Гипогликемические средства

Дозування: 30 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. модифікованого вивільнення Упаковка: уп. контурні.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: гліклазид 30 мг Допоміжні речовини: гіпромелоза – 44 мг, целюлоза мікрокристалічна – 123 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1 мг, магнію стеарат – 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки з модифікованим вивільненням білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається наявність мармуровості.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний препарат, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, посилює інсуліносекреторну дію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів – м'язової глікогенсинтетази. Зменшує інтервал від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які впливають, головним чином, під час другої стадії секреції). Зменшує постпрандіальне підвищення рівня глюкози. Крім впливу на вуглеводний обмін, покращує мікроциркуляцію: зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку мікротромбозів та атеросклерозу, відновлює процес фізіологічного пристінкового фібринолізу. Зменшує чутливість рецепторів судин до адреналіну. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування спричиняє достовірне зниження вираженості протеїнурії. Глідіаб® МВ не призводить до збільшення маси тіла, оскільки має переважну дію на ранній пік секреції інсуліну та не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у пацієнтів з ожирінням за дотримання відповідної дієти.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо практично повністю всмоктується із ШКТ. Концентрація діючої речовини у плазмі зростає поступово, досягаючи максимуму через 6-12 годин після прийому препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Завдяки особливостям лікарської форми щоденний прийом одноразової дози препарату забезпечує ефективну терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить приблизно 95%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2 становить приблизно 16 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і близько 1% препарату виводиться із сечею у незмінному вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку не спостерігається жодних суттєвих клінічних змін фармакокінетики.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у поєднанні з дієтотерапією та помірним фізичним навантаженням при неефективності останніх.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома, діабетична кома; гіперосмолярна кома; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; великі хірургічні втручання, великі опіки, травми та інші стани, які вимагають проведення інсулінотерапії; кишкова непрохідність; парез шлунка; стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі, розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання); лейкопенія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат (необхідність більш ретельного спостереження та підбору дози) у пацієнтів із гарячковим синдромом, захворюваннями щитовидної залози (з порушенням її функції), при алкоголізмі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: гуноглюкемія (при порушенні режиму дозування та неадекватній дієті) - головний біль, відчуття втоми, почуття голоду, пітливість, різка слабкість, агресивність, тривожність, дратівливість, неуважність, неможливість зосередитися, уповільнення, , тремор, почуття безпорадності, сенсорні розлади, запаморочення, втрата самоконтролю, делірій, судоми, гіперсомнія, непритомність, поверхневе дихання, брадикардія. З боку травної системи: диспепсія (нудота, діарея, почуття тяжкості в епігастрії); анорексія - вираженість знижується прийому під час їжі; порушення функції печінки (холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія препарату Глідіаб® МВ посилюється при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, блокаторами гістамінових Н2-рецепторів (циметидин), протигрибковими препаратами (міконазол, флуконазол), НПЗЗ (фенілбутазон, індометацин, диклофенак), этионамид), салицилатами, непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамидом, хлорамфениколом, ингибиторами МАО, сульфаниламидами пролонгированного действия, с фенфлурамином, флуоксетином, пентоксифиллином, гуанетидином, теофиллином, с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, с резерпином, бромокриптином , дизопірамідом, піридоксином, алопуринолом, етанолом та етанолвмісними препаратами, а також інші гіпоглікемічні препарати (акарбоза, бігуаніди,інсулін). Гіпоглікемічна дія препарату Глідіаб® МВ зменшується при одночасному застосуванні з барбітуратами, кортикостероїдами, симпатоміметиками (епінефрин, клонідин, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), з фенітоїном, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібітодіозами, інгібіторідами, , аспарагіназою, баклофеном, даназолом, діазоксидом, ізоніазидом, морфіном, глюкагоном, рифампіцином, з гормонами щитовидної залози, з препаратами літію, з нікотиновою кислотою у високих дозах, з хлорпромазином, естрогенами та вмістом. При взаємодії з етанолом можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції. Гліклазид збільшує ризик появи шлуночкової екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів. Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин здатні маскувати клінічні прояви гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиДозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від клінічних проявів захворювання, рівня глюкози натще та через 2 години після їди. Початкова добова доза (в т.ч. для пацієнтів похилого віку старше 65 років) становить 30 мг (1 таб.). Надалі при необхідності дозу препарату збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів. Максимальна добова доза – 120 мг (4 таб.). Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу вранці під час сніданку. Препаратом Глідіаб® МВ можна замінювати Глідіаб® дозах від 1 до 4 таб./добу. Глідіаб® МВ можна застосовувати у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами: бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидаз або інсуліном. Пацієнтам з порушенням функції нирок від слабкого до помірного ступеня (КК від 15 до 80 мл/хв) препарат призначають у тих самих дозах.ПередозуванняСимптоми: можлива гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми. Лікування: якщо пацієнт у свідомості - внутрішньо прийняти легкозасвоювані вуглеводи (цукор), при втраті свідомості - внутрішньовенно ввести 40% розчин декстрози (глюкози), внутрішньом'язово ввести 1-2 мг глюкагону. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування проводять у поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глікемії натще і після їди. У разі хірургічних втручань або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. Необхідно попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у разі прийому етанолу, НПЗЗ та голодування. У разі прийому етанолу можливий також розвиток дисульфірамоподібного синдрому (болі у животі, нудота, блювання, головний біль). Необхідна корекція дози препарату при фізичному чи емоційному перенапрузі, зміні режиму харчування. Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних препаратів особи похилого віку; пацієнти, які не отримують збалансованого харчування; ослаблені хворі; пацієнти, які страждають на гіпофізарно-наднирникову недостатність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку лікування, під час добору дози пацієнтам, схильним до розвитку гіпоглікемії, не рекомендується займатися діяльністю, яка потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гліклазид – 60 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 53,5 мг; мальтодекстрин – 15,0 мг; гіпромелоза 4 К М (гідроксипропілметилцелюлоза) - 4,3 мг; гіпромелоза К 100 LV (гідроксипропілметилцелюлоза) - 25,7 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил безводний) – 0,5 мг; магнію стеарат – 1,0 мг. По 10 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 30 таблеток у банку полімерному або у полімерному флаконі. Кожна банка, флакон або 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 1, 2, 3 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Концентрація гліклазиду в плазмі зростає поступово протягом перших 6 годин, рівень плато підтримується від 6 до 12 годин. Індивідуальна варіабельність низька. Прийом їжі не впливає на швидкість або рівень абсорбції гліклазиду. Розподіл З білками плазми зв'язується приблизно 95% гліклазиду. Об'єм розподілу – близько 30 л. Прийом препарату Гліклазид-СЗ у дозі 60 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 годин. Метаболізм Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення Гліклазид виводиться головним чином нирками: виведення здійснюється у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому від 12 до 20 годин. Лінійність Взаємозв'язок між прийнятою дозою (до 120 мг) та площею під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" є лінійним. Особливі популяції Люди похилого віку У осіб похилого віку немає істотних змін фармакокінетичних параметрів.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для внутрішнього прийому, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N- містить гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну При цукровому діабеті 2 типу препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену їдою або введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль, заснований на застосуванні гліклазиду з пролонгованим вивільненням, достовірно знижує мікро- та макросудинні ускладнення цукрового діабету 2 типу порівняно зі стандартним глікемічним контролем.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосовувати інсулін); прийом міконазолу; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років. Не рекомендується застосовувати у комбінації з фенілбутазоном чи даназолом. З обережністю: Літній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, гіпотиреоз, наднирникова або гіпофізарна недостатність, ниркова та/або печінкова недостатність, тривала терапія глюкокортико.Вагітність та лактаціяВагітність Досвіду застосування гліклазиду під час вагітності немає. Дані щодо застосування інших похідних сульфонілсечовини під час вагітності обмежені. У дослідженнях на лабораторних тваринах тератогенні ефекти гліклазиду виявлено не були. Для зниження ризику розвитку вроджених вад необхідний оптимальний контроль (проведення відповідної терапії) цукрового діабету. Пероральні гіпоглікемічні препарати під час вагітності не застосовуються. Інсулін є препаратом для лікування цукрового діабету у вагітних. Рекомендується замінити прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів інсулінотерапією як у випадку планованої вагітності, так і в тому випадку, якщо вагітність настала на тлі прийому препарату. Період грудного вигодовування Зважаючи на відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко та ризик розвитку неонатальної гіпоглікемії, під час терапії препаратом годування груддю протипоказане.Побічна діяЗ огляду на досвід застосування гліклазиду слід пам'ятати про можливість розвитку наступних побічних ефектів. Гіпоглікемія Як і інші препарати групи сульфонілсечовини, препарат Гліклазид-СЗ може викликати гіпоглікемію у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, дратівливість, збудження, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, па , відчуття безпорадності, порушення сприйняття, запаморочення, слабкість, судоми, брадикардія, марення, поверхневе дихання, сонливість, втрата свідомості з можливим розвитком коми, аж до смерті. Також можуть відзначатися адренергічні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Як правило, симптоми гіпоглікемії усуваються прийомом вуглеводів (цукору). Прийом цукрозамінників неефективний. На тлі інших похідних сульфонілсечовини відзначалися рецидиви гіпоглікемії після її успішного купірування. При тяжкій або тривалій гіпоглікемії показана невідкладна медична допомога, можливо з госпіталізацією, навіть за наявності ефекту від прийому вуглеводів. Інші побічні ефекти З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запори. Прийом препарату під час сніданку дозволяє уникнути цих симптомів або мінімізувати їх. Рідше відзначаються такі побічні ефекти: З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як, синдром Стівенса-Джонса та токсичний епідермальний некроліз). З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія) розвиваються рідко. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужна фосфатаза), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. Ці явища зазвичай оборотні у разі припинення терапії. З боку органу зору: можуть виникати минущі зорові розлади, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії. Побічні ефекти, властиві похідним сульфонілсечовини: як і на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалися такі побічні ефекти: еритроцитопенію, агранулоцитоз, гемолітичну анемію, панцитопенію, алергічний васкуліт, гіпонатріємію. Зазначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит; прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати та речовини, що сприяють збільшенню ризику розвитку гіпоглікемії: (що підсилюють дію гліклазиду) Протипоказані поєднання Міконазол (при системному введенні та при застосуванні гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Нерекомендовані поєднання Фенілбутазон (системне введення): посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Переважно застосовувати інший протизапальний препарат. Якщо прийом фенілбутазону необхідний, пацієнт повинен бути попереджений необхідність глікемічного контролю. При необхідності дозу препарату Гліклазид-СЗ слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських засобів, до складу яких входить етанол та вживання алкоголю. Поєднання, що вимагають обережності Прийом гліклазиду у комбінації з деякими лікарськими засобами: іншими гіпоглікемічними засобами (інсуліном, акарбозою, метформіном, тіазолідиндіонами, інгібіторами дипептидилпептидази-4, агоністами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту - каптоприлом, еналаприлом; блокаторами Н2-гістамінових рецепторів; інгібіторами моноамінооксидази; сульфаніламідами; кларитроміцином та нестероїдними протизапальними препаратами) супроводжується посиленням гіпоглікемічного ефекту та ризиком гіпоглікемії. Препарати, що сприяють збільшенню вмісту глюкози в крові: (що послаблюють дію гліклазиду) Нерекомендовані поєднання Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо прийом препарату необхідний, пацієнту рекомендується ретельний контроль глюкози крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання, що вимагають обережності Хлорпромазин (нейролептик): у високих дозах (понад 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози крові, знижуючи секрецію інсуліну. Рекомендується ретельний контроль глікемії. При необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому нейролептика, так і після його відміни. ГКС (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, шкірне, ректальне введення) та тетракозактид: підвищують концентрацію глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельний глікемічний контроль, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): бета-2 адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Необхідно приділяти особливу увагу важливості самостійного контролю глікемії. При необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги Антикоагулянти (наприклад, варфарин) Похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиПРЕПАРАТ ПРИЗНАЧЕНИЙ ТІЛЬКИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ Дорослих. Рекомендовану дозу слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку. Добова доза може становити 30-120 мг (1/2-2 таблетки) в один прийом. Рекомендується проковтнути таблетку або половину таблетки, не розжовуючи і не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату в кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та глікованого гемоглобіну (HbAlc). Початкова доза Початкова рекомендована доза (у тому числі для пацієнтів похилого віку, ≥ 65 років) – 30 мг на добу (1/2 таблетки). У разі адекватного контролю препарат у цій дозі може використовуватись для підтримуючої терапії. При неадекватному глікемічному контролі добова доза може бути послідовно збільшена до 60, 90 або 120 мг. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії препаратом у раніше призначеній дозі. Виняток становлять пацієнти, у яких концентрація глюкози крові не знизилася після 2 тижнів терапії. У таких випадках дозу препарату можна збільшити через 2 тижні після початку прийому. Максимальна добова доза препарату, що рекомендується, становить 120 мг. Наявність ризику на таблетках 60 мг дозволяє ділити таблетку та приймати добову дозу як 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так і за необхідності 90 мг (1 таблетка 60 мг та 7г таблетки 60 мг). Перехід з прийому іншого гіпоглікемічного лікарського засобу на препарат Гліклазид-СЗ, таблетки з пролонгованим вивільненням 60 мг Препарат Гліклазид-СЗ, таблетки з пролонгованим вивільненням 60 мг може застосовуватись замість іншого перорального гіпоглікемічного лікарського засобу. При переведенні на препарат Гліклазид-СЗ пацієнтів, які отримують інші пероральні гіпоглікемічні препарати, слід враховувати їхню дозу та період напіввиведення. Як правило, перехідного періоду при цьому не потрібне. Початкова доза повинна становити 30 мг і потім титруватися в залежності від концентрації глюкози крові. При заміні препаратом Гліклазид-СЗ похідних сульфонілсечовини з тривалим періодом напіввиведення для запобігання гіпоглікемії, спричиненої адитивним ефектом двох гіпоглікемічних засобів, можна припинити їх прийом на кілька днів. Початкова доза препарату Гліклазид СЗ при цьому також становить 30 мг (7г таблетки 60 мг) і при необхідності може бути підвищена надалі, як описано вище. Комбінований прийом з іншим гіпоглікемічним лікарським засобом Препарат Гліклазід-СЗ може застосовуватися у поєднанні з бігуанідинами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. При неадекватному глікемічному контролі слід додатково призначити інсулінотерапію з проведенням ретельного медичного контролю. Профілактика ускладнень цукрового діабету Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу препарату Гліклазид-СЗ до 120 мг/добу на додачу до дієти та фізичних вправ до досягнення цільового рівня HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-альфаглюкозідази, похідне тіазолідиндіону або інсулін. Пацієнти похилого віку Корекція дози препарату для пацієнтів старше 65 років не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Корекція дози препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня вираженості не потрібна. Рекомендується проведення ретельного медичного контролю. Пацієнти з ризиком розвитку гіпоглікемії У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; тяжкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів (ГКС) після їх тривалого прийому та/або застосування; судинної системи – тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується застосовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату Гліклазид-СЗ. Діти та підлітки віком до 18 років. Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років відсутні.ПередозуванняПри передозуванні похідними сульфонілсечовини може розвинутись гіпоглікемія. У разі помірних симптомів гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів слід збільшити прийом вуглеводів з їжею, зменшити дозу препарату та/або змінити дієту. Пильне медичне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що його здоров'ю ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. У разі гіпоглікемічної коми або при підозрі на неї пацієнтові внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 20-40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 5-10% розчин декстрози для підтримки концентрації глюкози у крові вище 1 г/л. Ретельний контроль рівня глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду часу залежно від стану пацієнта лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпоглікемія При прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, у деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину декстрози протягом декількох днів. Препарат може бути призначений тільки пацієнтам, харчування яких регулярно і включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів з їжею, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних лікарських засобів одночасно. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після їди, багатої вуглеводами (наприклад, цукром). Слід мати на увазі, що прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини свідчить про те, що гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення цього стану. У випадку якщо гіпоглікемічні симптоми мають яскраво виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після їди, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів і режиму дозування, а також надання пацієнту повної інформації про лікування. Підвищений ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Гліклазід-СЗ; деякі ендокринні розлади: захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність; Одночасний прийом деяких лікарських засобів. Ниркова та печінкова недостатність У пацієнтів з печінковою та/або тяжкою нирковою недостатністю можуть змінюватися фармакокінетичні та/або фармакодинамічні властивості гліклазиду. Стан гіпоглікемії, що розвивається у таких пацієнтів, може бути досить тривалим, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Недостатній глікемічний контроль Глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може бути ослаблений у таких випадках: лихоманка, травми, інфекційні захворювання або великі хірургічні втручання. При цих станах може виникнути необхідність припинити терапію препаратом Гліклазід-СЗ та призначити інсулінотерапію. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, у тому числі гліклазиду, має тенденцію знижуватись після тривалого періоду лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту. Перш ніж діагностувати у хворого вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання хворим на запропоновану дієту. Лабораторні випробування Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації глюкози крові натще та глікованого гемоглобіну HbAlc. З іншого боку, доцільно регулярно проводити самоконтроль концентрації глюкози крові. Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Потрібно оцінити можливість призначення гіпоглікемічного препарату іншої групи. Інформація для пацієнтів Необхідно проінформувати пацієнта, а також членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно інформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та контролю за концентрацією глюкози крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком гіпоглікемії при застосуванні препарату Гліклазид-СЗ, пацієнти повинні бути поінформовані про симптоми гіпоглікемії та повинні бути обережними під час керування транспортними засобами або виконання роботи, що вимагає високої швидкості фізичних та психічних реакцій, особливо на початку терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: гліклазид 30 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 50 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,5 мг, манітол 10 мг, магнію стеарат 1,8 мг, олія рослинна гідрогенізована 3,6 мг, целюлоза мікрокристалічна 81,1 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі (дозування 30 мг); білого або майже білого кольору. Допускається незначна мармуровість.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Їда не впливає на ступінь абсорбції. Концентрація гліклазиду в плазмі зростає поступово, досягаючи максимальної та виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та кривою концентрації препарату в плазмі є лінійною залежністю від часу. Розподіл. З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Гліклазид метаболізується переважно у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 годин. Метаболізм. Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення. Виведення здійснюється в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому 16 годин (від 12 до 20). Особливі популяції. В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постірандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну. При цукровому діабеті 2 типу гликлазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену їдою або введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти. Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль заснований на застосуванні гліклазиду з пролонгованим вивільненням (цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc)< 6,5%) достовірно знижує ризик мікро- та макросудинних ускладнень цукрового діабету 2 типу, порівняно зі стандартним глікемічним контролем.ІнструкціяПрепарат призначений лише для дорослих. Рекомендовану дозу препарату слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність; прийом міконазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяГіпоглікемія у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений, може супроводжуватися наступними симптомами: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, дратівливість, збудження, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення сприйняття, запаморочення, слабкість, судоми, брадикардія, марення, порушення дихання, сонливість, втрата свідомості з можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Інші побічні ефекти. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор (виразність цих симптомів знижується під час прийому під час їжі). З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі, як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. З боку органу зору: можуть виникати тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, гіпонатріємія. Також на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що посилюють дію гліклазиду (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії): Протипоказані поєднання. Міконазол (системне введення або застосування гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Нерекомендовані поєднання. Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Переважно застосовувати інший протизапальний препарат. Якщо прийом фенілбутазону необхідний, пацієнт повинен бути попереджений про необхідність контролю за концентрацією глюкози крові. При необхідності дозу гліклазиду слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських препаратів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання, що вимагають пересторог. Прийом гліклазиду у комбінації з деякими лікарськими засобами, наприклад, іншими гіпоглікемічними засобами – інсуліном, акарбозою, бігуанідами; бета-адреноблокаторами, інгібіторами дипептидил пептидази-4, агоністами рецепторів глюкагонподобного пептиду-1, флуконазолом; інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту - каптоприлом, еналаприлом; блокаторами Н2-гістамінових рецепторів; інгібіторами моноамінооксидази; сульфаніламідами, кларитроміцином та нестероїдними протизапальними препаратами, супроводжується посиленням гіпоглікемічного ефекту та ризиком гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію гліклазиду: Нерекомендовані поєднання. Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо прийом препарату необхідний, пацієнту рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання, що вимагають пересторог. Хлорпромазин: у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, зовнішнє та ректальне введення): підвищують концентрацію глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): Бета-2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Потрібно приділяти особливу увагу важливості самоконтролю концентрації глюкози крові. За необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиДобова доза становить 30-120 мг (1-4 таблетки) на 1 прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату в кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну (HbAlc). Початкова доза. Початкова рекомендована доза у дорослих, які раніше не отримували лікування (в т.ч. у осіб похилого віку 65 років) - 30 мг/добу (1 таблетка), потім доза підбирається індивідуально до досягнення необхідного результату. При заміні препаратом Гліклазід Канон іншого гіпоглікемічного засобу не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку припинити прийом даного препарату і потім приймати препарат Гліклазид Канон. Добір дози. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії препаратом у раніше призначеній дозі. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника концентрації глюкози в крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після, як мінімум, двотижневого періоду. Підтримуюча терапія. Підтримуюча добова доза становить від 30 до 90-120 мг (від 1 до 3-4 таблеток) і не повинна перевищувати 120 мг. Гліклазід Канон може застосовуватися у поєднанні з бігуанідинами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнти похилого віку. Дози препарату, що рекомендуються особам похилого віку, ідентичні таким щодо дорослих до 65 років. Ниркова недостатність. Рекомендовані дози препарату при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості ідентичні таким для осіб із нормальною функцією нирок. Рекомендується проведення ретельного медичного нагляду за пацієнтами. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується застосовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату. Профілактика ускладнень цукрового діабету. Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу препарату Гліклазід Канон 120 мг/добу на додаток до дієти та фізичних вправ до досягнення цільового рівня HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін.ПередозуванняПередозування похідних сульфонілсечовини, включаючи гліклазид, може призвести до розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Помірні симптоми гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів коригують прийомом вуглеводів, добором дози та/або зміною дієти. Ретельне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що здоров'ю хворого ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. При підозрі чи діагностиці гіпоглікемічної коми, хворому внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози для підтримки необхідної концентрації глюкози у крові близько 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози в крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Надалі, залежно від стану хворого, слід вирішити питання необхідності подальшого контролю життєвих функцій пацієнта. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, причому в деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину декстрози протягом декількох днів. Препарат Гліклазід Канон може бути призначений тільки тим пацієнтам, харчування яких регулярно та включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів із їжею, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних лікарських засобів одночасно. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після їди, багатої вуглеводами (наприклад, цукром). Слід мати на увазі, що прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини свідчить про те, що гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення цього стану. У випадку, якщо гіпоглікемічні симптоми мають яскраво виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту повної інформації про запропоноване лікування. Підвищений ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: Відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Гліклазід Канон; деякі ендокринні розлади (захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність). Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Потрібно оцінити можливість призначення гіпоглікемічного препарату іншої групи. Печінкова/ниркова недостатність. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня можлива зміна фармакокінетичних та/або фармакодинамічних властивостей гліклазиду. Гіпоглікемія, що розвивається у цих пацієнтів, може бути досить тривалою, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів. Необхідно проінформувати пацієнта та членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно проінформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та регулярного моніторингу концентрації глюкози у крові. Недостатній контроль глікемії. Глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може бути ослаблений у таких випадках: лихоманка, травми, інфекційні захворювання або великі хірургічні втручання. При цих станах може виникнути необхідність припинити терапію препаратом Гліклазід Канон та призначити інсулінотерапію. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, зокрема. гліклазиду має тенденцію знижуватися після тривалого періоду лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту.Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання їм запропонованої дієти. Контролює лабораторні показники. Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. З іншого боку, доцільно регулярно проводити самоконтроль концентрації глюкози крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: гліклазид 30 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 50 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,5 мг, манітол 10 мг, магнію стеарат 1,8 мг, олія рослинна гідрогенізована 3,6 мг, целюлоза мікрокристалічна 81,1 мг. У упаковці 60 штук.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі (дозування 30 мг); білого або майже білого кольору. Допускається незначна мармуровість.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Їда не впливає на ступінь абсорбції. Концентрація гліклазиду в плазмі зростає поступово, досягаючи максимальної та виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та кривою концентрації препарату в плазмі є лінійною залежністю від часу. Розподіл. З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Гліклазид метаболізується переважно у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 годин. Метаболізм. Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення. Виведення здійснюється в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому 16 годин (від 12 до 20). Особливі популяції. В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постірандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну. При цукровому діабеті 2 типу гликлазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену їдою або введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти. Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль заснований на застосуванні гліклазиду з пролонгованим вивільненням (цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc)< 6,5%) достовірно знижує ризик мікро- та макросудинних ускладнень цукрового діабету 2 типу, порівняно зі стандартним глікемічним контролем.ІнструкціяПрепарат призначений лише для дорослих. Рекомендовану дозу препарату слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність; прийом міконазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяГіпоглікемія у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений, може супроводжуватися наступними симптомами: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, дратівливість, збудження, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення сприйняття, запаморочення, слабкість, судоми, брадикардія, марення, порушення дихання, сонливість, втрата свідомості з можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Інші побічні ефекти. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор (виразність цих симптомів знижується під час прийому під час їжі). З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі, як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. З боку органу зору: можуть виникати тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, гіпонатріємія. Також на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що посилюють дію гліклазиду (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії): Протипоказані поєднання. Міконазол (системне введення або застосування гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Нерекомендовані поєднання. Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Переважно застосовувати інший протизапальний препарат. Якщо прийом фенілбутазону необхідний, пацієнт повинен бути попереджений про необхідність контролю за концентрацією глюкози крові. При необхідності дозу гліклазиду слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських препаратів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання, що вимагають пересторог. Прийом гліклазиду у комбінації з деякими лікарськими засобами, наприклад, іншими гіпоглікемічними засобами – інсуліном, акарбозою, бігуанідами; бета-адреноблокаторами, інгібіторами дипептидил пептидази-4, агоністами рецепторів глюкагонподобного пептиду-1, флуконазолом; інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту - каптоприлом, еналаприлом; блокаторами Н2-гістамінових рецепторів; інгібіторами моноамінооксидази; сульфаніламідами, кларитроміцином та нестероїдними протизапальними препаратами, супроводжується посиленням гіпоглікемічного ефекту та ризиком гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію гліклазиду: Нерекомендовані поєднання. Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо прийом препарату необхідний, пацієнту рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання, що вимагають пересторог. Хлорпромазин: у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, зовнішнє та ректальне введення): підвищують концентрацію глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): Бета-2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Потрібно приділяти особливу увагу важливості самоконтролю концентрації глюкози крові. За необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиДобова доза становить 30-120 мг (1-4 таблетки) на 1 прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату в кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну (HbAlc). Початкова доза. Початкова рекомендована доза у дорослих, які раніше не отримували лікування (в т.ч. у осіб похилого віку 65 років) - 30 мг/добу (1 таблетка), потім доза підбирається індивідуально до досягнення необхідного результату. При заміні препаратом Гліклазід Канон іншого гіпоглікемічного засобу не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку припинити прийом даного препарату і потім приймати препарат Гліклазид Канон. Добір дози. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії препаратом у раніше призначеній дозі. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника концентрації глюкози в крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після, як мінімум, двотижневого періоду. Підтримуюча терапія. Підтримуюча добова доза становить від 30 до 90-120 мг (від 1 до 3-4 таблеток) і не повинна перевищувати 120 мг. Гліклазід Канон може застосовуватися у поєднанні з бігуанідинами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнти похилого віку. Дози препарату, що рекомендуються особам похилого віку, ідентичні таким щодо дорослих до 65 років. Ниркова недостатність. Рекомендовані дози препарату при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості ідентичні таким для осіб із нормальною функцією нирок. Рекомендується проведення ретельного медичного нагляду за пацієнтами. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується застосовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату. Профілактика ускладнень цукрового діабету. Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу препарату Гліклазід Канон 120 мг/добу на додаток до дієти та фізичних вправ до досягнення цільового рівня HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін.ПередозуванняПередозування похідних сульфонілсечовини, включаючи гліклазид, може призвести до розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Помірні симптоми гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів коригують прийомом вуглеводів, добором дози та/або зміною дієти. Ретельне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що здоров'ю хворого ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. При підозрі чи діагностиці гіпоглікемічної коми, хворому внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози для підтримки необхідної концентрації глюкози у крові близько 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози в крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Надалі, залежно від стану хворого, слід вирішити питання необхідності подальшого контролю життєвих функцій пацієнта. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, причому в деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину декстрози протягом декількох днів. Препарат Гліклазід Канон може бути призначений тільки тим пацієнтам, харчування яких регулярно та включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів із їжею, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних лікарських засобів одночасно. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після їди, багатої вуглеводами (наприклад, цукром). Слід мати на увазі, що прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини свідчить про те, що гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення цього стану. У випадку, якщо гіпоглікемічні симптоми мають яскраво виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту повної інформації про запропоноване лікування. Підвищений ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: Відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Гліклазід Канон; деякі ендокринні розлади (захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність). Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Потрібно оцінити можливість призначення гіпоглікемічного препарату іншої групи. Печінкова/ниркова недостатність. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня можлива зміна фармакокінетичних та/або фармакодинамічних властивостей гліклазиду. Гіпоглікемія, що розвивається у цих пацієнтів, може бути досить тривалою, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів. Необхідно проінформувати пацієнта та членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно проінформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та регулярного моніторингу концентрації глюкози у крові. Недостатній контроль глікемії. Глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може бути ослаблений у таких випадках: лихоманка, травми, інфекційні захворювання або великі хірургічні втручання. При цих станах може виникнути необхідність припинити терапію препаратом Гліклазід Канон та призначити інсулінотерапію. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, зокрема. гліклазиду має тенденцію знижуватися після тривалого періоду лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту.Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання їм запропонованої дієти. Контролює лабораторні показники. Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. З іншого боку, доцільно регулярно проводити самоконтроль концентрації глюкози крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: гліклазид 60 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 100 мг, кремнію діоксид колоїдний – 7 мг, манітол – 80 мг, магнію стеарат – 3.6 мг, олія рослинна гідрогенізована – 7.2 мг, целюлоза мікрокристалічна – 10. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки з пролонгованим вивільненням білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; допускається незначна мармуровість.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Їда не впливає на ступінь абсорбції. Концентрація гліклазиду в плазмі зростає поступово, досягаючи максимальної та виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та кривою концентрації препарату в плазмі є лінійною залежністю від часу. Розподіл. З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Гліклазид метаболізується переважно у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 годин. Метаболізм. Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення. Виведення здійснюється в основному нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому 16 годин (від 12 до 20). Особливі популяції. В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постірандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну. При цукровому діабеті 2 типу гликлазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену їдою або введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти. Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль заснований на застосуванні гліклазиду з пролонгованим вивільненням (цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc)< 6,5%) достовірно знижує ризик мікро- та макросудинних ускладнень цукрового діабету 2 типу, порівняно зі стандартним глікемічним контролем.ІнструкціяПрепарат призначений лише для дорослих. Рекомендовану дозу препарату слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду або будь-якої з допоміжних речовин препарату, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність; прийом міконазолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяГіпоглікемія у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений, може супроводжуватися наступними симптомами: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, дратівливість, збудження, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення сприйняття, запаморочення, слабкість, судоми, брадикардія, марення, порушення дихання, сонливість, втрата свідомості з можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Інші побічні ефекти. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор (виразність цих симптомів знижується під час прийому під час їжі). З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі, як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. З боку органу зору: можуть виникати тимчасові порушення зору, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, гіпонатріємія. Також на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що посилюють дію гліклазиду (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії): Протипоказані поєднання. Міконазол (системне введення або застосування гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Нерекомендовані поєднання. Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Переважно застосовувати інший протизапальний препарат. Якщо прийом фенілбутазону необхідний, пацієнт повинен бути попереджений про необхідність контролю за концентрацією глюкози крові. При необхідності дозу гліклазиду слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських препаратів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання, що вимагають пересторог. Прийом гліклазиду у комбінації з деякими лікарськими засобами, наприклад, іншими гіпоглікемічними засобами – інсуліном, акарбозою, бігуанідами; бета-адреноблокаторами, інгібіторами дипептидил пептидази-4, агоністами рецепторів глюкагонподобного пептиду-1, флуконазолом; інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту - каптоприлом, еналаприлом; блокаторами Н2-гістамінових рецепторів; інгібіторами моноамінооксидази; сульфаніламідами, кларитроміцином та нестероїдними протизапальними препаратами, супроводжується посиленням гіпоглікемічного ефекту та ризиком гіпоглікемії. Препарати, що послаблюють дію гліклазиду: Нерекомендовані поєднання. Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо прийом препарату необхідний, пацієнту рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання, що вимагають пересторог. Хлорпромазин: у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, зовнішнє та ректальне введення): підвищують концентрацію глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): Бета-2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Потрібно приділяти особливу увагу важливості самоконтролю концентрації глюкози крові. За необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиДобова доза становить 30-120 мг (1-4 таблетки) на 1 прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату в кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну (HbAlc). Початкова доза. Початкова рекомендована доза у дорослих, які раніше не отримували лікування (в т.ч. у осіб похилого віку 65 років) - 30 мг/добу (1 таблетка), потім доза підбирається індивідуально до досягнення необхідного результату. При заміні препаратом Гліклазід Канон іншого гіпоглікемічного засобу не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку припинити прийом даного препарату і потім приймати препарат Гліклазид Канон. Добір дози. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії препаратом у раніше призначеній дозі. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника концентрації глюкози в крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після, як мінімум, двотижневого періоду. Підтримуюча терапія. Підтримуюча добова доза становить від 30 до 90-120 мг (від 1 до 3-4 таблеток) і не повинна перевищувати 120 мг. Гліклазід Канон може застосовуватися у поєднанні з бігуанідинами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнти похилого віку. Дози препарату, що рекомендуються особам похилого віку, ідентичні таким щодо дорослих до 65 років. Ниркова недостатність. Рекомендовані дози препарату при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості ідентичні таким для осіб із нормальною функцією нирок. Рекомендується проведення ретельного медичного нагляду за пацієнтами. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується застосовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату. Профілактика ускладнень цукрового діабету. Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу препарату Гліклазід Канон 120 мг/добу на додаток до дієти та фізичних вправ до досягнення цільового рівня HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін.ПередозуванняПередозування похідних сульфонілсечовини, включаючи гліклазид, може призвести до розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Помірні симптоми гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів коригують прийомом вуглеводів, добором дози та/або зміною дієти. Ретельне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що здоров'ю хворого ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. При підозрі чи діагностиці гіпоглікемічної коми, хворому внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно 5% розчин декстрози для підтримки необхідної концентрації глюкози у крові близько 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози в крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Надалі, залежно від стану хворого, слід вирішити питання необхідності подальшого контролю життєвих функцій пацієнта. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, причому в деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину декстрози протягом декількох днів. Препарат Гліклазід Канон може бути призначений тільки тим пацієнтам, харчування яких регулярно та включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів із їжею, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних лікарських засобів одночасно. Як правило, симптоми гіпоглікемії проходять після їди, багатої вуглеводами (наприклад, цукром). Слід мати на увазі, що прийом цукрозамінників не сприяє усуненню гіпоглікемічних симптомів. Досвід застосування інших похідних сульфонілсечовини свідчить про те, що гіпоглікемія може рецидивувати, незважаючи на ефективне початкове усунення цього стану. У випадку, якщо гіпоглікемічні симптоми мають яскраво виражений характер або є тривалими, навіть у разі тимчасового поліпшення стану після прийому їжі, багатої на вуглеводи, необхідно надання швидкої медичної допомоги, аж до госпіталізації. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту повної інформації про запропоноване лікування. Підвищений ризик розвитку гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: Відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Гліклазід Канон; деякі ендокринні розлади (захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність). Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Потрібно оцінити можливість призначення гіпоглікемічного препарату іншої групи. Печінкова/ниркова недостатність. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня можлива зміна фармакокінетичних та/або фармакодинамічних властивостей гліклазиду. Гіпоглікемія, що розвивається у цих пацієнтів, може бути досить тривалою, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів. Необхідно проінформувати пацієнта та членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно проінформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та регулярного моніторингу концентрації глюкози у крові. Недостатній контроль глікемії. Глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може бути ослаблений у таких випадках: лихоманка, травми, інфекційні захворювання або великі хірургічні втручання. При цих станах може виникнути необхідність припинити терапію препаратом Гліклазід Канон та призначити інсулінотерапію. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, зокрема. гліклазиду має тенденцію знижуватися після тривалого періоду лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту.Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання їм запропонованої дієти. Контролює лабораторні показники. Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації глюкози крові натще та глікозильованого гемоглобіну. З іншого боку, доцільно регулярно проводити самоконтроль концентрації глюкози крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: гліклазид – 60,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102, гіпромелоза 2208, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Пігулки з пролонгованим вивільненням 60 мг. 10, 15 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої. 30, 60 або 90 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток, 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток, 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки з ризиком з кожного боку білого або майже білого кольору. Допускається наявність мармуру.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього застосування гліклазид повністю абсорбується. Концентрація гліклазиду у плазмі зростає поступово, виходячи на плато через 6-12 годин. Індивідуальна варіабельність низька. Їда не впливає на ступінь абсорбції препарату. Розподіл З білками плазми зв'язується приблизно 95% препарату. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом лікарського препарату в дозі 30 мг один раз на добу забезпечує підтримання ефективної концентрації гліклазиду у плазмі більше 24 год. Метаболізм Гліклазид метаболізується переважно у печінці. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Виведення Гліклазид виводиться головним чином нирками: виведення здійснюється у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення гликлазида становить середньому від 12 до 20 годин. Лінійність Взаємозв'язок між прийнятою дозою (до 120 мг) та площею під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" є лінійним. Особливі популяції Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку немає істотних змін фармакокінетичних параметрів.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним засобом для внутрішнього прийому, який відрізняється від аналогічних засобів наявністю N-місткого гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрації глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2 років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти. Вплив на секрецію інсуліну При цукровому діабеті типу 2 гліклазид відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь надходження глюкози і посилює другу фазу секреції інсуліну. Значне підвищення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію, зумовлену прийомом їжі та введенням глюкози. Гемоваскулярні ефекти Гліклазид знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на механізми, які можуть зумовлювати розвиток ускладнень при цукровому діабеті: часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, тромбоксана підвищення активності тканинного активатора плазміногену Інтенсивний глікемічний контроль при застосуванні гліклазиду з модифікованим вивільненням (цільовий показник глікованого гемоглобіну (HbAlc) На тлі застосування гліклазиду у групі інтенсивного глікемічного контролю (середня тривалість спостереження 4,8 років, середній рівень HbAlc 6,5 %) порівняно з групою стандартного контролю (середній рівень HbAlc 7,3 %) показано значне зниження на 10% відносного ризику комбінованої частоти макро- та мікросудинних ускладнень. Перевага була досягнута за рахунок значного зниження відносного ризику: основних мікросудинних ускладнень на 14%, виникнення та прогресування нефропатії на 21%, виникнення мікроальбумінурії на 9%, макроальбумінурії на 30% та розвитку ниркових ускладнень на 11%. Переваги інтенсивного глікемічного контролю на тлі прийому гліклазиду не залежали від переваг, досягнутих на тлі гіпотензивної терапії.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу шляхом інтенсивного глікемічного контролю.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет типу 1; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосовувати інсулін); супутня терапія міконазолом; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років. З обережністю: Літній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, гіпотиреоз, наднирникова або гіпофізарна недостатність, ниркова та/або печінкова недостатність, тривала терапія глюкокортико.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про застосування гліклазиду під час вагітності відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності), також як обмежені дані про застосування інших похідних сульфонілсечовини. У дослідженнях на лабораторних тваринах гліклазид не чинив тератогенних ефектів. Як запобіжний засіб рекомендується уникати призначення гліклазиду під час вагітності. Для зниження ризику вроджених вад, пов'язаних із неконтрольованим цукровим діабетом, слід досягти контролю діабету до зачаття. Пероральні гіпоглікемічні препарати під час вагітності не застосовуються. Інсулін є препаратом для лікування цукрового діабету у вагітних. Рекомендується замінити прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів на інсулінотерапію: або заздалегідь – у разі запланованої вагітності, або одразу після виявлення вагітності. Період грудного вигодовування Зважаючи на відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко та ризик розвитку гіпоглікемії у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, під час терапії цим препаратом годування груддю протипоказане. Фертильність Дослідження репродуктивної токсичності на щурах обох статей не показали впливу на фертильність чи репродуктивну функцію.Побічна діяПри застосуванні гліклазиду повідомлялося про розвиток таких небажаних ефектів. Гіпоглікемія Найчастішою небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням гліклазиду, є гіпоглікемія. Як і інші препарати групи сульфонілсечовини, гліклазид може викликати гіпоглікемію у разі нерегулярного прийому їжі і особливо, якщо прийом їжі пропущений. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, сильне почуття голоду, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, порушення сну, збудження, агресія, зниження концентрації уваги, уповільнена реакція, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парез , порушення сприйняття, сенсорні розлади, запаморочення, судоми, брадикардія, марення, поверхневе дихання, сонливість, непритомність із можливим розвитком коми, аж до летального результату. Також можуть відзначатися адренергічні компенсаторні реакції: підвищене потовиділення, липка шкіра, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, аритмія та стенокардія. Як правило, симптоми гіпоглікемії усуваються прийомом вуглеводів (цукору). Прийом цукрозамінників неефективний. На тлі інших похідних сульфонілсечовини відзначалися рецидиви гіпоглікемії після її успішного купірування. При тяжкому або тривалому епізоді гіпоглікемії показана невідкладна медична допомога, можливо з госпіталізацією, навіть за наявності ефекту від прийому вуглеводів. Інші побічні ефекти Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор. Прийом препарату під час сніданку дозволяє уникнути цих симптомів або мінімізувати їх. Рідше відзначаються такі побічні ефекти Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макуло-папульозний висип, бульозний висип (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз) і, у виняткових випадках, лікарський висип симптоматикою (DRESS синдром). Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія) розвиваються рідко. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. Ці явища зазвичай оборотні у разі припинення терапії Порушення з боку органу зору: можуть виникати минущі зорові розлади, спричинені зміною концентрації глюкози в крові, особливо на початку терапії. Клас-специфічні ефекти, властиві похідним сульфонілсечовини На тлі прийому інших похідних сульфонілсечовини відзначалися такі небажані явища: еритроцитопенію, агранулоцитоз, гемолітичну анемію, панцитопенію, алергічний васкуліт та гіпонатріємію. Зазначалося підвищення активності "печінкових" ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит, прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що сприяють збільшенню ризику розвитку гіпоглікемії: Одночасне застосування протипоказане Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота): посилює гіпоглікемічну дію гліклазиду (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Комбінації, що не рекомендуються до застосування Фенілбутазон (системне введення): посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює їх виведення з організму). Краще використовувати інший протизапальний препарат або попередити пацієнта про ризик розвитку гіпоглікемії та звернути увагу на важливість самоконтролю концентрації глюкози у крові. При необхідності дозу препарату слід коригувати під час прийому фенілбутазону та після його закінчення. Етанол: посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. Необхідно відмовитися від прийому лікарських засобів, до складу яких входить етанол, та вживання алкоголю. Поєднання препаратів, що вимагають особливої ​​уваги та обережності Наступні лікарські засоби можуть посилювати гіпоглікемічний ефект та сприяти розвитку гіпоглікемії: інші цукрознижувальні засоби (інсулін, акарбоза, метформін, тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів ГПП-1); бета-адреноблокатори, флуконазол; інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл); блокатори Н2-гістамінових рецепторів; інгібітори моноамінооксидази; сульфаніламіди; кларитроміцин та нестероїдні протизапальні препарати. Препарати, що сприяють збільшенню концентрації глюкози в крові Комбінації, що не рекомендуються до застосування Даназол: має діабетогенний ефект. У разі, якщо застосування даного препарату необхідне, пацієнту рекомендується звернути увагу на важливість контролю концентрації глюкози у крові та сечі. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Поєднання препаратів, що вимагають особливої ​​уваги та обережності Хлорпромазин (нейролептик): у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує концентрацію глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Про це необхідно попередити пацієнта та звернути увагу на важливість контролю глікемії. За необхідності спільного прийому препаратів рекомендується підбір дози гіпоглікемічного засобу, як під час прийому нейролептика, так і після його відміни. Глюкокортикостероїди (системне та місцеве застосування: внутрішньосуглобове, нашкірне, ректальне введення) та тетракозактид: підвищують концентрацію глюкози крові з можливим розвитком кетозу (зниження толерантності до вуглеводів). Рекомендується ретельний глікемічний контроль, особливо на початку лікування. При необхідності спільного прийому препаратів, може бути потрібна корекція дози гіпоглікемічного засобу як під час прийому глюкокортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення): бета2-адреноміметики сприяють підвищенню концентрації глюкози крові. Необхідно приділяти особливу увагу важливості самостійного контролю глікемії. При необхідності рекомендується перевести пацієнта на інсулінотерапію. Препарати звіробою продірявленого: експозиція гліклазиду знижується на тлі спільного застосування з препаратами звіробою продірявленого. Необхідно звернути увагу пацієнта на важливість контролю за концентрацією глюкози в крові. Препарати, які можуть викликати дисглікемію (зміна концентрації глюкози у крові) Поєднання препаратів, що вимагають особливої ​​уваги та обережності Фторхінолони: у разі сумісного прийому гліклазиду та фторхінолону пацієнти повинні бути попереджені про ризик розвитку дисглікемії та про важливість контролю концентрації глюкози в крові. Поєднання, які мають бути прийняті до уваги Антикоагулянти (наприклад, варфарин): похідні сульфонілсечовини можуть посилювати дію антикоагулянтів при сумісному прийомі. Може знадобитися корекція дози антикоагулянту.Спосіб застосування та дозиГліклазид призначений лише для лікування дорослих. Рекомендовану дозу гліклазиду слід приймати внутрішньо, 1 раз на добу, переважно під час сніданку. Добова доза може становити 30-120 мг на один прийом. Рекомендується проковтнути таблетку повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи. При пропусканні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому, пропущену дозу слід прийняти наступного дня. Як і щодо інших гіпоглікемічних лікарських засобів, дозу препарату у кожному випадку необхідно підбирати індивідуально, залежно від концентрації глюкози крові та HbAlc. Початкова доза Початкова рекомендована доза (у тому числі для пацієнтів похилого віку > 65 років) – 30 мг на добу (одна таблетка дозуванням 30 мг або 1/2 таблетки дозуванням 60 мг). У разі адекватного контролю гліклазид у цій дозі може використовуватись для підтримуючої терапії. При неадекватному глікемічному контролі, добова доза гліклазиду може бути послідовно збільшена до 60 мг, 90 мг або 120 мг. Підвищення дози можливе не раніше ніж через 1 місяць терапії гліклазидом у раніше призначеній дозі. Виняток становлять пацієнти, у яких концентрація глюкози не знизилася після 2 тижнів терапії. У таких випадках дозу препарату можна збільшити через 2 тижні після початку прийому. Максимальна добова доза препарату, що рекомендується, становить 120 мг. 1 таблетка препарату дозуванням 60 мг еквівалентна 2 таблеткам дозуванням 30 мг. Наявність ризику на таблетках 60 мг дозволяє ділити таблетку та приймати добову дозу як 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так і за необхідності 90 мг (1 таблетки 60 мг та 1/2 таблетки 60 мг). Перехід з прийому лікарського препарату, що містить гліклазид у дозі 80 мг, на препарат Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС таблетки з пролонгованим вивільненням 30 мг та 60 мг 1 таблетка лікарського препарату, що містить гліклазид у дозі 80 мг, може бути замінена 1 таблеткою гліклазиду з пролонгованим вивільненням 30 мг або 1/2 таблетки з пролонгованим вивільненням 60 мг. При переведенні пацієнтів з лікарського препарату, що містить гліклазид у дозі 80 мг, на лікарський препарат Гліклазид МВ – ВЕРТЕКС рекомендується проводити ретельний контроль глікемії. Перехід з прийому іншого гіпоглікемічного лікарського засобу на лікарський препарат Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС таблетки з пролонгованим вивільненням 30 мг та 60 мг Препарат може застосовуватись замість іншого гіпоглікемічного лікарського засобу для прийому внутрішньо. При переведенні на лікарський препарат Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС пацієнтів, які отримують інші гіпоглікемічні препарати для прийому внутрішньо, слід враховувати їхню дозу та період напіввиведення. Як правило, перехідного періоду при цьому не потрібне. Початкова доза повинна становити 30 мг (1 таблетка 30 мг або 1/2 таблетки 60 мг) і потім титруватися в залежності від концентрації глюкози крові. При заміні похідних сульфонілсечовини з тривалим періодом напіввиведення лікарським препаратом Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС, щоб уникнути гіпоглікемії, спричиненої адитивним ефектом двох гіпоглікемічних засобів, можна припинити їх прийом на кілька днів. Початкова доза лікарського препарату Гліклазид МВ - ВЕРТЕКС при цьому також становить 30 мг і при необхідності може бути підвищена надалі, як описано вище. Комбінований прийом з іншим гіпоглікемічним лікарським засобом Препарат може застосовуватись у поєднанні з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. При неадекватному глікемічному контролі слід додатково призначити інсулінотерапію з проведенням ретельного медичного контролю. Пацієнти похилого віку Корекція дози препарату для пацієнтів старше 65 років не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю Результати клінічних досліджень показали, що корекції дози препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Рекомендується проведення ретельного медичного контролю. Пацієнти з ризиком розвитку гіпоглікемії У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та надниркова недостатність, гіпотиреоз; відміна глюкокортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах; тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз (сонних артерій, поширений атеросклероз), рекомендується використовувати мінімальну дозу (30 мг) лікарського препарату Гліклазид МВ – ВЕРТЕКС. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу Для досягнення інтенсивного глікемічного контролю можна поступово збільшувати дозу лікарського препарату Гліклазид МВ-ВЕРТЕКС до 120 мг/добу на додачу до дієти та фізичних вправ до досягнення цільової концентрації HbAlc. Слід пам'ятати про ризик розвитку гіпоглікемії. Крім того, до терапії можна додати інші гіпоглікемічні лікарські засоби, наприклад, метформін, інгібітор альфа-глюкозидази, похідне тіазолідиндіону або інсулін. Діти та підлітки віком до 18 років Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років відсутні.ПередозуванняПри передозуванні похідними сульфонілсечовини може розвинутись гіпоглікемія. У разі помірних симптомів гіпоглікемії без порушення свідомості або неврологічних симптомів слід збільшити прийом вуглеводів з їжею, зменшити дозу препарату та/або змінити дієту. Пильне медичне спостереження за станом пацієнта має продовжуватись доти, доки не буде впевненості в тому, що його здоров'ю ніщо не загрожує. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. У разі гіпоглікемічної коми або підозри на неї пацієнту внутрішньовенно струминно вводять 50 мл 20-30% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 10% розчин декстрози для підтримки концентрації глюкози у крові вище 1 г/л. Ретельний контроль концентрації глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду, залежно від стану пацієнта, лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпоглікемія При прийомі похідних сульфонілсечовини, у тому числі і гліклазиду, може розвиватися гіпоглікемія, у деяких випадках – у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та внутрішньовенного введення розчину глюкози протягом декількох днів. Препарат може бути призначений тільки пацієнтам, харчування яких регулярно і включає сніданок. Дуже важливо підтримувати достатнє надходження вуглеводів з їжею, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії зростає при нерегулярному або недостатньому харчуванні, а також при споживанні їжі, бідної на вуглеводи. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або прийому декількох гіпоглікемічних препаратів одночасно. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідний ретельний індивідуальний підбір препаратів та режиму дозування, а також надання пацієнту докладних інструкцій. Підвищений ризик гіпоглікемії може спостерігатися у таких випадках: відмова або нездатність пацієнта (особливо похилого віку) слідувати призначенням лікаря та контролювати свій стан; недостатнє та нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування та зміна раціону; дисбаланс між фізичним навантаженням та кількістю прийнятих вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату; деякі ендокринні розлади: захворювання щитовидної залози, гіпофізарна та наднирникова недостатність; одночасний прийом деяких лікарських засобів. Ниркова та печінкова недостатність У пацієнтів з печінковою та/або тяжкою нирковою недостатністю можуть змінюватися фармакокінетичні та/або фармакодинамічні властивості гліклазиду. Стан гіпоглікемії, що розвивається у таких пацієнтів, може бути досить тривалим, у таких випадках потрібне негайне проведення відповідної терапії. Інформація для пацієнтів Необхідно проінформувати пацієнта, а також членів його сім'ї про ризик розвитку гіпоглікемії, її симптоми та умови, що сприяють її розвитку. Пацієнта необхідно інформувати про потенційний ризик та переваги запропонованого лікування. Пацієнту необхідно роз'яснити важливість дотримання дієти, необхідність регулярних фізичних вправ та контролю за концентрацією глюкози крові. Недостатній глікемічний контроль На глікемічний контроль у пацієнтів, які отримують терапію гіпоглікемічними засобами, може впливати наступне: одночасне застосування препаратів звіробою продірявленого, гарячка, травми, інфекційні захворювання або хірургічні втручання. При даних станах може виникнути потреба у призначенні інсуліну. У багатьох пацієнтів ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, у тому числі гліклазиду, має тенденцію до зниження після тривалого лікування. Цей ефект може бути обумовлений як прогресуванням захворювання, так і зниженням терапевтичної відповіді на препарат. Цей феномен відомий як вторинна лікарська резистентність, яку необхідно відрізняти від первинної, за якої лікарський препарат вже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту. Перш ніж діагностувати у пацієнта вторинну лікарську резистентність, необхідно оцінити адекватність добору дози та дотримання пацієнтом запропонованої дієти. Дисглікемія (зміни концентрації глюкози в крові) Повідомлялося про зміну концентрації глюкози в крові, включаючи як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, які спільно одержують терапію фторхінолонами, особливо у пацієнтів похилого віку. Таким чином, усім пацієнтам, які одночасно приймають гліклазид та фторхінолони, рекомендується проводити ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові. Лабораторні випробування Для оцінки глікемічного контролю рекомендується регулярне визначення концентрації HbAlc або концентрації глюкози у венозній крові натще. Також доцільно регулярно проводити самоконтроль глікемії. Похідні сульфонілсечовини можуть спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки гліклазид є похідним сульфонілсечовини, необхідно бути обережним при його призначенні пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Слід розглянути можливість призначення лікарського препарату не з групи похідних сульфонілсечовини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Гліклазид не надає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У зв'язку з можливим розвитком гіпоглікемії при застосуванні препарату пацієнти повинні бути поінформовані про симптоми гіпоглікемії та повинні бути обережними під час керування транспортними засобами або виконання роботи, що вимагає високої швидкості фізичних та психічних реакцій, особливо на початку терапії.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки ц-1 таб. Активна речовина: гліклазид – 30 мг; Допоміжні компоненти: гіпромелоза – 70 мг; колоїдний діоксид кремнію – 1 мг; мікрокристалічна целюлоза – 98 мг; магнію стеарат - 1 мг. У упаковці 60 штук.Опис лікарської формиПігулки циліндричні, двоопуклі, білого з кремуватим відтінком або білого кольору, допустимо наявність незначної мармуровості.ФармакокінетикаПісля перорального прийому глікозид абсорбується із шлунково-кишкового тракту на 100%. Його вміст у плазмі збільшується поступово протягом перших 6 годин, причому концентрація залишається стабільною протягом 6-12 годин. Ступінь або швидкість абсорбції гліклазиду не залежать від їди. Приблизно 95% речовини, що діє, зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом Гліклазиду МВ у дозі 60 мг 1 раз на добу дозволяє підтримувати терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин і більше. Метаболізм гліклазиду здійснюється переважно у печінці. Фармакологічно активні метаболіти цієї речовини у плазмі не визначаються. Гліклазид виводиться в основному через нирки у вигляді метаболітів, приблизно 1% екскретується у незміненому вигляді із сечею. Середній період напіввиведення дорівнює 16 годин (показник може змінюватись від 12 до 20 годин). Між прийнятою дозою препарату (що не перевищує 120 мг) та площею під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" зареєстрована лінійна залежність. У пацієнтів похилого віку відсутні клінічно значущі зміни фармакокінетичних показників.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, яке має гіпоглікемічні властивості і призначене для перорального прийому. Його відмінність від препаратів даної категорії полягає в наявності N містить гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид зменшує вміст глюкози в крові, будучи стимулятором вироблення інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищена концентрація С-пептиду та постпрандіального інсуліну зберігається після 2 років лікування. Як і у випадку інших похідних сульфонілсечовини, цей ефект обумовлений більш інтенсивною реакцією β-клітин острівців Лангерганса на стимуляцію глюкозою, що здійснюється за фізіологічним типом. Гліклазид не тільки впливає на вуглеводний обмін, а й провокує гемоваскулярні ефекти. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу гліклазид сприяє відновленню раннього піку вироблення інсуліну, що є наслідком надходження глюкози та стимулює другу фазу секреції інсуліну. Значне збільшення синтезу інсуліну пов'язані з відповіддю стимулюцію, викликану введенням глюкози чи прийомом їжі. Застосування гліклазиду знижує ризик розвитку тромбозу дрібних судин, впливаючи на механізми, здатні спровокувати розвиток ускладнень у хворих на цукровий діабет. активності, характерної для судинного ендотелію, та посилення активності плазміногену, що є тканинним активатором. Застосування гліклазиду з модифікованим вивільненням [цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc) становить менше 6,5%] за умови інтенсивного глікемічного контролю відповідно до результатів достовірних клінічних досліджень дозволяє знизити ризик макро- та мікросудинних ускладнень, що супроводжують цукровий діабет 2 типу,проти традиційним глікемічним контролем. Реалізація інтенсивного глікемічного контролю полягає у призначенні гліклазиду (середньодобова доза дорівнює 103 мг) та підвищенні його дози (до 120 мг на добу) при прийомі на фоні (або замість) стандартного курсу терапії перед доповненням її іншим гіпоглікемічним препаратом (наприклад, інсулін, метформін) , похідне тіазолідиндіону, інгібітор альфа-глюкозідази). Використання гліклазиду в групі хворих, що піддавалися інтенсивному глікемічному контролю (в середньому значення HbAlc становило 6,5%, а середня тривалість моніторингу – 4,8 року), порівняно з групою пацієнтів, які проходили стандартний контроль (середнє значення HbAlc становило 7,3% ), підтвердило,що відносний ризик комбінованої частоти розвитку мікро- та макросудинних ускладнень знижується значним чином (на 10%) за рахунок істотного зниження відносного ризику розвитку основних мікросудинних ускладнень (на 14%), розвитку та прогресування мікроальбумінурії (на 9%), виникнення ускладнень на нирки ( на 11%), виникнення та прогресування нефропатії (на 21%), а також розвитку макроальбумінурії (на 30%). При призначенні гліклазиду інтенсивний глікемічний контроль має суттєві переваги, що не визначаються результатами лікування гіпотензивними засобами.При призначенні гліклазиду інтенсивний глікемічний контроль має суттєві переваги, що не визначаються результатами лікування гіпотензивними засобами.При призначенні гліклазиду інтенсивний глікемічний контроль має суттєві переваги, що не визначаються результатами лікування гіпотензивними засобами.ІнструкціяПриймати внутрішньо. Препарат слід приймати до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати в один і той же час доби. Доза препарату підбирається індивідуально залежно від віку, тяжкості перебігу цукрового діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди.Показання до застосуванняЗгідно з інструкцією, Гліклазид МВ призначають для лікування середньої тяжкості цукрового діабету 2 типу (інсуліннезалежного) з початковими проявами діабетичної мікроангіопатії. Також препарат застосовують для профілактики порушень мікроциркуляції (одночасно з іншими похідними сульфонілсечовини).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1-го типу (інсулінзалежний); виражені функціональні порушення печінки та нирок; кетоацидоз; діабетична кома та прекома; одночасне застосування з похідними імідазолу (включаючи міконазол); гіперчутливість до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяГодуючим та вагітним жінкам застосування Гліклазиду МВ не рекомендовано.Побічна діяПід час застосування Гліклазиду МВ можливий розвиток порушень деяких систем організму: Травна система: рідко - нудота, анорексія, діарея, Евота, біль у ділянці епігастрії; ендокринна система: при передозуванні – гіпоглікемія; система кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія або агранулоцитоз, анемія (зазвичай оборотного характеру); алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні Гліклазиду МВ з деякими лікарськими засобами можуть виникати небажані ефекти: Похідні піразолону, саліцилати, фенілбутазон, антибактеріальні сульфаніламідні препарати, теофілін, кофеїн, інгібітори моноаміноксидази (МАО): потенціювання гіпоглікемічної дії гліклазиду; неселективні бета-адреноблокатори: підвищення ймовірності виникнення гіпоглікемії, також можливе посилення пітливості та маскування характерних для гіпоглікемії тахікардії та тремору рук; гліклазид та акарбоза: посилення гіпоглікемічного ефекту; Циметидин: підвищення концентрації гліклазиду в плазмі (можливий розвиток тяжкої гіпоглікемії, що виявляється у вигляді пригнічення центральної нервової системи та порушення свідомості); глюкокортикостероїди (включаючи зовнішні лікарські форми), діуретики, барбітурати, естрогени, прогестин, комбіновані естроген-гестагенні препарати, дифенін, рифампіцин: зниження гіпоглікемічної дії гліклазиду.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 80 мг на день, середня доза – 160-320 мг на день.ПередозуванняПередозування Гліклазиду МВ може спровокувати розвиток гіпоглікемії, а у тяжких випадках – гіпоглікемічної коми. Симптоми гіпоглікемії помірного ступеня тяжкості коригуються за допомогою зміни дієти, добору дози та/або прийому вуглеводів. Необхідно продовжувати ретельний моніторинг стану пацієнта доти, доки зберігається потенційна загроза життю та здоров'ю. Також можуть розвинутись важкі гіпоглікемічні стани, що супроводжуються судомами, коматозним станом або іншими порушеннями з боку ЦНС. У разі виникнення таких симптомів рекомендуються проведення заходів щодо надання невідкладної медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо у хворого діагностована гіпоглікемічна кома або підозри на неї, йому слід ввести (внутрішньовенно струминно) 50 мл 40% розчину глюкози (декстрози). Після цього внутрішньовенно краплинно вводиться 5% розчин декстрози, що дозволяє підтримувати необхідну концентрацію глюкози у крові (вона дорівнює приблизно 1 г/л). Слід ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові та здійснювати постійне спостереження за пацієнтом протягом щонайменше 2 діб після діагностованого передозування. Необхідність подальшого моніторингу основних життєво важливих функцій пацієнта надалі визначається його станом. Оскільки гліклазид значною мірою пов'язується з білками плазми, діаліз виявляється неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні інсуліннезалежного цукрового діабету Гліклазид МВ слід застосовувати одночасно з низькокалорійною дієтою з невеликим вмістом вуглеводів. Під час терапії потрібно регулярно контролювати добові коливання рівня глюкози, а також рівень глюкози в крові натще і після їди. При хірургічних втручаннях або декомпенсації цукрового діабету слід враховувати можливість застосування інсуліну. У разі розвитку гіпоглікемії, якщо хворий перебуває у свідомості, глюкозу (або розчин цукру) слід застосовувати внутрішньо. При непритомності необхідно ввести глюкозу (внутрішньовенно) або глюкагон (підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії після відновлення свідомості пацієнту потрібно дати багату на вуглеводи їжу. Одночасне застосування гліклазиду з циметидином не рекомендовано. При сумісному застосуванні гліклазиду з верапамілом необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові; з акарбозою – необхідний ретельний контроль та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки ц-1 таб. Активна речовина: гліклазид – 60 мг; Допоміжні компоненти: гіпромелоза = 70 мг, целюлоза мікрокристалічна – 68 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1 мг, магнію стеарат – 1 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки з модифікованим вивільненням білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку; допускається наявність незначної мармуровості.ФармакокінетикаПісля перорального прийому глікозид абсорбується із шлунково-кишкового тракту на 100%. Його вміст у плазмі збільшується поступово протягом перших 6 годин, причому концентрація залишається стабільною протягом 6-12 годин. Ступінь або швидкість абсорбції гліклазиду не залежать від їди. Приблизно 95% речовини, що діє, зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу становить близько 30 л. Прийом Гліклазиду МВ у дозі 60 мг 1 раз на добу дозволяє підтримувати терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин і більше. Метаболізм гліклазиду здійснюється переважно у печінці. Фармакологічно активні метаболіти цієї речовини у плазмі не визначаються. Гліклазид виводиться в основному через нирки у вигляді метаболітів, приблизно 1% екскретується у незміненому вигляді із сечею. Середній період напіввиведення дорівнює 16 годин (показник може змінюватись від 12 до 20 годин). Між прийнятою дозою препарату (що не перевищує 120 мг) та площею під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" зареєстрована лінійна залежність. У пацієнтів похилого віку відсутні клінічно значущі зміни фармакокінетичних показників.ФармакодинамікаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, яке має гіпоглікемічні властивості і призначене для перорального прийому. Його відмінність від препаратів даної категорії полягає в наявності N містить гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид зменшує вміст глюкози в крові, будучи стимулятором вироблення інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Підвищена концентрація С-пептиду та постпрандіального інсуліну зберігається після 2 років лікування. Як і у випадку інших похідних сульфонілсечовини, цей ефект обумовлений більш інтенсивною реакцією β-клітин острівців Лангерганса на стимуляцію глюкозою, що здійснюється за фізіологічним типом. Гліклазид не тільки впливає на вуглеводний обмін, а й провокує гемоваскулярні ефекти. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу гліклазид сприяє відновленню раннього піку вироблення інсуліну, що є наслідком надходження глюкози та стимулює другу фазу секреції інсуліну. Значне збільшення синтезу інсуліну пов'язані з відповіддю стимулюцію, викликану введенням глюкози чи прийомом їжі. Застосування гліклазиду знижує ризик розвитку тромбозу дрібних судин, впливаючи на механізми, здатні спровокувати розвиток ускладнень у хворих на цукровий діабет. активності, характерної для судинного ендотелію, та посилення активності плазміногену, що є тканинним активатором. Застосування гліклазиду з модифікованим вивільненням [цільовий показник глікозильованого гемоглобіну (HbAlc) становить менше 6,5%] за умови інтенсивного глікемічного контролю відповідно до результатів достовірних клінічних досліджень дозволяє знизити ризик макро- та мікросудинних ускладнень, що супроводжують цукровий діабет 2 типу,проти традиційним глікемічним контролем. Реалізація інтенсивного глікемічного контролю полягає у призначенні гліклазиду (середньодобова доза дорівнює 103 мг) та підвищенні його дози (до 120 мг на добу) при прийомі на фоні (або замість) стандартного курсу терапії перед доповненням її іншим гіпоглікемічним препаратом (наприклад, інсулін, метформін) , похідне тіазолідиндіону, інгібітор альфа-глюкозідази). Використання гліклазиду в групі хворих, що піддавалися інтенсивному глікемічному контролю (в середньому значення HbAlc становило 6,5%, а середня тривалість моніторингу – 4,8 року), порівняно з групою пацієнтів, які проходили стандартний контроль (середнє значення HbAlc становило 7,3% ), підтвердило,що відносний ризик комбінованої частоти розвитку мікро- та макросудинних ускладнень знижується значним чином (на 10%) за рахунок істотного зниження відносного ризику розвитку основних мікросудинних ускладнень (на 14%), розвитку та прогресування мікроальбумінурії (на 9%), виникнення ускладнень на нирки ( на 11%), виникнення та прогресування нефропатії (на 21%), а також розвитку макроальбумінурії (на 30%). При призначенні гліклазиду інтенсивний глікемічний контроль має суттєві переваги, що не визначаються результатами лікування гіпотензивними засобами.При призначенні гліклазиду інтенсивний глікемічний контроль має суттєві переваги, що не визначаються результатами лікування гіпотензивними засобами.При призначенні гліклазиду інтенсивний глікемічний контроль має суттєві переваги, що не визначаються результатами лікування гіпотензивними засобами.ІнструкціяПриймати внутрішньо. Препарат слід приймати до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати в один і той же час доби. Доза препарату підбирається індивідуально залежно від віку, тяжкості перебігу цукрового діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди.Показання до застосуванняЗгідно з інструкцією, Гліклазид МВ призначають для лікування середньої тяжкості цукрового діабету 2 типу (інсуліннезалежного) з початковими проявами діабетичної мікроангіопатії. Також препарат застосовують для профілактики порушень мікроциркуляції (одночасно з іншими похідними сульфонілсечовини).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1-го типу (інсулінзалежний); виражені функціональні порушення печінки та нирок; кетоацидоз; діабетична кома та прекома; одночасне застосування з похідними імідазолу (включаючи міконазол); гіперчутливість до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяГодуючим та вагітним жінкам застосування Гліклазиду МВ не рекомендовано.Побічна діяПід час застосування Гліклазиду МВ можливий розвиток порушень деяких систем організму: Травна система: рідко - нудота, анорексія, діарея, Евота, біль у ділянці епігастрії; ендокринна система: при передозуванні – гіпоглікемія; система кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія або агранулоцитоз, анемія (зазвичай оборотного характеру); алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні Гліклазиду МВ з деякими лікарськими засобами можуть виникати небажані ефекти: Похідні піразолону, саліцилати, фенілбутазон, антибактеріальні сульфаніламідні препарати, теофілін, кофеїн, інгібітори моноаміноксидази (МАО): потенціювання гіпоглікемічної дії гліклазиду; неселективні бета-адреноблокатори: підвищення ймовірності виникнення гіпоглікемії, також можливе посилення пітливості та маскування характерних для гіпоглікемії тахікардії та тремору рук; гліклазид та акарбоза: посилення гіпоглікемічного ефекту; Циметидин: підвищення концентрації гліклазиду в плазмі (можливий розвиток тяжкої гіпоглікемії, що виявляється у вигляді пригнічення центральної нервової системи та порушення свідомості); глюкокортикостероїди (включаючи зовнішні лікарські форми), діуретики, барбітурати, естрогени, прогестин, комбіновані естроген-гестагенні препарати, дифенін, рифампіцин: зниження гіпоглікемічної дії гліклазиду.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 80 мг на день, середня доза – 160-320 мг на день.ПередозуванняПередозування Гліклазиду МВ може спровокувати розвиток гіпоглікемії, а у тяжких випадках – гіпоглікемічної коми. Симптоми гіпоглікемії помірного ступеня тяжкості коригуються за допомогою зміни дієти, добору дози та/або прийому вуглеводів. Необхідно продовжувати ретельний моніторинг стану пацієнта доти, доки зберігається потенційна загроза життю та здоров'ю. Також можуть розвинутись важкі гіпоглікемічні стани, що супроводжуються судомами, коматозним станом або іншими порушеннями з боку ЦНС. У разі виникнення таких симптомів рекомендуються проведення заходів щодо надання невідкладної медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо у хворого діагностована гіпоглікемічна кома або підозри на неї, йому слід ввести (внутрішньовенно струминно) 50 мл 40% розчину глюкози (декстрози). Після цього внутрішньовенно краплинно вводиться 5% розчин декстрози, що дозволяє підтримувати необхідну концентрацію глюкози у крові (вона дорівнює приблизно 1 г/л). Слід ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові та здійснювати постійне спостереження за пацієнтом протягом щонайменше 2 діб після діагностованого передозування. Необхідність подальшого моніторингу основних життєво важливих функцій пацієнта надалі визначається його станом. Оскільки гліклазид значною мірою пов'язується з білками плазми, діаліз виявляється неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні інсуліннезалежного цукрового діабету Гліклазид МВ слід застосовувати одночасно з низькокалорійною дієтою з невеликим вмістом вуглеводів. Під час терапії потрібно регулярно контролювати добові коливання рівня глюкози, а також рівень глюкози в крові натще і після їди. При хірургічних втручаннях або декомпенсації цукрового діабету слід враховувати можливість застосування інсуліну. У разі розвитку гіпоглікемії, якщо хворий перебуває у свідомості, глюкозу (або розчин цукру) слід застосовувати внутрішньо. При непритомності необхідно ввести глюкозу (внутрішньовенно) або глюкагон (підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії після відновлення свідомості пацієнту потрібно дати багату на вуглеводи їжу. Одночасне застосування гліклазиду з циметидином не рекомендовано. При сумісному застосуванні гліклазиду з верапамілом необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові; з акарбозою – необхідний ретельний контроль та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки з модифікованим вивільненням 30 мг. 10 таблеток у контурних осередкових упаковках.10, 20 таблеток у банках полімерних. Кожну банку, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачки з картону.Фармакотерапевтична групаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2-х років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо гліклазид повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Концентрація діючої речовини в плазмі крові поступово плавно зростає, досягає максимуму і виходить на плато через 612 годин після прийому препарату. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та концентрацією препарату в плазмі крові є лінійною залежністю від часу. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 95%. Метаболізується у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Виведення нирками здійснюється переважно у вигляді метаболітів, менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Період напіввиведення становить приблизно 16 годин (від 12 до 20 години). В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, знижує рівень глюкози в крові, посилює інсуліносекреторну дію глюкози та підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Після 2 років лікування у більшості пацієнтів не розвивається звикання до препарату (зберігається підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептидів). Скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь на надходження глюкози (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які діють, головним чином, у другій стадії секреції). Також посилює другу фазу секреції інсуліну. Зменшує пік гіперглікемії після їди (знижує постпрандіальну гіперглікемію). Гліклазид підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну (тобто має виражену екстрапанкреатичну дію). У м'язовій тканині вплив інсуліну на поглинання глюкози, зумовлений покращенням чутливості тканин до інсуліну, значно підвищується (до +35%), оскільки гліклазид стимулює активність м'язової глікогенсинтетази. Знижує утворення глюкози в печінці, нормалізуючи показники рівня глюкози натще. Крім впливу на вуглеводний обмін, гликлазид покращує мікроциркуляцію. Препарат знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на два механізми, які можуть бути залучені в розвиток ускладнень при цукровому діабеті: на часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів та зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, активності судинного ендотелію та підвищення активності тканинного активатора плазміногену. Гліклазид має антиоксидантні властивості: знижує рівень ліпідних пероксидів у плазмі, збільшує активність еритроцитарної супероксиддисмутази. Завдяки особливостям лікарської форми щоденний прийом одноразової дози таблеток Гліклазид MB 30 мг забезпечує ефективну терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 у поєднанні з дієтотерапією при недостатній ефективності дієти та фізичних навантажень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосовувати інсулін); супутня терапія міконазолом; вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяДосвіду застосування гліклазиду під час вагітності немає. Дані щодо застосування інших похідних сульфонілсечовини під час вагітності обмежені. У дослідженнях на лабораторних тваринах тератогенні ефекти гліклазиду виявлено не були. Для зниження ризику розвитку вроджених вад необхідний оптимальний контроль (проведення відповідної терапії) цукрового діабету. Пероральні гіпоглікемічні препарати під час вагітності не застосовуються. Препаратом вибору для лікування цукрового діабету у вагітних є інсулін. Рекомендується замінити прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів інсулінотерапією як у випадку планованої вагітності, так і в тому випадку, якщо вагітність настала на тлі прийому препарату. Годування грудьми. Зважаючи на відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко та ризик розвитку неонатальної гіпоглікемії, під час терапії препаратом годування груддю протипоказане.Побічна діяГіпоглікемія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запори. Прийом препарату під час сніданку дозволяє уникнути цих симптомів або мінімізувати їх. Рідше відзначаються такі побічні ефекти: З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсико-епідермальний некроліз); з боку кровоносної та лімфатичної системи: гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія) розвиваються рідко. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. Ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку органу зору: можуть виникати минущі зорові розлади, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії; побічні ефекти, властиві похідним сульфонілсечовини: як і на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини були відзначені випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії. Також на фоні прийому похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиГліклазид посилює дію антикоагулянтів (варфарин), може знадобитися корекція дози антикоагулянту. Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота) посилює гіпоглікемічну дію препарату (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект препарату (витісняє із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює виведення з організму), необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому фенілбутазону, так і після його відміни. Етанол і етанолсодержащіе лікарські засоби посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. При одночасному прийомі з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, циметидинами ) - посилення гіпоглікемічного ефекту та ризик гіпоглікемії. Даназол – діабетогенний ефект. Необхідний контроль рівня глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Хлорпромазин у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує вміст глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне, внутрішньосуглобове, зовнішнє, ректальне застосування) підвищують вміст глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення) – підвищують вміст глюкози крові. Рекомендується контроль глюкози крові та при необхідності – переведення пацієнта на терапію інсуліном.Спосіб застосування та дозиТаблетки Гліклазид MB з модифікованим вивільненням 30 мг приймають внутрішньо 1 раз на день під час сніданку. Для пацієнтів, які раніше не отримували лікування, початкова доза становить 30 мг (в т.ч. для осіб старше 65 років). Потім дозу підбирають індивідуально до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника рівня глюкози у крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після як мінімум двотижневого періоду. Щоденна доза може варіювати від 30 мг 1 таблетка) до 90120 мг (3-4 таблетки). Добова доза не повинна перевищувати 120 мг (4 таблетки). Гліклазид MB може замінювати таблетки гліклазиду зі звичайним вивільненням (80 мг) у дозах від 1 до 4 таблеток на добу. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому (наступного дня). При заміні іншого гіпоглікемічного препарату таблетками Гліклазід MB 30 мг не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку завершити прийом добової дози іншого препарату і лише наступного дня почати приймати цей препарат. Якщо хворий до цього отримував терапію препаратами сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напіввиведення, необхідно ретельне спостереження (контроль рівня глюкози крові) протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути гіпоглікемії як наслідку залишкових ефектів попередньої терапії. Таблетки Гліклазид MB можна застосовувати у поєднанні з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам із нормальною функцією нирок. При нирковій недостатності тяжкого ступеня таблетки Гліклазід MB протипоказані. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування. тяжкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та наднирникова недостатність, гіпотиреоз. відміна кортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах. тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується використовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату Гліклазід MB.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Якщо пацієнт у свідомості, внутрішньо прийняти цукор. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічний ком, хворому швидко внутрішньовенно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 5% розчин декстрози (глюкози) для підтримки необхідного рівня глюкози у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Ретельний контроль рівня глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду часу залежно від стану хворого лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛітній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, тяжкі захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, атеросклероз), гіпотиреоз, надниркова або гіпофізарна недостатність, гіпопітуїтаризм, ниркова та/або печінкова недостатність, тривала терапія глюко алкоголізм, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки із модифікованим вивільненням 60 мг. 10 таблеток у контурних осередкових упаковках.10, 20 таблеток у банках полімерних. Кожну банку, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачки з картону.Фармакотерапевтична групаГліклазид є похідним сульфонілсечовини, гіпоглікемічним препаратом для прийому внутрішньо, який відрізняється від аналогічних препаратів наявністю N-гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв'язком. Гліклазид знижує концентрацію глюкози крові, стимулюючи секрецію інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса. Підвищення концентрації постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається після 2-х років терапії. Крім впливу на вуглеводний обмін гликлазид має гемоваскулярні ефекти.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо гліклазид повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Концентрація діючої речовини в плазмі крові поступово плавно зростає, досягає максимуму і виходить на плато через 612 годин після прийому препарату. Індивідуальна зміна відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою та концентрацією препарату в плазмі крові є лінійною залежністю від часу. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 95%. Метаболізується у печінці та виводиться, головним чином, нирками. Виведення нирками здійснюється переважно у вигляді метаболітів, менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні. Період напіввиведення становить приблизно 16 годин (від 12 до 20 години). В осіб похилого віку клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів немає.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, знижує рівень глюкози в крові, посилює інсуліносекреторну дію глюкози та підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Після 2 років лікування у більшості пацієнтів не розвивається звикання до препарату (зберігається підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептидів). Скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь на надходження глюкози (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які діють, головним чином, у другій стадії секреції). Також посилює другу фазу секреції інсуліну. Зменшує пік гіперглікемії після їди (знижує постпрандіальну гіперглікемію). Гліклазид підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну (тобто має виражену екстрапанкреатичну дію). У м'язовій тканині вплив інсуліну на поглинання глюкози, зумовлений покращенням чутливості тканин до інсуліну, значно підвищується (до +35%), оскільки гліклазид стимулює активність м'язової глікогенсинтетази. Знижує утворення глюкози в печінці, нормалізуючи показники рівня глюкози натще. Крім впливу на вуглеводний обмін, гликлазид покращує мікроциркуляцію. Препарат знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на два механізми, які можуть бути залучені в розвиток ускладнень при цукровому діабеті: на часткове інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів та зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліну, активності судинного ендотелію та підвищення активності тканинного активатора плазміногену. Гліклазид має антиоксидантні властивості: знижує рівень ліпідних пероксидів у плазмі, збільшує активність еритроцитарної супероксиддисмутази. Завдяки особливостям лікарської форми щоденний прийом одноразової дози таблеток Гліклазид MB 30 мг забезпечує ефективну терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі протягом 24 годин.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет типу 2 у поєднанні з дієтотерапією при недостатній ефективності дієти та фізичних навантажень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів або допоміжних речовин, що входять до складу препарату; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосовувати інсулін); супутня терапія міконазолом; вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяДосвіду застосування гліклазиду під час вагітності немає. Дані щодо застосування інших похідних сульфонілсечовини під час вагітності обмежені. У дослідженнях на лабораторних тваринах тератогенні ефекти гліклазиду виявлено не були. Для зниження ризику розвитку вроджених вад необхідний оптимальний контроль (проведення відповідної терапії) цукрового діабету. Пероральні гіпоглікемічні препарати під час вагітності не застосовуються. Препаратом вибору для лікування цукрового діабету у вагітних є інсулін. Рекомендується замінити прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів інсулінотерапією як у випадку планованої вагітності, так і в тому випадку, якщо вагітність настала на тлі прийому препарату. Годування грудьми. Зважаючи на відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко та ризик розвитку неонатальної гіпоглікемії, під час терапії препаратом годування груддю протипоказане.Побічна діяГіпоглікемія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запори. Прийом препарату під час сніданку дозволяє уникнути цих симптомів або мінімізувати їх. Рідше відзначаються такі побічні ефекти: З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсико-епідермальний некроліз); з боку кровоносної та лімфатичної системи: гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія) розвиваються рідко. Як правило, ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). З появою холестатичної жовтяниці необхідно припинити терапію. Ці явища оборотні у разі припинення терапії; з боку органу зору: можуть виникати минущі зорові розлади, спричинені зміною концентрації глюкози крові, особливо на початку терапії; побічні ефекти, властиві похідним сульфонілсечовини: як і на фоні прийому інших похідних сульфонілсечовини були відзначені випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії, алергічного васкуліту, гіпонатріємії. Також на фоні прийому похідних сульфонілсечовини відзначалося підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки (наприклад, з розвитком холестазу та жовтяниці) та гепатит. Ці прояви зменшувалися з часом після відміни препаратів сульфонілсечовини, але в окремих випадках призводили до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиГліклазид посилює дію антикоагулянтів (варфарин), може знадобитися корекція дози антикоагулянту. Міконазол (при системному введенні та при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота) посилює гіпоглікемічну дію препарату (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми). Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект препарату (витісняє із зв'язку з білками плазми та/або уповільнює виведення з організму), необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому фенілбутазону, так і після його відміни. Етанол і етанолсодержащіе лікарські засоби посилює гіпоглікемію, інгібуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. При одночасному прийомі з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, циметидинами ) - посилення гіпоглікемічного ефекту та ризик гіпоглікемії. Даназол – діабетогенний ефект. Необхідний контроль рівня глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому даназолу, так і після його відміни. Хлорпромазин у високих дозах (більше 100 мг на добу) збільшує вміст глюкози у крові, знижуючи секрецію інсуліну. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому хлорпромазину, так і після його відміни. ГКС (системне, внутрішньосуглобове, зовнішнє, ректальне застосування) підвищують вміст глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому кортикостероїдів, так і після їх відміни. Ритодрін, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенне введення) – підвищують вміст глюкози крові. Рекомендується контроль глюкози крові та при необхідності – переведення пацієнта на терапію інсуліном.Спосіб застосування та дозиТаблетки Гліклазид MB з модифікованим вивільненням 30 мг приймають внутрішньо 1 раз на день під час сніданку. Для пацієнтів, які раніше не отримували лікування, початкова доза становить 30 мг (в т.ч. для осіб старше 65 років). Потім дозу підбирають індивідуально до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника рівня глюкози у крові після початку лікування. Кожна наступна зміна дози може бути здійснена після як мінімум двотижневого періоду. Щоденна доза може варіювати від 30 мг 1 таблетка) до 90120 мг (3-4 таблетки). Добова доза не повинна перевищувати 120 мг (4 таблетки). Гліклазид MB може замінювати таблетки гліклазиду зі звичайним вивільненням (80 мг) у дозах від 1 до 4 таблеток на добу. При пропущенні одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу наступного прийому (наступного дня). При заміні іншого гіпоглікемічного препарату таблетками Гліклазід MB 30 мг не потрібний будь-який перехідний період часу. Необхідно спочатку завершити прийом добової дози іншого препарату і лише наступного дня почати приймати цей препарат. Якщо хворий до цього отримував терапію препаратами сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напіввиведення, необхідно ретельне спостереження (контроль рівня глюкози крові) протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути гіпоглікемії як наслідку залишкових ефектів попередньої терапії. Таблетки Гліклазид MB можна застосовувати у поєднанні з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам із нормальною функцією нирок. При нирковій недостатності тяжкого ступеня таблетки Гліклазід MB протипоказані. Пацієнти із ризиком розвитку гіпоглікемії. У пацієнтів, які відносяться до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування. тяжкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гіпофізарна та наднирникова недостатність, гіпотиреоз. відміна кортикостероїдів після їх тривалого прийому та/або прийому у високих дозах. тяжкі захворювання серцево тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз) рекомендується використовувати мінімальну дозу (30 мг) препарату Гліклазід MB.ПередозуванняСимптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома. Якщо пацієнт у свідомості, внутрішньо прийняти цукор. Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. З появою таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічний ком, хворому швидко внутрішньовенно вводять 50 мл 40% розчину декстрози (глюкози). Потім внутрішньовенно краплинно вводять 5% розчин декстрози (глюкози) для підтримки необхідного рівня глюкози у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Ретельний контроль рівня глюкози крові та спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. Після цього періоду часу залежно від стану хворого лікар вирішує питання необхідності подальшого спостереження. Діаліз неефективний через виражене зв'язування гліклазиду з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛітній вік, нерегулярне та/або незбалансоване харчування, тяжкі захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, атеросклероз), гіпотиреоз, надниркова або гіпофізарна недостатність, гіпопітуїтаризм, ниркова та/або печінкова недостатність, тривала терапія глюко алкоголізм, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид 40 мг, метформіну гідрохлорид 500 мг. Допоміжні речовини: сорбітол, повідон, кроскармеллоза натрію, стеарат магнію. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком; допускається наявність мармуровості.Фармакотерапевтична групаКомбінований гіпоглікемічний препарат для перорального застосування. Глімекомб® є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів групи бігуанідів та групи похідних сульфонілсечовини. Має панкреатичну та позапанкреатичну дію. Гліклазид - похідне сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів – м'язової глікогенсинтетази. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, скорочує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну, знижує постпрандіальну гіперглікемію. Крім впливу на вуглеводний обмін, впливає на мікроциркуляцію, зменшує адгезію і агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінкового тромбозу, нормалізує проникність судин і перешкоджає розвитку мікротромбозу і атеросклерозу, відновлює процес фізіологічного пристінного впливу.Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Чи не призводить до збільшення маси тіла, т.к. надає переважну дію на ранній пік секреції інсуліну і не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у опасистих пацієнтів при дотриманні відповідної дієти. Метформін належить до групи бігуанідів. Знижує концентрацію глюкози в крові шляхом пригнічення глюконеогенезу в печінці, зменшення всмоктування глюкози із ШКТ та підвищення її утилізації у тканинах. Знижує концентрацію у сироватці крові тригліцеридів, холестерину та ЛПНГ (визначуваних натще) і не змінює концентрацію ліпопротеїнів іншої щільності. Сприяє стабілізації чи зниженню маси тіла. За відсутності у крові інсуліну терапевтичний ефект не виявляється. Гіпоглікемічних реакцій не викликає. Покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітору активатора профібринолізину (плазміногену) тканинного типу.ФармакокінетикаГліклазід Всмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо абсорбція висока. При прийомі в дозі 40 мг C max  у плазмі досягається через 2-3 год і становить 2-3 мкг/мл. Зв'язування із білками плазми становить 85-97%. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. T1/2 – 8-20 год. Виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками – 70%, через кишечник – 12%. У пацієнтів похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів немає. Метформін Всмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо абсорбція становить 48-52%. Швидко всмоктується із ШКТ. Абсолютна біодоступність (натще) становить 50-60%. C max  в плазмі досягається через 1.81-2.69 год і не перевищує 1 мкг/мл. Прийом з їжею знижує C max  у плазмі на 40% та уповільнює її досягнення на 35 хв. Зв'язування із білками плазми незначне. Метформін здатний накопичуватися в еритроцитах. Виведення T1/2 становить 6.2 год. Виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді (клубочкова фільтрація та канальцева секреція) та через кишечник (до 30%).Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої терапії метформіном або гліклазидом; заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та гліклазидом) у хворих на цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежним) зі стабільним і добре контрольованим рівнем глюкози крові.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний); діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома, діабетична кома; гіпоглікемія; тяжкі порушення функції нирок; гострі стани, що можуть призводити до зміни функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок; гострі або хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин: серцева недостатність; дихальна недостатність; недавно перенесений інфаркт міокарда; шок; печінкова недостатність; порфірія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом міконазолу; стани, що вимагають проведення інсулінотерапії, у т.ч. інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми, великі опіки; хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); застосування протягом не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком понад 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу. З обережністю слід застосовувати препарат при лихоманковому синдромі, наднирковій недостатності, гіпофункції передньої частки гіпофіза, захворюваннях щитовидної залози з порушенням її функції.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату Глімекомб при вагітності. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності в період прийому препарату Глімекомб® його слід відмінити та призначити інсулінотерапію. Глімекомб протипоказаний при грудному вигодовуванні, оскільки активні речовини здатні виділятися з грудним молоком. У цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити вигодовування груддю.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування та неадекватній дієті) – головний біль, відчуття втоми, почуття голоду, підвищене потовиділення, різка слабкість, серцебиття, запаморочення, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні розлади; при прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата самоконтролю, непритомність. З боку обміну речовин: в окремих випадках – лактацидоз (слабкість, міалгія, респіраторні порушення, сонливість, біль у животі, гіпотермія, зниження артеріального тиску, брадіаритмія). З боку травної системи: диспепсія (нудота, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії, "металевий" присмак у роті), зниження апетиту (вираження цих реакцій знижується при прийомі препарату під час їжі); рідко – гепатит, холестатична жовтяниця (потрібна відміна препарату), підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ. З боку системи кровотворення: рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія). Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип. Інші: порушення зору. У разі виникнення побічних ефектів дозу слід зменшити або тимчасово відмінити. Загальні побічні ефекти похідних сульфонілсечовини: еритропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, печінкова недостатність, що загрожує життю.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилення гіпоглікемічної дії препарату Глімекомб® спостерігається при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ (каптоприл, еналаприл), блокаторами гістамінових Н2-рецепторів (циметидин), протигрибковими препаратами (міконазол, флуконазол), НПЗЗ (фенілбутазон, фенілбутазон, фенілбутазон, фенілбутазон, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), салицилатами, антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, сульфаниламидами длительного действия, с циклофосфамидом, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином, пентоксифиллином, тетрациклином, теофиллином, блокаторами канальцевой секреции, резерпіном, бромокриптином, дизопірамідом, піридоксином, з іншими гіпоглікемічними препаратами (в т.ч. акарбоза, бігуаніди, інсулін), алопуринолом,окситетрациклін. Зменшення гіпоглікемічної дії препарату Глімекомб® спостерігається при одночасному застосуванні з барбітуратами, кортикостероїдами, адреноміметиками (епінефрин, клонідин), протиепілептичними препаратами (фенітоїн), з блокаторами повільних кальцієвихаду, , з баклофеном, даназолом, діазоксидом, ізоніазидом, з морфіном, ритодрином, сальбутамолом, тербуталіном, з глюкагоном, рифампіцином, з гормонами щитовидної залози, солями літію, з високими дозами нікотинової кислоти, хлорпромазин. Підвищує ризик розвитку шлуночкової екстрасистолії на фоні серцевих глікозидів. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії. Етанол посилює ймовірність розвитку лактацидозу. Фармакокінетична взаємодія Метформін зменшує Cmax  у плазмі крові та T1/2 фуросеміду на 31 та 42.3% відповідно. Фуросемід збільшує C max  метформіну на 22%. Ніфедипін підвищує абсорбцію, збільшує C max  у плазмі, уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен і ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії здатні збільшувати C max  метформіну в плазмі крові на 60.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час або відразу після їди. Доза препарату визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глюкози крові. Початкова доза становить, як правило, 1-3 таб./добу з поступовим підбором дози до досягнення стійкої компенсації захворювання. Максимальна добова доза – 5 таб. Зазвичай препарат приймають 2 рази на добу (вранці та ввечері).ПередозуванняСимптоми: можливі лактацидоз (оскільки до складу препарату входить метформін), гіпоглікемія. Лікування: при появі симптомів лактацидозу слід припинити прийом препарату. Лактацидоз є станом, який потребує невідкладної медичної допомоги; Лікування проводиться у стаціонарі. Найбільш ефективним методом лікування є гемодіаліз. При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості глюкозу (декстрозу) або розчин цукру приймають внутрішньо. У разі тяжкої гіпоглікемії (втрата свідомості) вводять внутрішньовенно 40% розчин декстрози (глюкози) або глюкагон внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Глімекомб® проводять лише у поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після їди, особливо в перші дні лікування препаратом. Глімекомб® можна призначати лише пацієнтам, які отримують регулярне харчування, що обов'язково включає сніданок та забезпечує достатнє надходження вуглеводів. При призначенні препарату слід враховувати, що внаслідок прийому похідних сульфонілсечовини може розвиватися гіпоглікемія, причому у деяких випадках у тяжкій та тривалій формі, що потребує госпіталізації та введення глюкози протягом кількох днів. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих чи енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або під час прийому кількох гіпоглікемічних препаратів одночасно. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний та індивідуальний підбір доз, а також подання пацієнту повної інформації про запропоноване лікування. При фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму харчування необхідна корекція дози препарату Глімекомб®. Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних препаратів особи похилого віку; пацієнти, які не отримують збалансованого харчування, із загальним ослабленим станом; пацієнти, які страждають на гіпофізарно-наднирникову недостатність. Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин здатні маскувати клінічні прояви гіпоглікемії. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу, НПЗЗ при голодуванні. При великих хірургічних втручаннях і травмах, великих опіках, інфекційних захворюваннях з гарячковим синдромом може знадобитися скасування пероральних гіпоглікемічних препаратів та призначення інсулінотерапії. Під час лікування необхідний контроль функції нирок. Визначення лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії. При розвитку лактацидозу потрібне припинення лікування. За 48 годин до хірургічного втручання або внутрішньовенного введення йодовмісного рентгеноконтрастного засобу прийом препарату Глімекомб слід припинити. Лікування рекомендується відновити через 48 год. На тлі терапії препаратом Глімекомб® пацієнту необхідно відмовитися від вживання алкоголю та/або етанол, що містять, препаратів і харчових продуктів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: глімепірид – 2 мг; допоміжні речовини: манітол - 65,2 мг, целюлоза мікрокристалічна (102) - 12,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 10,0 мг, повідон К 30 (полівінілпіролідон середньомолекулярний) - 1,3 мг, кросповідон (Кол 0 мг, магнію стеарат – 0,5 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове впакування. По 30 таблеток у банку полімерну типу БП з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску або у полімерний флакон з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток, 1, 2, 3 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та максимальною плазмовою концентрацією глімепіриду (Сmaх), а також між дозою та площею під кривою "концентрація-час" (AUC). При вживанні глімепіриду його абсолютна біодоступність є повною. Прийом їжі не істотно впливає на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення її швидкості. Розподіл Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Метаболізм Глімепірид метаболізується в печінці (головним чином за участю ізоферменту CYP2C9) з утворенням двох метаболітів гідроксильованого та карбоксильованого похідних, які виявляються у сечі та калі. Виведення Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо 58% дози виводиться нирками та 35% дози – через кишечник. Незмінений глімепірид у сечі не виявляється. Середній період напіввиведення (Т1/2), який визначається за сироватковими концентраціями в умовах багаторазового прийому препарату, становить приблизно 5-8 годин. Після прийому високих доз відзначається незначне збільшення Т1/2. Середній Т1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становить 3-5 та 5-6 год відповідно. Порівняння одноразового та багаторазового (один раз на добу) прийому глімепіриду не виявило достовірних відмінностей у фармакокінетичних показниках; спостерігається їхня дуже низька варіабельність між різними пацієнтами. Значне накопичення препарату відсутнє. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетичні параметри подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп. У пацієнтів з порушенням функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білком. Таким чином, у цієї категорії пацієнтів відсутній додатковий ризик кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини, глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (кДа), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Ця взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу. Глімепірид набагато швидше і, відповідно, частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глібенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження внутрішньо клітин глюкози призводить до активації глікозилфосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. В результаті цього внутрішньоклітинна концентрація кальцію знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що в свою чергу призводить до стимуляції метаболізму глюкози. Глімепірид пригнічує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-бісфосфату, який пригнічує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного а-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти Через АТФ-чутливі калієві канали (див. вище) похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімальна ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) при прийомі глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті залежно від того, чи був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою. У пацієнтів із цукровим діабетом можна досягати достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У клінічному дослідженні у 12 з 16 пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також було досягнуто достатнього метаболічного контролю. Комбінована терапія з метформіном У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із цих препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може розпочатись одночасна терапія інсуліном. За результатами двох досліджень, при застосуванні цієї комбінації досягається таке ж покращення метаболічного контролю, як і при застосуванні лише одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (у монотерапії чи складі комбінованої терапії з метформіном чи інсуліном).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; підвищена чутливість до глімепіриду або до будь-якої допоміжної речовини препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до інших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); печінкова недостатність тяжкого ступеня (відсутність досвіду клінічного застосування); ниркова недостатність тяжкого ступеня, у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (недостатність досвіду клінічного застосування); вагітність та період грудного вигодовування; у дітей та підлітків до 18 років (відсутність досвіду клінічного застосування). З обережністю: У перші тижні лікування (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). За наявності факторів ризику для розвитку гіпоглікемії. При інтеркурентних захворюваннях під час лікування або зміні способу життя пацієнтів (зміна дієти та часу прийому їжі, збільшення або зменшення фізичної активності). При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При порушеннях всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) (кишкова непрохідність, парез кишечника).Вагітність та лактаціяГлімепірид протипоказаний для застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію. Глімепірид проникає у грудне молоко, тому його не можна приймати у період грудного вигодовування. У цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити вигодовування груддю.Побічна діяНебажані реакції при застосуванні глімепіриду представлені відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, Порушення з боку обміну речовин Гіпоглікемія Внаслідок гіпоглікемічної дії препарату Глімепірид-СЗ може розвинутись гіпоглікемія, яка, як і при застосуванні інших похідних сульфонілсечовини, може бути тривалою. Симптомами гіпоглікемії є: головний біль, гостре почуття голоду, нудота, блювання, почуття втоми, сонливість, порушення сну, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення мови, афазія, порушення зору, тремор парез, порушення чутливості, запаморочення, втрата самоконтролю, безпорадність, делірій, церебральні судоми, сомноленція або непритомність аж до коми, поверхневе дихання, брадикардія. Крім цього, можуть виникати прояви адренергічної контррегуляції у відповідь на розвиток гіпоглікемії, такі як: підвищене потовиділення, холодні та вологі шкірні покриви, підвищена тривожність, тахікардія, підвищення артеріального тиску, стенокардія, "відчуття серцебиття" та порушення серцевого ритму. Клінічна картина важкої гіпоглікемії може бути схожою на інсульт. Симптоми гіпоглікемії майже завжди зникають після її усунення. Збільшення маси тіла При прийомі глімепіриду, як і інших похідних сульфонілсечовини, можливе збільшення маси тіла (частота невідома). Порушення з боку органу зору Під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. Їх причиною є тимчасова зміна набухання кришталика, що залежить від концентрації глюкози в крові, і за рахунок цієї зміни показника заломлення кришталика. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Рідко: нудота, блювання, відчуття тяжкості або переповнення в епігастрії, болі в животі, діарея. Частота невідома: дисгевзія (порушення смаку). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів В окремих випадках: гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів та/або холестаз і жовтяниця, які можуть прогресувати до загрозливого життя печінкової недостатності, але можуть зазнати зворотного розвитку при відміні препарату Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: тромбоцитопенія. В окремих випадках: лейкопенія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія. Частота невідома: при постреєстраційному застосуванні препарату повідомлялося про випадки тяжкої тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 10000/мкл та тромбоцитопенічній пурпурі. Порушення з боку імунної системи Рідко: алергічні та псевдоалергічні реакції, такі як свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. Такі реакції майже завжди носять легку форму, проте можуть перейти у важкі реакції з задишкою, різким зниженням артеріального тиску, які іноді прогресують до анафілактичного шоку. З появою симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або подібними до них речовинами. В окремих випадках: алергічний васкуліт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин В окремих випадках: фотосенсибілізація. Частота невідома: алопеція. Лабораторні та інструментальні дані В окремих випадках: гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиГлімепірид метаболізується ізоферментом CYP2C9 системи цитохрому Р450, що має враховуватись при його одночасному застосуванні з індукторами (наприклад, рифампіцин) або інгібіторами (наприклад, флуконазол) CYP2C9. Потенціювання гіпоглікемічної дії та в деяких випадках пов'язане з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при поєднанні з одним із таких препаратів: інсулін та інші гіпоглікемічні засоби для перорального застосування, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, фібрати, флуоксетин, іфосфамід, інгі, (високі парентеральні дози), фенілбутазон, пробенецид, хінолони, саліцилати, кларитроміцин, сульфаніламіди, тетрацикліни. Послаблення гіпоглікемічної дії та пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при поєднанні з одним із наступних препаратів: ацетазоламід, барбітурати, глюкокортикостероїди, діуретики, епінефрин та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (при тривалому застосуванні), нікотинова кислота (у високих дозах), естрогени та прогестогени, фенотіазини, феницин Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, бета-адреноблокатори, клонідин та резерпін здатні як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під впливом симпатолітичних засобів, таких як бета-адреноблокатори, клонідин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. Одноразове чи хронічне вживання алкоголю може, як посилювати, і послаблювати гипогликемическое дію глімепіриду. Секвестранти жовчних кислот: колесовелам зв'язується з глімепіридом та зменшує всмоктування глімепіриду із ШКТ. У разі застосування глімепіриду, принаймні, за 4 години до прийому колесевелама, жодної взаємодії не спостерігається. Тому глімепірид необхідно приймати принаймні за 4 години до прийому колесевелама.Спосіб застосування та дозиЯк правило, доза Глімепірид-СЗ визначається цільовою концентрацією глюкози в крові. Повинна застосовуватися найменша доза, достатньої для досягнення необхідного глікемічного контролю. Під час лікування препаратом Глімепірид-СЗ необхідно регулярно визначати концентрацію глюкози у крові. Крім того, рекомендується регулярний контроль за показником глікованого гемоглобіну. Неправильний прийом препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не повинен заповнюватися шляхом наступного прийому вищої дози. Дії пацієнта при помилках при прийомі препарату Глімепірид-СЗ (зокрема, при пропусканні прийому чергової дози або пропусканні їжі) або в ситуаціях, коли немає можливості прийняти препарат, повинні обговорюватися пацієнтом та лікарем завчасно. Прийом препарату Глімепірид-СЗ Таблетки препарату Глімепірид-СЗ приймають внутрішньо, повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). При необхідності таблетки можуть бути розділені вздовж ризику на рівні частини. Початкова доза та підбір дози Початкова доза становить 1 мг глімепіриду один раз на день. При необхідності добова доза може бути поступово (з інтервалами 1-2 тижні) збільшена. Рекомендується збільшення дози проводити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові та відповідно до наступного кроку підвищення дози: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (- 8 мг). Діапазон доз у пацієнтів із добре контрольованим цукровим діабетом Зазвичай, щоденна доза у пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом становить 1 - 4 мг глімепіриду. Щоденна доза понад 6 мг є більш ефективною лише у невеликої кількості пацієнтів. Режим дозування Час прийому препарату Глімепірид-СЗ та розподіл доз протягом дня встановлюється лікарем залежно від способу життя пацієнта на даний час (час прийому їжі, кількість фізичних навантажень). Зазвичай, достатньо одноразового прийому препарату протягом доби. Рекомендується, щоб у цьому випадку вся доза препарату Глімепірид-СЗ приймалася безпосередньо перед повноцінним сніданком або у випадку, якщо вона не була прийнята в цей час безпосередньо перед першим основним прийомом їжі. Дуже важливо після прийому таблеток препарату Глімепірид-СЗ не пропускати їжу. Оскільки покращення глікемічного контролю асоціюється з підвищенням чутливості до інсуліну, під час лікування може знижуватись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знижувати дози або припиняти прийом препарату Глімепірид-СЗ. Стани, за яких також може знадобитися корекція дози глімепіриду: зниження маси тіла у пацієнтів; зміни способу життя пацієнта (зміна дієти, часу їди, кількості фізичних навантажень); виникнення інших факторів, що призводять до схильності до розвитку гіпоглікемії чи гіперглікемії. Тривалість лікування Лікування глімепірид зазвичай проводиться тривало. Переведення пацієнта з прийому іншого гіпоглікемічного засобу для перорального застосування на прийом препарату Глімепірид-СЗ Не існує точного співвідношення між дозами препарату Глімепірид-СЗ та інших гіпоглікемічних засобів для перорального застосування. Коли інший гіпоглікемічний засіб для перорального застосування замінюється на препарат Глімепірид-СЗ, рекомендується, щоб алгоритм його призначення був таким самим, як при початковому застосуванні глімепіриду, тобто лікування має починатися з початкової дози 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальною дозою іншого гіпоглікемічного препарату для перорального застосування). Будь-яке підвищення дози слід проводити поетапно, з урахуванням реакції на глімепірид, відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно враховувати силу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу для перорального застосування. Може знадобитися переривання лікування для того, щоб уникнути будь-якої сумації ефектів, яка може збільшити ризик розвитку гіпоглікемії. Застосування у комбінації з метформіном У пацієнтів з недостатньо контрольованим цукровим діабетом при прийомі максимальних добових доз глімепіриду або метформіну може розпочатися лікування комбінацією цих двох препаратів. При цьому лікування, що проводилося раніше, або глімепіридом, або метформіном триває на тому ж рівні доз, а додатковий прийом метформіну або глімепіриду починають з низької дози, яка потім титрується в залежності від цільового рівня глікемічного контролю аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має починатися під суворим медичним наглядом. Застосування у комбінації з інсуліном Пацієнтам з недостатньо контрольованим цукровим діабетом прийому максимальних добових доз глімепіриду може бути одночасно призначене введення інсуліну. У цьому випадку остання призначена пацієнтові доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з низьких доз, що поступово підвищуються під контролем концентрації глюкози у крові. Комбіноване лікування потребує ретельного медичного спостереження. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду у пацієнтів із нирковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції нирок можуть бути більш чутливими до гіпоглікемічного ефекту глімепіриду. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду при печінковій недостатності. Застосування у дітей Даних щодо застосування препарату у дітей недостатньо.ПередозуванняСимптоми передозування Гостре передозування, а також тривале лікування надто високими дозами глімепіриду може призводити до розвитку тяжкого загрозливого життя гіпоглікемії. Лікування передозування Як тільки виявиться передозування, необхідно негайно повідомити про це лікаря. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози чи шматочка цукру, солодкого фруктового соку чи чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні у лікуванні гіпоглікемії. До того моменту, поки лікар не вирішить, що пацієнт знаходиться поза небезпекою, необхідне ретельне медичне спостереження пацієнта. Слід пам'ятати, що гіпоглікемія може відновитись після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнта з цукровим діабетом лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Іноді може знадобитися госпіталізація пацієнта, хоча б навіть як запобіжний засіб. Значне передозування та тяжка реакція з такими проявами, як втрата свідомості або інші серйозні неврологічні порушення є невідкладними медичними станами та потребують негайного лікування та госпіталізації, У разі несвідомого стану пацієнта необхідно внутрішньовенне введення (в/в) концентрованого розчину декстрози (глюкози) (у дорослих – починаючи з 40 мл 20% розчину). Як альтернатива можливе підшкірне або внутрішньом'язове введення глюкагону дорослим у дозі 0,5-1 мг. При лікуванні гіпоглікемії внаслідок випадкового прийому препарату немовлятами або дітьми молодшого віку доза декстрози, що вводиться, повинна ретельно коригуватися з точки зору можливості виникнення небезпечної гіперглікемії, і введення декстрози має проводитися під постійним контролем концентрації глюкози в крові. При передозуванні глімепіриду може знадобитися проведення промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Після швидкого відновлення концентрації глюкози в крові необхідно проведення внутрішньовенної інфузії розчину декстрози в нижчій концентрації для запобігання поновленню гіпоглікемії. Концентрація глюкози в крові таких пацієнтів повинна постійно контролюватись протягом 24 год. У тяжких випадках із затяжним перебігом гіпоглікемії небезпека зниження концентрації глюкози в крові до гіпоглікемічного рівня може зберігатися протягом декількох днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ особливих клінічних стресових станах, таких як травма, хірургічні втручання, інфекції, що протікають з фебрильною температурою, можливе погіршення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом, і їм може знадобитися тимчасове переведення на інсулінотерапію для підтримки адекватного глікемічного контролю. У перші тижні лікування може зростати ризик розвитку гіпоглікемії, і тому у цей час потрібний особливо ретельний контроль концентрації глюкози в крові. До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії, відносяться: небажання або нездатність пацієнта (що найчастіше спостерігається у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем; недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; зміна дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропусками їди; ниркова недостатність тяжкого ступеня; печінкова недостатність тяжкого ступеня (у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня показаний переведення на інсулінотерапію принаймні до досягнення глікемічного контролю); передозування глімепіриду; деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічну контррегуляцію у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози та переднього відділу гіпофізу, недостатність кори надниркових залоз); одночасний прийом деяких лікарських засобів; прийом глімепіриду за відсутності показань для його застосування. Лікування похідними сульфонілсечовини, до яких відноситься і глімепірид, може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні глімепіриду і краще застосовувати гіпоглікемічні засоби, які не є У разі наявності перерахованих вище факторів ризику для розвитку гіпоглікемії може знадобитися корекція дози глімепіриду або всієї терапії. Це також відноситься до виникнення інтеркурентних захворювань під час лікування або зміни способу життя пацієнтів. Симптоми гіпоглікемії, які відображають адренергічну контррегуляцію організму у відповідь на гіпоглікемію, можуть бути слабо вираженими або відсутні при поступовому розвитку гіпоглікемії, у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нейропатією вегетативної нервової системи або пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори, клони . Гіпоглікемія може бути швидко усунена при негайному прийомі вуглеводів, що швидко засвоюються (глюкози або сахарози). Як і при прийомі інших похідних сульфонілсечовини, незважаючи на початкове успішне усунення гіпоглікемії, гіпоглікемія може відновитися. Тому пацієнти повинні залишатись під постійним наглядом. При тяжкій гіпоглікемії додатково потрібне негайне лікування та спостереження лікаря, а в деяких випадках – госпіталізація пацієнта. Під час лікування глімепіридом потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). Оскільки окремі небажані реакції, такі як важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність, можуть за певних обставин становити загрозу для життя, у разі розвитку небажаних, особливо тяжкого ступеня, пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії, особливо на початку або після корекції терапії, або коли препарат не приймається регулярно, можливе зниження уваги та швидкості психомоторних реакцій. Це може порушити здатність пацієнта керувати автомобілем або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: глімепірид – 4 мг; допоміжні речовини: манітол - 130,4 мг, целюлоза мікрокристалічна (102) - 24,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 20,0 мг, повідон К 30 (полівінілпіролідон середньомолекулярний) - 2,6 мг, кросповідон 0 мг, магнію стеарат – 1,0 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове впакування. По 30 таблеток у банку полімерну типу БП з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску або у полімерний флакон з поліетилену низького тиску з кришкою з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток, 1, 2, 3 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та максимальною плазмовою концентрацією глімепіриду (Сmaх), а також між дозою та площею під кривою "концентрація-час" (AUC). При вживанні глімепіриду його абсолютна біодоступність є повною. Прийом їжі не істотно впливає на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення її швидкості. Розподіл Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Метаболізм Глімепірид метаболізується в печінці (головним чином за участю ізоферменту CYP2C9) з утворенням двох метаболітів гідроксильованого та карбоксильованого похідних, які виявляються у сечі та калі. Виведення Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо 58% дози виводиться нирками та 35% дози – через кишечник. Незмінений глімепірид у сечі не виявляється. Середній період напіввиведення (Т1/2), який визначається за сироватковими концентраціями в умовах багаторазового прийому препарату, становить приблизно 5-8 годин. Після прийому високих доз відзначається незначне збільшення Т1/2. Середній Т1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становить 3-5 та 5-6 год відповідно. Порівняння одноразового та багаторазового (один раз на добу) прийому глімепіриду не виявило достовірних відмінностей у фармакокінетичних показниках; спостерігається їхня дуже низька варіабельність між різними пацієнтами. Значне накопичення препарату відсутнє. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетичні параметри подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп. У пацієнтів з порушенням функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білком. Таким чином, у цієї категорії пацієнтів відсутній додатковий ризик кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином за рахунок стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності бета-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на мембранах бета-клітин. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини, глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кілодальтон (кДа), що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Ця взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію бета-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу. Глімепірид набагато швидше і, відповідно, частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глібенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації бета-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження внутрішньо клітин глюкози призводить до активації глікозилфосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. В результаті цього внутрішньоклітинна концентрація кальцію знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що в свою чергу призводить до стимуляції метаболізму глюкози. Глімепірид пригнічує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-бісфосфату, який пригнічує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного а-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти Через АТФ-чутливі калієві канали (див. вище) похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімальна ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) при прийомі глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті залежно від того, чи був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою. У пацієнтів із цукровим діабетом можна досягати достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У клінічному дослідженні у 12 з 16 пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також було досягнуто достатнього метаболічного контролю. Комбінована терапія з метформіном У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із цих препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може розпочатись одночасна терапія інсуліном. За результатами двох досліджень, при застосуванні цієї комбінації досягається таке ж покращення метаболічного контролю, як і при застосуванні лише одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (у монотерапії чи складі комбінованої терапії з метформіном чи інсуліном).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; підвищена чутливість до глімепіриду або до будь-якої допоміжної речовини препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до інших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); печінкова недостатність тяжкого ступеня (відсутність досвіду клінічного застосування); ниркова недостатність тяжкого ступеня, у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (недостатність досвіду клінічного застосування); вагітність та період грудного вигодовування; у дітей та підлітків до 18 років (відсутність досвіду клінічного застосування). З обережністю: У перші тижні лікування (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). За наявності факторів ризику для розвитку гіпоглікемії. При інтеркурентних захворюваннях під час лікування або зміні способу життя пацієнтів (зміна дієти та часу прийому їжі, збільшення або зменшення фізичної активності). При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При порушеннях всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) (кишкова непрохідність, парез кишечника).Вагітність та лактаціяГлімепірид протипоказаний для застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію. Глімепірид проникає у грудне молоко, тому його не можна приймати у період грудного вигодовування. У цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити вигодовування груддю.Побічна діяНебажані реакції при застосуванні глімепіриду представлені відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, Порушення з боку обміну речовин Гіпоглікемія Внаслідок гіпоглікемічної дії препарату Глімепірид-СЗ може розвинутись гіпоглікемія, яка, як і при застосуванні інших похідних сульфонілсечовини, може бути тривалою. Симптомами гіпоглікемії є: головний біль, гостре почуття голоду, нудота, блювання, почуття втоми, сонливість, порушення сну, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення мови, афазія, порушення зору, тремор парез, порушення чутливості, запаморочення, втрата самоконтролю, безпорадність, делірій, церебральні судоми, сомноленція або непритомність аж до коми, поверхневе дихання, брадикардія. Крім цього, можуть виникати прояви адренергічної контррегуляції у відповідь на розвиток гіпоглікемії, такі як: підвищене потовиділення, холодні та вологі шкірні покриви, підвищена тривожність, тахікардія, підвищення артеріального тиску, стенокардія, "відчуття серцебиття" та порушення серцевого ритму. Клінічна картина важкої гіпоглікемії може бути схожою на інсульт. Симптоми гіпоглікемії майже завжди зникають після її усунення. Збільшення маси тіла При прийомі глімепіриду, як і інших похідних сульфонілсечовини, можливе збільшення маси тіла (частота невідома). Порушення з боку органу зору Під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. Їх причиною є тимчасова зміна набухання кришталика, що залежить від концентрації глюкози в крові, і за рахунок цієї зміни показника заломлення кришталика. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Рідко: нудота, блювання, відчуття тяжкості або переповнення в епігастрії, болі в животі, діарея. Частота невідома: дисгевзія (порушення смаку). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів В окремих випадках: гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів та/або холестаз і жовтяниця, які можуть прогресувати до загрозливого життя печінкової недостатності, але можуть зазнати зворотного розвитку при відміні препарату Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: тромбоцитопенія. В окремих випадках: лейкопенія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія. Частота невідома: при постреєстраційному застосуванні препарату повідомлялося про випадки тяжкої тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 10000/мкл та тромбоцитопенічній пурпурі. Порушення з боку імунної системи Рідко: алергічні та псевдоалергічні реакції, такі як свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. Такі реакції майже завжди носять легку форму, проте можуть перейти у важкі реакції з задишкою, різким зниженням артеріального тиску, які іноді прогресують до анафілактичного шоку. З появою симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або подібними до них речовинами. В окремих випадках: алергічний васкуліт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин В окремих випадках: фотосенсибілізація. Частота невідома: алопеція. Лабораторні та інструментальні дані В окремих випадках: гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиГлімепірид метаболізується ізоферментом CYP2C9 системи цитохрому Р450, що має враховуватись при його одночасному застосуванні з індукторами (наприклад, рифампіцин) або інгібіторами (наприклад, флуконазол) CYP2C9. Потенціювання гіпоглікемічної дії та в деяких випадках пов'язане з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при поєднанні з одним із таких препаратів: інсулін та інші гіпоглікемічні засоби для перорального застосування, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, фібрати, флуоксетин, іфосфамід, інгі, (високі парентеральні дози), фенілбутазон, пробенецид, хінолони, саліцилати, кларитроміцин, сульфаніламіди, тетрацикліни. Послаблення гіпоглікемічної дії та пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при поєднанні з одним із наступних препаратів: ацетазоламід, барбітурати, глюкокортикостероїди, діуретики, епінефрин та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (при тривалому застосуванні), нікотинова кислота (у високих дозах), естрогени та прогестогени, фенотіазини, феницин Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, бета-адреноблокатори, клонідин та резерпін здатні як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під впливом симпатолітичних засобів, таких як бета-адреноблокатори, клонідин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. Одноразове чи хронічне вживання алкоголю може, як посилювати, і послаблювати гипогликемическое дію глімепіриду. Секвестранти жовчних кислот: колесовелам зв'язується з глімепіридом та зменшує всмоктування глімепіриду із ШКТ. У разі застосування глімепіриду, принаймні, за 4 години до прийому колесевелама, жодної взаємодії не спостерігається. Тому глімепірид необхідно приймати принаймні за 4 години до прийому колесевелама.Спосіб застосування та дозиЯк правило, доза Глімепірид-СЗ визначається цільовою концентрацією глюкози в крові. Повинна застосовуватися найменша доза, достатньої для досягнення необхідного глікемічного контролю. Під час лікування препаратом Глімепірид-СЗ необхідно регулярно визначати концентрацію глюкози у крові. Крім того, рекомендується регулярний контроль за показником глікованого гемоглобіну. Неправильний прийом препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не повинен заповнюватися шляхом наступного прийому вищої дози. Дії пацієнта при помилках при прийомі препарату Глімепірид-СЗ (зокрема, при пропусканні прийому чергової дози або пропусканні їжі) або в ситуаціях, коли немає можливості прийняти препарат, повинні обговорюватися пацієнтом та лікарем завчасно. Прийом препарату Глімепірид-СЗ Таблетки препарату Глімепірид-СЗ приймають внутрішньо, повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). При необхідності таблетки можуть бути розділені вздовж ризику на рівні частини. Початкова доза та підбір дози Початкова доза становить 1 мг глімепіриду один раз на день. При необхідності добова доза може бути поступово (з інтервалами 1-2 тижні) збільшена. Рекомендується збільшення дози проводити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові та відповідно до наступного кроку підвищення дози: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (- 8 мг). Діапазон доз у пацієнтів із добре контрольованим цукровим діабетом Зазвичай, щоденна доза у пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом становить 1 - 4 мг глімепіриду. Щоденна доза понад 6 мг є більш ефективною лише у невеликої кількості пацієнтів. Режим дозування Час прийому препарату Глімепірид-СЗ та розподіл доз протягом дня встановлюється лікарем залежно від способу життя пацієнта на даний час (час прийому їжі, кількість фізичних навантажень). Зазвичай, достатньо одноразового прийому препарату протягом доби. Рекомендується, щоб у цьому випадку вся доза препарату Глімепірид-СЗ приймалася безпосередньо перед повноцінним сніданком або у випадку, якщо вона не була прийнята в цей час безпосередньо перед першим основним прийомом їжі. Дуже важливо після прийому таблеток препарату Глімепірид-СЗ не пропускати їжу. Оскільки покращення глікемічного контролю асоціюється з підвищенням чутливості до інсуліну, під час лікування може знижуватись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знижувати дози або припиняти прийом препарату Глімепірид-СЗ. Стани, за яких також може знадобитися корекція дози глімепіриду: зниження маси тіла у пацієнтів; зміни способу життя пацієнта (зміна дієти, часу їди, кількості фізичних навантажень); виникнення інших факторів, що призводять до схильності до розвитку гіпоглікемії чи гіперглікемії. Тривалість лікування Лікування глімепірид зазвичай проводиться тривало. Переведення пацієнта з прийому іншого гіпоглікемічного засобу для перорального застосування на прийом препарату Глімепірид-СЗ Не існує точного співвідношення між дозами препарату Глімепірид-СЗ та інших гіпоглікемічних засобів для перорального застосування. Коли інший гіпоглікемічний засіб для перорального застосування замінюється на препарат Глімепірид-СЗ, рекомендується, щоб алгоритм його призначення був таким самим, як при початковому застосуванні глімепіриду, тобто лікування має починатися з початкової дози 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальною дозою іншого гіпоглікемічного препарату для перорального застосування). Будь-яке підвищення дози слід проводити поетапно, з урахуванням реакції на глімепірид, відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно враховувати силу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу для перорального застосування. Може знадобитися переривання лікування для того, щоб уникнути будь-якої сумації ефектів, яка може збільшити ризик розвитку гіпоглікемії. Застосування у комбінації з метформіном У пацієнтів з недостатньо контрольованим цукровим діабетом при прийомі максимальних добових доз глімепіриду або метформіну може розпочатися лікування комбінацією цих двох препаратів. При цьому лікування, що проводилося раніше, або глімепіридом, або метформіном триває на тому ж рівні доз, а додатковий прийом метформіну або глімепіриду починають з низької дози, яка потім титрується в залежності від цільового рівня глікемічного контролю аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має починатися під суворим медичним наглядом. Застосування у комбінації з інсуліном Пацієнтам з недостатньо контрольованим цукровим діабетом прийому максимальних добових доз глімепіриду може бути одночасно призначене введення інсуліну. У цьому випадку остання призначена пацієнтові доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з низьких доз, що поступово підвищуються під контролем концентрації глюкози у крові. Комбіноване лікування потребує ретельного медичного спостереження. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду у пацієнтів із нирковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції нирок можуть бути більш чутливими до гіпоглікемічного ефекту глімепіриду. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду при печінковій недостатності. Застосування у дітей Даних щодо застосування препарату у дітей недостатньо.ПередозуванняСимптоми передозування Гостре передозування, а також тривале лікування надто високими дозами глімепіриду може призводити до розвитку тяжкого загрозливого життя гіпоглікемії. Лікування передозування Як тільки виявиться передозування, необхідно негайно повідомити про це лікаря. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози чи шматочка цукру, солодкого фруктового соку чи чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні у лікуванні гіпоглікемії. До того моменту, поки лікар не вирішить, що пацієнт знаходиться поза небезпекою, необхідне ретельне медичне спостереження пацієнта. Слід пам'ятати, що гіпоглікемія може відновитись після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнта з цукровим діабетом лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Іноді може знадобитися госпіталізація пацієнта, хоча б навіть як запобіжний засіб. Значне передозування та тяжка реакція з такими проявами, як втрата свідомості або інші серйозні неврологічні порушення є невідкладними медичними станами та потребують негайного лікування та госпіталізації, У разі несвідомого стану пацієнта необхідно внутрішньовенне введення (в/в) концентрованого розчину декстрози (глюкози) (у дорослих – починаючи з 40 мл 20% розчину). Як альтернатива можливе підшкірне або внутрішньом'язове введення глюкагону дорослим у дозі 0,5-1 мг. При лікуванні гіпоглікемії внаслідок випадкового прийому препарату немовлятами або дітьми молодшого віку доза декстрози, що вводиться, повинна ретельно коригуватися з точки зору можливості виникнення небезпечної гіперглікемії, і введення декстрози має проводитися під постійним контролем концентрації глюкози в крові. При передозуванні глімепіриду може знадобитися проведення промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Після швидкого відновлення концентрації глюкози в крові необхідно проведення внутрішньовенної інфузії розчину декстрози в нижчій концентрації для запобігання поновленню гіпоглікемії. Концентрація глюкози в крові таких пацієнтів повинна постійно контролюватись протягом 24 год. У тяжких випадках із затяжним перебігом гіпоглікемії небезпека зниження концентрації глюкози в крові до гіпоглікемічного рівня може зберігатися протягом декількох днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ особливих клінічних стресових станах, таких як травма, хірургічні втручання, інфекції, що протікають з фебрильною температурою, можливе погіршення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом, і їм може знадобитися тимчасове переведення на інсулінотерапію для підтримки адекватного глікемічного контролю. У перші тижні лікування може зростати ризик розвитку гіпоглікемії, і тому у цей час потрібний особливо ретельний контроль концентрації глюкози в крові. До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії, відносяться: небажання або нездатність пацієнта (що найчастіше спостерігається у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем; недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; зміна дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропусками їди; ниркова недостатність тяжкого ступеня; печінкова недостатність тяжкого ступеня (у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня показаний переведення на інсулінотерапію принаймні до досягнення глікемічного контролю); передозування глімепіриду; деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічну контррегуляцію у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози та переднього відділу гіпофізу, недостатність кори надниркових залоз); одночасний прийом деяких лікарських засобів; прийом глімепіриду за відсутності показань для його застосування. Лікування похідними сульфонілсечовини, до яких відноситься і глімепірид, може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні глімепіриду і краще застосовувати гіпоглікемічні засоби, які не є У разі наявності перерахованих вище факторів ризику для розвитку гіпоглікемії може знадобитися корекція дози глімепіриду або всієї терапії. Це також відноситься до виникнення інтеркурентних захворювань під час лікування або зміни способу життя пацієнтів. Симптоми гіпоглікемії, які відображають адренергічну контррегуляцію організму у відповідь на гіпоглікемію, можуть бути слабо вираженими або відсутні при поступовому розвитку гіпоглікемії, у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нейропатією вегетативної нервової системи або пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори, клони . Гіпоглікемія може бути швидко усунена при негайному прийомі вуглеводів, що швидко засвоюються (глюкози або сахарози). Як і при прийомі інших похідних сульфонілсечовини, незважаючи на початкове успішне усунення гіпоглікемії, гіпоглікемія може відновитися. Тому пацієнти повинні залишатись під постійним наглядом. При тяжкій гіпоглікемії додатково потрібне негайне лікування та спостереження лікаря, а в деяких випадках – госпіталізація пацієнта. Під час лікування глімепіридом потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). Оскільки окремі небажані реакції, такі як важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність, можуть за певних обставин становити загрозу для життя, у разі розвитку небажаних, особливо тяжкого ступеня, пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії, особливо на початку або після корекції терапії, або коли препарат не приймається регулярно, можливе зниження уваги та швидкості психомоторних реакцій. Це може порушити здатність пацієнта керувати автомобілем або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max  у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max  у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max  у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 3 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 106.148 мг, целюлоза мікрокристалічна – 14 мг, крохмаль прежелатинізований – 3.9 мг, натрію лаурилсульфат – 1.95 мг, магнію стеарат – 1 мг, барвник хіноліновий жовтий0. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max  у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max  у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd близько 8,8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: тимчасові порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину: глімепірид (у перерахунку на 100% речовину) 3 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-жовтого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.ФармакокінетикаПри багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/сут C max ;у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Прийом їжі не значно впливає на абсорбцію. Vd; близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Кліренс – близько 48 мл/хв. Піддається метаболізму. Гідроксильований і карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі та калі. T1/2; становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося. T1/2 ;гідроксилованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини та сульфонілсечовини.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при вагітності жінку слід перевести на інсулін. У період лактації слід перевести на інсулін. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.Побічна діяЗ боку обміну речовин:; гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: минущі порушення зору. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиУсиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном. Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду. На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину. Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.Спосіб застосування та дозиПочаткову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози у крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг. Максимальна доза становить 8 мг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність). У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін. Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії. При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту. У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко усунути негайним прийомом вуглеводів. У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему