Органика

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: алопуринол – 100 мг; допоміжні речовини: сахароза (цукор-пісок рафінований) – 20 мг, крохмаль картопляний – 77.68 мг, магнію стеарат (магній стеариновокислий) – 1 мг, желатин харчовий – 1.32 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні. 50 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиподагричний засіб, ксантиноксидази, інгібітор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо майже повністю (на 90%) абсорбується із ШКТ. Метаболізується з утворенням аллоксантину, який зберігає здатність досить довго пригнічувати ксантиноксидазу. Cmax алопуринолу у плазмі крові досягається в середньому через 1.5 год, аллоксантину – через 4.5 год після одноразового прийому. T1/2 алопуринолу становить 1-2 год, аллоксантина - близько 15 год. Близько 20% прийнятої дози виводиться через кишечник, решта - нирками.ФармакодинамікаЗасіб, що порушує синтез сечової кислоти. Є структурним аналогом гіпоксантину. Інгібує фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину на ксантин та ксантину на сечову кислоту. Цим обумовлено зменшення концентрації сечової кислоти та її солей у рідких середовищах організму та сечі, що сприяє розчиненню наявних уратних відкладень та запобігає їх утворенню у тканинах та нирках. При прийомі алопуринолу підвищується виділення із сечею гіпоксантину та ксантину.Показання до застосуванняЛікування та профілактика подагри та гіперурикемії різного генезу (в т.ч. у поєднанні з нефролітіазом, нирковою недостатністю, уратною нефропатією). Рецидивні змішані оксалатно-кальцієві ниркові камені за наявності гіперурікозурії. Підвищена освіта уратів внаслідок ферментних порушень. Профілактика гострої нефропатії при цитостатичній та променевій терапії пухлин та лейкозів, а також при повному лікувальному голодуванні.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції печінки та/або нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до алопуринолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). У дітей застосовують лише при злоякісних новоутвореннях (особливо лейкозах), а також при деяких ферментних порушеннях (синдром Льоша-Ніхена). Режим дозування встановлюється індивідуально, під контролем концентрації уратів та сечової кислоти в крові та сечі: дітям віком до 15 років – 10-20 мг/кг/добу або 100-400 мг/добу.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – артеріальна гіпертензія, брадикардія. З боку травної системи: можливі диспептичні явища (в т.ч. нудота, блювання), діарея, підвищення транзиторної активності трансаміназ у сироватці крові; рідко – гепатит; у поодиноких випадках - стоматит, порушення функції печінки (минуще підвищення активності трансаміназ і ЛФ), стеаторея. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: у поодиноких випадках – слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, атаксія, сонливість, депресія, кома, парези, парестезії, судоми, невропатії, порушення зору, катаракта, зміни сосочка зорового нерва, порушення смакових відчуттів. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз та апластична анемія, лейкопенія (найбільш ймовірні у хворих з порушеннями функції нирок). З боку сечовидільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках – набряки, уремія, гематурія. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках – безпліддя, імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет. З боку обміну речовин: у поодиноких випадках – гіперліпідемія. Алергічні реакції: шкірний висип, гіперемія, свербіж; в окремих випадках – ангіоімунобластна лімфаденопатія, артралгія, підвищення температури, еозинофілія, лихоманка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках – фурункульоз, алопеція, знебарвлення волосся.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні алопуринол посилює дію кумаринових антикоагулянтів, аденіну арабінозиду, а також гіпоглікемічних препаратів (особливо у разі порушення функції нирок). Урикозуричні засоби та саліцилати у високих дозах знижують активність алопуринолу. При одночасному застосуванні алопуринолу та цитостатиків частіше проявляється мієлотоксична дія, ніж при роздільному застосуванні. При одночасному застосуванні алопуринолу та азатіоприну або меркаптопурину спостерігається кумуляція останніх в організмі, т.к. у зв'язку з інгібуванням алопуринолом активності ксантиноксидази, необхідної для біотрансформації лікарських засобів, уповільнюється їхній метаболізм та елімінація.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, під контролем концентрації уратів та сечової кислоти в крові та сечі. Дорослим прийому внутрішньо - 100-900 мг/сут, залежно від тяжкості перебігу захворювання. Частота прийому 2-4 рази на добу після їди. Дітям до 15 років - 10-20 мг/кг/сут або 100-400 мг/сут. Максимальні дози: при порушеннях функції нирок (в т.ч. обумовлених уратовою нефропатією) – 100 мг на добу. Збільшення дози можливе в тих випадках, коли на тлі терапії, що проводиться, зберігається підвищена концентрація уратів в крові і сечі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати алопуринол при порушеннях функції печінки та нирок (в обох випадках необхідне зниження дози), гіпофункції щитовидної залози. У початковий період курсу терапії алопуринолом необхідне систематичне проведення оцінки показників функції печінки. У період лікування алопуринолом добова кількість рідини, що споживається, повинна бути не менше 2 л (під контролем діурезу). На початку курсу лікування подагри може виникнути загострення захворювання. Для профілактики можна застосовувати НПЗЗ або колхіцин (по 0.5 мг 3 рази на добу). Слід враховувати, що при адекватній терапії алопуринолом можливе розчинення великого уратного каміння в нирковій балії і подальше їх потрапляння в сечоводу. Асимптоматична гіперурикемія не є показанням до застосування алопуринолу. У дітей застосовують лише при злоякісних новоутвореннях (особливо лейкозах), а також при деяких ферментних порушеннях (синдром Льоша-Ніхена). Для корекції гіперурикемії у пацієнтів з пухлинними захворюваннями алопуринол рекомендується застосовувати перед початком лікування цитостатиками. У таких випадках слід застосовувати ефективну мінімальну дозу. Крім того, з метою зменшення ризику відкладення ксантинів у сечовивідних шляхах необхідно вжити заходів для підтримки оптимального діурезу та олужнення сечі. При одночасному застосуванні алопуринолу та цитостатиків необхідний більш частий контроль картини периферичної крові. У період прийому алопуринолу не допускається вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: алопуринол – 300 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 49 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) – 20 мг, желатин харчовий – 5 мг, магнію стеарат – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеро). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3, 5) - пачки картонні. 30 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні. 50 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротиподагричний засіб, ксантиноксидази, інгібітор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо майже повністю (на 90%) абсорбується із ШКТ. Метаболізується з утворенням аллоксантину, який зберігає здатність досить довго пригнічувати ксантиноксидазу. Cmax алопуринолу у плазмі крові досягається в середньому через 1.5 год, аллоксантину – через 4.5 год після одноразового прийому. T1/2 алопуринолу становить 1-2 год, аллоксантина - близько 15 год. Близько 20% прийнятої дози виводиться через кишечник, решта - нирками.ФармакодинамікаЗасіб, що порушує синтез сечової кислоти. Є структурним аналогом гіпоксантину. Інгібує фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину на ксантин та ксантину на сечову кислоту. Цим обумовлено зменшення концентрації сечової кислоти та її солей у рідких середовищах організму та сечі, що сприяє розчиненню наявних уратних відкладень та запобігає їх утворенню у тканинах та нирках. При прийомі алопуринолу підвищується виділення із сечею гіпоксантину та ксантину.Показання до застосуванняЛікування та профілактика подагри та гіперурикемії різного генезу (в т.ч. у поєднанні з нефролітіазом, нирковою недостатністю, уратною нефропатією). Рецидивні змішані оксалатно-кальцієві ниркові камені за наявності гіперурікозурії. Підвищена освіта уратів внаслідок ферментних порушень. Профілактика гострої нефропатії при цитостатичній та променевій терапії пухлин та лейкозів, а також при повному лікувальному голодуванні.Протипоказання до застосуванняВиражені порушення функції печінки та/або нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до алопуринолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). У дітей застосовують лише при злоякісних новоутвореннях (особливо лейкозах), а також при деяких ферментних порушеннях (синдром Льоша-Ніхена). Режим дозування встановлюється індивідуально, під контролем концентрації уратів та сечової кислоти в крові та сечі: дітям віком до 15 років – 10-20 мг/кг/добу або 100-400 мг/добу.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – артеріальна гіпертензія, брадикардія. З боку травної системи: можливі диспептичні явища (в т.ч. нудота, блювання), діарея, підвищення транзиторної активності трансаміназ у сироватці крові; рідко – гепатит; у поодиноких випадках - стоматит, порушення функції печінки (минуще підвищення активності трансаміназ і ЛФ), стеаторея. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: у поодиноких випадках – слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, атаксія, сонливість, депресія, кома, парези, парестезії, судоми, невропатії, порушення зору, катаракта, зміни сосочка зорового нерва, порушення смакових відчуттів. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз та апластична анемія, лейкопенія (найбільш ймовірні у хворих з порушеннями функції нирок). З боку сечовидільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках – набряки, уремія, гематурія. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках – безпліддя, імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет. З боку обміну речовин: у поодиноких випадках – гіперліпідемія. Алергічні реакції: шкірний висип, гіперемія, свербіж; в окремих випадках – ангіоімунобластна лімфаденопатія, артралгія, підвищення температури, еозинофілія, лихоманка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках – фурункульоз, алопеція, знебарвлення волосся.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні алопуринол посилює дію кумаринових антикоагулянтів, аденіну арабінозиду, а також гіпоглікемічних препаратів (особливо у разі порушення функції нирок). Урикозуричні засоби та саліцилати у високих дозах знижують активність алопуринолу. При одночасному застосуванні алопуринолу та цитостатиків частіше проявляється мієлотоксична дія, ніж при роздільному застосуванні. При одночасному застосуванні алопуринолу та азатіоприну або меркаптопурину спостерігається кумуляція останніх в організмі, т.к. у зв'язку з інгібуванням алопуринолом активності ксантиноксидази, необхідної для біотрансформації лікарських засобів, уповільнюється їхній метаболізм та елімінація.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, під контролем концентрації уратів та сечової кислоти в крові та сечі. Дорослим прийому внутрішньо - 100-900 мг/сут, залежно від тяжкості перебігу захворювання. Частота прийому 2-4 рази на добу після їди. Дітям до 15 років - 10-20 мг/кг/сут або 100-400 мг/сут. Максимальні дози: при порушеннях функції нирок (в т.ч. обумовлених уратовою нефропатією) – 100 мг на добу. Збільшення дози можливе в тих випадках, коли на тлі терапії, що проводиться, зберігається підвищена концентрація уратів в крові і сечі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати алопуринол при порушеннях функції печінки та нирок (в обох випадках необхідне зниження дози), гіпофункції щитовидної залози. У початковий період курсу терапії алопуринолом необхідне систематичне проведення оцінки показників функції печінки. У період лікування алопуринолом добова кількість рідини, що споживається, повинна бути не менше 2 л (під контролем діурезу). На початку курсу лікування подагри може виникнути загострення захворювання. Для профілактики можна застосовувати НПЗЗ або колхіцин (по 0.5 мг 3 рази на добу). Слід враховувати, що при адекватній терапії алопуринолом можливе розчинення великого уратного каміння в нирковій балії і подальше їх потрапляння в сечоводу. Асимптоматична гіперурикемія не є показанням до застосування алопуринолу. У дітей застосовують лише при злоякісних новоутвореннях (особливо лейкозах), а також при деяких ферментних порушеннях (синдром Льоша-Ніхена). Для корекції гіперурикемії у пацієнтів з пухлинними захворюваннями алопуринол рекомендується застосовувати перед початком лікування цитостатиками. У таких випадках слід застосовувати ефективну мінімальну дозу. Крім того, з метою зменшення ризику відкладення ксантинів у сечовивідних шляхах необхідно вжити заходів для підтримки оптимального діурезу та олужнення сечі. При одночасному застосуванні алопуринолу та цитостатиків необхідний більш частий контроль картини периферичної крові. У період прийому алопуринолу не допускається вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: гамма-амінобутирова кислота 250 мг. 100 шт. - банки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаГамма-амінобутирова кислота (GABA, гамма-аміномасляна кислота) є біогенним аміном, відновлює процеси метаболізму в головному мозку, сприяє утилізації глюкози мозком та видаленню з нього токсичних продуктів обміну, забезпечує нормалізацію динаміки нервових процесів у головному мозку. Підвищує продуктивність мислення, покращує пам'ять, має м'яку психостимулюючу дію, сприятливо впливає на відновлення рухів та мови після порушення мозкового кровообігу. Сприяє зниженню та стабілізації підвищеного АТ та зменшенню суб'єктивних симптомів артеріальної гіпертензії (запаморочення, порушення сну). Має помірну антигіпоксичну та протисудомну дію. У хворих на цукровий діабет знижує вміст глюкози, при нормальному вмісті глюкози в крові має зворотний ефект (за рахунок глікогенолізу).ФармакокінетикаАбсорбція швидка, досить повна. Cmax у плазмі досягається через 60 хв, потім концентрація швидко знижується. Через 24 години GABA не визначається в плазмі крові.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняСтан після перенесених порушень мозкового кровообігу; після черепно-мозкових травм. Атеросклероз мозкових судин із явищами розм'якшення головного мозку. Алкогольна енцефалопатія та поліневрити. Головний біль, запаморочення, порушення сну при артеріальній гіпертензії. Дитячий церебральний параліч; наслідки черепно-мозкової та пологової травми у дітей; відставання розумового розвитку в дітей віком; кінетози.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до GABA.Вагітність та лактаціяЗастосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяМожливі: нудота, блювання, лабільність артеріального тиску, диспепсія, підвищення температури тіла, порушення сну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні можливе посилення дії похідних бензодіазепіну, багатьох снодійних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиДобова доза для дорослих становить – 3-3.75 г. Дітям віком від 1 року до 3 років – 1-2 г/добу; від 4 до 6 років - 2-3 г на добу; старше 7 років – 3 г/добу. Добову дозу для дітей та дорослих ділять на 3 прийоми та приймають до їди. Курс лікування продовжується від 2-3 тижнів до 2-4 місяців. Для профілактики та лікування кінетозів дорослим - по 500 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб, дітям - по 250 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші дні лікування можливі коливання артеріального тиску.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: гамма-амінобутирова кислота 250 мг. 50 шт. у банку, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаГамма-амінобутирова кислота (GABA, гамма-аміномасляна кислота) є біогенним аміном, відновлює процеси метаболізму в головному мозку, сприяє утилізації глюкози мозком та видаленню з нього токсичних продуктів обміну, забезпечує нормалізацію динаміки нервових процесів у головному мозку. Підвищує продуктивність мислення, покращує пам'ять, має м'яку психостимулюючу дію, сприятливо впливає на відновлення рухів та мови після порушення мозкового кровообігу. Сприяє зниженню та стабілізації підвищеного АТ та зменшенню суб'єктивних симптомів артеріальної гіпертензії (запаморочення, порушення сну). Має помірну антигіпоксичну та протисудомну дію. У хворих на цукровий діабет знижує вміст глюкози, при нормальному вмісті глюкози в крові має зворотний ефект (за рахунок глікогенолізу).ФармакокінетикаАбсорбція швидка, досить повна. Cmax у плазмі досягається через 60 хв, потім концентрація швидко знижується. Через 24 години GABA не визначається в плазмі крові.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат.Показання до застосуванняСтан після перенесених порушень мозкового кровообігу; після черепно-мозкових травм. Атеросклероз мозкових судин із явищами розм'якшення головного мозку. Алкогольна енцефалопатія та поліневрити. Головний біль, запаморочення, порушення сну при артеріальній гіпертензії. Дитячий церебральний параліч; наслідки черепно-мозкової та пологової травми у дітей; відставання розумового розвитку в дітей віком; кінетози.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до GABA.Вагітність та лактаціяЗастосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяМожливі: нудота, блювання, лабільність артеріального тиску, диспепсія, підвищення температури тіла, порушення сну.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні можливе посилення дії похідних бензодіазепіну, багатьох снодійних та протиепілептичних засобів.Спосіб застосування та дозиДобова доза для дорослих становить – 3-3.75 г. Дітям віком від 1 року до 3 років – 1-2 г/добу; від 4 до 6 років - 2-3 г на добу; старше 7 років – 3 г/добу. Добову дозу для дітей та дорослих ділять на 3 прийоми та приймають до їди. Курс лікування продовжується від 2-3 тижнів до 2-4 місяців. Для профілактики та лікування кінетозів дорослим - по 500 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб, дітям - по 250 мг 3 рази на добу протягом 3-4 діб.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші дні лікування можливі коливання артеріального тиску.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: аміодарону гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) 200 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К17, стеарат кальцію, крохмаль картопляний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T 3 на T 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T 3 та тиреотоксикозу). При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 ​​день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний препарат.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T 1/2 . При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г; допоміжні речовини: цукроза (цукор), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 1, 2 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування. Контурні безячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту – незмінений метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначні його концентрації виявляються у плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у материнське молоко.ФармакодинамікаВідмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na+ та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 2 год.Показання до застосуванняГарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах - комарі, бджоли, оводи та ін, посттрансфузійні ускладнення). Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, артралгія, кишкова колька, ниркова колька, травми, опіки, декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай, орхіт радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, головний біль, зубний біль, альгодисменорея тощо.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, астма, індуцилових і , вагітність (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів), період лактації. З обережністю: Захворювання нирок (пієлонефрит, гломерунефрит – у т.ч. в анамнезі), тривале зловживання етанолом. Дітям віком до 8 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангеоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або ін. похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їхню активність. Фенілбутазон, барбітурати та ін. гепатоіндуктори при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу. Одночасне призначення з ін. ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, H2-гістаміноблокатори та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби – посилення гематотоксичності.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей 8-14 років – 250-300 мг, кратність призначення – 2-3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, Зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля, проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні дітей та хворих, які отримують цитотоксичні лікарські засоби, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На фоні прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого дихання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту потрібна негайна відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г; допоміжні речовини: цукроза (цукор), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 1, 2 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування. Контурні безячейкові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаДобре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту – незмінений метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначні його концентрації виявляються у плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у материнське молоко.ФармакодинамікаВідмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na+ та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 2 год.Показання до застосуванняГарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах - комарі, бджоли, оводи та ін, посттрансфузійні ускладнення). Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, артралгія, кишкова колька, ниркова колька, травми, опіки, декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай, орхіт радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, головний біль, зубний біль, альгодисменорея тощо.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, астма, індуцилових і , вагітність (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів), період лактації. З обережністю: Захворювання нирок (пієлонефрит, гломерунефрит – у т.ч. в анамнезі), тривале зловживання етанолом. Дітям віком до 8 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангеоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або ін. похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їхню активність. Фенілбутазон, барбітурати та ін. гепатоіндуктори при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу. Одночасне призначення з ін. ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, H2-гістаміноблокатори та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби – посилення гематотоксичності.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей 8-14 років – 250-300 мг, кратність призначення – 2-3 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, Зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова . Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля, проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні дітей та хворих, які отримують цитотоксичні лікарські засоби, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На фоні прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого дихання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту потрібна негайна відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Дозування: 40 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 10 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Фасування: N10 Форма випуску: сироп Упакування: фл. Виробник: Органіка Завод-виробник: Софар С. П.

Фасування: N15 Форма випуску: капс. Упакування: фл. Виробник: Органіка Завод-виробник: Софар С.

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Органіка Завод-виробник: Органіка(Росія) Діюча речовина: Амінофенілмасляна кислота.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: кетопрофен 50 мг; допоміжні речовини: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза, клуцел LF) 1,2 мг, маніт (манітол) 10,5 г, кроскармелоза натрію (примелоза) 2,7 мг, целюлоза мікрокристалічна 24,2 мг, кремнію діоксид колоїдний мг, стеарат магнію 0,9 мг; склад оболонки желатинової капсули: сонячний захід жовтий (Е 110) або жовтий захід сонця 2,00%, титану діоксид 2,00 %, желатин до 100 %. По 10 капсул у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 20, 30 або 50 капсул у банку світлозахисного скла. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок або кожна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиВміст капсул: гранули білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору. Капсули оранжевого кольору №2.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування. Абсорбція – швидка, біодоступність – понад 90 %. Кетопрофен швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Період напіввиведення прийому внутрішньо 1-2 год. Розподіл. До 99% адсорбованого кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно є альбуміном. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається швидко через низький обсяг розподілу (концентрація 0,1-0,2 л/кг). Рівноважна концентрація кетопрофену досягається через 24 години після початку його регулярного прийому. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину та сполучні тканини. У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Хоча концентрації кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижчі, ніж у плазмі, вони більш стабільні (зберігаються до 30 год), внаслідок чого на тривалий час зменшується больовий синдром та скутість суглобів. Метаболізм, виведення. Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкуронідаціі з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою, що виводяться нирками (60-80%) за 24 год. Виведення з каловими масами становить менше 1%. Період напіввиведення кетопрофену коливається від 1,6 до 1,9 год. Не має кумулятивних властивостей, завдяки швидкому і досить повному виведенню.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб, похідний пропіонової кислоти. Виявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії, пов'язані з придушенням активності циклооксигенази 1 та циклооксигенази 2, що регулюють синтез Pg. Впливаючи на циклооксигеназну та ліпооксигеназну ланку метаболізму арахідонової кислоти, інгібує синтез простагландинів, лейкотрієнів та тромбоксанів. Має центральну і периферичну аналгетичну дію, потужну антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих на ревматоїдний артрит. Не має катаболічного впливу на суглобовий хрящ. Протизапальний ефект настає до кінця 1 тижня прийому.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (анкілозуючий спондиліт), подагричний артрит (при гострому нападі подагри переважають швидкодіючі лікарські форми), остеоартроз. Больовий синдром: міалгія, оссалгія, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний та зубний біль, при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. Альгодисменорея (як аналгетичний засіб). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини та інших компонентів препарату, а також до інших нестероїдних протизапальних препаратів. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча: цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) (стадія загострення); гемофілія та інші порушення згортання крові; некомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки:тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; дитячий вік (до 15 років); вагітність III триместр, період грудного вигодовування. Препарат не застосовують для знеболювання перед та під час хірургічних операцій через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічного болю. З обережністю: анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. використання нестероїдних протизапальних препаратів, цукровий діабет, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (у тому числі лейкопенія), стоматит, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперипідемія, захворюванняпері , одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності у III триместрі (особливо після 36 тижнів) через можливий вплив на тонус матки. Можливе застосування з обережністю при вагітності у І та ІІ триместрі, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам, які планують вагітність, слід утриматися від застосування кетопрофену, т.к. і натомість його прийому може знижуватися ймовірність імплантації яйцеклітини. Подібно до інших речовин, які екстрагуються в грудне молоко, не рекомендується застосовувати кетопрофен годуючим матерям.Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота розвитку побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто ->1/10 призначень (>10%), часто - 1/10-1/100 призначень (>1% і 0,1% і 0,01%) З боку травної системи: часто – НПЗЗ-гастропатія, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), нечасто – стоматит, порушення функції печінки; рідко – ерозивно-виразкові ураження; дуже рідко – кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, зміна смаку. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, рідко – сплутаність або втрата свідомості, забудькуватість, порушення пам'яті, мігрень, периферична невропатія. З боку органів чуття: рідко - шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, запаморочення, вертиго. З боку серцево-судинної системи: нечасто – набряки, підвищення артеріального тиску, рідко – тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – кровохаркання, задишка, фарингіт, риніт, бронхоспазм, набряк гортані (ознаки анафілактичної реакції); рідко – напади астми. З боку органів кровотворення: рідко – агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. Високі дози кетопрофену можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів, пролонгуючи тим самим час кровотечі, і спричинити носову кровотечу та утворення гематом. З боку сечовидільної системи: нечасто – набряковий синдром, рідко – цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, дуже рідко – гематурія. З боку імунної системи: нечасто – реактивність дихальної системи, включаючи бронхіальну астму, її загострення, бронхоспазм або задишка (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів); дуже рідко – ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Алергічні реакції: часто – шкірний висип (в т.ч. еритематозна кропив'янка), свербіж шкіри, нечасто – риніт, рідко ексфоліативний дерматит. Інші: нечасто – посилення потовиділення, рідко – носова кровотеча, міалгія м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація, при тривалому застосуванні у великих дозах – вагінальна кровотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично не сумісний із трамадолом. Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикостероїдів, естрогенів. Спільне застосування з саліцилатами та іншими нестероїдними протизапальними засобами, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушення функції нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), низькомолекулярними гепаринами, такролімусом та триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії та розвитку порушення функції нирок. Підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, верапамілу, ніфедепіну, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Кетопрофен може зменшувати ефективність міфепрістону. Прийом кетопрофену слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону. Кетопрофен підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів (необхідний перерахунок дози). Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію активних активних метаболітів. При одночасному застосуванні з пентоксифіліном посилюється антикоагулянтний ефект та зростає ризик геморагічних ускладнень. Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію кетопрофену. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності кетопрофену.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі або відразу після їди, не розжовуючи, з достатнім кількістю води. Дорослим та підліткам (15-18 ліг) призначають 4 капсули препарату на добу, які можна розділити на 3 прийоми (і залежно від вираженості больового синдрому), але не більше 2 капсул одноразово. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання. При порушенні функції нирок та печінки необхідно зниження дози та ретельне спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кетопрофен 100 мг. Допоміжні речовини: гіпролоза (клуцел LF) 2.4 мг, манітол (D-маніт) 21 мг, натрію кроскармелоза (примелоза) 5.4 мг, целюлоза мікрокристалічна 48.4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 1 мг, маг. Склад оболонки: ;опадрай II білий 10 мг (полівініловий спирт 4 мг, титану діоксид 2.5 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 2.02 мг, тальк 1.48 мг). 20 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 20 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена ​​двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо та ректальному введенні кетопрофен добре абсорбується із ШКТ. C max ;у плазмі при прийомі внутрішньо досягається через 1-5 год (залежно від лікарської форми), при ректальному введенні - через 45-60 хв, внутрішньом'язовому введенні - через 20-30 хв, внутрішньовенному введенні - через 5 хв. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Внаслідок вираженої ліпофільності швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Css; у плазмі крові та спинномозковій рідині зберігається від 2 до 18 год. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація через 4 години після прийому перевищує таку в плазмі. Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та меншою мірою за рахунок гідроксилювання. Виводиться головним чином нирками та значно меншою мірою через кишечник. T1/2; кетопрофену з плазми після прийому внутрішньо становить 1.5-2 год, після ректального введення - близько 2 год, після внутрішньом'язового введення - 1.27 год, після внутрішньовенного введення - 2 год.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняСуглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра); симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (періартрит, артросиновіт, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, люмбаго), болі в хребті, невралгії, міалгії. Неускладнені травми, зокрема спортивні, вивихи, розтягнення або розрив зв'язок та сухожилля, забиття, посттравматичні болі. У складі комбінованої терапії запальних захворювань вен, лімфатичних судин, лімфовузлів (флебіт, перифлебіт, лімфангіїт, поверхневий лімфаденіт).Протипоказання до застосуванняДля прийому внутрішньо: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", виражені порушення функції печінки та/або нирок; ІІІ триместр вагітності; вік до 15 років (для пігулок ретард); підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів. Для ректального застосування: проктит та кровотечі з прямої кишки в анамнезі. Для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетопрофену у період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 15 років (для таблеток ретард).Побічна діяЗ боку травної системи: ; болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки; рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: ;шкірний висип; рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація; при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії; з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу; з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч; з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми; з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації. Застосовують внутрішньо, внутрішньом'язово, внутрішньовенно (у вигляді інфузії), ректально або зовнішньо у відповідних лікарських формах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій – 1 мл: лідокаїну гідрохлорид 100 мг. 2 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (2) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу IB, місцевий анестетик, похідне ацетаніліду. Має мембраностабілізуючу активність. Викликає блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів та мембран кардіоміоцитів. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливість міокарда та не уповільнює AV-провідність. При застосуванні як антиаритмічний засіб при внутрішньовенному введенні початок дії через 45-90 сек, тривалість - 10-20 хв; при внутрішньом'язовому введенні початок дії через 5-15 хв, тривалість - 60-90 хв. Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик. Антиаритмічний препарат. Клас I B.Показання до застосуванняУ кардіологічній практиці: лікування та профілактика шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у т.ч. в гострому періоді інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, при глікозидній інтоксикації, наркозі. Для анестезії: термінальна, інфільтраційна, провідникова, спинномозкова (епідуральна) анестезія в хірургії, акушерстві та гінекології, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів та нервових вузлів.Протипоказання до застосуванняТяжкі кровотечі, шок, артеріальна гіпотензія, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, виражена брадикардія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, СССУ у пацієнтів похилого віку, AV-блокада II та III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції) , тяжкі порушення функції печінки Для субарахноїдальної анестезії – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія. Підвищена чутливість до лідокаїну та інших місцевих анестетиків амідного типу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації застосовувати лише за життєвими показаннями. Лідокаїн виділяється із грудним молоком. В акушерській практиці з обережністю застосовувати парацервікально при порушеннях внутрішньоутробного розвитку плода, фетоплацентарної недостатності, недоношеності, переношеності, гестозі.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), синдром “кінського” хвоста" (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, зупинка дихання, блок моторний та чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології). З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардія – при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці. З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Місцеві реакції: при спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове попадання у субарахноїдальний простір; при місцевому застосуванні в урології – уретрит. Інші: мимовільне сечовипускання, метгемоглобінемія, стійка анестезія, зниження лібідо та/або потенції, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія; при анестезії в стоматології: втрата чутливості та парестезії губ та язика, подовження анестезії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з барбітуратами (в т.ч. з фенобарбіталом) можливе підвищення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у плазмі крові та, внаслідок цього, зменшення його терапевтичної ефективності. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом, надололом) можливе посилення ефектів лідокаїну (в т.ч. токсичних), мабуть, внаслідок уповільнення його метаболізму в печінці. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі (в т.ч. із суксаметонія хлоридом), можливе посилення дії препаратів, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС; з аймаліном, хінідином – можливе посилення кардіодепресивної дії; з аміодароном – описані випадки розвитку судом та СССУ. При одночасному застосуванні з гексеналом, тіопенталом натрію (в/в) можливе пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з мексилетином підвищується токсичність лідокаїну; з мідазоламом – помірне зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові; з морфіном - посилення аналгетичного ефекту морфіну. При одночасному застосуванні з преніламіном розвивається ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Описано випадки збудження, галюцинацій при одночасному застосуванні з прокаїнамідом. При одночасному застосуванні з пропафеноном можливе збільшення тривалості та підвищення ступеня тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Вважають, що під впливом рифампіцину можливе зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові. При одночасної внутрішньовенної інфузії лідокаїну та фенітоїну можливе посилення побічних ефектів центрального генезу; описаний випадок синоатріальної блокади внаслідок адитивної кардіодепресивної дії лідокаїну та фенітоїну. У пацієнтів, які отримують фенітоїн як протисудомний засіб, можливе зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові, що зумовлено індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну. При одночасному застосуванні з циметидином помірно зменшується кліренс лідокаїну та підвищується його концентрація у плазмі крові, є ризик посилення побічної дії лідокаїну.Спосіб застосування та дозиЯк антиаритмічний засіб дорослим при введенні навантажувальної дози внутрішньовенно - 1-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза становить 80 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20-55 мкг/кг/хв. Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струменеве введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої навантажувальної дози. В/м вводять по 2-4 мг/кг, при необхідності повторне введення можливе через 60-90 хв. Дітям при внутрішньовенному введенні дози навантаження - 1 мг/кг, при необхідності можливе повторне введення через 5 хв. Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 20-30 мкг/кг/хв. Для застосування в хірургічній та акушерській практиці, стоматології, ЛОР-практиці режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації та лікарської форми, що використовується. Максимальні дози: дорослим при внутрішньовенному введенні навантажувальна доза – 100 мг, при подальшій краплинній інфузії – 2 мг/хв; при внутрішньом'язовому введенні - 300 мг (близько 4.5 мг/кг) протягом 1 год. Дітям у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв сумарна доза становить 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 50 мкг/кг/хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресуючої серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця та шоку), у тяжких та ослаблених хворих, у пацієнтів похилого віку віку (старше 65 років); для епідуральної анестезії – при неврологічних захворюваннях, септицемії, неможливості проведення пункції через деформацію хребта; для субарахноїдальної анестезії - при болі в спині, інфекції головного мозку, доброякісних та злоякісних новоутвореннях головного мозку, при коагулопатіях різного генезу, мігрені, субарахноїдальному крововиливі, артеріальній гіпертензії, артеріальній гіпотензії, пастеза,неможливості проведення пункції через деформацію хребта. Слід з обережністю вводити розчини лідокаїну в тканини з рясною васкуляризацією (наприклад, в ділянку шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В – слід контролювати функцію дихання. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально. Розчини для ін'єкцій, до складу яких входять епінефрин та норепінефрин, не призначені для внутрішньовенного введення. Лідокаїн не можна додавати в кров, що переливається. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій – 1 мл: лідокаїну гідрохлорид 20 мг. 2 мл – ампули (10) – упаковки контурні пластикові, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу IB, місцевий анестетик, похідне ацетаніліду. Має мембраностабілізуючу активність. Викликає блокаду натрієвих каналів збудливих мембран нейронів та мембран кардіоміоцитів. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливість міокарда та не уповільнює AV-провідність. При застосуванні як антиаритмічний засіб при внутрішньовенному введенні початок дії через 45-90 сек, тривалість - 10-20 хв; при внутрішньом'язовому введенні початок дії через 5-15 хв, тривалість - 60-90 хв. Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення абсорбція практично повна. Розподіл швидкий, Vd становить близько 1 л/кг (у пацієнтів із серцевою недостатністю нижче). Зв'язування з білками залежить від концентрації активної речовини у плазмі та становить 60-80%. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням активних метаболітів, які можуть сприяти прояву терапевтичної та токсичної дії, особливо після інфузії протягом 24 годин та більше. T1/2 має тенденцію до двофазності із фазою розподілу 7-9 хв. В цілому T1/2 залежить від дози, що становить 1-2 год і може збільшуватися до 3 год і більше під час тривалих внутрішньовенних інфузій (більше 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик. Антиаритмічний препарат. Клас I B.Показання до застосуванняУ кардіологічній практиці: лікування та профілактика шлуночкових аритмій (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у т.ч. в гострому періоді інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, при глікозидній інтоксикації, наркозі. Для анестезії: термінальна, інфільтраційна, провідникова, спинномозкова (епідуральна) анестезія в хірургії, акушерстві та гінекології, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів та нервових вузлів.Протипоказання до застосуванняТяжкі кровотечі, шок, артеріальна гіпотензія, інфікування місця передбачуваної ін'єкції, виражена брадикардія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, СССУ у пацієнтів похилого віку, AV-блокада II та III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції) , тяжкі порушення функції печінки Для субарахноїдальної анестезії – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія. Підвищена чутливість до лідокаїну та інших місцевих анестетиків амідного типу.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації застосовувати лише за життєвими показаннями. Лідокаїн виділяється із грудним молоком. В акушерській практиці з обережністю застосовувати парацервікально при порушеннях внутрішньоутробного розвитку плода, фетоплацентарної недостатності, недоношеності, переношеності, гестозі.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), синдром “кінського” хвоста" (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, зупинка дихання, блок моторний та чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології). З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, тахікардія – при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці. З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Місцеві реакції: при спинальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове попадання у субарахноїдальний простір; при місцевому застосуванні в урології – уретрит. Інші: мимовільне сечовипускання, метгемоглобінемія, стійка анестезія, зниження лібідо та/або потенції, пригнічення дихання, аж до зупинки, гіпотермія; при анестезії в стоматології: втрата чутливості та парестезії губ та язика, подовження анестезії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з барбітуратами (в т.ч. з фенобарбіталом) можливе підвищення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у плазмі крові та, внаслідок цього, зменшення його терапевтичної ефективності. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом, надололом) можливе посилення ефектів лідокаїну (в т.ч. токсичних), мабуть, внаслідок уповільнення його метаболізму в печінці. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі (в т.ч. із суксаметонія хлоридом), можливе посилення дії препаратів, що викликають блокаду нервово-м'язової передачі. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС; з аймаліном, хінідином – можливе посилення кардіодепресивної дії; з аміодароном – описані випадки розвитку судом та СССУ. При одночасному застосуванні з гексеналом, тіопенталом натрію (в/в) можливе пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з мексилетином підвищується токсичність лідокаїну; з мідазоламом – помірне зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові; з морфіном - посилення аналгетичного ефекту морфіну. При одночасному застосуванні з преніламіном розвивається ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". Описано випадки збудження, галюцинацій при одночасному застосуванні з прокаїнамідом. При одночасному застосуванні з пропафеноном можливе збільшення тривалості та підвищення ступеня тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Вважають, що під впливом рифампіцину можливе зменшення концентрації лідокаїну у плазмі крові. При одночасної внутрішньовенної інфузії лідокаїну та фенітоїну можливе посилення побічних ефектів центрального генезу; описаний випадок синоатріальної блокади внаслідок адитивної кардіодепресивної дії лідокаїну та фенітоїну. У пацієнтів, які отримують фенітоїн як протисудомний засіб, можливе зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові, що зумовлено індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну. При одночасному застосуванні з циметидином помірно зменшується кліренс лідокаїну та підвищується його концентрація у плазмі крові, є ризик посилення побічної дії лідокаїну.Спосіб застосування та дозиЯк антиаритмічний засіб дорослим при введенні навантажувальної дози внутрішньовенно - 1-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза становить 80 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20-55 мкг/кг/хв. Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струменеве введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої навантажувальної дози. В/м вводять по 2-4 мг/кг, при необхідності повторне введення можливе через 60-90 хв. Дітям при внутрішньовенному введенні дози навантаження - 1 мг/кг, при необхідності можливе повторне введення через 5 хв. Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 20-30 мкг/кг/хв. Для застосування в хірургічній та акушерській практиці, стоматології, ЛОР-практиці режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації та лікарської форми, що використовується. Максимальні дози: дорослим при внутрішньовенному введенні навантажувальна доза – 100 мг, при подальшій краплинній інфузії – 2 мг/хв; при внутрішньом'язовому введенні - 300 мг (близько 4.5 мг/кг) протягом 1 год. Дітям у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв сумарна доза становить 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення навантажувальної дози) - 50 мкг/кг/хв.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресуючої серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця та шоку), у тяжких та ослаблених хворих, у пацієнтів похилого віку віку (старше 65 років); для епідуральної анестезії – при неврологічних захворюваннях, септицемії, неможливості проведення пункції через деформацію хребта; для субарахноїдальної анестезії - при болі в спині, інфекції головного мозку, доброякісних та злоякісних новоутвореннях головного мозку, при коагулопатіях різного генезу, мігрені, субарахноїдальному крововиливі, артеріальній гіпертензії, артеріальній гіпотензії, пастеза,неможливості проведення пункції через деформацію хребта. Слід з обережністю вводити розчини лідокаїну в тканини з рясною васкуляризацією (наприклад, в ділянку шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В – слід контролювати функцію дихання. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати парентерально лідокаїн. Розчини для ін'єкцій, до складу яких входять епінефрин та норепінефрин, не призначені для внутрішньовенного введення. Лідокаїн не можна додавати в кров, що переливається. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему