Гипогликемические средства

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: глімепірид 4 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат 237.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 36 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 15 мг, повідон 3 мг, полісорбат 80 1.5 мг, стеарат магнію 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та хрестоподібною ризикою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max  у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: глімепірид – 4,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 156,60 мг, целюлоза мікрокристалічна - 24,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 8,00 мг, повідон-К25 - 5,00 мг, полісорбат-80 - 1,00 мг, маг стеарат – 1,40 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 або 120 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою "натиснути-повернути" банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розкриття з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розкриття з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 6, 9 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору круглі, плоскоциліндричні, з ризиком, з одного боку та фасками.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та Сmах глімепіриду в плазмі крові, а також між дозою та площею під кривою "концентрація-час" (AUC). При вживанні глімепіриду його абсолютна біодоступність є повною. Прийом їжі не істотно впливає на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення її швидкості. Розподіл Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Метаболізм Глімепірид метаболізується в печінці (головним чином за участю ізоферменту CYP2C9) з утворенням двох метаболітів - гідроксильованого та карбоксильованого похідних, які виявляються у сечі та калі. Виведення Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо 58% дози виводиться нирками та 35% дози – через кишечник. Незмінений глімепірид у сечі не виявляється. Середній період напіввиведення (Т1/2), який визначається за сироватковими концентраціями в умовах багаторазового прийому препарату, становить приблизно 5-8 годин. Після прийому високих доз відзначається незначне збільшення Т1/2. Середній Т1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становить 3-5 та 5-6 год відповідно. Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Порівняння одноразового та багаторазового (один раз на добу) прийому глімепіриду не виявило достовірних відмінностей у фармакокінетичних показниках; спостерігається їхня дуже низька варіабельність між різними пацієнтами. Значне накопичення препарату відсутнє. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетичні параметри подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп. У пацієнтів з порушенням функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білком. Таким чином, у цієї категорії пацієнтів відсутній додатковий ризик кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини, глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кДа, що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Ця взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу. Глімепірид набагато швидше і, відповідно, частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глібенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження внутрішньо клітин глюкози призводить до активації глікозилфосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. В результаті цього внутрішньоклітинна концентрація кальцію знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що в свою чергу призводить до стимуляції метаболізму глюкози. Глімепірид пригнічує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-бісфосфату, який пригнічує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали (див. вище) похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімальна ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті, залежно від того, був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою. У пацієнтів з цукровим діабетом можна досягати достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У клінічному дослідженні у 12 з 16 пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також було досягнуто достатнього метаболічного контролю. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із цих препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може розпочатись одночасна терапія інсуліном. За результатами двох досліджень, при застосуванні цієї комбінації досягається таке ж покращення метаболічного контролю, як і при застосуванні лише одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (у монотерапії чи складі комбінованої терапії з метформіном чи інсуліном).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; тяжкі порушення функції печінки (відсутність досвіду клінічного застосування); тяжкі порушення функції нирок, зокрема. у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (недостатність досвіду клінічного застосування); непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості). З обережністю: У перші тижні лікування (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). За наявності факторів ризику для розвитку гіпоглікемії. При інтеркурентних захворюваннях під час лікування або зміні способу життя пацієнтів (зміна дієти та часу прийому їжі, збільшення або зменшення фізичної активності). При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При порушеннях всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) (кишкова непрохідність, парез кишечника).Вагітність та лактаціяГлімепірид протипоказаний для застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію. Глімепірид проникає у грудне молоко, тому його не можна приймати у період грудного вигодовування. У цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити вигодовування груддю.Побічна діяЗ боку обміну речовин: внаслідок гіпоглікемічної дії препарату може розвинутись гіпоглікемія, яка, як і при застосуванні інших похідних сульфонілсечовини, може бути тривалою. Симптомами гіпоглікемії є: головний біль, почуття голоду, нудота, блювання, почуття втоми, сонливість, порушення сну, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги, пильності та швидкості реакцій, депресія, сплутаність свідомості, мовні розлади, афазія, зорові парез, сенсорні порушення, запаморочення, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, сомноленція або непритомність, аж до коми, поверхневе дихання, брадикардія. Крім цього, можуть виникати прояви адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію, такі як поява холодного липкого поту, занепокоєння, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ), стенокардія, відчуття серцебиття та порушення серцевого ритму. Клінічна картина важкої гіпоглікемії може бути схожою на інсульт. Симптоми гіпоглікемії майже завжди зникають після її усунення. З боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. Їх причиною є тимчасова зміна набухання кришталиків, що залежить від концентрації глюкози в крові, і за рахунок цього - зміна показника заломлення кришталиків. З боку шлунково-кишкового тракту: у поодиноких випадках – нудота, блювання, відчуття тяжкості або переповнення в епігастрії, біль у животі, діарея. В окремих випадках - гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів та/або холестаз і жовтяниця, які можуть прогресувати до загрозливого життя печінкової недостатності, але можуть зазнати зворотного розвитку при відміні препарату. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія. В окремих випадках – лейкопенія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія. При постмаркетинговому застосуванні препарату повідомлялося про випадки тяжкої тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 10000/мкл та тромбоцитопенічній пурпурі (частота невідома). Порушення з боку імунної системи: у поодиноких випадках можливі алергічні та псевдоалергічні реакції, такі як свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. Такі реакції майже завжди носять легку форму, проте можуть перейти у важкі реакції з задишкою, різким зниженням артеріального тиску, які іноді прогресують аж до анафілактичного шоку. З появою симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Загальні розлади та порушення у місці введення: в окремих випадках можуть виникнути зниження концентрації натрію в плазмі, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиГлімепірид метаболізується цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), що слід враховувати при його одночасному застосуванні з індукторами (наприклад, рифампіцин) або інгібіторами (наприклад, флуконазол) CYP2C9. Потенціювання гіпоглікемічної дії і в деяких випадках пов'язане з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при поєднанні з одним з наступних препаратів: інсулін та інші гіпоглікемічні засоби для перорального застосування, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлор. производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы моноаминооксидазы, флуконазол, пара- аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитроміцин, сульфаніламіди, тетрацикліни, трітоквалін, трофосфамід. Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при поєднанні з одним з наступних препаратів: ацетазоламід, барбітурати, глюкокортикостероїди, діазоксид, діуретики, епінефрін та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (у високих дозах), естрогени та прогестагени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, йодовмісні гормони щитовидної залози. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, бета-адреноблокатори, клонідин та резерпін здатні як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під впливом симпатолітичних засобів, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. Одноразове чи хронічне вживання алкоголю може, як посилювати, і послаблювати гипогликемическое дію глімепіриду. Секвестранти жовчних кислот: колесовелам зв'язується з глімепіридом та зменшує всмоктування глімепіриду із ШКТ. У разі застосування глімепіриду принаймні за 4 години до прийому колесевелама, жодної взаємодії не спостерігається. Тому глімепірид необхідно приймати принаймні за 4 години до прийому колесевелама.Спосіб застосування та дозиПігулки препарату Глімепірид приймають внутрішньо, повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). При необхідності таблетки можуть бути розділені вздовж ризику на рівні частини. Як правило, доза препарату Глімепірид визначається цільовою концентрацією глюкози у крові. Повинна застосовуватися найменша доза, достатньої для досягнення необхідного метаболічного контролю. Під час лікування препаратом Глімепірид необхідно регулярно визначати концентрацію глюкози у крові. Крім того, рекомендується регулярний контроль глікованого гемоглобіну. Неправильний прийом препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не повинен заповнюватися шляхом наступного прийому вищої дози. Дії пацієнта при помилках при прийомі препарату (зокрема при пропуску прийому чергової дози або пропуску їжі) або в ситуаціях, коли немає можливості прийняти препарат, повинні обговорюватися пацієнтом та лікарем завчасно. Початкова доза та підбір дози Початкова доза становить 1 мг глімепіриду один раз на день. За необхідності добова доза може бути поступово (з інтервалами 1-2 тижні) збільшена. Рекомендується збільшення дози проводити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові та відповідно до наступного кроку підвищення дози: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг-(8 мг). Діапазон доз у пацієнтів із добре контрольованим цукровим діабетом Зазвичай, щоденна доза у пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом становить 1-4 мг глімепіриду. Щоденна доза понад 6 мг є більш ефективною лише у невеликої кількості пацієнтів. Режим дозування Час прийому препарату та розподіл доз протягом дня встановлюється лікарем залежно від способу життя пацієнта на даний час (час прийому їжі, кількість фізичних навантажень). Зазвичай, достатньо одноразового прийому препарату протягом доби. Рекомендується, щоб у цьому випадку вся доза препарату приймалася безпосередньо перед повноцінним сніданком або у випадку, якщо вона не була прийнята в цей час - безпосередньо перед першим основним прийомом їжі. Дуже важливо після прийому таблеток не пропускати їжу. Оскільки поліпшення метаболічного контролю асоціюється з підвищенням чутливості до інсуліну, під час лікування може знижуватись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знижувати дози або припиняти прийом препарату Глімепірид. Стани, при яких також може знадобитися корекція дози препарату: зниження маси тіла; зміни способу життя (зміна дієти, часу їди, кількості фізичних навантажень); виникнення інших факторів, що призводять до схильності до розвитку гіпоглікемії чи гіперглікемії. Тривалість лікування Лікування препаратом Глімепірид зазвичай проводиться тривало. Переведення пацієнта з іншого гіпоглікемічного засобу для перорального застосування на прийом препарату Глімепірид Не існує точного співвідношення між дозами препарату Глімепірид та інших гіпоглікемічних засобів для перорального застосування. Коли інший гіпоглікемічний засіб для перорального застосування замінюється препаратом Глімепірид, рекомендується, щоб його початкова доза була такою ж, як при початковому призначенні препарату Глімепірид, тобто. Лікування має починатися з низької дози 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на препарат Глімепірид з максимальною дозою іншого гіпоглікемічного препарату для перорального застосування). Будь-яке підвищення дози слід проводити поетапно з урахуванням ефективності глімепіриду відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно враховувати силу і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу для перорального застосування. Може знадобитися переривання лікування для того, щоб уникнути будь-якої сумації ефектів, яка може збільшити ризик розвитку гіпоглікемії. Застосування у комбінації з метформіном У пацієнтів з недостатньо контрольованим цукровим діабетом при прийомі максимальних добових доз глімепіриду або метформіну може розпочатися лікування комбінацією цих двох препаратів. При цьому лікування, що проводилося раніше, глімепіридом або метформіном триває на тому ж рівні доз, а додатковий прийом метформіну або глімепіриду починають з низької дози, яка потім титрується в залежності від цільового рівня метаболічного контролю аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має починатися під суворим медичним наглядом. Застосування у комбінації з інсуліном Пацієнтам з недостатньо контрольованим цукровим діабетом прийому максимальних добових доз глімепіриду може бути одночасно призначене введення інсуліну. У цьому випадку остання, призначена пацієнтові доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з низьких доз, що поступово підвищуються під контролем концентрації глюкози у крові. Комбіноване лікування потребує ретельного медичного спостереження. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду у пацієнтів із нирковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції нирок можуть бути більш чутливими до гіпоглікемічного ефекту глімепіриду. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду при печінковій недостатності. Застосування у дітей Даних щодо застосування препарату у дітей недостатньо.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування, а також тривале лікування надто високими дозами глімепіриду може призводити до розвитку тяжкого загрозливого життя гіпоглікемії. Лікування: щойно буде виявлено передозування, необхідно негайно повідомити про це лікаря. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози чи шматочка цукру, солодкого фруктового соку чи чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні у лікуванні гіпоглікемії. До того моменту, поки лікар не вирішить, що пацієнт знаходиться поза небезпекою, необхідне ретельне медичне спостереження пацієнта. Гіпоглікемія може відновитись після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнта з цукровим діабетом лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування в лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Іноді може знадобитися госпіталізація пацієнта, хоча б навіть як запобіжний засіб. Значне передозування та тяжка реакція з такими проявами, як втрата свідомості або інші серйозні неврологічні порушення, є невідкладними медичними станами та потребують негайного лікування та госпіталізації. У разі несвідомого стану пацієнта необхідно внутрішньовенне введення (в/в) концентрованого розчину декстрози (глюкози) (у дорослих – починаючи з 40 мл 20% розчину). В якості альтернативи дорослим можливе внутрішньовенне, підшкірне або внутрішньом'язове введення глюкагону, наприклад, у дозі 0,5-1 мг. При лікуванні гіпоглікемії внаслідок випадкового прийому препарату немовлятами або дітьми молодшого віку доза декстрози, що вводиться, повинна ретельно коригуватися з точки зору можливості виникнення небезпечної гіперглікемії, і введення декстрози має проводитися під постійним контролем концентрації глюкози в крові. При передозуванні глімепериду може знадобитися проведення промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Після швидкого відновлення концентрації глюкози в крові необхідно проведення внутрішньовенної інфузії розчину декстрози в нижчій концентрації для запобігання поновленню гіпоглікемії. Концентрація глюкози в крові у таких пацієнтів повинна постійно контролюватись протягом 24 годин. У тяжких випадках із затяжним перебігом гіпоглікемії небезпека зниження концентрації глюкози в крові до гіпоглікемічного рівня може зберігатися протягом декількох днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ особливих клінічних стресових станах, таких як травма, хірургічні втручання, інфекції, що протікають з фебрильною температурою, можливе погіршення метаболічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом, і їм може знадобитися тимчасове переведення на інсулінотерапію для підтримки адекватного метаболічного контролю. У перші тижні лікування може зростати ризик розвитку гіпоглікемії, і тому у цей час потрібний особливо ретельний контроль концентрації глюкози в крові. До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії, відносяться: небажання або нездатність пацієнта (що найчастіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем; недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; зміна дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропусками їди; тяжкі порушення функції нирок; тяжкі порушення функції печінки (у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки показано переведення на інсулінотерапію принаймні до досягнення метаболічного контролю); передозування глімепіриду; деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічну контррегуляцію у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози та переднього відділу гіпофізу, недостатність кори надниркових залоз); одночасний прийом деяких лікарських засобів; прийом глімепіриду за відсутності показань для його застосування. Лікування похідними сульфонілсечовини, до яких відноситься і глімепірид, може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні глімепіриду і краще застосовувати гіпоглікемічні засоби, які не є У разі наявності перерахованих вище факторів ризику для розвитку гіпоглікемії може знадобитися корекція дози глімепіриду або всієї терапії. Це також відноситься до виникнення інтеркурентних захворювань під час лікування або зміни способу життя пацієнтів. Симптоми гіпоглікемії, які відображають адренергічну контррегуляцію організму у відповідь на гіпоглікемію (див. розділ "Побічна дія"), можуть бути слабо вираженими або відсутні при поступовому розвитку гіпоглікемії, у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нейропатією вегетативної нервової системи або пацієнтів, які отримують -адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин та інші симпатолітичні засоби. Гіпоглікемія може бути швидко усунена при негайному прийомі вуглеводів, що швидко засвоюються (глюкози або сахарози). Як і при прийомі інших похідних сульфонілсечовини, незважаючи на початкове успішне усунення гіпоглікемії, гіпоглікемія може відновитися. Тому пацієнти повинні залишатись під постійним наглядом. При тяжкій гіпоглікемії додатково потрібне негайне лікування та спостереження лікаря, а в деяких випадках – госпіталізація пацієнта. Під час лікування глімепіридом потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). Оскільки окремі побічні дії, такі як важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність, можуть за певних обставин становити загрозу для життя, у разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і у жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії, особливо на початку лікування або після зміни лікування, або коли препарат не приймається регулярно, можливе зниження уваги та швидкості психомоторних реакцій. Це може порушити здатність пацієнта керувати автомобілем або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: глімепірид 4 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат 237.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 36 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 15 мг, повідон 3 мг, полісорбат 80 1.5 мг, стеарат магнію 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та хрестоподібною ризикою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки з модифікованим вивільненням 1 мг. 30 таблеток у контурних осередкових упаковках.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл. існує лінійна залежність між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. 1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах 1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. 1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.ФармакодинамікаГлімепірид стимулює секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). В основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії інших похідних сульфонілсечовини, таким чином, забезпечується менший ризик розвитку гіпоглікемії. Крім цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою. інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує, перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів,таким чином надаючи антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі пацієнта, який постійно присутній при цукровому діабеті 2-го типу.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження. З обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат Глімепірид Канон застосовують внутрішньо в дозі 1 мг 1 раз на добу (безпосередньо перед або під час рясного сніданку), при необхідності поступово збільшуючи дозу на 1 мг за 1-2 тижні до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8мг. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг. Дози понад 6 мг ефективні лише у виняткових випадках. Дуже важливо не пропускати їжу після прийому глімепіриду. Пропуск прийому препарату не можна усувати шляхом наступного прийому вищої дози, що веде до гіпоглікемії. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (близько 0,5 склянки). Лікування тривале, під контролем вмісту глюкози у крові. Застосування у комбінації з метформіном. У разі недостатньої стабілізації концентрації глюкози в крові у пацієнтів, які приймають метформін, може бути розпочато супутню терапію глімепіридом. При збереженні дози метформіну на колишньому рівні лікування глімепіридом починається з мінімальної дози 1 мг, а потім його доза поступово збільшується залежно від бажаної концентрації глюкози в крові, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом. Застосування у поєднанні з інсуліном. У випадках, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози глімепіриду в монотерапії або комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном. У цьому випадку остання, призначена пацієнту, доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування потребує обов'язкового лікарського контролю. Переведення пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид. Немає точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. При переведенні з таких препаратів на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальною дозою іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно з урахуванням відповіді на глімепірид відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно брати до уваги використовувану дозу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення, може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом кількох днів) припинення лікування, щоб уникнути адитивного ефекту,що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Переведення хворого з інсуліну на глімепірид. У виняткових випадках, при проведенні інсулінотерапії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, при компенсації захворювання та при збереженні секреторної функції бета-клітин підшлункової залози, може бути показаний переведення на глімепірид. Переклад повинен проводитись під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення пацієнта на глімепірид починають із мінімальної дози глімепіриду в 1 мг.ПередозуванняПри внутрішньому прийомі великої дози глімепіриду можливий розвиток гіпоглікемії тривалістю 12-72 години, яка може повторюватися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнт у свідомості - негайний прийом вуглеводів (глюкоза або шматочок цукру, солодкий фруктовий сік або чай). Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з подальшим введенням активованого вугілля (адсорбенту) та сульфату натрію (проносного), введення декстрози внутрішньовенно струминно: 50 мл 40 % розчину, потім інфузія 10 % розчину. Необхідне постійне спостереження та підтримання життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (не нижче 5,5 ммоль/л) протягом щонайменше 24-48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнтові їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Надалі лікування має бути симптоматичним. При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок ненавмисного прийому глімепіриду грудною або маленькою дитиною, доза декстрози повинна ретельно контролюватись для того, щоб уникнути небезпечної гіперглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування. зміни звичної дієти. вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди. зміна звичного режиму фізичних навантажень. одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки з модифікованим вивільненням 2 мг. 30 таблеток у контурних осередкових упаковках.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл. існує лінійна залежність між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. 1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах 1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. 1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.ФармакодинамікаГлімепірид стимулює секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). В основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії інших похідних сульфонілсечовини, таким чином, забезпечується менший ризик розвитку гіпоглікемії. Крім цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою. інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує, перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів,таким чином надаючи антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі пацієнта, який постійно присутній при цукровому діабеті 2-го типу.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження. З обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат Глімепірид Канон застосовують внутрішньо в дозі 1 мг 1 раз на добу (безпосередньо перед або під час рясного сніданку), при необхідності поступово збільшуючи дозу на 1 мг за 1-2 тижні до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8мг. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг. Дози понад 6 мг ефективні лише у виняткових випадках. Дуже важливо не пропускати їжу після прийому глімепіриду. Пропуск прийому препарату не можна усувати шляхом наступного прийому вищої дози, що веде до гіпоглікемії. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (близько 0,5 склянки). Лікування тривале, під контролем вмісту глюкози у крові. Застосування у комбінації з метформіном. У разі недостатньої стабілізації концентрації глюкози в крові у пацієнтів, які приймають метформін, може бути розпочато супутню терапію глімепіридом. При збереженні дози метформіну на колишньому рівні лікування глімепіридом починається з мінімальної дози 1 мг, а потім його доза поступово збільшується залежно від бажаної концентрації глюкози в крові, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом. Застосування у поєднанні з інсуліном. У випадках, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози глімепіриду в монотерапії або комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном. У цьому випадку остання, призначена пацієнту, доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування потребує обов'язкового лікарського контролю. Переведення пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид. Немає точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. При переведенні з таких препаратів на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальною дозою іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно з урахуванням відповіді на глімепірид відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно брати до уваги використовувану дозу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення, може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом кількох днів) припинення лікування, щоб уникнути адитивного ефекту,що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Переведення хворого з інсуліну на глімепірид. У виняткових випадках, при проведенні інсулінотерапії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, при компенсації захворювання та при збереженні секреторної функції бета-клітин підшлункової залози, може бути показаний переведення на глімепірид. Переклад повинен проводитись під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення пацієнта на глімепірид починають із мінімальної дози глімепіриду в 1 мг.ПередозуванняПри внутрішньому прийомі великої дози глімепіриду можливий розвиток гіпоглікемії тривалістю 12-72 години, яка може повторюватися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнт у свідомості - негайний прийом вуглеводів (глюкоза або шматочок цукру, солодкий фруктовий сік або чай). Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з подальшим введенням активованого вугілля (адсорбенту) та сульфату натрію (проносного), введення декстрози внутрішньовенно струминно: 50 мл 40 % розчину, потім інфузія 10 % розчину. Необхідне постійне спостереження та підтримання життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (не нижче 5,5 ммоль/л) протягом щонайменше 24-48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнтові їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Надалі лікування має бути симптоматичним. При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок ненавмисного прийому глімепіриду грудною або маленькою дитиною, доза декстрози повинна ретельно контролюватись для того, щоб уникнути небезпечної гіперглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування. зміни звичної дієти. вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди. зміна звичного режиму фізичних навантажень. одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки із модифікованим вивільненням 3 мг. 30 таблеток у контурних осередкових упаковках.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл. існує лінійна залежність між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. 1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах 1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. 1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.ФармакодинамікаГлімепірид стимулює секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). В основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії інших похідних сульфонілсечовини, таким чином, забезпечується менший ризик розвитку гіпоглікемії. Крім цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою. інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує, перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів,таким чином надаючи антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі пацієнта, який постійно присутній при цукровому діабеті 2-го типу.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження. З обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат Глімепірид Канон застосовують внутрішньо в дозі 1 мг 1 раз на добу (безпосередньо перед або під час рясного сніданку), при необхідності поступово збільшуючи дозу на 1 мг за 1-2 тижні до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8мг. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг. Дози понад 6 мг ефективні лише у виняткових випадках. Дуже важливо не пропускати їжу після прийому глімепіриду. Пропуск прийому препарату не можна усувати шляхом наступного прийому вищої дози, що веде до гіпоглікемії. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (близько 0,5 склянки). Лікування тривале, під контролем вмісту глюкози у крові. Застосування у комбінації з метформіном. У разі недостатньої стабілізації концентрації глюкози в крові у пацієнтів, які приймають метформін, може бути розпочато супутню терапію глімепіридом. При збереженні дози метформіну на колишньому рівні лікування глімепіридом починається з мінімальної дози 1 мг, а потім його доза поступово збільшується залежно від бажаної концентрації глюкози в крові, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом. Застосування у поєднанні з інсуліном. У випадках, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози глімепіриду в монотерапії або комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном. У цьому випадку остання, призначена пацієнту, доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування потребує обов'язкового лікарського контролю. Переведення пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид. Немає точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. При переведенні з таких препаратів на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальною дозою іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно з урахуванням відповіді на глімепірид відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно брати до уваги використовувану дозу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення, може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом кількох днів) припинення лікування, щоб уникнути адитивного ефекту,що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Переведення хворого з інсуліну на глімепірид. У виняткових випадках, при проведенні інсулінотерапії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, при компенсації захворювання та при збереженні секреторної функції бета-клітин підшлункової залози, може бути показаний переведення на глімепірид. Переклад повинен проводитись під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення пацієнта на глімепірид починають із мінімальної дози глімепіриду в 1 мг.ПередозуванняПри внутрішньому прийомі великої дози глімепіриду можливий розвиток гіпоглікемії тривалістю 12-72 години, яка може повторюватися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнт у свідомості - негайний прийом вуглеводів (глюкоза або шматочок цукру, солодкий фруктовий сік або чай). Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з подальшим введенням активованого вугілля (адсорбенту) та сульфату натрію (проносного), введення декстрози внутрішньовенно струминно: 50 мл 40 % розчину, потім інфузія 10 % розчину. Необхідне постійне спостереження та підтримання життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (не нижче 5,5 ммоль/л) протягом щонайменше 24-48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнтові їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Надалі лікування має бути симптоматичним. При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок ненавмисного прийому глімепіриду грудною або маленькою дитиною, доза декстрози повинна ретельно контролюватись для того, щоб уникнути небезпечної гіперглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування. зміни звичної дієти. вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди. зміна звичного режиму фізичних навантажень. одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки з модифікованим вивільненням 4 мг. 30 таблеток у контурних осередкових упаковках.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут Cmax у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл. існує лінійна залежність між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. 1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах 1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. 1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.ФармакодинамікаГлімепірид стимулює секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). В основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менше, ніж при дії інших похідних сульфонілсечовини, таким чином, забезпечується менший ризик розвитку гіпоглікемії. Крім цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою. інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує, перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів,таким чином надаючи антиагрегантну дію. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид сприяє зниженню вираженості окисного стресу в організмі пацієнта, який постійно присутній при цукровому діабеті 2-го типу.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження. З обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність).Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування препарат Глімепірид Канон застосовують внутрішньо в дозі 1 мг 1 раз на добу (безпосередньо перед або під час рясного сніданку), при необхідності поступово збільшуючи дозу на 1 мг за 1-2 тижні до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8мг. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг. Дози понад 6 мг ефективні лише у виняткових випадках. Дуже важливо не пропускати їжу після прийому глімепіриду. Пропуск прийому препарату не можна усувати шляхом наступного прийому вищої дози, що веде до гіпоглікемії. Таблетки приймають повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (близько 0,5 склянки). Лікування тривале, під контролем вмісту глюкози у крові. Застосування у комбінації з метформіном. У разі недостатньої стабілізації концентрації глюкози в крові у пацієнтів, які приймають метформін, може бути розпочато супутню терапію глімепіридом. При збереженні дози метформіну на колишньому рівні лікування глімепіридом починається з мінімальної дози 1 мг, а потім його доза поступово збільшується залежно від бажаної концентрації глюкози в крові, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом. Застосування у поєднанні з інсуліном. У випадках, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози глімепіриду в монотерапії або комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном. У цьому випадку остання, призначена пацієнту, доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування потребує обов'язкового лікарського контролю. Переведення пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид. Немає точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. При переведенні з таких препаратів на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальною дозою іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно з урахуванням відповіді на глімепірид відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно брати до уваги використовувану дозу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення, може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом кількох днів) припинення лікування, щоб уникнути адитивного ефекту,що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Переведення хворого з інсуліну на глімепірид. У виняткових випадках, при проведенні інсулінотерапії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, при компенсації захворювання та при збереженні секреторної функції бета-клітин підшлункової залози, може бути показаний переведення на глімепірид. Переклад повинен проводитись під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення пацієнта на глімепірид починають із мінімальної дози глімепіриду в 1 мг.ПередозуванняПри внутрішньому прийомі великої дози глімепіриду можливий розвиток гіпоглікемії тривалістю 12-72 години, яка може повторюватися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнт у свідомості - негайний прийом вуглеводів (глюкоза або шматочок цукру, солодкий фруктовий сік або чай). Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка з подальшим введенням активованого вугілля (адсорбенту) та сульфату натрію (проносного), введення декстрози внутрішньовенно струминно: 50 мл 40 % розчину, потім інфузія 10 % розчину. Необхідне постійне спостереження та підтримання життєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (не нижче 5,5 ммоль/л) протягом щонайменше 24-48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнтові їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Надалі лікування має бути симптоматичним. При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок ненавмисного прийому глімепіриду грудною або маленькою дитиною, доза декстрози повинна ретельно контролюватись для того, щоб уникнути небезпечної гіперглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування. зміни звичної дієти. вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди. зміна звичного режиму фізичних навантажень. одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат: Активна речовина: глюкагону гідрохлорид генно-інженерний – 1 мг (відповідає 1 ME); Допоміжні речовини: лактози, гідрогідрат, вода для ін'єкцій. До складу можуть також входити хлористоводнева кислота і/або натрію гідроксид, що використовуються при виробництві препарату для підбору pH. 1 мг ліофілізату у флаконах у комплекті з розчинником у одноразових шприцах по 1 мл. 1 флакон з ліофілізованим порошком (ліофілізатом) та 1 шприц з розчинником у пластиковому пеналі.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста біла маса. При розчиненні в розчиннику, що додається, протягом 1 хв утворюється прозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемії засіб лікування.ФармакокінетикаШвидкість метаболічного кліренсу глюкагону у людини становить приблизно 10 мл/кг/хв. Глюкагон метаболізується ферментативним шляхом у плазмі крові та в органах, в яких він розподілений. Основні місця метаболізму глюкагону – печінка та нирки, внесок кожного органу в загальну швидкість метаболічного кліренсу становить приблизно 30%. Період напіввиведення глюкагону становить 3-6 хвилин.ФармакодинамікаГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт містить генно-інженерний людський глюкагон - білково-пептидний гормон, фізіологічний антагоніст інсуліну, що бере участь у регуляції вуглеводного обміну. Глюкагон посилює розщеплення глікогену в печінці до глюкозо-6-фосфату (глюкогеноліз), внаслідок чого підвищується концентрація глюкози у крові. Глюкагон неефективний при лікуванні пацієнтів, у печінці яких запаси глікогену виснажені. З цієї причини глюкагон малоефективний або неефективний зовсім при лікуванні пацієнтів натще або пацієнтів з недостатністю надниркових залоз, хронічною гіпоглікемією або гіпоглікемією, викликаної прийомом алкоголю. На відміну від адреналіну, глюкагон не впливає на м'язову фосфорилазу і тому не може сприяти перенесенню вуглеводів з більш багатих на запаси глікогену скелетних м'язів. Глюкагон стимулює виділення катехоламінів. За наявності феохромоцитоми глюкагон може спровокувати виділення пухлиною великої кількості катехоламінів, які спричиняють різке підвищення артеріального тиску. Глюкагон знижує скорочувальну здатність гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Дія препарату починається через 1 хвилину після внутрішньовенної ін'єкції, тривалість дії препарату становить 5-20 хвилин залежно від дози та органу. Дія препарату починається через 5-15 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції та триває від 10 до 40 хвилин залежно від дози та органу. При лікуванні тяжкої гіпоглікемії дія глюкагону на вміст глюкози у крові зазвичай спостерігається протягом 10 хвилин.Показання до застосуванняТяжкі гіпоглікемічні стани (низький вміст глюкози в крові), що виникають у хворих на цукровий діабет після ін'єкції інсуліну або прийому таблетованих гіпоглікемічних препаратів. Для пригнічення: Пригнічення моторики органів шлунково-кишкового тракту при проведенні обстеження методами ендоскопії та радіографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до глюкагону або до будь-якого іншого компонента препарату; гіперглікемія; феохромоцитома.Вагітність та лактаціяГлюкагон не проходить через плацентарний людський бар'єр. Наявні дані про використання глюкагону у вагітних жінок з цукровим діабетом свідчать про відсутність несприятливого впливу як протягом вагітності, так і на здоров'я плода і новонародженого. Глюкагон дуже швидко виводиться з кровотоку (в основному через печінку, Т1/2 = 3-6 хв), таким чином кількість глюкагону, що виділяється з молоком матері після застосування препарату з приводу важкої гіпоглікемії, надзвичайно мала. Оскільки глюкагон руйнується в травному тракті і, отже, не всмоктується у незміненому вигляді, він не має жодного метаболічного впливу на дитину.Побічна діяЧастота виникнення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт як у клінічних дослідженнях, так і під час постмаркетингового спостереження, представлена ​​нижче. Побічні реакції, які не спостерігалися в ході клінічних досліджень, але про які надходили спонтанні повідомлення, представлені як дуже рідкісні. Повідомлення про побічні реакції при постмаркетинговому використанні дуже рідкісні. Однак для постмаркетингових досліджень характерні занижені дані побічних реакцій, що слід враховувати при інтерпретації результатів про кількість цих реакцій. Кількість епізодів використання препарату оцінюється як 46,9 мільйона за 16 років. Частота побічних реакцій визначалася так: дуже рідко (≤ 1/10000); рідко (>1/10000, ≤ 1/1000); нечасто (>1/1000, ≤ 1/100); часто (>1/100, ≤ 1/10). Порушення з боку імунної системи - дуже рідко: підвищена чутливість, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота; Нечасто: блювання; Рідко: біль у животі. Крім зазначених вище, при діагностичному застосуванні спостерігалися такі побічні реакції: З боку обміну речовин – Нечасто: гіпоглікемія; Дуже рідко: гіпоглікемічна кома. Після діагностичних процедур вона може бути виражена сильніше у пацієнтів натще. З боку серцево-судинної системи – дуже рідко: брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску (АТ), підвищення АТ. Побічні ефекти з боку серцево-судинної системи спостерігалися тільки в тих випадках, коли ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт використовувався як допоміжний засіб для проведення ендоскопічних або радіографічних процедур.Взаємодія з лікарськими засобамиНа тлі бета-адреноблокаторів введення препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт може призвести до вираженої тахікардії та підвищення артеріального тиску. Інсулін: Дія глюкагону протилежне дії інсуліну (інсулін антагоніст глюкагону). Індометацин: при сумісному застосуванні глюкагон може втратити здатність підвищувати вміст глюкози в крові та навіть викликати гіпоглікемію. Варфарин: при сумісному застосуванні глюкагон може посилити дію антикоагулянту варфарину.Спосіб застосування та дозиДля терапії тяжких гіпоглікемічних станів Для приготування ін'єкційного розчину 1 мг (1 ME) ліофілізату розчиняють у 1 мл розчинника. Дорослим та дітям з масою тіла понад 25 кг або старше 6-8 років вводять 1 мг (1 мл, відмітка на шприці 1/1). Дітям з масою тіла менше 25 кг або молодше 6-8 років вводять 0,5 мг (0,5 мл, відмітка на шприці 1/2) підшкірно або внутрішньом'язово. Пацієнт зазвичай приходить до тями протягом 10 хвилин після введення препарату. Після того, як пацієнт прийде до тями, йому необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії та відновлення глікогену в печінці. Якщо протягом 10 хвилин хворий не прийде до тями, йому необхідно ввести внутрішньовенно декстрозу. Усім пацієнтам із тяжкою формою гіпоглікемії необхідна медична допомога. Для діагностики (пригнічення скорочувальної здатності органів шлунково-кишкового тракту) ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт повинен вводитися лише медичним персоналом. Після внутрішньовенного введення 0,2-0,5 мг дія препарату починається протягом 1 хвилини і триває від 5 до 20 хвилин, залежно від обстежуваного органу. Після внутрішньом'язового введення 1-2 мг дія препарату починається через 5-15 хвилин і продовжується 10-40 хвилин залежно від обстежуваного органу. Після завершення процедури пацієнту треба дати багаті вуглеводами продукти, якщо це сумісне з діагностичною процедурою, що застосовується. Залежно від методу діагностики та способу введення, доза препарату становить 0,2-2 мг. Звичайна діагностична доза, що використовується для розслаблення м'язів шлунка, цибулини дванадцятипалої кишки, дванадцятипалої кишки та тонкої кишки, становить 0,2-0,5 мг при внутрішньовенному введенні та 1 мг при внутрішньом'язовому введенні. Доза для розслаблення м'язів прямої кишки становить 0,5-0,75 мг при внутрішньовенному введенні та 1-2 мг при внутрішньом'язовому введенні. Приготування розчину для ін'єкції Зняти пластиковий ковпачок з флакона та захисний наконечник голки зі шприца. Проколоти голкою гумовий корок флакона, що містить ГлюкаГен®, і ввести у флакон всю рідину, що знаходиться в шприці. Не виймаючи голки з флакона, обережно струшувати флакон до повного розчинення препарату ГлюкаГен® та утворення прозорого розчину. Потрібно переконатися, що поршень повністю засунутий уперед. Набрати весь розчин у шприц. Слід слідкувати за тим, щоб поршень не вийшов із шприца. Випустити із шприца повітря та зробити ін'єкцію. Утилізуйте залишки невикористаного препарату та упаковки відповідно до місцевих вимог.ПередозуванняПри передозуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт можлива поява нудоти, блювання, діареї, гіпокаліємії, тахікардії, підвищення артеріального тиску. Лікування симптоматичне. Необхідний постійний контроль рівня калію та, при необхідності, його корекція. Застосування форсованого діурезу та гемодіалізу малоефективне. У разі появи блювоти – регідратація та поповнення втрат калію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри терапії тяжких гіпоглікемічних станів Після того, як пацієнт прийшов до тями, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії йому слід дати багаті вуглеводами продукти для відновлення запасів глікогену в печінці. Діагностичне застосування Пацієнти, які отримували глюкагон у зв'язку з діагностичними процедурами, можуть відчути дискомфорт, якщо процедури проводилися натще. Є повідомлення про випадки нудоти, гіпоглікемії та зміни АТ у цих ситуаціях. Після завершення діагностичної процедури голодуючим пацієнтам слід дати багатий вуглеводами продукт, якщо це сумісне з діагностичною процедурою, що застосовувалася. Якщо голодування необхідно після обстеження або у разі тяжкої гіпоглікемії, може знадобитися внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Глюкагон є антагоністом інсуліну, і слід бути обережним при застосуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт у хворих з інсуліномою, а також з глюкагономою. Також слід бути обережним при застосуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт як допоміжний засіб при проведенні ендоскопічних або радіографічних процедур у пацієнтів з цукровим діабетом або у літніх пацієнтів з патологією серцево-судинної системи. ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт не слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії. Флакон з препаратом ГлюкаГен® має пластиковий ковпачок, який слід зняти перед приготуванням розчину. Не можна використовувати приготований розчин, якщо має гелеподібну консистенцію або містить нерозчинені частинки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не проводилися. Оскільки є повідомлення про випадки гіпоглікемії після проведення діагностичних процедур, слід уникати керування транспортними засобами доти, доки пацієнт не з'їсть їжу, що містить вуглеводи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 1000,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 50,0 мг, гіпромелоза 2208 – 392,3 мг, магнію стеарат – 7,0 мг. По 7 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування. Або у разі упаковки препарату ТОВ "Нанолек", Росія: По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "1000" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 1000,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 50,0 мг, гіпромелоза 2208 – 392,3 мг, магнію стеарат – 7,0 мг. По 7 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування. Або у разі упаковки препарату ТОВ "Нанолек", Росія: По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "1000" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 25,0 мг, гіпромелоза 2208 – 196,2 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "500" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 500,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 25,0 мг, гіпромелоза 2208 – 196,2 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "500" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 750,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 37,5 мг, гіпромелоза 2208 – 294,24 мг, магнію стеарат – 5,3 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги або ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "750" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 750,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 37,5 мг, гіпромелоза 2208 – 294,24 мг, магнію стеарат – 5,3 мг. По 15 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги або ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. По 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "750" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глібенкламід 2.5 мг. метформіну гідрохлорид 400 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна -100 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, кремнію діоксид колоїдний - 20 мг, желатин -10 мг, гліцерол -10 мг, магнію стеарат - 7 мг, тальк очищений -15 мг, кроскармеллоза карбоксиметилкрохмаль натрію -18.3 мг, целацефат – 2 мг, діетилфталат – 0.2 мг. 40 пігулок.Фармакотерапевтична групаМетформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну та посилення захоплення глюкози. Знижує всмоктування вуглеводів у ШКТ та гальмує глюконеогенез у печінці. Препарат також сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, знижуючи рівень загального холестерину. ЛПНГ та тригліцеридів. Не викликає гіпоглікемічних реакцій. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою β-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами та печінкою. Діє у другій стадії секреції інсуліну.ФармакокінетикаГлібенкламід. При прийомі внутрішньо абсорбція із ШКТ становить 48-84%. Час досягнення Cmax -1-2 год. Vd – 910 л. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а інший – кишечником. 1/2 – від 3 до 1016 год. Метформін. Після прийому внутрішньо абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно, у калі виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму в дуже слабкому ступені і виводиться нирками.1/2 становить приблизно 912 год.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих: При неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої терапії метформіном або глібенкламідом; для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та глібенкламідом) у хворих зі стабільним та добре контрольованим рівнем глюкози крові.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; гіпоглікемія; тяжкі порушення функції нирок; гострі стани, що можуть призводити до зміни функції нирок (дегідратація, тяжка інфекція, шок); гострі чи хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин (серцева чи дихальна недостатність, нещодавній інфаркт міокарда, шок); печінкова недостатність; порфірія; одночасний прийом міконазолу; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми, великі опіки та інші стани, які потребують інсулінотерапії; хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); застосування протягом не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал./добу); підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин. Не рекомендується застосовувати препарат у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактацидозу. З обережністю: гарячковий синдром, надниркова недостатність, гіпофункція передньої частки гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку вуглеводного обміну: можлива гіпоглікемія. З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: рідко – нудота, блювання, біль у животі, втрата апетиту, металевий, присмак у роті. в окремих випадках – холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія. дуже рідко – агранулоцитоз, гемолітична або мегалобластна анемія, панцитопенія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність. рідко – парези, порушення чутливості. Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко – кропив'янка, еритема, свербіж шкіри, підвищення температури тіла, артралгія, протеїнурія. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. Порушення з боку обміну речовин: лактацидоз. Інші: гостра реакція непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу та дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювання, відчуття жару в особі та верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилюють гіпоглікемічну дію препарату інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), блокатори гістамінових Н2-рецепторів (циметидин), протигрибкові засоби (міконазол, флуконазол), НПЗП (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), оксифенбутазон). , саліцитати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори МАО, сульфаніламіди тривалої дії, циклофосфамід, хлорамфенікол, фенфлурамін, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифіл, гіпоглікемічні препарати (акарбоза, бігуаніди, інсулін), алопуринол. Послаблюють ефект барбітурати, глюкокортикостероїди, адреностимулятори (епінефрін, клонідин), протиепілептичні препарати (фенітоїн), блокатори.повільних. кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтерен, аспарагіназа, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюк, дозах - нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви та естрогени. Підкислюють сечу лікарські засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію за рахунок зменшення ступеня дисоціації та підвищення реабсорбції глібенкламіду. Етанол посилює ймовірність розвитку лактацидозу. Метформін зменшує Cmax та 1/2 фуросеміду на 1% та 42.3% відповідно. Фуросемід збільшує Cmax метформіну на 22%. Ніфедипін підвищує абсорбцію, Сmах уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен і ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Смах метформіну на 60%.Спосіб застосування та дозиЗазвичай початкова доза становить 1 таблетку (400 мг/2.5 мг)/добу. Максимальна добова доза – 5 таблеток. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глюкози. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метформіном та глибокламідом призначають 1-2 таблетки. Глюконорма, залежно від попередньої дози кожного компонента. Препарат застосовують внутрішньо, під час їди. Доза препарату визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глюкози крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глибенкламід – 2.5 мг; метформіну гідрохлорид – 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 61.5 мг, гіпролоза – 12 мг, кроскармелоза натрію – 18 мг, магнію стеарат – 6 мг; Оболонка: OPADRY ® 20А230018 Orange [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) - 7.92 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 4.62 мг, тальк - 3.78 мг, титану діоксид - 1 0 й . 10 чи 15 шт. - Упаковки коміркові контурні (2, 3) - Пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожево-оранжевого кольору, овальні, двоопуклі; на зрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування (сульфонілсечовина II покоління+бігуанід).ФармакокінетикаГлібенкламід швидко і досить повно (84%) абсорбується в шлунково-кишковому тракті, час досягнення Cmax - 7-8 год. Зв'язок із білками плазми – 97%. Майже повністю метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. На 50% виводиться нирками, на 50% – з жовчю. T1/2 – 10-16 год. Метформін після всмоктування в ШКТ (абсорбція – 48-52%) виводиться нирками (переважно у незміненому вигляді), частково – кишечником. T1/2 – 9-12 год.ФармакодинамікаПероральний комбінований гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Глібенкламід стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози та м'язами. Діє у другій стадії секреції інсуліну. Метформін пригнічує глюконеогенез у печінці, зменшує всмоктування глюкози із ШКТ та підвищує її утилізацію у тканинах; знижує вміст ТГ та холестерину в сироватці крові. Підвищує зв'язування інсуліну з рецепторами (за відсутності у крові інсуліну терапевтичний ефект не виявляється). Не викликає гіпоглікемічних реакцій. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години і триває 12 год.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієтотерапії або монотерапії пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет I типу; діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома та кома; лактатацидоз (в т.ч. в анамнезі); ниркова недостатність (креатинін більше 135 ммоль/л у чоловіків та більше 110 ммоль/л – у жінок); гострі стани, які можуть призвести до порушення функції нирок (в т.ч. дегідратація, важкі інфекції, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів); гострі та хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин (у т.ч. серцева недостатність, дихальна недостатність, недавно перенесений інфакрт міокарда, шок); печінкова недостатність; гостра алкогольна інтоксикація; порфірія; одночасний прийом міконазолу; вагітність; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів комбінації. З обережністю Алкоголізм, надниркова недостатність, гіпофункція передньої частки гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.Вагітність та лактаціяПротипоказання: вагітність; період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, абдомінальний біль, зниження апетиту, "металевий" присмак у роті, зниження абсорбції та, як наслідок, концентрації ціанокобаламіну в плазмі крові (при тривалому застосуванні), дискомфорт в епігастральній ділянці, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку шкірних покровів: еритема (як прояв гіперчутливості), фотосенсибілізація, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип (в т.ч. на слизових оболонках), кропив'янка. З боку обміну речовин: лактатацидоз, гіпоглікемія, шкірна та печінкова порфірія; гіпонатріємія, гіперкреатинінемія, підвищення сечовини у плазмі крові. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку, панцитопенія. Інші: дисульфірамоподібні реакції (при одночасному застосуванні з етанолом).Взаємодія з лікарськими засобамиМіконазол – ризик розвитку гіпоглікемії (аж до коми). Флуконазол – ризик розвитку гіпоглікемії (підвищує T1/2 похідних сульфонілсечовини). Фенілбутазон може витісняти похідні сульфонілсечовини (глибенкламід) із зв'язку з білками, що може призвести до підвищення їх концентрації у плазмі крові та ризику розвитку гіпоглікемії. Застосування йодовмісних рентгеноконтрастних препаратів (для внутрішньосудинного введення) може призводити до розвитку порушення функції нирок та кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактатацидозу. Лікування препаратом скасовують за 48 годин до їх введення та відновлюють не раніше, ніж через 48 годин. Застосування етанолвмісних засобів на тлі глибенкламіду може призводити до розвитку дисульфірамоподібних реакцій. ГКС, бета2-адреностимулятори, діуретики можуть призводити до зниження ефективності препарату; може бути потрібна корекція дози препарату. Інгібітори АПФ – ризик розвитку гіпоглікемії на фоні застосування похідних сульфонілсечовини (глибенкламід). Бета-адреноблокатори підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Антибактеріальні лікарські засоби із групи сульфаніламідів, фторхонолони, антикоагулянти (похідні кумарину), інгібітори МАО, хлорамфенікол, пентоксифілін, гіполіпідемічні лікарські засоби з групи фібратів, дизопірамід – ризик розвитку гіпоглікемії на фоні застосування глібенкламіду.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо, під час їжі. Режим дозування підбирається індивідуально. Зазвичай початкова доза становить 2.5 мг глибенкламіду та 500 мг метформіну, з поступовим підбором дози кожні 1-2 тижні. залежно від показника глікемії. Максимальна добова доза – 2.5 або 5 мг глибенкламіду та 500 мг метформіну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВеликі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних глікоглікемічних препаратів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після їди, добову криву вмісту глюкози в крові. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу, НПЗЗ при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. З обережністю призначають і натомість терапії бета-адреноблокаторами. При симптомах гіпоглікемії застосовують вуглеводи (цукор), у важких випадках – внутрішньовенно повільно вводять розчин декстрози. Необхідно відмінити препарат за 2 доби до проведення будь-якого ангіографічного або урографічного дослідження (терапія поновлюється через 48 годин після обстеження). На тлі вживання етанолвмісних речовин можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глібенкламід – 5 мг; метформіну гідрохлорид – 500 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 57,2 мг, гіпоролоза – 13.8 мг, кроскармелоза натрію – 18 мг, магнію стеарат – 6 мг; Оболонка для дозування: VIVACOAT® РМ-2Р-050 [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 9 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 0.9 мг, поліетиленгліколь 3350 – 0.9 мг, гітану діоксид – 4,7 мг. жовтий (Е172) – 0.26 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) – 0.37 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е110) – 0.02 мг] – 18 мг. 10 чи 15 шт. - Упаковки коміркові контурні (2, 3) - Пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, овальні, двоопуклі; на зрізі білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування (сульфонілсечовина II покоління+бігуанід).ФармакокінетикаГлібенкламід швидко і досить повно (84%) абсорбується в шлунково-кишковому тракті, час досягнення Cmax - 7-8 год. Зв'язок із білками плазми – 97%. Майже повністю метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. На 50% виводиться нирками, на 50% – з жовчю. T1/2 – 10-16 год. Метформін після всмоктування в ШКТ (абсорбція – 48-52%) виводиться нирками (переважно у незміненому вигляді), частково – кишечником. T1/2 – 9-12 год.ФармакодинамікаПероральний комбінований гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Глібенкламід стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози та м'язами. Діє у другій стадії секреції інсуліну. Метформін пригнічує глюконеогенез у печінці, зменшує всмоктування глюкози із ШКТ та підвищує її утилізацію у тканинах; знижує вміст ТГ та холестерину в сироватці крові. Підвищує зв'язування інсуліну з рецепторами (за відсутності у крові інсуліну терапевтичний ефект не виявляється). Не викликає гіпоглікемічних реакцій. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години і триває 12 год.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (при неефективності дієтотерапії або монотерапії пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет I типу; діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома та кома; лактатацидоз (в т.ч. в анамнезі); ниркова недостатність (креатинін більше 135 ммоль/л у чоловіків та більше 110 ммоль/л – у жінок); гострі стани, які можуть призвести до порушення функції нирок (в т.ч. дегідратація, важкі інфекції, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів); гострі та хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин (у т.ч. серцева недостатність, дихальна недостатність, недавно перенесений інфакрт міокарда, шок); печінкова недостатність; гостра алкогольна інтоксикація; порфірія; одночасний прийом міконазолу; вагітність; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів комбінації. З обережністю Алкоголізм, надниркова недостатність, гіпофункція передньої частки гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.Вагітність та лактаціяПротипоказання: вагітність; період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, абдомінальний біль, зниження апетиту, "металевий" присмак у роті, зниження абсорбції та, як наслідок, концентрації ціанокобаламіну в плазмі крові (при тривалому застосуванні), дискомфорт в епігастральній ділянці, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку шкірних покровів: еритема (як прояв гіперчутливості), фотосенсибілізація, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип (в т.ч. на слизових оболонках), кропив'янка. З боку обміну речовин: лактатацидоз, гіпоглікемія, шкірна та печінкова порфірія; гіпонатріємія, гіперкреатинінемія, підвищення сечовини у плазмі крові. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку, панцитопенія. Інші: дисульфірамоподібні реакції (при одночасному застосуванні з етанолом).Взаємодія з лікарськими засобамиМіконазол – ризик розвитку гіпоглікемії (аж до коми). Флуконазол – ризик розвитку гіпоглікемії (підвищує T1/2 похідних сульфонілсечовини). Фенілбутазон може витісняти похідні сульфонілсечовини (глибенкламід) із зв'язку з білками, що може призвести до підвищення їх концентрації у плазмі крові та ризику розвитку гіпоглікемії. Застосування йодовмісних рентгеноконтрастних препаратів (для внутрішньосудинного введення) може призводити до розвитку порушення функції нирок та кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактатацидозу. Лікування препаратом скасовують за 48 годин до їх введення та відновлюють не раніше, ніж через 48 годин. Застосування етанолвмісних засобів на тлі глибенкламіду може призводити до розвитку дисульфірамоподібних реакцій. ГКС, бета2-адреностимулятори, діуретики можуть призводити до зниження ефективності препарату; може бути потрібна корекція дози препарату. Інгібітори АПФ – ризик розвитку гіпоглікемії на фоні застосування похідних сульфонілсечовини (глибенкламід). Бета-адреноблокатори підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Антибактеріальні лікарські засоби із групи сульфаніламідів, фторхонолони, антикоагулянти (похідні кумарину), інгібітори МАО, хлорамфенікол, пентоксифілін, гіполіпідемічні лікарські засоби з групи фібратів, дизопірамід – ризик розвитку гіпоглікемії на фоні застосування глібенкламіду.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо, під час їжі. Режим дозування підбирається індивідуально. Зазвичай початкова доза становить 2.5 мг глибенкламіду та 500 мг метформіну, з поступовим підбором дози кожні 1-2 тижні. залежно від показника глікемії. Максимальна добова доза – 2.5 або 5 мг глибенкламіду та 500 мг метформіну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВеликі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних глікоглікемічних препаратів та призначення інсуліну. Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після їди, добову криву вмісту глюкози в крові. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу, НПЗЗ при голодуванні. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. З обережністю призначають і натомість терапії бета-адреноблокаторами. При симптомах гіпоглікемії застосовують вуглеводи (цукор), у важких випадках – внутрішньовенно повільно вводять розчин декстрози. Необхідно відмінити препарат за 2 доби до проведення будь-якого ангіографічного або урографічного дослідження (терапія поновлюється через 48 годин після обстеження). На тлі вживання етанолвмісних речовин можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

ФармакокінетикаГлібенкламід. При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить 48-84%. Час досягнення максимальної концентрації – 1-2 год, обсяг розподілу – 9-10 л. Зв'язування з білками плазми – 95%. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, інший – з жовчю. T1/2 становить від 3 до 10-16 год. Метформін. Після прийому внутрішньо абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно, у калі виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму дуже слабкою мірою і виводиться нирками. Т1/2 становить приблизно 9-12 год.ФармакодинамікаГлюкованс® є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну та глибенкламіду. Метформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну та посилення захоплення глюкози. Метформін знижує всмоктування вуглеводів у ШКТ та гальмує глюконеогенез у печінці. Чинить також сприятливу дію на ліпідний склад крові, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНГ та тригліцеридів. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Рівень глюкози при прийомі глібенкламіду знижується внаслідок стимуляції секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.Побічна діяЗ боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, болі в животі, втрата апетиту. Для профілактики розвитку зазначених симптомів рекомендується приймати препарат у 2 або 3 прийоми; З боку шкірних покровів: еритема. З боку системи кровотворення: мегалобластна анемія. З боку обміну речовин: молочно-кислий ацидоз. Інші: «металевий» присмак у роті.Пов'язані з глибенкламідом. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль в епігастрії та підвищення активності печінкових ферментів. "антабусний ефект" при вживанні алкоголю.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що підсилюють дію Глюковансу® (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії). Міконазол може провокувати розвиток гіпоглікемії (аж до розвитку коми). Флуконазол збільшує T1/2 похідних сульфонілсечовини та підвищує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій. Прийом алкоголю збільшує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій, включаючи випадки коми. У період лікування Глюковансом® слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять алкоголь. Інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл): використання інгібіторів АПФ підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемічних реакцій у хворих за рахунок покращення толерантності до глюкози та зниження потреби в інсуліні. бета-адреноблокатори підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію Глюковансу® Даназол має гіперглікемічну дію. При необхідності лікування даназолом та при припиненні прийому останнього потрібна корекція дози Глюковансу під контролем рівня глікемії. Хлорпромазин у високих дозах (100 мг на добу) спричинює підвищення рівня глікемії. ГКС підвищують рівень глікемії та можуть призводити до розвитку кетоацидозу. бета2-адреностимулятори: за рахунок стимуляції бета2-адренорецепторів підвищують рівень глікемії. Діуретики (особливо "петлеві") провокують розвиток кетоацидозу за рахунок розвитку функціональної ниркової недостатності. Йодмісткі контрастні засоби: внутрішньовенне введення йодовмісних контрастних засобів може призводити до розвитку ниркової недостатності, що, у свою чергу, призводить до кумуляції препарату в організмі та розвитку молочнокислого ацидозу. бета2-адреноблокатори маскують такі симптоми, як серцебиття та тахікардія.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі. Дозу препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глікемії. Зазвичай початкова доза становить 1 табл. Глюковансу 500/2,5 мг на день. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метформіном і глибенкламідом - 1-2 табл. Глюковансу 500/2,5 мг залежно від попереднього рівня доз. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глюкози. Максимальна добова доза становить 4 табл. Глюковансу 500/2,5 мг або 2 табл. Глюкованс 500/5 мг.ПередозуванняПередозування чи наявність факторів ризику можуть спровокувати розвиток лактат-ацидозу, т.к. До складу препарату входить метформін. Лактат-ацидоз є станом, який потребує невідкладної медичної допомоги. Лікування лактат-ацидозу повинно проводитись у клініці, найбільш ефективним є гемодіаліз. Передозування також може призвести до розвитку гіпоглікемії через наявність у складі глибенкламіду. Симптоми гіпоглікемії - почуття голоду, підвищена пітливість, слабкість, серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія в порожнині рота, тремтіння, загальний неспокій, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття страху, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні розлади; при прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата хворим на самоконтроль і свідомість. При гіпоглікемії легкого та середнього ступеня тяжкості глюкозу або розчин цукру приймають внутрішньо. У разі тяжкої гіпоглікемії (втрата свідомості) – внутрішньовенне введення 40% розчину глюкози або глюкагону. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. Кліренс глибенкламіду в плазмі може збільшуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки. Оскільки глибенкламід активно зв'язується з білками крові, препарат не елімінується при діалізі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

ФармакокінетикаГлібенкламід. При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить 48-84%. Час досягнення максимальної концентрації – 1-2 год, обсяг розподілу – 9-10 л. Зв'язування з білками плазми – 95%. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, інший – з жовчю. T1/2 становить від 3 до 10-16 год. Метформін. Після прийому внутрішньо абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно, у калі виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму дуже слабкою мірою і виводиться нирками. Т1/2 становить приблизно 9-12 год.ФармакодинамікаГлюкованс® є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну та глибенкламіду. Метформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну та посилення захоплення глюкози. Метформін знижує всмоктування вуглеводів у ШКТ та гальмує глюконеогенез у печінці. Чинить також сприятливу дію на ліпідний склад крові, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНГ та тригліцеридів. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Рівень глюкози при прийомі глібенкламіду знижується внаслідок стимуляції секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.Побічна діяЗ боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, болі в животі, втрата апетиту. Для профілактики розвитку зазначених симптомів рекомендується приймати препарат у 2 або 3 прийоми; З боку шкірних покровів: еритема. З боку системи кровотворення: мегалобластна анемія. З боку обміну речовин: молочно-кислий ацидоз. Інші: «металевий» присмак у роті.Пов'язані з глибенкламідом. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль в епігастрії та підвищення активності печінкових ферментів. "антабусний ефект" при вживанні алкоголю.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що підсилюють дію Глюковансу® (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії). Міконазол може провокувати розвиток гіпоглікемії (аж до розвитку коми). Флуконазол збільшує T1/2 похідних сульфонілсечовини та підвищує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій. Прийом алкоголю збільшує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій, включаючи випадки коми. У період лікування Глюковансом® слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять алкоголь. Інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл): використання інгібіторів АПФ підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемічних реакцій у хворих за рахунок покращення толерантності до глюкози та зниження потреби в інсуліні. бета-адреноблокатори підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію Глюковансу® Даназол має гіперглікемічну дію. При необхідності лікування даназолом та при припиненні прийому останнього потрібна корекція дози Глюковансу під контролем рівня глікемії. Хлорпромазин у високих дозах (100 мг на добу) спричинює підвищення рівня глікемії. ГКС підвищують рівень глікемії та можуть призводити до розвитку кетоацидозу. бета2-адреностимулятори: за рахунок стимуляції бета2-адренорецепторів підвищують рівень глікемії. Діуретики (особливо "петлеві") провокують розвиток кетоацидозу за рахунок розвитку функціональної ниркової недостатності. Йодмісткі контрастні засоби: внутрішньовенне введення йодовмісних контрастних засобів може призводити до розвитку ниркової недостатності, що, у свою чергу, призводить до кумуляції препарату в організмі та розвитку молочнокислого ацидозу. бета2-адреноблокатори маскують такі симптоми, як серцебиття та тахікардія.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі. Дозу препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глікемії. Зазвичай початкова доза становить 1 табл. Глюковансу 500/2,5 мг на день. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метформіном і глибенкламідом - 1-2 табл. Глюковансу 500/2,5 мг залежно від попереднього рівня доз. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глюкози. Максимальна добова доза становить 4 табл. Глюковансу 500/2,5 мг або 2 табл. Глюкованс 500/5 мг.ПередозуванняПередозування чи наявність факторів ризику можуть спровокувати розвиток лактат-ацидозу, т.к. До складу препарату входить метформін. Лактат-ацидоз є станом, який потребує невідкладної медичної допомоги. Лікування лактат-ацидозу повинно проводитись у клініці, найбільш ефективним є гемодіаліз. Передозування також може призвести до розвитку гіпоглікемії через наявність у складі глибенкламіду. Симптоми гіпоглікемії - почуття голоду, підвищена пітливість, слабкість, серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія в порожнині рота, тремтіння, загальний неспокій, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття страху, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні розлади; при прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата хворим на самоконтроль і свідомість. При гіпоглікемії легкого та середнього ступеня тяжкості глюкозу або розчин цукру приймають внутрішньо. У разі тяжкої гіпоглікемії (втрата свідомості) – внутрішньовенне введення 40% розчину глюкози або глюкагону. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. Кліренс глибенкламіду в плазмі може збільшуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки. Оскільки глибенкламід активно зв'язується з білками крові, препарат не елімінується при діалізі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активини речовини: глибенкламід - 5 мг; метформіну гідрохлорид – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію – 14 мг, повідон К30 – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна – 54 мг, магнію стеарат – 7 мг. Склад оболонки: опадрай 31-F-22700 жовтий – 12 мг (лактози моногідрат – 36%, гіпромелоза 15cP – 28%, титану діоксид – 20.42%, макрогол – 10%, барвник хінолін жовтий – 3%, заліза , заліза оксид червоний - 0.08%), вода очищена - qs 15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з гравіюванням "5" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний препарат для перорального застосування (похідне сульфонілсечовини ІІ покоління+бігуанід).ФармакокінетикаГлібенкламід Всмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить більше 95%. Глібенкламід, що входить до складу препарату Глюкованс, є мікронізованим. Cmax у плазмі досягається приблизно за 4 год. Vd – близько 10 л. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Метаболізм та виведення Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками (40%) та жовчю (60%). T1/2 – від 4 до 11 год. Метформін Всмоктування та розподіл Метформін після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ досить повно. Cmax у плазмі досягається протягом 2.5 год. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. Метформін швидко розподіляється у тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Метаболізм та виведення T1/2 становить середньому 6.5 год. Піддається метаболізму дуже слабкою мірою і виводиться нирками. Приблизно 20-30% метформіну виводиться через ШКТ у постійному вигляді. Поєднання метформіну і глібенкламіду в одній лікарській формі має ту ж біодоступність, що і при прийомі таблеток, що містять метформін або глібенкламід ізольовано. На біодоступність метформіну у поєднанні з глібенкламідом не впливає прийом їжі, також як і на біодоступність глібенкламіду. Однак швидкість абсорбції глібенкламіду зростає при прийомі їжі. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується, як і КК, при цьому T1/2 збільшується, що призводить до збільшення концентрації метформіну в плазмі крові.ФармакодинамікаКомбінований гіпоглікемічний препарат для перорального застосування. Глюкованс є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глибенкламіду. Метформін належить до групи бігуанідів та знижує вміст як базальної, так і постпрандіальної глюкози у плазмі крові. Метформін не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Має 3 механізми дії: знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу; підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну, споживання та утилізацію глюкози клітинами у м'язах; затримує всмоктування глюкози із ШКТ. Чинить також сприятливу дію на ліпідний склад крові, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНГ та ТГ. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Вміст глюкози при прийомі глібенкламіду знижується внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Метформін та глібенкламід мають різні механізми дії, але взаємно доповнюють гіпоглікемічну активність один одного. Комбінація двох гіпоглікемічних засобів має синергічний ефект щодо зниження вмісту глюкози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих: при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої монотерапії метформіном або похідним сульфонілсечовини; для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та похідним сульфонілсечовини) у хворих зі стабільним та добре контрольованим рівнем глікемії.Протипоказання до застосуванняцукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома, діабетична кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (КК гострі стани, які можуть призводити до зміни функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів; гострі чи хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин: серцева чи дихальна недостатність, недавно перенесений інфаркт міокарда, шок; печінкова недостатність; порфірія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом міконазолу; великі хірургічні операції; хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактацидозу. Глюкованс містить лактозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю слід застосовувати при лихоманковому синдромі, наднирковій недостатності, гіпофункції передньої частки гіпофіза, захворюваннях щитовидної залози з некомпенсованим порушенням її функції.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. Пацієнтку слід попередити про те, що в період лікування препаратом Глюкованс необхідно інформувати лікаря про заплановану вагітність та настання вагітності. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності під час застосування препарату Глюкованс, препарат слід відмінити та призначити лікування інсуліном. Глюкованс протипоказаний у період грудного вигодовування, оскільки відсутні дані про здатність активних речовин препарату проникати у грудне молоко. Препарат Глюкованс не рекомендований для застосування у дітей.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку обміну речовин: гіпоглікемія; рідко – напади печінкової порфірії та шкірної порфірії; дуже рідко – лактацидоз. При тривалому застосуванні метформіну – зниження всмоктування вітаміну B12, що супроводжувалося зниженням його концентрації у сироватці крові. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології. Дисульфірамоподібна реакція при вживанні алкоголю. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Дані симптоми частіше трапляються на початку лікування і здебільшого проходять самостійно. Для профілактики розвитку зазначених симптомів рекомендується приймати препарат у 2 або 3 прийоми; повільне підвищення дози препарату також покращує його переносимість. Дуже рідко – порушення показників функції печінки або гепатит, що потребують припинення лікування. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія та тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку та панцитопенія. Ці небажані явища зникають після відміни препарату. З боку органів чуття: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). На початку лікування може виникнути тимчасове порушення зору через зниження вмісту глюкози у крові. З боку шкірних покровів: рідко - свербіж, макуло-папульозний висип; дуже рідко – багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка; дуже рідко – шкірний або вісцеральний алергічний васкуліт, анафілактичний шок. Можливі реакції перехресної гіперчутливості до сульфонамідів та їх похідних. Лабораторні показники: нечасто – збільшення концентрацій сечовини та креатиніну у сироватці крові від середнього до помірного ступеня; дуже рідко – гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Пов'язані із застосуванням глибенкламіду При одночасному застосуванні препарату Глюкованс міконазол здатний провокувати розвиток гіпоглікемії (аж до розвитку коми). Пов'язані із застосуванням метформіну Залежно від функції нирок прийом препарату слід припинити за 48 годин до або після внутрішньовенного введення йодовмісних контрастних засобів. Нерекомендовані комбінації Пов'язані із застосуванням похідних сульфонілсечовини Дуже рідко спостерігається дисульфірамоподібна реакція (непереносимість алкоголю) при одночасному прийомі етанолу та глибенкламіду. Прийом алкоголю може збільшувати гіпоглікемічний вплив (за допомогою інгібування компенсаторних реакцій або затримки його метаболічної інактивації), що може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. У період лікування препаратом Глюкованс слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Фенілбутазон підвищує гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (заміщаючи похідні сульфонілсечовини у місцях зв'язування з білком та/або зменшуючи їх елімінацію). Переважно використовувати інші протизапальні засоби, які характеризуються менш вираженою взаємодією, або попереджати пацієнта про необхідність самостійного контролю рівня глікемії. При необхідності слід скоригувати дозу при спільному застосуванні протизапального засобу та після його припинення. Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Бозентан у комбінації з глібенкламідом підвищує ризик гепатотоксичної дії. Рекомендується уникати одночасного прийому цих препаратів. Також можливе зменшення гіпоглікемічного ефекту глібенкламіду. Пов'язані із застосуванням метформіну Ризик розвитку лактацидозу посилюється при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у разі голодування, або поганого харчування, або печінкової недостатності. У період лікування препаратом Глюкованс слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Пов'язані із застосуванням усіх гіпоглікемічних засобів Хлорпромазин у високих дозах (100 мг на добу) спричиняє підвищення рівня глікемії (знижуючи викид інсуліну). При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; при необхідності слід коригувати дозу гіпоглікемічного препарату в ході одночасного застосування нейролептика і після припинення його застосування. ГКС та тетракозактид викликають збільшення вмісту глюкози в крові, що іноді супроводжується кетозом (ГКС викликають зниження толерантності до глюкози). При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; при необхідності, слід скоригувати дозу гіпоглікемічного засобу в ході одночасного застосування кортикостероїдів та після припинення їх застосування. Даназол має гіперглікемічну дію. При необхідності лікування даназолом та при припиненні прийому останнього потрібна корекція дози препарату Глюкованс під контролем рівня глікемії. Бета2-адреноміметики за рахунок стимуляції β2-адренорецепторів підвищують концентрацію глюкози в крові. При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта та встановити контроль вмісту глюкози в крові, можливе переведення на інсулінотерапію. Діуретики здатні збільшувати вміст глюкози у крові. При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; може бути потрібна корекція дози препарату Глюкованс у ході одночасного застосування з діуретиками та після припинення їх застосування. Застосування інгібіторів АПФ (каптоприл, еналаприл) сприяє зниженню вмісту глюкози у крові. При необхідності слід скоригувати дозу препарату Глюкованс у ході одночасного застосування з інгібіторами АПФ та після припинення їх застосування. Пов'язані із застосуванням метформіну Лактацидоз, що виникає при прийомі метформіну на фоні функціональної ниркової недостатності, викликаної прийомом діуретиків, особливо "петльових". Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин та симпатоміметики маскують деякі симптоми гіпоглікемії: серцебиття та тахікардію; більшість неселективних бета-адреноблокаторів підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові, особливо на початку лікування. При одночасному застосуванні з флуконазолом відбувається збільшення T1/2 глібенкламіду з можливим виникненням проявів гіпоглікемії. Потрібно попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози в крові; може бути потрібна корекція дози препарату Глюкованс у ході одночасного лікування флуконазолом і після припинення його застосування. Комбінації, які слід брати до уваги Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Глюкованс здатний зменшувати антидіуретичний ефект десмопресину. На тлі застосування глібенкламіду є ризик розвитку гіпоглікемії при призначенні антибактеріальних лікарських засобів похідних сульфаніламіду, фторхінолонів, антикоагулянтів (похідних кумарину), інгібіторів МАО, хлорамфеніколу, пентоксифіліну, гіполіпідемічних препаратів з групи фібратів, дизопірамі.Спосіб застосування та дозиДозу препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глікемії. Початкова доза препарату Глюкованс становить 1 таб. 2.5 мг/500 мг або 5 мг/500 мг 1 раз на добу. Щоб уникнути гіпоглікемії, початкова доза не повинна перевищувати добову дозу глибенкламіду (або еквівалентну дозу іншого раніше прийнятого препарату сульфонілсечовини) або метформіну, якщо вони застосовувалися як терапія першої лінії. Рекомендується збільшувати дозу не більше ніж на 5 мг глібенкламіду/500 мг метформіну на добу кожні 2 або більше тижнів для досягнення адекватного контролю вмісту глюкози в крові. Заміщення попередньої комбінованої терапії метформіном та глібенкламідом: початкова доза не повинна перевищувати добову дозу глібенкламіду (або еквівалентну дозу іншого препарату сульфонілсечовини) та метформіну, що приймалися раніше. Кожні 2 або більше тижнів від початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глікемії. Максимальна добова доза становить 4 таб. препарату Глюкованс 5 мг/500 мг або 6 таб. препарату Глюкованс 2.5 мг/500 мг. Режим дозування встановлюється індивідуально. Для дозувань 2.5 мг/500 мг та 5 мг/500 мг: 1 раз на добу, вранці під час сніданку – при призначенні 1 таб. на добу; 2 рази на добу, вранці та ввечері - при призначенні 2 або 4 таб. на добу. Для дозування 2.5 мг/500 мг: 3 рази на добу, вранці, вдень та ввечері - при призначенні 3, 5 або 6 таб. на добу. Для дозування 5 мг/500 мг: 3 рази на добу, вранці, вдень та ввечері - при призначенні 3 таб. на добу. Пігулки слід приймати під час їжі. Кожен прийом препарату повинен супроводжуватися прийомом їжі з досить високим вмістом вуглеводів для запобігання виникненню гіпоглікемії. Для пацієнтів похилого віку дозу встановлюють з урахуванням функції нирок. Початкова доза не повинна перевищувати 1 таб. препарату Глюкованс 2.5 мг/500 мг. Необхідно проводити регулярну оцінку функції нирок. Препарат Глюкованс не рекомендований для застосування у дітей.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток гіпоглікемії через наявність похідного сульфонілсечовини у складі препарату. Тривале передозування чи наявність сполучених чинників ризику може спровокувати розвиток лактацидозу, т.к. До складу препарату входить метформін. Лікування: легкі та помірні симптоми гіпоглікемії без втрати свідомості та неврологічних проявів можуть бути скориговані негайним споживанням цукру. Необхідно коригувати дозу та/або змінити режим живлення. Виникнення важких гіпоглікемічних реакцій у хворих на цукровий діабет, що супроводжуються комою, пароксизмом або іншими неврологічними розладами, потребує надання невідкладної медичної допомоги. Необхідно внутрішньовенне введення розчину декстрози відразу після встановлення діагнозу або виникнення підозри на гіпоглікемію, до госпіталізації пацієнта. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Лактацидоз є станом, який потребує невідкладної медичної допомоги; Лікування лактацидозу повинно проводитись у клініці. Найбільш ефективним методом лікування, що дозволяє виводити лактат та метформін, є гемодіаліз. Кліренс глибенкламіду в плазмі може збільшуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки. Оскільки глибенкламід активно зв'язується з білками крові, препарат не елімінується при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом Глюкованс необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще та після їди. Лактацидоз Лактацидоз є вкрай рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактацидозу у пацієнтів, які отримували метформін, виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне споживання алкоголю, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Слід враховувати ризик розвитку лактацидозу з появою неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та сильним нездужанням. У тяжких випадках може спостерігатися ацидотична задишка, гіпоксія, гіпотермія та кома. Діагностичними лабораторними показниками є низький показник рН крові, концентрація лактату в плазмі вище 5 ммоль/л, підвищений аніонний інтервал та співвідношення лактат/піруват. Гіпоглікемія Глюкованс містить глібенкламід, тому прийом препарату супроводжується ризиком виникнення гіпоглікемії у пацієнта. Поступове титрування дози після початку лікування може запобігти виникненню гіпоглікемії. Це лікування може бути призначене лише пацієнту, який дотримується режиму регулярного прийому їжі (включаючи сніданок). Важливо, щоб споживання вуглеводів було регулярним, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії збільшується при пізньому прийомі їжі, недостатньому або незбалансованому споживанні вуглеводів. Розвиток гіпоглікемії найбільш ймовірний при гіпокалорійній дієті, після інтенсивного або тривалого фізичного навантаження, при вживанні алкоголю або при прийомі комбінації гіпоглікемічних засобів. Через компенсаторні реакції, спричинені гіпоглікемією, може виникати пітливість, почуття страху, тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, стенокардія та аритмія. Останні симптоми можуть бути відсутніми, якщо гіпоглікемія розвивається повільно, у разі вегетативної невропатії або при одночасному прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину або симпатоміметиків. Іншими симптомами гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет можуть бути головний біль, голод, нудота, блювання, виражена втома, розлади сну, збуджений стан, агресія, порушення концентрації уваги та психомоторних реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення мови, порушення зору, дрож , парестезія, запаморочення, делірій, судоми, сонливість, несвідомий стан, поверхневе дихання та брадикардія. Обережне призначення препарату, добір дози та належні інструкції для пацієнта є важливими для зниження ризику розвитку гіпоглікемії. Якщо у пацієнта повторюються напади гіпоглікемії, які або важкі, або пов'язані з незнанням симптомів, слід розглянути можливість лікування іншими гіпоглікемічними засобами. Чинники, що сприяють розвитку гіпоглікемії: одночасне вживання алкоголю, особливо при голодуванні; відмова або (особливо стосується пацієнтів похилого віку) нездатність пацієнта взаємодіяти з лікарем і дотримуватися рекомендацій, викладених в інструкції із застосування; погане харчування, нерегулярний прийом їжі, голодування чи зміни у дієті; дисбаланс між фізичним навантаженням та прийомом вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Глюкованс; окремі ендокринні порушення: недостатність функції щитовидної залози, гіпофізу та надниркових залоз; одночасний прийом окремих лікарських засобів. Ниркова та печінкова недостатність Фармакокінетика та/або фармакодинаміка може змінюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю або тяжкою нирковою недостатністю. Виникає у таких пацієнтів гіпоглікемія може бути тривалою, у цьому випадку слід розпочати відповідне лікування. Нестабільність вмісту глюкози у крові У разі хірургічного втручання або іншої причини декомпенсації цукрового діабету рекомендується передбачити тимчасовий перехід на інсулінотерапію. Симптомами гіперглікемії є прискорене сечовипускання, виражена спрага, сухість шкіри. За 48 годин до планового хірургічного втручання або внутрішньовенного введення йодовмісного рентгеноконтрастного засобу прийом препарату Глюкованс слід припинити. Лікування рекомендується відновити через 48 годин і лише після того, як функція нирок була оцінена та визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати КК та/або вміст креатиніну в сироватці крові: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, та 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів із КК на ВГН. Рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності у випадках, коли функція нирок може бути порушена, наприклад, у пацієнтів похилого віку, або у разі початку антигіпертензивної терапії, прийому діуретиків або НПЗЗ. Інші запобіжні заходи Пацієнт повинен повідомити лікаря про появу бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти повинні бути інформовані про ризик виникнення гіпоглікемії і повинні дотримуватися запобіжних заходів при керуванні автомобілем та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активини речовини: глибенкламід - 5 мг; метформіну гідрохлорид – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію – 14 мг, повідон К30 – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна – 54 мг, магнію стеарат – 7 мг. Склад оболонки: опадрай 31-F-22700 жовтий – 12 мг (лактози моногідрат – 36%, гіпромелоза 15cP – 28%, титану діоксид – 20.42%, макрогол – 10%, барвник хінолін жовтий – 3%, заліза , заліза оксид червоний - 0.08%), вода очищена - qs 15 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з гравіюванням "5" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний препарат для перорального застосування (похідне сульфонілсечовини ІІ покоління+бігуанід).ФармакокінетикаГлібенкламід Всмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить більше 95%. Глібенкламід, що входить до складу препарату Глюкованс, є мікронізованим. Cmax у плазмі досягається приблизно за 4 год. Vd – близько 10 л. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Метаболізм та виведення Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками (40%) та жовчю (60%). T1/2 – від 4 до 11 год. Метформін Всмоктування та розподіл Метформін після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ досить повно. Cmax у плазмі досягається протягом 2.5 год. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. Метформін швидко розподіляється у тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Метаболізм та виведення T1/2 становить середньому 6.5 год. Піддається метаболізму дуже слабкою мірою і виводиться нирками. Приблизно 20-30% метформіну виводиться через ШКТ у постійному вигляді. Поєднання метформіну і глібенкламіду в одній лікарській формі має ту ж біодоступність, що і при прийомі таблеток, що містять метформін або глібенкламід ізольовано. На біодоступність метформіну у поєднанні з глібенкламідом не впливає прийом їжі, також як і на біодоступність глібенкламіду. Однак швидкість абсорбції глібенкламіду зростає при прийомі їжі. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується, як і КК, при цьому T1/2 збільшується, що призводить до збільшення концентрації метформіну в плазмі крові.ФармакодинамікаКомбінований гіпоглікемічний препарат для перорального застосування. Глюкованс є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глибенкламіду. Метформін належить до групи бігуанідів та знижує вміст як базальної, так і постпрандіальної глюкози у плазмі крові. Метформін не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Має 3 механізми дії: знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу; підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну, споживання та утилізацію глюкози клітинами у м'язах; затримує всмоктування глюкози із ШКТ. Чинить також сприятливу дію на ліпідний склад крові, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНГ та ТГ. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Вміст глюкози при прийомі глібенкламіду знижується внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Метформін та глібенкламід мають різні механізми дії, але взаємно доповнюють гіпоглікемічну активність один одного. Комбінація двох гіпоглікемічних засобів має синергічний ефект щодо зниження вмісту глюкози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих: при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої монотерапії метформіном або похідним сульфонілсечовини; для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та похідним сульфонілсечовини) у хворих зі стабільним та добре контрольованим рівнем глікемії.Протипоказання до застосуванняцукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома, діабетична кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (КК гострі стани, які можуть призводити до зміни функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів; гострі чи хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин: серцева чи дихальна недостатність, недавно перенесений інфаркт міокарда, шок; печінкова недостатність; порфірія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом міконазолу; великі хірургічні операції; хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактацидозу. Глюкованс містить лактозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю слід застосовувати при лихоманковому синдромі, наднирковій недостатності, гіпофункції передньої частки гіпофіза, захворюваннях щитовидної залози з некомпенсованим порушенням її функції.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. Пацієнтку слід попередити про те, що в період лікування препаратом Глюкованс необхідно інформувати лікаря про заплановану вагітність та настання вагітності. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності під час застосування препарату Глюкованс, препарат слід відмінити та призначити лікування інсуліном. Глюкованс протипоказаний у період грудного вигодовування, оскільки відсутні дані про здатність активних речовин препарату проникати у грудне молоко. Препарат Глюкованс не рекомендований для застосування у дітей.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку обміну речовин: гіпоглікемія; рідко – напади печінкової порфірії та шкірної порфірії; дуже рідко – лактацидоз. При тривалому застосуванні метформіну – зниження всмоктування вітаміну B12, що супроводжувалося зниженням його концентрації у сироватці крові. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології. Дисульфірамоподібна реакція при вживанні алкоголю. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Дані симптоми частіше трапляються на початку лікування і здебільшого проходять самостійно. Для профілактики розвитку зазначених симптомів рекомендується приймати препарат у 2 або 3 прийоми; повільне підвищення дози препарату також покращує його переносимість. Дуже рідко – порушення показників функції печінки або гепатит, що потребують припинення лікування. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія та тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку та панцитопенія. Ці небажані явища зникають після відміни препарату. З боку органів чуття: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). На початку лікування може виникнути тимчасове порушення зору через зниження вмісту глюкози у крові. З боку шкірних покровів: рідко - свербіж, макуло-папульозний висип; дуже рідко – багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка; дуже рідко – шкірний або вісцеральний алергічний васкуліт, анафілактичний шок. Можливі реакції перехресної гіперчутливості до сульфонамідів та їх похідних. Лабораторні показники: нечасто – збільшення концентрацій сечовини та креатиніну у сироватці крові від середнього до помірного ступеня; дуже рідко – гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Пов'язані із застосуванням глибенкламіду При одночасному застосуванні препарату Глюкованс міконазол здатний провокувати розвиток гіпоглікемії (аж до розвитку коми). Пов'язані із застосуванням метформіну Залежно від функції нирок прийом препарату слід припинити за 48 годин до або після внутрішньовенного введення йодовмісних контрастних засобів. Нерекомендовані комбінації Пов'язані із застосуванням похідних сульфонілсечовини Дуже рідко спостерігається дисульфірамоподібна реакція (непереносимість алкоголю) при одночасному прийомі етанолу та глибенкламіду. Прийом алкоголю може збільшувати гіпоглікемічний вплив (за допомогою інгібування компенсаторних реакцій або затримки його метаболічної інактивації), що може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. У період лікування препаратом Глюкованс слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Фенілбутазон підвищує гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (заміщаючи похідні сульфонілсечовини у місцях зв'язування з білком та/або зменшуючи їх елімінацію). Переважно використовувати інші протизапальні засоби, які характеризуються менш вираженою взаємодією, або попереджати пацієнта про необхідність самостійного контролю рівня глікемії. При необхідності слід скоригувати дозу при спільному застосуванні протизапального засобу та після його припинення. Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Бозентан у комбінації з глібенкламідом підвищує ризик гепатотоксичної дії. Рекомендується уникати одночасного прийому цих препаратів. Також можливе зменшення гіпоглікемічного ефекту глібенкламіду. Пов'язані із застосуванням метформіну Ризик розвитку лактацидозу посилюється при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у разі голодування, або поганого харчування, або печінкової недостатності. У період лікування препаратом Глюкованс слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Пов'язані із застосуванням усіх гіпоглікемічних засобів Хлорпромазин у високих дозах (100 мг на добу) спричиняє підвищення рівня глікемії (знижуючи викид інсуліну). При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; при необхідності слід коригувати дозу гіпоглікемічного препарату в ході одночасного застосування нейролептика і після припинення його застосування. ГКС та тетракозактид викликають збільшення вмісту глюкози в крові, що іноді супроводжується кетозом (ГКС викликають зниження толерантності до глюкози). При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; при необхідності, слід скоригувати дозу гіпоглікемічного засобу в ході одночасного застосування кортикостероїдів та після припинення їх застосування. Даназол має гіперглікемічну дію. При необхідності лікування даназолом та при припиненні прийому останнього потрібна корекція дози препарату Глюкованс під контролем рівня глікемії. Бета2-адреноміметики за рахунок стимуляції β2-адренорецепторів підвищують концентрацію глюкози в крові. При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта та встановити контроль вмісту глюкози в крові, можливе переведення на інсулінотерапію. Діуретики здатні збільшувати вміст глюкози у крові. При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; може бути потрібна корекція дози препарату Глюкованс у ході одночасного застосування з діуретиками та після припинення їх застосування. Застосування інгібіторів АПФ (каптоприл, еналаприл) сприяє зниженню вмісту глюкози у крові. При необхідності слід скоригувати дозу препарату Глюкованс у ході одночасного застосування з інгібіторами АПФ та після припинення їх застосування. Пов'язані із застосуванням метформіну Лактацидоз, що виникає при прийомі метформіну на фоні функціональної ниркової недостатності, викликаної прийомом діуретиків, особливо "петльових". Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин та симпатоміметики маскують деякі симптоми гіпоглікемії: серцебиття та тахікардію; більшість неселективних бета-адреноблокаторів підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові, особливо на початку лікування. При одночасному застосуванні з флуконазолом відбувається збільшення T1/2 глібенкламіду з можливим виникненням проявів гіпоглікемії. Потрібно попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози в крові; може бути потрібна корекція дози препарату Глюкованс у ході одночасного лікування флуконазолом і після припинення його застосування. Комбінації, які слід брати до уваги Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Глюкованс здатний зменшувати антидіуретичний ефект десмопресину. На тлі застосування глібенкламіду є ризик розвитку гіпоглікемії при призначенні антибактеріальних лікарських засобів похідних сульфаніламіду, фторхінолонів, антикоагулянтів (похідних кумарину), інгібіторів МАО, хлорамфеніколу, пентоксифіліну, гіполіпідемічних препаратів з групи фібратів, дизопірамі.Спосіб застосування та дозиДозу препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глікемії. Початкова доза препарату Глюкованс становить 1 таб. 2.5 мг/500 мг або 5 мг/500 мг 1 раз на добу. Щоб уникнути гіпоглікемії, початкова доза не повинна перевищувати добову дозу глибенкламіду (або еквівалентну дозу іншого раніше прийнятого препарату сульфонілсечовини) або метформіну, якщо вони застосовувалися як терапія першої лінії. Рекомендується збільшувати дозу не більше ніж на 5 мг глібенкламіду/500 мг метформіну на добу кожні 2 або більше тижнів для досягнення адекватного контролю вмісту глюкози в крові. Заміщення попередньої комбінованої терапії метформіном та глібенкламідом: початкова доза не повинна перевищувати добову дозу глібенкламіду (або еквівалентну дозу іншого препарату сульфонілсечовини) та метформіну, що приймалися раніше. Кожні 2 або більше тижнів від початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глікемії. Максимальна добова доза становить 4 таб. препарату Глюкованс 5 мг/500 мг або 6 таб. препарату Глюкованс 2.5 мг/500 мг. Режим дозування встановлюється індивідуально. Для дозувань 2.5 мг/500 мг та 5 мг/500 мг: 1 раз на добу, вранці під час сніданку – при призначенні 1 таб. на добу; 2 рази на добу, вранці та ввечері - при призначенні 2 або 4 таб. на добу. Для дозування 2.5 мг/500 мг: 3 рази на добу, вранці, вдень та ввечері - при призначенні 3, 5 або 6 таб. на добу. Для дозування 5 мг/500 мг: 3 рази на добу, вранці, вдень та ввечері - при призначенні 3 таб. на добу. Пігулки слід приймати під час їжі. Кожен прийом препарату повинен супроводжуватися прийомом їжі з досить високим вмістом вуглеводів для запобігання виникненню гіпоглікемії. Для пацієнтів похилого віку дозу встановлюють з урахуванням функції нирок. Початкова доза не повинна перевищувати 1 таб. препарату Глюкованс 2.5 мг/500 мг. Необхідно проводити регулярну оцінку функції нирок. Препарат Глюкованс не рекомендований для застосування у дітей.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток гіпоглікемії через наявність похідного сульфонілсечовини у складі препарату. Тривале передозування чи наявність сполучених чинників ризику може спровокувати розвиток лактацидозу, т.к. До складу препарату входить метформін. Лікування: легкі та помірні симптоми гіпоглікемії без втрати свідомості та неврологічних проявів можуть бути скориговані негайним споживанням цукру. Необхідно коригувати дозу та/або змінити режим живлення. Виникнення важких гіпоглікемічних реакцій у хворих на цукровий діабет, що супроводжуються комою, пароксизмом або іншими неврологічними розладами, потребує надання невідкладної медичної допомоги. Необхідно внутрішньовенне введення розчину декстрози відразу після встановлення діагнозу або виникнення підозри на гіпоглікемію, до госпіталізації пацієнта. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Лактацидоз є станом, який потребує невідкладної медичної допомоги; Лікування лактацидозу повинно проводитись у клініці. Найбільш ефективним методом лікування, що дозволяє виводити лактат та метформін, є гемодіаліз. Кліренс глибенкламіду в плазмі може збільшуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки. Оскільки глибенкламід активно зв'язується з білками крові, препарат не елімінується при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом Глюкованс необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще та після їди. Лактацидоз Лактацидоз є вкрай рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактацидозу у пацієнтів, які отримували метформін, виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне споживання алкоголю, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Слід враховувати ризик розвитку лактацидозу з появою неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та сильним нездужанням. У тяжких випадках може спостерігатися ацидотична задишка, гіпоксія, гіпотермія та кома. Діагностичними лабораторними показниками є низький показник рН крові, концентрація лактату в плазмі вище 5 ммоль/л, підвищений аніонний інтервал та співвідношення лактат/піруват. Гіпоглікемія Глюкованс містить глібенкламід, тому прийом препарату супроводжується ризиком виникнення гіпоглікемії у пацієнта. Поступове титрування дози після початку лікування може запобігти виникненню гіпоглікемії. Це лікування може бути призначене лише пацієнту, який дотримується режиму регулярного прийому їжі (включаючи сніданок). Важливо, щоб споживання вуглеводів було регулярним, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії збільшується при пізньому прийомі їжі, недостатньому або незбалансованому споживанні вуглеводів. Розвиток гіпоглікемії найбільш ймовірний при гіпокалорійній дієті, після інтенсивного або тривалого фізичного навантаження, при вживанні алкоголю або при прийомі комбінації гіпоглікемічних засобів. Через компенсаторні реакції, спричинені гіпоглікемією, може виникати пітливість, почуття страху, тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, стенокардія та аритмія. Останні симптоми можуть бути відсутніми, якщо гіпоглікемія розвивається повільно, у разі вегетативної невропатії або при одночасному прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину або симпатоміметиків. Іншими симптомами гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет можуть бути головний біль, голод, нудота, блювання, виражена втома, розлади сну, збуджений стан, агресія, порушення концентрації уваги та психомоторних реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення мови, порушення зору, дрож , парестезія, запаморочення, делірій, судоми, сонливість, несвідомий стан, поверхневе дихання та брадикардія. Обережне призначення препарату, добір дози та належні інструкції для пацієнта є важливими для зниження ризику розвитку гіпоглікемії. Якщо у пацієнта повторюються напади гіпоглікемії, які або важкі, або пов'язані з незнанням симптомів, слід розглянути можливість лікування іншими гіпоглікемічними засобами. Чинники, що сприяють розвитку гіпоглікемії: одночасне вживання алкоголю, особливо при голодуванні; відмова або (особливо стосується пацієнтів похилого віку) нездатність пацієнта взаємодіяти з лікарем і дотримуватися рекомендацій, викладених в інструкції із застосування; погане харчування, нерегулярний прийом їжі, голодування чи зміни у дієті; дисбаланс між фізичним навантаженням та прийомом вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Глюкованс; окремі ендокринні порушення: недостатність функції щитовидної залози, гіпофізу та надниркових залоз; одночасний прийом окремих лікарських засобів. Ниркова та печінкова недостатність Фармакокінетика та/або фармакодинаміка може змінюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю або тяжкою нирковою недостатністю. Виникає у таких пацієнтів гіпоглікемія може бути тривалою, у цьому випадку слід розпочати відповідне лікування. Нестабільність вмісту глюкози у крові У разі хірургічного втручання або іншої причини декомпенсації цукрового діабету рекомендується передбачити тимчасовий перехід на інсулінотерапію. Симптомами гіперглікемії є прискорене сечовипускання, виражена спрага, сухість шкіри. За 48 годин до планового хірургічного втручання або внутрішньовенного введення йодовмісного рентгеноконтрастного засобу прийом препарату Глюкованс слід припинити. Лікування рекомендується відновити через 48 годин і лише після того, як функція нирок була оцінена та визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати КК та/або вміст креатиніну в сироватці крові: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, та 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів із КК на ВГН. Рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності у випадках, коли функція нирок може бути порушена, наприклад, у пацієнтів похилого віку, або у разі початку антигіпертензивної терапії, прийому діуретиків або НПЗЗ. Інші запобіжні заходи Пацієнт повинен повідомити лікаря про появу бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти повинні бути інформовані про ризик виникнення гіпоглікемії і повинні дотримуватися запобіжних заходів при керуванні автомобілем та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ліквідон 30 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 134.6 мг, крохмаль кукурудзяний висушений – 70 мг, крохмаль кукурудзяний розчинний – 5 мг, магнію стеарат – 0.4 мг. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, гладкі, круглі, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці та з гравіюванням "57С" по обидва боки ризику; з іншого боку вигравіруваний логотип фірми.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний препарат для перорального застосування, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Стимулює секрецію інсуліну, потенціюючи глюкозо-опосередкований шлях утворення інсуліну. У дослідах на тваринах було показано, що Глюренорм® зменшує інсулінорезистентність у печінці та жировій тканині за допомогою збільшення рецепторів до інсуліну, а також стимуляції пострецепторного механізму, опосередкованого інсуліном. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 60-90 хвилин після вживання, максимум дії настає через 2-3 год і триває близько 8-10 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо одноразової дози гліквідону (15 мг або 30 мг) препарат швидко і практично повністю (80-95%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи концентрації в плазмі 0.65 мкг/мл (діапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Середній час досягнення Cmax  препарату в плазмі становить 2 год 15 хв (діапазон: 1.25-4.75 год). Значення AUC0-∞ становить 5.1 мкг×год/мл (діапазон: 1.5-10.1 мкг×год/мл). Немає відмінностей у фармакокінетичних показниках у пацієнтів з цукровим діабетом та у здорових осіб. Розподіл Гліквідон має високу спорідненість до білків плазми (>99%). Немає даних про можливе проходження гліквідону або його метаболітів через гематоенцефалічний бар'єр або плаценту. Немає даних про можливість проникнення гліквідону у грудне молоко. Метаболізм Гліквідон повністю метаболізується печінкою, головним чином гідроксилюванням та деметилюванням. Метаболіти гліквідону не мають або мають слабко виражену фармакологічну активність порівняно з вихідною речовиною. Виведення Більшість метаболітів виводиться через кишечник. Нирками виводиться лише невелика частина метаболітів. У дослідженнях показано, що після внутрішнього прийому близько 86% міченого ізотопом препарату (14С) виводиться через кишечник. Незалежно від дози та способу введення нирками виводиться близько 5% (у вигляді метаболітів) від введеної кількості препарату. Рівень виведення Глюренорма нирками залишається мінімальним навіть за регулярного призначення. T1/2 становить 1.2 год (в діапазоні - 0.4-3.0 год), кінцевий T1/2 становить приблизно 8 год (в діапазоні - 5.7-9.4 год). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку та пацієнтів середнього віку фармакокінетичні показники аналогічні. Основна частина препарату виводиться через кишківник. Є дані про те, що метаболізм препарату не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Виведення гліквідону нирками є незначним, у пацієнтів з порушенням функції нирок препарат не накопичується.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у пацієнтів середнього та літнього віку (при неефективності дієтотерапії).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний ацидоз, кетоацидоз, прекома та кома; стан після резекції підшлункової залози; гостра перемежується порфірія; тяжка печінкова недостатність; деякі гострі стани (наприклад, інфекційні захворювання чи великі хірургічні операції); рідкі спадкові захворювання, такі як галактоземія, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації (період грудного вигодовування); вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); підвищена чутливість до сульфаніламідів. З обережністю гарячковий синдром; захворювання щитовидної залози (з порушенням функції); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при гострій печінковій порфірії, тяжкій печінковій недостатності. Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат не слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з цукровим діабетом та порушеннями функції печінки різного ступеня тяжкості (включаючи гострий цироз печінки з портальною гіпертензією) Глюренорм не викликав подальшого погіршення функції печінки, частота побічних ефектів не збільшувалася, гіпоглікемічні реакції не виявлялися. Застосування у дітей Протипоказано дітям віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі);Побічна діяЗ боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіпоглікемія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія, почуття втоми. Порушення акомодації. Серцево-судинна система: стенокардія, екстрасистолія, серцево-судинна недостатність, гіпотензія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, запор, діарея, відчуття дискомфорту в ділянці живота, сухість ротової порожнини, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, реакція фотосенсибілізації. Інші: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та інгібіторів АПФ, алопуринолу, анальгетиків та НПЗЗ, протигрибкових препаратів, хлорамфеніколу, кларитроміцину, клофібрату, похідних кумарину, фторхінолонів, гепарину, інгіциклів , інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. Бета-адреноблокатори, симпатолітики (включаючи клонідин), резерпін та гуанетидин можуть посилювати гіпоглікемічний ефект та одночасно маскувати симптоми гіпоглікемії. Можливе зменшення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та аміноглутетиміду, симпатоміметиків, глюкокортикоїдів, тиреоїдних гормонів, глюкагону, тіазидних та "петлевих" діуретиків, пероральних контрацептивів, діазоксиду, фенотіазину та препаратів, що містять. Барбітурати, рифампіцин та фенітоїн також можуть зменшувати гіпоглікемічний ефект гліквідону. Посилення або ослаблення гіпоглікемічного ефекту гліквідону було описано при прийомі блокаторів гістамінових Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та етанолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дози препарату та дотримання дієти. Не слід припиняти прийом препарату без консультації з лікарем. Початкова доза Глюренорму зазвичай становить 1/2 таб. (15 мг) під час сніданку. Препарат слід приймати на початку їжі. Після прийому Глюренорма прийом їжі не слід пропускати. Якщо прийом 1/2 таб. (15 мг) не призводить до адекватного поліпшення, після консультації з лікарем дозу слід поступово збільшити. Якщо добова доза Глюренорму не перевищує 2 таб. (60 мг), вона може бути призначена на 1 прийом, під час сніданку. При призначенні вищої дози, найкращий ефект може бути досягнутий при прийомі добової дози, розділеної на 2-3 прийоми. У цьому випадку найвища доза має бути прийнята за сніданком. Збільшення дози більше ніж 4 таб. (120 мг)/сут зазвичай не призводить до подальшого підвищення ефективності. Максимальна добова доза – 4 таб. (120 мг). Пацієнти з порушенням функції нирок Близько 5% метаболітів виводиться нирками. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки,т.к. 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. Комбінована терапія При недостатньому клінічному ефекті монотерапії препаратом Глюренорм може бути рекомендовано лише додаткове призначення метформіну.ПередозуванняПередозування похідними сульфонілсечовини може призвести до гіпоглікемії. Симптоми: тахікардія, підвищене потовиділення, почуття голоду, серцебиття, тремор, головний біль, безсоння, дратівливість, порушення мови та зору, рухове занепокоєння та непритомність. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід прийняти внутрішньо глюкозу (декстрозу) або продукти, багаті на вуглеводи. При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з цукровим діабетом необхідно суворо дотримуватися рекомендацій лікаря. Особливо ретельний контроль потрібен при доборі дози або переході з іншого гіпоглікемічного препарату. Пероральні гіпоглікемічні засоби не повинні замінювати лікувальну дієту, яка дозволяє контролювати масу тіла пацієнта. Пропуск їжі або недотримання рекомендацій лікаря може значно знизити концентрацію глюкози в крові і призвести до втрати свідомості. При прийомі таблетки до їди, а не як рекомендовано, на початку їжі, вплив препарату на концентрацію глюкози в крові більш виражений, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. З появою симптомів гіпоглікемії необхідно негайно прийняти їжу, що містить цукор. У разі гіпоглікемічного стану, що зберігається, слід негайно звернутися до лікаря. Фізичне навантаження може посилити гіпоглікемічну дію. Алкоголь або стрес можуть посилювати або зменшувати гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини. Застосування похідних сульфонілсечовини у пацієнтів, які страждають на недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, може призвести до гемолітичної анемії. Т.к. Глюренорм відноситься до похідних сульфонілсечовини, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази і, по можливості, необхідно прийняти рішення про зміну препарату. Одна таблетка препарату Глюренорм містить 134.6 мг лактози (538.4 мг лактози в максимальній добовій дозі). Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як галактоземія, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, не слід приймати Глюренорм®. Гліквідон відноситься до похідних сульфонілсечовини короткої дії і тому застосовується у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад, у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки виведення гліквідону нирками незначне, Глюренорм може застосовуватися у пацієнтів з нирковими порушеннями та діабетичною нефропатією. Однак лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом. Є дані, що застосування гліквідону у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, які мають супутні захворювання печінки, є ефективним та безпечним. Тільки виведення неактивних метаболітів у таких пацієнтів дещо затримується. Однак пацієнтам з цукровим діабетом та супутніми тяжкими порушеннями функції печінки призначення препарату не рекомендується. Під час клінічних досліджень виявлено, що застосування препарату Глюренорм протягом 18 та 30 місяців не призводило до збільшення маси тіла, навіть були відмічені випадки зниження маси тіла на 1-2 кг. У порівняльних дослідженнях з іншими похідними сульфонілсечовини було доведено, що пацієнти, які приймають Глюренорм® більше року, не мають значних змін маси тіла. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак пацієнти повинні бути попереджені про такі прояви гіпоглікемії, як сонливість, запаморочення, порушення акомодації, які можуть виникнути на фоні прийому препарату. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами. При гіпоглікемічних станах слід уникати керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид – 30 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 47 мг, гіпромелоза 2208 – 70 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію типу С – 10 мг, магнію стеарат – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1 мг. 7 чи 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки, артонні.Опис лікарської формиТаблетки з модифікованим вивільненням білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Cmax у крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг. Зв'язування із білками плазми становить 94.2%. Vd – близько 25 л (0.35 л/кг маси тіла). Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. T1/2 - 12 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Очевидно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії. Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів. Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, діабетична прекома та кома, виражені порушення функції нирок та печінки; підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Одночасне застосування гліклазиду та похідних імідазолу (в т.ч. міконазолу).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (як правило, оборотного характеру). З боку ендокринної системи: при передозуванні – гіпоглікемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО. Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію та тремор рук, притаманні гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект. Циметидин підвищує концентрацію гліклазиду в плазмі, що може спричинити тяжку гіпоглікемію (пригнічення ЦНС, порушення свідомості). При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естрогенно-гестагенними препаратами, дифеніном, рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.Спосіб застосування та дозиПочаткова добова доза становить 80 мг, середня добова доза 160-320 мг, частота прийому – 2 рази на добу перед їдою. Дозування індивідуальне залежно від глікемії натще і через 2 години після їди, а також від клінічних проявів захворювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт свідомий, глюкозу (або розчин цукру) призначають внутрішньо. При втраті свідомості вводять глюкозу внутрішньовенно або глюкагон підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему