Аллопуринол 300мг 30 шт таблетки

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Фебуксостат 80 мг. Допоміжні речовини: манітол, кроскармеллоза натрію, натрію гідрокарбонат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, тальк, барвник заліза оксид жовтий. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями; на поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний непуриновий інгібітор ксантиноксидази, похідне 2-арилтіазолу. Фермент ксантиноксидаза каталізує дві стадії пуринового обміну: окиснення гіпоксантину до ксантину, а потім окиснення ксантину до сечової кислоти. Внаслідок селективного інгібування фебуксостатом ксантиноксидази (окисленої та відновленої форм) відбувається зниження концентрації сечової кислоти у сироватці крові. Константа інгібування in vitro не перевищує 1 нМ. У терапевтичних концентраціях фебуксостат не інгібує інші ферменти, що беруть участь у метаболізмі пуринів або піримідинів, такі як гуаніндезаміназа, гіпоксантингуанінфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосзазоз Застосування фебуксостату призводить до більш ефективного зниження концентрації сечової кислоти та підтримання її рівня у сироватці крові порівняно з алопуринолом. Клінічно значимих відмінностей у ступені зниження концентрації сечової кислоти в сироватці крові порівняно зі здоровими добровольцями не відзначено (зниження концентрації сечової кислоти у групі пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 58%, у групі з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості – 55%). При застосуванні фебуксостату для профілактики та лікування синдрому розпаду пухлини спостерігалося більш інтенсивне та швидке зниження концентрації сечової кислоти у сироватці крові порівняно з алопуринолом.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фебуксостат швидко і майже повністю (не менше 84% від прийнятої дози) всмоктується із ШКТ. При багаторазовому прийомі фебуксостату в дозі 80 мг або одноразовому в дозі 120 мг одночасно з прийомом жирної їжі C max  фебуксостату в плазмі знижувалася відповідно на 49% і 38%, а AUC - на 18% і 16%. Однак це не вплинуло на клінічну ефективність зниження концентрації сечової кислоти в сироватці крові (при багаторазовому прийомі фебуксостату в дозі 80 мг), у зв'язку з цим фебуксостат можна приймати незалежно від їди. C max  досягається через 1.0-1.5 год після одноразового або багаторазового прийому внутрішньо і становить 2.8-3.2 мкг/мл при дозі 80 мг і 5-5.3 мкг/мл при дозі 120 мг. При багаторазовому прийомі внутрішньо фебуксостату в дозах 10-240 мг 1 раз на добу кумуляції не відзначалося. У здорових добровольців при одноразовому або багаторазовому прийомі внутрішньо фебуксостату C max  і AUC зростають лінійно зі збільшенням дози в діапазоні від 10 мг до 120 мг, а в діапазоні доз від 120 мг до 300 мг відзначається збільшення AUC більшою мірою, ніж пропорційне дозі. Здається, Vd у рівноважному стані варіює від 29 л до 75 л після прийому внутрішньо 10-300 мг фебуксостату. Ступінь зв'язування з білками плазми (головним чином з альбуміном) досягає 99.2%, і не змінюється при збільшенні дози з 80 мг до 120 мг. Для активних метаболітів рівень зв'язування з білками плазми варіює від 82% до 91%. Фебуксостат метаболізується шляхом кон'югації за участю УДФ-ГТ та окислення за участю ферментів системи цитохрому Р450. Було виділено 4 фармакологічно активні гідроксильні метаболіти, з яких 3 виявляються в плазмі крові людини. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини показано, що окислені метаболіти утворюються переважно під впливом ізоферментів CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 або CYP2C9, тоді як фебуксостата глюкуронід утворюється головним чином під впливом ізоферментів УГТ 1Т УГТ Фебуксостат та його метаболіти виводяться з організму через кишечник та нирками. Після прийому внутрішньо фебуксостату, міченого радіоізотопом 14С у дозі 80 мг, приблизно 49% виділяється нирками: у незміненому вигляді – близько 3%, у вигляді ацилглюкуроніду – 30%, у вигляді окислених метаболітів та їх кон'югатів – 13% 3%. Приблизно 45% фебуксостату виводиться через кишечник: у вигляді незміненої речовини – 12%, ацилглюкуроніду – 1%, окислених метаболітів та їх кон'югатів – 25%, інших метаболітів – 7%. Здається T1/2 становить 5-8 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що впливає обмін сечової кислоти. Протипідагричний препарат.Показання до застосуванняЛікування хронічної гіперурикемії при станах, що супроводжуються відкладенням кристалів уратів (за наявності тофусів та/або подагричного артриту, в т.ч. в анамнезі). Лікування та профілактика гіперурикемії у дорослих пацієнтів при проведенні цитостатичної терапії гемобластозів із ризиком розвитку синдрому розпаду пухлини від помірного до високого (тільки для дози 120 мг).Протипоказання до застосуванняВагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до фебуксостату.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитів, лімфоцитів, зниження концентрації гемоглобіну, зниження гематокриту; рідко – панцитопенія, тромбоцитопенія, зниження кількості еритроцитів. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезія, геміпарез, сонливість, зміна смакового сприйняття, гіпестезія, гіпосмія (послаблення нюху). З боку ендокринної системи: нечасто – підвищення концентрації ТТГ у плазмі крові. З боку обміну речовин: часто – напади подагри; нечасто – цукровий діабет, гіперліпідемія, зниження апетиту, збільшення маси тіла, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові, підвищення концентрації холестерину у плазмі крові, підвищення вмісту калію у плазмі крові; рідко – підвищення концентрації глюкози у плазмі крові, зниження маси тіла, підвищення апетиту, анорексія. З боку психіки: нечасто – зниження лібідо, безсоння; рідко – нервозність. З боку органу зору: рідко – нечіткість зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, зміни на ЕКГ, блокада лівої ніжки пучка Гіса, синусова тахікардія, підвищення АТ, “припливи” крові до обличчя, відчуття жару, геморагії. З боку дихальної системи: нечасто – диспное, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель. З боку травної системи: часто – діарея (частіше при одночасному застосуванні колхіцину), нудота; нечасто – біль у животі, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспептичні явища, запор, прискорене випорожнення, метеоризм, дискомфорт у животі, підвищення активності амілази у плазмі крові; рідко – панкреатит, виразковий стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – порушення функції печінки (частіше при одночасному застосуванні колхіцину); нечасто – холелітіаз, підвищення активності ЛФ, ЛДГ у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, ураження печінки. З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: часто – висип (включаючи різні види висипу, згадані нижче з нижчою частотою); нечасто - дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, зміна кольору шкіри, шкірні ураження, петехії, макулярний висип, макуло-папульозний висип, папульозний висип; рідко - важкі форми генералізованого висипу, еритема, ексфоліативний висип, фолікулярний висип, везикулярний висип, пустулярний висип, сверблячий висип, еритематозний висип, кореподібний висип, алопеція, гіпер. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, тяжкі алергічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції та шок, лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, артрит, міалгія, скелетно-м'язовий біль, м'язова слабкість, спазм м'язів, м'язова напруга, бурсит; рідко – рабдоміоліз, підвищення концентрації КФК у плазмі крові, скутість суглобів, скутість м'язів. З боку сечовидільної системи: нечасто – ниркова недостатність, нефролітіаз, гематурія, поллакіурія, протеїнурія, підвищення вмісту креатину та креатиніну у плазмі крові; рідко – тубулоінтерстиціальний нефрит, імперативні позиви на сечовипускання. З боку статевої системи: нечасто – еректильна дисфункція. Загальні реакції: часто – набряки; нечасто – підвищена стомлюваність, біль у грудній клітці, почуття дискомфорту у ділянці грудної клітини; рідко – спрага. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували флебуксостат щодо гемобластозу, у 6,4% випадків спостерігався синдром розпаду пухлини з розвитком небажаних явищ легкого або середнього ступеня тяжкості.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ урахуванням механізму дії фебуксостату, заснованого на пригніченні ксантиноксидази, одночасне застосування не рекомендується з меркаптопурином, азатіоприном. Інгібування ксантиноксидази фебуксостатом може призводити до підвищення концентрації меркаптопурину, азатіоприну в плазмі крові та посилення їх токсичної дії. Не можна виключити потенційну взаємодію фебуксостату з одночасно застосовуваними цитотоксичними хіміопрепаратами. За даними in vitro, фебуксостат є слабким інгібітором ізоферменту CYP2C8. При одночасному застосуванні фебуксостату та росиглітазону (або інших субстратів ізоферменту CYP2C8) корекція дози не потрібна. Одночасне застосування фебуксостату та напроксену або інших нестероїдних протизапальних засобів/інгібіторів ЦОГ-2 не супроводжувалося клінічно значущим підвищенням частоти виникнення побічних явищ. Корекції дози при одночасному застосуванні фебуксостату та напроксену не потрібні При одночасному застосуванні фебуксостату із сильними індукторами глюкуронізації можливе посилення його метаболізму та зниження ефективності. При відміні індуктора глюкуронізації можливе підвищення Смах фебуксостату. Дезіпрамін/субстрати ізоферменту CYP2D6 За даними, отриманими in vitro, фебуксостат є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні фебуксостату та субстратів ізоферменту CYP2D6 корекції дози не потрібне. При одночасному застосуванні з антацидами, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид, відзначається зниження всмоктування фебуксостату (приблизно на 1 годину) та зменшення Сmах на 32%, проте AUC фебуксостату істотно не змінюється. Таким чином, фебуксостат можна приймати одночасно з антацидами.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Доза становить 80-120 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від показань. Метою лікування є зниження та підтримання концентрації сечової кислоти у сироватці крові менше 6 мг/дл (357 мкмоль/л).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при наступних захворюваннях та станах: ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (КК<30 мл/хв) (ефективність та безпека вивчені недостатньо); печінкова недостатність; серйозні алергічні реакції (реакції гіперчутливості) в анамнезі; ІХС; застійна серцева недостатність; захворювання щитовидної залози; одночасне застосування з меркаптопурином/азатіоприном (можливе підвищення концентрації даних речовин у плазмі крові та посилення їх токсичності); стани після трансплантації органів (досвід застосування фебуксостату обмежений); синдром Лєша-Ніхана (досвід застосування фебуксостату обмежений). Застосування фебуксостату слід розпочинати лише після усунення гострого нападу подагри. Застосування фебукостату може спровокувати розвиток гострого нападу подагри за рахунок вивільнення уратів із тканинних депо та подальшого підвищення концентрації сечової кислоти у сироватці крові. Для профілактики нападів подагри рекомендується одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів або колхіцину протягом не менше 6 місяців. Одночасне застосування з меркаптопурином, азатіоприном не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування для зниження токсичної дії на систему кровотворення рекомендується зменшення дози меркаптопурину/азатіоприну та ретельне медичне спостереження. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливі ознаки та симптоми алергічних реакцій (реакцій гіперчутливості), та повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку симптомів алергічних реакцій/реакцій гіперчутливості. У разі виникнення тяжких алергічних реакцій/реакцій гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, необхідно негайно припинити застосування фебуксостату (раніше відміна асоційована з кращим прогнозом). Якщо у пацієнта раніше відзначалися тяжкі алергічні реакції або реакції гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, гострі анафілактичні реакції/шок, повторне застосування препарату не рекомендується. У пацієнтів, які перебувають на цитостатичній терапії гемобластозів із ризиком розвитку синдрому розпаду пухлини від помірного до вираженого (з клінічними проявами з боку серця), фебуксосат слід застосовувати під відповідним наглядом. На початку застосування фебуксостату та періодично за наявності клінічних проявів рекомендується контролювати функцію печінки. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами При застосуванні фебуксостату можлива поява сонливості, запаморочення, парестезії та нечіткості зору, і, як наслідок, зниження реакції та здатності до концентрації уваги, тому в період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги та Швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Безвременника осіннього насіння екстракт [екв. 500 мкг колхіцину] [у складі екстракту 57-64% лактози, 28-32% мікрокристалічної целюлози] 15,6 мг; Допоміжні речовини: Коповідон 5,33 мг; Крохмаль кукурудзяний 27,5 мг; Лактози моногідрат 41,6-43,9 мг; Магнію стеарат 0,33 мг; Пальмітостеаринова кислота 1,34 мг; Тальк 7,00 мг; Целюлоза мікрокристалічна 3,6-5,2 мг; Оболонка: Акації камедь 0,3 мг; Віск карнаубський 0,140 мг; Кармелозу натрію 0,273 мг; Магнію оксид 2,6 мг; Макрогол 6000 1093 мг; Опалюкс AS 250000 [цукроза – 0,7923 мг; Барвник Понсо 4R (Е124) – 0,26334 мг; барвник хіноліновий жовтий (Е104) – 0,09652 мг; титану діоксид (Е171) 0,07904 мг; повідон 0,0133 мг] 1,2445 мг; Повідон – До 25 2,186 мг; Сахароза 86,1515 мг; Тальк 11,975 мг; Титану діоксид (Е171) 3717 мг; Шелак 0,32 мг. По 20 таблеток в Ал/ПВХ/ПВДХ блістері, 1 блістер з інструкцією із застосування у картонній коробці.Опис лікарської формиТемно-червоні круглі блискучі пігулки, покриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаЗасіб для лікування подагри.ФармакокінетикаКолхіцин швидко і інтенсивно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Середня максимальна концентрація в плазмі становить 4.2 нг/мл і досягається приблизно через 70 хвилин після прийому в дозі 1 мг. Період напіввиведення становить 9,3 години. Колхіцин швидко проникає у тканини, має високий обсяг розподілу 473 л. Високі концентрації колхіцину виявляються у печінці, нирках, селезінці, лейкоцитах та ШКТ. Колхіцин метаболізується у печінці та виводиться головним чином з жовчю. Ентерогепатична циркуляція виявляється через 4-6 годин після внутрішньовенного введення. Найбільша частина введеної дози виводиться через кишечник та близько 23% – через нирки.ФармакодинамікаПротиподагрична дія колхіцину пов'язана зі зниженням міграції лейкоцитів у вогнище запалення та пригніченням фагоцитозу мікрокристалів солей сечової кислоти. Має також антимітотичну дію, пригнічує (повністю або частково) клітинний поділ у стадії анафази та метафази, запобігає дегрануляції нейтрофілів. Знижуючи утворення амілоїдних фібрил, перешкоджає розвитку амілоїдозу. Високо ефективний для усунення гострої подагри. У перші 12 год терапії стан суттєво покращується більш ніж у 75% хворих. У 80% може викликати побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту раніше клінічного покращення або одночасно з ним. У добовій дозі 1-2 мг при щоденному прийомі у 3/4 хворих на подагру зменшує ймовірність розвитку повторних гострих нападів. Попереджає гострі атаки у хворих на сімейну середземноморську лихоманку (знижує активність дофамін-бета-гідроксилази). Збільшує тривалість життя хворих на первинний AL-амілоїдоз. Має позитивний вплив на шкіру (пом'якшення, зменшення сухості) при системній склеродермії.Показання до застосуванняГострі напади подагри; періодична хвороба (сімейна середземноморська лихоманка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації, печінкова та/або ниркова недостатність, виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення. З особливою обережністю слід призначати хворим похилого віку, а також з кахексією, які мають тяжкі порушення функції шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи. Непереносимість лактози, дефіцит лакгази, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: пацієнти з цукровим діабетом (через вміст сахарози та лактози у складі препарату).Побічна діяДіарея, нудота, блювання та біль у шлунку, рідкісні випадки лейкопенії (зменшення числа білих кров'яних тілець). У деяких випадках після тривалого лікування спостерігалася міопатія та нейропатія, рідше – агранулоцитоз, гіпопластична анемія (зміна числа формених елементів крові), алопеція (облисіння).Взаємодія з лікарськими засобамиУ поєднанні з циклоспорином, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, підвищується ймовірність розвитку міопатії. Посилює ефект депримувальних та симпатоміметичних засобів. Порушує всмоктування ціанокобаламіну. Нестеротидні протизапальні препарати та ін. препарати, що викликають мієлодепресію, підвищують ризик розвитку лейкопенії та тромбоцитопенії. Протиподагричну активність знижують цитостатики (збільшують концентрацію сечової кислоти) і препарати, що закисляють сечу, олужнюючі посилюють ефект. Колхікум-Дісперт® можна застосовувати у комбінації з алопуринолом та препаратами урикозуричної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки ковтають повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. При гострому нападі подагри приймають спочатку 2 таблетки (1 мг колхіцину), а потім 0.5-1.5 мг через кожні 1-2 години до ослаблення болю. Сумарна доза препарату, прийнята протягом дня, має перевищувати 8 мг. Повторне призначення за схемою лікування гострого нападу подагри може бути проведене не раніше ніж через 3 дні. Для профілактики гострих нападів подагри у перші кілька місяців лікування урикозуричними засобами приймають по 0,5-1,5 мг щодня або через день протягом (як правило) 3 місяців.ПередозуванняГостра інтоксикація спостерігалася у дорослих після прийому дози близько 20 мг та у дітей – після прийому дози 5 мг. Хронічна інтоксикація може спостерігатися у хворих, які страждають на подагру, після прийому сумарної дози 10 мг або вище протягом декількох днів. Оскільки колхіцин має антимітотичну активність, ураження піддаються частіше органи, для яких характерна висока швидкість проліферації. Симптоматика інтоксикації. Приблизно через 2-6 годин після прийому внутрішньо токсичної дози відзначаються печіння і періння в горлі та в роті, позиви до блювання і утруднене ковтання, нудота, спрага та блювання, а після цього - позиви до сечовипускання та дефекації, тенезми та коліки (як правило , у виснажених хворих). Слизово-водяниста та/або геморагічна діарея може спричинити втрату рідини та електролітів, внаслідок чого можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії та метаболічного ацидозу. Часто хворі скаржаться одночасно на сором і біль у серці. Надалі спостерігається блідість, зниження температури тіла, ціаноз та диспное. Можливий розвиток тахікардії та артеріальної гіпотензії (аж до колапсу). Неврологічні розлади. виявляються у формі зниження чутливості, судом та симптомів паралічу. Можливий смертельний результат у перші три дні внаслідок серцево-судинної недостатності та паралічу дихання. Через 1-2 тижні після лікування інтоксикації може спостерігатися повна, іноді довготривала алопеція. У деяких випадках відзначалися порушення функції нирок, легень та печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки сліпоти. Лікування інтоксикації. Лікування може бути лише симптоматичним, яке спрямоване на стабілізацію серцево-судинної системи. Внутрішньовенно калельно вводять плазмозамінники або ізотонічний розчин хлориду натрію з добавкою глюкози і електролітів (головним чином, калію), проводять моніторування ЕКГ. Задля підтримки скоротливості міокарда можна призначити дигоксин. При необхідності – антибіотикотерапія. При підвищеному тиску спинномозкової рідини показаний дексаметазон; може виникнути потреба у проведенні люмбальної пункції. При спазмах у животі призначають атропін, папаверин чи танналбін. Не слід застосовувати опіати. Може виникнути необхідність застосування оксигенотерапії або проведення штучного дихання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування необхідно проводити під ретельним гематологічним та клінічним контролем. При появі виражених побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід зменшити дозу або відмінити препарат. При зниженні кількості лейкоцитів нижче 3000/мкл та тромбоцитів нижче 100000/мкл прийом припиняють до нормалізації картини крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Форма випуску: капс. Виробник: Грінвуд Завод-виробник: PT Industri Jamu Borobudur (Індонезія). .