Антиагрегантные

Дозування: 25 мг Фасування: N120 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Оболенское ФПО Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия) Действующее вещество: Дипиридамол. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозировка: 75 мг Фасовка: N40 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: упак. Производитель: Оболенское ФПО Завод-производитель: Оболенское ФПО(Россия) Действующее вещество: Дипиридамол.

Дозировка: 75 мг Фасовка: N40 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: банка Производитель: Атолл ООО Завод-производитель: Озон(Россия) Действующее вещество: Дипиридамол. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 75 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Егіс Фармацевтичний завод Завод-виробник: Егіс(Угорщина) Діюча речовина: Клопідогрел.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл/1 фл. Активна речовина: ептіфібатід 0.75 мг/75 мг. Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат – 5.25 мг, натрію гідроксид (до рН 5.25) – 1.7-220 мг, вода д/і – до 1 мл. 100 мл - скляні флакони з гідролітичного скла типу 1, закупорені гумовою пробкою з алюмінієвим ковпачком і пластиковою кришечкою (1) в комплекті з пристроєм для підвішування флакона з поліетилену - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаЕптифібатид – це синтетичний циклічний гептапептид, що містить 6 амінокислотних залишків, включаючи один цистеїнамід та один меркаптопропіоніловий залишок – дезаміноцистеїніл. Ептифібатид є інгібітором агрегації тромбоцитів і відноситься до класу аргінін-гліцин-аспартат-міметиків. Ептифібатид оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів, запобігаючи зв'язуванню фібриногену, фактору Віллебранду та інших адгезивних лігандів з глікопротеїновими IIb/IIIa рецепторами тромбоцитів. Ептифібатид викликає залежне від дози та концентрації пригнічення агрегації тромбоцитів, що було продемонстровано ex vivo з використанням аденозиндифосфату (АДФ) та інших агоністів, що індукують агрегацію тромбоцитів. Дія ептифібатиду спостерігається негайно після внутрішньовенного болюсного введення в дозі 180 мкг/кг. Режим з подальшим проведенням безперервної внутрішньовенної інфузії в дозі 2 мкг/кг/хв забезпечує більш ніж 80% інгібування агрегації тромбоцитів ex vivo, індукованої АДФ, при фізіологічних концентраціях кальцію, у більш ніж 80% пацієнтів. Інгібування агрегації тромбоцитів є оборотним; через 4 години після припинення безперервної інфузії в дозі 2 мкг/кг/хв функція тромбоцитів більш ніж на 50% відновлюється до вихідного рівня.При проведенні вимірювань АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів ex vivo при фізіологічних концентраціях кальцію (антикоагулянт D-фенілаланіл-L-проліл-L-аргінін хлорметилкетон (РРАСК)) у пацієнтів з нестабільною стенокардією та інфарктом міокарда без зуба ІК50 (концентрація, що інгібує агрегацію на 50%), що становить 557 нг/мл, та ІК80 (концентрація, що інгібує агрегацію на 80%), що становить 1107 нг/мл. Час кровотечі при застосуванні препарату Інтегрилін внутрішньовенно у вигляді болюсу та інфузії оборотно збільшується до 5 разів, цей показник повертається до початкового рівня протягом 2-6 годин після припинення інфузії. При застосуванні у вигляді монотерапії ептифібатид не має значного впливу на протромбіновий час (ПВ) та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ).ФармакокінетикаФармакокінетика ептифібатиду має лінійний та дозозалежний характер при болюсному введенні у дозі від 90 до 250 мкг/кг та інфузії зі швидкістю від 0.5 до 3 мкг/кг/хв. При інфузії препарату в дозі 2.0 мкг/кг/хв у пацієнтів із ІХС середня рівноважна концентрація (Css) ептифібатиду у плазмі встановлюється в межах 1.5-2.2 мкг/мл. Така концентрація у плазмі досягається швидше, якщо інфузії передує болюсне введення у дозі 180 мкг/кг. Ступінь зв'язування ептифібатиду з білками плазми становить близько 25%. У цій же популяції пацієнтів T1/2 із плазми становить приблизно 2.5 год, плазмовий кліренс – 55-80 мл/кг/год, Vd – 185-260 мл/кг. У здорових пацієнтів частка ниркової екскреції загального кліренсу становить близько 50%; приблизно 50% кількості речовини, що виводиться, виводиться в незміненій формі. Помірне збільшення T1/2 та Vd спостерігається у пацієнтів старшого віку, пацієнтів зі зниженою масою тіла (<74 кг) та/або зниженим КК. Величина дози та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату Інтегрилін. При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК50 мл/хв за формулою Кокрофта-Голта) корекції дози при болюсному або інфузійному введенні не потрібно. При нирковій недостатності помірного ступеня тяжкості (КК≥30-<50 мл/хв за формулою Кокрофт-Голта) рекомендується корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня (КК<50 мл/хв) спостерігається зниження кліренсу ептифібатиду приблизно на 50% та збільшення Css у плазмі приблизно в 2 рази (див. розділи "Особливі вказівки", "Режим дозування").Клінічна фармакологіяАнтиагрегант.Показання до застосуванняРання профілактика інфаркту міокарда у пацієнтів з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q, які відзначали останній больовий напад протягом 24 годин, із змінами на ЕКГ та/або підвищенням активності кардіоспецифічних ферментів; профілактика раптового закриття судини та пов'язаних з нею гострих ішемічних ускладнень при проведенні черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (ЧТКА). Препарат Інтегрилін призначений для застосування разом з ацетилсаліциловою кислотою та нефракціонованим гепарином.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату; шлункові або кишкові кровотечі, серйозні генітальні та урологічні кровотечі або інші виражені патологічні кровотечі протягом останніх 30 днів; гостре порушення мозкового кровообігу протягом останніх 30 днів або геморагічний інсульт в анамнезі; наявність в анамнезі внутрішньочерепного захворювання (новоутворення, артеріовенозна мальформація, аневризму); "велике" хірургічне втручання або тяжка травма протягом останніх 6 тижнів; геморагічний діатез в анамнезі; тромбоцитопенія (<100 000 клітин/мм3); протромбіновий час більше 1,2 від контрольного або MHO≥2; виражена артеріальна гіпертензія (систолічний АТ вище 200 мм рт.ст. або діастолічний АТ вище 110 мм рт.ст.) на фоні антигіпертензивної терапії; клінічно значуща печінкова недостатність; одночасне або заплановане застосування іншого інгібітору глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів; тяжка ниркова недостатність (КК<30 мл/хв); необхідність проведення гемодіалізу. З обережністю Слід бути обережним при одночасному застосуванні препарату Інтегрилін з іншими препаратами, що впливають на систему гемостазу: тромболітиками, пероральними антикоагулянтами, декстраном, аденозином, НПЗЗ, включаючи сульфінпіразон, препаратами, що містять простациклін; дипіридамол; тиклопідін і клопідогрел. Ризик виникнення кровотеч при одночасному призначенні препарату Інтегрилін та стрептокінази, що використовується для лікування гострого інфаркту міокарда, збільшується. Спільне застосування препарату Інтегрилін та гепарину рекомендується у всіх випадках, за відсутності протипоказань до використання гепарину, наприклад, тромбоцитопенії, асоційованої з прийомом гепарину в анамнезі. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосовувати препарат Інтегрилін одночасно з низькомолекулярним гепарином необхідно з обережністю. Діти віком до 18 років: безпека та ефективність застосування препарату Інтегрилін у пацієнтів віком до 18 років не встановлена, у зв'язку з цим застосування цієї категорії пацієнтів не рекомендовано.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічних досліджень із застосування препарату Інтегрилін у вагітних жінок не проводилося. Однак дослідження впливу на репродуктивну функцію проводилися на щурах та кроликах з використанням доз, що відповідно у 8 і 4 рази перевищують дозу, призначену для людини. У цих дослідженнях не було ознак порушення фертильної функції або негативного впливу на плід, пов'язаного із застосуванням ептифібатиду. Т.к. дослідження на тваринах не вважаються достатніми для прогнозу можливих реакцій у людини, препарат Інтегрилін слід застосовувати у період вагітності лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Грудне годування Даних про проникнення ептифібатиду у грудне молоко немає. Рекомендується припинити вигодовування груддю при застосуванні препарату Інтегрилін. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування Інтегриліну у дітей віком до 18 років не встановлена, у зв'язку з чим застосування цієї категорії пацієнтів не рекомендовано.Побічна діяБільшість небажаних явищ при застосуванні препарату Інтегрилін пов'язані з розвитком кровотеч або виникненням порушень серця або серцево-судинної системи, що часто спостерігається в даній популяції пацієнтів. Клінічні дані Частота небажаних явищ, представлених нижче, була сформована на підставі двох клінічних досліджень ІІІ фази (PURSUIT та ESPRIT). PURSUIT – подвійне сліпе рандомізоване дослідження ефективності та безпеки застосування препарату Інтегрилін у порівнянні з плацебо для зниження смертності та кількості випадків повторного інфаркту міокарда у пацієнтів з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q. ESPRIT – подвійне сліпе, багатоцентрове, рандомізоване, плацебо-контрольоване дослідження у паралельних групах з вивчення безпеки та ефективності застосування ептифібатиду у пацієнтів із запланованим проведенням неекстренного черезшкірного коронарного втручання (ЧKB) з інтракоронарним стентуванням. Дані про небажані явища, включаючи кровотечі, у дослідженні PURSUIT отримували з моменту виписки зі стаціонару до візиту на 30 день. Явлення кровотечі у дослідженні ESPRIT реєстрували протягом 48 годин, а явища, не пов'язані з кровотечею, реєстрували протягом 30 днів. Для класифікації частоти масивних та легких кровотеч у дослідженнях PURSUIT та ESPRIT були використані критерії кровотечі TIMI (класифікація за критеріями групи з вивчення тромболізису при інфаркті міокарда). Дані дослідження PURSUIT збиралися протягом 30 днів, у той час як дані, отримані у дослідженні ESPRIT, були обмежені явищами, які виникли протягом 48 годин або до виписки, залежно від того, що сталося раніше. При застосуванні у рекомендованих терапевтичних дозах, які використовували у дослідженні PURSUIT (за участю близько 11 000 пацієнтів), кровотеча була найпоширенішим ускладненням терапії ептифібатидом. Інвазивні процедури на серці (аортокоронарне шунтування або при доступі до стегнової артерії) найчастіше супроводжувалися кровотечами. У дослідженні PURSUIT легку кровотечу визначали як спонтанну макрогематурію, спонтанний гематемезис, кровотечу зі зниженням концентрації гемоглобіну на понад 3 г/дл або зниження концентрації гемоглобіну на понад 4 г/дл без видимого джерела кровотечі. Легка кровотеча була дуже частою ускладненням застосування препарату Інтегрилін (> 1/10 або 13.1% при застосуванні препарату Інтегрилін у порівнянні з 7.6% при застосуванні плацебо). Кровотечі відзначалися частіше у пацієнтів, які одночасно одержують гепарин при проведенні ЧKB, коли активований час згортання крові (ABC) перевищував 350 с (див. розділ "Особливі вказівки", підрозділ "Застосування гепарину"). У дослідженні PURSUIT масивну кровотечу визначали як внутрішньочерепну кровотечу або зниження концентрації гемоглобіну на понад 5 г/дл. Масивні кровотечі при застосуванні препарату Інтегрилін у даному дослідженні спостерігалися дуже часто (≥1/10 або 10.8% при застосуванні препарату Інтегрилін у порівнянні з 9.3% при застосуванні плацебо), виключаючи переважну більшість пацієнтів, яким аортокоронарне шунтування не проводилося протягом 30 днів. у дослідження, у яких це явище спостерігалося нечасто. У пацієнтів, яким проводили аортокоронарне шунтування, частота кровотеч при застосуванні препарату Інтегрилін у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо, не збільшувалася. У підгрупі пацієнтів, яким проводили ЧKB, обширні кровотечі спостерігалися часто: 9.7% пацієнтів при застосуванні препарату Інтегрилін порівняно з 4.6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота виникнення тяжких або загрозливих для життя кровотеч при застосуванні препарату Інтегрилін становила 1.9% порівняно з 1.1% при застосуванні плацебо. При застосуванні препарату Інтегрилін помірно підвищувалася потреба в гемотрансфузіях (11.8% – Інтегрилін, 9.3% – плацебо). Небажані явища, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів та частоти народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і < 1/10), нечасто (≥1/1 000 і < 1/100), рідко (≥1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). Вказано абсолютну частоту повідомлень без урахування частоти при застосуванні плацебо. За наявності даних щодо окремих небажаних явищ двох досліджень (PURSUIT та ESPRIT), для визначення частоти небажаних явищ була використана найбільша зазначена частота. Слід зазначити, що зв'язок із застосуванням препарату було встановлено не всім небажаних явищ. Частота серйозних небажаних явищ, не пов'язаних із кровотечею (артеріальна гіпотензія та ін.), при застосуванні препарату Інтегрилін не відрізняється від такої при застосуванні плацебо. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – кровотеча (масивні та легкі кровотечі, включали кровотечі при аортокоронарному шунтуванні доступі через стегнову артерію, шлунково-кишкові кровотечі, сечостатеві кровотечі, заочеревинні кровотечі, внутрішньочерепні кровотечі, гемат кровотечі, що знижують гематокрит/гемоглобін інші); нечасто – тромбоцитопенія. З боку нервової системи: нечасто церебральна ішемія. З боку серця: часто – зупинка серця, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, застійна серцева недостатність, AV-блокада, фібриляція передсердь. З боку судин: часто – кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, флебіт. Зупинка серця, застійна серцева недостатність, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія та кардіогенний шок, які часто реєстрували у дослідженні PURSUIT, являли собою явища, пов'язані з основним захворюванням. Дані післяреєстраційних спостережень З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – кровотечі з летальним результатом (в основному що зачіпають ЦНС і периферичну нервову систему – геморагічний інсульт або внутрішньочерепні кровотечі); легенева кровотеча, гостра глибока тромбоцитопенія, гематома. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – висипи, небажані явища в місці введення (наприклад, кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиІнтегрилін не викликає збільшення ризику великих та малих кровотеч при одночасному застосуванні з варфарином та дипіридамолом. У пацієнтів зі значенням протромбінового часу ≥ 14.5 сек., які отримують Інтегрилін одночасно з варфарином, не відзначалося підвищення ризику кровотеч. Є обмежені дані про використання Інтегриліну у пацієнтів, які отримують тромболітичні препарати. Немає підтверджених даних, що свідчать про те, що препарат Інтегрилін підвищує ризики великих і малих кровотеч, пов'язаних з тканинним активатором плазміногену як у пацієнтів, що піддаються ЧТКА, так і у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Однак у клінічних дослідженнях препарат Інтегрилін підвищував ризик кровотеч при призначенні зі стрептокіназою у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. У дослідженні у 181 пацієнта з гострим інфарктом міокарда препарат Інтегрилін (доза болюсної ін'єкції досягала 180 мкг/кг, наступної інфузії – до 2 мкг/кг/хв до 72 год) призначався одночасно зі стрептокіназою (1.5 млн.). У разі максимальної швидкості інфузії (1.3 мкг/кг/хв і 2 мкг/кг/хв) застосування Інтегриліну асоціювалося зі збільшенням частоти кровотечі та потреби в трансфузіях порівняно з монотерапією стрептокіназою. У клінічному дослідженні у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST спільне застосування комбінації знижених доз тенектеплази та препарату Інтегрилії призводило до значного збільшення ризику розвитку масивних та легких кровотеч (порівняно з плацебо та застосуванням препарату Інтегрилін без тенектоплази). Препарат Інтегрилін несумісний із фуросемідом. У клінічних дослідженнях 95% пацієнтів, яким проводилося неекстронне ЧKB з інтракоронарним стентуванням, призначався клопідогрел одночасно з ацетилсаліцилової кислотою до або протягом 48 годин після ЧKB і щоденно після ЧKB Спеціальних досліджень щодо вивчення фармакокінетичної взаємодії Інтегріліну з іншими препаратами не проводилося. Однак при проведенні клінічних досліджень не було виявлено фармакокінетичної взаємодії між Інтегриліном та такими часто використовуваними у хворих на серцево-судинні захворювання препаратами, як амлодипін, атенолол, атропін, каптоприл, цефазолін, діазепам, дигоксин, дилтіазем, дифенгідрамін, ен, , лідокаїн, лізиноприл, метопролол, мідазолам, морфін, нітрати, ніфедипін, варфарин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Інтегрилін призначений для застосування у дорослих віком 18 років та старших. Розчин для внутрішньовенного введення з концентрацією 0.75 мг/мл (для інфузій) та розчин для внутрішньовенного введення з концентрацією 2 мг/мл (для болюсного введення) повинні використовуватися спільно згідно з інструкцією. Рекомендується одночасне застосування препарату Інтергілін та гепарину, за винятком ситуацій, коли застосування гепарину протипоказане, наприклад, у разі тромбоцитопенії, пов'язаної із застосуванням гепарину, в анамнезі. Препарат Інтегрилін також призначений для одночасного застосування з ацетилсаліцилової кислоти, т.я. ацетилсаліцилова кислота є стандартним компонентом лікування пацієнтів із гострим коронарним синдромом, за винятком випадків, коли застосування ацетилсаліцилової кислоти протипоказане. Пацієнти, яким проводиться черезшкірне коронарне втручання. Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥50 мл/хв (за формулою Кокрофта-Голта): в/в болюсно у дозі 180 мкг/кг безпосередньо перед початком маніпуляції, через 10 хв після першого болюсу вводять ще 180 мкг/кг болюси. Одночасно з першим болюсом починають безперервну інфузію препарату у дозі 2.0 мкг/кг/хв. Інфузію продовжують до виписки пацієнта із стаціонару або протягом 18-24 годин після проведення ЧКВ. Мінімальна тривалість інфузії, що рекомендується, - 12 год. Пацієнти з КК≥30-<50 мл/хв, яким проводиться черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ) Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥30-<50 мл/хв (за формулою Кокрофт-Голта): в/в болюсно в дозі 180 мкг/кг безпосередньо перед початком маніпуляції, через 10 хв після першого болюса вводять ще 180 мкг/ кг як болюса. Одночасно з першим болюсом починають безперервну інфузію препарату у дозі 1.0 мкг/кг/хв. Інфузію продовжують до виписки пацієнта зі стаціонару або протягом 18-24 годин після проведення ЧКБ. Мінімальна тривалість інфузії, що рекомендується, - 12 год. Пацієнти з гострим коронарним синдромом (пацієнти з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q) Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥50 мл/хв (за формулою Кокрофта-Голта): в/в болюсно в дозі 180 мкг/кг якомога раніше після встановлення діагнозу, потім починають безперервну інфузію в дозі 2.0 мкг/кг/ , яку продовжують до 72 год до початку операції аортокоронарного шунтування або до виписки зі стаціонару в залежності від того, що відбувається раніше. Якщо в ході лікування проводиться ЧТКА, інфузію продовжують ще протягом 20-24 год після ЧТКА, максимальна загальна тривалість введення становить 96 год. Пацієнти з гострим коронарним синдромом (пацієнти з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q) та КК≥30-<50 мл/хв. Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥30-<50 мл/хв (за формулою Кокрофта-Голта): внутрішньовенно болюсно в дозі 180 мкг/кг якомога раніше після постановки діагнозу, потім негайно починають безперервну інфузію в дозі1. /кг/хв, яку продовжують до 72 год до початку операції аортокоронарного шунтування або до виписки зі стаціонару залежно від того, що відбувається раніше. Якщо в ході лікування проводиться ЧТКА, інфузію продовжують ще протягом 20-24 год після ЧТКА, максимальна загальна тривалість введення становить 96 год. Для розрахунку КК в мл/хв використовують формулу Кокрофт-Голта з показником фактичної маси тіла: Чоловіки: (140 - вік у роках) × (фактична маса тіла в кг)/72 × (сироватковий креатинін у мг/дл) Жінки: (140 - вік у роках) × (фактична маса тіла в кг) × (0.85)/72 × (сироватковий креатинін в мг/дл) Пацієнтам з масою тіла понад 121 кг вводять не більше 22.6 мг препарату у вигляді болюсу та не більше 15 мг/год (при концентрації креатиніну нижче 2.0 мг/дл) або 7.5 мг/год (при концентрації креатиніну від 2.0 до 4.0 мг/дл) як інфузії. Екстрене або планове хірургічне втручання Якщо в ході терапії препаратом Інтегрилін пацієнту необхідна екстрена або невідкладна операція на серці, інфузію слід негайно припинити. Якщо пацієнту необхідне планове втручання, інфузію слід припинити, щоб дати час відновлення функції тромбоцитів до нормального рівня. Пацієнти, яким потрібне проведення тромболітичної терапії (наприклад, трансмуральний інфаркт міокарда з новим патологічним зубцем Q на ЕКГ) Досвід застосування цієї групи пацієнтів відсутній, застосування препарату не рекомендується. Інструкції щодо введення препарату Інтегрилін 1. Перед введенням розчин слід перевірити на наявність помутніння чи сторонніх частинок чи зміни забарвлення; розчин можна вводити лише за їх відсутності. Під час введення захисту від світла не потрібно. 2. Препарат Інтегрилін можна вводити в одній системі з альтеплазою, сульфатом атропіну, добутаміном, гепарином, лідокаїном, петидином, метопрололом, мідазоламом, морфіном, нітрогліцерином, верапамілом. Препарат Інтегрилін не можна вводити в одній системі з фуросемідом. 3. Препарат Інтегрилін можна вводити в одній системі з 0.9% розчином хлориду натрію або його сумішшю з 5% декстрозою. При використанні будь-якого з цих розчинників розчин для введення може також містити до 60 ммоль/л калію хлориду. Несумісності з матеріалами, що використовуються для виготовлення систем для внутрішньовенного введення, не відзначалося. Не рекомендовано змішувати препарат Інтегрилін із лікарськими препаратами, сумісність із якими не встановлена. 4. Для болюсного введення препарат Інтегрілін слід набрати в шприц із флакона, що містить 10 мл препарату і ввести внутрішньовенно струминно протягом 1-2 хв. 5. Відразу після болюсного введення слід розпочати внутрішньовенну краплинну інфузію препарату. За наявності насоса, що дозволяє регулювати швидкість інфузії, препарат Інтегрилін можна вводити безпосередньо з флакона, що містить 100 мл препарату, не розбавляючи. Система для введення препарату Інтегрилін з флакона, що містить 100 мл препарату, повинна мати відведення повітря; голку для приєднання системи до флакона слід вводити через центр пробки флакона. Залишок препарату у флаконі не підлягає подальшому використанню і його необхідно утилізувати.ПередозуванняІнформація про передозування препаратом Інтегрилін у людини обмежена. Симптоми: ознак серйозних небажаних явищ, пов'язаних з випадковим застосуванням великих доз при болюсному введенні, швидким інфузійним введенням, що повідомлялося як про передозування, або перевищенням кумулятивних доз, не спостерігалося. Повідомлялося про 9 пацієнтів, які в рамках клінічного дослідження PURSUIT отримали болюсну дозу та/або інфузійну дозу, що більш ніж у 2 рази перевищила зазначену в протоколі, або які були ідентифіковані дослідником як такі, що отримали передозування. При цьому не спостерігалося масивних кровотеч у жодного з пацієнтів; одному пацієнту було проведено аортокоронарне шунтування, і у нього спостерігалася лише помірна кровотеча. У жодного пацієнта не спостерігалося внутрішньочерепних кровотеч. При передозуванні препарату Інтегрилін не виключено можливості розвитку кровотеч. Лікування: у зв'язку з коротким T1/2 та швидким кліренсом, активність препарату Інтегрилін можна швидко знизити шляхом припинення інфузії. Препарат Інтегрилін може також виводитись шляхом гемодіалізу. У деяких випадках для лікування передозування може знадобитися переливання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтегрилін призначений для використання лише в умовах стаціонару. Кровотечі Препарат Інтегрилін є антитромботичним засобом, що пригнічує агрегацію тромбоцитів; тому всі пацієнти повинні бути ретельно обстежені для виявлення можливих кровотеч, особливо жінки, пацієнти похилого віку, а також хворі з низькою масою тіла, які мають найбільший ризик кровотеч (див. розділ "Побічна дія"). При виникненні серйозної кровотечі, яку не вдається зупинити шляхом накладення пов'язки, що давить, слід негайно припинити інфузію препарату і будь-якого супутнього гепарину. Ризик кровотечі у пацієнтів, яким проводиться ЧТКА, найбільший у місці артеріального доступу. Необхідно ретельно контролювати місця можливої ​​кровотечі, наприклад, місце введення катетера, місце артеріопункції, венопункції або голкової пункції, місце венесекції, слід мати на увазі можливість кровотечі із ШКТ та сечостатевих шляхів, заочеревинних кровотеч. Також можливі кровотечі у ЦНС та периферичній нервовій системі. Контроль за доступом до стегнової артерії При застосуванні Інтегриліна ризик кровотечі найбільш великий у місці введення катетера в стегнову артерію під час проведення ЧТКА. Слід з обережністю проводити пункцію стегнової артерії та переконатися в тому, що пунктована лише її передня стінка. Інтродьюсер з стегнової артерії можна видалити після відновлення коагуляційної функції до норми (активований час згортання крові - менше 180 с, зазвичай через 2-6 годин після відміни гепарину). Після видалення інтродьюсера слід провести гемостаз з ретельним наглядом до виписки зі стаціонару. Тромбоцитопенія та імуногенність, пов'язані із застосуванням інгібіторів IIb/IIIa рецепторів Препарат Інтегрилін пригнічує агрегацію тромбоцитів, але не впливає на їхню життєздатність. Частота розвитку тромбоцитопенії була низькою і схожою на пацієнтів, які отримували плацебо, що спостерігалося як у ході клінічних досліджень, так і в рідкісних повідомленнях про випадки розвитку імунної тромбоцитопенії при проведенні постреєстраційних спостережень. Наявність у плазмі переносимих факторів, які можуть зв'язуватися з ептифібатидом та глікопротеїновими IIb/IIIa рецепторами означає, що може розвинутись імунна тромбоцитопенічна відповідь при вперше проведеному застосуванні інгібіторів глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів або у пацієнтів, які повторно отримують еп. Механізм (імунний та/або не імунний) впливу ептифібатиду на розвиток тромбоцитопенії повністю не вивчений. У зв'язку з тим, що повторна дія будь-якого інгібітору глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів (абциксимабу або ептифібатиду та ін.) або первинна дія інгібіторів глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів, може супроводжуватися тромбоцитопенічним імуно-опосередкованим контролем. що супроводжуються артеріальною гіпотензією та/або іншими симптомами гіперчутливості. При підтвердженні зменшення кількості тромбоцитів до < 100 000/мм3 або гострої глибокої тромбоцитопенії слід негайно розглянути припинення лікування будь-якими лікарськими препаратами, які можуть мати тромбоцитопенічну дію, в т.ч. ептифібатидом, гепарином та клопідогрелом. Необхідно розпочати підтримуючу терапію, а також проводити моніторинг кількості тромбоцитів для корекції лікування та встановлення етіології. Якщо тромбоцитопенія не пов'язана із застосуванням ептифібатиду, терапія може бути відновлена ​​після нормалізації кількості тромбоцитів. Збільшення часу кровотечі Час кровотечі при застосуванні препарату Інтегрилін внутрішньовенно у вигляді болюсу та інфузії збільшується до 5 разів. Це збільшення є швидко оборотним після припинення інфузії, цей показник повертається до вихідного рівня протягом 2-6 годин. При застосуванні у вигляді монотерапії препарат Інтегрилін не має значного впливу на протромбіновий час (ПВ) та АЧТВ. Застосування гепарину Спільне застосування препарату Інтегрилін та гепарину рекомендується у всіх випадках, за відсутності протипоказань до використання гепарину, наприклад, тромбоцитопенії, асоційованої з прийомом гепарину, в анамнезі. Пацієнти з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q Для пацієнтів з масою тіла 70 кг та більше рекомендована болюсна доза становить 5000 ОД, наступна постійна інфузія 1000 ОД/год. Для пацієнтів з масою тіла менше 70 кг болюсна доза становить 60 ОД/кг, наступна інфузія 12 ОД/кг/год. Слід проводити моніторинг показника АЧТБ для підтримки значень у діапазоні 50-70 с. Коронарна ангіопластика При проведенні ЧТКА у пацієнтів необхідно контролювати ABC (активований час зсідання), його значення мають бути в межах 300-350 с. При перевищенні значення АВС крові 300 с застосування гепарину потрібно припинити і не відновлювати до зниження значення менше 300 с. Неекстренна ЧТКА з інтракоронарним стентуванням Для пацієнтів, яким не вводився гепарин протягом 6 годин перед втручанням, рекомендується початкове болюсне введення гепарину у дозі 60 ОД/кг. Цільовий показник ABC під час процедури становить 200-300 секунд. В ході процедури ЧТКА можна додатково вводити болюсно гепарин для підтримки показника ABC в цьому діапазоні. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування ептифібатиду у пацієнтів із печінковою недостатністю вкрай обмежений (див. розділ "Протипоказання"). При печінковій недостатності препарат слід застосовувати обережно, т.к. у таких пацієнтів препарат може вплинути на згортання крові. Пацієнти з нирковою недостатністю При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК≥50 мл/хв за формулою Кокрофт-Голта) препарат Інтегрилін може безпечно застосовуватися у стандартному дозуванні. При нирковій недостатності помірного або тяжкого ступеня (КК<50 мл/хв за формулою Кокрофт-Голта) кліренс ептифібатиду знижений приблизно на 50%, а рівноважні концентрації в плазмі збільшені приблизно в 2 рази. У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня, яким проводяться звичайні інфузії у дозі 2 мкг/кг/хв, підвищений ризик кровотеч. Тому у таких пацієнтів дозу під час інфузії слід знизити до 1 мкг/кг/хв (див. розділ "Режим дозування"). Клінічних досліджень за участю пацієнтів, які перебувають на діалізі, не проводилося. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування препарату Інтегрилін у дітей не встановлена. Моніторування лабораторних показників Зміна лабораторних показників у процесі лікування препаратом Інтегрилін є наслідком відомих фармакологічних властивостей препарату, наприклад, інгібування агрегації тромбоцитів. Таким чином, зміни лабораторних показників, що характеризують кровотечу (наприклад, час кровотечі), часто спостерігаються і є очікуваними. При застосуванні препарату Інтегрилін та при застосуванні плацебо не спостерігалося очевидних відмінностей у таких показниках, як гемоглобін, гематокрит, кількість тромбоцитів, показники функції печінки (концентрація АСТ, АЛТ, ЛФ та концентрація білірубіну) та функції нирок (концентрація сироваткового креатиніну, азоту) . Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Досліджень, присвячених впливу эптифибатида на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами, не проводилося. Фармакологічні властивості эптифибатида свідчать про відсутність будь-якого негативного впливу діяльність такого роду. Оцінюючи здатність виконувати дії, що вимагають швидкого прийняття рішень, спеціальних рухових та когнітивних навичок, необхідно враховувати загальний стан пацієнта та профіль небажаних явищ ептифібатиду.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 75 мг/150 мг, магнію гідроксид – 15,2 мг/30,39 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза (тип 101 або 102), магнію стеарат, крохмаль картопляний; Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 30 або 100 таблеток у банки темного скла для зберігання лікарських засобів у комплекті з кришкою, що натягується з поліетилену, або кришкою, що нагвинчується з поліетилену. 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору без гравіювання.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота Ацетилсаліцилова кислота всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення ацетилсаліцилової кислоти становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується в саліцилову кислоту в кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення саліцилової кислоти становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз ацетилсаліцилової кислоти (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти становить 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки ацетилсаліцилова кислота піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в саліцилову кислоту під дією ферментів. Біодоступність саліцилової кислоти становить 80-100%. Магнію гідроксид Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Ацетилсаліцилова кислота (АСК) знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії, ефективна при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи, особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, та при вторинній профілактиці інфаркту. Пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми крові та знижує концентрацію вітамін-К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. У високих дозах ацетилсаліцилова кислота стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях). Блокада циклооксигенази-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу. Магнію гідроксид Магнію гідроксид, що входить до складу препарату, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи інгібітори циклооксигенази-2 (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень);тяжка печінкова недостатність (клас В і С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальній астмі, сінній лихоманці, поліпозі носа, алергічних станах, у II триместрі вагітності; літнього віку. При гаданому хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, видалення зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Алергічні реакції: кропив'янка (часто); набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (нечасто). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота (нечасто), виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (нечасто), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково -кишкові кровотечі (нечасто), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктури (дуже рідко), коліт ( дуже рідко), коліт (дуже рідко), синдром подразненого кишечника (дуже рідко). Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія (дуже рідко), апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), ). Центральна нервова система: запаморочення (нечасто), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (нечасто), шум у вухах (рідко), внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 150 мг першу добу, потім по 1 таблетці Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика) – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості Нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня Гарячка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень pH між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегантної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 75 мг/150 мг, магнію гідроксид – 15,2 мг/30,39 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза (тип 101 або 102), магнію стеарат, крохмаль картопляний; Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 30 або 100 таблеток у банки темного скла для зберігання лікарських засобів у комплекті з кришкою, що натягується з поліетилену, або кришкою, що нагвинчується з поліетилену. 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору без гравіювання.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота Ацетилсаліцилова кислота всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення ацетилсаліцилової кислоти становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується в саліцилову кислоту в кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення саліцилової кислоти становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз ацетилсаліцилової кислоти (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти становить 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки ацетилсаліцилова кислота піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в саліцилову кислоту під дією ферментів. Біодоступність саліцилової кислоти становить 80-100%. Магнію гідроксид Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Ацетилсаліцилова кислота (АСК) знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії, ефективна при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи, особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, та при вторинній профілактиці інфаркту. Пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми крові та знижує концентрацію вітамін-К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. У високих дозах ацетилсаліцилова кислота стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях). Блокада циклооксигенази-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу. Магнію гідроксид Магнію гідроксид, що входить до складу препарату, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи інгібітори циклооксигенази-2 (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень);тяжка печінкова недостатність (клас В і С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальній астмі, сінній лихоманці, поліпозі носа, алергічних станах, у II триместрі вагітності; літнього віку. При гаданому хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, видалення зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Алергічні реакції: кропив'янка (часто); набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (нечасто). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота (нечасто), виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (нечасто), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково -кишкові кровотечі (нечасто), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктури (дуже рідко), коліт ( дуже рідко), коліт (дуже рідко), синдром подразненого кишечника (дуже рідко). Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія (дуже рідко), апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), ). Центральна нервова система: запаморочення (нечасто), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (нечасто), шум у вухах (рідко), внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 150 мг першу добу, потім по 1 таблетці Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика) – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості Нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня Гарячка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень pH між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегантної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 75 мг/150 мг, магнію гідроксид – 15,2 мг/30,39 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза (тип 101 або 102), магнію стеарат, крохмаль картопляний; Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 30 або 100 таблеток у банки темного скла для зберігання лікарських засобів у комплекті з кришкою, що натягується з поліетилену, або кришкою, що нагвинчується з поліетилену. 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з гравіюванням у вигляді серця на обох сторонах таблетки.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота Ацетилсаліцилова кислота всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення ацетилсаліцилової кислоти становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується в саліцилову кислоту в кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення саліцилової кислоти становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз ацетилсаліцилової кислоти (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти становить 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки ацетилсаліцилова кислота піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в саліцилову кислоту під дією ферментів. Біодоступність саліцилової кислоти становить 80-100%. Магнію гідроксид Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Ацетилсаліцилова кислота (АСК) знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії, ефективна при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи, особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, та при вторинній профілактиці інфаркту. Пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми крові та знижує концентрацію вітамін-К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. У високих дозах ацетилсаліцилова кислота стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях). Блокада циклооксигенази-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу. Магнію гідроксид Магнію гідроксид, що входить до складу препарату, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи інгібітори циклооксигенази-2 (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень);тяжка печінкова недостатність (клас В і С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальній астмі, сінній лихоманці, поліпозі носа, алергічних станах, у II триместрі вагітності; літнього віку. При гаданому хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, видалення зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Алергічні реакції: кропив'янка (часто); набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (нечасто). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота (нечасто), виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (нечасто), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково -кишкові кровотечі (нечасто), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктури (дуже рідко), коліт ( дуже рідко), коліт (дуже рідко), синдром подразненого кишечника (дуже рідко). Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія (дуже рідко), апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), ). Центральна нервова система: запаморочення (нечасто), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (нечасто), шум у вухах (рідко), внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 150 мг першу добу, потім по 1 таблетці Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика) – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості Нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня Гарячка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень pH між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегантної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 75 мг/150 мг, магнію гідроксид – 15,2 мг/30,39 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза (тип 101 або 102), магнію стеарат, крохмаль картопляний; Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 30 або 100 таблеток у банки темного скла для зберігання лікарських засобів у комплекті з кришкою, що натягується з поліетилену, або кришкою, що нагвинчується з поліетилену. 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з гравіюванням у вигляді серця на обох сторонах таблетки.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота Ацетилсаліцилова кислота всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення ацетилсаліцилової кислоти становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується в саліцилову кислоту в кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення саліцилової кислоти становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз ацетилсаліцилової кислоти (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти становить 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки ацетилсаліцилова кислота піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в саліцилову кислоту під дією ферментів. Біодоступність саліцилової кислоти становить 80-100%. Магнію гідроксид Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Ацетилсаліцилова кислота (АСК) знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії, ефективна при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи, особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, та при вторинній профілактиці інфаркту. Пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми крові та знижує концентрацію вітамін-К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. У високих дозах ацетилсаліцилова кислота стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях). Блокада циклооксигенази-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу. Магнію гідроксид Магнію гідроксид, що входить до складу препарату, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи інгібітори циклооксигенази-2 (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень);тяжка печінкова недостатність (клас В і С за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальній астмі, сінній лихоманці, поліпозі носа, алергічних станах, у II триместрі вагітності; літнього віку. При гаданому хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, видалення зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Алергічні реакції: кропив'янка (часто); набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (нечасто). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота (нечасто), виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (нечасто), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково -кишкові кровотечі (нечасто), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктури (дуже рідко), коліт ( дуже рідко), коліт (дуже рідко), синдром подразненого кишечника (дуже рідко). Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія (дуже рідко), апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), ). Центральна нервова система: запаморочення (нечасто), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (нечасто), шум у вухах (рідко), внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 150 мг першу добу, потім по 1 таблетці Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин – 1 таблетка Кардевіт® АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика) – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія – 1 таблетка Кардевіт АС, що містить АСК у дозі 75-150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості Нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня Гарячка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень pH між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегантної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 100 мг. Допоміжні речовини: стеаринова кислота, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат (цукор молочний), олія рицинова гідрогенізована, повідон (пласдон К-90 або колідон 90F), полісорбат (твін-80), целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етакрилату (1:1) (колікут МАЕ 100Р), сополімер макроголу та полівінілового спирту (колікут IR), коповідон (пласдон Ес-630), триетилцитрат, тальк, титану діоксид. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; допускається легка шорсткість та слабкий запах оцтової кислоти.Фармакотерапевтична групаНПЗП, антиагрегант. В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інактивація ЦОГ-1, внаслідок чого блокується синтез тромбоксану A2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. У високих дозах АСК також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування препарату в малих дозах та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. C max  АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, саліцилової кислоти – через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому застосуванні препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Метаболізм АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуронід саліцилової кислоти та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Т1/2 становить від 2-3 годин (при застосуванні АСК у низьких дозах) до 15 годин (при застосуванні препарату у високих дозах як аналгетичний засіб). Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці).Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (в т.ч. цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда); стабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовими порушеннями мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах (в т.ч. аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних); профілактика тромбозів глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; геморагічний діатез; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю); ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та допоміжних компонентів препарату; підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: подагра, гіперурикемія, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти (слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів, які мають знижену екскрецію сечової кислоти); наявність в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; порушення функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальна астма, хронічні захворювання органів дихання, сінна лихоманка, поліпоз носа, лікарська алергія, у т.ч. до препаратів групи НПЗП (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); ІІ триместр вагітності; передбачуване хірургічне втручання (включаючи незначні, наприклад екстракція зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у високих дозах у І триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки після ретельної оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та протягом нетривалого часу. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: підвищений ризик кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів; рідко – анемія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку органу слуху: зниження слуху, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКардіАСК® при одночасному застосуванні посилює дію метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом також супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів органів кровотворення. При одночасному застосуванні КардіАСК® посилює дію гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми. КардіАСК® посилює ефекти тромболітичних засобів та антиагрегантів (тиклопідину). При одночасному застосуванні препарат посилює дію дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції. КардіАСК® посилює дію гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми. Препарат посилює дію вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її у зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з етанолом спостерігається адитивний ефект, підвищується ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК послаблює дію урикозуричних препаратів (бензбромарону): за рахунок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти відбувається зниження урикозуричного ефекту. При одночасному застосуванні препарат послаблює дію інгібіторів АПФ: відзначається дозозалежне зниження СКФ внаслідок інгібування простагландинів, які мають судинорозширювальну дію, відповідно – ослаблення гіпотензивної дії. АСК у високих дозах знижує ефекти діуретиків: відзначається зниження ШКФ внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках. ГКС посилюють виведення саліцилатів та послаблюють їхню дію при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, переважно перед їдою. Таблетки слід запивати великою кількістю рідини. КардіАСК призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. З метою первинної профілактики гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики повторного інфаркту міокарда, при стабільній та нестабільній стенокардії – по 50-100 мг на добу. При нестабільній стенокардії (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда) призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу - по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах – по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок призначають по 50-100 мг на добу.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може бути результатом тривалого застосування препарату в токсичних дозах в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. препарату дорослою або дитиною (гостра інтоксикація). Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового застосування препарату у високих дозах і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може виникнути при концентрації АСК у плазмі крові від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл. Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, симптоми якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів, залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія; порушення дихання (гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія); порушення з боку серцево-судинної системи (порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності); порушення водно-електролітного балансу (дегідратація); порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози (гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз); шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення (від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія);неврологічні порушення (токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми)). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованого відділення для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання слід якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). АСК у високих дозах має гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 100 мг. Допоміжні речовини: стеаринова кислота, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат (цукор молочний), олія рицинова гідрогенізована, повідон (пласдон К-90 або колідон 90F), полісорбат (твін-80), целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етакрилату (1:1) (колікут МАЕ 100Р), сополімер макроголу та полівінілового спирту (колікут IR), коповідон (пласдон Ес-630), триетилцитрат, тальк, титану діоксид. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; допускається легка шорсткість та слабкий запах оцтової кислоти.Фармакотерапевтична групаНПЗП, антиагрегант. В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інактивація ЦОГ-1, внаслідок чого блокується синтез тромбоксану A2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. У високих дозах АСК також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування препарату в малих дозах та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. C max  АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, саліцилової кислоти – через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому застосуванні препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Метаболізм АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуронід саліцилової кислоти та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Т1/2 становить від 2-3 годин (при застосуванні АСК у низьких дозах) до 15 годин (при застосуванні препарату у високих дозах як аналгетичний засіб). Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці).Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (в т.ч. цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда); стабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовими порушеннями мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах (в т.ч. аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних); профілактика тромбозів глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; геморагічний діатез; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю); ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та допоміжних компонентів препарату; підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: подагра, гіперурикемія, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти (слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів, які мають знижену екскрецію сечової кислоти); наявність в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; порушення функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальна астма, хронічні захворювання органів дихання, сінна лихоманка, поліпоз носа, лікарська алергія, у т.ч. до препаратів групи НПЗП (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); ІІ триместр вагітності; передбачуване хірургічне втручання (включаючи незначні, наприклад екстракція зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у високих дозах у І триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки після ретельної оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та протягом нетривалого часу. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: підвищений ризик кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів; рідко – анемія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку органу слуху: зниження слуху, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКардіАСК® при одночасному застосуванні посилює дію метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом також супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів органів кровотворення. При одночасному застосуванні КардіАСК® посилює дію гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми. КардіАСК® посилює ефекти тромболітичних засобів та антиагрегантів (тиклопідину). При одночасному застосуванні препарат посилює дію дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції. КардіАСК® посилює дію гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми. Препарат посилює дію вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її у зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з етанолом спостерігається адитивний ефект, підвищується ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК послаблює дію урикозуричних препаратів (бензбромарону): за рахунок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти відбувається зниження урикозуричного ефекту. При одночасному застосуванні препарат послаблює дію інгібіторів АПФ: відзначається дозозалежне зниження СКФ внаслідок інгібування простагландинів, які мають судинорозширювальну дію, відповідно – ослаблення гіпотензивної дії. АСК у високих дозах знижує ефекти діуретиків: відзначається зниження ШКФ внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках. ГКС посилюють виведення саліцилатів та послаблюють їхню дію при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, переважно перед їдою. Таблетки слід запивати великою кількістю рідини. КардіАСК призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. З метою первинної профілактики гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики повторного інфаркту міокарда, при стабільній та нестабільній стенокардії – по 50-100 мг на добу. При нестабільній стенокардії (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда) призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу - по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах – по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок призначають по 50-100 мг на добу.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може бути результатом тривалого застосування препарату в токсичних дозах в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. препарату дорослою або дитиною (гостра інтоксикація). Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового застосування препарату у високих дозах і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може виникнути при концентрації АСК у плазмі крові від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл. Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, симптоми якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів, залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія; порушення дихання (гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія); порушення з боку серцево-судинної системи (порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності); порушення водно-електролітного балансу (дегідратація); порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози (гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз); шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення (від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія);неврологічні порушення (токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми)). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованого відділення для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання слід якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). АСК у високих дозах має гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 50 мг. Допоміжні речовини: стеаринова кислота, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат (цукор молочний), олія рицинова гідрогенізована, повідон (пласдон К-90 або колідон 90F), полісорбат (твін-80), целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етакрилату (1:1) (колікут МАЕ 100Р), сополімер макроголу та полівінілового спирту (колікут IR), коповідон (пласдон Ес-630), триетилцитрат, тальк, титану діоксид. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; допускається легка шорсткість та слабкий запах оцтової кислоти.Фармакотерапевтична групаНПЗП, антиагрегант. В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інактивація ЦОГ-1, внаслідок чого блокується синтез тромбоксану A2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. У високих дозах АСК також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування препарату в малих дозах та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. C max  АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, саліцилової кислоти – через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому застосуванні препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Метаболізм АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуронід саліцилової кислоти та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Т1/2 становить від 2-3 годин (при застосуванні АСК у низьких дозах) до 15 годин (при застосуванні препарату у високих дозах як аналгетичний засіб). Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці).Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (в т.ч. цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда); стабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовими порушеннями мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах (в т.ч. аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних); профілактика тромбозів глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; геморагічний діатез; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю); ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та допоміжних компонентів препарату; підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: подагра, гіперурикемія, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти (слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів, які мають знижену екскрецію сечової кислоти); наявність в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; порушення функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальна астма, хронічні захворювання органів дихання, сінна лихоманка, поліпоз носа, лікарська алергія, у т.ч. до препаратів групи НПЗП (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); ІІ триместр вагітності; передбачуване хірургічне втручання (включаючи незначні, наприклад екстракція зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у високих дозах у І триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки після ретельної оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та протягом нетривалого часу. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: підвищений ризик кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів; рідко – анемія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку органу слуху: зниження слуху, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКардіАСК® при одночасному застосуванні посилює дію метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом також супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів органів кровотворення. При одночасному застосуванні КардіАСК® посилює дію гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми. КардіАСК® посилює ефекти тромболітичних засобів та антиагрегантів (тиклопідину). При одночасному застосуванні препарат посилює дію дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції. КардіАСК® посилює дію гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми. Препарат посилює дію вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її у зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з етанолом спостерігається адитивний ефект, підвищується ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК послаблює дію урикозуричних препаратів (бензбромарону): за рахунок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти відбувається зниження урикозуричного ефекту. При одночасному застосуванні препарат послаблює дію інгібіторів АПФ: відзначається дозозалежне зниження СКФ внаслідок інгібування простагландинів, які мають судинорозширювальну дію, відповідно – ослаблення гіпотензивної дії. АСК у високих дозах знижує ефекти діуретиків: відзначається зниження ШКФ внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках. ГКС посилюють виведення саліцилатів та послаблюють їхню дію при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, переважно перед їдою. Таблетки слід запивати великою кількістю рідини. КардіАСК призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. З метою первинної профілактики гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики повторного інфаркту міокарда, при стабільній та нестабільній стенокардії – по 50-100 мг на добу. При нестабільній стенокардії (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда) призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу - по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах – по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок призначають по 50-100 мг на добу.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може бути результатом тривалого застосування препарату в токсичних дозах в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. препарату дорослою або дитиною (гостра інтоксикація). Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового застосування препарату у високих дозах і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може виникнути при концентрації АСК у плазмі крові від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл. Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, симптоми якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів, залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія; порушення дихання (гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія); порушення з боку серцево-судинної системи (порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності); порушення водно-електролітного балансу (дегідратація); порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози (гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз); шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення (від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія);неврологічні порушення (токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми)). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованого відділення для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання слід якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). АСК у високих дозах має гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 50 мг. Допоміжні речовини: стеаринова кислота, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат (цукор молочний), олія рицинова гідрогенізована, повідон (пласдон К-90 або колідон 90F), полісорбат (твін-80), целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етакрилату (1:1) (колікут МАЕ 100Р), сополімер макроголу та полівінілового спирту (колікут IR), коповідон (пласдон Ес-630), триетилцитрат, тальк, титану діоксид. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; допускається легка шорсткість та слабкий запах оцтової кислоти.Фармакотерапевтична групаНПЗП, антиагрегант. В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інактивація ЦОГ-1, внаслідок чого блокується синтез тромбоксану A2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. У високих дозах АСК також має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію. Антиагрегантний ефект розвивається навіть після застосування препарату в малих дозах та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. C max  АСК у плазмі крові досягається через 10-20 хв після прийому внутрішньо, саліцилової кислоти – через 0.3-2 год. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена на 3-6 годин у порівнянні зі звичайними (без такої оболонки) пігулками. Розподіл АСК та саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому застосуванні препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Метаболізм АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуронід саліцилової кислоти та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. Виведення Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Т1/2 становить від 2-3 годин (при застосуванні АСК у низьких дозах) до 15 годин (при застосуванні препарату у високих дозах як аналгетичний засіб). Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці).Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Антиагрегант.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (в т.ч. цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда); стабільна стенокардія; профілактика ішемічного інсульту (в т.ч. у пацієнтів з тимчасовими порушеннями мозкового кровообігу); профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах (в т.ч. аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних); профілактика тромбозів глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; геморагічний діатез; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю); ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); І та ІІІ триместри вагітності; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та допоміжних компонентів препарату; підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю: подагра, гіперурикемія, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти (слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів, які мають знижену екскрецію сечової кислоти); наявність в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч; порушення функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю); порушення функції нирок (КК понад 30 мл/хв); бронхіальна астма, хронічні захворювання органів дихання, сінна лихоманка, поліпоз носа, лікарська алергія, у т.ч. до препаратів групи НПЗП (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби); ІІ триместр вагітності; передбачуване хірургічне втручання (включаючи незначні, наприклад екстракція зуба), т.к. АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування саліцилатів у високих дозах у І триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки після ретельної оцінки ризику для плода та користі для матері, переважно у дозах не вище 150 мг на добу та протягом нетривалого часу. У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг на добу) викликають ослаблення пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: часто – нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: підвищений ризик кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів; рідко – анемія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку органу слуху: зниження слуху, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКардіАСК® при одночасному застосуванні посилює дію метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом також супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів органів кровотворення. При одночасному застосуванні КардіАСК® посилює дію гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів у зв'язку з білками плазми. КардіАСК® посилює ефекти тромболітичних засобів та антиагрегантів (тиклопідину). При одночасному застосуванні препарат посилює дію дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції. КардіАСК® посилює дію гіпоглікемічних засобів (інсуліну та похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми. Препарат посилює дію вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її у зв'язку з білками плазми. Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з етанолом спостерігається адитивний ефект, підвищується ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. АСК послаблює дію урикозуричних препаратів (бензбромарону): за рахунок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти відбувається зниження урикозуричного ефекту. При одночасному застосуванні препарат послаблює дію інгібіторів АПФ: відзначається дозозалежне зниження СКФ внаслідок інгібування простагландинів, які мають судинорозширювальну дію, відповідно – ослаблення гіпотензивної дії. АСК у високих дозах знижує ефекти діуретиків: відзначається зниження ШКФ внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках. ГКС посилюють виведення саліцилатів та послаблюють їхню дію при одночасному застосуванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, переважно перед їдою. Таблетки слід запивати великою кількістю рідини. КардіАСК призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. З метою первинної профілактики гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики повторного інфаркту міокарда, при стабільній та нестабільній стенокардії – по 50-100 мг на добу. При нестабільній стенокардії (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда) призначають по 50-100 мг на добу. З метою профілактики ішемічного інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу - по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах – по 50-100 мг на добу. Для профілактики тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок призначають по 50-100 мг на добу.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може бути результатом тривалого застосування препарату в токсичних дозах в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. препарату дорослою або дитиною (гостра інтоксикація). Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового застосування препарату у високих дозах і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може виникнути при концентрації АСК у плазмі крові від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл. Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, симптоми якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів, залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія; порушення дихання (гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія); порушення з боку серцево-судинної системи (порушення ритму серця, зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності); порушення водно-електролітного балансу (дегідратація); порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози (гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз); шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення (від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія);неврологічні порушення (токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми)). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованого відділення для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання слід якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). АСК у високих дозах має гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота 75/150 мг; Магнію гідроксид 15,2/30,39 мг; Крохмаль кукурудзяний 9,5/19,0 мг; Целюлоза мікрокристалічна 12,5/25,0 мг; Магнію стеарат 150/305 мкг; Крохмаль картопляний 2,0/4,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза 15) 460/1,2 мг; Пропіленгліколь 90/240 мкг; Тальк 280/720 мкг. Таблетки покриті плівковою оболонкою 75 мг +15,2 мг та 150 мг + 30.39 мг. По 30 або 100 таблеток у скляні флакони коричневого кольору, закупорені кришкою білого кольору (з поліетилену), що нагвинчується, з вмонтованою знімною капсулою з силікагелем і кільцем, що забезпечує контроль першого розтину. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою, що містять 75 мг/15,2 мг ацетилсаліцилової кислоти та магнію гідроксиду, відповідно: таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору у формі стилізованого «серця».Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАСК всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення АСК становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів АСК швидко гідролізується в саліцилову кислоту (СК) у кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення СК становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз АСК (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність АСК становить близько 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки АСК піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в СК під дією ферментів. Біодоступність СК становить 80-100%. Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаВ основі механізму дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інгібіція циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважають, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. Магнію гідроксид, що входить до складу Кардіомагнілу, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень); дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпози носа, алергічних станах у II триместрі вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості або неможливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤1/10; іноді > 1/1000, ≤1/100; рідко > 1/10000, ≤1/1000; дуже рідко ≤ 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: кропив'янка (часто), набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (іноді). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (іноді), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково-кишкові кровотечі (іноді), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктурами (дуже рідко), коліт (дуже рідко) , Загострення подразнення кишечника (дуже рідко) Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія, апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), агранулоцитоз. Центральна нервова система: запаморочення (іноді), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (іноді), шум у вухах, внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або заздалегідь розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 150 мг у першу добу, потім по 1 таблетці Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 -150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсуліну. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегатної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота 75/150 мг; Магнію гідроксид 15,2/30,39 мг; Крохмаль кукурудзяний 9,5/19,0 мг; Целюлоза мікрокристалічна 12,5/25,0 мг; Магнію стеарат 150/305 мкг; Крохмаль картопляний 2,0/4,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза 15) 460/1,2 мг; Пропіленгліколь 90/240 мкг; Тальк 280/720 мкг. Таблетки покриті плівковою оболонкою 75 мг +15,2 мг та 150 мг + 30.39 мг. По 30 або 100 таблеток у скляні флакони коричневого кольору, закупорені кришкою білого кольору (з поліетилену), що нагвинчується, з вмонтованою знімною капсулою з силікагелем і кільцем, що забезпечує контроль першого розтину. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою, що містять 75 мг/15,2 мг ацетилсаліцилової кислоти та магнію гідроксиду, відповідно: таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору у формі стилізованого «серця».Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАСК всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення АСК становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів АСК швидко гідролізується в саліцилову кислоту (СК) у кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення СК становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз АСК (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність АСК становить близько 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки АСК піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в СК під дією ферментів. Біодоступність СК становить 80-100%. Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаВ основі механізму дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інгібіція циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважають, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. Магнію гідроксид, що входить до складу Кардіомагнілу, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень); дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпози носа, алергічних станах у II триместрі вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості або неможливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤1/10; іноді > 1/1000, ≤1/100; рідко > 1/10000, ≤1/1000; дуже рідко ≤ 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: кропив'янка (часто), набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (іноді). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (іноді), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково-кишкові кровотечі (іноді), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктурами (дуже рідко), коліт (дуже рідко) , Загострення подразнення кишечника (дуже рідко) Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія, апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), агранулоцитоз. Центральна нервова система: запаморочення (іноді), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (іноді), шум у вухах, внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або заздалегідь розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 150 мг у першу добу, потім по 1 таблетці Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 -150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсуліну. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегатної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему