Противогрибковые

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Діюча речовина: нафтифін гідрохлорид 10,0 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол 96%, вода очищена. По 15 або 25 мл у флакон з темного (коричневого) скла 3 гідролітичного класу, закупорений поліетиленовою кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розтину. По 1 флакону з полімерною крапельницею з кришкою та бушоном в індивідуальній упаковці та інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору із запахом етанолу.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні нафтифін добре проникає в шкіру, створюючи стійкі протигрибкові концентрації у різних її шарах, що робить можливість застосування препарату один раз на день.ФармакодинамікаНафтифін - протигрибковий засіб для зовнішнього застосування, що відноситься до класу аліламінів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням сквален-2,3-епоксидази, що призводить до зниження утворення ергостеролу, що входить до складу клітинної стінки гриба. Активний щодо дерматофітів, таких як Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, цвілевих грибів (Aspergillus spp.), дріжджових грибів (Candida spp., Pityrosporum) та інших грибів (наприклад, Sporothrix schenckii). Щодо дерматофітів та аспергілл нафтифін діє фунгіцидно. Щодо дріжджових грибів нафтифін виявляє фунгіцидну чи фунгістатичну активність залежно від штаму мікроорганізму. Має антибактеріальну активність щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, які можуть викликати вторинні бактеріальні інфекції.Має протизапальну дію, яка сприяє швидкому зникненню симптомів запалення, особливо сверблячки.Показання до застосуванняГрибкові інфекції шкіри та шкірних складок (tinea corporis, tinea inquinalis); міжпальцеві мікози (tinea manum, tinea pedum); грибкові інфекції нігтів (оніхомікози); кандидози шкіри; різнокольоровий (висівкоподібний) лишай; дерматомікози (з супутнім свербінням або без нього).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до нафтифіну або інших компонентів препарату; період вагітності та період грудного вигодовування (безпека та ефективність застосування не встановлені), нанесення на ранову поверхню. З обережністю: дитячий вік (досвід клінічного застосування обмежений).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування (безпека та ефективність нафтифіну у даної категорії пацієнтів не вивчена).Побічна діяВ окремих випадках можуть спостерігатися місцеві реакції: сухість шкіри, гіперемія шкіри (почервоніння), печіння. Побічні ефекти мають оборотний характер і не вимагають відміни лікування. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає відомостей.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. При ураженні шкіри Наносять 1 раз на день на уражену поверхню шкіри та прилеглі до неї ділянки (приблизно 1 см здорової ділянки шкіри по краях зони ураження) після їх ретельного очищення та висушування. Тривалість терапії при дерматомікозах – 2-4 тижні (за потреби до 8 тижнів), при кандидозах – 4 тижні. При ураженні нігтів Наносять на уражений ніготь. Перед першим застосуванням препарату максимально видаляють уражену частину нігтя ножицями або пилкою для нігтів. Тривалість терапії при оніхомікозах – до 6 місяців. Для запобігання рецидиву лікування слід продовжувати протягом щонайменше 2 тижнів після зникнення клінічних симптомів.ПередозуванняПро випадки передозування не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не призначений для застосування у офтальмології. Не слід допускати попадання препарату у вічі. Для досягнення терапевтичного ефекту потрібне курсове лікування. Препарат ефективний при лікуванні мікозів, що вражають ділянку шкіри з гіперкератозом, а також у зонах росту волосся. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка100 г крему містять: Активна речовина Тербінафіну гідрохлорид (у перерахунку на 100% суху речовину) – 1,0 г; Допоміжні речовини Бутилгідрокситолуол (дибунол) – 0,1 г, сечовина (карбамід) – 0,50 г, макрогола цетостеарат (Eumulgin® B 2) – 1,50 г, цетостеариловий спирт [цетиловий спирт не більше 60 %, стеариловий спирт не менше 40 % ] (Lanette® O) – 4,70 г, полоксамер (емуксол-268, лутрол F 68) – 0,75 г, імідомочевина (Germall) – 0,20 г, пропіленгліколь – 23,00 г, парафін рідкий (масло вазелінове медичне) – 35,00 г, вазелін – 7,00 г, вода (вода очищена) – до 100 г. Крем для зовнішнього застосування 1%. По 15 г алюмінієві туби або поліетиленові ламінатні. Кожна туба разом із інструкцією з медичного застосування препарату у пачці з картону.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосуванняХарактеристикаКрем білого або майже білого кольору із слабким запахом.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні препарат всмоктується дуже незначно (абсорбція – 5%); накопичується в шкірі, в сальних залозах, волосяних фолікулах, підшкірній клітковині і робить свою дію переважно в місці нанесення.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат для місцевого застосування, являє собою аліламін і має широкий спектр протигрибкової активності. Відрізняється вираженою епідермотропністю. Мішенню для тербінафіну є цитоплазматична мембрана грибкової клітини. Тербінафін діє на ранніх стадіях стерольного метаболізму, на рівні скваленепоксидазного циклу. Пригнічуючи фермент скваленепоксидазу, тербінафін гальмує формування ергостеролу – основного компонента клітинної стінки грибів, перешкоджаючи їх подальшому розмноженню. Скваленепоксидаза не пов'язана із системою Р450. Фунгіцидний ефект обумовлений накопиченням у грибковій клітині скваленів, що екстрагують з мембран ліпідні компоненти. Ліпідні гранули, що накопичуються всередині клітини, поступово збільшуючись в обсязі, розривають ущербні цитоплазматичні мембрани, приводячи грибкову клітину до загибелі. Тербінафін високоактивний щодо всіх дерматофітів, об'єднаних у пологи Trichophyton, Microsporum та Epidermophyton. Тербінафін у невеликих концентраціях має фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, Т.verrucosum, Т.violaceum; Microsporum canis та Epidermophyton floccosum); цвілевих (Aspergillus spp., Scopulariopsis brevicaulis), дріжджоподібних - Candida albicans, С.stellatoidea, С.tropicalis, С.parapsilosis, С.guillermondi, C.kursei, C.pseudotropicalis, Pityrosporum orbiculare; диморфних грибів (Sporothrix schenckii та ін.). Ефект тербінафіну щодо дріжджоподібних грибів, залежно від їх виду, може бути фунгіцидним (Candida parapsilosis) або фунгістатичним (Candida albicans). Фунготербін® має також протизапальну, протисвербіжну, кератолітичну дію. Завдяки наявності сечовини у складі крему, препарат має зволожуючу дію, сприяє більш глибокому проникненню тербінафіну в шкіру.Клінічна фармакологіяПротигрибковий засібПоказання до застосуванняГрибкові захворювання шкіри, викликані чутливими збудниками (трихофітія, мікроспорія, епідермофітія, руброфітія, кандидоз шкіри): мікоз стоп/«грибок стопи» (tinea pedis); мікоз тулуба (tinea corporis), включаючи мікоз гладкої шкіри та мікоз великих складок; епідермофітія пахова (tinea craris), поверхневий кандидоз шкіри, спричинений грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans); різноколірний лишай (pityriasis versicolor).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тербінафіну та/або інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяМожливо лише після ретельної оцінки очікуваної користі для матері та ризику для плоду. За необхідності використання крему фунготербін® у період лактації необхідно уникати контакту немовляти з обробленою фунготербіном® областю. Не рекомендується використання на великих поверхнях.Побічна діяМісцеві реакції: свербіж та печіння шкіри, гіперемія (почервоніння) у місці нанесення. Припинення лікування не вимагають. Алергічні реакції: генералізований висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Лікування слід припинити та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкісь взаємодії крему Фунготербін з іншими лікарськими препаратами не відомі.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Перед застосуванням необхідно очистити та підсушити уражені ділянки. Фунготербін наносять 1 або 2 рази на добу на уражені ділянки шкіри та прилеглі ділянки. Крем накладають тонким шаром та злегка втирають. При нанесенні на область шкірних складок (пахвинна область, міжягідна, під молочними залозами) рекомендується прокладати марлеву смужку/бинт. Дерматомікоз тулуба, великих складок, стоп, гомілок: 1 раз на добу, тривалість лікування – 1 тиждень. Дерматомікоз стоп: 1 раз на добу, тривалість лікування – 1 тиждень. Кандидоз шкіри: 1 – 2 рази на добу, тривалість лікування – 1 – 2 тижні. Різнобарвний лишай: 1 – 2 рази на добу, тривалість лікування – 1 тиждень.ПередозуванняПри зовнішньому застосуванні малоймовірна. Симптоми: при випадковому прийомі крему внутрішньо можливі головний біль, нудота, гастралгія, запаморочення, прискорене сечовипускання, висипання. Лікування: активоване вугілля, при необхідності - симптоматична та підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВиражені ниркова або печінкова недостатність, хронічний алкоголізм, пригнічення кістковомозкового кровотворення, пухлини, хвороби обміну речовин, оклюзійні захворювання судин кінцівок, вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років (відсутність достатнього досвіду застосування).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Гризеофульвін – 125 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 25,56 мг; кальцію стеарат – 1,80 мг; повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700, К-17) - 3,78 мг; крохмаль картопляний – 23,86 мг. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування препарату в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – висока: мікрокристалічна форма – 25-70%, ульграмікрокристалічна форма – майже 100%. Прийом жирної їжі посилює всмоктування. Час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі після прийому внутрішньо – 4-5 год, максимальна концентрація препарату у плазмі – 0,5-5 мг/л. Зв'язок із білками плазми – 80%. Вибірково накопичується в роговому шарі шкіри та її придатках, а також у печінці, жировій клітковині, скелетній мускулатурі. Незначна кількість розподіляється у рідинах та тканинах організму. Проникає крізь плаценту. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів (6-метил-гризеофульвіну та глюкуронідного похідного). Період напіввиведення препарату – 24 години. Виводиться нирками (у т.ч. 1% - у незмінному вигляді) та через кишечник (36% у незмінному вигляді).ФармакодинамікаПротигрибковий антибіотик, ефективний щодо грибів роду Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton Achorionum; викликає порушення структури мітотичного веретена та синтезу клітинної стінки у хітинвмісних грибів, пригнічує розподіл грибкових клітин у метафазі та синтез білка через порушення зв'язку з матричною рибонуклеїновою кислотою. Накопичується в клітинах шкіри, волосся та нігтів, які є попередниками кератину, роблячи кератин стійким до грибкової інвазії. У міру відокремлення інфікованого кератину відбувається заміна його здоровою тканиною.Показання до застосуванняМікози шкіри, волосся та нігтів (мікроспорія, трихофітія, фавус, оніхомікоз, пахова епідермофітія).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гризеофульвіну або до будь-якого компонента препарату, порфірія, системний червоний вовчак, вовчаковоподібний синдром, системні захворювання крові, лейкопенія, органічні захворювання печінки та нирок, печінкова недостатність, злоякісні новоутворення, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 3 років .Вагітність та лактаціяПрепарат у період вагітності протипоказаний, оскільки Гризеофульвін проникає через плаценту. На період лікування грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, втома, безсоння, периферична нейропатія, порушення координації рухів, дезорієнтація, парестезія кінцівок, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, гастралгія, кандидозний стоматит, гепатит. З боку органів кровотворення: гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж, набряк Квінке, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). При поширених висипаннях проводять десенсибілізуючу терапію. Якщо висипання наростатимуть гризеофульвін слід відмінити на 3-4 дні. Після зникнення висипань антибіотик призначають знову, але починають з 1/2 таблетки на день, а потім дозу поступово підвищують до початкової протягом 3-4 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію етанолу. Знижує активність естрогеновмісних пероральних контрацептивів, антикоагулянтів непрямого типу дії внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки. Барбітурати та примідон зменшують протигрибкову активність.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час або після їди, за один або кілька прийомів. Дорослим – у добовій дозі 500 мг. При тяжких мікозах дозу збільшують. Дітям – у добовій дозі 10 мг/кг. Тривалість лікування при тяжких мікозах – до 12 місяців. Курс лікування при ураженні шкіри тіла – 2-4 тижні, волосистої частини голови – 4-6 тижнів, стоп – 4-8 тижнів, пальців рук – не менше 4 місяців, пальців ніг – не менше 6 місяців. Найвища добова доза - 1 г.ПередозуванняУ разі передозування рекомендується проведення симптоматичної терапії та терапії для підтримки життєво важливих органів та систем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок негативного впливу на репродуктивну функцію (як у чоловіків, так і у жінок) необхідно використати ефективні негормональні методи контрацепції. Гризеофульвін системної дії не застосовують для лікування інфекцій легкого ступеня тяжкості, при яких достатньо призначення протигрибкових засобів для зовнішнього застосування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів як запаморочення, сонливість, порушення координації рухів, дезорієнтація, сплутаність свідомості. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 1 % Форма выпуска: гель Упаковка: фл. Производитель: Эвалар ЗАО Завод-производитель: Эвалар ЗАО(Россия). .

Дозування: 1% Форма випуску: розчин Упакування: фл. Виробник: Евалар ЗАТ Завод-производитель: Эвалар ЗАО(Россия). .

Дозування: 1% Форма випуску: розчин Упакування: фл. Виробник: Евалар ЗАТ Завод-производитель: Эвалар ЗАО(Россия). .

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини % Ітраконазолу пелет – 464 мг; З них: ітраконазол - 100 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 130,17 мг, сополімер метакрилової кислоти (еудрагіт) - 16,26 мг, метилпарагідроксибензоат (ніпагін) - 0,08 мг, пропілпарагідроксибензоат (ніпазол) цукрова крупка – 163,17 мг, сахароза (цукор) – 54,31 мг; Оболонка капсули: Титану діоксид – 1,3333 %, барвник хіноліновий жовтий – 0,9197 %, барвник сонячний захід жовтий – 0,0044 %, желатин – до 100 %. По 5, 6, 7, 10, 14 або 15 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної світлозахисної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 6, 7, 10, 14 або 15 капсул у банку світлозахисного скла з трикутним віночком типу БТС, закупорену кришкою, що натягується з ущільнюючим елементом. Кожну банку або 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору № 0. Вміст капсул – сферичні пелети білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі капсул відразу після щільної їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Виведення з плазми є двофазним із кінцевим періодом напіввиведення від 1 до 1,5 днів. При тривалому прийомі рівноважна концентрація досягається протягом 1-2 тижнів. Рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі через 3-4 години після прийому препарату становить 0,4 мкг/мл (100 мг при прийомі один раз на добу), 1,1 мкг/мл (200 мг при прийомі один раз на добу) та 2, 0 мкг/мл (200 мг при прийомі двічі на добу). Ітраконазол на 99,8% зв'язується із білками плазми. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі крові, а його швидкість виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через один тиждень після початку лікування та зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у два-три рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються ще протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг двічі на добу. Ітраконазол метаболізується печінкою з утворенням великої кількості метаболітів. Одним з таких метаболітів є гідрокси-ітраконазол, який має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Протигрибкові концентрації препарату, що визначаються мікробіологічним методом, приблизно в 3 рази перевищували концентрації, виміряні за допомогою ВЕРХ.Виводиться через шлунково-кишковий тракт від 3 до 18 % дози. Виведення нирками становить менше ніж 0,03% дози. Приблизно 35% дози виділяється у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаІтраконазол – синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії, похідний триазолу. Інгібує синтез ергостерину клітинної мембрани грибів, що зумовлює протигрибковий ефект препарату. Ітраконазол активний щодо інфекцій, що викликаються дерматофітами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджоподібними грибами та дріжджами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включаючи C. gla. ; Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а також іншими дріжджовими та цвілевими грибками.Показання до застосуванняДерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у тому числі вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до препарату або його складових частин; одночасний прийом препаратів, що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4: терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозід, інгібітори редуктази ГМК-КоА, такі як симвастатин та ловастатин, тріазолам та З обережністю: дитячий вік, тяжка серцева недостатність, захворювання печінки (зокрема, що супроводжуються печінковою недостатністю), хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітним жінкам Ірунін® слід призначати лише у випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, у період лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль у животі та запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит, анорексія. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Іруніна розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі випадок гострої печінкової недостатності з летальним результатом. З боку центральної нервової системи: біль голови, стомлюваність, запаморочення, периферична нейропатія. З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність та набряк легень. З боку інших органів та систем: порушення менструального циклу, алергічні реакції (такі як свербіж, висипання, кропив'янка та ангіоневротичний набряк), синдром Стівенса-Джонсона, алопеція, гіпокаліємія, набряки, забарвлення сечі у темний колір, гіперкреатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобами1. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потужними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, однак аналогічні результати можна припустити. Оскільки ітраконазол переважно метаболізується ферментом CYP3A4, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Прикладами можуть бути ритонавір, індинавір, кларитроміцин і еритроміцин. 2. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії, у тому числі й побічних ефектів. Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом: терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам та пероральний мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид, інгібітори редуктази ГМГ-КоА, такі, як симвастатин та ловастатин; блокатори кальцієвих каналів можуть надавати негативний інотропний ефект, який може посилювати той самий ефект, що проявляється ітраконазолом. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно бути обережними, оскільки метаболізм блокаторів кальцієвих каналів може бути знижений. Препарати, при призначенні яких необхідно стежити за їх концентрацією в плазмі та дією побічними ефектами У разі одночасного призначення з ітраконазолом дозу цих препаратів, якщо необхідно, слід зменшувати: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір; деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди Барвінка рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; розщеплювані ферментом CYP3A4 блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл; деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сиролімус; інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспірон, алфентаніл, алпразолам, бротизол, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадйолу та норетистерону. 3. Вплив зв'язування білків. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфадимидин при зв'язуванні з білками плазми.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу або 200 мг 1 раз на добу 1 день 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 100 мг 1 раз на добу 7 днів 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук і стоп, вимагають додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. Оніхомікоз Пульс-терапія (див. таблицю) Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капсули Іруніна® двічі на добу (по 200 мг двічі на добу) протягом одного тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується два курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується три курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-га тиж. 3-я тиж. 4-а тиж. 5-а тиж. 6-а тиж. 7-а тиж. 8-а тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні вільні від прийому Іруніна® 2-й курс Тижні вільні від прийому Іруніна® 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні вільні від прийому Іруніна® АБО Безперервне лікування: По дві капсули на день (по 200 мг один раз на добу) протягом 3 місяців. Виведення Іруніна зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при захворюваннях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування захворювань нігтів. Системні мікози (рекомендовані дозування варіюють залежно від виду інфекції) Показання Доза Середня тривалість Зауваження Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 місяців Збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 місяців Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2-х місяців до 1 року Підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Криптококовий менінгіт 200 мг двічі на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг двічі на добу 8 місяців Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 місяці Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 місяців Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 місяців Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг двічі на добу 6 місяців ПередозуванняДані відсутні. Протягом першої години провести промивання шлунка і, якщо це необхідно, призначити активоване вугілля, симптоматичне лікування. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі. Якогось специфічного антидоту не існує.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінкам дітородного віку, які приймають Ірунін®, необхідно використовувати адекватні заходи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. При дослідженні внутрішньовенної лікарської форми препарату Ітраконазол відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Виявлено, що ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Іруніна. Ірунін не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно перевершує потенційний ризик. Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу може бути знижена, що може вимагати корекції дози. При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, гідроксид алюмінію), рекомендується використовувати їх не раніше, ніж через 2 години після прийому капсул Іруніна®. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовуючим Н2-гістамінблокатори або інгібітори протонової помпи рекомендується приймати капсули Іруніна з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Іруніна розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. Це відбувалося з пацієнтами, у яких вже були захворювання печінки, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичну дію. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у хворих, які отримують терапію ітраконазолом. Лікування слід припинити у разі виникнення нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Іруніна®. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Ірунін у капсулах слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Іруніна. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не спостерігалося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини % Ітраконазолу пелет – 464 мг; З них: ітраконазол - 100 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 130,17 мг, сополімер метакрилової кислоти (еудрагіт) - 16,26 мг, метилпарагідроксибензоат (ніпагін) - 0,08 мг, пропілпарагідроксибензоат (ніпазол) цукрова крупка – 163,17 мг, сахароза (цукор) – 54,31 мг; Оболонка капсули: Титану діоксид – 1,3333 %, барвник хіноліновий жовтий – 0,9197 %, барвник сонячний захід жовтий – 0,0044 %, желатин – до 100 %. По 5, 6, 7, 10, 14 або 15 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної світлозахисної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 6, 7, 10, 14 або 15 капсул у банку світлозахисного скла з трикутним віночком типу БТС, закупорену кришкою, що натягується з ущільнюючим елементом. Кожну банку або 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору № 0. Вміст капсул – сферичні пелети білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі капсул відразу після щільної їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Виведення з плазми є двофазним із кінцевим періодом напіввиведення від 1 до 1,5 днів. При тривалому прийомі рівноважна концентрація досягається протягом 1-2 тижнів. Рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі через 3-4 години після прийому препарату становить 0,4 мкг/мл (100 мг при прийомі один раз на добу), 1,1 мкг/мл (200 мг при прийомі один раз на добу) та 2, 0 мкг/мл (200 мг при прийомі двічі на добу). Ітраконазол на 99,8% зв'язується із білками плазми. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі крові, а його швидкість виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через один тиждень після початку лікування та зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у два-три рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються ще протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг двічі на добу. Ітраконазол метаболізується печінкою з утворенням великої кількості метаболітів. Одним з таких метаболітів є гідрокси-ітраконазол, який має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Протигрибкові концентрації препарату, що визначаються мікробіологічним методом, приблизно в 3 рази перевищували концентрації, виміряні за допомогою ВЕРХ.Виводиться через шлунково-кишковий тракт від 3 до 18 % дози. Виведення нирками становить менше ніж 0,03% дози. Приблизно 35% дози виділяється у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаІтраконазол – синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії, похідний триазолу. Інгібує синтез ергостерину клітинної мембрани грибів, що зумовлює протигрибковий ефект препарату. Ітраконазол активний щодо інфекцій, що викликаються дерматофітами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджоподібними грибами та дріжджами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включаючи C. gla. ; Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а також іншими дріжджовими та цвілевими грибками.Показання до застосуванняДерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у тому числі вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до препарату або його складових частин; одночасний прийом препаратів, що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4: терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозід, інгібітори редуктази ГМК-КоА, такі як симвастатин та ловастатин, тріазолам та З обережністю: дитячий вік, тяжка серцева недостатність, захворювання печінки (зокрема, що супроводжуються печінковою недостатністю), хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітним жінкам Ірунін® слід призначати лише у випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, у період лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль у животі та запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит, анорексія. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Іруніна розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі випадок гострої печінкової недостатності з летальним результатом. З боку центральної нервової системи: біль голови, стомлюваність, запаморочення, периферична нейропатія. З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність та набряк легень. З боку інших органів та систем: порушення менструального циклу, алергічні реакції (такі як свербіж, висипання, кропив'янка та ангіоневротичний набряк), синдром Стівенса-Джонсона, алопеція, гіпокаліємія, набряки, забарвлення сечі у темний колір, гіперкреатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобами1. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потужними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, однак аналогічні результати можна припустити. Оскільки ітраконазол переважно метаболізується ферментом CYP3A4, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Прикладами можуть бути ритонавір, індинавір, кларитроміцин і еритроміцин. 2. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії, у тому числі й побічних ефектів. Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом: терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам та пероральний мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид, інгібітори редуктази ГМГ-КоА, такі, як симвастатин та ловастатин; блокатори кальцієвих каналів можуть надавати негативний інотропний ефект, який може посилювати той самий ефект, що проявляється ітраконазолом. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно бути обережними, оскільки метаболізм блокаторів кальцієвих каналів може бути знижений. Препарати, при призначенні яких необхідно стежити за їх концентрацією в плазмі та дією побічними ефектами У разі одночасного призначення з ітраконазолом дозу цих препаратів, якщо необхідно, слід зменшувати: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір; деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди Барвінка рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; розщеплювані ферментом CYP3A4 блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл; деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сиролімус; інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспірон, алфентаніл, алпразолам, бротизол, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадйолу та норетистерону. 3. Вплив зв'язування білків. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфадимидин при зв'язуванні з білками плазми.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу або 200 мг 1 раз на добу 1 день 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 100 мг 1 раз на добу 7 днів 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук і стоп, вимагають додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. Оніхомікоз Пульс-терапія (див. таблицю) Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капсули Іруніна® двічі на добу (по 200 мг двічі на добу) протягом одного тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується два курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується три курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-га тиж. 3-я тиж. 4-а тиж. 5-а тиж. 6-а тиж. 7-а тиж. 8-а тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні вільні від прийому Іруніна® 2-й курс Тижні вільні від прийому Іруніна® 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні вільні від прийому Іруніна® АБО Безперервне лікування: По дві капсули на день (по 200 мг один раз на добу) протягом 3 місяців. Виведення Іруніна зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при захворюваннях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування захворювань нігтів. Системні мікози (рекомендовані дозування варіюють залежно від виду інфекції) Показання Доза Середня тривалість Зауваження Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 місяців Збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 місяців Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2-х місяців до 1 року Підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Криптококовий менінгіт 200 мг двічі на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг двічі на добу 8 місяців Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 місяці Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 місяців Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 місяців Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг двічі на добу 6 місяців ПередозуванняДані відсутні. Протягом першої години провести промивання шлунка і, якщо це необхідно, призначити активоване вугілля, симптоматичне лікування. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі. Якогось специфічного антидоту не існує.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінкам дітородного віку, які приймають Ірунін®, необхідно використовувати адекватні заходи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. При дослідженні внутрішньовенної лікарської форми препарату Ітраконазол відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Виявлено, що ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Іруніна. Ірунін не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно перевершує потенційний ризик. Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу може бути знижена, що може вимагати корекції дози. При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, гідроксид алюмінію), рекомендується використовувати їх не раніше, ніж через 2 години після прийому капсул Іруніна®. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовуючим Н2-гістамінблокатори або інгібітори протонової помпи рекомендується приймати капсули Іруніна з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Іруніна розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. Це відбувалося з пацієнтами, у яких вже були захворювання печінки, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичну дію. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у хворих, які отримують терапію ітраконазолом. Лікування слід припинити у разі виникнення нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Іруніна®. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Ірунін у капсулах слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Іруніна. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не спостерігалося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 100 мг Фасування: N15 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Ратіофарм Завод-виробник: Русан Фарма Лтд (Індія/Росія) Действующее вещество: Итраконазол. .

Дозування: 100 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Действующее вещество: Итраконазол. .

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: ітраконазол (у мікропелети) 100 мг. Склад корпусу капсули: желатин – до 100%. Склад кришечки капсули: барвник індигокармін – 0.0471%, титану діоксид – 1%, желатин – до 100%. 14 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули №0, корпус – прозорий, натурального кольору желатину, кришечка – непрозора синя; вміст капсул - білі або майже білі сферичні пелети.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Механізм дії пов'язаний із здатністю інгібувати цитохром P450-залежні ферменти чутливих грибів, що призводить до порушення синтезу ергостеролу клітинної стінки гриба. Має більш широкий спектр протигрибкової дії, ніж кетоконазол. Активний щодо Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, SporothrixФармакокінетикаТерапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол визначається в кератині нігтів через тиждень після початку лікування та зберігається протягом 6 місяців після закінчення 3-місячного курсу терапії.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняВульвовагінальний кандидоз, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, спричинений дерматофітами та/або дріжджами, системні мікози (включаючи системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, мікози, мікози, мікози та ін).Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом внутрішньо терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, симвастатину, ловастатину, мідазоламу або тріазоламу; підвищена чутливість до ітраконазолу.Вагітність та лактаціяПри вагітності ітраконазол застосовують лише за системних мікоз, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час застосування ітраконазолу рекомендується використовувати контрацептивні засоби. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях встановлено, що ітраконазол має ембріотоксичну дію та викликає аномалії розвитку плода. Застосування у дітей В даний час недостатньо даних щодо застосування ітраконазолу у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, холестатична жовтяниця; в окремих випадках – гепатит. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; в окремих випадках – периферична невропатія. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – набряки, застійна серцева недостатність та набряк легенів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: при тривалому застосуванні – дисменорея, випадання волосся, гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗасоби, що викликають індукцію ферментів печінки (рифампіцин, фенітоїн), можуть зменшувати концентрацію ітраконазолу у плазмі. При одночасному застосуванні з препаратами, які зменшують кислотність шлункового соку (в т.ч. м-холіноблокатори, антацидні засоби, блокатори гістамінових H2-рецепторів), можливе зменшення всмоктування ітраконазолу. При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферментів CYP3A, можливе збільшення інтенсивності та/або тривалості їх ефектів. До таких препаратів відносяться терфенадин, астемізол, цизаприд, мідазолам, триазолам (для прийому внутрішньо), непрямі антикоагулянти, циклоспорин, дигоксин, блокатори кальцієвих каналів, хінідин, вінкрістин.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 100 мг 1 раз на добу або по 200 мг 1-2 рази на добу, тривалість лікування залежить від етіології захворювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у пацієнтів із симптомами шлуночкової дисфункції та вказівками в анамнезі на застійну серцеву недостатність. Не слід застосовувати ітраконазол у пацієнтів із захворюваннями печінки. Однак у випадках крайньої необхідності при цирозі печінки та/або порушенні функції нирок лікування ітраконазолом проводять під контролем його рівня у плазмі та з відповідною корекцією дози. У разі підвищення активності трансаміназ печінки ітраконазол застосовують у випадках, коли очікувана користь терапії перевищує можливий ризик ураження печінки. У разі застосування ітраконазолу понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. При розвитку на фоні лікування симптомів серцевої недостатності, порушень функції печінки, периферичної невропатії слід відмінити ітраконазол. З обережністю застосовують ітраконазол при підвищеній чутливості до інших похідних азолу. Використання у педіатрії В даний час недостатньо даних щодо застосування ітраконазолу у дітей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: ітраконазол (у мікропелетах) 100 мг. 4 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаСинтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Похідне тріазол. Пригнічує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів. Активний щодо дермагофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) дріжджових грибів Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida parapsilosis), цвілевих грибів (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioix Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp. Деякі штами можуть бути стійкі: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Ефективність лікування оцінюється через 2-4 тижні після припинення терапії (при мікозах), через 6-9 місяців – при оніхомікозах (у міру зміни нігтів).ФармакокінетикаВсмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) досить повно. Прийом ітраконазолу в капсулах відразу після їди збільшує біодоступність. Прийом його у вигляді розчину натще призводить до більш високої швидкості досягнення Cmax і більшої величини концентрації рівноважної фази (Css) у порівнянні з прийомом після їжі (на 25%). Час досягнення Cmax; при прийомі капсул - близько 3-4 год. Css при прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу – 0.4 мкг/мл; при прийомі 200 мг 1 раз на добу -1.1 мкг/мл, 200 мг 2 рази на добу - 2 мкг/мл. Час досягнення Cmax ;при прийомі розчину - близько 2 годин при прийомі натще і 5 годин - після їди. Час настання Css у плазмі при тривалому застосуванні – 1-2 тижні. Зв'язок із білками плазми – 99.8%. Добре проникає в тканини та органи (в т.ч. у слизову оболонку піхви), міститься в секреті сальних та потових залоз. Концентрація ітраконазолу у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію у плазмі; у тканинах, що містять кератин, – у 4 рази. Терапевтична концентрація ітраконазолу у шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування та зберігається протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Низькі концентрації визначаються в сальних та потових залозах шкіри. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів, у т. ч. гідроксиітраконазолу. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. Виведення з плазми - двофазне: нирками протягом 1 тижня (35% у вигляді метаболітів, 0.03% - у незміненому вигляді) та через кишечник (3-18% у незміненому вигляді). T1/2; - 1-1.5 дня. Не видаляється під час проведення діалізу.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняВульвовагінальний кандидоз; дерматомікоз, різнобарвний лишай, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, кератомнкоз; оніхомікоз, викликаний дерматофітами або дріжджоподібними грибами; системні мікози - системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз (в т.ч. криптококовий менінгіт) у імунокомпромітованих осіб та криптококоз центральної нервової системи незалежно від імунного статусу при неефективності терапії 1-ї лінії; гістоплазмоз, бластомікоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз; інші системні і тропічні мікози, що рідко зустрічаються.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, хронічна серцева недостатність, зокрема. в анамнезі (крім терапії життєзагрозливих станів); одночасний прийом субстратів ізоферменту CYP3A4, що подовжують інтервал QT(астемізол, беприділ, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол, мізоластин, пімозід, хінідин, сертнідол, терфенадин); інгібітори ГМГ-КоА редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвестатин); одночасний пероральний прийом триазоламу та мідазоламу, алкалоїдів ріжків (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін, метилерготамін), нісолдипіну, елетриптану; вагітність; період лактації. З обережністю. Ниркова та печінкова недостатність, периферична нейропатія, фактори ризику: хронічна серцева недостатність (ішемічна хвороба серця, ураження серцевих клапанів, тяжкі захворювання легень, у т.ч. хронічна обструктивна хвороба легень, стани, що супроводжуються набряковим синдромом), порушення слуху, одночасний прийом блокаторів повільних кальцієвих каналів, дитячий та літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю: дитячий вік. Дітям призначають, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія (нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту), біль у животі. З боку гепато-біліарної системи: оборотне підвищення «печінкових» ферментів, гепатит, у дуже рідкісних випадках при застосуванні Ітраконазолу розвивалося важке токсичне ураження печінки, у тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, периферична нейропатія. З боку імунної системи: ; анафілактичні, анафіпактоїдні та алергічні реакції. З боку шкірних покривів: в дуже рідкісних випадках - мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона) шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, алопеція, світлочутливість. Інші: порушення менструального циклу, гіпокаліємія, набряковий синдром, хронічна серцева недостатність і набряк легень.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що зменшують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу, що пов'язано з розчинністю оболонок капсул. 2. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Ітраконазол переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, що є потужними індукторами ізоферменту CYP3A4. Дослідженням було встановлено, що у цих випадках бнодоступність ітраконазолу та пірокснітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, що є потенційними індукторами мікросомальних ферментів печінки, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, однак аналогічні результати можна припустити. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. 3. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ізоферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії, у тому числі й побічних ефектів. Перед початком прийому супутніх лікарських препаратів, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо шляхів метаболізму даного препарату, зазначених в інструкції з медичного застосування. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу у плазмі знижуються поступово залежно від дози та тривалості. Це необхідно брати до уваги під час обговорення мігруючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби. Прикладами таких ліків є: Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом: терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозид, левацетилметадол, сертиндол - спільне застосування даних лікарських засобів з ітраконазолом може викликати підвищення концентрації цих речовин у плазмі та збільшувати ризик подовження інтервалу QT і в рідких випадках. des pointes); інгібітори редуктази ГМГ-КоА, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, такі, як симвастатин і ловастатин; мідазолам для прийому внутрішньо та триазолам; алкалоїди ріжків такі як дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін і метилергометрин; блокатори «повільних» кальцієвих каналів - на додаток до можливої ​​фармакокінетичної взаємодії, пов'язаної із загальним шляхом метаболізму за участю ізоферменту CYP3A4, блокатори «повільних» кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, що посилюється при одночасному прийомі з ітраконазолом. Препарати, при призначенні яких необхідно стежити за їх концентраціями у плазмі, дією, побічними ефектами. ;У разі одночасного призначення з ітраконазолом дозу цих препаратів, якщо необхідно, слід зменшувати. непрямі антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір; деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; метаболізовані ізоферментом CYP3A4 блокатори «повільних» кальцієвих каналів, такі як верапаміл та похідні дигідропіридину; деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сиролімус (також відомий як рапаміцин); деякі інгібітори редуктази ГМГ-КоА, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, такі, як аторвастатин; деякі глюкокортикостероїди, такі як будесонід, дексаметазон та метилпреднізолон; інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспірон алфентаніл, алпразолам, бротшолам, мідазолам для внутрішньовенного введення, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизолірамнд, елетрнптан, галофатрин, репаглінід. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. 4. Вплив зв'язок білками плазми. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії між ітраконазолом та такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин при зв'язуванні з білками плазми.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одразу після їди. Капсули ковтають повністю. Виведення препарату ітраконазол зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекціях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. Тривалість лікування може бути скоригована залежно від клінічної картини лікування: при вульвовагінальному кандидозі – 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; при дерматомікозах - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів; ураження висококератинізованих ділянок шкіри (дерматофітія стоп та кистей) -200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 30 днів; при висівковому лишаї - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів; при кандидозі слизової оболонки ротової порожнини - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (у деяких випадках у імунокомпромітованих осіб біодоступність ітраконазолу може знижуватися, що іноді вимагає подвоєння дози); при кератомікозах – 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня (тривалість лікування залежить від клінічної відповіді); при оніхомікозі - 200 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців або 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня на курс; при ураженні нігтів на ногах (незалежно від наявності ураження нігтів на руках) проводять 3 курси з інтервалом 3 тижні. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси з інтервалом 3 тижні; елімінація ітраконазолу зі шкіри та нігтів повільна; оптимальна клінічна відповідь при дерматомікозах досягається через 2-4 місяці після завершення лікування, при оніхомікозах - 6-9 місяців; при системному аспергільозі - 200 мг на добу протягом 2-5 місяців; при прогресуванні та дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному кандидозі – 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів – 7 місяців, при прогресуванні та дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному криптококкозі без ознак менінгіту – 200 мг 1 раз на добу протягом 2-12 місяців. При криптококовому менінгіті – 200 мг 2 рази на добу протягом 2-12 місяців; лікування гістоплазмозу починають з 200 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців; при бластомікозі – 100 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців; при споротрихозі – 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців; при паракокцидіоїдозі – 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; при хромомікозі -100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; дітям призначають, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.ПередозуванняДані відсутні. При випадковому передозуванні слід застосовувати підтримуючі заходи. Протягом першої години провести промивання шлунка і, якщо це необхідно, призначити активоване вугілля. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі. Якогось специфічного антидоту не існує.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінкам дітородного віку, які приймають Ітраконазол, необхідно використовувати надійні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Виявлено, що ітраконазол має негативний інотропний ефект. При одночасному прийомі ітраконазолу і блокаторів кальцієвих каналів, які можуть мати той самий ефект, необхідно бути обережними. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Ітраконазолу. Ітраконазол не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно перевершує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори, як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення хронічної серцевої недостатності. Фактори ризику включають наявність захворювань серце,таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; серйозні захворювання легень, такі як обструктивні ураження легень; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно моніторувати хворого щодо виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Ітраконазолу необхідно припинити.при цьому необхідно моніторувати хворого щодо виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Ітраконазолу необхідно припинити.при цьому необхідно моніторувати хворого щодо виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Ітраконазолу необхідно припинити. При зниженій кислотності шлунка при цьому стані абсорбція ітраконазолу з капсул порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше, ніж через 2 години після прийому капсул Ітраконазолу. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовуючим блокатори Н1; гістамінових рецепторів та інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Ітраконазолу з напоями, що містять колу. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Ітраконазолу розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним кінцем. У більшості випадків це відзначалося у пацієнтів, які вже мали захворювання печінки, у пацієнтів, з іншими тяжкими захворюваннями, які отримували терапію ітраконазолом за системними показаннями, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичокську дію. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом.Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв'язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексину, нудоти, блювання, слабкості, болю в животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією «печінкових» ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією «печінкових» ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією «печінкових» ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом, за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом, за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів. Порушення функції печінки: ітраконазол метаболізується переважно у печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшено, рекомендується здійснювати контроль концентрації ітраконазолу у плазмі та за необхідності коригувати дозу препарату. Порушення функції нирок: Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшено, рекомендується здійснювати контроль концентрації ітраконазолу у плазмі та за необхідності коригувати дозу препарату. Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазала при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або органів, що перенесли операцію з трансплантації. Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик Ітраконазол у вигляді капсул не рекомендується для початку лікування системних мікозів, які становлять загрозу життю пацієнтів. Хворі на СНІД. Лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, який раніше отримував лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад, споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококозу (як менінгеального, так і неменінгеального), у яких існує ризик рецидиву. Клінічні дані щодо застосування капсул Ітраконазол у педіатричній практиці обмежені. Капсули Ітраконазол не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. Лікування слід припинити у разі виникнення периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул Ітраконазолу. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Ітраконазол може спричинити запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та іншою технікою, яка потребує підвищеної уваги під час роботи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсула - 1 капс. Активна речовина: пелет ітраконазолу (22%) 455 мг у перерахунку на ітраконазол 100 мг; склад корпусу капсули: желатин – до 100%; склад кришечки капсули: барвник індигокармін – 0.0471%, титану діоксид – 1%, желатин – до 100%. 15 капсул у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або банки полімерні для лікарських засобів. По 5 капсул в контурне осередкове пакування (3) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Одну банку або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули, корпус – прозорий, натурального кольору желатину, кришечка – непрозора синя; вміст капсул - білі або майже білі сферичні пелети.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Механізм дії пов'язаний із здатністю інгібувати цитохром P450-залежні ферменти чутливих грибів, що призводить до порушення синтезу ергостеролу клітинної стінки гриба. Має більш широкий спектр протигрибкової дії, ніж кетоконазол. Активний щодо Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, SporothrixДія на організмМає ширший спектр протигрибкової дії.ФармакокінетикаВнаслідок нелінійної фармакокінетики ітраконазол накопичується у плазмі при багаторазовому прийомі. Рівноважна концентрація ітраконазолу, як правило, досягається протягом приблизно 15 днів, при цьому значення максимальної концентрації ітраконазолу та AUC (площа під кривою "концентрація-час") при багаторазовому прийомі в 4-7 разів вище, ніж при одноразовому прийомі. Максимальна рівноважна концентрація ітраконазолу у плазмі становить близько 2 мкг/мл при застосуванні 200 мг ітраконазолу 1 раз на день. Кінцевий період напіввиведення зазвичай становить 16-28 годин при одноразовому прийомі та 34-42 години при багаторазовому прийомі. Концентрація ітраконазолу в плазмі знижується до практично невизначеного значення протягом 7-14 днів, після припинення терапії в залежності від призначеної дози та тривалості лікування. Абсорбція. Після внутрішнього застосування ітраконазол швидко абсорбується. Максимальні концентрації незміненого ітраконазолу у плазмі досягаються протягом 2-5 годин після перорального прийому. Абсолютна біодоступність ітраконазол становить близько 55%. При пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийомом капсул відразу після їди. Розподіл. Ітраконазол на 99,8% зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном (гідроксиітраконазол зв'язується з альбуміном на 99,6%). Також відзначено спорідненість до ліпідів. У незв'язаному вигляді у плазмі залишається лише 0,2% ітраконазолу. Здається обсяг розподілу > 700 л, що свідчить про його значний розподіл у тканинах. Концентрації у легенях, нирках, кістках, шлунку, селезінці та м'язах, у 2-3 рази вище, ніж відповідні концентрації у плазмі, при цьому концентрація ітраконазолу у тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, приблизно у 4 рази перевищує концентрацію у плазмі. Концентрація у спинномозковій рідині значно нижча, ніж у плазмі крові, проте була продемонстрована ефективність ітраконазолу проти збудників інфекцій, присутніх у цереброспінальній рідині. Метаболізм. CYP3A4 є основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі ітраконазолу. Ітраконазол піддається активному метаболізму в печінці з утворенням множини метаболітів. Основним метаболітом є гідроксиітраконазол, який in vitro має протигрибкову активність, порівнянну з ітраконазолом. Концентрації гідроксиітраконазолу у плазмі приблизно в 2 рази перевищують концентрацію ітраконазолу. Екскреція. Приблизно 35% ітраконазолу виводиться у вигляді неактивних метаболітів нирками протягом одного тижня та близько 54% ​​кишківником. Оскільки перерозподіл ітраконазолу з тканин, що містять кератин, є незначним, виведення ітраконазолу із цих тканин пов'язане з регенерацією епідермісу. На відміну від плазми крові, концентрація ітраконазолу до шкіри зберігається протягом від 2 до 4 тижнів після припинення 4-тижневого лікування, а концентрація в кератині нігтя, де ітраконазол може бути виявлений вже через 1 тиждень після початку лікування, зберігається принаймні протягом шести місяців після закінчення 3-місячного курсу лікування. Порушення функції печінки. Ітраконазол переважно метаболізується у печінці. У пацієнтів з цирозом печінки при одноразовому прийомі 100 мг ітраконазолу середня максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі була значно нижчою, ніж у здорових добровольців. Дані про тривале застосування ітраконазолу у пацієнтів із цирозом печінки відсутні. Порушення функції нирок. Дані про пероральне застосування ітраконазолу для лікування пацієнтів із порушеннями функції нирок обмежені. Проведення діалізу не впливає на період напіввиведення або кліренс ітраконазолу або гідроксиітраконазолу.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.ІнструкціяВсередину запиваючи водою.Показання до застосуванняВульвовагінальний кандидоз, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, спричинений дерматофітами та/або дріжджами, системні мікози (включаючи системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, мікози, мікози, мікози та ін).Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом внутрішньо терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, симвастатину, ловастатину, мідазоламу або тріазоламу; підвищена чутливість до ітраконазолу. З обережністю застосовують ітраконазол при підвищеній чутливості до інших похідних азолу.Вагітність та лактаціяПри вагітності ітраконазол застосовують лише за системних мікоз, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час застосування ітраконазолу рекомендується використовувати контрацептивні засоби. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях встановлено, що ітраконазол має ембріотоксичну дію та викликає аномалії розвитку плода. В даний час недостатньо даних щодо застосування ітраконазолу у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, холестатична жовтяниця; в окремих випадках – гепатит. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; в окремих випадках – периферична невропатія. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – набряки, застійна серцева недостатність та набряк легенів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: при тривалому застосуванні – дисменорея, випадання волосся, гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиІтраконазол переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Інші лікарські препарати, що також метаболізуються за участю даного ізоферменту або змінюють його активність, можуть впливати на фармакокінетику ітраконазолу. Подібним чином, ітраконазол може впливати на фармакокінетику лікарських засобів, що також метаболізуються за участю даного ізоферменту. Ітраконазол відноситься до сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні ітраконазолу з іншими лікарськими засобами рекомендується ознайомитися з інструкцією щодо застосування для з'ясування способу метаболізму препарату та вирішення питання необхідності зміни його дози. Лікарські препарати, які можуть знижувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Лікарські препарати, що знижують кислотність шлункового соку (наприклад, антацидні засоби, такі як гідроксид алюмінію або засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти, такі як антагоністи Н2-гістамінових рецепторів та інгібітори протонної помпи), порушують всмоктування ітраконазолу. Дані лікарські препарати рекомендується застосовувати з обережністю у поєднанні з препаратом Ітраконазол. Ітраконазол рекомендується приймати разом із напоями, що містять колу, при сумісному застосуванні лікарських засобів, що знижують кислотність шлункового соку. Рекомендується приймати лікарські препарати, що нейтралізують соляну кислоту (наприклад, гідроксид алюмінію), мінімум за 1 годину або через 2 години після прийому препарату Ітраконазол. При сумісному прийомі лікарських засобів рекомендується контролювати протигрибкову активність ітраконазолу та збільшувати дозу препарату у разі необхідності. Спільне застосування ітраконазолу з сильними індукторами ізоферменту CYP3A4 може сприяти зниженню біодоступності ітраконазолу та гідроксиітраконазолу настільки, що значною мірою знижуватиметься ефективність лікарського засобу. Антибактеріальні засоби: ізоніазид, рифабутин, рифампіцин. Протисудомні препарати: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн. Противірусні препарати: ефавіренз, невірапін. Таким чином, застосування сильних індукторів ізоферменту CYP3A4 разом із ітраконазолом не рекомендується. Рекомендується уникати застосування цих лікарських засобів протягом двох тижнів до початку прийому ітраконазолу та під час лікування препаратом, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик, пов'язаний із зниженням ефективності ітраконазолу. При сумісному прийомі лікарських засобів рекомендується контролювати протигрибкову активність ітраконазолу та збільшувати дозу препарату у разі необхідності. Лікарські препарати, які можуть спричинити збільшення концентрації ітраконазолу у плазмі крові. Застосування сильних індукторів ізоферменту CYP3A4 одночасно з ітраконазолом може спричинити збільшення біодоступності ітраконазолу. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4: Антибактеріальні препарати: ципрофлоксацин, кларитроміцин, еритроміцин. Противірусні засоби: дарунавір у комбінації з ритонавіром, фосампренавір у комбінації з ритонавіром, індинавір, ритонавір. Дані лікарські препарати рекомендується застосовувати з обережністю разом із ітраконазолом. Рекомендується ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ітраконазол разом із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, для своєчасного виявлення симптомів та ознак посилення або пролонгації фармакологічних ефектів ітраконазолу, при необхідності можливе зниження дози ітраконазолу. Лікарські засоби, концентрація яких у плазмі може збільшуватися при спільному застосуванні з ітраконазолом. Ітраконазол та його основний метаболіт гідроксиітраконазол можуть порушувати метаболізм лікарських препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 та перешкоджати транспортуванню препаратів під дією Р-глікопротеїну. Це може призвести до збільшення плазмової концентрації даних лікарських засобів та/або їх активних метаболітів при сумісному прийомі з ітраконазолом. Підвищення плазмової концентрації може спричинити посилення або пролонгацію як терапевтичних, так і небажаних ефектів цих лікарських засобів. Прийом спільно з ітраконазолом лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 і здатних подовжувати інтервал QT на електрокардіограмі, може бути протипоказаний, так як це може призвести до розвитку шлуночкових тахіаритмій, включаючи аритмію типу "пірует",яка є потенційно небезпечним для життя станом. Після припинення лікування плазмова концентрація ітраконазолу знижується до практично невизначеної протягом від 7 до 14 днів, залежно від дози препарату та тривалості лікування. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.залежно від дози препарату та тривалості лікування. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.залежно від дози препарату та тривалості лікування. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.на метаболізм яких впливає ітраконазол.на метаболізм яких впливає ітраконазол. Препарати, плазмова концентрація яких може знижуватись під дією ітраконазолу. Одночасне застосування ітраконазолу з нестероїдним протизапальним препаратом мелоксикам може знизити концентрацію у плазмі мелоксикаму. Рекомендується з обережністю застосовувати мелоксикам одночасно з ітраконазолом, а також ретельно контролювати клінічний стан пацієнта та виникнення побічних ефектів. У разі потреби слід коригувати дозу мелоксикаму.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 100 мг 1 раз на добу або по 200 мг 1-2 рази на добу, тривалість лікування залежить від етіології захворювання.ПередозуванняСимптоми, що спостерігалися при передозуванні ітраконазолу, були порівняні з дозозалежними побічними реакціями, що спостерігаються при застосуванні доз препарату. Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію, зробити промивання шлунка розчином гідрокарбонату натрію, дати активоване вугілля. Ітраконазол не видаляється з організму при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі підвищення активності трансаміназ печінки ітраконазол застосовують у випадках, коли очікувана користь терапії перевищує можливий ризик ураження печінки. У разі застосування ітраконазолу понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. При розвитку на фоні лікування симптомів серцевої недостатності, порушень функції печінки, периферичної невропатії слід відмінити ітраконазол.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКожна капсула містить ітраконазол пелети (22%) - 0,460 г. Капсули - 1 капс. активна речовина: ітраконазол – 0,100 г; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5) - 0,1472 г, бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] (еудрагид Е-100) - 0,0046 г, сахароза ; корпус: желатин, титану діоксид (Е 171), азорубін (кармуазин) Е 122; кришечка: желатин, титану діоксид (Е 171), індигокармін – F D&C Blue 2 (Е 132). Капсули, 100мг. По 1, 3, 4, 5, 6 або 7 капсул в контурне осередкове впакування. По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0 непрозорі, рожевого кольору з кришечкою синього кольору. Вміст капсул – сферичні мікрогранули (пелети) від білого до кремового кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаВсмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) досить повно. Прийом ітраконазолу в капсулах відразу після їди збільшує біодоступність. Прийом його у вигляді розчину натще призводить до більш високої швидкості досягнення максимальної концентрації (Сmах) та більшої величини концентрації рівноважної фази (Css) порівняно з прийомом після їжі (на 25%). Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при прийомі капсул – близько 3-4 год. Css при прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу – 0,4 мкг/мл; при прийомі 200 мг 1 раз на добу –1,1 мкг/мл, 200 мг 2 рази на добу – 2 мкг/мл. ТСmах при прийомі розчину - близько 2 годин при прийомі натще і 5 годин - після їди. Час настання Css у плазмі при тривалому застосуванні – 1-2 тижні. Зв'язок із білками плазми – 99,8%. Добре проникає в тканини та органи (в т.ч. у слизову оболонку піхви), міститься в секреті сальних та потових залоз. Концентрація ітраконазолу у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію у плазмі; у тканинах, що містять кератин, – у 4 рази. Терапевтична концентрація ітраконазолу у шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування та зберігається протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Низькі концентрації визначаються в сальних та потових залозах шкіри. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів, у т.ч. гідроксиітраконазолу. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. Виведення з плазми – двофазне: нирками протягом 1 тижня (35% у вигляді метаболітів, 0,03% – у незміненому вигляді) та через кишечник (3-18% у незміненому вигляді). Період напіввиведення (Т1/2) – 1-1,5 дні. Не видаляється під час проведення діалізу.ФармакодинамікаСинтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Похідне тріазол. Пригнічує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджових грибів Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida parapsilosis), цвілевих грибів (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium mameffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioix, Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp. Деякі штами можуть бути стійкими: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Ефективність лікування оцінюється через 2-4 тижні після припинення терапії (при мікозах), через 6-9 місяців – при оніхомікозах (у міру зміни нігтів).Показання до застосуванняВульвовагінальний кандидоз; дерматомікоз, різнобарвний лишай, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, кератомікоз; оніхомікоз, викликаний дерматофітами або дріжджоподібними грибами; системні мікози - системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз (в т.ч. криптококовий менінгіт) у імунокомпромітованих осіб та криптококоз центральної нервової системи незалежно від імунного статусу при неефективності терапії 1-ї лінії; гістоплазмоз, бластомікоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз; інші системні і тропічні мікози, що рідко зустрічаються.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, хронічна серцева недостатність, зокрема. в анамнезі (крім терапії життєзагрозних станів); одночасний прийом субстратів ізоферменту CYP3A4, що подовжують інтервал QT (астемізол, беприділ, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол, мізоластин, пімозід, хінідин, сертиндол, терфенадин); інгібітори ГМГ-КоА редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвстатин); одночасний пероральний прийом триазоламу та мідазоламу, алкалоїдів ріжків (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін, метилерготамін), нісолдипіну, елетриптану; вагітність; період лактації. З обережністю: Ниркова та печінкова недостатність, периферична нейропатія, фактори ризику: хронічна серцева недостатність (ішемічна хвороба серця, ураження серцевих клапанів, тяжкі захворювання легень, у т.ч. хронічна обструктивна хвороба легень, стани, що супроводжуються набряковим синдромом), порушення слуху; повільних кальцієвих каналів, дитячий та літній вік.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія (нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту), біль у животі. З боку гепатобіліарної системи: оборотне підвищення "печінкових" ферментів, гепатит; у дуже рідкісних випадках при застосуванні Ітраконазолу розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним кінцем. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, периферична нейропатія. З боку імунної системи: анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції. З боку шкірних покривів: у дуже рідкісних випадках - мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона) шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, алопеція, світлочутливість. Інші: порушення менструального циклу, гіпокаліємія, набряковий синдром, хронічна серцева недостатність та набряк легенів.Взаємодія з лікарськими засобами1. Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу Лікарські засоби, що зменшують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу, що пов'язане із розчинністю оболонок капсул. 2. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу Ітраконазол переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, що є потужними індукторами ізоферменту CYP3A4. Дослідженням було встановлено, що в цих випадках біодоступність ітраконазолу та гідрокеїтраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, що є потенційними індукторами мікросомальних ферментів печінки, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, однак аналогічні результати можна припустити. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як ритонавір. Індинавір, кларитроміцин та еритроміцин можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. 3. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ізоферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії, у тому числі й побічних ефектів. Перед початком прийому супутніх лікарських препаратів, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо шляхів метаболізму даного препарату, зазначених в інструкції з медичного застосування. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу в плазмі поступово знижуються залежно від дози та тривалості лікування (див. розділ "Фармакокінетика"). Це необхідно брати до уваги під час обговорення мігруючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби. Прикладами таких ліків є: Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом: терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозид, левацетилметадол, сертиндол - спільне застосування даних лікарських засобів з ітраконазолом може викликати підвищення концентрації цих речовин у плазмі та збільшувати ризик подовження інтервалу QT і в рідких випадках. des pointes). інгібітори редуктази ГМГ-КоА, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, такі як симвастатин і ловастатин, мідазолам для прийому внутрішньо та триазолам, алкалоїди ріжків, такі як дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін і метилергометрин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів - на додаток до можливої ​​фармакокінетичної взаємодії, пов'язаної із загальним шляхом метаболізму за участю ізоферменту CYP3A4, блокатори "повільних" кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, що посилюється при одночасному прийомі з ітраконазолом. Препарати, при призначенні яких необхідно стежити за їх концентраціями у плазмі, дією, побічними ефектами. У разі одночасного призначення з ітраконазолом дозу цих препаратів, якщо необхідно, слід зменшувати. Непрямі антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір; деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; метаболізовані ізоферментом CYP3A4 блокатори "повільних" кальцієвих каналів, такі як верапаміл та похідні дигідропіридину; деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сиролімус (також відомий як рапаміцин); деякі інгібітори редуктази ГМГ-КоА, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, такі як аторвастатин; деякі глюкокортикостероїди, такі як будесонід, дексаметазон та метилпреднізолон; інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспірон алфентаніл, алпразолам, бротизолам, мідазолам для внутрішньовенного введення, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизолірамід, елетриптан, галофантрин, репаглінід. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. 4. Вплив на зв'язок білками плазми Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії між ітраконазолом та такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин при зв'язуванні з білками плазми.Спосіб застосування та дозиВсередину. Одразу після їди. Капсули ковтають повністю. Виведення препарату ітраконазол зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекціях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. Тривалість лікування може бути скоригована залежно від клінічної картини лікування: при вульвовагінальному кандидозі – 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; при дерматомікозах – 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів; ураження висококератинізованих ділянок шкіри (дерматофітія стоп та кистей) – 200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів або 100 мг 1 раз на добу протягом 30 днів; при висівковому лишаї - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів; при кандидозі слизової оболонки ротової порожнини - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів (у деяких випадках у імунокомпромітованих осіб біодоступність ітраконазолу може знижуватися, що іноді вимагає подвоєння дози); при кератомікозах – 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня (тривалість лікування залежить від клінічної відповіді); при оніхомікозі – 200 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців або 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня на курс; при ураженні нігтів на ногах (незалежно від наявності ураження нігтів на руках) проводять 3 курси з інтервалом 3 тижні. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси з інтервалом 3 тижні; елімінація ітраконазолу зі шкіри та нігтів повільна; оптимальна клінічна відповідь при дерматомікозах досягається через 2-4 місяці після завершення лікування, при оніхомікозах - 6-9 місяців; при системному аспергільозі - 200 мг на добу протягом 2-5 місяців; при прогресуванні та дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному кандидозі – 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів – 7 місяців, при прогресуванні та дисемінації захворювання дозу збільшують до 200 мг 2 рази на добу; при системному криптококкозі без ознак менінгіту – 200 мг 1 раз на добу протягом 2-12 місяців. При криптококовому менінгіті – 200 мг 2 рази на добу протягом 2-12 місяців; лікування гістоплазмозу починають з 200 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців; при бластомікозі – 100 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців; при споротрихозі – 100 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців; при паракокцидіоїдозі – 100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; при хромомікозі – 100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців; дітям призначають, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.ПередозуванняДані відсутні. При випадковому передозуванні слід приміряти підтримуючі заходи. Протягом першої години провести промивання шлунка і, якщо це необхідно, призначити активоване вугілля. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі. Якогось специфічного антидоту не існує.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінкам дітородного віку, які приймають Ітраконазол, необхідно використовувати надійні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Виявлено, що ітраконазол має негативний інотропний ефект. При одночасному прийомі ітраконазолу і блокаторів кальцієвих каналів, які можуть мати той самий ефект, необхідно бути обережними. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Ітраконазолу. Ітраконазол не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно перевершує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори, як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення хронічної серцевої недостатності. Фактори ризику включають наявність захворювань серця, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; серйозні захворювання легень, такі як обструктивні ураження легень; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно моніторувати хворого щодо виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Ітраконазолу необхідно припинити. При зниженій кислотності шлунка при цьому стані абсорбція ітраконазолу з капсул порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується використовувати не раніше, ніж через 2 години після прийому капсул Ітраконазолу. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовуючим блокатори Н2-гістамінових рецепторів та інгібітори протонної помпи рекомендується приймати капсули Ітраконазолу з напоями, що містять колу. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Ітраконазолу розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним кінцем. У більшості випадків це відзначалося у пацієнтів, які вже мали захворювання печінки, у пацієнтів з іншими тяжкими захворюваннями, які отримували терапію ітраконазолом за системними показаннями, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичну дію. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом.Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв'язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією "печінкових" ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією "печінкових" ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною концентрацією "печінкових" ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів.ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Ітраконазолом за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати концентрацію печінкових ферментів. Порушення функції печінки: ітраконазол метаболізується переважно у печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшено, рекомендується здійснювати контроль концентрації ітраконазолу у плазмі та за необхідності коригувати дозу препарату. Порушення функції нирок: оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшено, рекомендується здійснювати контроль концентрації ітраконазолу у плазмі та за необхідності коригувати дозу препарату. Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або органів, що перенесли операцію з трансплантації. Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик Ітраконазол у вигляді капсул не рекомендується для початку лікування системних мікозів, які становлять загрозу життю пацієнтів. Хворі на СНІД. Лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, який раніше отримував лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад, споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококозу (як менінгеального, так і неменінгеального), у яких існує ризик рецидиву. Клінічні дані щодо застосування капсул Ітраконазол у педіатричній практиці обмежені. Капсули Ітраконазол не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. Лікування слід припинити у разі виникнення периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул Ітраконазолу. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ітраконазол може спричинити запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та іншою технікою, яка потребує підвищеної уваги під час роботи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активні речовини: клотрімазол 10 мг. Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 50 мг, вазелін білий - 120 мг, парафін рідкий - 60 мг, віск емульсійний цетомакрогольний - 135 мг, спирт бензиловий - 10 мг, метилпарагідроксибензоат - 1.5 мг, пропілпарагідрокобензо, дигідрат – 0.8 мг, натрію гідрофосфат – 0.6 мг, вода очищена – 1000 мг. 20 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування; білого кольору, однорідний.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат широкого спектра дії для місцевого застосування, похідне імідазолу. Антимікотичний ефект пов'язаний з порушенням синтезу ергостерину, що входить до складу клітинної мембрани грибів, що викликає зміну її структури та властивостей та призводить до лізису клітини. До клотримазолу; чутливі; дерматофіти, дріжджоподібні гриби (роду Candida, Torulopsis glabrata, Rhodotorula), плісняві гриби, а також збудник різнокольорового лишаю Pityriasis versicolor та збудник еритразми. Має протимікробну дію щодо грампозитивних (стафілококи та стрептококи) та грамнегативних бактерій (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а також щодо Trichomonas vaginalis. При місцевому застосуванні клотримазолу абсорбція клотримазолу зі слизових оболонок незначна.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняДерматофітія голови (в т.ч. особи), тіла, ніг; мікоз нігтів; різнобарвний лишай; кандидоз шкіри; кандидозна пароніхія; кандидозний вульвіт; кандидозний баланіт; кандидоз зовнішніх статевих органів та аноректальної області; грибковий пелюшковий дерматит; еритразму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу.Побічна діяРідко: місцеве подразнення, яке зникає самостійно під час продовження терапії.Спосіб застосування та дозиНеобхідну кількість крему наносять на попередньо вимиту і суху уражену ділянку шкіри 2-3 рази на добу. Лікування слід продовжувати ще протягом 2-4 тижнів після зникнення клінічних симптомів для забезпечення мікологічного лікування та запобігання рецидивам.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для зовнішнього застосування - 1 мл: Активна речовина: клотрімазол 10 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 990 мг. 20 мл - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні. Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування у вигляді прозорої, безбарвної, в'язкої рідини.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для зовнішнього застосування - 1 г: Активна речовина: клотрімазол 10 мг; Допоміжні речовини: тальк очищений – 925 мг, крохмаль кукурудзяний – 50 мг, кремнію діоксид колоїдний – 10 мг, віддушка косметична – 5 мг. 30 г - флакони пластикові (1) - картонні пачки. Опис лікарської формиПорошок для зовнішнього застосування від білого до світло-жовтого кольору з характерним запахом.

Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активні речовини: Беклометазон (у формі дипропіонату) 250 мкг, клотримазол 10 мг. Допоміжні речовини: бензиловий спирт, вазелін білий, парафін рідкий, цетомакрогол, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, бутилгідрокситолуол, натрію фосфат безводний, натрію дигідрофосфат, вода очищена. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування; білого кольору, однорідний.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування. Клотримазол є похідним імідазолу. Порушує синтез ергостерину, що входить до складу клітинної мембрани грибів, що викликає зміну її властивостей та призводить до лізису клітини. Беклометазон - глюкокортикоїд, має протизапальну, протиалергічну, антиексудативну, протисвербіжну дію. Препарат ;активний щодо ;дерматофітів (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), дріжджових і дріжджоподібних грибів (Candida, Torulopsis, Rhodoturola), цвілевих грибів, а також Malassezia furfur, Aspergillus; деяких штамів грампозитивних бактерій (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium minutissimum), грамнегативних бактерій (Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis), а також Trichomonas vaginalis.Клінічна фармакологіяПрепарат із протигрибковою та протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняМікози шкіри (в т.ч. ускладнені гострими екзематозними симптомами): дерматомікози різних частин тіла; епідермофітія стоп; дерматози, ускладнені вторинною інфекцієюПротипоказання до застосуванняСпецифічні ураження шкіри (в т.ч. при туберкульозі, вітряній віспі, простому герпесі, корі, сифілісі); шкірні реакції дома вакцинації; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Кандид Б при вагітності та в період лактації не встановлена. Тому слід уникати призначення препарату у великій кількості або протягом тривалого часу в ці періоди.Побічна діяМісцеві реакції: почервоніння шкіри, відчуття печіння та поколювання у місці нанесення препарату (при розвитку подразнення препарат необхідно відмінити). Можливо: алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату Кандід Б не описана.Спосіб застосування та дозиПеред нанесенням крему слід промити та просушити уражену ділянку. Крем слід наносити безпосередньо на уражені ділянки, забезпечуючи прямий контакт препарату зі шкірою, у т.ч. на волосистих ділянках тіла. Препарат застосовують 2-3 рази на добу. Після зникнення екзематичних симптомів рекомендується переходити на лікування кремом Кандид до повного зникнення первинної грибкової інфекції.ПередозуванняГостро передозування при зовнішньому застосуванні препарату Кандид Б малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений для використання лише у дерматологічній практиці. Застосування препарату Кандид Б у складі комплексної терапії кандидозів аногенітальної області дозволяє швидко досягти значного покращення стану пацієнта. Слід враховувати, що при зовнішньому застосуванні глюкокортикоїдів на великих ділянках шкіри або з оклюзійними пов'язками можлива їхня системна абсорбція. При застосуванні оклюзійних пов'язок можливий розвиток висипу, фолікуліту, піодермії.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), метилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та бутилметакрилату сополімер (еудрагіт Е-100), сахароза; Тверда желатинова капсула № 0: желатин, вода очищена, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію лаурилсульфат, барвники; кришечка капсули - титану діоксид, барвник заліза оксид чорний (для нанесення логотипу фірми "G"); корпус капсули - барвник червоний (Понсо 4R), барвник азорубін (кармоїзін), титану діоксид (для напису "canditral"). По 4, 6 або 7 капсул в контурне осередкове впакування. 1 контурну коміркову упаковку по 4, 6, 7 капсул або 2 контурні коміркові упаковки по 7 капсул разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0 з корпусом червоного кольору та кришечкою білого кольору з логотипом фірми чорного кольору на кришечці та написом "canditral" білого кольору на корпусі. Вміст капсул – сферичні мікрогранули від білого до білого з бежевим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі капсул відразу після їди. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 3-4 год. Розподіл Рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі через 3-4 години після прийому препарату становить 0,4 мкг/мл (при прийомі 100 мг один раз на добу), 1,1 мкг/мл (при прийомі 200 мг один раз на добу) та 2, 0 мкг/мл (при прийомі 200 мг двічі на добу). При тривалому прийомі рівноважна концентрація досягається протягом 1-2 тижнів. Зв'язок із білками плазми – 99,8%. Ітраконазол добре проникає та розподіляється у тканинах та органах. Концентрація препарату в легенях, нирках, печінці, селезінці, шлунку, кістках, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію у плазмі. Накопичення ітраконазолу в кератинових тканинах, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує його у плазмі, а швидкість виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення лікування, терапевтична концентрація ітраконазолу у шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування; у слизовій оболонці піхви – протягом 2 днів після закінчення 3-х денного курсу лікування у дозі 200 мг на добу та 3-х днів після закінчення одноденного курсу лікування у дозі 200 мг двічі на добу.Терапевтична концентрація препарату в кератині нігтів визначається через 1 тиждень після початку лікування та зберігається протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у секреті сальних та потових залоз. Метаболізм Метаболізується печінкою з утворенням активних метаболітів, один з яких – гідроксиітраконазол – має порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним із кінцевим періодом напіввиведення від 24-36 год. Виведення з калом становить від 3 до 18% дози. Виведення нирками – менше 0,03% дози. Приблизно 35% дози виділяється у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з нирковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або у разі нейтропенії) біодоступність ітраконазолу може знижуватися. У пацієнтів з цирозом печінки знижена біодоступність ітраконазолу, період напіввиведення збільшений.ФармакодинамікаСинтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії, похідний тріазол. Інгібує синтез ергостеролу, що є важливим компонентом клітинної мембрани грибів. Ітраконазол активний щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дріжджоподібних грибів та дріжджів (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а також інших дріжджових грибів.Показання до застосуванняДерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; кандидомікози з ураженням шкіри та слизових, у тому числі вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай. Системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз; криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт (пацієнтам з імунодефіцитом та пацієнтам з криптококозом центральної нервової системи Кандитрал® повинен призначатися тільки у випадках, якщо препарати першої лінії лікування не застосовні в даному випадку або неефективні); гістоплазмоз; споротригосп; паракокцидіоідомікоз; бластомікоз; інші системні чи тропічні мікози.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до препарату чи його компонентів; дитячий вік до 3-х років. Одночасний прийом препарату Кандитрал® прийом наступних лікарських засобів: препарати, що метаболізуються ферментом CYP3A4, які можуть збільшувати QT інтервал (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозід, левометадон, сертиндол); інгібітори редуктази ГМГ-КоА, що розщеплюються ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин); мідазолам та тріазолам (для прийому внутрішньо); препарати алкалоїдів ріжків (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін і метилергометрин). З обережністю: дитячий вік, тяжка серцева недостатність, захворювання печінки (зокрема, що супроводжуються печінковою недостатністю), хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітним жінкам препарат Кандитрал® слід призначати лише у загрозливих для життя випадках, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні під час лактації необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, зниження апетиту, біль у животі, діарея, запор. З боку гепатобіліарної системи: оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки, зокрема гостра печінкова недостатність із летальним результатом. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, периферична нейропатія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк; рідко – мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку шкірних покривів: алопеція, світлочутливість. Інші: порушення менструального циклу, гіпокаліємія, набряковий синдром, застійна серцева недостатність та набряк легень, гіперкреатинемія, забарвлення сечі у темний колір.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, знижують абсорбцію ітраконазолу. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу Ітраконазол переважно розщеплюється ферментом CYP3A4. При одночасному застосуванні з рифампіцином, рифабутином, фенітоїном, карбамазепіном, ізоніазидом, що є потужними індукторами ферменту CYP3A4, біодоступність ітраконазолу та гідроксиітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування Кандитралу з даними препаратами, що є потенційними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Потужні інгібітори ферменту CYP3A4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгація їхньої дії, у тому числі й побічних ефектів. Після припинення лікування препаратом Кандитрал®, концентрація ітраконазолу в плазмі поступово знижується залежно від дози та тривалості лікування (див. розділ "Фармакокінетика"). Це необхідно брати до уваги під час обговорення інгібуючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби. Прикладами таких ліків є: Лікарські засоби, призначати які одночасно з препаратом Кандитрал® не рекомендується: блокатори кальцієвих каналів - на додаток до можливої ​​фармакокінетичної взаємодії, пов'язаної із загальним шляхом метаболізму за участю ферменту CYP3A4, блокатори кальцієвих каналів можуть надавати негативний інотропний ефект, який посилюється. Кандітрал ®. Препарати, при одночасному призначенні яких рекомендується стежити за їх концентрацією у плазмі, дією, побічними ефектами. За необхідності дозу цих препаратів слід зменшити: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блоки кальцієвих каналів (верапаміл і похідні дигідропіридину), що розщеплюються ферментом CYP3A4; деякі імуносупресивні засоби (циклоспорин, такролімус, сиролімус (також відомий як рапаміцин); деякі інгібітори редуктази ГМГ-КоА (аторвастатин), що розщеплюються ферментом CYP3A4; деякі глюкокортикостероїди (будесонід, дексаметазон та метилпреднізолон); інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспірон, алфентаніл, алпразолам, бротизолам, мідазолам для внутрішньовенного введення, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизопірамід, елетриптан, галофантрин, репаглінід Взаємодії між ітраконазолом зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії між ітраконазолом та такими лікарськими засобами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин при зв'язуванні з білками плазми.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Вульвовагінальний кандидоз: 200 мг 2 рази на день 1 день або 200 мг 1 раз на день 3 дні. Висівкоподібний лишай: 200 мг 1 раз на добу 7 днів. Дерматомікоз гладкої шкіри: 200 мг 1 раз на добу 7 днів, або 100 мг 1 раз на добу 15 днів. Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи: 200 мг 2 рази на добу 7 днів або 100 мг 1 раз на добу 30 днів. Оральний кандидоз: 100 мг 1 раз на день 15 днів. Грибковий кератит: 200 мг 1 раз на день 21 день. Можлива корекція тривалості лікування з урахуванням позитивної динаміки клінічної картини. Біодоступність препарату при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або пацієнтів з трансплантованими органами. У цих випадках може знадобитися дворазове збільшення дози. Оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами, цвілевими грибами Дози та тривалість лікування Пульс-терапія Один курс: щоденний прийом по 200 мг двічі (2 капсули двічі на добу) протягом одного тижня. Для лікування грибкового ураження нігтьових пластинок кистей рекомендується два курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується три курси. Інтервал між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-й тиждень. 2-й тиждень. 3-й тиждень. 4-й тиждень. 5-й тиждень. 6-й тиждень. 7-й тиждень. 8-й тиждень. 9-й тиждень. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні, вільні від прийому Кандитралу® 2-й курс Тижні, вільні від прийому Кандитралу® 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс Тижні, вільні від прийому Кандитралу® 2-й курс Безперервне лікування Дози Тривалість лікування Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 200 мг на добу 3 місяці Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальний клінічний та мікологічний ефект досягається через 2-4 тижні після закінчення лікування при захворюваннях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування захворювань нігтів. Системні мікози Показання Доза Середня тривалість Зауваження Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 місяців У разі інвазивного або дисемінованого захворювання дозу рекомендується збільшити до 200 мг двічі на добу. Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 місяців У разі інвазивного або дисемінованого захворювання дозу рекомендується збільшити до 200 мг двічі на добу. Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2-х місяців до 1 року Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2-х місяців до 1 року Підтримуюча терапія - див. розділ "Особливі вказівки" Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 місяців Бластомікоз від 100 м г 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 місяців Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 місяці Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 місяців Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 місяців Застосування у педіатрії Кандитрал не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.ПередозуванняДані відсутні. При випадковому передозуванні слід провести промивання шлунка протягом першої години, призначити активоване вугілля. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінкам дітородного віку, які приймають Кандитрал®, необхідно використовувати адекватні заходи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. При дослідженні внутрішньовенної лікарської форми препарату Ітраконазол відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Виявлено, що ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Кандитралу. Кандитрал не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно перевершує потенційний ризик. Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу може бути знижена, що може вимагати корекції дози. При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, гідроксид алюмінію), рекомендується їх використовувати не раніше, ніж через 2 години після прийому Кандитралу. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовуючим Н2-гістамін блокатори або інгібітори протонової помпи рекомендується приймати капсули Кандитралу з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Кандитралу розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, у тому числі випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. Це відбувалося з пацієнтами, у яких вже були захворювання печінки, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичну дію. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у хворих, які отримують терапію ітраконазолом. Лікування слід припинити у разі виникнення нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул Кандитралу®. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Кандитрал у капсулах слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Кандитралу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не спостерігалося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему