Урология Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина; силденафілу цитрат 70.24 мг, що відповідає вмісту силденафілу 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна* - 168.76 мг, кальцію гідрофосфат безводний - 50 мг, кроскармелозу натрію - 6 мг, магнію стеарат - 5 мг, опадрай червоний (06В 55000) - 9 мг; Склад опадра червоного (06B 55000): гіпромелоза 15 cP - 29.5%, гіпромелоза 6 cP - 29.5%, барвник червоний [Понсо 4R] (E124) - 19.712%, макрогол-400 - 18%, 8, 4 оксид червоний – 0.824%, індигокармін – 0.618%. У упаковці 10 штук.Опис лікарської формиТаблетки, трикутної форми, із закругленими краями, покриті плівковою оболонкою, червоного кольору, з гравіюванням "S23" на одному боці та гладкі на іншій.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування. Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі (Сmах) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу всередину натще досягається в середньому протягом 60 хвилин (від 30 хвилин до 120 хвилин). При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmах зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) збільшується на 60 хвилин, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл. Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хвилин після прийому препарату. Метаболізм. Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становить близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 годин. Виведення. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а Т1/2 - 3-5 годин. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) та. меншою мірою нирками (близько 13% пероральної дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. Літні пацієнти. У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Порушення функції нирок. При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Сmах (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Порушення функції печінки. У пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Сmах (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язані з вивільненням оксиду азоту (NО) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, своєю чергою, призводить до підвищення рівня цГМФ. подальшому розслабленню гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшенню припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідає за розпад цГМФ. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж 80 раз; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін електрокардіограми (ЕКГ) у здорових добровольців. Максимальне зниження тиску систоли в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8,3 мм рт. ст., а діастолічного тиску – 5,3 мм рт. ст. Більш виражений, але також тимчасовий вплив на артеріальний тиск (АТ) відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати. У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз, принаймні однієї коронарної артерії), систолічний та діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7 % та 6%. відповідно, а систолічний тиск у легеневій артерії знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровообіг у стенозованих коронарних артеріях, а також приводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях. При прийомі силденафілу витривалість до фізичних навантажень у пацієнтів з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), достовірно вища. Силденафіл покращує ерекцію у чоловіків з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпертензивних препаратів. Частота несприятливих ефектів можна порівняти з такою в інших групах пацієнтів, так само як у осіб, які приймають більше трьох антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Манселла 100 виявляється легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2:00 після прийому препарату ці зміни зникають. Вважається, що порушення колірного зору викликає інгібування ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці. У пацієнтів з доведеною ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре, без значних змін зору. Ефективність силденафілу визначається як здатність досягати і підтримувати ерекцію достатню для задовільного статевого акту. Фіксована доза покращує ерекцію в 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) та 82% (доза силденафілу 100 мг) випадках. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показує, що додатково поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом також підвищується якість оргазму, досягається задоволення від статевого акту та загальне задоволення. Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, які повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом, були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію та 83% пацієнтів з ушкодженнями спинного мозку.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише при сексуальній стимуляції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують, постійно або з перервами, донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких лікарських формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; одночасний прийом ритонавіру: пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана, у тому числі з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність, що загрожують життю аритмії; нестабільна стенокардія, перенесені в останні 6 місяців інфаркт міокарда, інсульт або життєзагрозливі аритмії, артеріальна гіпертензія (АТ 170/100 мм рт. ст.) або артеріальна гіпотензія (АД 90/50 мм рт. ст.);пацієнтам із втратою зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, (незалежно від того, чи це сталося внаслідок прийому інгібітору ФДЕ5 чи ні); спадкові дегенеративні захворювання сітківки, зокрема пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання ФДЕ сітківки); тяжка печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості. Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 протипоказане. При застосуванні силденафілу з іншими засобами лікування порушень ерекції даних щодо безпеки та ефективності немає, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.Вагітність та лактаціяНе призначений для застосування у дітей віком до 18 років. Не призначений для застосування у жінок.Побічна діяЗ боку імунної системи: рідко – гіперчутливість. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпестезія; рідко – інсульт, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, у тому числі рецидивні. З боку органів зору: часто – зміна зору (затуманений зір, зміна чутливості до світла), хроматопсія (легка та минуща, головним чином зміна сприйняття відтінків кольору); нечасто - поразка органу зору, зокрема поразка кон'юнктиви, порушення сльозотечі; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, звуження полів зору. З боку органів слуху: нечасто – вертиго, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація (“припливи” крові до шкіри обличчя); нечасто – серцебиття, тахікардія, підвищення ЧСС; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкові аритмії, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть. З боку органів дихання: часто – закладеність носа, риніт; рідко – носова кровотеча. З боку травної системи: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку репродуктивної системи: нечасто – гематоспермія та кровотеча із статевого члена, частота невідома – пріапізм, пролонгована ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, втома.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність прийому – один раз на добу. Порушення функції нирок. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК 30 мл/хв) дозу силденафілу слід знизити до 25 мг. Порушення функції печінки. Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу препарату Віатайл слід зменшити до 25 мг. Спільне застосування з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з ритонавіром максимальна разова доза Віатайлу не повинна перевищувати 25 мг, а кратність прийому - 1 раз за 48 годин. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол. ітраконазол) початкова доза Віатайлу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають α-адреноблокатори, прийом препарату Віатайл слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Літні пацієнти. Для пацієнтів похилого віку початкова доза становить 25 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 50 мг або 100 мг. Приймати внутрішньо.ПередозуванняПри одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнатомічна деформація статевого члена (викривлення статевого члена, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні). Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія). Захворювання, що супроводжуються кровотечею. Загострення виразкової хвороби. Спадковий пігментний ретиніт. Серцева недостатність. Епізоди розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі. Рідко зустрічається синдром множинної системної атрофії, що виявляється тяжким порушенням регуляції кров'яного тиску; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, зокрема аортальний стеноз; одночасний прийом α-адреноблокаторів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему