Азурикс 80мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой оболенское — фармацевтическое предприятие ао

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести - 55%).

При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Пігулки - 1 таб.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.

30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями; на поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.

Селективний непуриновий інгібітор ксантиноксидази, похідне 2-арилтіазолу.

Фермент ксантиноксидаза каталізує дві стадії пуринового обміну: окиснення гіпоксантину до ксантину, а потім окиснення ксантину до сечової кислоти.

Внаслідок селективного інгібування фебуксостатом ксантиноксидази (окисленої та відновленої форм) відбувається зниження концентрації сечової кислоти у сироватці крові. Константа інгібування in vitro не перевищує 1 нМ.

У терапевтичних концентраціях фебуксостат не інгібує інші ферменти, що беруть участь у метаболізмі пуринів або піримідинів, такі як гуаніндезаміназа, гіпоксантингуанінфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосзазоз

Застосування фебуксостату призводить до більш ефективного зниження концентрації сечової кислоти та підтримання її рівня у сироватці крові порівняно з алопуринолом.

Клінічно значимих відмінностей у ступені зниження концентрації сечової кислоти в сироватці крові порівняно зі здоровими добровольцями не відзначено (зниження концентрації сечової кислоти у групі пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 58%, у групі з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості – 55%).

При застосуванні фебуксостату для профілактики та лікування синдрому розпаду пухлини спостерігалося більш інтенсивне та швидке зниження концентрації сечової кислоти у сироватці крові порівняно з алопуринолом.

Після прийому внутрішньо фебуксостат швидко і майже повністю (не менше 84% від прийнятої дози) всмоктується із ШКТ. При багаторазовому прийомі фебуксостату в дозі 80 мг або одноразовому в дозі 120 мг одночасно з прийомом жирної їжі C max  фебуксостату в плазмі знижувалася відповідно на 49% і 38%, а AUC - на 18% і 16%. Однак це не вплинуло на клінічну ефективність зниження концентрації сечової кислоти в сироватці крові (при багаторазовому прийомі фебуксостату в дозі 80 мг), у зв'язку з цим фебуксостат можна приймати незалежно від їди.

C max  досягається через 1.0-1.5 год після одноразового або багаторазового прийому внутрішньо і становить 2.8-3.2 мкг/мл при дозі 80 мг і 5-5.3 мкг/мл при дозі 120 мг. При багаторазовому прийомі внутрішньо фебуксостату в дозах 10-240 мг 1 раз на добу кумуляції не відзначалося.

У здорових добровольців при одноразовому або багаторазовому прийомі внутрішньо фебуксостату C max  і AUC зростають лінійно зі збільшенням дози в діапазоні від 10 мг до 120 мг, а в діапазоні доз від 120 мг до 300 мг відзначається збільшення AUC більшою мірою, ніж пропорційне дозі.

Здається, Vd у рівноважному стані варіює від 29 л до 75 л після прийому внутрішньо 10-300 мг фебуксостату. Ступінь зв'язування з білками плазми (головним чином з альбуміном) досягає 99.2%, і не змінюється при збільшенні дози з 80 мг до 120 мг. Для активних метаболітів рівень зв'язування з білками плазми варіює від 82% до 91%.

Фебуксостат метаболізується шляхом кон'югації за участю УДФ-ГТ та окислення за участю ферментів системи цитохрому Р450. Було виділено 4 фармакологічно активні гідроксильні метаболіти, з яких 3 виявляються в плазмі крові людини. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини показано, що окислені метаболіти утворюються переважно під впливом ізоферментів CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 або CYP2C9, тоді як фебуксостата глюкуронід утворюється головним чином під впливом ізоферментів УГТ 1Т УГТ

Фебуксостат та його метаболіти виводяться з організму через кишечник та нирками. Після прийому внутрішньо фебуксостату, міченого радіоізотопом 14С у дозі 80 мг, приблизно 49% виділяється нирками: у незміненому вигляді – близько 3%, у вигляді ацилглюкуроніду – 30%, у вигляді окислених метаболітів та їх кон'югатів – 13% 3%. Приблизно 45% фебуксостату виводиться через кишечник: у вигляді незміненої речовини – 12%, ацилглюкуроніду – 1%, окислених метаболітів та їх кон'югатів – 25%, інших метаболітів – 7%.

Здається T1/2 становить 5-8 год.

Препарат, що впливає обмін сечової кислоти. Протипідагричний препарат.

Лікування хронічної гіперурикемії при станах, що супроводжуються відкладенням кристалів уратів (за наявності тофусів та/або подагричного артриту, в т.ч. в анамнезі).

Лікування та профілактика гіперурикемії у дорослих пацієнтів при проведенні цитостатичної терапії гемобластозів із ризиком розвитку синдрому розпаду пухлини від помірного до високого (тільки для дози 120 мг).

Вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до фебуксостату.

Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

З боку системи кровотворення: нечасто – зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитів, лімфоцитів, зниження концентрації гемоглобіну, зниження гематокриту; рідко – панцитопенія, тромбоцитопенія, зниження кількості еритроцитів.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезія, геміпарез, сонливість, зміна смакового сприйняття, гіпестезія, гіпосмія (послаблення нюху).

З боку ендокринної системи: нечасто – підвищення концентрації ТТГ у плазмі крові.

З боку обміну речовин: часто – напади подагри; нечасто – цукровий діабет, гіперліпідемія, зниження апетиту, збільшення маси тіла, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові, підвищення концентрації холестерину у плазмі крові, підвищення вмісту калію у плазмі крові; рідко – підвищення концентрації глюкози у плазмі крові, зниження маси тіла, підвищення апетиту, анорексія.

З боку психіки: нечасто – зниження лібідо, безсоння; рідко – нервозність.

З боку органу зору: рідко – нечіткість зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, зміни на ЕКГ, блокада лівої ніжки пучка Гіса, синусова тахікардія, підвищення АТ, “припливи” крові до обличчя, відчуття жару, геморагії.

З боку дихальної системи: нечасто – диспное, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травної системи: часто – діарея (частіше при одночасному застосуванні колхіцину), нудота; нечасто – біль у животі, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспептичні явища, запор, прискорене випорожнення, метеоризм, дискомфорт у животі, підвищення активності амілази у плазмі крові; рідко – панкреатит, виразковий стоматит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – порушення функції печінки (частіше при одночасному застосуванні колхіцину); нечасто – холелітіаз, підвищення активності ЛФ, ЛДГ у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, ураження печінки.

З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: часто – висип (включаючи різні види висипу, згадані нижче з нижчою частотою); нечасто - дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, зміна кольору шкіри, шкірні ураження, петехії, макулярний висип, макуло-папульозний висип, папульозний висип; рідко - важкі форми генералізованого висипу, еритема, ексфоліативний висип, фолікулярний висип, везикулярний висип, пустулярний висип, сверблячий висип, еритематозний висип, кореподібний висип, алопеція, гіпер.

Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, тяжкі алергічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції та шок, лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, артрит, міалгія, скелетно-м'язовий біль, м'язова слабкість, спазм м'язів, м'язова напруга, бурсит; рідко – рабдоміоліз, підвищення концентрації КФК у плазмі крові, скутість суглобів, скутість м'язів.

З боку сечовидільної системи: нечасто – ниркова недостатність, нефролітіаз, гематурія, поллакіурія, протеїнурія, підвищення вмісту креатину та креатиніну у плазмі крові; рідко – тубулоінтерстиціальний нефрит, імперативні позиви на сечовипускання.

З боку статевої системи: нечасто – еректильна дисфункція.

Загальні реакції: часто – набряки; нечасто – підвищена стомлюваність, біль у грудній клітці, почуття дискомфорту у ділянці грудної клітини; рідко – спрага. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували флебуксостат щодо гемобластозу, у 6,4% випадків спостерігався синдром розпаду пухлини з розвитком небажаних явищ легкого або середнього ступеня тяжкості.

З урахуванням механізму дії фебуксостату, заснованого на пригніченні ксантиноксидази, одночасне застосування не рекомендується з меркаптопурином, азатіоприном. Інгібування ксантиноксидази фебуксостатом може призводити до підвищення концентрації меркаптопурину, азатіоприну в плазмі крові та посилення їх токсичної дії.

Не можна виключити потенційну взаємодію фебуксостату з одночасно застосовуваними цитотоксичними хіміопрепаратами.

За даними in vitro, фебуксостат є слабким інгібітором ізоферменту CYP2C8. При одночасному застосуванні фебуксостату та росиглітазону (або інших субстратів ізоферменту CYP2C8) корекція дози не потрібна.

Одночасне застосування фебуксостату та напроксену або інших нестероїдних протизапальних засобів/інгібіторів ЦОГ-2 не супроводжувалося клінічно значущим підвищенням частоти виникнення побічних явищ. Корекції дози при одночасному застосуванні фебуксостату та напроксену не потрібні

При одночасному застосуванні фебуксостату із сильними індукторами глюкуронізації можливе посилення його метаболізму та зниження ефективності. При відміні індуктора глюкуронізації можливе підвищення Смах фебуксостату.

Дезіпрамін/субстрати ізоферменту CYP2D6

За даними, отриманими in vitro, фебуксостат є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні фебуксостату та субстратів ізоферменту CYP2D6 корекції дози не потрібне.

При одночасному застосуванні з антацидами, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид, відзначається зниження всмоктування фебуксостату (приблизно на 1 годину) та зменшення Сmах на 32%, проте AUC фебуксостату істотно не змінюється. Таким чином, фебуксостат можна приймати одночасно з антацидами.

Приймають усередину.

Доза становить 80-120 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від показань.

Метою лікування є зниження та підтримання концентрації сечової кислоти у сироватці крові менше 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

З обережністю застосовувати при наступних захворюваннях та станах: ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (КК<30 мл/хв) (ефективність та безпека вивчені недостатньо); печінкова недостатність; серйозні алергічні реакції (реакції гіперчутливості) в анамнезі; ІХС; застійна серцева недостатність; захворювання щитовидної залози; одночасне застосування з меркаптопурином/азатіоприном (можливе підвищення концентрації даних речовин у плазмі крові та посилення їх токсичності); стани після трансплантації органів (досвід застосування фебуксостату обмежений); синдром Лєша-Ніхана (досвід застосування фебуксостату обмежений).

Застосування фебуксостату слід розпочинати лише після усунення гострого нападу подагри. Застосування фебукостату може спровокувати розвиток гострого нападу подагри за рахунок вивільнення уратів із тканинних депо та подальшого підвищення концентрації сечової кислоти у сироватці крові. Для профілактики нападів подагри рекомендується одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів або колхіцину протягом не менше 6 місяців.

Одночасне застосування з меркаптопурином, азатіоприном не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування для зниження токсичної дії на систему кровотворення рекомендується зменшення дози меркаптопурину/азатіоприну та ретельне медичне спостереження.

Пацієнти повинні бути поінформовані про можливі ознаки та симптоми алергічних реакцій (реакцій гіперчутливості), та повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку симптомів алергічних реакцій/реакцій гіперчутливості.

У разі виникнення тяжких алергічних реакцій/реакцій гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, необхідно негайно припинити застосування фебуксостату (раніше відміна асоційована з кращим прогнозом). Якщо у пацієнта раніше відзначалися тяжкі алергічні реакції або реакції гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, гострі анафілактичні реакції/шок, повторне застосування препарату не рекомендується.

У пацієнтів, які перебувають на цитостатичній терапії гемобластозів із ризиком розвитку синдрому розпаду пухлини від помірного до вираженого (з клінічними проявами з боку серця), фебуксосат слід застосовувати під відповідним наглядом.

На початку застосування фебуксостату та періодично за наявності клінічних проявів рекомендується контролювати функцію печінки.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

При застосуванні фебуксостату можлива поява сонливості, запаморочення, парестезії та нечіткості зору, і, як наслідок, зниження реакції та здатності до концентрації уваги, тому в період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги та Швидкості психомоторних реакцій.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Азурикс 80мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой оболенское — фармацевтическое предприятие ао компания Оболенское АО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Азурикс 80мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой оболенское — фармацевтическое предприятие ао онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Азурикс 80мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой оболенское — фармацевтическое предприятие ао в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Так же, у нас можно купить и этот товар. Необходима быстрая доставка Азурикс 80мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой оболенское — фармацевтическое предприятие ао? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Колхикум-дисперт 0,5мг 20 шт. таблетки покрытые оболочкой, Аллопуринол-эгис 300мг 30 шт. таблетки, Урисан капсулы 60 шт., Аллопуринол 300мг 30 шт. таблетки, Милурит 300мг 30 шт. таблетки.