Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: парацетамол – 650 мг; фенілефрину гідрохлорид – 10 мг; аскорбінова кислота – 30 мг; хлорфенаміну (хлорфеніраміну) малеат - 4 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 15 мг, крохмаль прежелатинізований – 50 мг, целюлоза мікрокристалічна – 95.65 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 30 мг, повідон К30 – 30 мг, тальк – 5 мг, магнію стеарат; Склад Опадраю коричневого OY56524: гіпромеллоза - 63.65%, титану діоксид (E171) - 20.14%, барвник заліза оксид (червоний) (Е172) - 8.86%, макрогол 6000 - 6.3%, барвник заліза 1 . 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою червонувато-коричневого кольору, двоопуклі, довгастої форми, із закругленими кінцями, гладкі з обох боків; на поперечному розрізі: ядро майже білого кольору та оболонка червонувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, що має жарознижувальну, протизапальну, протинабрякову, знеболювальну та протиалергічну дію, усуває симптоми «застуди».ФармакокінетикаПарацетамол. Швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 10-60 хвилин після прийому внутрішньо. Парацетамол широко розподіляється у всіх тканинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр та секретується із грудним молоком. Зв'язування з білками плазми незначне при звичайних терапевтичних концентраціях, але зростає з підвищенням концентрацій. Парацетамол метаболізується в печінці, перш за все, двома шляхами: глюкуронідація та сульфатація. Виводиться нирками, головним чином, у вигляді кон'югатів глюкуроніду та сульфату. Період напіввиведення становить від 1 до 3 годин. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів затримується. Фенілефрину гідрохлорид. Всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та метаболізується моноаміноксидазою при первинному проходженні через стінку кишечника та в печінці, тому при прийомі внутрішньо фенілефрину гідрохлорид має обмежену біодоступність. Виводиться нирками майже повністю як сульфатного кон'югату. Максимальні концентрації препарату в плазмі досягаються протягом 45 хвилин – 2 годин, а період напіввиведення препарату з плазми становить 2-3 години. Хлорфенаміну малеат. Відносно повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальні концентрації хлорфенаміну в плазмі досягаються через 2,5-6 годин після прийому препарату. Речовина має низьку біодоступність на рівні 25-50%. Близько 70% хлорфенаміну у кровотоку зв'язується з білками плазми. Зазнає широкого розподілу в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему (ЦНС). Хлорфенамін піддається значному метаболізму при первинному проходженні. Тривалість дії становить 4-6 годин. У дітей відзначалося більш швидке та повне всмоктування, швидший кліренс та більш короткий період напіввиведення. Період напіввиведення становить від 2 до 43 годин, навіть за середньої тривалості дії 4-6 годин. Частина хлорфенаміну у незміненому вигляді з метаболітами виводилася нирками. Аскорбінова кислота. Легко абсорбується після вживання. При звичайному режимі дозування (30-180 мг на добу) абсорбується близько 70-90% вітаміну; при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Аскорбінова кислота широко розподіляється у тканинах. Високі концентрації вітаміну виявляються у печінці, лейкоцитах, тромбоцитах, залізистій тканині та кришталику ока. Близько 25% вітаміну пов'язують із білками плазми. Аскорбінова кислота проходить крізь плацентарний бар'єр. Концентрація в пуповинній крові, як правило, у 2-4 рази вища, ніж у материнській крові. Аскорбінова кислота оборотно окислюється до дегідроаскорбінової кислоти. Деяка кількість метаболізується до неактивних дериватів (сульфатів та оксалатів) та виділяється із сечею.ФармакодинамікаПарацетамол. Має знеболювальну і жарознижувальну дію, подібну до дії саліцилатів. Парацетамол виявляє також слабку протизапальну активність. У однакових дозах ступінь знеболювальної та жарознижувальної дії співставна з дією аспірину. Парацетамол знижує температуру тіла у пацієнтів із лихоманкою, але рідко знижує нормальну температуру. Жарознижувальна дія здійснюється через гіпоталамус. Зниження жару досягається внаслідок вазодилатації та посилення периферичного кровотоку. Фенілефрину гідрохлорид. Є судинозвужувальним засобом із групи симпатоміметиків. Має прямий вплив на α-адренергічні рецептори. У терапевтичних дозах не впливає на β1-адренергічні рецептори серця. Фенілефрин не стимулює β2-адренергічні рецептори бронхів або периферичних кровоносних судин. Вважають, що α-адренергічні ефекти призводять до придушення продукції циклічного аденозин-3,5-монофосфату (цАМФ), інгібуючи аденілциклазу, тоді як β-адренергічні ефекти викликаються при підвищенні активності аденілциклази. Фенілефрин непрямим чином сприяє вивільненню норадреналіну. Вазоконстрикція є основним ефектом фенілефрину у терапевтичних дозах. Хлорфенамія малеат. Має виражений антагоністичний вплив на Н1-рецептори гістаміну. Антигістамінні засоби зменшують або усувають вплив гістаміну за допомогою оборотного зв'язування H1-рецепторів гістаміну у тканинах. Хлорфенамін має також антихолінергічну активність. Антигістамінні засоби перешкоджають викиду гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, а також міграції медіаторів запалення. Дія хлорфенаміну включає інгібування гістаміну в гладенькій м'язовій тканині, зменшення проникності капілярів і внаслідок цього зменшення набряку при алергічних реакціях. Аскорбінова кислота (вітамін С). Заповнює підвищену потребу у вітаміні С при застудних захворюваннях та грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Підвищує опірність організму до інфекцій, покращує переносимість парацетамолу. Бере участь у різноманітних біохімічних реакціях окиснення-відновлення. Є ефективним антиоксидантом. Прийом аскорбінової кислоти пом'якшує перебіг захворювання та вкорочує його тривалість.Клінічна фармакологіяПрепарат для симптоматичної терапії гострих респіраторних захворювань.Показання до застосуванняУсунення симптомів застудних захворювань та грипу, таких як підвищена температура, головний біль, озноб, біль у суглобах та м'язах, відчуття закладеності носа, нежить, чхання, біль у пазухах носа та горлі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Прийом інгібіторів моноамінооксидази (одночасно або попередні 14 днів), трициклічних антидепресантів, бета-адреноблокаторів, інших симпатоміметиків. Тяжкі серцево-судинні захворювання, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, закритокутова глаукома, феохромоцитома. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 12 років. З обережністю Цукровий діабет, порушення функції печінки, порушення функції нирок, гіперплазія передміхурової залози, гемолітична анемія, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний бронхіт), емфізема легенів, гострий гепатит, хронічне виснаження або зневоднення, серцево , дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вроджені гіпербілірубінемії Не слід одночасно приймати інші препарати, що містять парацетамол, а також інші препарати, що впливають на функцію печінки. Слід обережно приймати пацієнтам з алкогольною залежністю, а також з рецидивним утворенням каменів у нирках.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату не рекомендовано під час вагітності та в період грудного вигодовування. Безпека при застосуванні під час вагітності та у період грудного вигодовування спеціально не досліджувалася. Дані про потенційні ефекти кожної діючої речовини на вагітність та грудне вигодовування представлені нижче. Вагітність Епідеміологічні дослідження при вагітності показали відсутність несприятливого ефекту при застосуванні перорального парацетамолу у рекомендованій дозі. Дослідження репродуктивної функції з оцінки перорального препарату не виявили ознак вад розвитку чи фетотоксичності. За нормальних умов застосування парацетамол може застосовуватися протягом усієї вагітності після оцінки співвідношення користі-ризику. Є обмежені дані щодо застосування фенілефрину у вагітних жінок. Звуження судин матки та зниження кровотоку в матці при застосуванні фенілефрину може призвести до гіпоксії плода. Слід уникати застосування фенілефрину під час вагітності. Епідеміологічні дані про застосування у людини не виявили зв'язку між хлорфенаміном та вродженими вадами розвитку. Однак через недостатність контрольованих клінічних досліджень слід уникати застосування хлорфенаміну малеату під час вагітності. Грудне годування Парацетамол виділяється з грудним молоком, але в кількостях, що не є клінічно значущими. Відповідно до опублікованих даних, парацетамол не протипоказаний у період грудного вигодовування. Відсутні дані про виділення фенілефрину з грудним молоком. Слід уникати прийому фенілефрину в період грудного вигодовування. Відсутня інформація про застосування хлорфенаміну у період грудного вигодовування. Слід уникати його застосування жінками, які годують груддю.Побічна діяКласифікація частоти виникнення небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. З боку імунної системи: Рідко: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк. Частота невідома: анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення психіки: Рідко: нервозність, безсоння. З боку нервової системи: Часто: сонливість. Рідко: запаморочення, біль голови. З боку серця: Рідко: тахікардія, прискорене серцебиття. З боку судин: Рідко: артеріальна гіпертензія. З боку шлунково-кишкового тракту: Часто: нудота, блювання. Рідко: запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко: підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка. Аскорбінова кислота Аскорбінова кислота зазвичай добре переноситься. Великі дози можуть викликати діарею та інші шлунково-кишкові розлади, а також призводити до гіпероксалурії та формування каменів у нирках.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при тривалому регулярному застосуванні парацетамолу, при цьому збільшується ризик кровотечі. Періодичне застосування парацетамолу не має суттєвого впливу. Гепатотоксичні речовини можуть призвести до накопичення парацетамолу та передозування. Ризик гепатотоксичності парацетамолу посилюється при застосуванні препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки, такі як барбітурати, протиепілептичні препарати (наприклад, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) та лікарські засоби для лікування туберкульозу, такі як рифампіцин та ізоніазид. Метоклопрамід підвищує швидкість всмоктування парацетамолу та збільшує його максимальну концентрацію у плазмі крові. Аналогічним чином домперидон може призвести до збільшення швидкості абсорбції парацетамолу. Парацетамол може призводити до збільшення періоду напіввиведення хлорамфеніколу. Парацетамол може призвести до зниження біодоступності ламотриджину, при можливому зниженні останнього ефекту, що може призвести до можливого індукування метаболізму в печінці. Абсорбція парацетамолу може бути знижена при одночасному застосуванні з колестіраміном, але зниження всмоктування незначне, якщо колестірамін застосовують на годину пізніше. Регулярне застосування парацетамолу одночасно з зидовудином може спричинити нейтропенію та підвищити ризик пошкодження печінки. Пробенецид впливає на метаболізм парацетамолу. У пацієнтів, які одночасно застосовують пробенецид. доза парацетамолу має бути знижена. Гепатотоксичність парацетамолу посилюється при тривалому надмірному вживанні етанолу (алкоголю). Парацетамол може вплинути на результати тестів фосфорновольфрамової сечової кислоти. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Непрямі антикоагулянти: багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку.аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Фенілефрину гідрохлорид Цей препарат протипоказаний у пацієнтів, які приймають або приймали інгібітори моноамінооксидази протягом останніх двох тижнів. Фенілефрин може потенціювати дію інгібіторів моноамінооксидази та індукувати гіпертонічний криз. Супутнє застосування фенілефрину з іншими симпатоміметичними препаратами або трициклічними антидепресантами (наприклад, амітриптилін) може призвести до збільшення ризику побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Застосування фенілефрину може призвести до зниження ефективності бета-адреноблокаторів та інших гіпотензивних засобів (наприклад, дебрізохіна, гуанетидину, резерпіну, метилдопи). Може підвищуватись ризик артеріальної гіпертензії та інших серцево-судинних побічних ефектів. Супутнє застосування фенілефрину з дигоксином та серцевими глікозидами може призвести до підвищення ризику порушення ритму серця або серцевого нападу. Супутнє застосування алкалоїдів ріжків (ерготаміну) може підвищити ризик ерготизму. Хлорфенаміну малеат Антигістамінні препарати, такі як хлорфенамін, можуть посилити ефект опіоїдних анальгетиків, антиконвульсантів, антидепресантів (трициклічних та інгібіторів моноамінооксидази), інших антигістамінних, протиблювотних та антипсихотичних препаратів, анксіолітиків, снодійних засобів. Оскільки хлорфенамін певною мірою має антихолінергічну активність, ефекти антихолінергічних препаратів (наприклад, деяких психотропних засобів, атропіну та препаратів для лікування нетримання сечі) можуть бути посилені при застосуванні даного препарату. Це може призвести до появи тахікардії, сухості слизової оболонки порожнини рота, порушень з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, колік), затримки сечі та головного болю. Метаболізм фенітоїну може пригнічуватися хлорфенаміном, при цьому можливий розвиток токсичності фенітоїну. Аскорбінова кислота Аскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза, знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів, збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну речовину. алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Не повинна призначатися в перший місяць лікування дефероксаміном через збільшення токсичності заліза. Великі дози аскорбінової кислоти можуть призводити до збільшення концентрації етинілестрадіолу в плазмі у жінок, які приймають пероральні контрацептиви. Одночасний прийом аскорбінової кислоти та флуфеназину може призводити до зменшення концентрації флуфеназину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим – по 1 таблетці кожні 4-6 годин, але не більше ніж 6 таблеток на добу. Дітям старше 12 років – по 1 таблетці кожні 4-6 годин, але не більше 4 таблеток на добу. Рекомендується ковтати пігулку повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Курс лікування не повинен перевищувати 5 днів. Якщо не спостерігається полегшення симптомів протягом 3 днів після початку застосування препарату, необхідно звернутися до лікаря. Дози для особливих категорій пацієнтів Печінкова недостатність У пацієнтів з порушенням функції печінки або синдромом Жільбер необхідно знизити дозу або збільшити інтервал між прийомами. Ниркова недостатність У разі тяжкої форми ниркової недостатності (кліренс креатиніну Літні пацієнти Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування обумовлені переважно наявністю парацетамолу. При гострому передозуванні парацетамол може мати гепатотоксичну дію і навіть спричинити некроз печінки. Передозування парацетамолу, включаючи загальний високий рівень дози після тривалого терапії, може призвести до нефропатії, спричиненої анальгетиками, з необоротною печінковою недостатністю. Пацієнтів слід попередити про неприпустимість одночасного прийому інших препаратів, які містять парацетамол. Існує ризик отруєння, особливо у літніх пацієнтів та маленьких дітей, осіб із захворюванням печінки, у разі хронічного алкоголізму, пацієнтів із хронічним порушенням харчування та хворих, які отримують індуктори мікросомальних ферментів. Передозування парацетамолу може призвести до печінкової недостатності, енцефалопатії, коми та смерті. Симптоми передозування парацетамолом у першу добу включають блідість, нудоту, блювоту та анорексію. Біль у животі може бути першою ознакою ураження печінки, причому вона може з'явитися лише через 24-48 годин, інколи ж і через 4-6 днів після прийому препарату. Найчастіше ознаки ураження печінки виникають через 72-96 годин після прийому препарату. Можливе порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. Гостра ниркова недостатність і гострий некроз ниркових канальців можуть розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися випадки серцевої аритмії та панкреатиту. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при якій можуть розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, цитолітичний гепатит, у зазначених вище випадках – іноді з летальним кінцем. Поріг передозування цих категорій пацієнтів може бути знижений. Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. Симптоми передозування фенілефрину включають гемодинамічні зміни і серцево-судинний колапс з пригніченням дихання, що виявляється у вигляді, наприклад, сонливості, після чого може бути збудження (особливо у дітей), порушення зору, шкірний висип, нудота, блювота, постійні головні болі запаморочення, безсоння, порушення з боку циркулюючої крові (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія), кома, судоми, артеріальна гіпертонія та брадикардія. Симптоми передозування хлорфенаміну малеату включають сонливість, зупинку дихання, судоми, антихолінергічні ефекти, дистонічні реакції та серцево-судинний колапс, включаючи аритмію. У дітей симптоми передозування можуть включати порушення координації, збудження, тремор, зміну поведінки, галюцинації, судоми та антихолінергічні ефекти. Симптоми передозування аскорбіновою кислотою: нефролітіаз, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія. Лікування Для лікування передозування парацетамолу потрібна негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування якомога більш ранні терміни після передозування. Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування та потім – кожні 24 год. Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону – метіоніну та ацетилцистеїну – найефективніше у перші 8 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його введення. Симптоматичне лікування. Для лікування передозування парацетамолу необхідно негайно розпочати лікування. Протягом перших 48 годин після передозування доцільно застосування N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або внутрішньо як антидот парацетамолу, можливе промивання шлунка та/або застосування метіоніну всередину. Доцільно застосування активованого вугілля та контроль дихання та циркуляції. У разі судом може застосовуватися діазепам. Лікування передозування фенілефрину включає швидке промивання шлунка, симптоматичну та підтримуючу терапію. Гіпертензивний ефект можна усунути за допомогою введення внутрішньовенно блокатора альфа-рецепторів. У разі судом можливе застосування діазепаму. Лікування передозування хлорфенаміну малеатом включає промивання шлунка у разі потужного передозування чи стимуляція блювоти. Після цього можливе призначення активованого вугілля та проносного для уповільнення всмоктування. У разі судом слід провести седацію за допомогою внутрішньовенного діазепаму або фенітоїну. У тяжких випадках може бути проведена гемоперфузія. Лікування передозування аскорбінової кислоти є симптоматичним, можливо, потрібно провести форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути токсичного ураження печінки, прийом препарату не слід поєднувати із застосуванням алкогольних напоїв. У зв'язку зі стимулюючим дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією нирок та артеріальним тиском. При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування необхідно регулярно контролювати. У пацієнтів із підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту у мінімальних дозах. Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам з швидко проліферуючими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може посилити перебіг процесу. Аскорбінова кислота як відновник може спотворювати результати лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активності «печінкових» трансаміназ та ЛДГ). Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Під час лікування не рекомендується керувати транспортним засобом або іншими механізмами, що потребують концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему