Противогрибковые

Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 гр. діюча речовина: тербінафіну гідрохлорид 1.125 г, у перерахунку на тербінафнн 1,000 г; допоміжні речовини: бензиловий спирт 0,500 г, бутилгідрокситолуол 0,010 г, ізопропілміристат 10,000 г, карбомер (Карбопол® Ultrez 10 NF) 1,000 г, полісорбат 20 5,000 г, етано 0,0 , Вода очищена до 100,000 р. По 15 г гелю в алюмінієву тубу із захисною мембраною з алюмінію та кришкою з поліпропілену, забезпеченою виступом для перфорації мембрани. По 1 алюмінієвій тубі разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідний гель білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні абсорбція - менше 5%, має незначну системну дію.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат для місцевого застосування, що має широкий спектр активності. У невеликих концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та певних диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічним чином змінює ранній етап біосинтезу стеролів, що у грибах. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Тербінафін не впливає на систему цитохрому Р450 у людини та, відповідно, на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування грибкових інфекцій шкіри, у тому числі мікозів стоп ("грибок" стопи), пахової епідермофітії (tinea cruris), грибкових уражень гладкої шкіри тіла (tinea corporis), спричинених такими дерматофітами, як Trichophyton (у тому числі Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis та Epidermophyton floccosum. Різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), що викликається Pityrosporum orbiculare (також відомий під назвою Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого компонента препарату; період грудного вигодовування; дитячий вік (до 18 років). Слід бути обережним при нанесенні препарату на пошкоджені ділянки шкіри, оскільки спирт, що міститься в препараті, може викликати роздратування.Вагітність та лактаціяПеред застосуванням препарату Тербінафін Канон, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли б бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем. В експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, тератогенних властивостей тербінафіну не виявлено. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні препарату. Однак, оскільки клінічний досвід застосування препарату у вагітних жінок дуже обмежений, його застосування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати матерям, що годують. Не слід допускати контакту немовляти з поверхнею шкіри, обробленої препаратом Тербінафін Канон.Побічна діяКласифікація частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - Окремі повідомлення: реакції гіперчутливості. Порушення з боку органу зору: - Рідко: подразнення очей. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: лущення шкіри, свербіж; Нечасто: ушкодження шкіри, утворення кірки, ураження шкіри, порушення пігментації, еритема, відчуття печіння шкіри; Рідко: відчуття сухості шкіри, контактний дерматит, екзема; Окремі повідомлення: висип. Загальні розлади та порушення у місці нанесення - Нечасто: біль, біль у місці нанесення, роздратування у місці нанесення; Рідко: загострення симптомів. У місцях нанесення препарату можуть спостерігатися свербіння, лущення шкіри, больові відчуття, подразнення, зміна пігментації шкіри, печіння, еритема, утворення кірок. Ці незначні симптоми слід відрізняти від реакцій гіперчутливості, таких як висипи, що виникають у поодиноких випадках і потребують відміни терапії. У поодиноких випадках перебіг грибкової інфекції може загострюватися. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Перед першим застосуванням препарату слід проколоти мембрану туби, що запечатує, за допомогою вістря на зовнішній стороні ковпачка. Дорослі та діти віком від 18 років: Тербінафін Канон застосовують один раз на день за будь-яким показанням. Перед застосуванням препарату необхідно ретельно очистити та підсушити уражені ділянки. Тербінафін Канон злегка дивляться на ділянки як ураженої, так і прилеглої інтактної шкіри. У разі інфекцій, що супроводжуються попріллями (під молочними залозами, між пальцями, у сідничних та пахових складках), область нанесення препарату Тербінафін Канон можна прикрити марлею, особливо у нічний час. Тривалість лікування та кратність прийому препарату: Дерматомікоз тулуба, гомілок: 1 тиждень; 1 раз на день. Дерматомікоз стоп: 1 тиждень: 1 раз на день. Різнобарвний лишай: 1 тиждень; 1 раз на день. Зменшення виразності клінічних проявів зазвичай спостерігається у перші дні лікування. У разі нерегулярного лікування або передчасного припинення є ризик рецидиву інфекції. У тому випадку, якщо через дві педелі лікування не відзначається ознак покращення, слід верифікувати діагноз. Режим дозування препарату Тербінафін Канон у осіб похилого віку не відрізняється від описаного вище. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування та в тих дозах, які вказані в інструкції із застосування.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося. При випадковому прийомі великої кількості препарату Тербінафін Канон внутрішньо очікується на розвиток таких же побічних явищ, як і при передозуванні таблеток Тербінафін Канон (головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення). Слід також враховувати вміст препарату етилового спирту (9,4% (об./об.). Лікування: активоване вугілля, симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТербінафін Канон призначений лише для зовнішнього застосування. Препарат не слід наносити на особу. Слід уникати влучення його у вічі, оскільки він може викликати роздратування. При випадковому попаданні препарату в очі їх слід негайно промити проточною водою, а у разі розвитку стійких явищ подразнення необхідно проконсультуватися з лікарем. Препарат містить бутилгідрокситолуол, що може викликати у місцях нанесення місцеві алергічні реакції (контактний дерматит), а також подразнення очей та слизових оболонок. Слід враховувати, що препарат містить етанол 96%. Слід бути обережним при нанесенні препарату Тербінафін Канон на пошкоджені ділянки шкіри, оскільки спирт може викликати роздратування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не вивчалося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Тербінафін 250 мг; допоміжні речовини: оксипропілцелюлоза; примеллоза; МКЦ; кремнію діоксид; стеарат кальцію. В упаковці контурної коміркової 10 шт.; у пачці картонної 1 упаковка.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий широкого спектру.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому тербінафіну внутрішньо Cmax у плазмі досягається через 2 години. Добре абсорбується при пероральному прийомі (близько 70%), біодоступність становить 40%. Тербінафін інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в дермальний шар шкіри та накопичується у роговому шарі шкіри та нігтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає в секрет сальних залоз, приводячи до створення високої концентрації у волосяних фолікулах, волоссі, у шкірі, підшкірній клітковині. Їжа не впливає на біодоступність. Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться із сечею. T1/2 препарату становить близько 17 год; у термінальній фазі – 200-400 год. Не кумулює в організмі. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, у хворих з нирковою недостатністю або у хворих на цироз печінки швидкість виведення препарату може бути сповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в плазмі крові.ФармакодинамікаАктивний щодо таких дерматофітів, як Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis та ін.) та деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби роду Candida та його міцеліальні форми може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. Активний також щодо Pityrosporum – збудника різнокольорового (висівкоподібного) позбавляючи Pityriasis versicolor, викликаного Pityrosporum ovale. Тербінафін порушує синтез ергостеролу, що відбувається в грибах, шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованої на клітинній мембрані гриба. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба.ІнструкціяВсередину після їжі. Тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюються індивідуально та залежать від локалізації процесу та тяжкості захворювання.Показання до застосуванняОніхомікози; мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); грибкові захворювання гладкої шкіри - лікування поширених дерматомікозів тулуба та кінцівок; кандидози шкіри та слизових оболонок, спричинені грибами роду Candida – у тих випадках, коли локалізація або поширеність процесу обумовлюють доцільність пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або іншого компоненту, що входить до складу препарату. З обережністю – алкоголізм, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати при вагітності (недостатньо досвіду клінічного застосування). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко). Дитячий вік – до 2 років.Побічна діяЛамікан загалом переноситься добре; побічні дії виражені слабко або помірно і мають тимчасовий характер. З боку органів шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея; іноді - порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування). З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, суглобовий біль. З боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко – лімфопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі у вигляді плям, пухирів, рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиТербінафін in vitro має вкрай малу здатність змінювати кліренс більшості препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р450 (наприклад, циклоспорину, терфенадину, толбутаміду, тріазоламу або пероральних контрацептивів). У жінок, які одночасно приймають тербінафін та пероральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу. Загальний кліренс тербінафіну може прискорюватися лікарськими препаратами, які викликають індукцію ферментів цитохрому Р450 (наприклад рифампіцин) та уповільнюватися лікарськими засобами – інгібіторами системи цитохрому P450 (наприклад циметидин), при необхідності одночасного застосування цих препаратів може знадобитися корекція. Знижує кліренс кофеїну на 20%. Чи не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину. Етанол та інші гепатотоксичні препарати підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.Спосіб застосування та дозиДорослим зазвичай призначають по 250 мг один раз на день. Пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю – 125 мг 1 раз на день. Мікози шкірних покривів. Рекомендована тривалість лікування: дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або за типом "шкарпеток") - 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, кінцівок – 2-4 тижні; кандидоз шкіри та слизової оболонки - 2-4 тиж. Повне зникнення клінічних проявів захворювання спостерігається, як правило, за кілька тижнів після мікологічного лікування. Мікози волосистої частини голови. Тривалість лікування, що рекомендується, - близько 4 тижнів. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. Оніхомікози. Тривалість курсу лікування препаратом у більшості хворих становить 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей у більшості випадків - 6 тижнів, а при оніхомікозі стоп - 12 тижнів. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Дітям препарат призначають із 2 років. Доза залежить від маси тіла дитини та становить: для дітей з масою тіла до 20 кг – 62,5 мг на добу; від 20 до 40 кг - 125 мг на добу; більше 40 кг – 250 мг на добу. Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (з масою тіла менше 12 кг) немає.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування тербінафіну при внутрішньому прийомі в рекомендованих дозах не описано. Симптоми: при гострому передозуванні - можливий розвиток нудоти, блювання, болю в епігастральній ділянці. Лікування: промивання шлунка із наступним призначенням активованого вугілля; у разі потреби – симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування або дострокове закінчення лікування підвищує ризик рецидиву. Якщо через 2 тижні лікування не відзначається поліпшення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Слід бути обережними при призначенні Ламікану внутрішньо хворим з порушеннями функції печінки та/або нирок. При виявленні симптомів, що дозволяють припустити порушення функції печінки (відсутність апетиту, втома, стійка нудота, жовтяниця, темна сеча), необхідно відмінити препарат. Хворим із хронічними порушеннями функції печінки та нирок слід призначати половину звичайної рекомендованої дози препарату та контролювати показники функцій печінки та нирок у процесі лікування. У процесі та наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, носок та панчохи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Тербінафін 250 мг; допоміжні речовини: оксипропілцелюлоза; примеллоза; МКЦ; кремнію діоксид; стеарат кальцію. У упаковці 14 штук.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий широкого спектру.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому тербінафіну внутрішньо Cmax у плазмі досягається через 2 години. Добре абсорбується при пероральному прийомі (близько 70%), біодоступність становить 40%. Тербінафін інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в дермальний шар шкіри та накопичується у роговому шарі шкіри та нігтьових пластинках, забезпечуючи фунгіцидну дію. Швидко проникає в секрет сальних залоз, приводячи до створення високої концентрації у волосяних фолікулах, волоссі, у шкірі, підшкірній клітковині. Їжа не впливає на біодоступність. Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться із сечею. T1/2 препарату становить близько 17 год; у термінальній фазі – 200-400 год. Не кумулює в організмі. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, у хворих з нирковою недостатністю або у хворих на цироз печінки швидкість виведення препарату може бути сповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в плазмі крові.ФармакодинамікаАктивний щодо таких дерматофітів, як Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих грибів (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis та ін.) та деяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби роду Candida та його міцеліальні форми може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. Активний також щодо Pityrosporum – збудника різнокольорового (висівкоподібного) позбавляючи Pityriasis versicolor, викликаного Pityrosporum ovale. Тербінафін порушує синтез ергостеролу, що відбувається в грибах, шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованої на клітинній мембрані гриба. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба.ІнструкціяВсередину після їжі. Тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюються індивідуально та залежать від локалізації процесу та тяжкості захворювання.Показання до застосуванняОніхомікози; мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); грибкові захворювання гладкої шкіри - лікування поширених дерматомікозів тулуба та кінцівок; кандидози шкіри та слизових оболонок, спричинені грибами роду Candida – у тих випадках, коли локалізація або поширеність процесу обумовлюють доцільність пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або іншого компоненту, що входить до складу препарату. З обережністю – алкоголізм, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати при вагітності (недостатньо досвіду клінічного застосування). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко). Дитячий вік – до 2 років.Побічна діяЛамікан загалом переноситься добре; побічні дії виражені слабко або помірно і мають тимчасовий характер. З боку органів шлунково-кишкового тракту та печінки: диспепсія, біль у животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея; іноді - порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування). З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, суглобовий біль. З боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко – лімфопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі у вигляді плям, пухирів, рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиТербінафін in vitro має вкрай малу здатність змінювати кліренс більшості препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р450 (наприклад, циклоспорину, терфенадину, толбутаміду, тріазоламу або пероральних контрацептивів). У жінок, які одночасно приймають тербінафін та пероральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу. Загальний кліренс тербінафіну може прискорюватися лікарськими препаратами, які викликають індукцію ферментів цитохрому Р450 (наприклад рифампіцин) та уповільнюватися лікарськими засобами – інгібіторами системи цитохрому P450 (наприклад циметидин), при необхідності одночасного застосування цих препаратів може знадобитися корекція. Знижує кліренс кофеїну на 20%. Чи не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину. Етанол та інші гепатотоксичні препарати підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.Спосіб застосування та дозиДорослим зазвичай призначають по 250 мг один раз на день. Пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю – 125 мг 1 раз на день. Мікози шкірних покривів. Рекомендована тривалість лікування: дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або за типом "шкарпеток") - 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, кінцівок – 2-4 тижні; кандидоз шкіри та слизової оболонки - 2-4 тиж. Повне зникнення клінічних проявів захворювання спостерігається, як правило, за кілька тижнів після мікологічного лікування. Мікози волосистої частини голови. Тривалість лікування, що рекомендується, - близько 4 тижнів. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. Оніхомікози. Тривалість курсу лікування препаратом у більшості хворих становить 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей у більшості випадків - 6 тижнів, а при оніхомікозі стоп - 12 тижнів. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Дітям препарат призначають із 2 років. Доза залежить від маси тіла дитини та становить: для дітей з масою тіла до 20 кг – 62,5 мг на добу; від 20 до 40 кг - 125 мг на добу; більше 40 кг – 250 мг на добу. Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (з масою тіла менше 12 кг) немає.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування тербінафіну при внутрішньому прийомі в рекомендованих дозах не описано. Симптоми: при гострому передозуванні - можливий розвиток нудоти, блювання, болю в епігастральній ділянці. Лікування: промивання шлунка із наступним призначенням активованого вугілля; у разі потреби – симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування або дострокове закінчення лікування підвищує ризик рецидиву. Якщо через 2 тижні лікування не відзначається поліпшення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Слід бути обережними при призначенні Ламікану внутрішньо хворим з порушеннями функції печінки та/або нирок. При виявленні симптомів, що дозволяють припустити порушення функції печінки (відсутність апетиту, втома, стійка нудота, жовтяниця, темна сеча), необхідно відмінити препарат. Хворим із хронічними порушеннями функції печінки та нирок слід призначати половину звичайної рекомендованої дози препарату та контролювати показники функцій печінки та нирок у процесі лікування. У процесі та наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, носок та панчохи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: Активна речовина – тербінафіну гідрохлорид 10 мг; Допоміжні речовини: натрію гідроксид, бензиловий спирт, сорбітан стеарат, цетилпальмітат, цетиловий спирт, стеариновий спирт, полісорбат-60, ізопропілміристат, вода очищена. По 10, 20, 30, 40, 50 або 60 г крему в алюмінієвій тубі. По 1 тубі разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідний крем білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні абсорбція – 5%, має незначну системну дію.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування. У низьких концентраціях володіє фунгіцидною активністю щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрож Активність щодо дріжджів має фунгіцидний або фунгістатичний характер залежно від виду грибів. Тербінафін, інгібуючи скваленепоксидазу в клітинній мембрані гриба (не відноситься до системи цитохрому Р450), специфічно пригнічує ранній етап синтезу стеролів у клітині гриба, що призводить до дефіциту ергостеролу, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і гибели.Показання до застосуванняГрибкові захворювання шкіри, спричинені чутливими збудниками (трихофітія, мікроспорія, епідермофітія, руброфітія, кандидоз шкіри), різнобарвний лишай.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого іншого компонента, що входить до складу крему, дитячий вік до 12 років. З обережністю: ниркова та/або печінкова недостатність, алкоголізм, пригнічення кістковомозкового кровотворення, пухлини, хвороби обміну речовин, оклюзійні захворювання судин кінцівок, вагітність, період лактації (відсутність достатнього клінічного досвіду застосування).Вагітність та лактаціяЗ обережністю.Побічна діяУ місці нанесення препарату в окремих випадках відзначалося почервоніння шкіри, відчуття сверблячки або печіння, проте ці явища рідко призводили до необхідності припинення лікування. Ці вищеназвані симптоми слід відрізняти від алергічних реакцій, наприклад, кропив'янки, які виникають рідко, проте при їх появі необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час лікарські взаємодії не відомі.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 12 років: Препарат наносять на шкіру 1 або 2 рази на день. Перед нанесенням крему необхідно очистити та підсушити уражені ділянки. Крем наносять тонким шаром на уражену шкіру та прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, у міжпальцевих проміжках, між сідницями, у пахвинній ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч. Середня тривалість лікування: Дерматомікоз тулуба, гомілок: 1 тиждень 1 раз на день Дерматомікоз стоп: 1 тиждень 1 раз на день Кандидоз шкіри: 1-2 тижні 1 або 2 рази на день Різнобарвний лишай: 2 тижні 1 або 2 рази на день. Зменшення виразності клінічних проявів зазвичай спостерігається у перші дні лікування. У разі нерегулярного лікування або передчасного припинення існує ризик відновлення інфекції. Якщо через два тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, слід провести верифікацію діагнозу.ПередозуванняПро випадки передозування при зовнішньому застосуванні не повідомлялося. Якщо ж випадково препарат буде прийнятий внутрішньо, можна очікувати на розвиток таких же побічних явищ, як і при передозуванні таблеток тербінафіну: головний біль, нудота, гастралгія, запаморочення, прискорене сечовипускання, висипання. Лікування (при випадковому проковтуванні): активоване вугілля, при необхідності симптоматична та підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКрем призначений лише для зовнішнього використання. При попаданні препарату в очі рекомендується рясно промити їх водою. Відомо, що тербінафін виділяється із грудним молоком. Тим не менш, при використанні препарату матір'ю, що годує, якийсь негативний вплив на немовля малоймовірно, оскільки системне всмоктування крему через шкіру дуже мало. Необхідно уникати нанесення на область молочних залоз.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: Діюча речовина: тербінафіну гідрохлорид 10 мг (еквівалентно тербінафіну основи 8,8 мг); Допоміжні речовини: натрію гідроксид 1,2 мг, бензиловий спирт 10 мг, сорбітан стеарат 19 мг, цетилпальмітат 20 мг, цетиловий спирт 40 мг, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт 60 %, стеариновий спирт 40 %) , ізопропілмірістат 80 мг, вода очищена 718,8 мг Крем для зовнішнього застосування, 1%. По 15 г крему в алюмінієву тубу. По 1 тубі разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКрем білого або майже білого кольору із легким запахом мигдалю.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні абсорбція - менше 5%, має незначну системну дію. Швидко проникає через шкіру та накопичується у сальних залозах. Високі концентрації створюються у волосяних фолікулах та волоссі, через кілька тижнів застосування проникає у нігтьові пластинки; накопичується в роговому шарі шкіри та в нігтях у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію. Чи не кумулює в організмі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування, що має широкий спектр протигрибкової активності. Тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum, Т. tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), цвілевих та певних диморфних грибів (Pityrospor). Активність щодо дріжджоподібних грибів (в основному Candida albicans), залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічним чином змінює ранній етап біосинтезу стеролів, що у грибах. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба. Тербінафін не впливає на систему цитохрому Р450 у людини та, відповідно, на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.Показання до застосуванняГрибкові захворювання шкіри, спричинені чутливими збудниками (трихофітія, мікроспорія, епідермофітія, руброфітія та кандидоз шкіри), різнобарвний лишай.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Період лактації. Дитячий вік до 12 років (відсутність достатнього клінічного досвіду застосування). З обережністю: ниркова/печінкова недостатність, алкоголізм, пригнічення кістковомозкового кровотворення, пухлини, хвороби обміну речовин, оклюзійні захворювання судин кінцівок, вагітність.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування тербінафіну при вагітності немає. Тому тербінафін слід застосовувати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Період лактації Тербінафін виводиться із грудним молоком. Застосування його під час грудного вигодовування протипоказане. При необхідності під час лікування тербінафіном слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяУ місцях нанесення препарату може з'явитися почервоніння, відчуття сверблячки або печіння. Алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкісь лікарські взаємодії для Тербізилу® крему не відомі.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Тривалість лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання. Дорослим: Перед нанесенням крему необхідно очистити та підсушити уражені ділянки. Крем наносять один або два рази на добу тонким шаром на уражену шкіру та прилеглі ділянки та злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, у міжпальцевих проміжках, між сідницями, у пахвинній ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч. Середня тривалість лікування: Дерматомікоз тулуба, гомілок: 1-2 десь у день, 1 тиждень. Дерматомікоз стоп: 1-2 десь у день, 2 тижні. Кандидоз шкіри: 1-2 рази на день, 1-2 тижні. Різнобарвний лишай: 1-2 десь у день, 2 тижня. Для хворих похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося. При випадковому прийомі крему внутрішньо можлива поява симптомів передозування таблеток Тербізилу (головний біль, нудота, біль в епігастрії, запаморочення, прискорене сечовипускання). Лікування: активоване вугілля, при необхідності – симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗменшення виразності клінічних проявів зазвичай спостерігається у перші дні лікування. У разі нерегулярного лікування або передчасного припинення є ризик рецидиву інфекції. У тому випадку, якщо через тиждень лікування не відзначається ознак покращення, слід верифікувати діагноз. Тербізил® крем призначений лише для зовнішнього застосування. Слід уникати влучення його у вічі, оскільки він може викликати роздратування. При випадковому попаданні препарату в очі їх слід негайно промити проточною водою, а у разі розвитку стійких явищ подразнення необхідно проконсультуватися з лікарем. У разі розвитку алергічних реакцій необхідно відмінити препарат. Під час лікування слід дотримуватися загальних правил гігієни, щоб уникнути повторного інфікування через білизну та взуття. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування - 1 г: Активні речовини: тербінафін гідрохлорид 10 мг; Допоміжні речовини: бензиловий спирт, цетилпальмітат, натрію гідроксид, сорбітан стеарат, стеариловий спирт, цетиловий спирт, полісорбат 60, ізопропілміристат, вода очищена. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей для зовнішнього застосування 1% у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини із характерним запахом етилового спирту.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат, аліламін. Має широкий спектр протигрибкової дії. Активний щодо дерматофітів: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію на дерматофіти, плісняві гриби (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) та деяких диморфних грибів. На дріжджові гриби роду Candida (головним чином Candida albicans) та їх міцеліальні форми, залежно від виду, препарат має фунгіцидну або фунгістатичну дію. Термікон® порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні спрею всмоктується менше 5% дози, таким чином, системний вплив препарату мінімальний.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування грибкових інфекцій шкіри, в т.ч. мікозів стоп, пахової епідермофітії (tinea cruris), грибкових уражень гладкої шкіри тіла (tinea corporis), спричинених такими дерматофітами як Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton violaceum, Micro різнобарвний лишай, що викликається Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та/або печінковій недостатності, алкоголізмі, пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок, у дітей віком до 12 років.Вагітність та лактаціяТермікон® слід застосовувати за суворими показаннями та у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування матері Термікону через шкіру всмоктується невелика кількість активної речовини, тому несприятливий вплив на немовля малоймовірний. В експериментальних дослідженнях тератогенна дія тербінафіну не виявлена. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні тербінафіну. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком до 12 років.Побічна діяМісцеві реакції: можливо - почервоніння, відчуття сверблячки або печіння. Можливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНаразі лікарська взаємодія Термікону невідома.Спосіб застосування та дозиТривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється індивідуально та залежить від локалізації процесу та тяжкості захворювання. Зовнішньо препарат призначають дорослим 1-2 рази на добу, залежно від показань. Перед нанесенням препарату необхідно очистити та підсушити уражені ділянки. Препарат розпорошують на уражену шкіру та прилеглі ділянки у кількості, достатньому для їх зволоження, та, крім того, наносять на прилеглі ділянки інтактної шкіри. Показання Тривалість лікування Кратність застосування препарату Дерматомікоз тулуба, гомілок 1 тиждень 1 раз на добу Дерматомікоз стоп 1 тиждень 1 раз на добу Різнокольоровий лишай 1 тиждень 2 рази на добу Режим дозування для пацієнтів похилого віку такий самий, як для дорослих молодшого віку.ПередозуванняПро випадки передозування Термікону у формі спрею для зовнішнього застосування не повідомлялося. При випадковому прийомі препарату внутрішньо слід очікувати розвитку таких же побічних явищ, як і при прийомі Термікону у формі таблеток (нудота, блювання, біль у нижній частині живота та епігастральній ділянці, запаморочення). Слід також враховувати вміст препарату етанолу. Лікування: активоване вугілля, у разі потреби – симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що нерегулярне застосування чи дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Якщо через 1 тиждень лікування Терміконом не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. При лікуванні препаратом слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі (через 2 тижні) і наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох. Термікон® призначений лише для зовнішнього застосування. Слід уникати влучення препарату в очі, оскільки він може спричинити подразнення. При випадковому попаданні ока слід промити проточною водою, а у разі розвитку стійкого роздратування пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. При випадковому попаданні препарату в дихальні шляхи у разі появи будь-яких симптомів, особливо при їх збереженні, пацієнт також повинен проконсультуватися з лікарем. Слід бути обережними при нанесенні Термікону на пошкоджені ділянки шкіри, оскільки спирт, що входить до його складу, може викликати роздратування. При розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Досвід застосування Термікону у формі спрею у дітей віком до 12 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тербінафін не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: тербінафін гідрохлорид 10 мг. Допоміжні речовини: ректифікований етанол, пропіленгліколь, полоксамер (проксанол 268), вода очищена. 15 г - флакони поліпропіленові (1) з дозуючим насосом та насадкою - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей для зовнішнього застосування 1% у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини із характерним запахом етилового спирту.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат, аліламін. Має широкий спектр протигрибкової дії. Активний щодо дерматофітів: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію на дерматофіти, плісняві гриби (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) та деяких диморфних грибів. На дріжджові гриби роду Candida (головним чином Candida albicans) та їх міцеліальні форми, залежно від виду, препарат має фунгіцидну або фунгістатичну дію. Термікон® порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні спрею всмоктується менше 5% дози, таким чином, системний вплив препарату мінімальний.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування грибкових інфекцій шкіри, в т.ч. мікозів стоп, пахової епідермофітії (tinea cruris), грибкових уражень гладкої шкіри тіла (tinea corporis), спричинених такими дерматофітами як Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton violaceum, Micro різнобарвний лишай, що викликається Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та/або печінковій недостатності, алкоголізмі, пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок, у дітей віком до 12 років.Вагітність та лактаціяТермікон® слід застосовувати за суворими показаннями та у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування матері Термікону через шкіру всмоктується невелика кількість активної речовини, тому несприятливий вплив на немовля малоймовірний. В експериментальних дослідженнях тератогенна дія тербінафіну не виявлена. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні тербінафіну. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком до 12 років.Побічна діяМісцеві реакції: можливо - почервоніння, відчуття сверблячки або печіння. Можливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНаразі лікарська взаємодія Термікону невідома.Спосіб застосування та дозиТривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється індивідуально та залежить від локалізації процесу та тяжкості захворювання. Зовнішньо препарат призначають дорослим 1-2 рази на добу, залежно від показань. Перед нанесенням препарату необхідно очистити та підсушити уражені ділянки. Препарат розпорошують на уражену шкіру та прилеглі ділянки у кількості, достатньому для їх зволоження, та, крім того, наносять на прилеглі ділянки інтактної шкіри. Показання Тривалість лікування Кратність застосування препарату Дерматомікоз тулуба, гомілок 1 тиждень 1 раз на добу Дерматомікоз стоп 1 тиждень 1 раз на добу Різнокольоровий лишай 1 тиждень 2 рази на добу Режим дозування для пацієнтів похилого віку такий самий, як для дорослих молодшого віку.ПередозуванняПро випадки передозування Термікону у формі спрею для зовнішнього застосування не повідомлялося. При випадковому прийомі препарату внутрішньо слід очікувати розвитку таких же побічних явищ, як і при прийомі Термікону у формі таблеток (нудота, блювання, біль у нижній частині живота та епігастральній ділянці, запаморочення). Слід також враховувати вміст препарату етанолу. Лікування: активоване вугілля, у разі потреби – симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що нерегулярне застосування чи дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Якщо через 1 тиждень лікування Терміконом не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. При лікуванні препаратом слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі (через 2 тижні) і наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох. Термікон® призначений лише для зовнішнього застосування. Слід уникати влучення препарату в очі, оскільки він може спричинити подразнення. При випадковому попаданні ока слід промити проточною водою, а у разі розвитку стійкого роздратування пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. При випадковому попаданні препарату в дихальні шляхи у разі появи будь-яких симптомів, особливо при їх збереженні, пацієнт також повинен проконсультуватися з лікарем. Слід бути обережними при нанесенні Термікону на пошкоджені ділянки шкіри, оскільки спирт, що входить до його складу, може викликати роздратування. При розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Досвід застосування Термікону у формі спрею у дітей віком до 12 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тербінафін не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активна речовина: тербінафін гідрохлорид 10 мг. Допоміжні речовини: ректифікований етанол, пропіленгліколь, полоксамер (проксанол 268), вода очищена. 30 г - флакони поліпропіленові (1) з дозуючим насосом та насадкою - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей для зовнішнього застосування 1% у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини із характерним запахом етилового спирту.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат, аліламін. Має широкий спектр протигрибкової дії. Активний щодо дерматофітів: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію на дерматофіти, плісняві гриби (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) та деяких диморфних грибів. На дріжджові гриби роду Candida (головним чином Candida albicans) та їх міцеліальні форми, залежно від виду, препарат має фунгіцидну або фунгістатичну дію. Термікон® порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні спрею всмоктується менше 5% дози, таким чином, системний вплив препарату мінімальний.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування грибкових інфекцій шкіри, в т.ч. мікозів стоп, пахової епідермофітії (tinea cruris), грибкових уражень гладкої шкіри тіла (tinea corporis), спричинених такими дерматофітами як Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton violaceum, Micro різнобарвний лишай, що викликається Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та/або печінковій недостатності, алкоголізмі, пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок, у дітей віком до 12 років.Вагітність та лактаціяТермікон® слід застосовувати за суворими показаннями та у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі застосування матері Термікону через шкіру всмоктується невелика кількість активної речовини, тому несприятливий вплив на немовля малоймовірний. В експериментальних дослідженнях тератогенна дія тербінафіну не виявлена. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні тербінафіну. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком до 12 років.Побічна діяМісцеві реакції: можливо - почервоніння, відчуття сверблячки або печіння. Можливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНаразі лікарська взаємодія Термікону невідома.Спосіб застосування та дозиТривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється індивідуально та залежить від локалізації процесу та тяжкості захворювання. Зовнішньо препарат призначають дорослим 1-2 рази на добу, залежно від показань. Перед нанесенням препарату необхідно очистити та підсушити уражені ділянки. Препарат розпорошують на уражену шкіру та прилеглі ділянки у кількості, достатньому для їх зволоження, та, крім того, наносять на прилеглі ділянки інтактної шкіри. Показання Тривалість лікування Кратність застосування препарату Дерматомікоз тулуба, гомілок 1 тиждень 1 раз на добу Дерматомікоз стоп 1 тиждень 1 раз на добу Різнокольоровий лишай 1 тиждень 2 рази на добу Режим дозування для пацієнтів похилого віку такий самий, як для дорослих молодшого віку.ПередозуванняПро випадки передозування Термікону у формі спрею для зовнішнього застосування не повідомлялося. При випадковому прийомі препарату внутрішньо слід очікувати розвитку таких же побічних явищ, як і при прийомі Термікону у формі таблеток (нудота, блювання, біль у нижній частині живота та епігастральній ділянці, запаморочення). Слід також враховувати вміст препарату етанолу. Лікування: активоване вугілля, у разі потреби – симптоматична підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що нерегулярне застосування чи дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Якщо через 1 тиждень лікування Терміконом не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. При лікуванні препаратом слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі (через 2 тижні) і наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох. Термікон® призначений лише для зовнішнього застосування. Слід уникати влучення препарату в очі, оскільки він може спричинити подразнення. При випадковому попаданні ока слід промити проточною водою, а у разі розвитку стійкого роздратування пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. При випадковому попаданні препарату в дихальні шляхи у разі появи будь-яких симптомів, особливо при їх збереженні, пацієнт також повинен проконсультуватися з лікарем. Слід бути обережними при нанесенні Термікону на пошкоджені ділянки шкіри, оскільки спирт, що входить до його складу, може викликати роздратування. При розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Досвід застосування Термікону у формі спрею у дітей віком до 12 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тербінафін не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тербінафін гідрохлорид 281.25 мг, що відповідає вмісту тербінафіну 250 мг. Допоміжні речовини: натрію крохмалю гліколат, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). 7 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат, аліламін. Має широкий спектр протигрибкової дії. Активний щодо дерматофітів: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію на дерматофіти, плісняві гриби (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) та деяких диморфних грибів. На дріжджові гриби роду Candida (головним чином Candida albicans) та їх міцеліальні форми, залежно від виду, препарат має фунгіцидну або фунгістатичну дію. Термікон® порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат добре абсорбується із ШКТ. Через 0,8 год абсорбується половина прийнятої дози. Після одноразового прийому в дозі 250 мг C max  тербінафіну в плазмі досягається через 1-2 год і становить 0.97 мкг/мл. Біодоступність становить 80%. Їда не впливає на біодоступність тербінафіну. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 99%. Через 4,6 години після прийому половина прийнятої дози розподіляється в організмі. Препарат швидко проникає в дермальний шар шкіри та нігтьові пластинки. Проникає в секрет сальних залоз, накопичується у високих концентраціях у волосяних фолікулах, у волоссі, шкірі та підшкірній клітковині. Чи не кумулює в організмі. Тербінафін виділяється із грудним молоком. Метаболізм Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення У вигляді метаболітів із сечею виводиться близько 80% прийнятої дози, решта – з калом (22%). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Вік пацієнтів не впливає на фармакокінетику тербінафіну, проте виведення препарату може знижуватися при ураженнях нирок або печінки, що призводить до високих концентрацій тербінафіну в крові. T1/2 становить 16-18 год. T1/2 у термінальній фазі - 200-400 год.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняМікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); мікози шкіри та нігтів, обумовлені Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Microsporum gypseum та Epidermophyton floccosum; оніхомікози; важкі поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування; кандидози шкіри та слизових оболонок.Протипоказання до застосуванняВагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років та діти з масою тіла до 20 кг; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат внутрішньо при нирковій та/або печінковій недостатності, алкоголізмі, пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок.Вагітність та лактаціяДосвід застосування Термікону при вагітності обмежений, тому його призначення при вагітності протипоказане. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях тератогенна дія тербінафіну не виявлена. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні тербінафіну. Застосування у дітей Протипоказано: дитячий вік до 3 років та діти з масою тіла до 20 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, зниження апетиту, нудота, діарея, відчуття переповнення шлунка, біль у животі, порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (відновлення відбувається протягом декількох тижнів після припинення лікування); дуже рідко – гепатобіліарні порушення (холестатична жовтяниця). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).Взаємодія з лікарськими засобамиТербінафін інгібує ізофермент CYP2D6 і уповільнює метаболізм таких препаратів як трициклічні антидепресанти та селективні блокатори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, дезіпрамін, флувоксамін), бета1-адреноблокатори (метопролол, пропранолод), антипаритіни. селегілін) та антипсихотичні препарати (наприклад, хлорпромазин, галоперидол). Індуктори ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин) можуть прискорювати виведення тербінафіну з організму, інгібітори ізоферментів системи цитохрому Р450 (наприклад, циметидин) можуть уповільнювати його. При одночасному застосуванні з такими препаратами може бути потрібна корекція дози тебінафіну. При одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивів можливе порушення менструального циклу. Тербінафін знижує кліренс кофеїну на 20% та збільшує його T1/2 на 31%. Тербінафін не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину. Етанол та інші гепатотоксичні препарати при одночасному застосуванні з Терміконом підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.Спосіб застосування та дозиТривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється індивідуально та залежить від локалізації процесу та тяжкості захворювання. Дорослим препарат призначають по 250 мг 1 раз на добу (після прийому їжі). При оніхомікозі тривалість лікування становить близько 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей та стоп (за винятком великого пальця стопи) або у пацієнтів молодого віку тривалість лікування може становити менше 12 тижнів. При інфекції великого пальця стопи зазвичай достатньо курсу лікування на 3 місяці. У поодиноких випадках при уповільненій швидкості росту нігтів може знадобитися триваліше лікування - до 6 і більше місяців. При дерматомікозі стоп (міжпальцевий, підошовний або тип шкарпеток) тривалість лікування становить від 2 до 6 тижнів; при дерматомікозі гомілок – від 2 до 4 тижнів; при дерматомікозі тулуба – 4 тижні; при кандидозі шкіри та слизових оболонок від 2 до 4 тижнів. При мікозі волосистої частини голови, викликаному Microsporum canis, рекомендована тривалість лікування - більше 4 тижнів. Дітям з масою тіла від 20 до 40 кг препарат призначають у дозі 125 мг (1/2 таб.) 1 раз на добу, з масою тіла більше 40 мг – 250 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови становить близько 4 тижнів. У випадках, якщо збудником є ​​Microsporum canis, лікування може бути тривалішим. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у тих самих дозах, що й дорослим. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК<50 мл/хв або вміст сироваткового креатиніну >300 мкмоль/л), при порушенні функції нирок дозу препарату слід зменшити у 2 рази, для дорослих – 125 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у нижній частині живота та епігастральній ділянці, запаморочення. Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля та/або симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що нерегулярне застосування чи дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Тривалість терапії може визначатись наявністю супутніх захворювань, станом нігтів на початку курсу лікування. Якщо через 2 тижні лікування Терміконом не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів та оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно. Під час лікування слід контролювати активність печінкових трансаміназ у сироватці. У поодиноких випадках через 3 місяці лікування розвиваються холестаз і гепатит. При виявленні симптомів порушення функції печінки (слабкість, стійка нудота, відсутність апетиту, біль у животі, жовтяниця, темна сеча або безбарвний кал) необхідно відмінити препарат. З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам із псоріазом, оскільки у дуже поодиноких випадках тербінафін може спровокувати загострення псоріазу. При лікуванні препаратом слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі (через 2 тижні) і наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох. При розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Термікон® протипоказаний до застосування у дітей віком до 3 років та дітей з масою тіла до 20 кг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тербінафін не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тербінафін гідрохлорид 281.25 мг, що відповідає вмісту тербінафіну 250 мг. Допоміжні речовини: натрію крохмалю гліколат, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). 7 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат, аліламін. Має широкий спектр протигрибкової дії. Активний щодо дерматофітів: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію на дерматофіти, плісняві гриби (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) та деяких диморфних грибів. На дріжджові гриби роду Candida (головним чином Candida albicans) та їх міцеліальні форми, залежно від виду, препарат має фунгіцидну або фунгістатичну дію. Термікон® порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази. Це веде до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, розташованого на клітинній мембрані гриба.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо препарат добре абсорбується із ШКТ. Через 0,8 год абсорбується половина прийнятої дози. Після одноразового прийому в дозі 250 мг C max  тербінафіну в плазмі досягається через 1-2 год і становить 0.97 мкг/мл. Біодоступність становить 80%. Їда не впливає на біодоступність тербінафіну. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 99%. Через 4,6 години після прийому половина прийнятої дози розподіляється в організмі. Препарат швидко проникає в дермальний шар шкіри та нігтьові пластинки. Проникає в секрет сальних залоз, накопичується у високих концентраціях у волосяних фолікулах, у волоссі, шкірі та підшкірній клітковині. Чи не кумулює в організмі. Тербінафін виділяється із грудним молоком. Метаболізм Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення У вигляді метаболітів із сечею виводиться близько 80% прийнятої дози, решта – з калом (22%). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Вік пацієнтів не впливає на фармакокінетику тербінафіну, проте виведення препарату може знижуватися при ураженнях нирок або печінки, що призводить до високих концентрацій тербінафіну в крові. T1/2 становить 16-18 год. T1/2 у термінальній фазі - 200-400 год.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняМікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); мікози шкіри та нігтів, обумовлені Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Microsporum gypseum та Epidermophyton floccosum; оніхомікози; важкі поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування; кандидози шкіри та слизових оболонок.Протипоказання до застосуванняВагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років та діти з масою тіла до 20 кг; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат внутрішньо при нирковій та/або печінковій недостатності, алкоголізмі, пригніченні кістковомозкового кровотворення, пухлинах, хворобах обміну речовин, оклюзійних захворюваннях судин кінцівок.Вагітність та лактаціяДосвід застосування Термікону при вагітності обмежений, тому його призначення при вагітності протипоказане. Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях тератогенна дія тербінафіну не виявлена. До цього часу не повідомлялося про якісь вади розвитку при застосуванні тербінафіну. Застосування у дітей Протипоказано: дитячий вік до 3 років та діти з масою тіла до 20 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, зниження апетиту, нудота, діарея, відчуття переповнення шлунка, біль у животі, порушення смакових відчуттів, включаючи їхню втрату (відновлення відбувається протягом декількох тижнів після припинення лікування); дуже рідко – гепатобіліарні порушення (холестатична жовтяниця). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).Взаємодія з лікарськими засобамиТербінафін інгібує ізофермент CYP2D6 і уповільнює метаболізм таких препаратів як трициклічні антидепресанти та селективні блокатори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, дезіпрамін, флувоксамін), бета1-адреноблокатори (метопролол, пропранолод), антипаритіни. селегілін) та антипсихотичні препарати (наприклад, хлорпромазин, галоперидол). Індуктори ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин) можуть прискорювати виведення тербінафіну з організму, інгібітори ізоферментів системи цитохрому Р450 (наприклад, циметидин) можуть уповільнювати його. При одночасному застосуванні з такими препаратами може бути потрібна корекція дози тебінафіну. При одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивів можливе порушення менструального циклу. Тербінафін знижує кліренс кофеїну на 20% та збільшує його T1/2 на 31%. Тербінафін не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину. Етанол та інші гепатотоксичні препарати при одночасному застосуванні з Терміконом підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.Спосіб застосування та дозиТривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється індивідуально та залежить від локалізації процесу та тяжкості захворювання. Дорослим препарат призначають по 250 мг 1 раз на добу (після прийому їжі). При оніхомікозі тривалість лікування становить близько 6-12 тижнів. При оніхомікозі кистей та стоп (за винятком великого пальця стопи) або у пацієнтів молодого віку тривалість лікування може становити менше 12 тижнів. При інфекції великого пальця стопи зазвичай достатньо курсу лікування на 3 місяці. У поодиноких випадках при уповільненій швидкості росту нігтів може знадобитися триваліше лікування - до 6 і більше місяців. При дерматомікозі стоп (міжпальцевий, підошовний або тип шкарпеток) тривалість лікування становить від 2 до 6 тижнів; при дерматомікозі гомілок – від 2 до 4 тижнів; при дерматомікозі тулуба – 4 тижні; при кандидозі шкіри та слизових оболонок від 2 до 4 тижнів. При мікозі волосистої частини голови, викликаному Microsporum canis, рекомендована тривалість лікування - більше 4 тижнів. Дітям з масою тіла від 20 до 40 кг препарат призначають у дозі 125 мг (1/2 таб.) 1 раз на добу, з масою тіла більше 40 мг – 250 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови становить близько 4 тижнів. У випадках, якщо збудником є ​​Microsporum canis, лікування може бути тривалішим. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у тих самих дозах, що й дорослим. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК<50 мл/хв або вміст сироваткового креатиніну >300 мкмоль/л), при порушенні функції нирок дозу препарату слід зменшити у 2 рази, для дорослих – 125 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у нижній частині живота та епігастральній ділянці, запаморочення. Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля та/або симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід враховувати, що нерегулярне застосування чи дострокове закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву. Тривалість терапії може визначатись наявністю супутніх захворювань, станом нігтів на початку курсу лікування. Якщо через 2 тижні лікування Терміконом не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів та оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно. Під час лікування слід контролювати активність печінкових трансаміназ у сироватці. У поодиноких випадках через 3 місяці лікування розвиваються холестаз і гепатит. При виявленні симптомів порушення функції печінки (слабкість, стійка нудота, відсутність апетиту, біль у животі, жовтяниця, темна сеча або безбарвний кал) необхідно відмінити препарат. З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам із псоріазом, оскільки у дуже поодиноких випадках тербінафін може спровокувати загострення псоріазу. При лікуванні препаратом слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі (через 2 тижні) і наприкінці лікування необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох. При розвитку алергічних реакцій препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Термікон® протипоказаний до застосування у дітей віком до 3 років та дітей з масою тіла до 20 кг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тербінафін не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активна речовина: ізоконазол нітрат 1 г. Допоміжні речовини: полісорбат 60 - 3.5 г, сорбітан стеарат - 1 г, цетилстеариловий спирт (цетиловий спирт 60%, стеариловий спирт 40%) - 5 г, парафін рідкий - 10 г, вазелін білий - 10 г, вода очищена - 6 г. 20 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 1% білого або білого із жовтуватим відтінком кольору, непрозорий, однорідний.Фармакотерапевтична групаПрепарат для зовнішнього застосування, похідне синтетичне імідазолу. Чинить місцеву протигрибкову та антибактеріальну дію. Діє фунгістатично, зі збільшенням концентрації фунгіцидно. Пригнічує синтез ергостеролу та змінює склад мембрани мікробної клітини. Активний щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), цвілевих, дріжджових і дріжджоподібних грибів (Candida spp., Pityrosporum orbiculare), Corynebacterium minutissium (збудника еритразс. ).ФармакокінетикаПри нанесенні на шкіру системна абсорбція незначна.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняГрибкові ураження шкіри, зокрема. вдруге інфіковані: мікози стоп та гладкої шкіри (в т.ч. з локалізацією у складках шкіри та в області зовнішніх статевих органів); мікроспорія, трихофітія, руброфітія; епідермофітія; кандидомікози; різнокольоровий (висівкоподібний) лишай; еритразму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Не встановлено, чи проникає ізоконазол у грудне молоко, тому препарат не слід наносити на молочні залози перед годуванням. За необхідності застосування препарату вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Травогеномдітей з 1 місяця до 2-х років проводиться під наглядом лікаря. Дітям з віку 1 місяць Травоген наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри та злегка втирають. Курс лікування зазвичай становить 2-3 тижні, з локалізацією мікозів у складках – до 4 тижнів. Можливе проведення більш тривалого курсу лікування. Для запобігання рецидиву лікування слід продовжувати протягом 2 тижнів після розв'язання клінічних проявів.Побічна діяДерматологічні реакції: рідко - подразнення шкіри (відчуття печіння та сверблячки, еритема); вкрай рідко – шкірні алергічні реакції. Як правило, Травоген добре переноситься, навіть при нанесенні на чутливу шкіру.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям з віку 1 місяць Травоген наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри та злегка втирають. Курс лікування зазвичай становить 2-3 тижні, з локалізацією мікозів у складках – до 4 тижнів. Можливе проведення більш тривалого курсу лікування. Для запобігання рецидиву лікування слід продовжувати протягом 2 тижнів після розв'язання клінічних проявів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для зовнішнього застосування. При появі симптомів, що свідчать про підвищену чутливість або роздратування, препарат слід відмінити. Слід уникати влучення препарату в очі. При випадковому попаданні препарату в очі слід ретельно промити теплою водою. Пацієнт повинен інформувати лікаря про появу будь-яких небажаних ефектів на фоні лікування Травогеном. За відсутності ефекту пацієнту слід проконсультуватися з лікарем. Використання у педіатрії Травогеном дітей з 1 місяця до 2-х років проводиться під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: вориконазол – 200 мг; Допоміжна речовина: бетадекс сульфобутилат натрію - 3200 мг. 3,4 г ліофілізату у флакон прозорого безбарвного скла (тип I), закупорений гумовою пробкою та герметичним алюмінієвим ковпачком із пластиковою кришкою типу "фліп-офф". 1 флакон у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок білого кольору. Відновлений розчин: прозора, безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаФармакокінетику вориконазолу вивчали у здорових людей, представників спеціальних груп та хворих. Фармакокінетика вориконазол є нелінійною за рахунок насичення його метаболізму. При збільшенні дози спостерігається непропорційне (більш виражене) підвищення AUC (площа під кривою «концентрація-час»). За розрахунками збільшення пероральної дози з 200 мг 2 рази на добу до 300 мг 2 рази на добу призводить до збільшення AUC τв середньому у 2,5 рази. При внутрішньовенному або пероральному застосуванні ударних доз концентрації в плазмі наближаються до рівноважних протягом перших 24 годин. дню у більшості пацієнтів. Вориконазол швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо; C max досягаються через 1-2 години після прийому. Біодоступність вориконазолу при внутрішньому прийомі становить 96%. При повторному прийомі вориконазолу з жирною їжею C max та AUC τзнижуються на 34 та 24% відповідно. Всмоктування вориконазолу залежить від рН шлункового соку. Розрахунковий обсяг розподілу вориконазолу у рівноважному стані становить 4,6 л/кг, що вказує на широке розподілення препарату в тканині. Зв'язування із білками плазми становить 58%. Вориконазол визначається у спинно-мозковій рідині. Фармакокінетика вориконазолу характеризується високою міжіндивідуальною варіабельністю. Дослідження in vitro показали, що вориконазол метаболізується під дією печінкових ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2C19, CYP2C9 та CYP3A4. Дослідження in vivo також свідчать, що CYP2C19 відіграє важливу роль у метаболізмі вориконазолу. Цей фермент виявляє генетичний поліморфізм. Наприклад, зниженого метаболізму вориконазолу очікується у представників 15–20% азіатської та 3–5% європеоїдної та негроїдної рас. Дослідження у представників європеоїдної раси та японців показали, що у пацієнтів зі зниженим метаболізмом AUC τ вориконазолу в середньому в 4 рази вище, ніж у гомозиготних пацієнтів з активним метаболізмом. У гетерозиготних пацієнтів з активним метаболізмом AUC τвориконазолу в середньому у 2 рази вище, ніж у гомозиготних. Основним метаболітом вориконазолу є N-оксид, частка якого становить 72% серед циркулюючих мічених метаболітів у плазмі. Цей метаболіт має мінімальну протигрибкову активність і не робить внесок у загальний ефект вориконазолу. Вориконазол виводиться шляхом метаболізму в печінці, у незміненому вигляді із сечею виводиться менше 2% дози препарату. Після повторного внутрішньовенного та перорального застосування міченого вориконазолу в сечі виявляють приблизно 80 та 83% радіоактивної дози відповідно. Більша частина (>94%) загальної дози виводиться протягом перших 96 годин після перорального та внутрішньовенного застосування. Термінальний Т 1/2вориконазолу залежить від дози і становить приблизно 6 годин при прийомі препарату внутрішньо у дозі 200 мг. У зв'язку з нелінійністю фармакокінетики термінальний Т 1/2 не дозволяє передбачити кумуляцію або виведення вориконазолу. Фармакокінетика в спеціальних групах Підлога. При пероральному повторному застосуванні Cmax і AUC у здорових молодих жінок були на 83 і 113% відповідно вищими, ніж у молодих здорових чоловіків (18–45 років). Значних відмінностей C max та AUC τ у здорових літніх чоловіків та здорових літніх жінок (≥65 років) немає. Необхідності корекції дози в залежності від статі не зазначалося. Концентрації у плазмі у чоловіків та жінок подібні. Вік. При повторному пероральному застосуванні Cmax і AUC у здорових літніх чоловіків (≥65 років) на 61 і 86% відповідно вище, ніж у здорових молодих чоловіків (18–45 років) . Значних відмінностей C max та AUC τу здорових літніх жінок (≥65 років) та здорових молодих жінок (18–45 років) немає. Безпека вориконазолу у молодих та літніх пацієнтів однакова, у зв'язку з чим корекція дози у похилому віці не потрібна. Середні рівноважні концентрації препарату в плазмі у дітей, які отримують препарат у дозі 4 мг/кг кожні 12 год, можна порівняти з такими у дорослих, які отримують вориконазол у дозі 3 мг/кг кожні 12 год. Середня концентрація становила 1186 нг/мл – у дітей та 1155 нг/мл – у дорослих. У зв'язку з цим підтримуюча доза для дітей віком від 2 до 12 років становить 4 мг/кг кожні 12 год. Порушення функції нирок. При одноразовому прийомі вориконазолу внутрішньо в дозі 200 мг фармакокінетика вориконазолу у пацієнтів з нормальною функцією нирок та хворих від легкого (Cl креатиніну – 41-60 мл/хв) до тяжкого ступеня (Cl креатиніну – <20 мл/хв) порушення функції нирок суттєво не залежить стану функції нирок. Зв'язок вориконазолу з білками плазми подібний у хворих з різним ступенем ниркової недостатності (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»). У хворих з помірним або вираженим порушенням функції нирок (сироваткові рівні креатиніну - 220 мкмоль/л або 2,5 мг/дл) спостерігається кумуляція допоміжної речовини - SBECD, що входить до складу ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій. Рекомендації щодо дозування та моніторування див. у розділах «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки». Порушення функції печінки. Після одноразового прийому внутрішньо вориконазолу в дозі 200 мг AUC вориконазолу у хворих з легким або помірно важким цирозом печінки (Child-Pugh А та В) на 233% вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Порушення функції печінки не впливає на зв'язок вориконазолу із білками плазми. При повторному пероральному застосуванні AUC τ вориконазолу співставна у хворих з помірно вираженим цирозом печінки (Child-Pugh В), які отримували препарат у підтримуючій дозі 100 мг 2 рази на добу, і у пацієнтів з нормальною функцією печінки, які отримували вориконазол у дозі 20 на добу. Відомостей про фармакокінетику у хворих на важкий цироз печінки (Child-Pugh С) немає.ФармакодинамікаВориконазол – протигрибковий препарат широкого спектра дії, що належить до групи антибіотиків тріазольної структури. Механізм дії вориконазолу пов'язаний з пригніченням деметилювання 14α-стеролу, опосередкованого грибковим цитохромом Р450; ця реакція є ключовим етапом біосинтезу ергостеролу. In vitro вориконазол має широкий спектр протигрибкової активності щодо Candida spp. (включаючи штами С. krusei, стійкі до флуконазолу, та резистентні штами С. glabrata та С. albicans), а також виявляє фунгіцидний ефект щодо всіх вивчених штамів Aspergillus spp. та патогенних грибів, які стали актуальними останнім часом, включаючи Scedosporium або Fusarium, які обмежено чутливі до існуючих протигрибкових засобів. Клінічна ефективність була продемонстрована при інфекціях, спричинених Aspergillus spp., включаючи A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans; Candida spp., включаючи С. albicans, С. glabrata,С. krusei, С. parapsilosis та С. tropicalis, а також щодо обмеженої кількості штамів С. dubliniensis, С. inconspicua та С. guilliermondii, Scedosporium spp., включаючи S. apiospermum, S. prolificans та Fusarium spp. Інші грибкові інфекції, при яких застосовувався препарат (часто з частковою або повною відповіддю), включали окремі випадки інфекцій, викликаних Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Conidiobolus coronatus , Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp., включаючи Р. marneffei, Phialophora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis та Trichosporon spp., включаючи Т. beigelii. In vitro продемонстрована активність вориконазолу щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Зростання більшості штамів пригнічувалося при концентраціях вориконазолу від 0,05 до 2 мкг In vitro виявлено активність вориконазолу щодо Curvularia spp. та Sporothrix spp., проте її клінічне значення невідоме.Показання до застосуванняінвазивний аспергільоз; тяжкі інвазивні форми кандидозних інфекцій (включаючи Candida krusei); кандидоз стравоходу; тяжкі грибкові інфекції, спричинені Scedosporium spp. та Fusarium spp.; важкі грибкові інфекції при непереносимості чи рефрактерності до інших лікарських засобів; профілактика проривних грибкових інфекцій у пацієнтів з лихоманкою із груп високого ризику (реципієнти алогенного кісткового мозку, хворі на рецидив лейкозу).Побічна діяУ таблиці 1 перераховані небажані явища, які спостерігалися при застосуванні препарату та, можливо, були пов'язані з лікуванням. Найбільш поширеними небажаними реакціями є зорові порушення, лихоманка, висипання, блювання, нудота, діарея, головний біль, периферичні набряки та біль у животі. Небажані реакції зазвичай були легко або помірно виражені. Клінічно значущої залежності безпеки препарату від віку, раси чи статі не виявлено. Загальні Дуже часті: Лихоманка, периферичні набряки Часті: Озноби, астенія, біль у грудях, реакції/запалення у місці введення, грипоподібний синдром Серцево-судинна система Часті: Зниження артеріального тиску, тромбофлебіт, флебіт Рідкісні: Передсердні аритмії, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, надшлуночкова тахікардія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків Дуже рідкісні: Повна AV блокада, блокада ніжки пучка Гіса, вузлові аритмії, шлуночкова тахікардія (включаючи тріпотіння шлуночків) Система травлення Дуже часті: Нудота, блювання, діарея, біль у животі Часті: Підвищення показників функції печінки (включаючи ACT, АЛТ, ЛФ, ГГТ, ЛДГ, білірубін), жовтяниця, хейліт, гастроентерит, холестатична жовтяниця Рідкісні: Холецистит, холелітіаз, запор, дуоденіт, диспепсія, збільшення печінки, гінгівіт, глосит, гепатит, печінкова недостатність, панкреатит, набряк язика, перитоніт Дуже рідкісні: Псевдомембранозний коліт, печінкова кома Ендокринна система Рідкісні: Недостатність кори надниркових залоз Дуже рідкісні: Гіпертиреоз, гіпотиреоз Імунна система Рідкісні: Алергічні реакції, анафілактоїдні реакції Кров та лімфатична система Часті: Тромбоцитопенія, анемія (в т.ч. макроцитарна, мікроцитарна, нормоцитарна, мегалобластна, апластична), лейкопенія, панцитопенія Рідкісні: Лімфаденопатія, агранулоцитоз, еозинофілія, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, пригнічення кістковомозкового кровотворення Дуже рідкісні: Лімфангіт Метаболізм та харчування Часті: Гіпокаліємія, гіпоглікемія Рідкісні: Гіперхолестеринемія Скелетно-м'язова система Часті: Біль у спині Рідкісні: Артріт Нервова система Дуже часті: Головний біль Часті: Запаморочення, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, тривога, тремор, ажитація, парестезії Рідкісні: Атаксія, набряк головного мозку, гіпертонія, гіпестезія, ністагм, непритомність Дуже рідкісні: Синдром Гійєна-Барре, окоруховий криз, екстрапірамідний синдром, безсоння, енцефалопатія, сонливість під час інфузії Дихальна система Часті: Респіраторний дистрес синдром, набряк легенів, синусит Шкіра та підшкірні тканини Дуже часті: Висип Часті: Свербіж, макулопапульозний висип, шкірні реакції фоточутливості, алопеція, ексфоліативний дерматит, набряк обличчя, пурпура Рідкісні: Фіксований лікарський висип, екзема, псоріаз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка Дуже рідкісні: Ангіоневротичний набряк, дискоїдний червоний вовчак, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз Органи чуття Дуже часті: Зорові порушення (включаючи порушення/посилення зорового сприйняття, туман перед очима, зміна колірного зору, фотофобія) Рідкісні: Блефарит, неврит зорового нерва, набряк соска зорового нерва, склерит, порушення смакового сприйняття, диплопія Дуже рідкісні: крововилив у сітківку, помутніння рогівки, атрофія зорового нерва, гіпоакузія, дзвін у вухах. Сечостатева система Часті: Підвищення креатиніну, гостра ниркова недостатність, гематурія Рідкісні: підвищення залишкового азоту сечовини, альбумінурія, нефрит. Дуже рідкісні: Некроз канальців нирок * Критерії оцінки частоти були такими: дуже часті - ≥10%; часті – від ≥1 до <10%; рідкісні – від ≥0,1 до <1%; дуже рідкісні – від 0,01 до <0,1%)Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших препаратів на фармакокінетику вориконазолу Вориконазол метаболізується під дією ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2C19, CYP2C9 та CYP3A4. Інгібітори або індуктори цих ізоферментів можуть спричинити підвищення або зниження концентрацій вориконазолу в плазмі. Рівні вориконазолу в плазмі значно знижуються при одночасному застосуванні з такими препаратами: Рифампіцин (індуктор CYP450): Рифампіцин (600 мг 1 раз на добу) знижує З max у плазмі та AUC тау вориконазолу на 93 і 96% відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та рифампіцину протипоказане (див. розділ "Протипоказання"). Ритонавір (індуктор CYP450, інгібітор та субстрат CYP3A4): Ритонавір (400 мг кожні 12 год) знижував Сmax у рівноважному стані та AUCтау вориконазолу, що приймається внутрішньо, в середньому на 66 та 82% відповідно.Ефект нижчих доз ритонавіру на концентрації вориконазолу поки що не відомий. Встановлено, що повторне застосування вориконазолу внутрішньо не надає вираженого ефекту на max в рівноважному стані і AUCтау ритонавіру, також прийнятого повторно. Одночасне застосування вориконазолу та ритонавіру (400 мг кожні 12 год) протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Карбамазепін і довготривалі барбітурати (потужні індуктори CYP450): карбамазепін і довготривалі барбітурати (наприклад фенобарбітал), ймовірно, значно знижують концентрації вориконазолу в плазмі, хоча їх взаємодія не вивчалася. Одночасне застосування вориконазолу з карбамазепіном і барбітуратами, що довго діють, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).Враховуючи невелику фармакокінетичну взаємодію або відсутність значущої взаємодії, корекція доз наступних препаратів не потрібна: Циметидин (неспецифічний інгібітор CYP450, а також підвищує рН шлункового соку): циметидин (400 мг 2 рази на добу) спричиняє підвищення С3 і 8 відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Ранітидин (підвищує рН шлункового соку): ранітидин (150 мг 2 рази на добу) не має значного впливу на Сmax та AUCтау вориконазолу. Антибіотики групи макролідів: еритроміцин (інгібітор CYP3A4; 1 г 2 рази на добу) та азитроміцин (500 мг 1 раз на добу) не мають істотного впливу на Сmax та AUC тау вориконазолу.циметидин (400 мг 2 рази на добу) викликає підвищення Сmax та AUCтау вориконазолу на 18 та 23% відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Ранітидин (підвищує рН шлункового соку): ранітидин (150 мг 2 рази на добу) не має значного впливу на Сmax та AUCтау вориконазолу. Антибіотики групи макролідів: еритроміцин (інгібітор CYP3A4; 1 г 2 рази на добу) та азитроміцин (500 мг 1 раз на добу) не мають істотного впливу на Сmax та AUC тау вориконазолу.циметидин (400 мг 2 рази на добу) викликає підвищення Сmax та AUCтау вориконазолу на 18 та 23% відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Ранітидин (підвищує рН шлункового соку): ранітидин (150 мг 2 рази на добу) не має значного впливу на Сmax та AUCтау вориконазолу. Антибіотики групи макролідів: еритроміцин (інгібітор CYP3A4; 1 г 2 рази на добу) та азитроміцин (500 мг 1 раз на добу) не мають істотного впливу на Сmax та AUC тау вориконазолу.1 г 2 рази на добу) та азитроміцин (500 мг 1 раз на добу) не мають істотного впливу на Сmax та AUC тау вориконазолу.1 г 2 рази на добу) та азитроміцин (500 мг 1 раз на добу) не мають істотного впливу на Сmax та AUC тау вориконазолу. Дія вориконазолу на інші препарати Вориконазол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 - CYP2C19, CYP2C9 та CYP3A4. У зв'язку з цим, вориконазол може підвищити плазмові концентрації речовин, які метаболізуються цими ізоферментами CYP450. Одночасне застосування вориконазолу з наступними препаратами протипоказано: Терфенадин, астемізол, цизаприд, пімозид та хінідин (субстрати CYP3A4): хоча взаємодія з цими препаратами не вивчалася, однак одночасне застосування вориконазолу з терфенадином, астемізоліно, до. підвищення їх концентрації в плазмі може призвести до подовження інтервалу QT і в поодиноких випадках до розвитку мерехтіння/тремтіння шлуночків (див. розділ «Протипоказання»). Сиролімус (субстрат CYP3A4):вориконазол підвищує Сmax та AUC тау сиролімусу (2 мг одноразово) на 556 та 1014% відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та сиролімусу протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Алкалоїди ріжків (субстрати CYP3A4): хоча взаємодія з цими препаратами не вивчалася, проте вориконазол може викликати підвищення концентрацій алкалоїдів ріжків (ерготаміну та дигідроерготаміну) у плазмі та розвиток ерготизму. Одночасне застосування алкалоїдів ріжків з вориконазолом протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Взаємодія з вориконазолом може призвести до підвищення концентрації у крові наступних препаратів, наведених нижче. У зв'язку з цим, при їх одночасному застосуванні необхідні постійне спостереження та/або корекція доз. Циклоспорин (субстрат CYP3A4): у пацієнтів,які перенесли трансплантацію нирки і перебувають у стабільному стані, вориконазол підвищує Сmax і AUCтау циклоспорину принаймні на 13 і 70% відповідно. При призначенні вориконазолу хворим, які отримують циклоспорин, рекомендується зменшити дозу циклоспорину вдвічі та контролювати його рівні у плазмі. Підвищення концентрації циклоспорину супроводжується нефротоксичністю. Після відміни вориконазолу необхідно контролювати рівні циклоспорину та за необхідності збільшити його дозу. Такролімус (субстрат CYP3A4): вориконазол підвищує Сmax та AUC тау (площа під кривою концентрація-час до останнього кількісного вимірювання) такролімусу (0,1 мг/кг одноразово) на 117 та 221% відповідно. При призначенні вориконазолу хворим, які отримують такролімус, рекомендується зменшити дозу останнього до 1/3 та контролювати його рівні у плазмі.Підвищення рівнів такролімусу супроводжується нефротоксичністю. Після відміни вориконазолу необхідно контролювати рівні такролімусу та за необхідності збільшити його дозу. Варфарин (субстрат CYP2C9): одночасне застосування вориконазолу (300 мг 2 рази на добу) з варфарином (30 мг одноразово) супроводжувалося збільшенням максимального ПВ до 93%. При одночасному призначенні варфарину та вориконазолу рекомендується контролювати ПВ. Інші пероральні антикоагулянти, наприклад, фенпрокумон, аценокумарол (субстрати CYP2C9, CYP3A4): вориконазол може спричинити підвищення концентрацій кумаринів у плазмі та ПВ. Якщо хворим, які отримують препарати кумарину, призначають вориконазол, необхідно контролювати ПВ з короткими інтервалами та відповідним чином підбирати дози антикоагулянтів. Похідні сульфонілсечовини (субстрати CYP2C9):вориконазол може підвищити концентрації похідних сульфонілсечовини (наприклад толбутаміду, гліпізиду та глибуриду) у плазмі та спричинити гіпоглікемію. При одночасному застосуванні необхідно ретельно контролювати рівні глюкози в крові. Статини (субстрати CYP3A4): in vitro вориконазол пригнічує метаболізм ловастатину (у мікросомах печінки людини). У зв'язку з цим вориконазол може спричинити підвищення плазмових концентрацій статинів, що метаболізуються під дією CYP3A4. При одночасному застосуванні рекомендується оцінити доцільність корекції дози статину. Підвищення рівня статинів іноді супроводжувалося розвитком рабдоміолізу. Бензодіазепіни (субстрати CYP3A4): in vitro вориконазол пригнічує метаболізм мідазоламу (у мікросомах печінки людини). У зв'язку з цим вориконазол може спричинити підвищення плазмових рівнів бензодіазепінів,які метаболізуються під дією CYP3A4 (мідазолам, тріазолам, алпразолам), та розвиток пролонгованого седативного ефекту. При одночасному застосуванні цих препаратів рекомендується обговорити доцільність корекції дози бензодіазепіну. Алкалоїди барвінку (субстрати CYP3A4): вориконазол може підвищити вміст алкалоїдів барвінку в плазмі (наприклад вінкрістину та вінбластину) та спричинити нейротоксичність. Рекомендується обговорити доцільність корекції дози алкалоїдів барвінку. При одночасному застосуванні вориконазолу з наступними препаратами значущої фармакокінетичної взаємодії не виявлено, тому корекція їх дози не потрібна: Преднізолон (субстрат CYP3A4): вориконазол підвищує Сmax та AUC та преднізолону (60 мг одноразово) на 11 і 34% відповідно. Корекція дози не рекомендується. Дігоксин (транспорт,опосередкований P-глікопротеїном): вориконазол не має істотного впливу на Сmax та AUCтау дигоксину (0,25 мг 1 раз на добу). Мікофенолова кислота (субстрат УДФ-глюкуронілтрансферази): вориконазол не впливає на Сmax та AUC тау мікофенолової кислоти (1 г одноразово). Двостороння взаємодія Ефавіренз (ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази, індуктор CYP450, інгібітор та субстрат CYP3A4): у рівноважному стані ефавіренз (400 мг 1 раз на добу всередину) знижує рівноважну С max і A6а. Вориконазол у рівноважному стані (400 мг кожні 12 год у перший день, потім 200 мг кожні 12 год протягом 8 днів) підвищує рівноважну Сmax і AUCтау ефавірензу в середньому на 38 і 44% відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та ефавірензу протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Фенітоїн (субстрат CYP2C9 та потужний індуктор CYP450): одночасного застосування вориконазолу та фенітоїну слід уникати за винятком тих випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.Фенітоїн (300 мг 1 раз на добу) знижує Сmax та AUCтау вориконазолу на 49 та 69% відповідно. Вориконазол (400 мг 2 рази на добу) підвищує Сmax та AUC тау фенітоїну (300 мг 1 раз на добу) на 67 та 81% відповідно. При одночасному застосуванні фенітоїну з вориконазолом рекомендується ретельно моніторувати рівні фенітоїну у плазмі. Фенітоїн можна застосовувати спільно з вориконазолом, якщо підтримуюча доза останнього збільшена до 5 мг/кг кожні 12 год внутрішньовенно або з 200 до 400 мг кожні 12 годин всередину (зі 100 до 200 мг кожні 12 годин всередину у пацієнтів кг) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Рифабутин (індуктор CYP450): рифабутин (300 мг 1 раз на добу) знижує Сmax та AUCтау вориконазолу (200 мг 2 рази на добу) на 69 та 78% відповідно.При одночасному призначенні рифабутину Сmax та AUCтау вориконазолу у дозі 350 мг 2 рази на добу складають 96 та 68% від показників при застосуванні тільки вориконазолу у дозі 200 мг 2 рази на добу. При застосуванні вориконазолу в дозі 400 мг 2 рази на добу Сmax та AUCтау, відповідно, на 104 та 87% вище, ніж при монотерапії вориконазолом у дозі 200 мг 2 рази на добу. Вориконазол у дозі 400 мг 2 рази на добу підвищує Сmax та AUCтау рифабутину на 195 та 331% відповідно. Якщо очікувана користь від лікування перевищує ризик, можна застосовувати рифабутин одночасно з вориконазолом. У цьому випадку підтримуючу дозу вориконазолу слід підвищити до 5 мг/кг кожні 12 год внутрішньовенно або з 200 до 350 мг кожні 12 год внутрішньо (зі 100 до 200 мг кожні 12 годин внутрішньо у хворих з масою тіла менше 40 кг) · розділ «Спосіб застосування та дози»).При одночасному лікуванні рифабутином та вориконазолом рекомендується регулярно проводити розгорнутий аналіз крові та контролювати небажані ефекти рифабутину (наприклад, увеїт). Омепразол (інгібітор CYP2C19; субстрат CYP2C19 та CYP3A4): омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Сmax та AUCтау вориконазолу на 15 та 41% відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Вориконазол підвищує Сmax та AUCтау омепразолу на 116 та 280%, відповідно. При призначенні вориконазолу хворим, які отримують омепразол, дозу останнього рекомендується зменшити вдвічі. Вориконазол може також пригнічувати метаболізм інших блокаторів протонного насоса, які є субстратами CYP2C19. Індинавір (інгібітор та субстрат CYP3A4): індинавір (800 мг 3 рази на добу) не має істотного впливу на Сmax та AUCтау вориконазолу.Вориконазол істотно не впливає на Cmax, Cmin та AUC тау індинавіру (800 мг 3 рази на добу). Інші інгібітори протеази ВІЛ (субстрати та інгібітори CYP3A4): дослідження in vitro свідчать про те, що вориконазол може інгібувати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ (наприклад, саквінавіру, ампренавіру та нелфінавіру). Дослідження in vitro також показали, що інгібітори ВІЛ протеази можуть пригнічувати метаболізм вориконазолу. У разі одночасного застосування вориконазолу з інгібіторами протеази ВІЛ хворих слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів. Інші ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (субстрати CYP3A4, інгібітори або індуктори CYP450): Дослідження in vitro показують, що делавірдин може пригнічувати метаболізм вориконазолу. Невірапін може індукувати метаболізм вориконазолу,хоча подібний ефект не вивчався. Вориконазол може пригнічувати метаболізм ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази. При одночасному застосуванні вориконазолу з ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази хворих слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів. Фармацевтична несумісність Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: інфузію вориконазолу не слід проводити через один катетер або канюлю з іншими лікарськими речовинами, включаючи препарати для парентерального харчування (наприклад, Амінофузин 10% Плюс). Однак вориконазол може вводитись одночасно з повним парентеральним харчуванням через окремий вхід багатоканального катетера. 4,2% розчин натрію бікарбонату для внутрішньовенних інфузій не сумісний з вориконазолом, тому його не рекомендується використовувати як розчинник. Сумісність із розчином в інших концентраціях не відома. Цей препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком перелічених у розділі «Інструкція з приготування розчину для інфузій». Одночасно із введенням вориконазолу не слід проводити інфузію препаратів крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат Віфенд не рекомендується вводити у вигляді болюсних ін'єкцій (струменево). Швидкість інфузії має перевищувати 3 мг/кг/ч протягом 1-3 год. Перед початком терапії необхідно відкоригувати такі електролітні порушення, як гіпокаліємія, гіпомагніємія та гіпокальціємія. Дорослі пацієнти Призначення препарату Віфенд® слід починати з внутрішньовенного введення в рекомендованій дозі, що насичує, щоб вже в перший день добитися адекватної концентрації в плазмі крові. Внутрішньовенне введення слід продовжувати щонайменше 7 днів, після чого можливий перехід на пероральний прийом препарату за умови, що пацієнт здатний приймати лікарські засоби для прийому внутрішньо. Враховуючи високу біодоступність препарату при внутрішньом'язовому прийомі, що досягає 96%, при наявності клінічних показань можна переходити з внутрішньовенного на пероральне застосування препарату без корекції дози. У таблиці наведено докладну інформацію щодо дозування препарату Віфенд®: внутрішньовенно Всередину Пацієнти з масою тіла 40 кг і більше Пацієнти з масою тіла менше 40 кг Доза, що насичує, - всі показання (перші 24 год) 6 мг/кг кожні 12 год Не рекомендується Не рекомендується Підтримуюча доза (після перших 24 год) Профілактика інвазивних грибкових інфекцій у пацієнтів (дорослих та дітей старше 12 років) групи високого ризику, таких як реципієнти трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин / профілактика "проривних" грибкових інфекцій у лихоманливих хворих 3-4 мг/кг кожні 12 год 200 мг кожні 12 год 100 мг кожні 12 год Інвазивний аспергільоз/інфекції, спричинені Scedosporium spp. та Fusarium spp. / інші важкі інвазивні грибкові інфекції 4 мг/кг кожні 12 год 200 мг кожні 12 год 100 мг кожні 12 год Кандидемія у пацієнтів без проявів нейтропенії 3-4 мг/кг кожні 12 год 200 мг - кожні 12 год 100 мг кожні 12 год Кандидоз стравоходу Не встановлено 200 мг кожні 12 год 100 мг - кожні 12 Підбір дози для внутрішньовенного введення При недостатній ефективності лікування підтримуюча доза препарату Віфенд® для внутрішньовенного введення може бути збільшена до 4 мг/кг кожні 12 годин. Тривалість лікування має бути якомога коротшою залежно від клінічного ефекту та результатів мікологічного дослідження. Тривалість лікування має перевищувати 180 днів. Профілактика у дорослих та дітей Профілактичне застосування препарату слід розпочинати у день трансплантації та можна продовжувати до 100 днів. Продовжити профілактику до 180 днів після трансплантації можна лише у разі продовження імуносупресивної терапії або розвитку реакції "трансплантат проти господаря" (ТПХ). Безпека та ефективність вориконазолу при застосуванні понад 180 днів у клінічних дослідженнях належним чином не вивчалися. Режим дозування з метою профілактики такий самий, як і з метою лікування у відповідних вікових групах. Порушення функції нирок У хворих із середнім або тяжким ступенем ниркової недостатністю (кліренс креатиніну Вориконазол виводиться під час гемодіалізу з кліренсом 121 мл/хв. 4-годинний сеанс гемодіалізу не призводить до видалення значної частини дози вориконазолу та не потребує її корекції. Бетадекс сульфобутилат натрію виводиться в ході гемодіалізу з кліренсом 55 мл/хв. Порушення функції печінки При гострому пошкодженні печінки, що виявляється підвищенням активності "печінкових" трансаміназ: аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT), корекція дози не потрібна, але рекомендується продовжувати контроль показників функції печінки. Хворим з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) слід призначати стандартну дозу препарату Віфенд®, а підтримуючу дозу знижувати в 2 рази. Хворим із тяжким ступенем порушення функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Віфенд® слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик, та під постійним контролем з метою виявлення ознак токсичної дії препарату. Літні пацієнти Корекції дози у людей похилого віку не потрібно. Застосування у дітей Безпека та ефективність вориконазолу у дітей віком до 2 років не встановлені. Режим дозування вориконазолу у дітей (віком від 2 до 12 років) та підлітків віком від 12 до 14 років та масою тіла менше 50 кг: Доза, що насичує (перші 24 год): Внутрішньовенно - 9 мг/кг кожні 12 год. Внутрішньо - Не рекомендується. Підтримуюча доза (після перших 24 год): внутрішньовенно-8 мг/кг 2 рази на добу; Внутрішньо – 9 мг/кг двічі на добу (максимальна доза 350 мг двічі на добу). Терапію рекомендується розпочинати з внутрішньовенного введення препарату, а можливість перорального прийому препарату Віфенд® слід розглядати лише після клінічного поліпшення та можливості пацієнта приймати пероральні лікарські засоби. Слід брати до уваги, що вплив препарату при внутрішньовенному введенні у дозі 8 мг/кг приблизно вдвічі вищий, ніж при застосуванні внутрішньо у дозі 9 мг/кг. Застосування вориконазолу у дітей віком від 2 до 12 років із порушеннями функції печінки або нирок не вивчалося. У підлітків (віком від 12 до 14 років з масою тіла 50 кг або більше; від 15 до 18 років незалежно від маси тіла) вориконазол дозується так само, як для дорослих. Корекція дози При неадекватній клінічній відповіді пацієнта доза може бути збільшена з кроком 1 мг/кг (або 50 мг у випадку, якщо спочатку застосовували максимальну пероральну дозу 350 мг). Якщо дитина не переносить лікування, можна знизити дозу вориконазолу з кроком 1 мг/мл (або 50 мг у випадку, якщо спочатку застосовували максимальну пероральну дозу 350 мг). Інструкція з приготування розчину для інфузій Препарат Віфенд випускається у флаконах для одноразового застосування. Вміст флакона відновлюють, розчиняючи в 19 мл води для ін'єкції, і одержують 20 мл прозорого концентрату, що містить вориконазол концентрації 10 мг/мл. Якщо розчинник не надходить у флакон під дією вакууму, флакон використовувати не можна. Перед застосуванням необхідний об'єм концентрату додають до рекомендованого сумісного розчину для інфузії (див. нижче) і отримують розчин, що містить вориконазол у концентраціях від 0,5 мг/мл до 5 мг/мл. Необхідні об'єми концентрату препарату Віфенд® 10 мг/мл: Маса тіла (кг) Об'єм концентрату препарату Віфенд® (10 мг/мл), необхідні для приготування: Доза 3 мг/кг (число флаконів) Доза 4 мг/кг (число флаконів) Доза 6 мг/кг (число флаконів) Доза 8 мг/кг (число флаконів) Доза 9 мг/кг (число флаконів) 10 - 4,0 мл (1) - 8,0 мл (1) 9,0 мл (1) 15 - 6,0 мл (1) - 12,0 мл (1) 13,5 мл (1) 20 - 8,0 мл (1) - 16,0 мл (1) 18,0 мл (1) 25 - 10 мл (1) - 20 мл (1) 22,5 мл (2) 30 9,0 мл (1) 12,0 мл (1) 18,0 мл (1) 24,0 мл (2) 27,0 мл (2) 35 10,5 мл (1) 14,0 мл (1) 21,0 мл (2) 28,0 мл (2) 31,5 мл (2) 40 12,0 мл (1) 16,0 мл (1) 24,0 мл (2) 32,0 мл (2) 36,0 мл (2) 45 13,5 мл (1) 18,0 мл (1) 27,0 мл (2) 36,0 мл (2) 40,5 мл (3) 50 15,0 мл (1) 20 мл (1) 30,0 мл (2) 40,0 мл (2) 45,0 мл (3) 55 16,5 мл (1) 22,0 мл (2) 33,0 мл (2) 44,0 мл (3) 49,5 мл (3) 60 18,0 мл (1) 24,0 мл (2) 36,0 мл (2) 48,0 мл (3) 54,0 мл (3) 65 19,5 мл (1) 26,0 мл (2) 39,0 мл (2) 52,0 мл (3) 58,5 мл (3) 70 21,0 мл (2) 28,0 мл (2) 42,0 мл (3) - - 75 22,5 мл (2) 30,0 мл (2) 45,0 мл (3) - - 80 24,0 мл (2) 32,0 мл (2) 48,0 мл (3) - - 85 25,5 мл (2) 34,0 мл (2) 51,0 мл (3) - - 90 27,0 мл (2) 36,0 мл (2) 54,0 мл (3) - - 95 28,5 мл (2) 38,0 мл (2) 57,0 мл (3) - - 100 30,0 мл (2) 40,0 мл (2) 60,0 мл (3) - - Препарат Віфенд® ліофілізат для приготування розчину для інфузій є стерильний ліофілізат без консерванту, призначений для одноразового застосування. З мікробіологічного погляду препарат слід вводити негайно. Відновлений розчин (концентрат) можна зберігати не більше 24 годин при температурі від 2 до 8 °С у тому випадку, якщо він був виготовлений у контрольованих асептичних умовах. Концентрат можна далі розводити наступними розчинами: 0,9% розчин хлориду натрію для внутрішньовенного введення; розчин Рінгера лактату для внутрішньовенного введення; 5% розчин декстрози та розчин Рінгера лактату для внутрішньовенного введення; 5% розчин декстрози та 0,45% розчин натрію хлориду для внутрішньовенного введення; 5% розчин декстрози для внутрішньовенного введення; 5% розчин декстрози та 0,15% розчин калію хлориду для внутрішньовенного введення; 0,45% розчин хлориду натрію для внутрішньовенного введення; 5% розчин декстрози та 0,9% розчин натрію хлориду для внутрішньовенного введення. Сумісність вориконазолу з іншими розчинами, крім зазначених вище, невідома.ПередозуванняАнтидот вориконазолу не відомий. У разі передозування показано симптоматичну терапію. Вориконазол видаляється при гемодіалізі з кліренсом 121 мл/хв. SBECD (сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину) діалізується з кліренсом 55 мл/хв. У разі передозування гемодіаліз може сприяти виведенню вориконазолу та SBECD із організму.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: вориконазол – 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 81 мг, кроскармеллозу натрію 18 мг, манітол 83 мг, магнію стеарат 3 мг, целюлоза мікрокристалічна 65 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II білий 13 мг, у т. ч.: полівініловий спирт 6.097 мг, макрогол 3.068 мг, тальк 2.262 мг, титану діоксид 1.573 мг. 2, 7, 10, 14 чи 15 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 10) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаЗагальна характеристика: Фармакокінетичні параметри вориконазолу характеризуються значною міжіндивідуальною варіабельністю. Фармакокінетика вориконазол є нелінійною за рахунок насичення його метаболізму. При підвищенні дози спостерігається непропорційне збільшення площі під кривою концентрація-час (AUСt). Збільшення пероральної дози з 200 мг 2 рази на добу до 300 мг 2 рази на добу призводить до збільшення AUСt у середньому у 2,5 рази. При прийомі внутрішньо насичуючих доз вориконазолу його концентрації у плазмі крові наближаються до рівноважних протягом перших 24 годин. Якщо препарат призначають 2 рази на добу в середніх дозах, то відбувається кумуляція вориконазолу, а рівноважні концентрації досягаються до шостого дня у більшості пацієнтів. Всмоктування та розподіл: вориконазол швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо; Сmaх досягається через 1-2 години після прийому. Біодоступність вориконазолу при пероральному прийомі становить 96%. При повторному прийомі вориконазолу з жирною їжею Сmaх та AUСt знижуються на 34% та 24% відповідно. Всмоктування вориконазолу залежить від рН шлункового соку. Середній обсяг розподілу вориконазолу у рівноважному стані становить 4,6 л/кг. Зв'язування із білками плазми становить 58%. Вориконазол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і визначається у спинномозковій рідині. Метаболізм: вориконазол метаболізується під дією ізоферментів CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4. Важливу роль у метаболізмі вориконазолу відіграє ізофермепт CYP2C19, що виявляє виражений генетичний поліморфізм, у зв'язку з чим знижений метаболізм вориконазолу можливий у 15-20% представників азіатського походження та у 3-5% представників європеоїдної та негроїдної раси. Встановлено, що у пацієнтів із зниженим метаболізмом AUСt вориконазолу в середньому в 4 рази вище, ніж у гомозиготних пацієнтів із високим метаболізмом. У гетерозиготних пацієнтів з високим метаболізмом AUСt вориконазолу в середньому вдвічі вище, ніж у гомозиготних. Основним метаболітом вориконазолу є N-оксид, частка якого становить 72% від загальної кількості циркулюючих у плазмі крові метаболітів з радіоактивною міткою. Цей метаболіт має мінімальну протигрибкову активність і не робить внесок у ефект вориконазолу. Виведення: вориконазол виводиться у вигляді метаболітів; у незміненому вигляді нирками виводиться менше ніж 2% від введеної дози вориконазолу. Після повторного вживання в сечі виявляється близько 83% дози вориконазолу. Більшість (> 94%) загальної дози виводиться протягом перших 96 годин після прийому внутрішньо. T1/2 вориконазолу залежить від дози і становить приблизно 6 годин при прийомі препарату внутрішньо у дозі 200 мг. У зв'язку з нелінійністю фармакокінетики величина T1/2 не дозволяє передбачити кумуляцію або виведення вориконазолу. Фармакокінетика спеціальних груп пацієнтів Стать: при повторному застосуванні препарату внутрішньо Сmaх та AUСt у здорових молодих жінок були на 83% та 113%, відповідно, вище, ніж у молодих здорових чоловіків. Значних відмінностей Сmaх та AUСt у здорових літніх чоловіків та здорових літніх жінок (≥ 65 років) немає. Рівноважна концентрація вориконазолу у плазмі крові у жінок була на 100% вищою, ніж у чоловіків після прийому препарату у вигляді таблеток. Необхідності корекції дози в залежності від статі немає. Концентрації у плазмі у чоловіків та жінок подібні. Вік: при повторному прийомі вориконазолу внутрішньо Сmaх і AUСt у здорових літніх чоловіків (≥ 65 років) на 61% та 86%, відповідно, вище, ніж у здорових молодих чоловіків (18-45 років). Значних відмінностей Сmaх і AUСt у здорових жінок похилого віку (≥ 65 років) і здорових молодих жінок (18-45 років) немає. Необхідності корекції дози вориконазолу, залежно від віку, немає. Діти: для досягнення у дітей концентрації вориконазолу, порівнянної з такою при введенні підтримуючої дози вориконазолу для прийому внутрішньо дорослим 200 мг 2 рази на добу, для дітей потрібна така сама доза вориконазолу для прийому внутрішньо (200 мг 2 рази на добу, незалежно від маси тіла). Не потрібне введення насичуючої дози, а також корекція дози вориконазолу залежно від віку для дітей у межах вікового діапазону від 2 до 12 років. Тим не менш, біодоступність препарату при внутрішньому прийомі у дітей може обмежуватися порушенням всмоктування і досить низькою масою тіла в цьому віці. Порушення функції нирок: при одноразовому прийомі вориконазолу внутрішньо у дозі 200 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок та пацієнтам з порушенням функції нирок від легкої (кліренс креатиніну (КК) 41-60 мл/хв) до тяжкої (КК) Порушення функції печінки: після одноразового прийому внутрішньо в дозі 200 мг AUСt вориконазолу у пацієнтів з легким або середнім ступенем тяжкості цирозу печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) була на 233% вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Порушення функції печінки не впливає на зв'язок вориконазолу із білками плазми. При багаторазовому прийомі препарату внутрішньо AUСt вориконазолу співставна у пацієнтів із середнім ступенем тяжкості цирозу печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю), які отримували препарат у підтримуючій дозі 100 мг 2 рази на добу, і у пацієнтів з нормальною функцією печінки 200 мг 2 рази на день. Відомостей про фармакокінетику вориконазолу у пацієнтів з тяжким цирозом печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) немає.ФармакодинамікаВориконазол – протигрибковий препарат широкого спектра дії групи триазолів. Механізм дії вориконазолу пов'язаний з інгібіруванням деметилювання 14 альфа-стеролу, опосередкованого грибковим цитохромом Р450 - ключового етапу біосинтезу ергостеролу. In vitro вориконазол має широкий спектр протигрибкової дії: активний щодо Candida spp. (включаючи штами С. krusei, С. glabrata та С. albicans), Aspergillus sp., Scedosporium spp., Fusarium spp. Клінічна ефективність вориконазолу була продемонстрована при інфекціях, викликаних Aspergillus spp., включаючи A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans, Candida spp., включаючи С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis, а також щодо обмеженої кількості штамів С. dubliniensis, С. inconspicua, С. guillermondii, Scedosporium spp., включаючи S. apiospermum, S. prolifecans і Fusarium spp. Інші грибкові інфекції, при яких застосовувався вориконазол включали окремі випадки інфекцій, викликані Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp.,Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. Продемонстровано активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., liistoplasma capsulatum. Виявлено також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. та Sporothrix spp., проте клінічне значення даного ефекту невідоме.marneffei, Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis та Trychosporon spp., включаючи Т. beigelii. Продемонстровано активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., liistoplasma capsulatum. Виявлено також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. та Sporothrix spp., проте клінічне значення даного ефекту невідоме.marneffei, Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis та Trychosporon spp., включаючи Т. beigelii. Продемонстровано активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., liistoplasma capsulatum. Виявлено також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. та Sporothrix spp., проте клінічне значення даного ефекту невідоме.проте клінічне значення цього ефекту невідоме.проте клінічне значення цього ефекту невідоме.Показання до застосуванняінвазивний аспергільоз; тяжкі інвазивні форми кандидозу (включаючи С. krusei); кандидоз стравоходу; кандидемія у пацієнтів без нейтропенії; тяжкі грибкові інфекції, спричинені Scedosporium spp. та Fusarium spp; інші тяжкі інвазивні грибкові інфекції при непереносимості або рефрактерності до інших лікарських засобів; профілактика "проривних" грибкових інфекцій у пацієнтів зі зниженою функцією імунної системи, лихоманкою та нейтропенією з групи високого ризику (реципієнти алогенного кісткового мозку, пацієнти з рецидивом лейкозу).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до вориконазолу або до будь-якого іншого компонента препарату; діти віком до 3 років (для даної лікарської форми); одночасне застосування препарату Вориконазол Канон і терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, хінідину, сиролімусу, рифампіцину, карбамазепіну, довготривалих барбітуратів (фенобарбітал), алкалоїдів ріжків (ерготаміну, дигідроерготаміну); (400 мг і вище, 2 рази на добу), рифабутину, а також звіробою продірявленого протипоказано. З обережністю Підвищена чутливість до інших препаратів – похідних азолів. Тяжкий ступінь недостатності функції печінки, тяжкий ступінь недостатності функції нирок. Препарат Вориконазол Канон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з проаритмічними станами: вроджене або набуте збільшення інтервалу QT, кардіоміопатія, особливо із серцевою недостатністю, синусова брадикардія, наявність симптоматичної аритмії, одночасний прийом препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія та гіпокальціємія, необхідно контролювати і при необхідності коригувати до початку терапії препаратом Вориконазол Канон або під час терапії.Вагітність та лактаціяДостатньої інформації щодо застосування вориконазолу у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах встановлено, що препарат має токсичну дію на репродуктивну функцію. Можливий ризик для людини невідомий. Вориконазол не слід застосовувати вагітним жінкам за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Виведення вориконазолу із грудним молоком не вивчалося. На час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Жінки репродуктивного віку при застосуванні Вориконазолу Канон повинні використовувати надійні методи контрацепції. Препарат протипоказаний дітям віком до 3 років (для даної лікарської форми).Побічна діяКласифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто – ≥ 1/10, часто – від ≥1/100 до < 1/10, нечасто – від ≥1/1000 до Лабораторні показники: часто – порушення функції печінки (включаючи підвищення активності ACT, АЛТ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну), підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові; нечасто – подовження інтервалу QT, підвищення залишкового азоту сечовини, гіперхолестеринемія. Серцево-судинна система: дуже часто — периферичні набряки; часто - зниження артеріального тиску, тромбофлебіт, флебіт; нечасто - фібриляція шлуночків, шлуночкова аритмія, непритомність, передсердна аритмія, надшлуночкова аритмія, надшлуночкова тахікардія, брадикардія, тахікардія; рідко – шлуночкова тахікардія (включаючи тріпотіння шлуночків), шлуночкова тахісистолічна аритмія типу «пірует», повна атріовентрикулярна блокада, блокада ніжки пучка Гіса, вузлові аритмії, лімфангіт. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: часто – панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення, тромбоцитопенія, лейкопенія, пурпура, анемія (у тому числі макроцитарна, мікроцитарна, нормоцитарна, мегалобластна, апластична); нечасто – синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, лімфаденопатія, агранулоцитоз, еозинофілія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто - запаморочення, сплутаність свідомості, ажитація, тремор, парестезії; нечасто – набряк головного мозку, атаксія, диплопія, вертиго, гіпестезія; рідко судоми, енцефалопатія, синдром Гійєна-Барре, екстрапірамідні розлади, сонливість під час інфузії, периферична нейропатія. З боку органу зору: дуже часто – зорові порушення (включаючи порушення/посилення зорового сприйняття, виникнення «завіси» перед очима, зміна колірного сприйняття, фотофобія); нечасто - набряк соска зорового нерва, склерит, блефарит, неврит зорового нерва, ністагм; рідко – крововилив у сітчасту оболонку ока, атрофія зорового нерва, помутніння рогівки, окулогірний криз. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: нечасто – гіпоакузія, шум у вухах. З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: часто – гострий респіраторний дистрес-синдром, набряк легень, порушення дихання, біль у грудях. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; нечасто - запор, дуоденіт, диспепсія, гінгівіт, глосит, панкреатит, набряк язика, перитоніт; рідко – порушення смакового сприйняття. З боку сечостатевої системи: часто – гостра ниркова недостатність, гематурія; нечасто – альбумінурія, нефрит; рідко – некроз ниркових канальців. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – висип; часто - набряк особи, свербіж, макулопапульозний висип, макульозний висип, папульозний висип, фотосенсибілізація, алопеція, ексфоліативний дерматит, хейліт, еритема; нечасто - синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, фіксований лікарський висип, екзема, псоріаз, кропив'янка; рідко - дискоїдний червоний вовчак, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, псевдопорфірія; частота невідома – плоскоклітинний рак. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто – біль у спині; нечасто – артрит; рідко – гіпертонія; частота невідома - періостит. З боку ендокринної системи: нечасто – недостатність кори надниркових залоз; рідко – гіпертиреоз, гіпотиреоз. Порушення метаболізму та харчування: часто – гіпокаліємія, гіпоглікемія. Інфекції та інвазії: часто – гастроентерит, грипоподібний синдром; рідко – псевдомембранозний коліт. Загальні та місцеві реакції: дуже часто – гарячка; часто - озноб, астенія. З боку імунної системи: часто – синусити; нечасто – алергічні реакції, анафілактоїдні реакції. З боку гепатобіліарної системи: часто – жовтяниця, холестатична жовтяниця; нечасто – холецистит, холелітіаз, збільшення печінки, гепатит, печінкова недостатність; рідко – печінкова кома. Психічні розлади: часто галюцинації, депресія, тривога; рідко - безсоння. Застосування у дітей: небажані ефекти препарату у дітей подібні до таких у дорослих.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику вориконазолу Одночасне застосування вориконазолу протипоказане з наступними лікарськими засобами. Звіробій продірявлений надає короткий початковий інгібуючий ефект на метаболізм вориконазолу, за яким слідує його активація. Одночасне застосування вориконазолу та звіробою продірявленого протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Концентрація вориконазолу в плазмі значно знижується при одночасному застосуванні з наступними лікарськими препаратами Рифампіцин (600 мг 1 раз на добу) знижує Сmaх та AUСt вориконазолу на 93% та 96% відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та рифампіцину протипоказане (див. розділ "Протипоказання"). Ритонавір. Прийом ритоїавіру (400 мг кожні 12 год) знижував Сmaх і AUСt вориконазолу при прийомі внутрішньо в середньому на 66% і 82% відповідно. Прийом ритоїавіру (100 мг кожні 12 год) знижував Сmaх і AUСt вориконазолу при прийомі внутрішньо в середньому на 24% і 39% відповідно. Встановлено, що повторний прийом вориконазолу внутрішньо не чинить вираженого ефекту на Сmaх у рівноважному стані та AUСt ритоївіру, що приймається в дозі 400 мг кожні 12 год. У той же час, стійке зниження Сmaх та AUСt на 25% та 13%, відповідно, прийомі ритоївіру в дозі 100 мг кожні 12 годин. Одночасне застосування вориконазолу та ритонавіру (400 мг кожні 12 годин) протипоказано. Одночасне застосування вориконазолу та ритоїавіру в дозі 100 мг кожні 12 годин слід уникати. Високоймовірно, що карбамазепін і тривалі барбітурати (фенобарбітал), значно знижують концентрацію вориконазолу в плазмі крові. Одночасне застосування вориконазолу з карбамазепіном і барбітуратами, що довго діють, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Враховуючи незначну фармакокінетичну взаємодію, не потрібна корекція доз наступних лікарських препаратів. Циметидин (400 мг 2 рази на добу) викликає підвищення Сmaх та AUСt вориконазолу на 18% та 23% відповідно. Корекція дози вориконазолу не потрібна. Ранітидин (150 мг 2 рази на добу) не має значного впливу на Сmaх та AUСt вориконазолу. Еритроміцин (1 г 2 рази на добу) та азитроміцин (500 мг 1 раз на добу) не мають істотного впливу на Сmaх та AUСt вориконазолу. Вплив вориконазолу на метаболізм еритроміцину або азитроміцину невідомий. Корекція дози не потрібна. Дія вориконазолу на фармакокінетику інших лікарських засобів. Протипоказано одночасне застосування вориконазолу з наступними лікарськими засобами. Терфенадин, астемізол, цизаприд, пімозід та хінідин. Одночасне застосування вориконазолу з цими препаратами протипоказане, оскільки може призвести до підвищення їх концентрації у плазмі. Це, в свою чергу, може викликати подовження інтервалу QT і, в окремих випадках, призвести до розвитку мерехтіння/тремтіння шлуночків (див. розділ «Протипоказання»). Сіролімус. Вориконазол підвищує Сmaх та AUСt сиролімусу (2 мг одноразово) на 556% та 1014% відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та сиролімусу протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Високоймовірно, що вориконазол може викликати підвищення концентрацій препаратів алкалоїдів ріжків (ерготамін та дигідроерготамін) у плазмі крові та розвиток ерготизму. Одночасне застосування алкалоїдів ріжків з вориконазолом протипоказано (див. розділ "Протипоказання"). Взаємодія з вориконазолом може призводити до підвищення концентрації в плазмі наступних лікарських препаратів Циклоспорин. У пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки та перебувають у стабільному стані, вориконазол підвищує Сmaх та AUСt циклоспорину принаймні на 13% та 70% відповідно. При призначенні вориконазолу пацієнтам, які отримують циклоспорин, рекомендується зменшити дозу циклоспорину вдвічі та контролювати його концентрацію у плазмі. Такролімус. Вориконазол підвищує Сmaх та AUСt такролімусу (0,1 мг/кг одноразово) на 117% та 221% відповідно. При призначенні вориконазолу пацієнтам, які отримують такролімус, рекомендується зменшити дозу останнього до однієї третини та контролювати його концентрацію у плазмі. Метадон. Багаторазове введення вориконазолу всередину підвищує Сmaх та AUСt фармакологічно активного R-метадону на 31% та 47%, відповідно, у пацієнтів, які отримують підтримуючу дозу метадону (30 – 100 мг на добу). Підвищення концентрації метадону в плазмі призводить до прояву токсичних ефектів, включаючи подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні вориконазолу та метадону необхідно уважно стежити за проявом небажаних та токсичних ефектів. При необхідності доза метадону може бути знижена. Наркотичні аналгетики короткої дії. Постійне застосування вориконазолу внутрішньо у 6 разів збільшує AUC алфентанілу в одноразовій дозі. При одночасному застосуванні вориконазолу та алфентанілу або інших наркотичних аналгетиків короткої дії, його структурних аналогів (наприклад суфентаніл) слід передбачити зниження дози останніх. Оскільки T1/2 алфентанілу при його одночасному введенні з вориконазолом збільшується в 4 рази, необхідний ретельний моніторинг небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням наркотичних аналгетиків, включаючи триваліший моніторинг функції дихання. Фентаніл. Одночасне застосування вориконазолу та фентанілу в одноразовій дозі 5 мкг/кг внутрішньовенно підвищує AUC фентанілу в середньому у 1,4 рази. При необхідності доза фентанілу має бути знижена. Оксикодон. Одночасне застосування вориконазолу та оксикодону внутрішньо в одноразовій дозі 10 мг підвищує Сmaх та AUC оксикодону у 1,7 раза та у 3,6 раза. T1/2 оксикодону збільшується вдвічі. Необхідно проводити ретельний моніторинг небажаних явищ. Може знадобитися зниження дози оксикодону при спільній терапії з вориконазолом. Варфарін. Одночасне застосування вориконазолу (300 мг 2 рази на добу) із варфарином (30 мг одноразово) супроводжувалося збільшенням максимального протромбінового часу на 93%. При одночасному застосуванні варфарину та вориконазолу рекомендується контролювати протромбіновий час. Інші пероральні антикоагулянти, наприклад, фенпрокумон, аценокумарол. Вориконазол може викликати підвищення концентрації похідних кумарину в плазмі та протромбінового часу. При сумісному застосуванні необхідно з короткими інтервалами контролювати протромбіновий час та відповідним чином підбирати дози антикоагулянтів. Похідні сульфонілсечовини. Вориконазол може підвищувати концентрацію похідних сульфонілсечовини (толбутаміду, гліпізиду та глибуриду) у плазмі крові та викликати гіпоглікемію. При одночасному застосуванні вориконазолу із зазначеними препаратами необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. Статини. Вориконазол може спричинити підвищення плазмових концентрацій статинів. При одночасному застосуванні рекомендується оцінити доцільність корекції дози статинів. Підвищення концентрації статинів іноді супроводжується розвитком рабдоміолізу. Бензодіазепіни. Вориконазол може викликати підвищення плазмових концентрацій бензодіазепінів (мідазоламу, тріазоламу, алпразоламу) та розвиток пролонгованого седативного ефекту. При одночасному застосуванні вориконазолу та бензодіазепінів рекомендується оцінити доцільність корекції дози бензодіазепінів. Алкалоїди барвінку. Вориконазол може підвищувати вміст алкалоїдів барвінку (вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові та викликати нейротоксичність. При одночасному застосуванні вориконазолу та алкалоїдів барвінку рекомендується оцінити доцільність корекції дози алкалоїдів барвінку. НПЗП. Вориконазол підвищує Сmaх та AUСt ібупрофену (400 мг одноразово) на 20% та 100%, відповідно, а Сmaх та AUСt диклофенаку (50 мг одноразово) – на 114% та 78%, відповідно. У разі одночасного застосування вориконазолу та нестероїдних протизапальних засобів пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів та при необхідності коригувати дозу нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні вориконазолу з наступними лікарськими препаратами значущої фармакокінетичної взаємодії не виявлено, тому корекція їхньої дози не потрібна. Преднізолон. Вориконазол підвищує Сmaх та AUСt преднізолону (60 мг одноразово) на 11% та 34% відповідно. Корекція дози не потрібна. Дігоксин. Вориконазол не має істотного впливу на Смах і AUСt дигоксії (0,25 мг 1 раз на день). Мікофенолова кислота. Вориконазол не впливає на Сmaх і AUСt мікофенолової кислоти (1 г одноразово). Двостороння взаємодія. Фенітоїн. Одночасне застосування вориконазолу та фенітоїну слід уникати, за винятком тих випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. Фенітоїн (300 мг 1 раз на добу) знижує Сmaх та AUСt вориконазолу на 49% та 69%, відповідно. Вориконазол (400 мг 1 раз на добу) підвищує Сmaх та AUСt фенітоїну (300 мг 1 раз на добу) на 67% та 81% відповідно. При одночасному застосуванні фенітоїну з вориконазолом рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі. Фенітоїн можна застосовувати спільно з вориконазолом, якщо підтримуюча доза останнього збільшена з 200 мг до 400 мг кожні 12 годин всередину (зі 100 мг до 200 мг кожні 12 годин внутрішньо). Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Сmaх та AUСt вориконазолу на 15% та 41% відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Вориконазол підвищує Сmaх та AUСt омепразолу на 116% та 280%, відповідно. При призначенні вориконазолу пацієнтам, які отримують омепразол, дозу останнього рекомендується зменшити вдвічі. Вориконазол може інгібувати метаболізм інших інгібіторів протонної помпи, які є субстратами ізоферменту CYP2C19. Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування вориконазолу та пероральних контрацептивів (1 мг норетистерону та 0,035 мг етинілестрадіолу 1 раз на добу) призводить до збільшення Сmaх та AUСt норетистерону на 15% та 53%, відповідно, а етинілестрадіолу – на 36% та 61%, відповідно. При цьому Сmaх і AUСt вориконазолу збільшується на 14% та 46% відповідно. Оскільки співвідношення між норетистероном та етинілестрадіолом залишається приблизно однаковим при взаємодії з вориконазолом, можна припустити, що їхня контрацептивна активність не змінюється. У разі одночасного застосування вориконазолу та пероральних контрацептивів слід проводити моніторинг з метою виявлення можливих небажаних ефектів. Низькодозовані пероральні контрацептиви не досліджувалися. Індинавір (800 мг 3 рази на добу) не істотно впливає на Сmaх і AUСt вориконазолу. Вориконазол суттєво не впливає на Сmin, Сmaх та AUСt індинавіру (800 мг 3 рази на добу). Інші інгібітори протеази ВІЛ. Вориконазол може інгібувати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ: саквінавіру, ампренавіру та нелфінавіру. Інгібітори протеази ВІЛ можуть пригнічувати метаболізм вориконазолу. У разі одночасного застосування вориконазолу з інгібіторами протеази ВІЛ пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів. Ефавіренз. У рівноважному стані ефавіренз (400 мг 1 раз на добу) знижує рівноважну Сmaх та AUСt вориконазолу в середньому на 61% та 77%, відповідно. Вориконазол у рівноважному стані підвищує рівноважну Сmaх та AUСt ефавірензу в середньому на 38% та 44%, відповідно. Стандартні дози вориконазолу та ефавірензу (400 мг один раз на добу) протипоказані. Одночасне застосування можливе, якщо підтримуюча доза вориконазолу буде підвищена до 400 мг двічі на добу, а доза ефавірензу знижена до 300 мг один раз на добу. При відміні терапії вориконазолом початкова доза ефавірензу повинна бути відновлена. Інші ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Делавірдін може пригнічувати метаболізм вориконазолу. Невірапін може викликати метаболізм вориконазолу. Вориконазол може пригнічувати метаболізм ненуклеозидих інгібіторів зворотної транскриптази. При одночасному застосуванні вориконазолу з ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів. Флуконазол (200 мг один раз на день). Одночасне пероральне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до підвищення Сmaх та AUСt вориконазолу на 57% та 79%, відповідно. Зміни Сmaх та AUСt флуконазолу не встановлені. Відповідний режим корекції дози та/або частоти прийому вориконазолу та флуконазолу не встановлено. Якщо вориконазол застосовується після флуконазолу, рекомендується проводити ретельний контроль небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом вориконазолу. Еверолімус. Взаємодія не вивчалася, однак одночасне застосування не рекомендується, оскільки очікується, що вориконазол значно підвищує плазмові концентрації еверолімусу. На даний момент немає достатньої інформації для рекомендації щодо корекції режиму дозування. Одночасне застосування вориконазолу протипоказане з наступними лікарськими засобами. Рифабутин (300 мг 1 раз на добу) знижує Сmaх та AUСt вориконазолу (200 мг 2 рази на добу) на 69% та 78%, відповідно. При одночасному застосуванні рифабутину Сmaх та AUСt вориконазолу у дозі 350 мг 2 рази на добу склали 96% та 68% від показників при застосуванні тільки вориконазолу у дозі 200 мг 2 рази на добу. При застосуванні вориконазолу в дозі 400 мг 2 рази на добу Сmaх та AUСt відповідно на 104% та 87% вище, ніж при монотерапії вориконазолом у дозі 200 мг 2 рази на добу. Вориконазол у дозі 400 мг 2 рази на добу підвищує Сmaх та AUСt рифабутину на 195% та 331% відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та рифабутину протипоказано (див. розділ "Протипоказання").Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до їди або через 1 годину після їди. Дорослі та діти з 12 років: призначення препарату Вориконазол Канон слід починати з рекомендованої насичувальної дози, щоб вже в перший день досягти концентрації в плазмі, близькі до рівноважної. Доза, що насичує, - всі показання (перші 24 год): Пацієнти з масою тіла 40 кг та більше – 400 мг кожні 12 год (у перші 24 год); Пацієнти з масою тіла менше 40 кг – 200 мг кожні 12 год (у перші 24 год). Підтримуюча доза - всі показання (після перших 24 год): Пацієнти з масою тіла 40 кг та більше – 200 мг кожні 12 год; Пацієнти з масою тіла менше 40 кг – 100 мг кожні 12 год. Підбір дози: при недостатній ефективності лікування підтримуюча доза препарату Вориконазол Канон може бути збільшена до 300 мг кожні 12 годин. Якщо пацієнт не переносить препарат у високій дозі (300 мг кожні 12 год), то підтримуючу дозу поступово знижують до 200 мг по 50 мг кожні 12 годин (для пацієнтів з масою тіла менше 40 кг – по 100 мг кожні 12 год). Фенітоїн можна застосовувати одночасно з препаратом Вориконазол Канон, якщо підтримуючу дозу останнього збільшують з 200 мг до 400 мг кожні 12 годин (зі 100 мг до 200 мг кожні 12 годин у пацієнтів з масою тіла менше 40 кг). При одночасному застосуванні вориконазолу та ефавірензу (у дозі 300 мг 1 раз на добу) підтримуючу дозу препарату Вориконазол Канон слід збільшити до 400 мг кожні 12 год. Порушення функції нирок: Корекція дози вориконазолу у пацієнтів з легким до тяжкого ступеня порушенням функції нирок не потрібна. Порушення функції печінки: при гострому пошкодженні печінки, що виявляється підвищенням активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT), корекція дози не потрібна, але рекомендується продовжувати контроль за показниками функції печінки. Пацієнтам з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) слід призначати стандартну дозу препарату Вориконазол Канон, а підтримуючу дозу знижувати в 2 рази. Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки препарат Вороконазол Канон слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик, та під постійним контролем з метою виявлення ознак токсичної дії препарату. Літні пацієнти: корекція дози у людей похилого віку не потрібна. Діти Препарат у вигляді таблеток призначають дітям у тому випадку, якщо дитина може ковтати таблетки. Рекомендована доза для дітей віком від 3 до 12 років: Якщо дитина може ковтати таблетки, то дозу округляють до найближчої дози мг/кг, кратної 50 мг, і призначають у вигляді цілих таблеток. Режим дозування вориконазолу у дітей (віком від 3 до 12 років) та підлітків віком від 12 до 14 років та масою тіла менше 50 кг: Доза, що насичує (перші 24 год) - Не рекомендується; Підтримуюча доза (після перших 24 год) – 9 мг/кг двічі на добу (максимальна доза 350 мг двічі на добу). Фармакокінетика та переносимість вищих доз вориконазолу у дітей не вивчалися. Рекомендації щодо застосування вориконазолу у дітей даються на підставі досліджень його застосування у формі порошку для приготування суспензії для внутрішнього застосування. Біоеквівалентність вориконазолу у формі порошку для приготування суспензії для внутрішнього застосування та таблеток при застосуванні у дітей не вивчалася. Враховуючи, що у дітей уповільнено проходження їжі через шлунково-кишковий тракт, цілком імовірно, що всмоктування вориконазолу при вживанні буде іншим, ніж у дорослих. Застосування вориконазолу у дітей віком від 3 до 12 років із порушеннями функції печінки або нирок не вивчалося. Корекція дози: При неадекватній клінічній відповіді пацієнта доза може бути збільшена з кроком 1 мг/кг (або 50 мг у випадку, якщо спочатку застосовували максимальну дозу 350 мг).ПередозуванняУ разі передозування показана симптоматична та підтримуюча терапія. Антидот вориконазолу невідомий. У разі передозування гемодіаліз може сприяти виведенню вориконазолу з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВзяття проб для лабораторних досліджень з метою виділення та ідентифікації збудників слід проводити до початку лікування. Терапія може бути розпочата до отримання результатів лабораторних досліджень, проте за їх наявності лікування слід відповідним чином скоригувати. Небажані явища із боку серцево-судинної системи. Застосування вориконазолу пов'язане з подовженням інтервалу QT на ЕКГ, що супроводжується рідкісними випадками мерехтіння/трепетування шлуночків у тяжкохворих пацієнтів з множинними факторами ризику, такими як кардіотоксична хіміотерапія, кардіоміопатія, гіпокаліємія Гепатотоксичність. При лікуванні вориконазолом спостерігаються нечасті (0,1 - 1%) випадки серйозних реакцій з боку печінки, включаючи клінічно проявляється гепатит, холестаз і печінково-клітинну недостатність, у тому числі з летальним результатом. Небажані явища з боку печінки спостерігаються переважно у пацієнтів із злоякісними пухлинами крові. У пацієнтів без будь-яких факторів ризику спостерігаються тимчасові реакції з боку печінки, включаючи гепатит та жовтяницю. Порушення функції печінки зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Під час лікування препаратом Вориконазол Канон рекомендується постійно контролювати функцію печінки. При появі клінічних ознак порушення функції печінки необхідно обговорити доцільність припинення лікування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Зорові порушення, такі як «завіса» перед очима, неврит зорового нерва та набряк соска зорового нерва розвиваються найчастіше у тяжкохворих пацієнтів та/або одержують супутню терапію, яка може викликати подібні небажані явища. При лікуванні вориконазолом приблизно у 21% пацієнтів спостерігається порушення зорового сприйняття: затуманювання зору, зміна кольору або фотофобія. Порушення зору є тимчасовими та повністю оборотними; здебільшого вони мимовільно зникають протягом 60 хвилин. При повторному застосуванні вориконазолу відзначається послаблення їхньої виразності. Зорові порушення зазвичай легко виражені, рідко вимагають припинення лікування та не призводять до будь-яких віддалених наслідків. Небажані явища із боку нирок. У тяжкохворих пацієнтів, які отримують вориконазол, відзначалися випадки розвитку гострої ниркової недостатності, що, ймовірно, було пов'язане з терапією основного або супутніх захворювань, нефротоксичними лікарськими засобами. Пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення ознак порушення функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Моніторинг функції підшлункової залози. Дорослі та діти, що мають фактори ризику розвитку гострого панкреатиту, повинні пройти обстеження для вирішення питання про терапію вориконазолом. Небажані явища з боку шкіри. Якщо у пацієнта розвиваються ексфоліативні реакції шкіри, то вориконазол слід відмінити. Крім того, тривале застосування вориконазолу супроводжується шкірними реакціями фоточутливості. Під час лікування пацієнтам рекомендується уникати інтенсивної або тривалої дії прямих сонячних променів. Якщо у пацієнта розвиваються ураження шкіри, пов'язані з плоскоклітинним раком шкіри або меланомою, слід розглянути питання про припинення терапії вориконазолом. Небажані явища з боку кістково-м'язової системи. Є повідомлення про випадки розвитку періоститу у пацієнтів після трансплантації, які отримують тривалу терапію вориконазолом. Терапію вориконазолом слід відмінити у випадку, якщо у пацієнта є біль у кістках і на рентгенограмі спостерігаються зміни, характерні для періоститу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Вориконазол може спричинити тимчасові та оборотні порушення зору, включаючи виникнення «завіси» перед очима, порушення/посилення зорового сприйняття та/або фотофобію. За наявності таких симптомів пацієнти повинні уникати виконання потенційно небезпечних дій, зокрема управління автотранспортом або використання складної техніки, що вимагають швидкості психомоторних реакцій. При прийомі вориконазолу пацієнти не повинні керувати автомобілем у нічний час.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКрем для зовнішнього застосування 2% білий, м'який, без запаху або зі слабким запахом жиру - 1 г: Активні речовини: сертаконазолу нітрат – 20 мг; Допоміжні речовини: етиленгліколю та поліетиленгліколю пальмітостеарат – 20 г, гліцериди поліглікалізовані насичені – 5 г, гліцерин ізостеарат – 2 г, олія парафінова – 8 г, метил п-гідроксибензоат – 0.1 г, сорбінова кислота . 20 г – туби (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат широкого спектра дії, похідне імідазолу та бензотіофену. Активний щодо патогенних грибів Candida albicans, Candida tropicalis, Candida spp., Pityrosporum orbiculare, дерматофітів Trychophyton spp., Microsporum spp. та збудників інфекцій шкіри та слизових оболонок (грампозитивних штамів Streptococcus spp. та Staphylococcus spp.). Має фунгістатичну та фунгіцидну дію в терапевтичних дозах. Механізм дії сертаконазолу полягає у пригніченні синтезу ергостеролу (основного стеролу мембран грибів та дріжджів), та збільшенні проникності клітинної мембрани, що призводить до лізису клітини гриба.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні сертаконазолу нітрат у крові та сечі не виявляється.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосуванняПоказання до застосуванняПоверхневі мікози шкіри: мікози гомілок, стоп та кистей; мікози тулуба; мікози бороди; кандидоз; різнокольоровий лишай.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до сертаконазолу, похідних імідазолу або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяУ вагітних жінок безпека препарату спеціально не вивчалася. Застосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. У період лактації не слід наносити крем на молочні залози. Даних щодо застосування препарату в період лактації в даний час немає, тому за необхідності призначення препарату матері в період лактації слід індивідуально вирішувати питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві реакції: Контактний дерматит. Можливі швидко проходять еритематозні реакції, що не вимагають відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значуща лікарська взаємодія препарату Залаїн з іншими лікарськими засобами не встановлена.Спосіб застосування та дозиКрем слід наносити на уражені ділянки шкіри рівномірним тонким шаром 2 рази на добу із захопленням приблизно 1 см поверхні здорової шкіри. Тривалість лікування залежить від етіології збудника та локалізації інфекції. Симптоми захворювання зникають, як правило, через 2-4 тижні. Тривалість лікування, що рекомендується, - 4 тижні.ПередозуванняВраховуючи зовнішній спосіб застосування, передозування препарату Залаїн малоймовірне. При випадковому прийомі препарату внутрішньо показано симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не застосовується у офтальмологічній практиці. Не рекомендується використання миючих засобів (у кислому середовищі посилюється розмноження грибів Candida spp.).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему