропенією при підозрі на грибкову інфекцію (викликану Candida або Aspergillus). Інвазивний кандидоз (в т.ч. кандидемія) у пацієнтів з нейтропенією та без неї. Інвазивний аспергільоз у пацієнтів, які рефрактерні до іншої терапії або не переносять її, включаючи амфотерицин В, в т.ч. ліпосомальний та/або ітраконазол. Езофагеальний кандидоз. Орофарингеальний кандидоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік – до 3 місяців. Препарат містить сахарозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не повинні приймати цей препарат. З обережністю: Одночасне застосування із циклоспорином. Пацієнти з помірною печінковою недостатністю (від 7 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Немає достатніх даних про використання препарату КАНСИДАС® у дітей та дорослих при ендокардиті, остеомієліті та менінгіті, спричинених патогенними штамами грибів роду Candida, а також у дітей як терапія першої лінії при інвазивному аспергільозі.Вагітність та лактаціяКлінічного досвіду застосування препарату у вагітних і жінок у період грудного вигодовування немає. У дослідженнях на щурах застосування каспофунгіну в дозах, токсичних для вагітних самок (5 мкг/кг/день), призводило до зменшення маси тіла плода та збільшення випадків неповної осифікації черепа та тулуба. Крім того, при застосуванні каспофунгіну в тих же дозах у щурів зафіксовано збільшення кількості випадків формування шийного ребра. У тварин каспофунгін проникає крізь плацентарний бар'єр. Каспофунгін не повинен призначатися жінкам під час вагітності, крім випадків коли призначення препарату є життєво необхідним. Оскільки немає даних про надходження каспофунгіну в молоко, при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЄ окремі повідомлення про реакції гіперчутливості (анафілаксія та алергічні реакції). У пацієнтів з інвазивним аспергільозом було зареєстровано набряк легенів, респіраторний дистрес-синдром, інфільтрати на рентгенограмі. У дорослих У клінічних дослідженнях 1865 дорослих пацієнтів приймали одноразову або багаторазові дози каспофунгіну: 564 пацієнти з фебрильною нейтропенією (дослідження з емпіричної терапії), 382 пацієнти з інвазивним кандидозом, 228 пацієнтів з інвазивними 9, 9 зареєстрованих у 1 фазі досліджень. До дослідження з емпіричної терапії були включені пацієнти, які проходили курс хіміотерапії з приводу злоякісних новоутворень, або пацієнти після трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин (включаючи 39 випадків алогенної трансплантації). У дослідженнях, що включали пацієнтів з інфекціями, викликаними Candida, більшість пацієнтів з інвазивним кандидозом перебували у тяжкому стані (наприклад,онкогематологічні захворювання або інші форми злоякісних новоутворень, нещодавно перенесена велика хірургічна операція, ВІЛ), що вимагає застосування супутньої комплексної лікарської терапії. Пацієнти з інфекціями, викликаними Aspergillus, часто перебували у важкому стані (наприклад, трансплантація кісткового мозку або периферичних стовбурових клітин, онкогематологічне захворювання, пухлини солідних органів або трансплантація органів), що потребує супутньої комплексної лікарської терапії.онкогематологічне захворювання, пухлини солідних органів або трансплантація органів), що вимагає застосування супутньої комплексної лікарської терапії.онкогематологічне захворювання, пухлини солідних органів або трансплантація органів), що вимагає застосування супутньої комплексної лікарської терапії. У пацієнтів усіх популяцій частим побічним ефектом у місці введення був флебіт, а також інші місцеві реакції, включаючи еритему, біль/болючість, свербіж та відчуття печіння. Виявлені побічні реакції, пов'язані із застосуванням препарату, зазвичай мали легкий перебіг і рідко вимагали відміни препарату. Зареєстровані побічні ефекти класифіковані за частотою: дуже часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000, З боку кровотворної та лімфатичної системи – часто: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, зниження числа лейкоцитів; Нечасто: анемія, тромбоцитопенія, коагулопатія, лейкопенія, зниження кількості еозинофілів, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості тромбоцитів, зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості лейкоцитів, зниження кількості нейтрофілів. З боку обміну речовин та харчування - Часто: гіпокаліємія; Нечасто: гіперволемія, гіпомагніємія, анорексія, порушення електролітного балансу, гіперглікемія, гіпокальціємія, метаболічний ацидоз. З боку психіки – Нечасто: занепокоєння, дезорієнтація, безсоння. З боку нервової системи: - Часто: головний біль; Нечасто: запаморочення, порушення смаку, парестезія, сонливість, тремор, гіпостезія. З боку органу зору - Нечасто: жовтушність склер, нечіткість зору, набряк століття, підвищена сльозотеча. З боку серця – Нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність. З боку судин – часто: флебіт; Нечасто: тромбофлебіт, приплив крові, збільшення артеріального тиску, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Часто: задишка; Нечасто: закладеність носа, біль у горлі, прискорене дихання, бронхоспазм, кашель, пароксизмальна нічна задишка, гіпоксія, хрипи, утруднене дихання. З боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея, блювання; Нечасто: біль у животі, біль у верхній частині живота, відчуття сухості у роті, диспепсія, відчуття дискомфорту у шлунку, здуття живота, асцит, запор, утруднене ковтання, метеоризм. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення функціональних показників печінки (аланінамінотрансфераза (АЛТ), аспартатамінотрансфераза (ACT), лужна фосфатаза, прямий та непрямий білірубін); Нечасто: холестаз, гепатомегалія, гіпербілірубінемія, жовтяниця, порушення функції печінки, гепатотоксичність, ураження печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин – часто: висипання, свербіж, еритема, підвищена пітливість; Нечасто: мультиформна еритема, макульозний висип, макулопапульозний висип, свербіжний висип, кропив'янка, алергічний дерматит, генералізований свербіж, еритематозний висип, генералізований висип, кореподібний висип, ураження шкіри. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Часто: артралгія; Нечасто: біль у спині, біль у кінцівці, біль у кістках, м'язова слабкість, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: гарячка, озноб, свербіж у місці введення; Нечасто: біль, біль у місці введення, втома, відчуття холоду, відчуття жару, еритема у місці введення, ущільнення у місці введення, припухлість у місці введення, флебіт у місці введення, периферичний набряк, слабкість, відчуття дискомфорту у грудній клітці, біль у грудній клітині, набряк обличчя, відчуття зміни температури тіла, ущільнення, екстравазація у місці введення, роздратування у місці введення, висип у місці введення, кропив'янка у місці введення, набряк у місці введення, нездужання, набряк. З боку лабораторних показників – часто: зменшення вмісту калію в крові, зменшення концентрації альбуміну в крові; Нечасто: підвищення концентрації креатиніну в крові, наявність еритроцитів у сечі, зменшення концентрації загального білка, наявність білка в сечі, збільшення протромбінового часу, зменшення протромбінового часу, збільшення вмісту кальцію в крові, зменшення вмісту кальцію в крові, зменшення вмісту хлоридів у крові, збільшення концентрації глюкози в крові, зменшення вмісту магнію в крові, зменшення вмісту фосфору в крові, збільшення концентрації сечовини в крові, збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення часткового тромбопластинового часу, зменшення вмісту гідрокарбонатів у крові, збільшення вмісту хлоридів у крові, збільшення вмісту калію в крові крові,збільшення артеріального тиску, зменшення концентрації сечової кислоти у крові, наявність крові у сечі, патологічні дихальні шуми, зниження концентрації вуглекислого газу, підвищення концентрації імуносупресивних препаратів, збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення, циліндрурія, наявність лейкоцитів у сечі, підвищення pH сечі. У дослідженнях застосування каспофунгіну у добовій дозі 150 мг (до 51 дня) брали участь 100 дорослих пацієнтів. Проводилася порівняльна оцінка застосування каспофунгіну у добовій дозі 50 мг (з використанням навантажувальної дози 70 мг у перший день) та у добовій дозі 150 мг при лікуванні інвазивного кандидозу. Профіль безпеки каспофунгіну у високій дозі в цілому можна порівняти з таким при застосуванні препарату в добовій дозі 50 мг. В обох групах пропорційне співвідношення кількості пацієнтів із серйозними побічними ефектами, пов'язаними із застосуванням препарату, або з побічними ефектами, що призвели до відміни застосування препарату, було порівнянним. У дітей Дані 5 клінічних досліджень за участю 171 дитини вказують, що загальна частота побічних ефектів (26,3%; 95% довірчий інтервал-19,9; 33,6) не перевищувала таку при лікуванні каспофунгіном дорослих пацієнтів (43,1%; 95% довірчий інтервал - 40,0;46,2). Проте, порівняно з дорослими пацієнтами, діти мають інший профіль побічних ефектів. Найбільш частими побічними реакціями, зафіксованими при застосуванні каспофунгіну у дітей, були гарячка (11,7%), висип (4,7%) та головний біль (2,9%). Зареєстровані побічні ефекти класифіковані за частотою: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, З боку кровотворної та лімфатичної системи: - Часто: підвищення числа еозинофілів. З боку нервової системи: - Часто: головний біль. З боку серця: Часто: тахікардія. З боку судин – часто: приплив крові, зниження артеріального тиску. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення функціональних показників печінки (аланінамінотрансфераза, аспартатамінотрансфераза). З боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: висипання, свербіж. Загальні розлади та порушення у місці введення - Дуже часто: гарячка; Часто: озноб, біль у місці введення. З боку лабораторних показників - часто: зменшення вмісту калію в крові, зменшення вмісту магнію в крові, збільшення концентрації глюкози в крові, зменшення вмісту фосфору в крові, збільшення вмісту фосфору в крові. Післяреєстраційний досвід застосування У постреєстраційній практиці повідомлялося про такі небажані ефекти: З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки. Загальні розлади та порушення у місці введення: припухлість та периферичний набряк. З боку лабораторних показників: збільшення вмісту кальцію у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиУ дослідженнях in vitro встановлено, що каспофунгін не є інгібітором якогось ферменту системи цитохрому Р450 (CYP), а також не є індуктором метаболізму інших препаратів, опосередкованого ізоферментом CYP3A4. У клінічних дослідженнях встановлено, що каспофунгін не є субстратом для Р-глікопротеїну і є слабким субстратом для ферментів цитохрому Р450. У двох клінічних дослідженнях у дорослих пацієнтів циклоспорин (одноразова доза 4 мг/кг або дві дози 3 мг/кг) збільшував AUC каспофунгіну приблизно на 35%. Збільшення AUC, ймовірно, пов'язане із зменшенням печінкової екстракції каспофунгіну. Кансідас не збільшував концентрацію циклоспорину в плазмі. При сумісному застосуванні цих препаратів відмічено транзиторне підвищення активності ACT та АЛТ. У ретроспективному дослідженні 40 пацієнтів, які приймали КАНСИДАС® та/або циклоспорин тривалістю до 290 днів (в середньому 17,5 днів), не було виявлено серйозних небажаних явищ з боку печінки. У клінічних дослідженнях у дорослих здорових добровольців встановлено, що ітраконазол, амфотерицин В, мікофенолату мофетил, нелфінавір або такролімус не впливають на фармакокінетику препарату Кансідас. У свою чергу КАНСИДАС не впливає на фармакокінетичні показники ітраконазолу, амфотерицину В, рифампіцину або активних метаболітів мікофенолату мофетилу. Каспофунгін знижує показник 12-годинної концентрації (С12год) у крові такролімусу на 26%. У пацієнтів, які отримують обидва препарати, рекомендується контролювати концентрацію такролімусу в крові та за необхідності коригувати його дозу. Результати двох клінічних досліджень взаємодій лікарських препаратів у дорослих здорових добровольців показують, що рифампіцин може прискорювати, так і уповільнювати розподіл каспофунгіну. В одному з досліджень рифампіцин та каспофунгін призначали протягом 14 днів одночасно з першого дня лікування. У другому дослідженні спочатку призначали лише рифампіцин протягом 14 днів до досягнення рівноважної концентрації препарату в плазмі крові, а потім протягом ще 14 днів обидва препарати застосовували одночасно. На етапі рівноважної концентрації рифампіцину було відзначено лише незначну зміну AUC каспофунгіну або концентрації в момент завершення інфузії, проте залишкова концентрація каспофунгіну знижувалась приблизно на 30%. Зворотний ефект рифампіцину спостерігався при одночасному сумісному призначенні рифампіцину та каспофунгіну з першого дня лікування: відзначалося скороминуще збільшення концентрації каспофунгіну в плазмі в перший день (збільшення AUC приблизно на 60%). У той же час при введенні каспофунгіну на фоні монотерапії рифампіцином, що проводилася протягом 14 днів, не відзначалося впливу рифампіцину на концентрацію каспофунгіну. Крім того, результати фармакокінетичного скринінгу у дорослих пацієнтів показують, що одночасне застосування препарату КАНСИДАС® з індукторами кліренсу лікарських препаратів (ефавіренз, невірапін, фенітоїн, дексаметазон або карбамазепін) може призводити до клінічно значущого зниження концентрації. Наявні дані свідчать про те, що індуковане цими препаратами зниження концентрації каспофунгіну відбувається швидше за рахунок прискорення елімінації, ніж метаболізму. Тому у дорослих пацієнтів при одночасному застосуванні препарату КАНСИДАС® з ефавірензом, нелфінавіром, невірапіном, рифампіцином, дексаметазоном, фенітоїном або карбамазепіном слід розглянути можливість збереження добової дози препарату КАНСИДАС® 70 мг, не знижуючи . У дітей результати регресивного аналізу фармакокінетичних даних показують, що спільне застосування дексаметазону та препарату КАНСИДАС® може супроводжуватись клінічно значущим зниженням граничної концентрації каспофунгіну. Ці дані можуть вказувати на те, що при одночасному застосуванні з індукторами кліренсу лікарських препаратів у дітей відзначатиметься таке ж зниження концентрації каспофунгіну, як і у дорослих пацієнтів. Одночасне призначення з препаратом КАНСИДАС® індукторів кліренсу лікарських препаратів (рифампіцин, ефавіренз, невірапін, фенітоїн, дексаметазон або карбамазепін) у дітей, як і у дорослих, вимагає збільшення добової дози до 70 мг/м (добова доза від величини розрахункової дози для пацієнта).Спосіб застосування та дозиДобова доза препарату КАНСИДАС® вводиться дорослим (>18 років) шляхом повільної внутрішньовенної інфузії (>1 година) 1 раз на добу. Емпірична терапія У перший день вводиться разова доза навантаження 70 мг, у другий і наступні дні лікування добова доза становить 50 мг на добу. Тривалість лікування залежить від клінічної та мікробіологічної ефективності препарату. Емпірична терапія повинна проводитися до повного вирішення нейтропенії. При підтвердженні грибкової інфекції хворі повинні отримувати препарат щонайменше 14 днів; терапію препаратом КАНСИДАС слід продовжувати не менше 7 днів після зникнення клінічних проявів як грибкової інфекції, так і нейтропенії. Добову дозу препарату КАНСИДАС® можна збільшити до 70 мг, якщо добова доза 50 мг добре переноситься пацієнтом, але не дає очікуваного клінічного ефекту. Незважаючи на те, що збільшення добової дози до 70 мг не продемонструвало збільшення ефективності, дані безпеки передбачають,що прийом препарату у вищезгаданій дозі має хорошу переносимість. Інвазивний кандидоз У перший день вводиться разова доза навантаження 70 мг, у другий і наступні дні лікування добова доза становить 50 мг на добу. Тривалість лікування інвазивного кандидозу визначається клінічним ефектом та мікробіологічною ефективністю. Загальним правилом є продовження протигрибкової терапії не менше ніж 14 діб після останнього отримання гемокультури. Пацієнтам з персистуючою нейтропенією може знадобитися більш тривале лікування до вирішення нейтропенії. Безпека та ефективність багаторазового застосування добових доз до 150 мг (діапазон: від 1 до 51 дня, середнє: 14 днів) були вивчені у 100 дорослих пацієнтів з інвазивним кандидозом. Висока доза препарату КАНСИДАС® у цілому добре переносилася пацієнтами, проте ефективність препарату у високій дозі була схожа з ефективністю препарату у пацієнтів, які приймали препарат у добовій дозі 50 мг. Інвазивний аспергільоз У перший день вводиться разова доза навантаження 70 мг, у другий і наступні дні лікування добова доза становить 50 мг на добу. Тривалість лікування залежить від тяжкості основного захворювання, ступеня відновлення пацієнта від імуносупресії та клінічного ефекту. Інформація щодо ефективності введення добової дози 70 мг пацієнтам, у яких добова доза 50 мг не призводить до очікуваної клінічної відповіді, відсутня. Дані безпеки вказують на хорошу переносимість при збільшенні добової дози до 70 мг. Ефективність доз вище 70 мг у пацієнтів з інвазивним аспергільозом вивчена недостатньо. Езофагеальний та орофарингеальний кандидоз Добова доза становить 50 мг на добу, терапію слід продовжувати щонайменше 7-14 днів після зникнення симптомів. Інформація про ефективність введення дози навантаження 70 мг відсутня. Літні пацієнти Літнім пацієнтам (65 років і старше) корекція дози не потрібна. Зниження функції нирок, статеві та расові відмінності Чи не вимагають корекції дози. Пацієнти з печінковою недостатністю Дорослим пацієнтам з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. При печінковій недостатності середнього ступеня (від 7 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) підтримуюча добова доза препарату КАНСИДАС® зменшується до 35 мг на добу (на підставі фармакокінетичних даних), проте доза навантаження 70 мг у першу добу лікування зберігається, якщо є відповідні свідчення. Клінічного досвіду застосування препарату у дорослих пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає. При одночасному застосуванні препарату КАНСИДАС® з індукторами кліренсу лікарських препаратів (рифампіцином, ефавірензом, невірапіном, фенітоїном, дексаметазоном або карбамазепіном) повинна розглядатися можливість підвищення добової дози препарату КАНСИДАС® до 70 мг/м2 ). Діти Добова доза препарату КАНСИДАС® вводиться дітям (від 3 місяців до 18 років) шляхом повільної внутрішньовенної інфузії (>1 година) 1 раз на добу. Доза препарату розраховується з урахуванням площі поверхні тіла пацієнта за формулою Мостеллера (див. "Приготування розчину препарату КАНСИДАС для внутрішньовенних інфузій дітям"). Для всіх показань у перший день вводиться разова доза навантаження 70 мг/м2 (не повинна перевищувати допустиму дозу 70 мг), в наступні дні - 50 мг/м2 на добу (не повинна перевищувати допустиму дозу 70 мг). Тривалість терапії визначається індивідуально та залежить від показання до призначення (див. загальні рекомендації щодо застосування у дорослих пацієнтів у цьому розділі). Добову дозу препарату КАНСИДАС можна збільшити до 70 мг/м2 у тому випадку, якщо добова доза 50 мг/м2 добре переноситься пацієнтом, але не дає очікуваного клінічного ефекту (не повинна перевищувати допустиму дозу 70 мг). Незважаючи на те, що збільшення добової дози до 70 мг/м2 не продемонструвало збільшення ефективності, дані з безпеки припускають, що прийом препарату у вищезгаданій дозі має хорошу переносимість. При одночасному застосуванні препарату КАНСИДАС® з індукторами кліренсу лікарських препаратів (рифампіцином, ефавірензом, невірапіном, фенітоїном, дексаметазоном або карбамазепіном) повинна розглядатися можливість підвищення добової дози препарату КАНСИДАС® до 70 мг/м2. Клінічного досвіду застосування препарату у дітей із будь-яким ступенем печінкової недостатності немає. Застосування у дітей Ефективність та безпека застосування препарату КАНСИДАС® у дітей з 3 місяців до 18 років корелює з достатньою доказовою базою клінічних досліджень у дорослих пацієнтів, досліджень фармакокінетики у дітей та додаткових даних проспективних досліджень, на підставі яких препарат успішно застосовується у дітей за тими ж показаннями, що та у дорослих пацієнтів. Немає даних про безпеку та ефективність препарату КАНСИДАС® у новонароджених дітей та дітей віком до 3 місяців. Інструкція з приготування розчину Не використовуються розчинники, що містять декстрозу (α-D-глюкозу), оскільки в інфузійних розчинах, що містять декстрозу, КАНСИДАС нестабільний. КАНСИДАС не змішується і не вводиться одночасно з будь-якими іншими лікарськими препаратами, оскільки немає даних про його сумісність з іншими препаратами для внутрішньовенного введення. Слід оглянути готовий інфузійний розчин, щоб переконатися у відсутності в ньому завислих частинок або зміни кольору. Приготування розчину препарату КАНСИДАС для внутрішньовенних інфузій дорослим Етап 1. Приготування первинного розчину у флаконі Перед розведенням холодний флакон із препаратом КАНСИДАС® необхідно довести до кімнатної температури та в умовах дотримання асептики додати 10,8 мл одного з наступних розчинників: стерильна вода для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду для інфузій, бактеріостатична вода для ін'єкцій з метилпарабеном пропілпарабеном або бактеріостатичну воду для ін'єкцій з 0,9% бензиновим спиртом. Концентрація препарату у розчині становитиме 7,0 мг/мл (флакон 70 мг) або 5,0 мг/мл (флакон 50 мг). Білий або майже білий порошок КАНСИДАС® повинен повністю розчинитись. Обережно перемішують вміст флакона до одержання прозорого розчину. Оглядають первинний розчин, щоб переконатися у відсутності зваженого осаду або зміни кольору. Приготовлений таким чином первинний розчин можна зберігати у флаконі до 24 годин за температури не вище 25°С. Етап 2. Приготування кінцевого інфузійного розчину препарату Кансідас® Розчин для інфузій готується за умов дотримання асептики. Як розчинники використовуються 0,9% розчин натрію хлориду для інфузій або розчин Рінгера з лактатом. Для приготування кінцевого інфузійного розчину, призначеного для введення пацієнту, в пластиковий інфузійний мішок або флакон, що містить 250 мл інфузійного розчинника (стерильний 0,9% розчин натрію хлориду для інфузій або розчин Рінгера з лактатом), додають відповідний розчин. препарату КАНСИДАС® (як показано в Таблиці 2 нижче). При введенні добової дози 50 мг або 35 мг об'єм розчинника, що додається, може бути зменшений до 100 мл. Не можна використовувати каламутний або розчин, що містить осад. Готовий кінцевий інфузійний розчин необхідно використовувати: протягом 24 годин при зберіганні за кімнатної температури (не вище 25°С); протягом 48 годин при зберіганні у холодильнику (2-8°С). Кансідас® вводиться шляхом повільної внутрішньовенної інфузії (>1 години). Таблиця 2. Приготування кінцевого розчину інфузійного КАНСИДАС® Доза* Препарату КАНСІДАС® Об'єм первинного розчину препарату КАНСИДАС® для додавання в ємність з розчинником для внутрішньовенної інфузії. Стандартне розведення (первинний розчин препарату КАНСИДАС®+250мл розчинника) концентрація кінцевого інфузійного розчину Розведення у зменшеному обсязі (первинний розчин препарату КАНСИДАС® +100 мл розчинника) концентрація кінцевого інфузійного розчину 70 мг 10 мл 0,27 мг/мл не рекомендується 70 мг (з 2 фл. по 50 мг) ** 14 мл 0,27 мг/мл не рекомендується 50 мг 10 мл 0,19 мг/мл 0,45 мг/мл 35 мг (з 1 флакона 70 мг) при помірній печінковій недостатності 5 мл 0,14 мг/мл 0,33 мг/мл 35 мг (з 1 флакона 50 мг) при помірній печінковій недостатності 7 мл 0,14 мг/мл 0,33 мг/мл * у флакон із препаратом КАНСИДАС® завжди додається 10,8 мл розчинника, незалежно від його дози (50 мг або 70 мг) ** за відсутності флакона по 70 мг дозу можна приготувати з 2 флаконів по 50 мг Приготування розчину препарату КАНСИДАС® для внутрішньовенних інфузій дітям Визначення площі поверхні тіла (ППТ) для розрахунку дози у дітей Перед приготуванням інфузійного розчину необхідно розрахувати площу поверхні тіла (ППТ) дитини за такою формулою (формула Мостеллера): ППТ (м2) = Корінь квадратний з [Зростання (см) х Вага (кг)/3600] Підготовка препарату для введення дітям старше 3 місяців (використовуючи флакон 70 мг) 1. Визначають необхідну для цієї дитини навантажувальну дозу, використовуючи ППТ (розраховану, як описано вище) та наступне рівняння: Доза навантаження = ППТ (м2) х 70 мг/м2 Максимальна доза навантаження в перший день лікування не повинна перевищувати 70 мг, незалежно від розрахункової дози для даного пацієнта. 2. Перед розведенням холодний флакон із препаратом КАНСИДАС® необхідно довести до кімнатної температури. 3. В умовах дотримання асептики додають 10,5 мл одного з наступних розчинників: стерильна вода для ін'єкцій 0 спиртом. Приготовлений таким чином первинний розчин можна зберігати у флаконі до 24 годин за кімнатної температури не вище 25°С. Концентрація препарату у розчині становитиме 7,2 мг/мл. 4. Витягають з флакона об'єм препарату, що дорівнює розрахованій дозі навантаження (пункт 1). В асептичних умовах переносять цей обсяг (мл) відновленого препарату КАНСИДАС у ємність для внутрішньовенних інфузій, що містить 250 мл 0,9%, 0,45% або 0,225% розчину натрію хлориду для ін'єкцій, або розчин Рінгера з лактатом для ін'єкцій. При необхідності об'єм розчинника, що додається, може бути зменшений так, щоб підсумкова концентрація препарату не перевищувала 0,5 мг/мл. Готовий інфузійний розчин слід використовувати протягом 24 годин при зберіганні за температури не вище 25°С або протягом 48 годин при зберіганні в холодильнику при 2-8°С. 5. Якщо величина дози навантаження, визначена за наведеною вище формулою, становить менше 50 мг, тоді можна приготувати інфузійний розчин з флакона 50 мг (див. нижче пункти 2-4 розділу ''Підготовка препарату для введення дітям старше 3 місяців (використовуючи) флакон 50 мг). При використанні флакона 50 мг концентрація препарату у первинному розчині становитиме 5,2 мг/мл. Підготовка препарату для введення дітям старше 3 місяців (використовуючи флакон 50 мг) 1. Визначають необхідну для цієї дитини добову підтримуючу дозу, використовуючи ППТ (розраховану, як описано вище) та наступне рівняння: Добова доза, що підтримує = ППТ (м2) х 50 мг/м2 Добова доза, що підтримує, не повинна перевищувати 70 мг, незалежно від розрахункової дози для даного пацієнта. 2. Перед розведенням холодний флакон із препаратом КАНСИДАС® необхідно довести до кімнатної температури. 3. В умовах дотримання асептики додають 10,5 мл одного з наступних розчинників: стерильна вода для ін'єкцій 0 спиртом. Приготовлений таким чином первинний розчин можна зберігати у флаконі до 24 годин за кімнатної температури не вище 25°С. Концентрація препарату в розчині становитиме 5,2 мг/мл. 4. Витягають з флакона об'єм препарату, що дорівнює розрахованій дозі навантаження (пункт 1). В асептичних умовах переносять цей обсяг (мл) відновленого препарату КАНСИДАС у ємність для внутрішньовенних інфузій, що містить 250 мл 0,9%, 0,45% або 0,225% розчину натрію хлориду для ін'єкцій, або розчин Рінгера з лактатом для ін'єкцій. При необхідності об'єм розчинника, що додається, може бути зменшений так, щоб підсумкова концентрація препарату не перевищувала 0,5 мг/мл. Готовий інфузійний розчин слід використовувати протягом 24 годин при зберіганні за температури не вище 25°С або протягом 48 годин при зберіганні в холодильнику при 2-8°С. 5. Якщо обчислена добова підтримуюча доза становить більше 50 мг, можна використовувати флакон 70 мг (див. вище пункти 2^1 розділу “Підготовка препарату для введення дітям старше 3 місяців (використовуючи флакон 70 мг)”), при цьому концентрація препарату у первинному розчині становитиме 7,2 мг/мл.ПередозуванняНемає даних про передозування препарату. У клінічних дослідженнях добре переносилася найвища із випробуваних доз – одноразова разова доза 210 мг (6 здорових добровольців). Також була показана хороша переносимість препарату при його введенні у добовій дозі 100 мг протягом 21 дня (15 здорових добровольців). При випадковому передозуванні каспофунгіну діаліз не показаний (не видаляється при діалізі).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Кансідас спостерігалися випадки виникнення анафілаксії. При анафілаксії застосування препарату КАНСИДАС® має бути припинено та призначено відповідне лікування. Є окремі повідомлення про алергічні реакції, що включають висипання, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, свербіж, відчуття жару та бронхоспазм, при виникненні яких може знадобитися припинення застосування препарату та/або призначення відповідного лікування. Одночасне застосування препарату КАНСИДАС® та циклоспорину вивчалось на дорослих здорових добровольцях та дорослих пацієнтах. У деяких здорових дорослих добровольців, які приймали дві дози циклоспорину 3 мг/кг з каспофунгіном, спостерігалося транзиторне підвищення активності АЛТ та ACT (не більше ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми), яке зникало при відміні препаратів. Також при одночасному застосуванні препарату КАНСИДАС і циклоспорину спостерігалося збільшення показника AUC для каспофунгіну приблизно на 35% без зміни концентрації циклоспорину. У ретроспективному дослідженні 40 пацієнтів, яким терапія препаратом КАНСИДАС і циклоспорином спільно проводилася протягом 1-290 днів (в середньому 17,5 днів), не було відзначено серйозних небажаних явищ з боку печінки. Як і слід очікувати,у пацієнтів з алогенною трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин або трансплантацією цілісного органу відхилення з боку “печінкових” ферментів зустрічалися в більшості випадків, однак у жодного пацієнта не було відзначено підвищення активності АЛТ, пов'язаного із застосуванням препарату. Підвищення активності ACT, можливо пов'язане з терапією препаратом КАНСИДАС® та/або циклоспорином, було відзначено у 5 пацієнтів, але у всіх випадках не більше ніж у 3,6 рази порівняно з верхньою межею норми. У 4 пацієнтів препарат був відмінений у зв'язку з відхиленнями показників активності печінкових ферментів з різних причин. З них 2 випадки відміни могли бути обумовлені як терапією препаратом КАНСИДАС® та/або циклоспорином, так і іншими можливими причинами. У дослідженнях інвазивного аспергільозу брали участь 6 дорослих пацієнтів,яким терапія препаратом КАНСИДАС і циклоспорином спільно проводилася протягом 2-56 днів; в жодного з цих пацієнтів не відзначалося підвищення активності печінкових ферментів. Отримані дані дозволяють припустити, що препарат КАНСИДАС може призначатися одночасно з циклоспорином у тих випадках, коли потенційна користь такого призначення перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: діосміну 450 мг та гесперидину 50 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид аморфний (Е551 агент антистеження), целюлоза мікрокристалічна (Е460 носій/агент антистежуючий), крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза (Е464 носій), стеаринова кислота (Е570 стабілізатор); Склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза (Е464i стабілізатор), гідрокіпропілцелюлоза (Е463 стабілізатор), титану діоксид (Е171 харчовий барвник), поліетиленгліколь 6000 (Е1521 стабілізатор), тальк (Е553iii агент красний1)Опис лікарської формиТаблетки масою 992, 5 мг, покриті плівковою оболонкою, що містять мікронізовані фракції біофлавоноїдів рослинного походження, - діосміну (90%) та гесперидину (10%).ХарактеристикаКанталін мікро містить комплекс природних біологічно активних речовин, що сприяють підтримці у фізіологічних межах функцій венозної системи кровообігу. Додаткове джерело гесперидину. Використовується: у раціонах дієтичного харчування, як додаткове джерело біологічно активних речовин – діосмін та геспередин, для покращення функціонування венозної системи: підвищення тонусу вен, зменшення венозного застою; покращення лімфатичного дренажу: підвищення тонусу та частоти скорочення лімфатичних капілярів, збільшення їх функціональної щільності, зниження лімфатичного тиску; покращення мікроциркуляції: підвищення резистентності капілярів та зменшення їх проникності (за рахунок чого покращується трофіка тканин).РекомендуєтьсяМоже бути корисним при порушеннях циркуляції (набряклі ноги, біль, втома) і при гострих гемороїдальних станах. Додаткове джерело гесперидину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість одного або кількох компонентів препарату.Вагітність та лактаціяУ разі вагітності, годування груддю, прийому медикаментів чи наявності захворювання слід проконсультуватися з лікарем чи фармацевтом. Не застосовувати у дітей.Спосіб застосування та дози1 таблетка вранці та 1 таблетка увечері, під час їжі. Тривалість прийому – не більше 3-х місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід використовувати як заміну різноманітної дієтиУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, харчова добавка "Сорбіт", кальцію стеарат.ХарактеристикаКапіляр 120/80 розроблений як засіб для поліпшення функціонального стану серцево-судинної системи та підвищення ефективності комплексних програм реабілітації хворих з м'якою та помірною формами гіпертонічної хвороби. Капілар 120/80 містить комплекс натуральних природних речовин, що сприяють зниженню артеріального тиску, нормалізації мікроциркуляції та ліпідних показників крові.Властивості компонентівДигідрокверцетин зміцнює стінки судин, покращує роботу мікроциркуляторного русла. Крім того, цей біофлавоноїд сприяє гальмування процесів перекисного окиснення ліпідів клітинних мембран, знижуючи ризик розвитку атеросклерозу. Екстракт оливи має виражену антиоксидантну дію та спазмолітичний ефект, сприяє зниженню артеріального тиску та рівня холестерину крові. Екстракт сухоцвіту в поєднанні з екстрактом оливи має гіпотензивний ефект, зменшує серцебиття. Всі компоненти у складі таблеток Капілар 120/80 добре збалансовані, доповнюють та посилюють дію один одного. Тому курсовий прийом таблеток Капілар 120/80 на фоні основної гіпотензивної терапії дозволяє не тільки без перевантажень згладити добові коливання артеріального тиску, а й, можливо, знизити ризик ускладнень гіпертонічної хвороби.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - джерела біофлавоноїдів (дигідрокверцетину), а також для подальшого розфасовки (в упаковці "in bulk").Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Містить підсолоджувач, при надмірному вживанні може спричинити послаблюючу дію.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 таблетки 2-3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 3-4 тижні. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Продукт в упаковці "in bulk" призначений для подальшого розфасовки, що не підлягає роздрібному продажу населенню.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад гелю: 2% дигідроквецетин; 10% троксерутин; 0,2% вітамін РР. Доставляються спеціальними носіями флавосомами.ХарактеристикаВисока ефективність гелю для ніг КАПІЛАР підтверджена в ході клінічних досліджень у хворих з хронічною венозною недостатністю нижніх кінцівок ІІ-ІІІ ступеня. Через 2 тижні використання гелю для ніг КАПІЛАР усі пацієнти відзначали покращення самопочуття, зникнення набряків, почуття тяжкості та втоми в ногах. Спільне застосування гелю для ніг та таблеток КАПІЛАР значно прискорює настання ефекту та пролонгує лікувальну дію. Це дозволяє рекомендувати гель для ніг та таблетки КАПІЛАР як ефективний комплекс при розладах мікроциркуляції та венозної недостатності. венотонізуюче, венопротекторне, протинабрякове, протизапальне, протизгортальне, антиоксидантна дія.Фармакотерапевтична групаЗастосування технології флавосом дозволяє гелю для ніг КАПІЛАР працювати швидше та ефективніше за косметичні засоби попереднього покоління.Властивості компонентівДигідроквецетин покращує мікроциркуляцію. Троксерутін знімає застійні явища у венах. Вітамін РР зміцнює судинну стінку. Флавосоми гелю КАПІЛАР легко долають шкірний бар'єр, вивільняючи активні речовини у глибоких шарах шкіри. Флавосоми гелю КАПІЛАР виготовлені із природних ліпідів і тому нетоксичні, не викликають небажаних імунних реакцій. Застосування технології флавосом дозволяє гелю для ніг КАПІЛАР працювати швидше та ефективніше за косметичні засоби попереднього покоління.Рекомендуєтьсязі зняттям симптомів захворювання (біль, тяжкість у литках, стомлюваність, набряк, судоми); для запобігання ускладненням (трофічні розлади, поверхневий тромбофлебіт); для профілактики венозної недостатності у групах ризику; для передопераційної підготовки та післяопераційної реабілітації хворих; підвищення якості життя пацієнтів.Протипоказання до застосуванняНемає інформації.Спосіб застосування та дозиГель наносять м'якими рухами, що масажують, на чисту шкіру ніг до повного вбирання. При необхідності можна наносити під бинти або еластичні панчохи. Рекомендується застосовувати 1-2 десь у день курсами щонайменше 3-4 тижнів. Кількість курсів на рік визначається індивідуально, залежно від ступеня вираженості проблеми. Успіх лікування гелем для ніг КАПІЛАР великою мірою залежить від його регулярного застосування протягом тривалого часу. Застосування гелю КАПІЛАР ефективно зніме неприємні симптоми венозної недостатності, покращить живлення тканин та призупинить розвиток патологічного процесу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, вітамін С, селексен, коензим Q10, сорбіт, лактоза, кальцію стеарат. У блістері 12 шт.; в картонній пачці 1, 2 або 5 блістерів або в упаковці 12, 24 або 60 шт.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі КАРДІО Капілар з коензимом Q10 є комплексом натуральних біологічно активних речовин, що виявляють властивості кардіо- і вазопротекторів. Склад цього продукту включає в себе ефективне співвідношення діючих компонентів - дигідрокверцетину, коензиму Q10, вітаміну С і селену. Біофлавоноїд дигідрокверцетин активізує роботу капілярів – найдрібніших кровоносних судин, покращує мікроциркуляцію крові у всьому організмі. Завдяки цьому покращується кровопостачання серцевого м'яза (міокарда), у тому числі і його схильних до ішемії ділянок. Крім того, дигідрокверцетин має виражений антиоксидантний ефект, захищає мембрани клітин від ушкоджуючої дії вільних радикалів. Це особливо важливо у випадках, коли клітини серцевого м'яза перебувають у умовах хронічного кисневого голодування через атеросклеротичного ураження коронарних артерій. Поєднання аскорбінової кислоти з дигідрокверцетином сприяє зниженню підвищеної в'язкості крові та покращенню стану еритроцитів – червоних клітин крові, які переносять кисень. Важливим компонентом зниження ризику виникнення серцево-судинних захворювань також є і селен. На думку багатьох дослідників, нестача селену в організмі призводить до збільшення ризику розвитку серцево-судинних захворювань та інших патологій. Данські вчені встановили, що селен перешкоджає розвитку хвороб серця та артерій, яке дефіцит збільшує ризик виникнення коронарної хвороби серця на 70%. Результати досліджень показали, що додатковий прийом селену у хворих на ішемічну хворобу серця, гіпертонію та порушення ліпідного обміну сприяє зменшенню інтенсивності окисних процесів, зниженню рівня холестерину та стабілізації артеріального тиску. Коензим Q10 присутній у всіх клітинах людського організму. Його основне призначення – забезпечити клітини енергією, яка потрібна на нормальну роботу. Серцевий м'яз (міокард) особливо чутливий до нестачі коензиму Q10, адже для її роботи потрібна значна кількість енергії, і нестача коензиму Q10 відразу позначається на стані серця. Дослідження показали: якщо рівень коензиму Q10 знижується на 25%, виникає серйозний ризик розвитку серцево-судинних захворювань (ішемічної хвороби серця, гіпертонії, серцевих аритмій). Коензим Q10 частково синтезується в організмі та споживається з деякими продуктами харчування (рибою, м'ясом, бобовими, шпинатом). Його синтез у організмі залежить від віку людини. У здорових людей до 30 років синтезується необхідне для вироблення енергії в клітинах кількість коензиму Q10. З віком (приблизно з 30 років) рівень його синтезу в організмі знижується. Тому для збереження здоров'я серцево-судинної системи нестачу коензиму Q10 треба регулярно поповнювати. КАРДІО Капілар з коензимом Q10 пройшов клінічні дослідження у 6 Центральному військовому клінічному шпиталі Міністерства Оборони - у хворих з ішемічною хворобою серця, які перенесли інфаркт міокарда та/або операцію аортокоронарного шунтування. Показано, що КАРДІО Капілар з коензимом Q10 може застосовуватися як доповнення до основної терапії та сприяє: зменшення проявів дихальної та серцевої недостатності; покращення кровопостачання серцевого м'яза (міокарда); покращення реологічних властивостей крові; підвищенню фізичної працездатності та толерантності до фізичного навантаження; скорочення термінів реабілітації хворих після інфаркту міокарда та реконструктивних операцій на серці. КАРДІО Капілар з коензимом Q10 може використовуватись: у складі комплексної терапії ішемічної хвороби серця та інших серцево-судинних захворювань; у комплексних програмах реабілітації хворих після інфаркту міокарда; у комплексних програмах реабілітації хворих після хірургічного втручання на серце та коронарних судинах.Властивості компонентівКоензим Q10 (убіхінон) бере участь у синтезі АТФ у клітинах, захищає клітини від дії вільних радикалів, сприяє відновленню активності інших антиоксидантів, перешкоджає відкладенню холестерину на стінках судин. Коензим Q10 виробляється та присутній у всіх клітинах організму. Головним чином він представлений у мітохондріях, де бере активну участь у процесах клітинного дихання. Синтез коензиму Q10 в організмі людини починає знижуватися з 25-річного віку. В результаті порушується виробництво енергії та збереження клітинних структур, виникає швидка стомлюваність, знижується активність, порушується робота серця, слабшає імунітет. Дигідрокверцетин захищає мембрани клітин та покращує роботу капілярів, відновлює мікроциркуляцію крові, нормалізує обмін речовин на клітинному рівні, знижує рівень холестерину та тромбоутворення, зменшує в'язкість крові. Чинить протизапальну, протинабрякову дію. Селен - найважливіший елемент антиоксидантного захисту організму, що входить до складу глютатіонпероксидази - ферменту, що знешкоджує вільні радикали.Рекомендуєтьсядля попередження виникнення та розвитку ІХС та гіпертонічної хвороби; застосування у складі комплексної терапії ІХС та серцевої недостатності; застосування у складі комплексної терапії гіпертонічної хвороби; застосування у складі комплексної терапії дисциркуляторної енцефалопатії та церебрального атеросклерозу; реабілітації хворих після інфаркту міокарда; реабілітації хворих після хірургічної реваскуляризації міокардаПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Дорослим та дітям старше 14 років – по 1 табл. 3 рази на день. Тривалість прийому – не менше 2 міс. Прийом можна повторювати 3-4 рази на рік. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад крем-бальзаму: Дигідрокверцетин; Живий скипидар; Олія камфори; Ялицева олія; М'ята олія.ХарактеристикаУ хворих з ХРОНІЧНОЮ венозною недостатністю (ХВН) нижніх кінцівок II-III ступеня Відзначалося суттєве зниження «почуття тяжкості» в ногах, припинення судомного скорочення м'язів гомілки ночами, зниження «втоми» та набряклості гомілок та стоп надвечір. Через 2 тижні застосування крему-бальзаму КАПІЛАР покращилися реологічні властивості крові та посилилися активні вазомоторні механізми регуляції мікроциркуляції, що сприяло зниженню застійних явищ у мікроциркуляторному руслі. У хворих з ХРОНІЧНИМ ОБЛІТЕРУЮЧИМ АТЕРОСКОЛЕРОЗОМ АРТЕРІЙ НИЖНИХ КІНЦЕВ (ХОЗАНК) у стадії IIа та IIb Через 2 місяці використання крему-бальзаму КАПІЛАР покращувалися показники гемодинаміки та робота капілярного русла, зменшилася інтенсивність больового синдрому, збільшилася дистанція безболевої ходьби. Суб'єктивне поліпшення стану супроводжувалося відчуттям комфорту в нижніх кінцівках. Відзначалося значне поліпшення якості життя пацієнтів з ХОЗАНК. Зміцнює капіляри судин, виявляє протизапальну та знеболювальну дію, прискорює відновлення травмованих тканин, запобігає застою крові у венозному руслі, знімає набряки.Фармакотерапевтична групаДля відновлення роботи найдрібніших судин.Властивості компонентівДигідрокверцетин підвищує стійкість стінки капілярів до пошкоджень, збільшує їх просвіт і нормалізує проникність. Стимулює капілярний кровотік, сприяє видаленню продуктів метаболізму, покращуючи харчування тканин. Живий скипидар збуджує мільйони рецепторів, відкриваючи закриті капіляри, відновлює мікроциркуляцію крові. Клітини знову починають отримувати достатньо кисню та поживних речовин. Олія камфори усуває застійні явища в судинному руслі, знижує ризик розвитку запальних процесів, пов'язаних із забоями, розтягненнями, гематомами та набряками, має пом'якшувальну дію. Ялицева і м'ятна олії ефективно усувають набряки, спричинені запальними процесами різної етіології, усувають болі ревматичного характеру, подагричні, суглобові та ін. Активують відновлювальні процеси, сприяючи швидкій регенерації травмованих тканин.ІнструкціяНанести, не втираючи, тонким шаром на болючі ділянки тіла. При цьому відчувається приємний ефект, що охолоджує. Курсовий прийом складає 2-3 тижні. За необхідності застосовувати протягом дня багаторазово. Перерва між курсами – 1 тиждень.Рекомендуєтьсядля зменшення вираженості больового синдрому; для зняття втоми ступнів та ніг; для швидкого розсмоктування гематом; для покращення капілярного кровотоку; для зняття набряків та запалень; для зміцнення капілярів судин та поліпшення тонусу вен.Протипоказання до застосуванняЧи не відзначалися.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, харчова добавка "Сорбіт", кальцію стеарат. У блістері 10 прим.; у пачці картонної 5, 10 або 20 блістерів; або в упаковці 50, 100 чи 200 шт.ХарактеристикаВстановлено та визнано у всьому світі, що механізм старіння організму та різних захворювань пов'язаний із руйнуванням клітин під дією вільних радикалів, що утворюються у процесі життєдіяльності. Молодий здоровий організм бореться з цим згубним процесом самостійно, виробляючи антиоксиданти – речовини, що пригнічують вільні радикали. Але з віком, під впливом стресів, поганого харчування, куріння, забрудненого довкілля їх кількість катастрофічно зменшується. Організму стають життєво необхідні додаткові засоби захисту. Захистити здоров'я капілярів та мембран клітин здатні особливі речовини – флавоноїди, що містяться у рослинах. Найбільш відомі флавоноїди гінкго-білоба (Китай, Японія), пікногенол, що міститься в корі ландської сосни (Франція), та дигідрокверцетин, виділений із сибірської модрини (Росія). На основі унікального флавоноїду дигідрокверцетину російськими вченими був розроблений КАПІЛАР. КАПІЛАР, що містить дигідрокверцетин, має виражений антиоксидантний ефект, захищає мембрани клітин від ушкоджуючої дії вільних радикалів, покращує роботу капілярів, відновлює мікроциркуляцію крові у всьому організмі та нормалізує обмін речовин на клітинному рівні. Це його властивість за силою порівняно з дією вітаміну Е і значно перевищує антиоксидантну активність таких відомих речовин, як рутин і Β-каротин. КАПІЛАР сприяє підвищенню рівня «корисного» холестерину – холестерину високої щільності, зменшенню в'язкості крові. Препарат КАПІЛАР пройшов клінічні дослідження у ФГУ Державному науково-дослідному центрі профілактичної медицини Федерального агентства з охорони здоров'я та соціального розвитку, Інституті мозку людини РАН, Центральному військово-клінічному авіаційному шпиталі, Російському університеті дружби народів. Гель для ніг КАПІЛАР з Флавосомами застосовується як профілактичний засіб при схильності до варикозів, набряків, болів у ногах. Особливо рекомендується тим, хто, за родом професійної діяльності, має постійне навантаження на ноги. покращує мікроциркуляцію, збільшує кількість працюючих капілярів; сприяє зменшенню застійних явищ у венозному руслі; має вазотропний ефект, зміцнює стінки мікросудин (капілярів), знижує їх проникність; знижує в'язкість крові. Крем-бальзам Капіляр підвищує стійкість стінки капілярів до пошкоджень, збільшує просвіт капілярів, нормалізує їхню проникність. Він стимулює капілярний кровотік та збільшує об'єм крові у капілярному руслі. Крем-бальзам сприяє видаленню продуктів метаболізму, покращує харчування тканин. Він зміцнює стінки судин та сприяє поліпшенню їхнього тонусу. Крім того, крем Капілар має знеболюючий та протизапальний ефект.Властивості компонентівДигідрокверцетин має виражений антиоксидантний ефект, захищає мембрани клітин від ушкоджуючої дії вільних радикалів і покращує роботу капілярів, відновлює мікроциркуляцію крові, нормалізує обмін речовин на клітинному рівні, знижує рівень холестерину та тромбоутворення, зменшує в'язкість крові. Чинить протизапальну та протинабрякову дію. Додаткові відомості. Капіляр® пройшов клінічні випробування в Інституті мозку людини РАН, ДПЦ профілактичної медицини та Центральному військово-клінічному авіаційному госпіталі, де була показана його висока ефективність.Рекомендуєтьсяяк засіб для нормалізації периферичного (капілярного) кровообігу (в т.ч. мозкового); як засіб для поліпшення функціонального стану серцево-судинної системи; як доповнення до основної терапії при ІХС та гіпертонічній хворобі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів БАД.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Дорослим та дітям старше 14 років - по 1-2 табл. 2-3 десь у день. Тривалість прийому - 3-4 тижні. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, харчова добавка "Сорбіт", кальцію стеарат. У блістері 10 прим.; у пачці картонної 5, 10 або 20 блістерів; або в упаковці 50, 100 чи 200 шт.ХарактеристикаВстановлено та визнано у всьому світі, що механізм старіння організму та різних захворювань пов'язаний із руйнуванням клітин під дією вільних радикалів, що утворюються у процесі життєдіяльності. Молодий здоровий організм бореться з цим згубним процесом самостійно, виробляючи антиоксиданти – речовини, що пригнічують вільні радикали. Але з віком, під впливом стресів, поганого харчування, куріння, забрудненого довкілля їх кількість катастрофічно зменшується. Організму стають життєво необхідні додаткові засоби захисту. Захистити здоров'я капілярів та мембран клітин здатні особливі речовини – флавоноїди, що містяться у рослинах. Найбільш відомі флавоноїди гінкго-білоба (Китай, Японія), пікногенол, що міститься в корі ландської сосни (Франція), та дигідрокверцетин, виділений із сибірської модрини (Росія). На основі унікального флавоноїду дигідрокверцетину російськими вченими був розроблений КАПІЛАР. КАПІЛАР, що містить дигідрокверцетин, має виражений антиоксидантний ефект, захищає мембрани клітин від ушкоджуючої дії вільних радикалів, покращує роботу капілярів, відновлює мікроциркуляцію крові у всьому організмі та нормалізує обмін речовин на клітинному рівні. Це його властивість за силою порівняно з дією вітаміну Е і значно перевищує антиоксидантну активність таких відомих речовин, як рутин і Β-каротин. КАПІЛАР сприяє підвищенню рівня «корисного» холестерину – холестерину високої щільності, зменшенню в'язкості крові. Препарат КАПІЛАР пройшов клінічні дослідження у ФГУ Державному науково-дослідному центрі профілактичної медицини Федерального агентства з охорони здоров'я та соціального розвитку, Інституті мозку людини РАН, Центральному військово-клінічному авіаційному шпиталі, Російському університеті дружби народів. Гель для ніг КАПІЛАР з Флавосомами застосовується як профілактичний засіб при схильності до варикозів, набряків, болів у ногах. Особливо рекомендується тим, хто, за родом професійної діяльності, має постійне навантаження на ноги. покращує мікроциркуляцію, збільшує кількість працюючих капілярів; сприяє зменшенню застійних явищ у венозному руслі; має вазотропний ефект, зміцнює стінки мікросудин (капілярів), знижує їх проникність; знижує в'язкість крові. Крем-бальзам Капіляр підвищує стійкість стінки капілярів до пошкоджень, збільшує просвіт капілярів, нормалізує їхню проникність. Він стимулює капілярний кровотік та збільшує об'єм крові у капілярному руслі. Крем-бальзам сприяє видаленню продуктів метаболізму, покращує харчування тканин. Він зміцнює стінки судин та сприяє поліпшенню їхнього тонусу. Крім того, крем Капілар має знеболюючий та протизапальний ефект.Властивості компонентівДигідрокверцетин має виражений антиоксидантний ефект, захищає мембрани клітин від ушкоджуючої дії вільних радикалів і покращує роботу капілярів, відновлює мікроциркуляцію крові, нормалізує обмін речовин на клітинному рівні, знижує рівень холестерину та тромбоутворення, зменшує в'язкість крові. Чинить протизапальну та протинабрякову дію. Додаткові відомості. Капіляр® пройшов клінічні випробування в Інституті мозку людини РАН, ДПЦ профілактичної медицини та Центральному військово-клінічному авіаційному госпіталі, де була показана його висока ефективність.Рекомендуєтьсяяк засіб для нормалізації периферичного (капілярного) кровообігу (в т.ч. мозкового); як засіб для поліпшення функціонального стану серцево-судинної системи; як доповнення до основної терапії при ІХС та гіпертонічній хворобі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів БАД.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Дорослим та дітям старше 14 років - по 1-2 табл. 2-3 десь у день. Тривалість прийому - 3-4 тижні. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДигідрокверцетин, харчова добавка "Сорбіт", кальцію стеарат. У блістері 10 прим.; у пачці картонної 5, 10 або 20 блістерів; або в упаковці 50, 100 чи 200 шт.ХарактеристикаВстановлено та визнано у всьому світі, що механізм старіння організму та різних захворювань пов'язаний із руйнуванням клітин під дією вільних радикалів, що утворюються у процесі життєдіяльності. Молодий здоровий організм бореться з цим згубним процесом самостійно, виробляючи антиоксиданти – речовини, що пригнічують вільні радикали. Але з віком, під впливом стресів, поганого харчування, куріння, забрудненого довкілля їх кількість катастрофічно зменшується. Організму стають життєво необхідні додаткові засоби захисту. Захистити здоров'я капілярів та мембран клітин здатні особливі речовини – флавоноїди, що містяться у рослинах. Найбільш відомі флавоноїди гінкго-білоба (Китай, Японія), пікногенол, що міститься в корі ландської сосни (Франція), та дигідрокверцетин, виділений із сибірської модрини (Росія). На основі унікального флавоноїду дигідрокверцетину російськими вченими був розроблений КАПІЛАР. КАПІЛАР, що містить дигідрокверцетин, має виражений антиоксидантний ефект, захищає мембрани клітин від ушкоджуючої дії вільних радикалів, покращує роботу капілярів, відновлює мікроциркуляцію крові у всьому організмі та нормалізує обмін речовин на клітинному рівні. Це його властивість за силою порівняно з дією вітаміну Е і значно перевищує антиоксидантну активність таких відомих речовин, як рутин і Β-каротин. КАПІЛАР сприяє підвищенню рівня «корисного» холестерину – холестерину високої щільності, зменшенню в'язкості крові. Препарат КАПІЛАР пройшов клінічні дослідження у ФГУ Державному науково-дослідному центрі профілактичної медицини Федерального агентства з охорони здоров'я та соціального розвитку, Інституті мозку людини РАН, Центральному військово-клінічному авіаційному шпиталі, Російському університеті дружби народів. Гель для ніг КАПІЛАР з Флавосомами застосовується як профілактичний засіб при схильності до варикозів, набряків, болів у ногах. Особливо рекомендується тим, хто, за родом професійної діяльності, має постійне навантаження на ноги. покращує мікроциркуляцію, збільшує кількість працюючих капілярів; сприяє зменшенню застійних явищ у венозному руслі; має вазотропний ефект, зміцнює стінки мікросудин (капілярів), знижує їх проникність; знижує в'язкість крові. Крем-бальзам Капіляр підвищує стійкість стінки капілярів до пошкоджень, збільшує просвіт капілярів, нормалізує їхню проникність. Він стимулює капілярний кровотік та збільшує об'єм крові у капілярному руслі. Крем-бальзам сприяє видаленню продуктів метаболізму, покращує харчування тканин. Він зміцнює стінки судин та сприяє поліпшенню їхнього тонусу. Крім того, крем Капілар має знеболюючий та протизапальний ефект.Властивості компонентівДигідрокверцетин має виражений антиоксидантний ефект, захищає мембрани клітин від ушкоджуючої дії вільних радикалів і покращує роботу капілярів, відновлює мікроциркуляцію крові, нормалізує обмін речовин на клітинному рівні, знижує рівень холестерину та тромбоутворення, зменшує в'язкість крові. Чинить протизапальну та протинабрякову дію. Додаткові відомості. Капіляр® пройшов клінічні випробування в Інституті мозку людини РАН, ДПЦ профілактичної медицини та Центральному військово-клінічному авіаційному госпіталі, де була показана його висока ефективність.Рекомендуєтьсяяк засіб для нормалізації периферичного (капілярного) кровообігу (в т.ч. мозкового); як засіб для поліпшення функціонального стану серцево-судинної системи; як доповнення до основної терапії при ІХС та гіпертонічній хворобі.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів БАД.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Дорослим та дітям старше 14 років - по 1-2 табл. 2-3 десь у день. Тривалість прийому - 3-4 тижні. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N1 Форма випуску: краплі Упакування: фл. Виробник: Аліум Завод-виробник: Labomar SPA(Італія). .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: каптоприл у перерахунку на 100% речовину – 25 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, стеаринова кислота, моногідрат лактози. По 10 або 14 таблеток у контурну коміркову упаковку. 4 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток або 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, з характерним запахом, квадратні з заокругленими краями, двоопуклі, з хрестоподібною насічкою на одному боці. Допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо каптоприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація каптоприлу в плазмі (Сmах = 114 нг/мл) досягається через 30-90 хв (в середньому через 1 годину) після прийому внутрішньо. Мінімальна біодоступність становить середньому 70-75%. Одночасний прийом їжі зменшує абсорбцію каптоприлу на 30-40%. При сублінгвальному прийомі каптоприлу в дозах 12,5-25 мг у порівнянні з прийомом внутрішньо відзначається більш швидке досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах 40-45 хвилин) при порівнянних значеннях Сmах і AUC (площа під фармакокінетичною кривою) . Розподіл Об'єм розподілу у термінальній фазі (2 л/кг) свідчить про значне проникнення каптоприлу у глибокі тканини організму. Зв'язок із білками плазми становить 25-30%. Незначно (менше 1%) проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр. Менш 0,002% від прийнятої дози каптоприлу секретується із грудним молоком. Метаболізм Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїнсульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) каптоприлу становить 2-3 години. Препарат виводиться з організму переважно нирками, до 50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Близько 95% каптоприлу виводиться нирками протягом першої доби, з них 40-50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. У добовій сечі визначаються 38% незміненого каптоприлу та 62% - у вигляді метаболітів. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Каптоприл кумулюється при хронічній нирковій недостатності. Т1/2 каптоприлу при нирковій недостатності становить 3,5-32 години (збільшення Т1/2 корелює зі зниженням кліренсу креатиніну). Для брунькової елімінації Т1/2 становить 156 годин. Пацієнтам із порушенням функції нирок слід зменшити дозу каптоприлу та/або збільшити інтервал між прийомами препарату.ФармакодинамікаКаптоприл - високоспецифічний конкурентний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SH-групу). Знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Інгібуючи АПФ, каптоприл зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває вазоконстрикторну дію останньої на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку) та зменшення секреції альдостерону корою надниркових залоз. Антигіпертензивний ефект каптоприлу не залежить від активності реніну плазми. Зниження АТ відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Каптоприл зменшує опосередковану АПФ деградацію брадикініну та збільшує його вміст у тканинах організму. В результаті інгібування АПФ збільшується активність циркулюючої та тканинної калікреїн-кінінової системи, що сприяє периферичній вазодилатації за рахунок накопичення брадикініну (пептид, що має виражену вазодилатуючу дію) та збільшення синтезу простагландину Е2. Цей механізм може робити певний внесок в антигіпертензивну дію каптоприлу, а також є причиною виникнення деяких небажаних реакцій (зокрема сухого кашлю). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією каптоприл знижує артеріальний тиск (АТ) без компенсаторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), затримки рідини та іонів натрію в організмі. Після одноразового застосування внутрішньо максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 60-90 хвилин. Ступінь зниження артеріального тиску однакова при положенні пацієнта "стоячи" і "лежачи". Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози. Антигіпертензивна дія каптоприлу може посилюватися з часом та досягає оптимальних значень через кілька тижнів терапії. Ортостатична гіпотензія розвивається рідко, переважно у пацієнтів із зниженим обсягом циркулюючої крові. Раптове припинення прийому каптоприлу, як правило, не призводить до розвитку синдрому "скасування". У пацієнтів з артеріальною гіпертензією каптоприл збільшує нирковий кровообіг, при цьому швидкість клубочкової фільтрації зазвичай не змінюється. При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. При сублінгвальному прийомі каптоприлу у пацієнтів із неускладненим гіпертонічним кризом початок антигіпертензивної дії відзначається через 10-20 хвилин; максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається за 45-60 хвилин. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) каптоприл суттєво зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та збільшує венозний об'єм (зменшуючи таким чином перед- та постнавантаження на серце), знижує тиск у правому передсерді та малому колі кровообігу, збільшує хвилинний об'єм серця та покращує толерантність до фізичного навантаження. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%) після перенесеного інфаркту міокарда каптоприл збільшував виживання, сповільнював розвиток клінічно вираженої серцевої недостатності та знижував частоти госпіталізації з приводу серцевої. У клінічному дослідженні у пацієнтів з цукровим діабетом І типу, діабетичною нефропатією, ретинопатією та протеїнурією ≥ 500 мг/добу каптоприл зменшував протеїнурію та знижував швидкість прогресування діабетичної нефропатії. Ефективність та безпека застосування каптоприлу у дітей не встановлено.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, у тому числі реноваскулярна (включаючи неускладнений гіпертонічний криз). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда: протягом перших 24 годин із моменту інфаркту при клінічно стабільному стані. Дисфункція лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%) після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані для зниження частоти виникнення клінічно вираженої серцевої недостатності, збільшення виживання та зниження частоти госпіталізацій з приводу хронічної серцевої недостатності. Діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету типу 1 (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу, будь-якого іншого компонента препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) в анамнезі, пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ та спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; рефрактерна гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій; стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією; стан після трансплантації нирки; стеноз гирла аорти та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією; одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозогалактозної мальабсорбції. З обережністю: артеріальна гіпотензія; хронічна серцева недостатність; ішемічна хвороба серця чи цереброваскулярні захворювання; первинний гіперальдостеронізм; порушення функції печінки; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія та ін.), пригнічення кістковомозкового кровотворення, імуносупресивна терапія, одночасне застосування алопуринолу або прокаїнаміду, або комбінація зазначених ускладнюючих факторів (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцит); порушення функції нирок; пацієнти, які перебувають на гемодіалізі; гіперкаліємія; цукровий діабет; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу) з використанням декстран сульфату; гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діареї або блювоти); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників харчової солі; одночасне застосування з препаратами літію; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Капотен під час вагітності протипоказане. Каптоприл не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Тривале застосування інгібіторів АПФ у II та III триместрах вагітності може призводити до порушень розвитку плода (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа), смерті плода та розвитку ускладнень у новонародженого (неонатальна ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкалієм). Якщо вагітність настала під час застосування каптоприлу, прийом препарату необхідно припинити якнайшвидше і регулярно проводити моніторинг розвитку плода. Якщо пацієнтка отримувала каптоприл під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Новонароджені, чиї матері приймали каптоприл під час вагітності, повинні бути ретельно обстежені щодо виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Жінки, які планують вагітність, не повинні застосовувати інгібітори АПФ (включно з каптоприлом). Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про потенційну небезпеку застосування інгібіторів АПФ (включно з каптоприлом) під час вагітності. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. Грудне годування Приблизно 1% прийнятої дози каптоприлу виявляється у грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних реакцій у дитини слід припинити грудне вигодовування або припинити терапію препаратом Капотен у матері на період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота небажаних явищ встановлена так: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія (в т.ч. апластична, гемолітична), аутоімунні захворювання. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – анорексія; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпоглікемія. Порушення психіки: часто – розлади сну; дуже рідко – сплутаність свідомості, депресія. Порушення з боку серця: нечасто – тахікардія або тахіаритмія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, виражене зниження артеріального тиску, стенокардія; дуже рідко – зупинка серця, кардіогенний шок. Порушення з боку судин: нечасто – синдром Рейно, "припливи" крові до обличчя, блідість, периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель (сухий непродуктивний), задишка; дуже рідко – бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт; еозинофільна пневмонія, еозинофільний пневмоніт, набряк легенів. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість; нечасто – головний біль, парестезія; рідко – атаксія: дуже рідко – порушення мозкового кровообігу, включаючи інсульт та синкопальні стани. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – нечіткість зору. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – подразнення слизової оболонки шлунка, порушення смаку, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – стоматит, афтозний стоматит, ангіоневротичний набряк кишечника; дуже рідко – глосит, виразка шлунка, панкреатит, гіперплазія ясен. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця, гепатит (включаючи рідкі випадки гепатонекрозу), підвищення активності “печінкових” ферментів. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри з висипаннями і без висипань, висипання на шкірі, алопеція; нечасто – ангіоневротичний набряк кінцівок, особи, губ, слизових оболонок, язика, глотки та гортані; дуже рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість, еритродермія, ексфоліативний дерматит, пемфігоїдні реакції. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність), поліурію, олігурію, збільшення частоти сечовипускань; дуже рідко – нефротичний синдром. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, астенія, загальне нездужання; дуже рідко – гіпертермія. Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – протеїнурія, еозинофілія, гіпонатріємія, підвищення концентрації азоту сечовини в плазмі крові, ацидоз, підвищення концентрації креатиніну та білірубіну в сироватці крові, зниження гемоглобіну та гематокриту, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів. ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокадаренін-ангіотензин-альдостеронова система (РААС) Подвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АГ1Ф або аліскірену (інгібітор реніну) асоціюється з підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно каптоприл та інші лікарські засоби, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію. каліймісткі замінники харчової солі та інші лікарські препарати, здатні збільшувати вміст калію в сироватці крові Одночасне застосування каптоприлу з калійзберігаючими діуретиками (такими як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратами калію, калійвмісними замінниками харчової солі та іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в сироватці крові (включаючи антагоністи рецепторів, препаратами, що містять ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]) може призводити до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. При терапії каптоприлом калійзберігаючі діуретики (наприклад, тріамтерен, спіронолактон, амілорид, еплеренон), препарати калію, калій містять замінники харчової солі (містять значні кількості іонів калію) слід призначати тільки при доведеній гіпокаліємії, так як їх застосування збільшує ризик розвитку гіпер. Калійнесберігаючі (тіазідії та "петлеві") діуретики У пацієнтів, які приймають діуретичні засоби, каптоприл може потенціювати антигіпертензивну дію. Подібну дію мають обмеження прийому кухонної солі (безсольові дієти), гемодіаліз. Зазвичай надмірне зниження артеріального тиску відбувається протягом першої години після прийому першої призначеної дози каптоприлу. Інші гіпотензивні лікарські засоби Адитивний ефект може спостерігатися при одночасному застосуванні каптоприлу та іншої гіпотензивної терапії. Каптоприл можна безпечно застосовувати разом з іншими гіпотензивними препаратами (такими як бета-адреноблокатори або блокатори "повільних" кальцієвих каналів пролонгованої дії). Слід бути обережними при сумісному призначенні каптоприлу (без або з діуретиком) та лікарських препаратів, що впливають на симпатичну нервову систему (наприклад, гангліоблокатори, альфа-адреноблокатори). Вазодилататори Вазодилататори (наприклад, нітрогліцерин) у поєднанні з каптоприлом слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах через ризик надмірного зниження артеріального тиску. Трициклічні антидепресанти / нейролептики Можливе посилення антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ (подальше зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні) та збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Альфа- та бета-адреноміметики Альфа- та бета-адреноміметики (симпатоміметики), такі як епінефрін (адреналін), ізопротеренол, добутамін, допамін, можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Препарати літію При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ (особливо у поєднанні з діуретиками) та препаратів літію можливе збільшення вмісту літію у сироватці крові, і, отже, посилення кардіотоксичної та нейротоксичної дії препаратів літію. При необхідності одночасного застосування лікарських засобів, що містять літій та інгібіторів АПФ, слід періодично визначати вміст літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори цикюоксигенази-2 (ЦОГ-2) та високі дози ацетилсаліцилової кислоти (≥3 г/добу) Нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та ацетилсаліцилова кислота в дозах від 3 г/добу та вище, можуть знижувати антигіпертензивний ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів. При сумісному застосуванні каптоприлу та індометацину (і, можливо, інших нестероїдних протизапальних препаратів, наприклад, ацетилсаліцилової кислоти) може спостерігатися зниження антигіпертензивної дії, особливо при артеріальній гіпертензії, що супроводжується низькою активністю реніну. У пацієнтів з факторами ризику (літній вік, гіповолемія, одночасне застосування діуретиків, порушення функції нирок), одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) та інгібіторів АПФ (включаючи каптоприл), може призводити до погіршення функції. ниркової недостатності. Зазвичай порушення функції нирок у разі бувають оборотними. Слід періодично контролювати функцію нирок у пацієнтів, які приймають каптоприл та нестероїдні протизапальні препарати. Не протипоказано застосування каптоприлу в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою як антиагрегантний засіб. Гіпоглікемічні лікарські засоби Інгібітори АПФ, включаючи каптоприл, можуть потенціювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (таких як похідні сульфонілсечовини). У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні лікарські засоби для перорального застосування або інсулін, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо протягом першого місяця одночасного застосування з каптоприлом, та у разі потреби коригувати дозу гіпоглікемічного лікарського препарату. Алопуринол, прокаїнамід, цитостатики, імунодепресанти, глюкокортикостероїди (при системному застосуванні) Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають алопуринол або прокаїнамід, підвищує ризик розвитку нейтропенії/агранулоцитозу та/або синдрому Стівенса-Джонсона. Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, циклофосфамід або азатіоприн), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень. Препарати золота При одночасному застосуванні препаратів золота для парентерального введення (натрію ауротіомалат) та інгібіторів АПФ, включаючи каптоприл, описаний симптомокомплекс (нітратоподібні реакції), що включає "приплив" крові до шкіри обличчя, нудоту, блювання та гіпотензію. Інгібітори mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мета рапаміцину в клітинах ссавців) (наприклад, темсіролімус, сиролімус, еверолімус) У пацієнтів, які приймають одночасно інгібітори АПФ та інгібітори mTOR (темсіролімус, сиролімус, еверолімус), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Інгібітори дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптини), наприклад, ситагліптин, саксагліптин, віллдагліптин, лінагліптин У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ та інгібітори дипептидилпептидази IV типу (гліптини), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Естрамустін Збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ. Інгібітори нейтральної ендопептидази (НЕП) Повідомлялося про підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази). При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з лікарськими препаратами, що містять сакубітрил (інгібітор неприлізину), зростає ризик розвитку ангіоневротичного набряку, через що одночасне застосування зазначених препаратів протипоказане. Інгібітори АПФ слід призначати не раніше ніж через 36 годин після відміни препаратів, що містять сакубітрил. Протипоказано призначення препаратів, що містять сакубітрил, пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ. а також протягом 36 годин після відміни інгібіторів АПФ. Тканинні активатори плазміногену В обсерваційних дослідженнях виявлено підвищену частоту розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ після застосування алтеплази для тромболітичної терапії ішемічного інсульту.Спосіб застосування та дозиВсередину за годину до їжі. Режим дозування встановлюється індивідуально. Артеріальна гіпертензія, у тому числі реноваскулярна Каптоприл призначають у початковій дозі 12,5 мг двічі на добу. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза каптоприлу становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. Дозу поступово збільшують до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази на добу). Каптоприл можна застосовувати в монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад, з тіазидними діуретиками). Призначати каптоприл пацієнтам, які отримують діуретики, слід особливо обережно під лікарським наглядом. При неускладненому гіпертонічному кризі можливе сублінгвальне призначення препарату Капотен. Початкова доза каптоприлу становить 25 мг (1 таблетка). Таблетку слід помістити під язик і тримати до повного розчинення, не проковтуючи і не запиваючи водою. Після прийому препарату необхідно ретельно контролювати показники артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. У разі відсутності зниження показників артеріального тиску протягом 30 хвилин після прийому препарату, можна повторно прийняти 25 мг (1 таблетку) Капотена сублінгвально. Максимальна доза становить 50 мг (2 таблетки). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії) У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю терапію каптоприлом необхідно починати під пильним наглядом лікаря. У більшості випадків каптоприл повинен застосовуватися разом з діуретиками та (за наявності показань) серцевими глікозидами. Якщо перед призначенням каптоприлу проводилася діуретична терапія, необхідно виключити наявність вираженого зниження вмісту натрію в крові та/або об'єму циркулюючої крові (ОЦК). Початкова добова доза каптоприлу становить 6,25 мг 3 рази на добу (для пацієнтів з верифікованою або можливою гіпонатріємією та/або гіповолемією) або 12,5 мг 3 рази на добу. Надалі дозу збільшують поступово (з інтервалами не менше 2 тижнів для оцінки досягнутого клінічного ефекту) залежно від індивідуальної переносимості. Середня підтримуюча доза каптоприлу становить 25 мг 2-3 рази на добу. Максимальна доза каптоприлу - 150 мг на добу (2-3 прийоми). Гострий інфаркт міокарда: протягом перших 24 годин з моменту інфаркту при клінічно стабільному стані При гострому інфаркті міокарда лікування препаратом Капотен необхідно розпочати якнайшвидше при клінічно стабільному стані пацієнта. Препарат призначається у тестовій дозі 6,25 мг, через 2 години за відсутності порушень гемодинаміки призначається препарат у дозі 12,5 мг, через 12 годин препарат призначається у дозі 25 мг. Починаючи з наступного дня препарат Капотен призначається у дозі 100 мг на добу за 2 прийоми терміном 4 тижні. Після закінчення 4 тижнів слід знову оцінити стан пацієнта та призначене лікування. Дисфункція лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%) після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані У пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування каптоприлу можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Перша доза каптоприлу становить 6,25 мг 1 раз на добу. Потім дозу каптоприлу збільшують до 12,5 мг тричі на добу. Надалі дозу каптоприлу поступово, протягом кількох днів - кількох тижнів (залежно від переносимості), збільшують до 75 мг на добу (2-3 прийоми) аж до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази на добу). Збільшення дозування каптоприлу до 75 мг на добу рекомендується здійснювати в умовах стаціонару під пильним наглядом лікаря. Діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу) Каптоприл призначають у добовій дозі 75-100 мг, розділеній на 2-3 прийоми. У пацієнтів із цукровим діабетом І типу, нормальним АТ та мікроальбумінурією (екскреція альбуміну 30-300 мг на добу) ефективна доза каптоприлу становить 50 мг 2 рази на добу. У пацієнтів із цукровим діабетом І типу, нормальним АТ та вираженою протеїнурією (екскреція білка із сечею понад 500 мг на добу) ефективна доза каптоприлу становить 25 мг 3 рази на добу. Застосування в спеціальних групах пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок, не обумовленим діабетичною нефропатією Оскільки каптоприл виводиться переважно нирками, його виведення порушується при нирковій недостатності. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід з особливою обережністю збільшувати дозу препарату, застосовуючи менші дози та/або дотримуючись більш тривалих (не менше 1 -2 тижнів) інтервалів між збільшенням дозування. Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту слід зменшити підтримуючу дозу каптоприлу та/або збільшити інтервал між прийомами препарату. При необхідності додаткової терапії діуретиками у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок доцільним є застосування "петлевих" діуретиків (наприклад, фуросеміду), а не діуретиків тіазидного ряду. При порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (ШКФ понад 40 мл/хв/1,73 м2) Каптоприл можна призначати у дозі 75-150 мг/добу (корекція дози не потрібна). При тяжкій нирковій недостатності для запобігання кумуляції каптоприлу рекомендується наступний режим дозування: Пацієнти з порушенням функції нирок обумовленим діабетичною нефропатією При порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (ШКФ більше 30 мл/хв/1,73 м2) корекція дози каптоприлу не потрібна. Відсутній досвід застосування каптоприлу у пацієнтів з діабетичною нефропатією та тяжкою нирковою недостатністю. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку застосування каптоприлу рекомендується починати з дози 6,25 мг двічі на добу. Надалі дозу каптоприлу поступово підвищують. Рекомендується постійна корекція дози залежно від терапевтичної відповіді та застосування найменших доз каптоприлу, що забезпечують адекватний контроль артеріального тиску. Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв/1,73 м2) Початкова добова доза (мг) Максимальна добова доза (мг) >40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 < 10 6,25 37,5 Пацієнти з порушенням функції нирок обумовленим діабетичною нефропатією При порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (ШКФ більше 30 мл/хв/1,73 м2) корекція дози каптоприлу не потрібна. Відсутній досвід застосування каптоприлу у пацієнтів з діабетичною нефропатією та тяжкою нирковою недостатністю. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку застосування каптоприлу рекомендується починати з дози 6,25 мг двічі на добу. Надалі дозу каптоприлу поступово підвищують. Рекомендується постійна корекція дози залежно від терапевтичної відповіді та застосування найменших доз каптоприлу, що забезпечують адекватний контроль артеріального тиску.ПередозуванняСимптоми: різке зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату протягом 30 хвилин після прийому, введення 0,9% розчину натрію хлориду або інших плазмозамінних розчинів (попередньо пацієнта укласти, підняти ноги і потім проводити заходи щодо поповнення ОЦК), гемодіаліз. При брадикардії або виражених вагусних реакціях – введення атропіну. Може розглядатися застосування електрокардіостимулятора. Перитонеальний діаліз є неефективним для виведення каптоприлу з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАртеріальна гіпотензія У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні каптоприлу виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках. Імовірність розвитку цього стану підвищується при підвищеній втраті рідини та гіпонатріємії (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками, обмеження споживання кухонної солі, у пацієнтів, які перебувають на діалізі, а також у пацієнтів з діареєю або блювотою). З обережністю призначають каптоприл пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Об'єм циркулюючої крові та вміст натрію в крові повинні бути скориговані до призначення каптоприлу. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому скасуванні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення на початку лікування низьких доз каптоприлу (6,25-12) ,5 мг/добу). Слід регулярно контролювати функцію нирок перед початком, а також у процесі лікування каптоприлом. Надмірне зниження артеріального тиску внаслідок прийому гіпотензивних препаратів може збільшити ризик розвитку інфаркту міокарда або інсульту у пацієнтів з ішемічними захворюваннями серця або захворюваннями судин мозку. При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Може знадобитися внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду. У пацієнтів з ХСН транзиторне зниження артеріального тиску більш ніж на 20% від вихідного відзначається приблизно у половині випадків. Ступінь зниження АТ максимальний на ранніх етапах лікування (після прийому перших кількох доз каптоприлу) і стабілізується протягом одного - двох тижнів від початку лікування. АТ зазвичай повертається до вихідного рівня без зниження терапевтичної ефективності протягом двох місяців. У пацієнтів з ХСН лікування слід розпочинати з низьких доз каптоприлу (6,25-12,5 мг/добу) під лікарським наглядом. Збільшення дози каптоприлу слід з особливою обережністю. Сама собою транзиторна артеріальна гіпотензія не є підставою для припинення лікування. У тих випадках, коли артеріальна гіпотензія набуває стабільного характеру, слід знизити дозу та/або припинити застосування діуретика та/або каптоприлу. Аортальний або мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і всі лікарські засоби, що мають вазодилатуючу дію, інгібітори АПФ повинні з особливою обережністю застосовуватися у пацієнтів з обструкцією шляхів відтоку крові з лівого шлуночка. У разі гемодинамічно значущої обструкції застосування каптоприлу не рекомендується. Порушення функції нирок У деяких пацієнтів із захворюваннями нирок, особливо з тяжким стенозом ниркової артерії, спостерігається збільшення концентрацій азоту сечовини та креатиніну у сироватці крові після зниження артеріального тиску. Це збільшення зазвичай оборотне при припиненні терапії каптоприлом. У цих випадках може знадобитися зниження дози каптоприлу та/або відміна діуретика. На тлі тривалого застосування каптоприлу приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення концентрацій сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою чи вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. Реноваскулярна гіпертензія У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності при застосуванні інгібіторів АПФ. Ниркова недостатність спочатку може бути лише невеликими змінами вмісту креатиніну в плазмі крові. Застосування каптоприлу у таких пацієнтів не рекомендується. Трансплантація нирки Досвід застосування каптоприлу у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Тому застосування каптоприлу у таких пацієнтів не рекомендується. Протеїнурія При застосуванні каптоприлу у 0,7% пацієнтів відзначалася протеїнурія понад 1000 мг на добу. У 90% випадків протеїнурія виникала у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також при застосуванні високих доз каптоприлу (більше 150 мг на добу). Приблизно у 20% пацієнтів із протеїнурією розвивався нефротичний синдром. У більшості випадків протеїнурія при прийомі каптоприлу зникала або ступінь її вираженості зменшувалась протягом 6 місяців незалежно від того, припинявся прийом препарату чи ні. Показники функції нирок (концентрація азоту сечовини та креатиніну в крові) у пацієнтів із протеїнурією майже завжди були в межах норми. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком лікування та періодично протягом курсу терапії. Порушення функції печінки У поодиноких випадках застосування інгібіторів АПФ супроводжувалося розвитком синдрому, що починається появою холестатичної жовтяниці або гепатиту і прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. Якщо у пацієнта, який отримує терапію інгібіторами АПФ, розвивається жовтяниця або відзначається значне підвищення активності "печінкових" ферментів, слід припинити лікування каптоприлом та призначити відповідну допоміжну терапію. Пацієнт повинен знаходитись під відповідним наглядом. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, були відмічені випадки розвитку нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та у відсутності інших порушень нейтропенії зустрічається рідко. При нирковій недостатності одночасний прийом каптоприлу та алопуринолу призводив до нейтропенії. Каптоприл слід з особливою обережністю застосовувати у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія та ін.), які приймають імуносупресори, алопуринол або прокаїнамід, або при комбінації зазначених ускладнюючих факторів, особливо якщо є порушення функції нирок, що раніше виникли. У 13% випадків при нейтропенії відзначався летальний кінець. Практично у всіх випадках летальний результат спостерігався у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, нирковою або серцевою недостатністю, на фоні прийому імуносупресорів або при поєднанні обох зазначених факторів. У зв'язку з тим, що більшість летальних випадків нейтропенії на тлі інгібіторів АПФ розвивалося у таких пацієнтів, слід контролювати у них кількість лейкоцитів крові перед початком лікування, у перші 3 місяці – кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. У всіх пацієнтів слід щомісяця контролювати кількість лейкоцитів у крові у перші 3 місяці після початку терапії каптоприлом, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано повторне проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють, продовжуючи спостереження за пацієнтом. Зазвичай відновлення числа нейтрофілів відбувається протягом 2-х тижнів після відміни каптоприлу. У деяких пацієнтів розвинулися серйозні інфекційні захворювання, які часом не відповідали на інтенсивну терапію антибіотиками. При застосуванні каптоприлу у пацієнтів із високим ризиком нейтропенії/агранулоцитозу рекомендується регулярний контроль кількості лейкоцитів у крові. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи будь-яких ознак інфекційного захворювання (наприклад, гарячки, біль у горлі). Реакції гіперчутливості / ангіоневротичний набряк При застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи каптоприл, спостерігалися рідкісні випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані. Ангіоневротичний набряк може розвинутись у будь-який час у процесі лікування. У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно припинити прийом каптоприлу та ретельно спостерігати за станом пацієнта до повного зникнення симптомів. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати). Навіть у тих випадках, коли спостерігається лише набряк мови без розвитку респіраторного дистрес-синдрому, пацієнтам може знадобитися тривале спостереження, оскільки терапія антигістамінними засобами та кортикостероїдами може бути недостатньою. Ангіоневротичний набряк, пов'язаний з набряком гортані та язика, в дуже рідкісних випадках може призвести до смерті. У тому випадку, якщо набряк пошириться на язик, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести підшкірно 0,3-0,5 мл 0,1% розчину епінефрину (адреналіну) та/або забезпечити прохідність дихальних шляхів ( інтубація або трахеостомія). У поодиноких випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ розвивався інтестинальний набряк (ангіоневротичний набряк кишечника), який проявлявся болями в животі у поєднанні з нудотою та блюванням або без них, іноді – без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерази. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або хірургічного втручання. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. Можливість розвитку інтестинального набряку необхідно враховувати під час проведення диференціальної діагностики болю у животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ. Пацієнти, що мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ, можуть бути схильними до ризику розвитку ангіоневротичного набряку на тлі терапії інгібіторами АПФ. У представників негроїдної раси випадки розвитку ангіоневротичного набряку при застосуванні інгібіторів АПФ відзначалися більшою частотою порівняно з представниками інших рас. Збільшення ризику розвитку ангіоневротичного набряку спостерігалося у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ та такі лікарські засоби, як інгібітори mTOR (темсиролімус, сиролімус, еверолімус), інгібітори дипептидилпептидази IV типу (ситагліптин, саксагліптин, відаценіда , сакубітрил) та тканинні активатори плазміногену Анафілактоїдні реакції під час проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ відзначалися життєзагрозливі анафілактоїдні реакції у пацієнтів, які проходять курс десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. У таких пацієнтів дані реакції вдалося запобігти тимчасовому припиненню терапії інгібітором АПФ до початку проведення десенсибілізації. Слід уникати застосування каптоприлу у пацієнтів, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Анафілактоїдні реакції під час проведення аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу) У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час проведення ЛПНГ-аферезу з використанням декстран сульфату, рідко спостерігалися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Розвиток цих реакцій можна запобігти, якщо тимчасово скасовувати інгібітор АПФ до початку кожної процедури ЛПНГ-аферезу. Гемодіаліз з використанням високопроточних мембран При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, слід уникати застосування високопроточних поліакрилонітрилових діалізних мембран (наприклад, AN69®), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У таких випадках необхідно використовувати діалізні мембрани іншого типу або застосовувати гіпотензивні засоби інших класів. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Пацієнти, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, перед початком застосування інгібіторів АПФ повинні бути поінформовані про необхідність регулярного контролю концентрації глюкози в крові (гіпоглікемії), особливо протягом першого місяця одночасного застосування зазначених лікарських засобів. Кашель При прийомі інгібіторів АПФ часто відзначається характерний кашель. Як правило, кашель має непродуктивний, постійний характер і припиняється після відміни препарату. Кашель, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ, слід враховувати при диференціальній діагностиці сухого кашлю. Хірургічні втручання / загальна анестезія Під час великих хірургічних операцій, а також при застосуванні засобів для загальної анестезії, що володіють антигіпертензивним ефектом, у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску (бо каптоприл блокує утворення ангіотензину II, що викликається компенсаторним вивільненням). У подібних випадках для корекції зниженого артеріального тиску застосовуються заходи, спрямовані на збільшення об'єму циркулюючої крові. Гіперкаліємія У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. каптоприлу, спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік (старше 65 років), цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз), одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, амілорид), а також препаратів калію, калійвмісних замінників харчової солі та інших лікарських засобів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі крові (таких як гепарин, такролімус, циклоспорин; препарати, що містять ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]). Застосування калієвих добавок, калійзберігаючих діуретиків або замінників харчової солі, що містять калій, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може призвести до значного зростання вмісту калію в сироватці крові. Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень ритму серця, іноді зі смертю. Рекомендується уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При необхідності одночасного застосування каптоприлу і перерахованих вище калійвмісних або підвищують вміст калію в плазмі крові лікарських засобів, слід бути обережним і регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові. Гіпокаліємія При застосуванні інгібіторів АПФ одночасно з тіазидними діуретиками не виключено ризик розвитку гіпокаліємії. Тому в таких випадках слід проводити регулярний моніторинг вмісту калію у крові під час терапії. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Не рекомендується одночасне застосування лікарських засобів різних груп, що впливають на РААС (подвійна блокада РААС), оскільки вона асоціювалася з підвищеною частотою розвитку побічних ефектів, таких як гіпотензія, гіперкаліємія, зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. У випадках, коли одночасне призначення двох лікарських засобів, що впливають на РААС, є необхідним, їх застосування має проводитися під контролем лікаря з особливою обережністю та з регулярним контролем функції нирок, показників АТ та вмісту електролітів у плазмі крові. Препарати літію Не рекомендується одночасне застосування каптоприлу та лікарських засобів, що містять літій, через ризик потенціювання токсичності останніх. Етнічні відмінності Інгібітори АПФ менш ефективні у представників негроїдної раси, ніж у пацієнтів європеоїдної раси, що може бути пов'язане з більшою поширеністю низької активності реніну у представників негроїдної раси. Інше При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдивий результат аналізу сечі на ацетон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
790,00 грн
708,00 грн
Дозування: 1 г Фасування: N1 Форма випуску: порошок д/приготування розчину д/ін'єкцій Упакування: фл. Действующее вещество: Капреомицин. .