Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд Завод-виробник: Softgel Healthcare Private Limited (Індія/Росія). .

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: орнідазол – 0,5 г; допоміжні речовини: крохмаль; МКЦ; натрію лаурил сульфат; полівінілпіролідон K90; тальк очищений; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний; крохмалю натрію гліколат (тип A); еудражит E-100; титану діоксид; поліетиленгліколь 6000; ізопропиловий спирт; ацетон; вода очищена. У блістері 10 прим.; у пачці картонної 1 блістер.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, що мають ризик на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротипротозойне.ФармакокінетикаАбсорбція із ШКТ висока. Біодоступність – 90%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) – 1-2 години. Зв'язування з білками плазми – не менше 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 – близько 13 год. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (60-70%) та з каловими масами (20-25%), близько 5% дози виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаОрнідазол активний щодо трихомонад, лямблій, дизентерійної амеби, деяких анаеробних мікроорганізмів (бактероїди, фузобактерії, деякі штами клостридій, анаеробні коки).Показання до застосуваннятрихомоніаз; амебіаз: амебна дизентерія та позакишковий амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки); лямбліоз; профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, при операціях на ободової кишці та в гінекології.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; вагітність (I триместр); період лактації; органічні захворювання ЦНС.Побічна діяГоловний біль, запаморочення, свідомість, тремор, ригідність, дискоординація рухів, судоми, сенсорна або змішана периферична нейропатія, нудота, блювання, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефект антикоагулянтів кумаринового ряду, пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду. Сумісний з алкоголем (не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу).Спосіб застосування та дозиВсередину. При трихомоніазі: дорослим – по 0,5 г 2 рази на добу протягом 5 днів. Дітям – в одноразовій дозі, з розрахунку 25 мг/кг. При амебній дизентерії: дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг – 1,5 г 1 раз на добу, при масі тіла понад 60 кг – 2 г на добу. Дітям з масою тіла менше 35 кг – 40 мг/кг/добу. Курс - 3 дні. Для лікування інших форм амебіазу: дорослим та дітям старше 12 років - по 0,5 г внутрішньо, вранці та ввечері протягом 5-10 днів. Разові дози для дітей: у віці 7–12 років – 0,375 г; 1-6 років - 0,25 г; до 1 року - 0,125 г; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці та ввечері); тривалість лікування – 5-10 днів. При лямбліозі: дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг усередину, по 1,5 г 1 раз на добу; дітям з масою тіла до 35 кг – по 40 мг/кг/добу. Тривалість лікування – 1-2 дні. Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, 0,5–1 г перед операцією, після операції – по 0,5 г 2 рази на добу протягом 3–5 днів.ПередозуванняСимптоми: епілептиформні судоми, депресія, периферичний неврит. Лікування: симптоматичне (діазепам при судомах).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри трихомоніазі слід проводити одночасне лікування обох партнерів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: дроспіренон 3 мг, етинілестрадіол 0,03 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 60 мг, крохмаль кукурудзяний 12,77 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,8 мг, гіпромелоза-2910 1,6 мг, тальк 1,2 мг, магнію стеарат 0,6 мг; плівкова оболонка: опадрай II жовтий 31F82689 2,4 мг (гіпромелоза-2910 33 %, лактози моногідрат 28 %, титану діоксид (Е171) 22,5 %, макрогол-6000 10 %, тальк 5 %, фарбник залоз 1,5%). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 3 мг+0,03 мг. По 21 таблетці у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістер разом з кишенькою для носіння блістер і інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з гравіюванням "647" на одній стороні і гладкі на іншій. На поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору та плівкова оболонка жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаДроспіренон Абсорбція При внутрішньому прийомі дроспіренон швидко і майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому максимальна концентрація (Сmах) дроспіренону в плазмі крові дорівнює 38 нг/мл, досягається через 1-2 години. Прийом їжі не впливає на біодоступність, яка коливається в діапазоні від 76 до 85%. Розподіл Дроспіренон зв'язується з альбуміном плазми і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). Лише 3-5 % від загальної концентрації речовини у плазмі присутня у вигляді вільного гормону. 95-97% речовини неспецифічно зв'язується з альбуміном плазми. Індуковане етинілестрадіолом підвищення ГСПГ не впливає на зв'язування дроспіренону білками плазми. Середній обсяг розподілу, що здається, становить 3,7±1,2 л/кг. Метаболізм Після перорального прийому дроспіренон повністю метаболізується. Більшість метаболітів у плазмі крові представлені кислотними формами дроспіренону. Дроспіренон також є субстратом для окисного метаболізму, що каталізується ізоферментом CYP3A4. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону із плазми становить 1,5±0,2 мл/хв/кг. Виведення Концентрація дроспіренону в плазмі знижується двофазно. Друга, остаточна фаза має період напіввиведення (Т1/2) близько 31 години. У незміненій формі дроспіренон екскретується у кількостях. Його метаболіти виводяться через шлунково-кишковий тракт та нирками у співвідношенні приблизно 1,2:1,4. Період напіввиведення метаболітів дроспіренону становить приблизно 40 годин. Рівноважна концентрація Концентрація ГСПГ не впливає на показники фармакокінетики дроспіренону. Під час циклу прийому препарату внутрішньо концентрація дроспіренону в плазмі підвищується в 2-3 рази, рівноважна концентрація досягається через 8 днів прийому препарату. При порушенні функції нирок Дослідження показали, що концентрація дроспіренону в плазмі крові жінок з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) – 50-80 мл/хв) при досягненні рівноважного стану та у жінок із збереженою функцією нирок (КК – більше 80 мл/хв) порівнянна . Тим не менш, у жінок з помірним порушенням функції нирок (КК – 30-50 мл/хв) середня концентрація дроспіренону в плазмі крові була на 37% вищою, ніж у пацієнток із збереженою функцією нирок. Не відмічено зміни концентрації калію в плазмі при застосуванні дроспіренону. При порушенні функції печінки У жінок з помірним порушенням функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) площа під кривою "концентрація-час" (AUC) порівнянна з відповідним показником у здорових жінок з близькими значеннями Сmах у фазі абсорбції та розподілу. Т1/2 дроспіренону у хворих з помірним порушенням функції печінки виявився у 1,8 разів вищим, ніж у здорових добровольців. У хворих з помірним порушенням функції печінки відмічено зниження кліренсу дроспіренону приблизно на 50% порівняно зі здоровими жінками, при цьому не відмічено відмінностей у концентрації калію в плазмі у досліджуваних групах. При виявленні цукрового діабету та супутньому застосуванні спіронолактону (обидва стани розцінюються як фактори, що спричиняють розвиток гіперкаліємії) підвищення концентрації калію в плазмі крові не встановлено. Таким чином, можна зробити висновок, що переносимість дроспіренону у жінок з легким і помірним порушенням функції печінки хороша (клас В за шкалою Чайлд-П'ю). Етнічна приналежність Не встановлено впливу етнічної приналежності (дослідження проведено на когортах жінок європеоїдної раси та японок) на параметри фармакокінетики дроспіренону та етинілестрадіолу. Етинілестрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Стах - 100 мг/мл досягається протягом 1-2 годин. Під час всмоктування та "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується. у результаті його біодоступність прийому внутрішньо становить у середньому близько 45 % за високої межиндивидуальной варіабельності - від 20 до 65 %. Одночасний прийом їжі в окремих випадках супроводжується зниженням біодоступності етинілестрадіолу на 25%. Розподіл Етинілестрадіол неспецифічно, але міцно зв'язується з альбуміном плазми (близько 98%) та індукує підвищення концентрації у плазмі крові ГСПГ. Очікуваний обсяг розподілу становить 5 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається значному первинному метаболізму в кишечнику та печінці. Етинілестрадіол та його окисні метаболіти первинно кон'юговані з глюкуронідами або сульфатом. Швидкість метаболічного кліренсу етинілестрадіолу становить близько 5 мл/хв/кг. Виведення Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі носить двофазний характер; Перша фаза характеризується періодом напіввиведення близько 1 години, друга – 20 годин. Етинілестрадіол практично не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно 24 год. Рівноважна концентрація Рівноважний стан досягається у другій половині циклу прийому препарату, коли концентрація етинілестрадіолу в плазмі крові підвищується на 40-110% порівняно із застосуванням разової дози.ФармакодинамікаПрепарат Делсія – це низькодозований комбінований монофазний пероральний гормональний контрацептивний препарат, що містить етинілестрадіол та дроспіренон. Контрацептивний ефект препарату Делсія в основному здійснюється за рахунок придушення овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки та зміни ендометрію. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептивний препарат протягом року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (КОК), менструальний цикл стає регулярнішим, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність менструальноподібної кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про те. що знижується ризик розвитку раку ендометрію та раку яєчників. Дроспіренон, що міститься в препараті Делсія, має антимінералокортикоїдну дію і попереджає збільшення маси тіла та периферичних набряків, пов'язаних з естрогензалежною затримкою рідини. Дроспіренон також має антиандрогенну активність і сприяє зменшенню вугрової висипки (акне), жирності шкіри та волосся. Ця дія дроспіренону подібна до дії природного прогестерону, що виробляється в жіночому організмі. Це слід враховувати при виборі контрацептивного препарату, особливо жінкам із гормонозалежною затримкою рідини, а також жінкам з акне та себореєю.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняТромбози (венозні та артеріальні) нині або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення); стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, миготлива аритмія, стенокардія) в даний час або в анамнезі; виявлена ​​схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія. антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт); мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. ускладнені пороки клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тривала іммобілізація, об'ємний області тазу, нейрохірургічні операції, великі травми, куріння у віці старше 35 років, ожиріння з індексом маси тіла більше 30 кг/м2; важка дисліпопротеїнемія; панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації функціональних проб печінки та протягом трьох місяців після повернення цих показників у норму); пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі; ниркова недостатність тяжкого ступеня та/або гостра ниркова недостатність; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. статевих органів чи молочних залоз) чи підозра на них; кровотеча з піхви неясного генезу; вагітність чи підозра на неї; період грудного вигодовування; - підвищена чутливість до компонентів препарату; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. У разі виявлення або розвитку вперше якого-небудь із перелічених вище захворювань/станів або факторів ризику на фоні застосування препарату, прийом препарату Делсія слід негайно припинити. З обережністю: Слід оцінювати ставлення потенційного ризику та очікуваної користі застосування препарату Делсія у кожному індивідуальному випадку за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику: Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболій: куріння, ожиріння з індексом маси тіла менше 30 кг/м2, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені пороки клапанного апарату серця, спадкова хвороба. кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів), вік старше 35 років у жінок, що не палять; інші захворювання, при яких можуть відзначатись порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без діабетичної ангіопатії, системний червоний вовчак (ВКВ), гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, флебіт поверхневих вен; спадковий ангіоневротичний набряк; гіпертригліцеридемія; захворювання печінки, що не належать до протипоказань; захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, холелітіаз. отосклероз з погіршенням слуху, порфірія, герпес під час попередньої вагітності, хорея Сіденгама, післяпологовий період.Вагітність та лактаціяВагітність. Застосування препарату Делсія протипоказане під час вагітності. Якщо вагітність виявляється під час прийому Делсія, прийом препарату слід негайно припинити. Проведені епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності, або тератогенної дії у випадках, коли статеві гормони приймалися через необережність у ранні терміни вагітності. Експериментальні дослідження на тваринах показали несприятливий вплив препарату під час вагітності та лактації у тварин. На підставі цих даних не можна виключити можливість несприятливого впливу препарату на плід або новонароджену людину. Наявні дані про результати прийому препарату Делсія при вагітності обмежені, що не дозволяє зробити будь-які висновки про негативний вплив препарату на вагітність, здоров'я плода та новонародженого. В даний час будь-які значущі епідеміологічні дані відсутні. Період грудного вигодовування. Застосування препарату Делсія протипоказане у період грудного вигодовування. КОК можуть зменшувати кількість грудного молока і змінювати його склад, тому їх застосування не рекомендується до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко.Побічна дія Система органного класу Частота побічних реакцій Часто(≥1/100 та <1/10) Нечасто(≥1/1000 та <1/100) Рідко(≥1/10000 та <1/1000) Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, бронхіальна астма Порушення психіки Депресивні стани Зміна лібідо Порушення з боку нервової системи Головний біль, мігрень Порушення з боку слуху та лабіринтні порушення Зниження слуху Порушення з боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску Венозна або артеріальна тромбоемболія* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота Блювота, діарея Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Акне, екзема, свербіж, алопеція Вузловата еритема, багатоформна еритема Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз Порушення менструального циклу, ациклічні кровотечі, біль у молочних залозах, болючість молочних залоз, білі, вагінальний кандидоз Збільшення молочних залоз, вагініт Виділення із молочних залоз Загальні розлади та порушення у місці введення Затримка рідини, зміна маси тіла * Венозна або артеріальна тромбоемболія включає наступні нозологічні форми: оклюзія периферичних глибоких вен, тромбоз і тромбоемболія/оклюзія легеневих судин, тромбоз, тромбоемболія та інфаркт/інфаркт міокарда/церебральний. Наступні побічні реакції були зареєстровані у жінок, які застосовують КОК, з дуже рідкісною частотою виникнення або з відстроченими симптомами, які, як вважають, можуть бути пов'язані з прийомом КОК: рак молочної залози; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); підвищення артеріального тиску; панкреатит у жінок із гіпертригліцеридемією. Поява або погіршення станів, зв'язок яких із прийомом КОК остаточно не встановлений: порфірія; епілепсія; міома матки; системний червоний вовчак (ВКВ); герпес під час вагітності; хорея Сіденгама; гемолітико-уремічний синдром; холестатична жовтяниця та/або свербіж. Пов'язані з холестазом: холелітіаз; отосклероз із погіршенням слуху; Порушення функції печінки. Зміна толерантності до глюкози та розвиток інсулінорезистентності: хлоазму; хвороба Крона, виразковий коліт. У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком прийом естрогенів може спричиняти або посилювати його симптоми.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія КОК з іншими лікарськими засобами може призвести до "проривних" кровотеч та/або зниження контрацептивної надійності. Жінки, які приймають ці препарати, повинні тимчасово використовувати бар'єрні методи контрацепції додатково до препарату Делсія або вибрати інший метод контрацепції. Взаємодії, що призводять до зниження ефективності препарату Делсія Вплив на печінковий метаболізм. Застосування препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, може призвести до зростання кліренсу статевих гормонів, що, у свою чергу, може призвести до "проривних" кровотеч або зниження надійності контрацепції. До таких лікарських засобів відносяться фенітоїн, барбітурати, примідон. карбамазепін, рифампіцин, рифабутин, можливо також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін та препарати, що містять звіробій продірявлений. При сумісному застосуванні з препаратом Делсія багато інгібіторів протеаз ВІЛ та вірусу гепатиту С, а також ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або гестагенів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущим. Під час прийому препаратів, що впливають на мікросомальні ферменти печінки, та протягом 28 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Вплив на кишково-печінкову рециркуляцію. Деякі антибіотики (наприклад, пеніциліни та тетрацикліни) можуть знижувати кишково-печінкову циркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу. Під час прийому антибіотиків (таких як пеніциліни та тетрацикліни) та протягом 7 днів після їх відміни слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Якщо період використання бар'єрного методу запобігання закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці, потрібно переходити до прийому таблеток з наступної упаковки препарату Делсія без перерви у прийомі таблеток. Інші взаємодії Сильні та помірні інгібітори CYP3A4. такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флуконазол), верапаміл. макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік можуть підвищувати плазмові концентрації естрогену або прогестину, або їх обох. Було показано, що церикоксиб у дозах 60 та 120 мг/добу при сумісному прийомі з КОК, що містять 0.035 мг етинілестрадіолу. підвищує концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові в 1,4 та 1,6 рази відповідно. In vitro дроспіренон здатний слабко або помірно пригнічувати ферменти цитохрому Р450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4. На підставі досліджень взаємодії in vivo у жінок-добровольців, які приймали омепразол, симвастатин або мідазолам як маркерні субстрати, можна зробити висновок, що клінічно значущий вплив 3 мг дроспіренону на метаболізм лікарських препаратів, опосередкований ферментами цитохрому Р450, є малоймовірним. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1А1 та CYP1А2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях призначення гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабо (наприклад, тео ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин). КОК можуть впливати на метаболізм інших лікарських засобів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі та тканинах. Є теоретична можливість підвищення концентрації калію у плазмі крові у жінок, які отримують препарат Делсія одночасно з іншими препаратами, які можуть збільшувати концентрацію калію у плазмі крові. До цих препаратів відносяться інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, деякі протизапальні препарати, калійзберігаючі діуретики та антагоністи альдостерону. Однак у дослідженнях, що вивчають взаємодію дроспіренону з інгібіторами АПФ або індометацином, не було виявлено достовірної різниці між концентрацією калію у плазмі у порівнянні з плацебо. Тим не менш, у жінок, які приймають препарати, що збільшують концентрацію калію в плазмі, рекомендується визначення цього показника під час першого циклу прийому Делсія. Незважаючи на те, що прийом КОК впливає на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, корекції дози гіпоглікемічних препаратів під час прийому КОК не потрібно.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо по порядку, вказаному на упаковці, щодня приблизно в один і той же час, запиваючи невеликою кількістю води. Слід приймати по 1 таблетці безперервно протягом 21 дня. Прийом таблеток з наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої зазвичай спостерігається менструальноподібна кровотеча (кровотеча "скасування"). Як правило, воно починається на 2-3 день після прийому останньої пігулки і може не закінчитися до початку прийому пігулок з нової упаковки. Початок прийому препарату Делсія. За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивних препаратів у попередньому місяці прийом препарату Делсія починається в 1-й день менструального циклу (тобто 1-й день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з інших комбінованих гормональних контрацептивних препаратів (КЗК, вагінального кільця або трансдермального пластиру). Переважно розпочати прийом препарату Делсія наступного дня після прийому останньої таблетки, що містить гормони, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої таблетки з попередньої упаковки (для препаратів , що містять 28 таблеток) Прийом препарату Делсія слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з контрацептивів, що містять лише гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат або внутрішньоматкові системи (ВМС) з контрольованим вивільненням гестагену). Можна перейти з "міні-пили" на прийом препарату Делсія в будь-який день (без перерви), з імплантату або ВМС - у день їх видалення, з ін'єкційного контрацептиву - у день, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності. Можна розпочати прийом препарату негайно – у день аборту. За дотримання цієї умови жінка не потребує додаткових методів контрацепції. Після пологів або переривання вагітності у ІІ триместрі. Рекомендується розпочинати прийом препарату на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у ІІ триместрі. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак якщо жінка вже жила статевим життям, до початку прийому препарату Делсія повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації. Прийом пропущених пігулок. Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення у прийомі препарату становило більше 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше таблеток пропущено і чим ближче пропуск до 7-денної перерви у прийомі таблеток, тим більша ймовірність настання вагітності. При цьому можна керуватися двома основними правилами: прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів; Для досягнення адекватного придушення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи потрібно 7 днів безперервного прийому таблеток. Відповідно, якщо запізнення в прийомі таблеток становило більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), можна рекомендувати наступне: Перший тиждень прийому препарату. Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть, якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку приймають у звичайний час. Додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статевий контакт мав місце протягом тижня перед пропусканням таблетки, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Другий тиждень прийому препарату. Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть, якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступну таблетку приймають у звичайний час. За умови, що жінка приймала таблетки правильно протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, не потрібно використовувати додаткові контрацептивні заходи. В іншому випадку, а також при пропуску двох і більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. Третій тиждень прийому препарату. Ризик вагітності підвищується через майбутню перерву прийому таблеток. Жінка повинна суворо дотримуватись одного з двох наступних варіантів. При цьому якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові контрацептивні методи. Інакше необхідно використовувати першу з наступних схем та додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. 1. Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть, якщо для цього потрібно прийняти дві таблетки одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, поки не закінчаться таблетки в упаковці. Наступну упаковку слід розпочати одразу ж без перерви. Кровотеча "скасування" малоймовірна, поки не закінчаться таблетки у другій упаковці, але можуть відзначатися "мажуть" кров'янисті виділення і "проривні" кровотечі під час прийому таблеток. 2. Можна також перервати прийом таблеток з поточної упаковки, розпочавши таким чином 7-денну перерву (включаючи і день пропуску таблеток), а потім розпочати прийом таблеток з нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а потім під час перерви у прийомі у неї немає кровотечі "скасування", необхідно виключити вагітність. Рекомендації у разі розладів з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). У разі виникнення тяжких шлунково-кишкових розладів (блювання, діарея) всмоктування може бути неповним, тому слід застосовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 4 годин після прийому таблетки станеться блювання, слід орієнтуватися на рекомендації під час пропуску таблеток. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі. Для того щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити подальший прийом таблеток з нової упаковки препарату Делсія без 7-денної перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як це необхідно, у тому числі доти, доки упаковка не закінчиться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можливі кров'янисті виділення з піхви або "проривні" маткові кровотечі. Відновити регулярний прийом препарату Делсія з чергової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Для того, щоб перенести початок менструальноподібної кровотечі на другий день тижня, жінці слід скоротити найближчу перерву в прийомі таблеток на бажану кількість днів. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик,що у неї не буде кровотечі "скасування", і надалі спостерігатимуться "мажучі" виділення та "проривні" кровотечі під час прийому таблеток з другої упаковки (так само як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструальноподібної кровотечі). Додаткова інформація для особливих категорій пацієнтів Застосування у дітей. Ефективність та безпека препарату як контрацептивний засіб вивчені у жінок репродуктивного віку. Застосування препарату до менархе не показано. Передбачається, що ефективність та безпека препарату у постпубертатному віці до 18 років аналогічні таким у жінок після 18 років. Наявні дані не передбачають корекції дози у цієї вікової групи. Застосування у літньому віці. Після настання менопаузи застосування препарату Делсія не показано. Застосування у разі порушення функції печінки. Протипоказано застосування препарату за наявності нині тяжких захворювань печінки (до нормалізації функціональних проб печінки та протягом трьох місяців після повернення цих показників у норму). Застосування у разі порушення функції нирок. Протипоказано застосування препарату при гострій нирковій недостатності та нирковій недостатності тяжкого ступеня.ПередозуванняПро серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. На підставі узагальненого досвіду застосування КОК симптоми, які можуть відзначатися при передозуванні: нудота, блювота, кров'янисті виділення з піхви або метрорагія. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМедичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Делсія необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, визначення індексу маси тіла) та гінекологічне обстеження, включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження. (Тест з Папаніколау), виключити вагітність. Обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально. Зазвичай контрольні обстеження слід проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Жінка має бути поінформована про те, що препарат Делсія не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Якщо будь-які стани, захворювання і фактори ризику, зазначені нижче, є в даний час, то слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування КОК у кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить почати прийом препарату. При обтяженні, посиленні або першому прояві факторів ризику може знадобитися відміна препарату. Захворювання серцево-судинної системи Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій, таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні захворювання. Ці захворювання відзначаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у жінок, які приймають низькодозовані КОК (що містять менше 50 мкг етинілестрадіолу), у 2-3 рази вищий, ніж у невагітних жінок, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. ВТЕ може призвести до смерті (в 1-2% випадків). За деякими даними, препарати, що містять дроспіренон, мають більш високий ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень у порівнянні з препаратами, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА), може розвинутись при застосуванні будь-яких КОК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки. Єдиної думки щодо зв'язку між виникненням цих подій та застосуванням КОК відсутня. Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ) включають: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури в ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців . Симптоми ТЕЛА такі: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як симптоми інших більш менш важких подій (наприклад, інфекція дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий, тяжкий або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним нападом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість та невелике посиніння кінцівок, гострий живіт. Симптоми інфаркту міокарда включають біль; дискомфорт; почуття тиску, тяжкості, почуття стиснення чи розпирання у грудях, у руці чи за грудиною; дискомфорт у лівій половині грудної клітки з іррадіацією у спину, вилицю, гортань, руку, епігастральну ділянку; холодний піт, нудота, блювання, запаморочення, сильна слабкість, почуття тривоги, задишка; відчуття прискореного чи нерегулярного серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може загрожувати життю або призвести до смерті. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику артеріальних та венозних тромбозів та тромбоемболій або високою вираженістю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У разі сумарне значення наявних чинників ризику підвищується. У цьому випадку прийом препарату Делсія протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик зростає, особливо у жінок старше 35 років); при наявності: ожиріння (індекс маси тіла більш як 30 кг/м2); сімейного анамнезу (наприклад, тромбозів або тромбоемболій у родичів першої лінії спорідненості віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним спеціалістом для вирішення питання щодо можливості прийому КОК; тривалої іммобілізації, серйозному оперативному втручанні на нижніх кінцівках, області тазу, нейрохірургічних операціях або великої травми. У цих ситуаціях необхідно припинити застосування КОК (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку ВТЕ. особливо за наявності інших факторів ризику; важкої дисліпопротеїнемії; артеріальної гіпертензії; мігрені; захворюваннях клапанів серця; фібриляції передсердь. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку венозної тромбоемболії залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені під час застосування КОК (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є основою негайного припинення прийому цих препаратів. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу, відносяться: резистентність до активованого протеїну, гіпергомоцистеїнемія. дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, наявність антитіл до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну. Вовчаковий антикоагулянт). Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболії при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих пероральних контрацептивів (що містять менше 50 мкг етинілестрадіолу). Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються суперечливі дані щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет виявлення патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Також є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрію та яєчників при прийомі КОК. Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення кількості діагнозів раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Взаємозв'язок між розвитком раку молочної залози та прийомом КОК не доведений. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути також наслідком ретельного спостереження і більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК. У жінок, які коли-небудь застосовували КОК.виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не застосовували. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у животі, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі, це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Пухлини можуть загрожувати життю або призводити до смерті. Інші стани Клінічні дослідження показали відсутність впливу дроспіренону на концентрацію калію в плазмі у жінок з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості. Теоретично існує ризик розвитку гіперкаліємії у жінок з порушенням функції нирок та початковою концентрацією калію у плазмі крові на рівні верхньої межі норми або на фоні прийому лікарських засобів, що призводять до затримки калію в організмі. У жінок з гіпертригліцеридемією (або за наявності цього стану в сімейному анамнезі) можливе підвищення ризику панкреатиту під час прийому КОК. Незважаючи на те, що невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КОК, клінічно значуща гіпертензія спостерігалася рідко. Проте, якщо під час прийому КОК розвивається стійке, клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних значень артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як при вагітності, так і прийому КОК. але їх зв'язок з прийомом КОК не доведено: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі: порфірія; ВКВ: гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама: герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки хвороби Крона або виразкового коліту на фоні застосування КОК. При застосуванні препарату можливий розвиток хлоазми, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому КОК повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. При гострих або хронічних порушеннях функції печінки може знадобитися відміна препарату доти, доки показники функціональних проб печінки не повернуться до норми. Рецидивна холестатична жовтяниця, яка розвивається вперше при вагітності або під час попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, немає необхідності зміни режиму дозування гіпоглікемічних засобів у жінок з цукровим діабетом, які застосовують низькодозовані КОК (що містять менше 50 мкг етинілестрадіолу). Тим не менш, жінкам із цукровим діабетом необхідний ретельний контроль концентрації глюкози у крові під час застосування препарату. Зниження ефективності Ефективність КОК може бути знижена при пропусканні таблеток, блюванні та діареї або внаслідок лікарської взаємодії. Вплив на менструальний цикл На фоні застосування КОК можуть відзначатися нерегулярні (ациклічні) кровотечі ("мажуть" кров'янисті виділення або "проривні" кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінку будь-яких нерегулярних кровотеч слід проводити лише після періоду адаптації, що становить приблизно 3 цикли. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо прийом КОК проводився відповідно до вказівок, то вагітність малоймовірна. Тим не менш, якщо до цього прийом КОК проводився нерегулярно, або якщо відсутні поспіль дві кровотечі "скасування", то до продовження прийому препарату необхідно виключити вагітність. Вплив на показники лабораторних тестів Прийом КОК може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи показники функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію транспортних білків у плазмі, показники вуглеводного обміну, параметри коагуляції та фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Дроспіренон збільшує концентрацію реніну та альдостерону в плазмі крові, що пов'язано з його антимінералокортикоїдним ефектом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено впливу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: етинілестрадіол 30 мкг; дроспіренон 3 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 60 мг, крохмаль кукурудзяний – 12.77 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.8 мг, гіпромелоза 2910 – 1.6 мг, тальк – 1.2 мг, магнію стеарат – 0.6 мг. Склад плівкової оболонки: опадрай II жовтий 31F82689 - 2.4 мг (гіпромелоза 2910 - 33%, лактози моногідрат - 28%, титану діоксид (Е171) - 22.5%, макрогол 6000 - 10%, тальк ) – 1.5%). 21 шт. - блістери (1) з кишенькою для носіння блістера - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "647" на одному боці і гладкі на іншій; на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору та плівкова оболонка жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований монофазний гормональний контрацептивний засіб. Контрацептивний ефект ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є гальмування овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептивний препарат протягом року), становить менше 1. При пропуску прийому або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У терапевтичній дозі дроспіренон також має антиандрогенні та слабкі антимінералокортикоїдні властивості. Позбавлений естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності, дроспіренон має фармакологічний профіль, подібний до такого у природного прогестерону. Маючи антиандрогенну активність, сприяє зниженню продукції секрету сальних залоз та покращенню клінічного перебігу у жінок з акне (acne vulgaris). Це слід враховувати при виборі контрацептивного препарату, особливо жінкам із гормонозалежною затримкою рідини, а також жінкам з акне та себореєю. У комбінації з етинілестрадіолом покращує ліпідний профіль та підвищує концентрацію ЛПВЩ. Застосування цієї комбінації регулює менструальноподібні кровотечі, сприяючи зменшенню вираженості больових відчуттів та обсягу менструальноподібних кровотеч, знижуючи один із факторів ризику розвитку залізодефіцитної анемії.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі дроспіренон швидко та майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому внутрішньо Сmах у плазмі крові становить близько 35 нг/мл, Тmах у плазмі крові 1-2 год. Біодоступність 76-85%. Прийом їжі не впливає на біодоступність дроспіренону. Зв'язується з альбуміном плазми крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ) або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ). Концентрація вільного дроспіренону не перевищує 3-5% від отриманої дози. Індуковане естрадіолом підвищення ГСПГ не впливає на зв'язування дроспіренону з білками плазми. Середній Vd - 3.7±1.2 л/кг. Css дроспіренону в плазмі досягається між 7 і 14 днем ​​лікування і становить приблизно 60 нг/мл. Подальше збільшення концентрації відзначається приблизно між 1 та 6 циклами прийому,подальшого збільшення концентрації немає. Метаболізується у печінці практично без залучення системи цитохрому Р450. Метаболіти в плазмі крові, в основному, представлені кислотними формами дроспіренону, що утворюються в результаті розриву лактонного кільця, та 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфатом. Метаболізується майже повністю. Швидкість метаболічного кліренсу 1.5±0.2 мл/хв/кг. Метаболіти виводяться через кишечник та нирками у співвідношенні 1.2:1.4. T1/2 метаболітів становить близько 40 год.2 мл/хв/кг. Метаболіти виводяться через кишечник та нирками у співвідношенні 1.2:1.4. T1/2 метаболітів становить близько 40 год.2 мл/хв/кг. Метаболіти виводяться через кишечник та нирками у співвідношенні 1.2:1.4. T1/2 метаболітів становить близько 40 год. При пероральному прийомі етинілестрадіол швидко та майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому внутрішньо Сmах становить 88-100 нг/мл, Тmах 1-2 год. Метаболізується під час всмоктування і при "першому проходженні" через печінку. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 60%. Супутній прийом їжі знижує біодоступність приблизно 25% добровольців. Зв'язування із білками плазми становить близько 98.5%. Етинілестрадіол індукує синтез ГСПГ у печінці. Здається, Vd етинілестрадіолу становить близько 5 л/кг. Css досягається протягом другої половини циклу прийому. Етинілестрадіол у невеликій кількості проникає у грудне молоко (0.02% від прийнятої дози). Близько 50-60% етинілестрадіолу піддається пресистемній кон'югації у слизовій оболонці тонкого кишечника та печінки (ефект "першого проходження").Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання, в результаті чого утворюються гідроксильовані та метильовані метаболіти, як вільні, так і у вигляді кон'югатів з глюкуроновою та/або сірчаною кислотами. Частина етинілестрадіолу, кон'югованого з глюкуроновою кислотою після виведення з жовчю повторно всмоктується в кишечнику (кишково-печінкова рециркуляція). Метаболізується повністю (практично не виводиться у незміненому вигляді). Швидкість метаболічного кліренсу із плазми крові становить 5 мл/хв/кг. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6, T1/2 становить близько 24 год.кон'югованого з глюкуроновою кислотою після виведення з жовчю повторно всмоктується в кишечнику (кишково-печінкова рециркуляція). Метаболізується повністю (практично не виводиться у незміненому вигляді). Швидкість метаболічного кліренсу із плазми крові становить 5 мл/хв/кг. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6, T1/2 становить близько 24 год.кон'югованого з глюкуроновою кислотою після виведення з жовчю повторно всмоктується в кишечнику (кишково-печінкова рециркуляція). Метаболізується повністю (практично не виводиться у незміненому вигляді). Швидкість метаболічного кліренсу із плазми крові становить 5 мл/хв/кг. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6, T1/2 становить близько 24 год.Показання до застосуванняКонтрацепція.Протипоказання до застосуванняТромбози (венозні та артеріальні) нині або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення); стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, миготлива аритмія, стенокардія) в даний час або в анамнезі; наявність множинних чи виражених чинників ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку чи коронарних артерій; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тривала іммобілізація, об'ємне хірургічне втручання, хірургічні операції на нижніх кінцівках, великі травми, куріння старше 35 років, ожиріння з ІМТ понад 30 кг/м2;спадкова або набута схильність до венозних або артеріальних тромбозів, така як резистентність до активованого протеїну С (АПС), недостатність антитромбіну III, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, гіпергомоцистеїнемія та наявність антифосфоліпідних антитіл (антитіла до кардіоліпіну); мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою нині чи анамнезі; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників функціональних проб печінки та протягом 3 місяців після повернення цих показників у норму); пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі; тяжка чи гостра ниркова недостатність; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (зокрема.статевих органів або молочних залоз) або підозра на них; кровотеча з піхви неясного генезу; вагітність чи підозра на неї; період лактації (грудного вигодовування); панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; - підвищена чутливість до компонентів комбінації. Якщо будь-які з перелічених вище захворювань або станів розвиваються вперше на тлі застосування препарату, що містить цю комбінацію, його слід негайно скасувати. З обережністю Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемозу. мозкового кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів); вік старше 35 років у жінок, що не палять. Захворювання, при яких можуть відзначатись порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без судинних порушень, ВКВ, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, флебіт поверхневих вен. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія; Захворювання печінки легкого та середнього ступеня тяжкості. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (в т.ч. жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, холелітіаз, отосклероз з погіршенням слуху, порфірія, герпес під час вагітності в анамнезі, хорі , хлоазму, післяпологовий період)Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Препарат показаний лише після настання менархе.Побічна діяЗ боку імунної системи: рідко – бронхіальна астма, реакції гіперчутливості. З боку нервової системи: часто – головний біль. Психічні порушення: часто – депресивний стан; нечасто – зміна лібідо. З боку органу слуху: рідко – зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: часто – мігрень; нечасто - підвищення АТ, зниження АТ; рідко – тромбоемболія. З боку травної системи: часто – нудота; нечасто – блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – акне, екзема, свербіж; рідко – вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку репродуктивної системи та молочної залози: часто – порушення менструального циклу, ациклічні кровотечі, болючість молочних залоз, підвищена чутливість молочної залози, білі, кандидозний вульвовагініт; нечасто – збільшення молочної залози, вагініт; рідко – виділення з молочних залоз. Інші: нечасто – затримка рідини, зміна маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале лікування препаратами-індукторами мікросомальних ферментів печінки, внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може призвести до зниження контрацептивної ефективності. До таких препаратів відносяться: фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, окскарбазепін, рифампіцин, рифабутин, топірамат, фелбамат, гризеофульвін та препарати, що містять звіробій продірявлений. Інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір), ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на печінковий метаболізм. Максимальна індукція ферментів зазвичай досягається приблизно через 10 днів після початку прийому цих лікарських засобів, але може зберігатися принаймні протягом 4 тижнів після їх відміни. При одночасному прийомі препаратів, що впливають на індукцію мікросомальних ферментів печінки та протягом 28 днів після їх відміни, необхідно тимчасово використовувати бар'єрний метод контрацепції. Контрацептивний захист знижується на фоні прийому антибіотиків пеніцилінового та тетрациклінового рядів через зменшення ними внутрішньопечінкової циркуляції естрогенів, і, як наслідок, зниження концентрації етинілестрадіолу. Під час прийому цих антибіотиків та протягом 7 днів після їх відміни необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Т.к. основні метаболіти дроспіренону у плазмі людини утворюються без участі системи цитохрому Р450, інгібітори даної ферментної системи не впливають на метаболізм дроспіренону. Пероральні комбіновані естроген-гестагенні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (циклоспорин), або зниження (ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі та тканинах.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз/сут за спеціальною схемою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком застосування препаратів, що містять цю комбінацію, слід виключити вагітність і рекомендується пройти ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження, включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження шийки матки. Крім того, слід виключити порушення системи згортання крові. У разі тривалого застосування профілактичні контрольні обстеження необхідно проходити не рідше 1 разу на 6 місяців. У ряді епідеміологічних досліджень виявлено підвищення частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболії при прийомі КОК. Найбільший ризик розвитку цих ускладнень існує у перший рік прийому препарату (особливо у перші 3 місяці) або відновлення прийому після 4-тижневої перерви. Застосування будь-якого КОК може ускладнитися розвитком венозної тромбоемболії (ВТЕ), що виявляється як тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії. Приблизна частота ВТЕ у жінок, які приймають пероральні контрацептиви з низькою дозою естрогенів (менше 50 мкг етинілестрадіолу), становить до 4 на 10 000 жінок на рік порівняно з 0.5-3 на 10 000 жінок, які не застосовують пероральні контрацептиви. Ризик тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії підвищується: з віком, у курців (зі збільшенням кількості викурюваних сигарет або підвищенням віку ризик надалі підвищується, особливо у жінок старше 35 років), за наявності сімейного анамнезу (тобто венозної) або артеріальної тромбоемболії колись у близьких родичів або батьків у відносно молодому віці), ожиріння (ІМТ понад 30 кг/м2); дисліпопротеїнемії, артеріальної гіпертензії, захворювань клапанів серця, фібриляції передсердь; тривалої іммобілізації; тимчасового знерухомлення, включаючи авіаперельоти протягом більше 4 год; серйозного хірургічного втручання; будь-які операції на нижніх кінцівках або великі травми - у цих ситуаціях необхідно припинити прийом препарату;у разі планованого оперативного втручання – за 4 тижні до нього та не відновлювати прийом протягом 2 тижнів після закінчення іммобілізації. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені під час застосування КОК (що може передувати цереброваскулярним порушенням) є підставою для негайного припинення прийому цих лікарських препаратів. У поодиноких випадках на фоні застосування КОК спостерігався розвиток пухлин печінки. У разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Рецидивна холестатична жовтяниця, яка розвивається вперше при вагітності або під час попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. У жінок із гіпертригліцеридемією або сімейним анамнезом підвищується ризик розвитку панкреатиту під час прийому КОК. Хоча невелике підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КОК, клінічно значущі підвищення спостерігалися рідко. Взаємозв'язок між прийомом КОК та клінічно значущим підвищенням АТ не встановлено. Проте, якщо під час прийому КОК розвивається стійке, клінічно значуще підвищення АТ, необхідна відміна препарату та лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений після консультації лікаря, якщо за допомогою гіпотензивної терапії артеріального тиску нормалізувалося. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, немає необхідності зміни терапевтичного режиму у хворих на цукровий діабет, які застосовують КОК. Тим не менш, жінки з цукровим діабетом повинні ретельно спостерігатися під час прийому КЗК. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому КОК повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу УФ-випромінювання. Внаслідок антимінералокортикоїдної активності дроспіренон підвищує концентрацію реніну та альдостерону плазми крові. На фоні прийому КОК можливе погіршення перебігу ендогенної депресії та епілепсії. На фоні прийому КОК можуть відзначатися нерегулярні кровотечі (що кров'янисті виділення, що мажуть, або кровотеча "прориву"), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч є значущою лише після 3-4 місяців контрацепції. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо прийом КОК проводився відповідно до вказівок, то вагітність малоймовірна. Тим не менш, якщо до цього прийом КОК проводився нерегулярно, або якщо відсутні поспіль дві кровотечі "скасування", то до продовження прийому препарату необхідно виключити вагітність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 300 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд Завод-виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд.

Дозування: 500 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд Завод-виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолаку трометамол – 10,00 мг; Допоміжні речовини: Маннітол - 115,56 мг; Мікрокристалічна целюлоза (Авіцел РН112) – 18,00 мг; Крохмаль кукурудзяний – 18,00 мг; Аспартам – 3,60 мг; Кросповідон - 9,00 мг; Пропілгаллат – 0,50 мг; Барвник індигокармін – 3,00 мг; Ароматизатор м'яти перцевої – 0,54 мг; Магнію стеарат – 1,80 мг. *Кількість регулюється з урахуванням фактичного вмісту кеторолаку трометамолу для підтримки постійної величини "маса таблетки". По 10 таблеток у блістер з ОПА/АЛ/ПВХ фольги та АЛ фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки синього кольору, з вкрапленнями, плоскі, круглі, зі скошеним краєм, з гравіюванням "До 17" з одного боку та гладкі з іншого.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо кеторолак добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті - максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 0,4 год після прийому натще 10 мг кеторолаку у лікарській формі таблетки, що диспергуються у порожнині рота. Багата жирами їжа знижує максимальну концентрацію препарату в крові та затримує її досягнення на 1 год. З білками плазми зв'язується 99% препарату, при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення рівноважної концентрації - Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральному прийомі 10 мг кеторолаку 4 рази на добу (доза вища за субтерапевтичну), становить 24 год. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у грудному молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл після першої дози та 7,9 нг/мл після другої дози препарату. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться нирками (91%) та через кишечник (6%). Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 2,4-9 годин після прийому внутрішньо дози 10 мг. Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Порушення функції печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. . При прийомі внутрішньо дози 10 мг загальний кліренс становить – 0,025 л/год/кг; при нирковій недостатності (концентрація креатиніну у плазмі крові 19-50 мг/л) – 0,016 л/год/кг. Не виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), головним чином, у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості та терморегуляції. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент застосування, не впливає на прогресування захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишок (у тому числі виразковий коліт, хвороба Крона); Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); Тяжка печінкова недостатність; Гострі захворювання чи стани, що супроводжуються порушенням функції печінки або загострення хронічних захворювань печінки; Захворювання щитовидної залози; Підтверджена гіперкаліємія; гострий інфаркт міокарда; період після проведення аортокоронарного шунтування; Гострі порушення мозкового кровообігу (ішемічний, геморагічний інсульт); Захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, стани, що супроводжуються гіпокоагуляцією, у тому числі гемофілія), мієлосупресія; Виражена міопатія, міастенія; Вагітність, період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 16 років); Одночасне застосування з пробенецидом; Одночасне застосування з пентоксифіліном; Одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); Одночасне застосування із солями літію; Одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Препарат не застосовують: для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. для лікування хронічного болю. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність. (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти старше 65 років (в тому числі ті, що отримують діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), селективних інгібіторів в тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння,наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, гіпотонія, гіпертензія.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату під час вагітності протипоказане. Безпека застосування під час вагітності препарату не встановлена. Застосування під час третього триместру вагітності препаратів, що порушують синтез простагландинів, може викликати передчасне закриття артеріального (Боталлова) протоки у плода, ослаблення скоротливої ​​здатності матки із уповільненням родової діяльності. Як у матері, так і у дитини збільшується ризик виникнення кровотеч. Період грудного вигодовування Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Кеторолак проникає у грудне молоко. Застосування кеторолаку у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяПо частоті побічні ефекти розділені згідно з критеріями ВООЗ на такі категорії: дуже часто (≥1:10); часто (≥ 1: 100 та З боку травної системи Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією [різкий біль у животі] та кровотечею [блювота типу "кавової гущі", мелена]), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреат. З боку сечовивідної системи: Рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження добового діурезу ниркового генезу. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм, диспное, задишка, риніт, набряк гортані. З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність, зміна настрою, неспокій, галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, синкопальні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія, анафілактоїдні реакції (гіперемія шкіри, висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, утруднене дихання, ангіоневротичний набряк). Інші порушення: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій. кровотеч. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними препаратами протипоказане. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Одночасне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) та з пентоксифіліном протипоказане. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Антацидні засоби не впливають на всмоктування. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Одночасне застосування з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. При застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення плазмової концентрації та періоду напіввиведення кеторолаку. Одночасне застосування з пробенецидом протипоказане. Одночасне застосування солей літію та деяких препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, призводить до порушення виведення та підвищення плазмової концентрації солей літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. При одночасному застосуванні циклоспорину, такролімусу з кеторолаком (як і з іншими нестероїдними протизапальними засобами) рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Повідомлялося про випадки утворення гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією, які одночасно отримували зидовудин та ібупрофен. Тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні НПЗП та зидовудину. Кеторолак не впливає на зв'язок дигоксину із білками крові. Згідно з даними досліджень на тваринах, при одночасному застосуванні НПЗЗ з антибіотиками хінолонового ряду зростає ризик появи судом. Протягом 8-12 діб після застосування міфепристону не рекомендується застосовувати нестероїдні протизапальні засоби, оскільки можливе зменшення ефекту міфепристону.Спосіб застосування та дозиПокласти таблетку Кетанов МД на язик, де вона відразу ж почне розчинятися. При необхідності перед застосуванням препарату ротову порожнину можна змочити невеликою кількістю води. Таблетку тримати в роті протягом кількох секунд до повного розчинення таблетки, після чого в разі потреби лікарський препарат можна запитати водою. Прийом таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, не вимагає обов'язкового запивання водою. Одноразова доза – 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг. Допускається застосування препарату до 4-х разів на добу, залежно від вираженості больового синдрому. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість застосування препарату не повинна перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. При переході з парентерального введення кеторолаку на його застосування внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переходу не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів віком від 16 до 65 років та 60 мг для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (зокрема розвиток пептичних виразок шлунка; ерозивного гастриту), порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання про можливу алергію в анамнезі при застосуванні препаратів, що містять кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через можливий ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Препарат не повинен застосовуватись в акушерській практиці. Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні дози кеторолаку понад 40 мг на добу. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення при застосуванні кеторолаку не повідомлялося, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій, і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторні реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: парацетамол – 650 мг; фенілефрину гідрохлорид – 10 мг; аскорбінова кислота – 30 мг; хлорфенаміну (хлорфеніраміну) малеат - 4 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 15 мг, крохмаль прежелатинізований – 50 мг, целюлоза мікрокристалічна – 95.65 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 30 мг, повідон К30 – 30 мг, тальк – 5 мг, магнію стеарат; Склад Опадраю коричневого OY56524: гіпромеллоза - 63.65%, титану діоксид (E171) - 20.14%, барвник заліза оксид (червоний) (Е172) - 8.86%, макрогол 6000 - 6.3%, барвник заліза 1 . 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою червонувато-коричневого кольору, двоопуклі, довгастої форми, із закругленими кінцями, гладкі з обох боків; на поперечному розрізі: ядро ​​майже білого кольору та оболонка червонувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, що має жарознижувальну, протизапальну, протинабрякову, знеболювальну та протиалергічну дію, усуває симптоми «застуди».ФармакокінетикаПарацетамол. Швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 10-60 хвилин після прийому внутрішньо. Парацетамол широко розподіляється у всіх тканинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр та секретується із грудним молоком. Зв'язування з білками плазми незначне при звичайних терапевтичних концентраціях, але зростає з підвищенням концентрацій. Парацетамол метаболізується в печінці, перш за все, двома шляхами: глюкуронідація та сульфатація. Виводиться нирками, головним чином, у вигляді кон'югатів глюкуроніду та сульфату. Період напіввиведення становить від 1 до 3 годин. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів затримується. Фенілефрину гідрохлорид. Всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та метаболізується моноаміноксидазою при первинному проходженні через стінку кишечника та в печінці, тому при прийомі внутрішньо фенілефрину гідрохлорид має обмежену біодоступність. Виводиться нирками майже повністю як сульфатного кон'югату. Максимальні концентрації препарату в плазмі досягаються протягом 45 хвилин – 2 годин, а період напіввиведення препарату з плазми становить 2-3 години. Хлорфенаміну малеат. Відносно повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальні концентрації хлорфенаміну в плазмі досягаються через 2,5-6 годин після прийому препарату. Речовина має низьку біодоступність на рівні 25-50%. Близько 70% хлорфенаміну у кровотоку зв'язується з білками плазми. Зазнає широкого розподілу в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему (ЦНС). Хлорфенамін піддається значному метаболізму при первинному проходженні. Тривалість дії становить 4-6 годин. У дітей відзначалося більш швидке та повне всмоктування, швидший кліренс та більш короткий період напіввиведення. Період напіввиведення становить від 2 до 43 годин, навіть за середньої тривалості дії 4-6 годин. Частина хлорфенаміну у незміненому вигляді з метаболітами виводилася нирками. Аскорбінова кислота. Легко абсорбується після вживання. При звичайному режимі дозування (30-180 мг на добу) абсорбується близько 70-90% вітаміну; при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Аскорбінова кислота широко розподіляється у тканинах. Високі концентрації вітаміну виявляються у печінці, лейкоцитах, тромбоцитах, залізистій тканині та кришталику ока. Близько 25% вітаміну пов'язують із білками плазми. Аскорбінова кислота проходить крізь плацентарний бар'єр. Концентрація в пуповинній крові, як правило, у 2-4 рази вища, ніж у материнській крові. Аскорбінова кислота оборотно окислюється до дегідроаскорбінової кислоти. Деяка кількість метаболізується до неактивних дериватів (сульфатів та оксалатів) та виділяється із сечею.ФармакодинамікаПарацетамол. Має знеболювальну і жарознижувальну дію, подібну до дії саліцилатів. Парацетамол виявляє також слабку протизапальну активність. У однакових дозах ступінь знеболювальної та жарознижувальної дії співставна з дією аспірину. Парацетамол знижує температуру тіла у пацієнтів із лихоманкою, але рідко знижує нормальну температуру. Жарознижувальна дія здійснюється через гіпоталамус. Зниження жару досягається внаслідок вазодилатації та посилення периферичного кровотоку. Фенілефрину гідрохлорид. Є судинозвужувальним засобом із групи симпатоміметиків. Має прямий вплив на α-адренергічні рецептори. У терапевтичних дозах не впливає на β1-адренергічні рецептори серця. Фенілефрин не стимулює β2-адренергічні рецептори бронхів або периферичних кровоносних судин. Вважають, що α-адренергічні ефекти призводять до придушення продукції циклічного аденозин-3,5-монофосфату (цАМФ), інгібуючи аденілциклазу, тоді як β-адренергічні ефекти викликаються при підвищенні активності аденілциклази. Фенілефрин непрямим чином сприяє вивільненню норадреналіну. Вазоконстрикція є основним ефектом фенілефрину у терапевтичних дозах. Хлорфенамія малеат. Має виражений антагоністичний вплив на Н1-рецептори гістаміну. Антигістамінні засоби зменшують або усувають вплив гістаміну за допомогою оборотного зв'язування H1-рецепторів гістаміну у тканинах. Хлорфенамін має також антихолінергічну активність. Антигістамінні засоби перешкоджають викиду гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, а також міграції медіаторів запалення. Дія хлорфенаміну включає інгібування гістаміну в гладенькій м'язовій тканині, зменшення проникності капілярів і внаслідок цього зменшення набряку при алергічних реакціях. Аскорбінова кислота (вітамін С). Заповнює підвищену потребу у вітаміні С при застудних захворюваннях та грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Підвищує опірність організму до інфекцій, покращує переносимість парацетамолу. Бере участь у різноманітних біохімічних реакціях окиснення-відновлення. Є ефективним антиоксидантом. Прийом аскорбінової кислоти пом'якшує перебіг захворювання та вкорочує його тривалість.Клінічна фармакологіяПрепарат для симптоматичної терапії гострих респіраторних захворювань.Показання до застосуванняУсунення симптомів застудних захворювань та грипу, таких як підвищена температура, головний біль, озноб, біль у суглобах та м'язах, відчуття закладеності носа, нежить, чхання, біль у пазухах носа та горлі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Прийом інгібіторів моноамінооксидази (одночасно або попередні 14 днів), трициклічних антидепресантів, бета-адреноблокаторів, інших симпатоміметиків. Тяжкі серцево-судинні захворювання, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, закритокутова глаукома, феохромоцитома. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 12 років. З обережністю Цукровий діабет, порушення функції печінки, порушення функції нирок, гіперплазія передміхурової залози, гемолітична анемія, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний бронхіт), емфізема легенів, гострий гепатит, хронічне виснаження або зневоднення, серцево , дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вроджені гіпербілірубінемії Не слід одночасно приймати інші препарати, що містять парацетамол, а також інші препарати, що впливають на функцію печінки. Слід обережно приймати пацієнтам з алкогольною залежністю, а також з рецидивним утворенням каменів у нирках.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату не рекомендовано під час вагітності та в період грудного вигодовування. Безпека при застосуванні під час вагітності та у період грудного вигодовування спеціально не досліджувалася. Дані про потенційні ефекти кожної діючої речовини на вагітність та грудне вигодовування представлені нижче. Вагітність Епідеміологічні дослідження при вагітності показали відсутність несприятливого ефекту при застосуванні перорального парацетамолу у рекомендованій дозі. Дослідження репродуктивної функції з оцінки перорального препарату не виявили ознак вад розвитку чи фетотоксичності. За нормальних умов застосування парацетамол може застосовуватися протягом усієї вагітності після оцінки співвідношення користі-ризику. Є обмежені дані щодо застосування фенілефрину у вагітних жінок. Звуження судин матки та зниження кровотоку в матці при застосуванні фенілефрину може призвести до гіпоксії плода. Слід уникати застосування фенілефрину під час вагітності. Епідеміологічні дані про застосування у людини не виявили зв'язку між хлорфенаміном та вродженими вадами розвитку. Однак через недостатність контрольованих клінічних досліджень слід уникати застосування хлорфенаміну малеату під час вагітності. Грудне годування Парацетамол виділяється з грудним молоком, але в кількостях, що не є клінічно значущими. Відповідно до опублікованих даних, парацетамол не протипоказаний у період грудного вигодовування. Відсутні дані про виділення фенілефрину з грудним молоком. Слід уникати прийому фенілефрину в період грудного вигодовування. Відсутня інформація про застосування хлорфенаміну у період грудного вигодовування. Слід уникати його застосування жінками, які годують груддю.Побічна діяКласифікація частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. З боку імунної системи: Рідко: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк. Частота невідома: анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення психіки: Рідко: нервозність, безсоння. З боку нервової системи: Часто: сонливість. Рідко: запаморочення, біль голови. З боку серця: Рідко: тахікардія, прискорене серцебиття. З боку судин: Рідко: артеріальна гіпертензія. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто: нудота, блювання. Рідко: запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко: підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка. Аскорбінова кислота Аскорбінова кислота зазвичай добре переноситься. Великі дози можуть викликати діарею та інші шлунково-кишкові розлади, а також призводити до гіпероксалурії та формування каменів у нирках.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при тривалому регулярному застосуванні парацетамолу, при цьому збільшується ризик кровотечі. Періодичне застосування парацетамолу не має суттєвого впливу. Гепатотоксичні речовини можуть призвести до накопичення парацетамолу та передозування. Ризик гепатотоксичності парацетамолу посилюється при застосуванні препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, такі як барбітурати, протиепілептичні препарати (наприклад, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) та лікарські засоби для лікування туберкульозу, такі як рифампіцин та ізоніазид. Метоклопрамід підвищує швидкість всмоктування парацетамолу та збільшує його максимальну концентрацію у плазмі крові. Аналогічним чином домперидон може призвести до збільшення швидкості абсорбції парацетамолу. Парацетамол може призводити до збільшення періоду напіввиведення хлорамфеніколу. Парацетамол може призвести до зниження біодоступності ламотриджину, при можливому зниженні останнього ефекту, що може призвести до можливого індукування метаболізму в печінці. Абсорбція парацетамолу може бути знижена при одночасному застосуванні з колестіраміном, але зниження всмоктування незначне, якщо колестірамін застосовують на годину пізніше. Регулярне застосування парацетамолу одночасно з зидовудином може спричинити нейтропенію та підвищити ризик пошкодження печінки. Пробенецид впливає на метаболізм парацетамолу. У пацієнтів, які одночасно застосовують пробенецид. доза парацетамолу має бути знижена. Гепатотоксичність парацетамолу посилюється при тривалому надмірному вживанні етанолу (алкоголю). Парацетамол може вплинути на результати тестів фосфорновольфрамової сечової кислоти. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Непрямі антикоагулянти: багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку.аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Фенілефрину гідрохлорид Цей препарат протипоказаний у пацієнтів, які приймають або приймали інгібітори моноамінооксидази протягом останніх двох тижнів. Фенілефрин може потенціювати дію інгібіторів моноамінооксидази та індукувати гіпертонічний криз. Супутнє застосування фенілефрину з іншими симпатоміметичними препаратами або трициклічними антидепресантами (наприклад, амітриптилін) може призвести до збільшення ризику побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Застосування фенілефрину може призвести до зниження ефективності бета-адреноблокаторів та інших гіпотензивних засобів (наприклад, дебрізохіна, гуанетидину, резерпіну, метилдопи). Може підвищуватись ризик артеріальної гіпертензії та інших серцево-судинних побічних ефектів. Супутнє застосування фенілефрину з дигоксином та серцевими глікозидами може призвести до підвищення ризику порушення ритму серця або серцевого нападу. Супутнє застосування алкалоїдів ріжків (ерготаміну) може підвищити ризик ерготизму. Хлорфенаміну малеат Антигістамінні препарати, такі як хлорфенамін, можуть посилити ефект опіоїдних анальгетиків, антиконвульсантів, антидепресантів (трициклічних та інгібіторів моноамінооксидази), інших антигістамінних, протиблювотних та антипсихотичних препаратів, анксіолітиків, снодійних засобів. Оскільки хлорфенамін певною мірою має антихолінергічну активність, ефекти антихолінергічних препаратів (наприклад, деяких психотропних засобів, атропіну та препаратів для лікування нетримання сечі) можуть бути посилені при застосуванні даного препарату. Це може призвести до появи тахікардії, сухості слизової оболонки порожнини рота, порушень з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, колік), затримки сечі та головного болю. Метаболізм фенітоїну може пригнічуватися хлорфенаміном, при цьому можливий розвиток токсичності фенітоїну. Аскорбінова кислота Аскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза, знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів, збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну речовину. алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Не повинна призначатися в перший місяць лікування дефероксаміном через збільшення токсичності заліза. Великі дози аскорбінової кислоти можуть призводити до збільшення концентрації етинілестрадіолу в плазмі у жінок, які приймають пероральні контрацептиви. Одночасний прийом аскорбінової кислоти та флуфеназину може призводити до зменшення концентрації флуфеназину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим – по 1 таблетці кожні 4-6 годин, але не більше ніж 6 таблеток на добу. Дітям старше 12 років – по 1 таблетці кожні 4-6 годин, але не більше 4 таблеток на добу. Рекомендується ковтати пігулку повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Курс лікування не повинен перевищувати 5 днів. Якщо не спостерігається полегшення симптомів протягом 3 днів після початку застосування препарату, необхідно звернутися до лікаря. Дози для особливих категорій пацієнтів Печінкова недостатність У пацієнтів з порушенням функції печінки або синдромом Жільбер необхідно знизити дозу або збільшити інтервал між прийомами. Ниркова недостатність У разі тяжкої форми ниркової недостатності (кліренс креатиніну Літні пацієнти Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування обумовлені переважно наявністю парацетамолу. При гострому передозуванні парацетамол може мати гепатотоксичну дію і навіть спричинити некроз печінки. Передозування парацетамолу, включаючи загальний високий рівень дози після тривалого терапії, може призвести до нефропатії, спричиненої анальгетиками, з необоротною печінковою недостатністю. Пацієнтів слід попередити про неприпустимість одночасного прийому інших препаратів, які містять парацетамол. Існує ризик отруєння, особливо у літніх пацієнтів та маленьких дітей, осіб із захворюванням печінки, у разі хронічного алкоголізму, пацієнтів із хронічним порушенням харчування та хворих, які отримують індуктори мікросомальних ферментів. Передозування парацетамолу може призвести до печінкової недостатності, енцефалопатії, коми та смерті. Симптоми передозування парацетамолом у першу добу включають блідість, нудоту, блювоту та анорексію. Біль у животі може бути першою ознакою ураження печінки, причому вона може з'явитися лише через 24-48 годин, інколи ж і через 4-6 днів після прийому препарату. Найчастіше ознаки ураження печінки виникають через 72-96 годин після прийому препарату. Можливе порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. Гостра ниркова недостатність і гострий некроз ниркових канальців можуть розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися випадки серцевої аритмії та панкреатиту. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при якій можуть розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, цитолітичний гепатит, у зазначених вище випадках – іноді з летальним кінцем. Поріг передозування цих категорій пацієнтів може бути знижений. Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. Симптоми передозування фенілефрину включають гемодинамічні зміни і серцево-судинний колапс з пригніченням дихання, що виявляється у вигляді, наприклад, сонливості, після чого може бути збудження (особливо у дітей), порушення зору, шкірний висип, нудота, блювота, постійні головні болі запаморочення, безсоння, порушення з боку циркулюючої крові (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія), кома, судоми, артеріальна гіпертонія та брадикардія. Симптоми передозування хлорфенаміну малеату включають сонливість, зупинку дихання, судоми, антихолінергічні ефекти, дистонічні реакції та серцево-судинний колапс, включаючи аритмію. У дітей симптоми передозування можуть включати порушення координації, збудження, тремор, зміну поведінки, галюцинації, судоми та антихолінергічні ефекти. Симптоми передозування аскорбіновою кислотою: нефролітіаз, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія. Лікування Для лікування передозування парацетамолу потрібна негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування якомога більш ранні терміни після передозування. Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування та потім – кожні 24 год. Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону – метіоніну та ацетилцистеїну – найефективніше у перші 8 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його введення. Симптоматичне лікування. Для лікування передозування парацетамолу необхідно негайно розпочати лікування. Протягом перших 48 годин після передозування доцільно застосування N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або внутрішньо як антидот парацетамолу, можливе промивання шлунка та/або застосування метіоніну всередину. Доцільно застосування активованого вугілля та контроль дихання та циркуляції. У разі судом може застосовуватися діазепам. Лікування передозування фенілефрину включає швидке промивання шлунка, симптоматичну та підтримуючу терапію. Гіпертензивний ефект можна усунути за допомогою введення внутрішньовенно блокатора альфа-рецепторів. У разі судом можливе застосування діазепаму. Лікування передозування хлорфенаміну малеатом включає промивання шлунка у разі потужного передозування чи стимуляція блювоти. Після цього можливе призначення активованого вугілля та проносного для уповільнення всмоктування. У разі судом слід провести седацію за допомогою внутрішньовенного діазепаму або фенітоїну. У тяжких випадках може бути проведена гемоперфузія. Лікування передозування аскорбінової кислоти є симптоматичним, можливо, потрібно провести форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути токсичного ураження печінки, прийом препарату не слід поєднувати із застосуванням алкогольних напоїв. У зв'язку зі стимулюючим дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією нирок та артеріальним тиском. При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування необхідно регулярно контролювати. У пацієнтів із підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту у мінімальних дозах. Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам з швидко проліферуючими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може посилити перебіг процесу. Аскорбінова кислота як відновник може спотворювати результати лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активності «печінкових» трансаміназ та ЛДГ). Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Під час лікування не рекомендується керувати транспортним засобом або іншими механізмами, що потребують концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 200 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. пролонгованої дії Упаковка: стрипы Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд Завод-производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия/Россия) Действующее вещество: Мебеверин.

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: октреотид ацетат 0,064 мг або 0,128 мг (що еквівалентно вмісту октреотиду 0,050 мг або 0,100 мг); допоміжні речовини: оцтова кислота крижана 2,0 мг, ацетат натрій (тригідрат) 2,0 мг, натрій хлорид 7,0 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення препарат швидко та повністю всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (5,2 мг/мл при дозі 0,1 мг) – 30 хв. Зв'язок із білками плазми – 65%, з форменими елементами крові – вкрай незначний. Об'єм розподілу становить 0,27 л/кг. Загальний кліренс – 160 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) становить 100 хв. Більшість препарату виводиться кишечником, близько 32% виводяться у незміненому вигляді нирками. Після внутрішньовенного введення виведення здійснюється у 2 фази, з Т1/2 - 10 та 90 хв відповідно. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс октреотиду, а Т1/2 збільшується. При тяжкій хронічній нирковій недостатності кліренс зменшується у 2 рази.ФармакодинамікаОктреотид - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулює аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тироліберином.Клінічна фармакологіяСоматостатину аналог синтетичний.ІнструкціяПрепарат призначений для підшкірного (п/к) та внутрішньовенного (в/в) введення.Показання до застосуванняАкромегалія (коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного введення октреотиду, за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування, для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту у неоперабельних хворих).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДосвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Октреотид слід використовувати при вагітності лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяМісцеві реакції: можливі біль, відчуття сверблячки, або печіння, почервоніння та припухлість у місці підшкірної ін'єкції (зазвичай проходять протягом 15 хвилин). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або вводити менший обсяг концентрованого розчину. З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідкий випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову. непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруга черевної стінки. Тривале використання октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. Частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між їдою та введенням октреотиду. З боку підшлункової залози: повідомлялося про рідкі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – брадикардія. З боку обміну речовин: оскільки октреотид впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливо, зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: в окремих випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду. Є окремі повідомлення розвитку реакцій підвищеної чутливості: рідко - шкірні алергічні реакції; в окремих випадках – анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, глюкагону. Є дані, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450 (може бути зумовлено депресією гормону росту). Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, ЛЗ, які метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 50 мкг/добу п/к 1 або 2 рази на день. Після цього кількість ін'єкцій та дозування можуть бути поступово збільшені, виходячи з переносимості, клінічної відповіді та впливу на рівні гормонів, що виробляються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин – вплив на виведення із сечею 5-гідроксііндолоцтової кислоти). Препарат зазвичай застосовують 2-3 десь у день.ПередозуванняДози октреотиду до 2000 мкг у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази протягом декількох місяців переносилися добре. Дози октреотиду до 2000 мкг у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази протягом декількох місяців переносилися добре. Одному пацієнту методом тривалої інфузії помилково було введено надмірну дозу октреотиду (250 мкг/год замість 25 мкг/год), що не супроводжувалося побічними ефектами. При гострому передозуванні був відзначено будь-яких небезпечних життя реакцій. При передозуванні – лікування симптоматичне.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 кап. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 100 мг Допоміжні речовини: олія арахісова – 147. 5 мг, соєвий лецитин – 2.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: прогестерон (мікронізований) 200мг. Допоміжні речовини: олія арахісова - 295 мг, соєвий лецитин - 5 мг.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Еторікоксиб – 90,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Тип А. PH 105) - 102,0 мг, кальцію гідрофосфат безводний - 90,0 мг, кроскармелозу натрію - 15,00 мг, магнію стеарат - 3,00 мг, Опадрай II 00 мг; Склад Опадрай II білий 35К580003: лактози моногідрат – 35,00%, гіпромелоза (НРМС 2910) – 33,00%, титану діоксид – 24,00%, тріацетин – 8,00%. По 7 таблеток у блістер холодного формування з ламінованої орієнтованим поліамідом алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. По 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору з гравіюванням Е90 на одному боці і гладкі з іншого. На поперечному розрізі ядро ​​пігулки від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція Еторікоксиб швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще у дозі 120 мг 1 раз на добу до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація (Сmах) становить 3,6 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові – 1 година після прийому препарату. Середня геометрична площа під кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу (за період часу з 0 до 24 годин) (AUC0-24ч) склала 37,8 мкг х год/мл. Фармакокінетика еторикоксибу в межах терапевтичних доз має лінійний характер. Прийом їжі не істотно впливає на вираженість і швидкість абсорбції еторикоксіба в дозі 120 мг. Разом з тим, відбувається зниження значень Стах на 36% і збільшення ТС на 2 години. Ці результати не вважаються клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини при концентраціях 0,05-5 мкг/мл. Об'єм розподілу (VdSS) у рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри. Метаболізм Еторикоксиб інтенсивно метаболізується. Менше 1% еторикоксибу виводиться нирками у незміненому вигляді. Основний шлях метаболізму – утворення 6'-гідроксиметилеторикоксибу. каталізується ферментами системи цитохромів. CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro вказують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісний вплив in vivo не вивчався. У людини виявлено 5 метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється при додатковому окисненні 6'-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності, або є слабкими інгібіторами ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення При одноразовому внутрішньовенному введенні здоровим добровольцям 25 мг міченого еторикоксибу 70% препарату виводиться нирками, 20% – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено у незміненому вигляді. Виведення эторикоксиба відбувається переважно шляхом метаболізму з наступним виведенням нирками. Рівноважна концентрація церикоксибу досягається при щоденному прийомі 120 мг церикоксибу через 7 діб, з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення – близько 22 годин. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Особливі групи пацієнтів Літні Фармакокінетика у літніх (65 років і старше) можна порівняти з показниками у молодих. Підлога Фармакокінетика церикоксибу подібна у чоловіків та жінок. Печінкова недостатність У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на добу супроводжувався збільшенням показника AUC на 16% порівняно зі здоровими особами, які приймали препарат у тій же дозі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали еторикоксиб у дозі 60 мг через день, середнє значення AUC було таким самим, як у здорових осіб, які приймали еторикоксиб щодня в тій же дозі. Еторикоксиб у дозі 30 мг 1 раз на день не вивчався у цій популяції. Дані клінічних та фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Ниркова недостатність Фармакокінетичні показники одноразового застосування еторикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з помірним та тяжким ураженням нирок та з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (ХНН), що перебувають на гемодіалізі, не відрізнялися суттєво від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу – близько 50 мл/хв). Діти Фармакокінетичні параметри эторикоксиба у дітей віком до 12 років не вивчалися. У фармакокінетичному дослідженні (n=16), що проводилося у підлітків у віці від 12 до 17 років, фармакокінетика у підлітків з масою тіла від 40 до 60 кг при прийомі церикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на день та у підлітків з масою тіла більше 60 кг при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг 1 раз на день була аналогічна фармакокінетиці у дорослих при прийомі еторикоксибу в дозі 90 мг 1 раз на день. Безпека та ефективність еторикоксибу у дітей не встановлена.ФармакодинамікаЕторикоксиб при пероральному прийомі в терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У клінічних фармакологічних дослідженнях еторикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні добової дози до 150 мг. Еторикоксиб не пригнічує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливає на функцію тромбоцитів. ЦОГ відповідає за утворення простагландинів. Виділено дві ізоформи ЦОГ - ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією різних прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена ​​у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) церикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг 1 раз на день забезпечував достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу при застосуванні в дозі 30 мг 1 раз на день (з використанням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність порівняно з плацебо протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. Доза 30 мг не вивчалася при остеоартрозі суглобів кистей рук. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) церикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг 1 раз на день забезпечував достовірне зменшення болю та запалення та покращення рухливості. У пацієнтів з гострим подагричним артритом еторикоксиб при застосуванні в дозі 120 мг 1 раз на день протягом усього періоду лікування тривалістю 8 днів зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом еторикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг 1 раз на день забезпечував достовірне зменшення болю в спині, запалення, ригідності, а також покращення функцій. Клінічна ефективність эторикоксиба спостерігалася вже другого дня лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування. У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій эторикоксиб у дозі 90 мг призначали 1 десь у день протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) етероксіб при застосуванні в дозі 90 мг чинив такий же знеболюючий ефект, як і ібупрофен у дозі 600 мг і перевищував за ефективністю комбінацію парацетамол + кодеїн у дозі 600 мг + 60 мг згідно з загальною оцінкою біль протягом перших 6 годин. Частка пацієнтів, яким були потрібні знеболювальні препарати швидкої дії протягом перших 24 годин після прийому досліджуваних препаратів, становила 40,8% при застосуванні церикоксибу в дозі 90 мг, 25,5% при застосуванні ібупрофену в дозі 600 мг кожні 6 годин та 46,7 % при застосуванні комбінації парацетамолкодеїну у дозі 600 мг + 60 мг кожні 6 годин порівняно з 76,2% у групі плацебо.У цьому дослідженні медіана початку дії (відчутне зменшення болю) при застосуванні церикоксибу в дозі 90 мг становила 28 хвилин після прийому препарату.Показания к применениюСимптоматическая терапия остеоартроза; ревматоидного артрита; анкилозирующего спондилита; боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника; ХСН (II-IV функциональный класс по NYHA); тяжёлые нарушения функции печени (сывороточный альбумин тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтверждённая гиперкалиемия; подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет; неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов: пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ вследствие приёма НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения; пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отёки и задержка жидкости; пациентам с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз в день; пациенты с дегидратацией; пацієнти з порушеннями функції нирок, особливо літні, що одночасно застосовують інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), діуретики, антагоністи рецепторів ангіотензину II; пацієнти з кліренсом креатиніну пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Слід бути обережними при супутній терапії наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності немає. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик у жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, протягом останнього триместру вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний у період вагітності. Якщо в період лікування настала вагітність, церикікоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів церикоксиб проникає в молоко. Досліджень, що підтверджують проникнення еторикоксибу в грудне молоко у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають еторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу як та інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяБезпека застосування церикоксибу оцінювалася в клінічних дослідженнях, що включали 9295 учасників, у тому числі 6757 пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з ОА або РА отримували лікування протягом 1 року або довше). У клінічних дослідженнях профіль небажаних явищ (НЯ) був подібним у пацієнтів з ОА або РА, які приймали еторикоксиб протягом 1 року або довше. У клінічному дослідженні гострого подагричного артриту пацієнти отримували церикоксиб у дозі 120 мг на добу протягом 8 днів. Профіль НЯ в цьому дослідженні був загалом таким самим, як і в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. У Програмі з оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи, яка включала дані трьох активно-контрольованих досліджень, 17412 пацієнтів з ОА або РА отримували еторикоксиб у дозі 60 мг або 90 мг у середньому протягом 18 місяців (див. Розділ "Фармакологічні властивості" , підрозділ "Фармакодинаміка"). У клінічних дослідженнях гострого післяопераційного болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції, у яких 614 пацієнтів отримували еторикоксиб у дозі 90 мг або 120 мг, профіль НЯ в цілому був подібним до профілю в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Наступні небажані реакції (HP) були зареєстровані з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж при застосуванні плацебо, у клінічних дослідженнях, що включали пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини або з анкілозуючим спондилітом, які приймали церикоксиб у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг з підвищенням дози до рекомендованої протягом 12 тижнів, у дослідженнях Програми MEDAL тривалістю до 3,5 років, у короткострокових дослідженнях гострого болю, а також під час постмаркетингового застосування. Клас система/орган Небажане явище Частота1 Інфекційні та паразитарні захворювання альвеолярний остит часто гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту не часто Порушення з боку крові та лімфатичної системи анемія (в основному в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія не часто Порушення з боку імунної системи реакції гіперчутливості2'4 не часто ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок2 рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування набряки/ затримка рідини часто зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла не часто Порушення психіки тривога, депресія, порушення концентрації, галюцинації2 не часто сплутаність свідомості2, неспокій2 рідко Порушення з боку нервової системи запаморочення, головний біль часто порушення смаку, безсоння, парестезія/ гіпестезія, сонливість не часто Порушення з боку органу зору нечіткість зору, кон'юнктивіт не часто Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення дзвін у вухах, вертиго не часто Порушення з боку серця відчуття серцебиття, аритмія2 часто фібриляція передсердь, тахікардія2, хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія2, інфаркт міокарда5 не часто Порушення з боку судин артеріальна гіпертензія часто "припливи", порушення мозкового кровообігу5, транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз2, васкуліт2 не часто Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм2 часто кашель, задишка, носова кровотеча не часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту біль в животі дуже часто Запор, метеоризм, гастрит, печія / гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія / дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота часто здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразка шлунка, включаючи шлунково-кишкові перфорації та кровотечі, синдром подразненого кишечника, панкреатит2 не часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT) часто гепатит2 рідко печінкова недостатність2, жовтяниця2 рідко3 Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин екхімоз часто набряклість особи. свербіж. висип, еритема2, кропивниця2 не часто синдром Стівенса-Джонсона2, токсичний епідермальний некроліз2, фіксована лікарська еритема2 рідко3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини спазми/ судоми м'язів, скелетно-м'язовий біль/ скутість не часто Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів протеїнурія, підвищення креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність2 не часто Загальні розлади та порушення у місці введення астенія/слабкість, грипоподібний синдром часто біль у грудній клітці не часто Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень підвищення азоту сечовини крові, підвищення креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення сечової кислоти не часто зниження концентрації натрію у крові рідко 1 Згідно з частотою, зареєстрованою в базі даних клінічного дослідження: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко ( від ≥1/10000 до 2 Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота повідомлень для неї оцінюється на підставі найвищої частоти, що спостерігалася у клінічних дослідженнях, об'єднаних залежно від дози та показання. 3 Частотна категорія "Рідко" була визначена відповідно до посібника (версія 2, вересень 2009 р.) для Короткої Характеристики Препарату (SmPC) на підставі розрахункової верхньої межі 95% довірчого інтервалу для 0 подій, враховуючи кількість пацієнтів, які отримували еторикоксиб в аналізі даних III фази, об'єднаних залежно від дози та показання (n=15470). 4 Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського засобу", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". 5 За результатами даних аналізу довгострокових плацебо-контрольованих та активноконтрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1% на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом нестероїдних протизапальних засобів і не можуть бути виключені для еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Пероральні антикоагулянти (варфарин). У пацієнтів, які отримують варфарин, прийом еторикоксібу в дозі 120 мг на добу. супроводжувався збільшенням міжнародного нормалізованого відношення протромбінового часу приблизно на 13%. У пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати МНО на початку прийому еторикоксибу або при зміні його дози, особливо у перші кілька днів. Діуретичні препарати, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста рецепторів ангіотензину II та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер. Слід пам'ятати про можливість виникнення таких взаємодій у пацієнтів, які приймають церикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.На початку комбінованого лікування, а також із певною періодичністю надалі слід провести поповнення дефіциту рідини та розглянути питання моніторингу функції нирок. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні за участю здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг на добу. у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на добу). Еторикоксиб можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою у низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Однак одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження ШКТ та інших ускладнень порівняно з прийомом одного церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики серцево-судинних ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів з циклоспорином і такролімусом може посилювати нефротоксичний ефект цих препаратів. При одночасному застосуванні еторикоксибу з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетична взаємодія Вплив еторикоксибу на інші лікарські препарати Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками і, отже, підвищують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію в період одночасного застосування з НПЗЗ, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти еторикоксибу в дозах 60, 90 та 120 мг 1 раз на добу протягом 7 днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг щодо РА. Еторикоксиб у дозах 60 мг та 90 мг не впливав на концентрацію у плазмі та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не впливав на фармакокінетичні показники метотрексату. В іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі збільшувалася на 28%, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13%. При одночасному застосуванні церикоксибу та метотрексату слід вести спостереження щодо можливої ​​появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Прийом церикоксиксу протягом 21 дня в дозі 60 мг з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 до 1 мг норетиндрону, збільшує AUC0-24год для ЕЕ на 37%. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом о 12 годині) збільшує рівноважну AUC0-24год. Для ЕЕ на 50-60%. Це збільшення концентрації ЕЕ слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з церикоксибом. Подібний факт може спричинити збільшення частоти розвитку НЯ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення еторікоксибу в дозі 120 мг одночасно з препаратами для ЗГТ, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг, протягом 28 днів збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24год некон'югованого естрону (41%), еквіліну (76%) і 17- 22%). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією препаратом, що містить кон'юговані естрогени, зі збільшенням дози останнього з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких підвищень невідоме. Застосування комбінації церикоксибу та препарату, що містить вищі дози кон'югованих естрогенів, не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормонального препарату для застосування в період постменопаузи при одночасному призначенні з церикоксибом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку НЯ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні церикоксибу в дозі 120 мг 1 раз на день протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни AUC0-24год у рівноважному стані або впливу на виведення дигоксину нирками. Було відзначено збільшення показника Смах дигоксину (приблизно на 33%). Таке підвищення, як правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів з високим ризиком розвитку токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про вплив різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються в основному сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. На підставі результатів досліджень in vitro не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4. У дослідженні за участю здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP 3А4 у печінці, згідно з результатами еритроміцинового дихального тесту. Вплив інших препаратів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи цитохромів. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro дають підстави вважати, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчалися. Кетоконазол. Кетоконазол є сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4. При призначенні кетоконазолу здоровим добровольцям у дозі 400 мг 1 раз на добу протягом 11 днів він не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику однієї дози еторикоксібу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне застосування сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або місцево міконазол, гель для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке на підставі опублікованих даних не було визнано клінічно значущим. ріфампіцин. Одночасне застосування церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65%. Така взаємодія може супроводжуватися рецидивом симптомів при одночасному застосуванні церикоксибу з рифампіцином. Ці дані можуть вказувати на необхідність підвищення дози, однак застосовувати еторикоксиб у дозах, які перевищують рекомендовані для кожного показання (див. розділ "Спосіб застосування та дози") не слід, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не надають клінічно значущої дії на фармакокінетику еторикоксибу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат необхідно застосовувати у мінімальній дозі мінімально можливим коротким курсом. Остеоартроз Доза, що рекомендується, становить 30 мг або 60 мг 1 раз на день. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт Доза, що рекомендується, становить 60 мг або 90 мг 1 раз на день. Мінімальна ефективна добова доза становить 60 мг один раз на день. У деяких пацієнтів прийом дози 90 мг 1 раз на день може призвести до посилення терапевтичної дії. При станах, що супроводжуються гострим болем, препарат слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період. Гострий подагричний артрит Рекомендована доза в гострому періоді становить 120 мг один раз на день. Тривалість застосування препарату у дозі 120 мг на добу не повинна перевищувати 8 днів. Гострий біль після стоматологічних операцій Рекомендована доза становить 90 мг один раз на день. При лікуванні гострого болю після стоматологічних операцій церикоксиб слід застосовувати лише у гострий період трохи більше 3 днів. Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Таким чином: добова доза при ОА має перевищувати 60 мг; добова доза при РА не повинна перевищувати 90 мг; добова доза при анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг; добова доза при гострому подагричного артриту не повинна перевищувати 120 мг; на період трохи більше 8 днів; добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг; на період трохи більше 3 днів. Особливі групи пацієнтів Літні Корекції дози у пацієнтів похилого віку не потрібні. Як і при застосуванні інших препаратів у пацієнтів похилого віку, при застосуванні эторикоксибу слід бути обережним. Пацієнти з порушенням функції печінки Незалежно від показання до застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалі Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз на день. Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні церикоксибу у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у цієї групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування церикоксибу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв не потрібна. Застосування еторикоксибу у пацієнтів з кліренсом креатиніну Діти Еторикоксиб протипоказаний у дітей та підлітків молодше 16 років.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на добу. протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування церикоксибу. однак у більшості випадків про небажані реакції (HP) не повідомлялося. Найчастіші HP відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно застосовувати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження та, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення церикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на шлунково-кишковий тракт Відзначено випадки ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним результатом, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема у літніх пацієнтів, які одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту, а також у пацієнтів з такими захворюваннями ШКТ в анамнезі, як виразка або шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку HP з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тромботичних явищ (особливо інфаркту міокарда та інсульту) щодо плацебо та деяких нестероїдних протизапальних засобів. Оскільки ризик розвитку серцево-судинних захворювань при прийомі селективних інгібіторів ЦОГ-2 може збільшитися при збільшенні дози та тривалості застосування, необхідно вибирати якнайкоротшу тривалість застосування та найнижчу ефективну добову дозу. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповідь на терапію, особливо для пацієнтів з ОА. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) слід призначати еторикоксиб тільки після ретельної оцінки користі та ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці серцево-судинних захворювань, оскільки не впливають на тромбоцити. Тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. За наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, застосування еторикоксибу може спричинити зменшення утворення простагландинів та зниження ниркового кровотоку, і таким чином знизити функцію нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції існує для пацієнтів із значним зниженням функції нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно контролювати функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів, включаючи церикоксикс, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом ХСН. Інформація про залежність ефекту церикоксибу від дози наведена у розділі "Фармакологічні властивості", підрозділ "Фармакодинаміка". Слід дотримуватися обережності при застосуванні еторикоксибу у пацієнтів, у яких в анамнезі є серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка або артеріальна гіпертензія, а також у пацієнтів з наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вживати відповідних заходів, включаючи скасування еторикоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з більш частою та тяжкою артеріальною гіпертензією, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на контроль АТ (див. розділ "Протипоказання"), який слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску необхідно розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки У клінічних дослідженнях тривалістю до одного року приблизно у 1% пацієнтів, які отримували лікування еторикоксибом у дозах 30 мг, 60 мг, 90 мг на добу, спостерігалося підвищення активності АЛТ та/або ACT (приблизно у 3 та більше разів щодо верхньої межі норми). Слід спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із патологічними показниками функції печінки. У разі виявлення постійних відхилень показників функції печінки (у 3 рази вище за верхню межу норми) застосування еторикоксибу має бути припинено. загальні вказівки Якщо під час лікування у пацієнта спостерігається погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід вжити відповідних заходів та розглянути питання про скасування еторикоксибу. При застосуванні церикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідно відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування церикоксибом у пацієнтів з дегідратацією. Перед початком застосування церикоксибу рекомендується провести регідратацію. Під час постмаркетингового спостереження при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій. Деякі з них (в т.ч. ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз) були з смертю. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі, уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку або інші ознаки запалення. Слід бути обережними при одночасному застосуванні еторикоксибу з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Препарат містить лактозу. Пацієнти з такими рідкісними вродженими захворюваннями, як непереносимість лактози, вроджена недостатність лактази та порушення всмоктування глюкози-галактози, не повинні застосовувати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти, у яких під час застосування церикоксибу відзначалися випадки запаморочення, сонливості чи слабкості, повинні утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45.1 мг, що відповідає вмісту пантопразолу 40 мг. Допоміжні речовини: магнію оксид – 18 мг, кальцію карбонат – 81.4 мг, кросповідон – 35 мг, натрію лаурилсульфат – 5 мг, кальцію стеарат – 3 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5 мг. Склад оболонки: ;сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) - 11 мг, триетилцитрат - 1.1 мг, коповідон - 7 мг, тальк - 10.7 мг, титану діоксид (Е171) - 0.8 мг, заліза оксид жовтий (Е172) - 0. мг, макрогол 6000 – 0.35 мг. 10 шт. - стрипи алюмінієві (1); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою; жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Блокує заключну стадію секреції хлороводневої (соляної) кислоти, знижує рівень базальної та стимульованої (незалежно від виду подразника) секреції хлороводневої (соляної) кислоти у шлунку. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроогранізму до антибіотиків. Не впливає на моторику ШКТ. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо пантопразол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. C max досягається через 2.5 год і становить 2-3 мг/л, при цьому значення C max залишається незмінним при багаторазовому прийомі. Біодоступність 65-77%. Виведення T1/2; - близько 1 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивний гастрит (в т.ч. асоційований з Helicobacter pylori); ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НПЗЗ; рефлюкс-езофагіт.Протипоказання до застосуванняДиспепсія невротичного генезу; злоякісні захворювання ШКТ; дитячий вік (через відсутність даних про застосування препарату у педіатричній практиці); підвищена чутливість до пантопразолу. З обережністю; призначають препарат при печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗ обережністю призначають препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (через відсутність даних про застосування препарату у педіатричній практиці).Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль; дуже рідко – депресія, слабкість, запаморочення, порушення зору. З боку травної системи: діарея, нудота, болі у верхній частині живота, запор, метеоризм; у поодиноких випадках (1 випадок на 106; пацієнтів) - тяжке гепатоцелюлярне ураження печінки з жовтяницею, порушення функції печінки. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, анафілактичні реакції (аж до шоку). Інші: хвороблива напруга молочних залоз, гіпертермія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні пантопразол може зменшити всмоктування лікарських засобів, біодоступність яких залежить від рН шлункового середовища (наприклад, кетоконазол).Спосіб застосування та дозиПри виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивному гастритепрепарат призначають по 40-80 мг на добу. Курс лікування при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки становить 2 тижні, а виразковій хворобі шлунка – 4-8 тижнів. Для профілактики загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки призначають по 20 мг на добу. Для ерадикації Helicobacter pylori приймають по 40 мг 2 рази на добу в комбінації з протимікробними засобами. Курс терапії – 7-14 днів. При ерозивно-виразкових ураженнях шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаних з прийомом НПЗП, призначають по 40-80 мг на добу. Курс лікування – 4-8 тижнів. Для профілактики ерозивних уражень на фоні тривалого застосування НПЗП-по 20 мг на добу. При ;рефлюкс-езофагіт ;призначають по 20-40 мг/сут. Курс терапії становить 4-8 тижнів. Для профілактики загострень приймають по 20 мг на добу. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки дозу слід знизити до 40 мг 1 раз на 2 дні, при цьому необхідно контролювати біохімічні показники крові. При підвищенні активності печінкових ферментів препарат слід відмінити. Таблетки приймають внутрішньо повністю (не подрібнюючи і не розчиняючи), запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат рекомендують приймати за 1 годину до сніданку, при кратності прийому 2 рази на добу другу дозу - за 1 годину до вечері.ПередозуванняДані щодо передозування препарату Санпраз не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку та після закінчення терапії обов'язковий ендоскопічний контроль (при необхідності – з біопсією) для виключення злоякісного новоутворення шлунка або стравоходу, т.к. застосування препарату може відкласти постановку правильного діагнозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45.1 мг, що відповідає вмісту пантопразолу 40 мг. Допоміжні речовини: магнію оксид – 18 мг, кальцію карбонат – 81.4 мг, кросповідон – 35 мг, натрію лаурилсульфат – 5 мг, кальцію стеарат – 3 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5 мг. Склад оболонки: ;сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) - 11 мг, триетилцитрат - 1.1 мг, коповідон - 7 мг, тальк - 10.7 мг, титану діоксид (Е171) - 0.8 мг, заліза оксид жовтий (Е172) - 0. мг, макрогол 6000 – 0.35 мг. 10 шт. - стрипи алюмінієві (3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою; жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Блокує заключну стадію секреції хлороводневої (соляної) кислоти, знижує рівень базальної та стимульованої (незалежно від виду подразника) секреції хлороводневої (соляної) кислоти у шлунку. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроогранізму до антибіотиків. Не впливає на моторику ШКТ. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо пантопразол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. C max досягається через 2.5 год і становить 2-3 мг/л, при цьому значення C max залишається незмінним при багаторазовому прийомі. Біодоступність 65-77%. Виведення T1/2; - близько 1 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивний гастрит (в т.ч. асоційований з Helicobacter pylori); ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НПЗЗ; рефлюкс-езофагіт.Протипоказання до застосуванняДиспепсія невротичного генезу; злоякісні захворювання ШКТ; дитячий вік (через відсутність даних про застосування препарату у педіатричній практиці); підвищена чутливість до пантопразолу. З обережністю; призначають препарат при печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗ обережністю призначають препарат при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (через відсутність даних про застосування препарату у педіатричній практиці).Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль; дуже рідко – депресія, слабкість, запаморочення, порушення зору. З боку травної системи: діарея, нудота, болі у верхній частині живота, запор, метеоризм; у поодиноких випадках (1 випадок на 106; пацієнтів) - тяжке гепатоцелюлярне ураження печінки з жовтяницею, порушення функції печінки. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, анафілактичні реакції (аж до шоку). Інші: хвороблива напруга молочних залоз, гіпертермія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні пантопразол може зменшити всмоктування лікарських засобів, біодоступність яких залежить від рН шлункового середовища (наприклад, кетоконазол).Спосіб застосування та дозиПри виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивному гастритепрепарат призначають по 40-80 мг на добу. Курс лікування при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки становить 2 тижні, а виразковій хворобі шлунка – 4-8 тижнів. Для профілактики загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки призначають по 20 мг на добу. Для ерадикації Helicobacter pylori приймають по 40 мг 2 рази на добу в комбінації з протимікробними засобами. Курс терапії – 7-14 днів. При ерозивно-виразкових ураженнях шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаних з прийомом НПЗП, призначають по 40-80 мг на добу. Курс лікування – 4-8 тижнів. Для профілактики ерозивних уражень на фоні тривалого застосування НПЗП-по 20 мг на добу. При ;рефлюкс-езофагіт ;призначають по 20-40 мг/сут. Курс терапії становить 4-8 тижнів. Для профілактики загострень приймають по 20 мг на добу. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки дозу слід знизити до 40 мг 1 раз на 2 дні, при цьому необхідно контролювати біохімічні показники крові. При підвищенні активності печінкових ферментів препарат слід відмінити. Таблетки приймають внутрішньо повністю (не подрібнюючи і не розчиняючи), запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат рекомендують приймати за 1 годину до сніданку, при кратності прийому 2 рази на добу другу дозу - за 1 годину до вечері.ПередозуванняДані щодо передозування препарату Санпраз не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку та після закінчення терапії обов'язковий ендоскопічний контроль (при необхідності – з біопсією) для виключення злоякісного новоутворення шлунка або стравоходу, т.к. застосування препарату може відкласти постановку правильного діагнозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сертраліну гідрохлорид 111.92 мг, що відповідає вмісту сертраліну 100 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки 100 мг: білі або майже білі овальної форми таблетки покриті плівковою оболонкою з вигравіруваним написом "100" на одній стороні та з ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне нафтиламіну. Селективний блокатор зворотного нейронального захоплення серотоніну у головному мозку. На нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну практично не впливає. Не має специфічної спорідненості до адрено- та м-холінорецепторів, GABA-рецепторів, допамінових, гістамінових, серотонінових або бензодіазепінових рецепторів. Чи не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав'язливих станах.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо сертраліну в дозах 50-200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів Cmax у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Середній T1/2 у молодих та літніх чоловіків та жінок становить 22-36 год. Відповідно до періоду напіввиведення приблизно дворазова кумуляція активної речовини до досягнення рівноважного стану через тиждень лікування. Зв'язування з білками плазми становить близько 98%, Vd – 20 л/кг. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - має слабку фармакологічну активність. T1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Виводиться головним чином через кишечник і з сечею в рівних кількостях у вигляді метаболітів, менше 0.2% виводиться із сечею у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяЕфект проявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2-3 тижні.Показання до застосуванняЛікування депресивних станів різного генезу у хворих з моно- та біполярними афективними розладами. Профілактика рецидивів епізодів депресії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до сертраліну. З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла. Не слід застосовувати пацієнтам, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень безпеки сертраліну при вагітності не проводилося, тому застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невідомо, чи сертралін виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується застосування в період лактації. Окремі дослідження показали, що у грудних дітей, матері яких у період вигодовування отримували сертралін, його рівень у плазмі крові незначний або не визначається, тоді як концентрації у грудному молоці перевищують концентрації у крові матері. Жінкам дітородного віку під час лікування сертраліном слід застосовувати надійні методи контрацепції. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної та мутагенної дії сертраліну. Однак у дозах, що приблизно в 2.5-10 разів перевищували максимальні добові клінічні дози, сертралін викликав затримку осифікації кісткової тканини плода, можливо, як результат впливу на материнську особину. При введенні сертраліну в дозах, що приблизно в 5 разів перевищували максимальні клінічні дози, спостерігалося зниження виживання новонароджених.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко – маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару чи тепла, відчуття серцебиття. З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку чи кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання. З боку обміну речовин: посилення потовиділення. З боку репродуктивної системи: рідко – зниження потенції. Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, висипання на шкірі, кропив'янка або свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину значно збільшується протромбіновий час. При одночасному застосуванні сертралін може витісняти із зв'язку з білками плазми інші препарати, внаслідок цього підвищується концентрація у плазмі відповідної активної речовини та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6, можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну. При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного та фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію та коми). При одночасному застосуванні із солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезіпраміном можливе підвищення концентрації дезіпраміну в плазмі; з циметидином – значне зниження кліренсу сертраліну.Спосіб застосування та дозиВсередину - 50 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу за кілька тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування не допускати вживання алкоголю. Безпека застосування у педіатрії не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У період лікування слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему