Бинергия АО

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: артикаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 20 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 5,2 мг та вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл, 10 мл або 20 мл препарату в ампулах із прозорого безбарвного скла. По 10 мл препарату у флаконах з прозорого безбарвного скла, герметично закупорених пробками з гуми, обжаті алюмінієвими ковпачками або алюмінієвими ковпачками комбінованими або комбінованими ковпачками з пластиковими дисками. 5 флаконів або ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). 1 або 2 контурні пластикові упаковки (піддону) з ампулами по 5 мл або 1 контурне пластикове упакування (піддон) з ампулами по 10 мл або 20 мл або з флаконами по 10 мл разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. 1 контурне пластикове пакування (піддон) з ампулами по 20 мл разом з інструкцією із застосування в коробці з картону. У пачки і коробки з ампулами додатково вкладають ампульний ніж або ампульний скарифікатор. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиБезбарвна або безбарвна із злегка жовтуватим відтінком прозора рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаЗв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн швидко та практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90 %); решта 10% дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Артикаїн виводиться нирками головним чином у вигляді артикаїнової кислоти. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація артикаїну в крові досягається через 20-40 хвилин, період напіввиведення становить 398 ± 31 хвилин.ФармакодинамікаАртикаїн є місцевоанестезуючим засобом амідного типу. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціалзалежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. Артикаїн має дуже невеликий анестезуючий ефект для поверхневої анестезії. При всіх способах введення артикаїн чинить швидку (латентний період - від 1 до 11 хвилин) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії без додавання судинозвужувального засобу (наприклад, епінефрину) становить від 60 до 225 хвилин. Препарат Артикаїн-Бінергія не містить епінефрину та застосовується, коли додавання епінефрину до місцевоанестезуючого засобу необов'язкове або застосування епінефрину протипоказане.Показання до застосуванняАртикаїн-бінергія застосовується для місцевої та регіонарної блокади нервових закінчень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну, інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада 2-го або 3-го ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність (гостре порушення функціонального стану серця); тяжка артеріальна гіпотензія, шок. З обережністю: У пацієнтів з недостатністю холінестерази (застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можливе пролонгування та виражене посилення дії препарату); у пацієнтів із стенокардією, атеросклерозом; у пацієнтів з порушеннями згортання крові; у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки/нирок; у пацієнтів з епілепсією в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування артикаїну вагітними жінками відсутній, крім його застосування під час пологів. У ході експериментальних досліджень на тваринах будь-яких ознак прямого або непрямого негативного впливу артикаїну на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрація артикаїну у плазмі крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у плазмі крові матері. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про застосування препарату лікарем може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. При використанні пологової анестезії негативного впливу артикаїну на новонароджених не відзначено. Період грудного вигодовування При короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю, тому що у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Фертильність У дослідженнях на тваринах із застосуванням артикаїну 40 мг/мл + епінефрину 0,01 мг/мл не відзначено впливу на фертильність. При застосуванні у терапевтичних дозах негативна дія препарату на фертильність людини відсутня.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів представлена ​​відповідно до класифікації, рекомендованої Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку нервової системи: Часто – Парестезія, гіпестезія; Нечасто - Запаморочення; Частота невідома - Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи (особливо при введенні занадто великої дози або при випадковій інтраваскулярній ін'єкції): почуття тривоги, нервозність, ступор, потьмарення свідомості, що іноді прогресує до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресують до , м'язовий тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Порушення органу зору: Частота невідома - Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції препарату в ділянці голови. Як правило, ці симптоми є тимчасовими. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – нудота, блювання. Порушення з боку серцево-судинної системи: Частота невідома - Зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність та шок (за певних обставин із загрозою для життя). У процесі пологової анестезії, зокрема при парацервікальній блокаді, може з'явитися брадикардія у плода. Рекомендується ретельно контролювати серцеву діяльність плода. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома - Чи можуть розвиватися алергічні або алергоподібні реакції. У місці ін'єкції вони можуть виявлятися у вигляді набряклості/припухлості та/або запалення. Проявами, не пов'язаними з місцем введення, можуть бути гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губи, та/або щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненням ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання аж до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання різних місцевих анестетиків викликають появу додаткових впливів на серцево-судинну систему та центральну нервову систему. З антикоагулянтами та іншими препаратами, що зменшують згортання крові При проведенні ін'єкцій препарату Артикаїн-Бінергія пацієнтам, які отримують, наприклад, гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток серйозних кровотеч при ненавмисній перфорації судини, оскільки у таких пацієнтів вища схильність до кровотеч. Препарат Артикаїн-Бінергія несумісний із лужними розчинами.Спосіб застосування та дозиАртикаїн-бінергія, залежно від обраного виду анестезії, застосовується для інфільтраційної, провідникової, епідуральної та внутрішньовенної регіонарної анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, за допомогою якої досягається бажана достатня анестезія. Дозування слід здійснювати індивідуально відповідно до особливостей кожного конкретного випадку. Для дітей та пацієнтів похилого віку необхідний вибір дози. Максимальна доза для дорослих, що рекомендується: 5-6 мг/кг маси тіла (не більше 400 мг). Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно коригувати залежно від глибини анестезії та стану пацієнта. Вид анестезії Кількість, мл Для дозування 20 мг/мл Блокада плечового сплетення 10-30 10-15 Епідуральна (перидуральна) анестезія 10-30 10-15 Внутрішньовенна регіонарна анестезія 30-40 - Щоб уникнути випадкової інтраваскулярної ін'єкції, перед введенням препарату та під час введення основної дози завжди слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми передозування З боку центральної нервової системи Порушення центральної нервової системи: почуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, збільшення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми. Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судиннорухових нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від асфіксії через параліч дихальних м'язів. З боку серцево-судинної системи Пригнічення серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця. Екстрена допомога та протидіючі засоби При появі перших ознак побічної дії або інтоксикації, таких як запаморочення, рухове збудження, потьмарення свідомості або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується звільнити доступ до вен (навіть при симптомах, які не здаються серйозними), щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, у разі потреби – зробити штучне дихання, а за певних обставин – провести ендотрахеальну інтубацію та штучну вентиляцію легень під контролем. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням швидкодіючого спазмолітичного засобу (наприклад, суксаметонія хлорид, діазепам). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню). Різке зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоку будь-якого походження введення препарату має бути припинено. Необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками та звільнити дихальні шляхи (інсуффляція кисню). Повинне проводитися внутрішньовенне введення збалансованих розчинів електролітів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (за необхідності додатково плазмозамінники, наприклад, альбумін людини). При розвитку циркуляторного колапсу та посиленні брадикардії внутрішньовенно негайно вводиться епінефрін (адреналін). Після розведення 1 мл 0,1% розчину епінефрину (1:1000) до 10 мл, використовуючи отриманий 0,01% розчин епінефрину (1:10000), проводять повільне введення спочатку 0,25 - 1 мл (0,025-0,1 мг епінефрину), контролюючи пульс та артеріальний тиск (обережно: можливі порушення серцевого ритму!). Не перевищувати одноразову внутрішньовенну дозу 1 мл (0,1 мг епінефрину). При необхідності введення доз, що перевищують одноразову внутрішньовенну дозу епінефрину 0,1 мг, епінефрін слід вводити з інфузійним розчином, відрегулювавши краплинну швидкість введення відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Тільки за наявності строгих показань препарат Артикаін-Бінергія можна застосовувати у пацієнтів з дефіцитом холінестерази, оскільки можливе пролонгування та, за певних обставин, посилення його дії. Не можна вводити препарат Артикаїн-Бінергія у запалені (інфіковані) ділянки тканини (посилення поглинання артикаїну при зменшенні ефективності). Для того, щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно дотримуватися таких умов: у пацієнтів групи ризику та при застосуванні більш високих доз (більше 25% максимальної одноразової дози) слід звільнити доступ до вен, щоб за необхідності мати можливість негайно зробити внутрішньовенну ін'єкцію; застосовувати мінімальні ефективні дози; до введення препарату провести двоетапну аспіраційну пробу у двох площинах (щоб уникнути випадкової інтраваскулярної ін'єкції); регулярно контролювати життєві показники (контроль серцево-судинної системи та свідомості). Для застосування в офтальмології та при нейроаксіальній анестезії забір препарату можна здійснювати лише із знову відкритих ампул та флаконів (препарат не містить консервантів). Для запобігання інфікуванню (у тому числі вірусному гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі препарату з ампул і флаконів завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті ампули та флакони не можна використовувати повторно для інших пацієнтів! В 1 мл препарату Артікаін-Бінергія розчин для ін'єкцій 10 мг/мл міститься 0,12 ммоль (2,75 мг) натрію. В 1 мл препарату Артікаін-Бінергія розчин для ін'єкцій 20 мг/мл міститься 0,09 ммоль (2,04 мг) натрію. Ці дані слід враховувати при застосуванні препарату Артикаїн-бінергія у пацієнтів, які контролюють споживання натрію (дієта з малим вмістом кухонної солі). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рішення про те, коли пацієнт зможе повернутися до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар. Невроз очікування та післяопераційний стрес можуть призвести до зміни здатності до керування транспортними засобами або іншими видами діяльності, незважаючи на те, що місцева анестезія артикаїном за результатами відповідних тестів не показала відхилень від звичайної здатності керувати транспортними засобами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: артикаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 20 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 5,2 мг та вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл, 10 мл або 20 мл препарату в ампулах із прозорого безбарвного скла. По 10 мл препарату у флаконах з прозорого безбарвного скла, герметично закупорених пробками з гуми, обжаті алюмінієвими ковпачками або алюмінієвими ковпачками комбінованими або комбінованими ковпачками з пластиковими дисками. 5 флаконів або ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). 1 або 2 контурні пластикові упаковки (піддону) з ампулами по 5 мл або 1 контурне пластикове упакування (піддон) з ампулами по 10 мл або 20 мл або з флаконами по 10 мл разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. 1 контурне пластикове пакування (піддон) з ампулами по 20 мл разом з інструкцією із застосування в коробці з картону. У пачки і коробки з ампулами додатково вкладають ампульний ніж або ампульний скарифікатор. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиБезбарвна або безбарвна із злегка жовтуватим відтінком прозора рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаЗв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн швидко та практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90 %); решта 10% дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Артикаїн виводиться нирками головним чином у вигляді артикаїнової кислоти. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація артикаїну в крові досягається через 20-40 хвилин, період напіввиведення становить 398 ± 31 хвилин.ФармакодинамікаАртикаїн є місцевоанестезуючим засобом амідного типу. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціалзалежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. Артикаїн має дуже невеликий анестезуючий ефект для поверхневої анестезії. При всіх способах введення артикаїн чинить швидку (латентний період - від 1 до 11 хвилин) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії без додавання судинозвужувального засобу (наприклад, епінефрину) становить від 60 до 225 хвилин. Препарат Артикаїн-Бінергія не містить епінефрину та застосовується, коли додавання епінефрину до місцевоанестезуючого засобу необов'язкове або застосування епінефрину протипоказане.Показання до застосуванняАртикаїн-бінергія застосовується для місцевої та регіонарної блокади нервових закінчень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну, інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада 2-го або 3-го ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність (гостре порушення функціонального стану серця); тяжка артеріальна гіпотензія, шок. З обережністю: У пацієнтів з недостатністю холінестерази (застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можливе пролонгування та виражене посилення дії препарату); у пацієнтів із стенокардією, атеросклерозом; у пацієнтів з порушеннями згортання крові; у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки/нирок; у пацієнтів з епілепсією в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування артикаїну вагітними жінками відсутній, крім його застосування під час пологів. У ході експериментальних досліджень на тваринах будь-яких ознак прямого або непрямого негативного впливу артикаїну на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрація артикаїну у плазмі крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у плазмі крові матері. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про застосування препарату лікарем може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. При використанні пологової анестезії негативного впливу артикаїну на новонароджених не відзначено. Період грудного вигодовування При короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю, тому що у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Фертильність У дослідженнях на тваринах із застосуванням артикаїну 40 мг/мл + епінефрину 0,01 мг/мл не відзначено впливу на фертильність. При застосуванні у терапевтичних дозах негативна дія препарату на фертильність людини відсутня.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів представлена ​​відповідно до класифікації, рекомендованої Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку нервової системи: Часто – Парестезія, гіпестезія; Нечасто - Запаморочення; Частота невідома - Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи (особливо при введенні занадто великої дози або при випадковій інтраваскулярній ін'єкції): почуття тривоги, нервозність, ступор, потьмарення свідомості, що іноді прогресує до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресують до , м'язовий тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Порушення органу зору: Частота невідома - Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції препарату в ділянці голови. Як правило, ці симптоми є тимчасовими. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – нудота, блювання. Порушення з боку серцево-судинної системи: Частота невідома - Зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність та шок (за певних обставин із загрозою для життя). У процесі пологової анестезії, зокрема при парацервікальній блокаді, може з'явитися брадикардія у плода. Рекомендується ретельно контролювати серцеву діяльність плода. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома - Чи можуть розвиватися алергічні або алергоподібні реакції. У місці ін'єкції вони можуть виявлятися у вигляді набряклості/припухлості та/або запалення. Проявами, не пов'язаними з місцем введення, можуть бути гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губи, та/або щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненням ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання аж до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання різних місцевих анестетиків викликають появу додаткових впливів на серцево-судинну систему та центральну нервову систему. З антикоагулянтами та іншими препаратами, що зменшують згортання крові При проведенні ін'єкцій препарату Артикаїн-Бінергія пацієнтам, які отримують, наприклад, гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток серйозних кровотеч при ненавмисній перфорації судини, оскільки у таких пацієнтів вища схильність до кровотеч. Препарат Артикаїн-Бінергія несумісний із лужними розчинами.Спосіб застосування та дозиАртикаїн-бінергія, залежно від обраного виду анестезії, застосовується для інфільтраційної, провідникової, епідуральної та внутрішньовенної регіонарної анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, за допомогою якої досягається бажана достатня анестезія. Дозування слід здійснювати індивідуально відповідно до особливостей кожного конкретного випадку. Для дітей та пацієнтів похилого віку необхідний вибір дози. Максимальна доза для дорослих, що рекомендується: 5-6 мг/кг маси тіла (не більше 400 мг). Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно коригувати залежно від глибини анестезії та стану пацієнта. Вид анестезії Кількість, мл Для дозування 20 мг/мл Блокада плечового сплетення 10-30 10-15 Епідуральна (перидуральна) анестезія 10-30 10-15 Внутрішньовенна регіонарна анестезія 30-40 - Щоб уникнути випадкової інтраваскулярної ін'єкції, перед введенням препарату та під час введення основної дози завжди слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми передозування З боку центральної нервової системи Порушення центральної нервової системи: почуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, збільшення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми. Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судиннорухових нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від асфіксії через параліч дихальних м'язів. З боку серцево-судинної системи Пригнічення серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця. Екстрена допомога та протидіючі засоби При появі перших ознак побічної дії або інтоксикації, таких як запаморочення, рухове збудження, потьмарення свідомості або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується звільнити доступ до вен (навіть при симптомах, які не здаються серйозними), щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, у разі потреби – зробити штучне дихання, а за певних обставин – провести ендотрахеальну інтубацію та штучну вентиляцію легень під контролем. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням швидкодіючого спазмолітичного засобу (наприклад, суксаметонія хлорид, діазепам). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню). Різке зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоку будь-якого походження введення препарату має бути припинено. Необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками та звільнити дихальні шляхи (інсуффляція кисню). Повинне проводитися внутрішньовенне введення збалансованих розчинів електролітів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (за необхідності додатково плазмозамінники, наприклад, альбумін людини). При развитии циркуляторного коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1 % раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл, используя полученный 0,01 % раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное введение сначала 0,25 - 1 мл (0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя пульс и артериальное давления (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!). Не превышать разовую внутривенную дозу 1 мл (0,1 мг эпинефрина). При необходимости введения доз, превышающих разовую внутривенную дозу эпинефрина 0,1 мг, эпинефрин следует вводить с инфузионным раствором, отрегулировав капельную скорость введения в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением.Меры предосторожности и особые указанияРегионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений. Только при наличии строгих показаний препарат Артикаин-Бинергия можно применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как возможно пролонгирование и, при определённых обстоятельствах, усиление его действия. Нельзя вводить препарат Артикаин-Бинергия в воспалённые (инфицированные) участки ткани (усиление поглощения артикаина при уменьшении эффективности). Для того, чтобы избежать риска развития побочных реакций, необходимо соблюдать следующие условия: у пациентов группы риска и при применении более высоких доз (более 25% максимальной однократной дозы) следует освободить доступ к венам, чтобы при необходимости иметь возможность немедленно сделать внутривенную инъекцию; применять минимальные эффективные дозы препарата; до введения препарата провести двухэтапную аспирационную пробу в двух плоскостях (во избежание случайной интраваскулярной инъекции); регулярно контролировать жизненные показатели (контроль сердечно - сосудистой системы и сознания). Для применения в офтальмологии и при нейроаксиальной анестезии забор препарата можно осуществлять только из вновь открытых ампул и флаконов (препарат не содержит консервантов). Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусным гепатитом) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул и флаконов всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые ампулы и флаконы нельзя использовать повторно для других пациентов! В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия раствор для инъекций 10 мг/мл содержится 0,12 ммоль (2,75 мг) натрия. В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия раствор для инъекций 20 мг/мл содержится 0,09 ммоль (2,04 мг) натрия. Эти данные следует учитывать при применении препарата Артикаин-Бинергия у пациентов, контролирующих потребление натрия (диета с малым содержанием поваренной соли). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Решение о том, когда пациент сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач. Невроз ожидания и послеоперационный стресс могут привести к изменению способности к управлению транспортными средствами или другими видами деятельности, несмотря на то, что местная анестезия артикаином по результатам соответствующих тестов не показала определяемых отклонений от обычной способности управлять транспортными средствами.Условия храненияПри комнатной температуреУсловия отпуска из аптекПо рецептуВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: артикаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 20 мг та епінефрину гідротартрат (у перерахунку на 100% речовину) – 0,009 мг (у перерахунку на епінефрін – 0,005 мг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 0:0) ; допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 0,50 мг, натрію хлорид – 5,2 мг, динатрію едетат – 0,25 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду до pH 5,0, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл, 10 мл або 20 мл препарату в ампулах із прозорого безбарвного скла. По 10 мл препарату у флаконах з прозорого безбарвного скла, герметично закупорених пробками з гуми, обжаті алюмінієвими ковпачками або алюмінієвими ковпачками комбінованими або комбінованими ковпачками з пластиковими дисками. 5 флаконів або ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). 1 або 2 контурні пластикові упаковки (піддону) з ампулами по 5 мл або 1 контурне пластикове упакування (піддон) з ампулами по 10 мл або 20 мл або з флаконами по 10 мл разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. 1 контурне пластикове пакування (піддон) з ампулами по 20 мл разом з інструкцією із застосування в коробці з картону. У пачки і коробки з ампулами додатково вкладають ампульний ніж або ампульний скарифікатор. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або із жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб+альфа- та бета-адреноміметик.ФармакокінетикаЗв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн швидко і практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90%); решта 10% дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Артикаїн виводиться нирками головним чином у вигляді артикаїнової кислоти. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація артикаїну в крові досягається через 20-40 хвилин, період напіввиведення становить 398 ± 31 хвилин.ФармакодинамікаАртикаїн-Бінергія з адреналіном є комбінованим препаратом, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додають до складу препарату для пролонгації анестезії. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціалзалежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. При всіх способах введення артикаїн чинить швидку (латентний період - від 1 до 11 хвилин) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії для розчинів із додаванням епінефрину становить від 120 до 420 хвилин. Для поверхневої анестезії артикаїн має дуже невеликий анестезуючий ефект.Показання до застосуванняАртикаїн-бінергія з адреналіном застосовується для місцевої та регіонарної блокади нервових закінчень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну, епінефрину, сульфітів (зокрема, у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливі гострі алергічні реакції з симптомами анафілактичного шоку, такими як бронхоспазм), або до будь-якого іншого препарату. Протипоказання, що стосуються артикаїну Підвищена чутливість до інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу; тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як важка брадикардія, атріовентрикулярна блокада 2-го або 3-го ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність (гостре порушення функціонального стану серця); тяжка артеріальна гіпотензія, шок. Протипоказання, що стосуються епінефрину Анестезія кінцевих фаланг пальців рук та ніг (ризик ішемії); пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; недавно перенесений (3-6 місяців тому) інфаркт міокарда; нещодавно проведене (3 місяці тому) аортокоронарне шунтування; одночасний прийом неселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); закритокутова глаукома; гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія; одночасний прийом трициклічних антидепресантів або інгібіторів моноаміноксидази (МАО), оскільки ці активні речовини можуть посилювати дію епінефрину на серцево-судинну систему. Це стосується періоду до 14 днів після закінчення лікування інгібіторами МАО. Внутрішньовенні ін'єкції протипоказані. З обережністю: У пацієнтів із порушеннями згортання крові; у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок; при одночасному застосуванні з галогеновмісними засобами при проведенні інгаляційної анестезії; у пацієнтів з епілепсією в анамнезі; у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, порушеннями ритму серця, артеріальною гіпертензією; у пацієнтів із атеросклерозом; у пацієнтів із цереброваскулярними порушеннями, інсультом в анамнезі; у пацієнтів з хронічним бронхітом, емфіземою легень; у пацієнтів із цукровим діабетом; у пацієнтів із тяжкими формами тривожного неврозу.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування артикаїну вагітними жінками відсутній, крім його застосування під час пологів. У ході експериментальних досліджень на тваринах будь-яких ознак прямого або непрямого негативного впливу артикаїну на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Результати дослідження на тваринах продемонстрували, що епінефрін має токсичність щодо репродуктивної функції у тварин у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу. Артикаїн та епінефрін проникають через плацентарний бар'єр меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрація артикаїну у сироватці крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у сироватці крові матері. При випадковому внутрішньосудинному введенні епінефрін може зменшувати кровопостачання матки. Рішення про застосування препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном може бути прийняте лікарем тільки в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування матері виправдовує потенційний ризик для плода. Негативного впливу артикаїну на новонароджених при використанні пологової анестезії не виявлено. Період грудного вигодовування У зв'язку з коротким періодом напіввиведення епінефрину, а також з дуже швидким падінням рівня в сироватці крові та швидким виведенням з організму артикаїну, у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну та епінефрину. Тому при короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю. Фертильність Експериментальні дослідження застосування артикаїну 40 мг/мл + епінефрін 0,01 мг/мл на тваринах (що у кілька разів більше, ніж у препараті Артикаїн-Бінергія з адреналіном) не показали впливу на фертильність. При застосуванні у терапевтичних дозах негативна дія препарату на фертильність людини відсутня.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів представлена ​​відповідно до класифікації, рекомендованої Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку нервової системи: Часто – Парестезія, гіпестезія, головний біль (внаслідок наявності у складі препарату епінефрину); Нечасто - Запаморочення; Частота невідома - Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи (особливо при введенні занадто великої дози або при випадковій інтраваскулярній ін'єкції): почуття тривоги, нервозність, ступор, затьмарення свідомості аж до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресуючі до зупинки тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Порушення з боку органу зору: Частота невідома - Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), які зазвичай оборотні і виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – нудота, блювання. Порушення з боку серцево-судинної системи: Нечасто – Тахікардія; Частота невідома - Відчуття серцебиття, аритмія, ознаки стенокардії, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (за певних обставин із загрозою для життя). У процесі пологової анестезії, зокрема, при парацервікальній блокаді, у плода може з'явитися брадикардія. Рекомендується ретельно контролювати тони серця плода. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – Алергічні або алергоподібні реакції. У місці ін'єкції вони можуть виявлятися у вигляді набряклості/припухлості та/або запалення. Проявами, не пов'язаними з місцем введення, можуть бути гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт, набряклість особи (ангіоневротичний набряк). Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губи, та/або щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненням ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання аж до анафілактичного шоку. Інші Через наявність у складі препарату натрію дисульфіту (натрію метабісульфіту), дуже рідко можуть виникати алергічні реакції у вигляді блювання, діареї, важкого дихання, гострого нападу астми, розладу свідомості або шоку, зокрема у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання різних місцевих анестетиків викликають появу додаткових впливів на серцево-судинну систему та центральну нервову систему. Протипоказані комбінації З неселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом Ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. З трициклічними антидепресантами або інгібіторами моноаміноксидази Можливе посилення гіпертензивної дії епінефрину (у період до 14 днів після припинення лікування інгібіторами моноаміноксидази). Взаємодія, яку слід брати до уваги З гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо Епінефрін може пригнічувати вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. З деякими засобами для інгаляційної анестезії (галотан) Галотан може підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів та збільшувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном. З антикоагулянтами та іншими препаратами, що зменшують згортання крові При проведенні ін'єкцій Артикаїну-Бінергія з адреналіном пацієнтам, які отримують, наприклад, гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток серйозних кровотеч при ненавмисній перфорації судини, оскільки у таких пацієнтів схильність до кровотеч вища.Спосіб застосування та дозиАртикаїн-бінергія з адреналіном застосовується для епідуральної та спрямованої локальної анестезії. Слід вводити мінімальну дозу, за допомогою якої досягається бажана достатня анестезія. Дозування слід здійснювати індивідуально відповідно до особливостей кожного конкретного випадку. Для дітей та пацієнтів похилого віку необхідний вибір дози. Максимальна доза для дорослих, що рекомендується: 5-6 мг/кг маси тіла (не більше 600 мг). Нижче представлені орієнтовні дози, які необхідно коригувати залежно від глибини анестезії та стану пацієнта. Вид анестезії Кількість, мл Для дозування 10 мг/мл Для дозування 20 мг/мл Блокада плечового нервового сплетення 10-30 10-15 Перибульбарна або ретробульбарна анестезія 2-5 2-5 Перідуральна (епідуральна) анестезія 10-30 10-15 Інфільтраційна анестезія 10-40 10-30 Щоб уникнути випадкової інтраваскулярної ін'єкції, перед введенням препарату та під час введення основної дози завжди слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми передозування З боку центральної нервової системи Порушення центральної нервової системи: почуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, збільшення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми. Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судинних нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від паралічу дихальних шляхів. З боку серцево-судинної системи Пригнічення серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця. Екстрена допомога та протидіючі засоби При появі перших ознак побічної дії або інтоксикації, таких як запаморочення, моторне збудження, потьмарення свідомості або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується звільнити доступ до вен (навіть при симптомах, які не здаються серйозними) для того, щоб у разі потреби мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, у разі потреби – штучне дихання, а за певних обставин – ендотрахеальна інтубація та контрольована штучна вентиляція легень. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням швидкодіючого спазмолітичного засобу (наприклад, суксаметонія хлорид, діазепам). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню). Різке зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоку будь-якого походження введення препарату має бути припинено. Необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками та звільнити дихальні шляхи (інсуффляція кисню). Повинні проводитися внутрішньовенне введення збалансованих розчинів електролітів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (за необхідності додатково плазмозамінники, наприклад, альбумін людини). При розвитку циркуляторного колапсу та посиленні брадикардії внутрішньовенно негайно вводиться епінефрін (адреналін). Після розведення 1 мл 0,1% розчину епінефрину (1:1000) до 10 мл, використовуючи отриманий 0,01% розчин епінефрину (1:10000), проводять повільне введення спочатку 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг епінефрину), контролюючи пульс та артеріальний тиск (обережно: можливі порушення серцевого ритму!). Не перевищувати одноразову внутрішньовенну дозу 1 мл (0,1 мг епінефрину). При необхідності введення доз, що перевищують одноразову внутрішньовенну дозу епінефрину 0,1 мг, епінефрін слід вводити з інфузійним розчином, відрегулювавши краплинну швидкість введення відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску. Сильну тахікардію та тахіаритмію можна знімати антиаритмічними засобами, виключаючи неселективні бета-адреноблокатори, такі, наприклад, як пропранолол. У разі необхідні подача кисню і контроль кровообігу. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, за необхідності, усувається за допомогою периферичних судиннорозширювальних засобів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні за доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Внутрішньовенні ін'єкції протипоказані! Не можна вводити препарат Артикаїн-Бінергія з адреналіном у запалені (інфіковані) ділянки тканини (посилення поглинання артикаїну при зменшенні ефективності). Для того, щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно дотримуватися таких умов: у пацієнтів групи ризику та при застосуванні більш високих доз (більше 25% максимальної одноразової дози) слід звільнити доступ до вен, щоб за необхідності мати можливість негайно зробити внутрішньовенну ін'єкцію; застосовувати мінімальні ефективні дози; до введення препарату провести двоетапну аспіраційну пробу у двох площинах (щоб уникнути випадкової інтраваскулярної ін'єкції); регулярно контролювати життєві показники (контроль серцево-судинної системи та свідомості). Для запобігання інфікуванню (у тому числі вірусному гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі препарату з ампул і флаконів завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті ампули не можна використовувати повторно. Лікарський препарат не слід застосовувати, якщо розчин змінив свій колір або став каламутним. Препарат Артикаїн-Бінергія з адреналіном містить натрію дисульфіт, тому його застосування протипоказане у пацієнтів з бронхіальною астмою з підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливий розвиток гострих алергічних реакцій, таких як бронхоспазм. В 1 мл препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном розчин для ін'єкцій (10 мг + 0,005 мг)/мл міститься 0,127 ммоль (2,9 мг) натрію. В 1 мл препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном розчин для ін'єкцій (20 мг + 0,005 мг)/мл міститься 0,096 ммоль (2,2 мг) натрію. Ці дані слід враховувати при застосуванні препарату Артикаїн-Бінергія з адреналіном у пацієнтів, які контролюють споживання натрію (дієта з малим вмістом кухонної солі). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рішення про те, коли пацієнт зможе повернутися до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар. Невроз очікування та післяопераційний стрес можуть призвести до зміни здатності до керування транспортними засобами або іншими видами діяльності, незважаючи на те, що місцева анестезія артикаїном за результатами відповідних тестів не показала відхилень від звичайної здатності керувати транспортними засобами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: артикаїну гідрохлорид 40 мг, епінефрін (у формі гідротартрату) 10 мкг, що відповідає вмісту епінефрину 5 мкг. Допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 0.5 мг, натрію хлорид – 1.6 мг, динатрію едетат – 0.25 мг, натрію гідроксиду розчин 1 М до pH 5.0, вода д/і до 1 мл. 2 мл – ампули (5) – упаковки пластикові контурні (2) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій; прозорий, безбарвний або з жовтуватим відтінком.Фармакотерапевтична групаАртикаїн з адреналіном - комбінований препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгації анестезії. Артикаїн є місцевоанестезуючим засобом, що застосовується для інфільтраційної та провідникової анестезії у стоматологічній практиці. Амідна структура артикаїну подібна до інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. З швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості за рахунок припинення або зменшення проведення сенсорних нервових імпульсів поблизу місця ін'єкції. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Артикаїн з адреналіном має швидку (латентний період - від 1 до 3 хвилин) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Внаслідок дуже низького вмісту препарату епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражено незначно: майже відзначаються підвищення АТ і збільшення ЧСС.ФармакокінетикаЗв'язок артикаїну з білками плазми становить 95%. Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього, артикаїн інактивується шляхом гідролізу в карбоксильній групі неспецифічними естеразами плазмовими тканин і крові. Оскільки гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% арти каїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну, артикаїнова кислота, що утворюється в результаті, не має місцевоанестезуючої активності, і у неї не виявлено системної токсичності. Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експоненційно з періодом напіввиведення, що становить приблизно 25 хвилин. Артикаїн, головним чином, виводиться нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64,2±14,4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13,4±5,0%) та незміненого артикаїну (1,45±0,77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год. Після підслизового введення 2 мл Артикаїну з адреналіном час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Tmax) артикаїну становить 10-15 хвилин, а середнє значення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmax) артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Tmax; артикаїнової кислоти становить 45 хвилин, а середнє значення Сmax; артикаїнової кислоти становить 2000 мкг/л. У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік, в основному, у вигляді неактивного метаболіту. Концентрація артикаїну в крові в ділянці альвеоли зуба після підслизового введення в тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в області зубних альвеол.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.Показання до застосуванняІнфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях: неускладнені видалення одного або кількох зубів; обробка порожнин та обточування зубів перед протезуванням у дорослих та дітей старше 4 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до місцевоанестезуючих засобів амідного типу алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням всіх необхідних правил і вимог. гіперчутливість до епінефрину; гіперчутливість до будь-якого із допоміжних компонентів препарату. Протипоказання, що стосуються артикаїну тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як важка брадикардія, AV блокада II-III ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; тяжка артеріальна гіпотензія; анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); метгемоглобінемія; гіпоксія; Протипоказання, що стосуються епінефрину пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія, закритокутова глаукома; прийом неселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія; термінальна анестезія; недавно перенесений інфаркт міокарда (до 6 місяців); нещодавно перенесене коронарне шунтування (до 3 місяців); одночасне застосування інгібіторів МАО. З обережністю Стенокардія, атеросклероз, постінфарктний кардіосклероз (давність інфаркту міокарда >6 міс), порушення мозкового кровообігу, інсульт в анамнезі, інші серцево-судинні захворювання (не описані в розділі "Протипоказання"), хронічний бронхіт, емфізема легенів, застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можлива пролонгована та надмірно сильна дія препарату), порушення згортання крові, тяжкі порушення функції печінки та нирок, одночасне застосування засобів для загальної анестезії (похідні галогенізованих вуглеводнів), судоми, важка тривога.Вагітність та лактаціяАртикаїн проходить крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, застосування препарату можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Оскільки епінефрін може знизити перфузію матки, при необхідності застосування артикаїну під час вагітності краще застосовувати препарати, що не містять епінефрін або з концентрацією епінефрину 0,005 мг/мл. У період лактації немає необхідності переривати грудне вигодовування, тому що в грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Застосування у дітей Для пацієнтів дитячого віку (старше 4 років) доза Артикаїну з адреналіном підбирається залежно від віку та маси тіла дитини, але не повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.Побічна діяЧастота побічних реакцій визначається за такими категоріями: Дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути визначена за наявними даними). З боку імунної системи Частота невідома: алергічні чи псевдоалергічні реакції (гіперчутливість). Можуть виявлятися у вигляді набряку та (або) запалення в місці ін'єкції, але також можуть виникати незалежно від місця ін'єкції та виявлятися у вигляді еритеми, свербежу, кон'юнктивіту, риніту, ангіоневротичного набряку особи з набряком верхньої губи та (або) нижньої губи та ( або) набряком щоки, набряку гортані з утрудненням ковтання, кропив'янки та утруднення дихання, які можуть сягати анафілактичного шоку. З боку нервової системи Часто: парестезії, гіпестезія, біль голови, ймовірно, внаслідок наявності у складі препарату епінефрину. Нечасто: запаморочення. Частота невідома: дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи (у тому числі при надмірно високих дозах або після випадкової внутрішньосудинної ін'єкції): ажитація, занепокоєння, ступор, що прогресує у деяких випадках до втрати свідомості, кома, порушення дихання (у деяких випадках аж до зупинки дихання), м'язовий тремор і посмикування, що іноді прогресують до генералізованих судом. Реакції у місці введення: ураження нерва (наприклад, парез лицевого нерва), зниження смакових відчуттів. З боку органу зору Частота невідома: минущі порушення зору (затуманювання зору, сліпота, диплопія). З боку серцево-судинної системи Нечасто: тахікардія Частота невідома: порушення серцевого ритму, підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність та шок. З боку травної системи Часто: нудота, блювання. Загальні порушення та реакції у місці введення Частота невідома: випадкове внутрішньосудинне введення може призвести до виникнення ішемії у місці ін'єкції, що іноді прогресує до некрозу. Діти Опубліковані дослідження показують, що профіль безпеки у дітей та підлітків віком від 4 до 18 років можна порівняти з таким у дорослих. Тим не менш, випадкові травми м'яких тканин частіше спостерігаються у дітей (до 16% дітей), особливо у віці від 4 до 7 років (у зв'язку із тривалою анестезією м'яких тканин).Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, зважаючи на ризик розвитку гіпертонічного кризу та важкої брадикардії. Взаємодії, які слід брати до уваги Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО Дія вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, у тому числі адреноміметиків, таких, наприклад, як епінефрин, може посилюватися трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Концентрація епінефрину в Артикаїні з адреналіном нижче – 1:200 000. Проте необхідно враховувати можливість такого посилення дії. Одночасне застосування з лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Наркотичні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. Одночасне застосування з гепарином, ацетилсаліцилової кислотою. При проведенні ін'єкцій Артикаїну з адреналіном пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. Одночасне застосування з міорелаксантами Можливе посилення та подовження дії міорелаксантів. Одночасне застосування з антиміастенічними лікарськими засобами Антагоністична дія на скелетну мускулатуру, особливо при застосуванні у високих дозах, потребує додаткової корекції лікування міастенії. Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази Можливе уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. Одночасне застосування з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо Епінефрін може пригнічувати вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Одночасне застосування з деякими засобами для інгаляційного наркозу (галотан) Галотан може збільшувати чутливість міокарда до катехоламінів і тому збільшувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Артикаїну з адреналіном. Одночасне застосування з дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій: набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Проводити ін'єкцію у запалені тканини не можна. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення; зазвичай достатньо створення депо Артикаїну з адреналіном в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову оболонку з вестибулярного боку (по 1,7 мл препарату на зуб). У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1,7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах і накладення швів в області неба з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0,1 мл препарату на кожну ін'єкцію. У разі видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна обійтися без мандибулярної анестезії, так як зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1,7 мл на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1,7 мл анестетика в підслизову оболонку в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярної сторони. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин і обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення Артикаїну з адреналіном в область перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0,5-1,7 мл на зуб. При виконанні однієї лікувальної процедури; дорослим; можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12,5 мл розчину для ін'єкцій). Для пацієнтів дитячого віку (старше 4 років); доза Артикаїну з адреналіном підбирається залежно від віку та маси тіла дитини, але вона не повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У ;пацієнтів похилого віку ;і всіх ;пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю ;можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. Для цих пацієнтів слід застосовувати мінімальні дози, потрібні для досягнення достатньої глибини анестезії. Щоб уникнути випадкового попадання препарату в кровоносні судини, перед його введенням завжди слід проводити двоетапну аспіраційну пробу з поворотом голки на 90 і 180 ° (див. "Особливі вказівки"). Тяжкі системні реакції внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення препарату можна запобігти шляхом повільного введення: спочатку вводять 0,1-0,2 мл препарату, потім, через 20-30 з повільно вводять частину препарату, що залишилася. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняПри перших проявах токсичної дії, таких як запаморочення, рухове збудження або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, встановити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі потреби мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легень. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату має бути припинено і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Повинні проводитися подача кисню, внутрішньовенне введення електролітних розчинів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0,0025-0,1 мг) під контролем серцевого ритму та артеріального тиску. При необхідності введення доз, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем серцевих скорочень та артеріального тиску. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можуть купуватися введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів (див. розділ «Протипоказання»). Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності має знижуватись за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити внутрішньовенно! Не можна проводити ін'єкцію у запалену ділянку! Щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції, перед введенням препарату слід обов'язково проводити дворазовий аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для запобігання занесення інфекцій (у тому числі вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів! Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У хворих із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом. а також за наявності тяжкої тривоги, доцільно застосовувати артикаїн без епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Батьки (опікуни) дітей молодшого віку повинні стежити, щоб останні не завдали ушкодження м'яких тканин при укусі в період дії анестезії. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботи, пов'язані з підвищеною небезпекою За результатами клінічних досліджень встановлено, що місцева анестезія Артикаїну з адреналіном не викликає будь-якого помітного порушення здатності керувати транспортними засобами. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: діючі речовини: бетаметазон дипропіонат - 6,43 мг (у перерахунку на бетаметазон - 5,0 мг); бетаметазону натрію фосфат – 2,63 мг (у перерахунку на бетаметазон – 2,0 мг); допоміжні речовини: натрію гідрофосфат дигідрат, натрію хлорид, динатрію едетат, полісорбат-80 (поліоксіетилену сорбітанмоноолеат), бензиловий спирт, метилпарагідрок-сибензоат, пропілпарагідроксибензоат, кармелозу натрію, 0-00 По 1 мл препарату в ампули із прозорого безбарвного скла. 1 або 5 ампул поміщають у контурну пластикову упаковку (піддон) з полівінілхлоридної плівки або з поліетилентерефталатної плівки. 1 контурну пластикову упаковку (піддон) з ампулами разом з інструкцією по застосуванню і ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПісля збовтування препарату утворюється однорідна суспензія білого або майже білого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаБетаметазону натрію фосфат добре розчинний у воді і після внутрішньом'язового введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Майже повністю виводиться протягом одного дня після введення. Бетаметазону дипропіонат повільно абсорбується з депо, метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаматезон добре зв'язується з білками плазми (62,5%). Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаБетаметазон - синтетичний глюкокортикоїд (ГКС), має високу глюкокортикоїдну та незначну мінералокортикоїдну активність. Гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує концентрацію бета-ендорфіну, що циркулює в плазмі. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів. Збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення вироблення еритропоетин). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (РНК), остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів (Рg), лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансе. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К+) (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування іонів кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" іони кальцію (Са2+) з кісток та підвищує їх виведення нирками. Протизапальну дію обумовлено пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зменшення проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія пов'язана з придушенням синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування організму. При хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. дескваманія слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих у плазмі крові катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки. - та ксенобіотиків. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазону натрію фосфат є легкорозчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей можливе створення лікарського засобу як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньоартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів і захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію). Захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин, у тому числі ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, фасціїт. Алергічні захворювання, у тому числі бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах. Дерматологічні захворювання, у тому числі атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, гніздова алопеція, дискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна бульбашка, Системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт. Гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей). Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів). Інші захворювання та патологічні стани, що вимагають системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів терапії).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до бетаметазону, будь-якої з допоміжних речовин у препараті або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (зокрема лікування антикоагулянтами); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами; набряк головного мозку внаслідок черепномозкової травми. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Період вакцинації за 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції. Захворювання серцево-судинної системи, у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, внаслідок цього, розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі зниження толерантності до глюкози), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки. Тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення). Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Гострий психоз, тяжкі афективні розлади (зокрема в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз). Системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома, захворювання очей, спричинені Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки). Вагітність. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Потрібне дотримання запобіжних заходів при застосуванні у пацієнтів похилого віку через підвищену чутливість до кортикостероїдів, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу). При судомному синдромі.Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з відсутністю контрольованих досліджень безпеки застосування бетаметазону при вагітності застосування препарату Бетаметазон-Бінергія під час вагітності або у жінок із збереженим репродуктивним потенціалом показано лише в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує ризик можливого негативного впливу препарату на плід. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення ознак ниркової недостатності). кортикостероїди проникають через плацентарний бар'єр і можуть досягати високих концентрацій в організмі плода. Застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може викликати вади внутрішньоутробного розвитку плода, включаючи ущелину піднебіння ("вовча паща"), затримку внутрішньоутробного розвитку плода, і впливати на ріст і розвиток головного мозку. Відсутні дані про збільшення на фоні застосування кортикостероїдів у людини випадків розвитку вроджених вад розвитку, таких як ущелина неба/губи. Однак при тривалому або неодноразовому застосуванні під час вагітності застосування кортикостероїдів може збільшувати ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Теоретично після пренатального застосування кортикостероїдів можливий розвиток гіпофункції надниркових залоз у новонароджених, яка, як правило, спонтанно проходить після народження і в поодиноких випадках є клінічно значущою.Випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу були зареєстровані у новонароджених при застосуванні бетаметазону під час вагітності. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із затримкою рідини або гестозами другої половини вагітності (особливо тяжкого ступеня – прееклампсією, еклампсією). При системному застосуванні у вагітних жінок бетаметазон може призвести до транзиторного зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та пригнічення біофізичної активності плода, які широко використовуються для оцінки стану плода. Дані характеристики можуть включати зниження кількості дихальних рухів, рухової активності плода та ЧСС у плода. Період грудного вигодовування При необхідності призначення препарату Бетаметазон-Бінергія в період грудного вигодовування, враховуючи важливість терапії кортикостероїдами для матері та ймовірність розвитку небажаних реакцій у дитини, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість небажаних реакцій, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці реакції зазвичай оборотні і можуть бути усунені або зменшені у разі зниження дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, при застосуванні бетаметазону в період вагітності - затримка внутрішньоутробного розвитку плода, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (у тому числі медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтратекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, нечіткість зору, у поодиноких випадках – сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судини: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, стоншування волосся на голові. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях). Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення), нейрогенна артропатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти розвитку або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні площі тіла на добу). Аміноглутетемід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та естрогенів може знадобитися корекція дози бетаметазону (через ризик передозування). ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції. При застосуванні препарату пацієнтам із цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії. Одночасне застосування деяких глюкокортикостероїдів з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, антибіотики групи макролідів, кетоконазол) може зменшити виведення глюкокортикостероїдів. Одночасне застосування інгібіторів ізоферменту CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, можливо, призведе до збільшення ризику виникнення системних небажаних реакцій (HP). Слід уникати одночасного застосування за винятком ситуацій, коли очікувана користь застосування такої комбінації перевищує ризик розвитку системних HP. У таких випадках пацієнти повинні бути поінформовані щодо системних HP та перебувати під ретельним лікарським наглядом.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньошкірне, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. НЕ ВВОДИТИ ВНУТРІШНО! НЕ ВВОДИТИ ПІДКІЖНО! Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньошкірного введення та введення безпосередньо у вогнище ураження. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаметазон-Бінергія здебільшого становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності залежно від стану пацієнта. В/м введення В/м введення препарату Бетаметазон-Бінергія слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи попадання в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам). При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи. Початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язового введення. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. Місцеве запровадження При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1% або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи в шприц необхідну дозу препарату Бетаметазон-Бінергія, потім цей же шприц забирають необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу. При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому та переднадколінниковому) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних – ін'єкцію повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2,0 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1,0 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутрішньошкірне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2. Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 25 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиждень) при бурситах: при омозолілості 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0 ,5 мл, при синовіальній кісті – 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті – 0,5 мл, при гострому подагричному артриті – 0,5-1,0 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаметазон-Бінергія, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження дози продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо співвідношення іонів натрію та калію). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість до бетаметазону, будь-якої з допоміжних речовин у препараті або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (зокрема лікування антикоагулянтами); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами; набряк головного мозку внаслідок черепномозкової травми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу бетаметазону на здатність до керування транспортними засобами та механізмами відсутні. Однак з появою на тлі тривалого лікування небажаних реакцій з боку нервової системи та зору (нечіткість зору, запаморочення, безсоння) слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: піридоксину гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; тіаміну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; ціанокобаламін (у перерахунку на 100% речовину) – 0,5 мг; лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 10 мг; Допоміжні речовини: бензиловий спирт – 20 мг, натрію поліфосфат – 10 мг, калію гексаціаноферрат – 0,1 мг, натрію гідроксид – 6 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення. По 2 мл препарату в ампули зі світлозахисного, нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну пластикову упаковку (піддон) з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки. По 5 ампул поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки, і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або матеріалу пакувального. 1, 2, 4 контурні пластикові упаковки (піддони) або контурні коміркові упаковки з ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5, 10, 20 ампул разом з інструкцією але застосування і ножем ампульним або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з розділювальною вставкою з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу, ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий розчин червоного кольору із характерним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПолівітамінний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хвилин у перший день введення дози 50 мг) та нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15 %, еритроцитах 75 % та плазмі крові. . Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі через 0,15 годин, у бета-фазі - через 1 годину і в кінцевій фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у невеликих кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.ФармакодинамікаКомбінований препарат, Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (B1), піридоксин (В6) та ціанокобаламін (В 12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів. Лідокаїн – місцевоанестезуючий засіб.Показання до застосуванняУ комплексній терапії захворювань нервової системи різного походження: неврити та поліневрити, у тому числі ретробульбарний неврит; невралгія, у тому числі трійчастого нерва та міжреберних нервів; периферичні парези, у тому числі лицьового нерва; больовий синдром (корінцевий, міалгії); плексопатії, гангліоніти (включаючи оперізуючий герпес); нейропатії та полінейропатії (діабетична, алкогольна та ін.); нічні м'язові судоми, особливо у пацієнтів старших вікових груп; неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія, люмбоішіалгія, м'язово-тонічний синдром).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; тромбоз та тромбоемболія; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не рекомендується застосування препарату.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні реакції у вигляді сверблячки, кропив'янки), підвищене потовиділення, тахікардія, можлива поява вугрового висипу, утрудненого дихання, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку. У випадках дуже швидкого введення препарату можуть виникнути системні небажані реакції (запаморочення, головний біль, аритмія, судоми), вони також можуть стати результатом передозування. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиТіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Інші вітаміни інактивуються у присутності продуктів розпаду тіаміну. Тіамін несумісний з окислюючими та редукувальними речовинами: ртуті хлоридом, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та мета. Іони міді, значення pH (більше 3,0) прискорюють руйнування тіаміну. Піридоксин не призначають одночасно з леводопою, циклосерином, Д-пеніциламіном, епінефрином, норепінефрином, сульфонамідами, які знижують ефект піридоксину. Ціанокобаламін несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Зважаючи на наявність у складі препарату лідокаїну, у разі додаткового застосування норепінефрину та епінефрину можливе посилення побічної дії на серці. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрін та норепінефрін.Спосіб застосування та дозиПрепарат рекомендується вводити внутрішньом'язово глибоко. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від вираженості симптомів захворювання. При вираженому больовому синдромі по 2 мл (1 ампула) щодня протягом 5-10 днів, потім по 2 мл (1 ампула) 2-3 рази на тиждень протягом 2 тижнів. Для підтримуючої терапії рекомендується прийом пероральних форм вітамінів групи В.ПередозуванняСимптоми: посилення симптомів побічної дії. Лікування: симптоматична терапія.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: піридоксину гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; тіаміну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 50 мг; ціанокобаламін (у перерахунку на 100% речовину) – 0,5 мг; лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 10 мг; Допоміжні речовини: бензиловий спирт – 20 мг, натрію поліфосфат – 10 мг, калію гексаціаноферрат – 0,1 мг, натрію гідроксид – 6 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового введення. По 2 мл препарату в ампули зі світлозахисного, нейтрального скла. По 5 ампул поміщають у контурну пластикову упаковку (піддон) з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки. По 5 ампул поміщають в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або з поліетилентерефталатної плівки, і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або матеріалу пакувального. 1, 2, 4 контурні пластикові упаковки (піддони) або контурні коміркові упаковки з ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5, 10, 20 ампул разом з інструкцією але застосування і ножем ампульним або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з розділювальною вставкою з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу, ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий розчин червоного кольору із характерним специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаПолівітамінний засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язового введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хвилин у перший день введення дози 50 мг) та нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15 %, еритроцитах 75 % та плазмі крові. . Тіамін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виявляється у грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в альфа-фазі через 0,15 годин, у бета-фазі - через 1 годину і в кінцевій фазі - протягом 2 днів. Основними метаболітами є: тіамінкарбонова кислота, пірамін та деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі у невеликих кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату та решту у вигляді тіаміну монофосфату.Після внутрішньом'язової ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання групи СН2ОН у 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється у грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками, максимум через 2-5 годин після абсорбції.ФармакодинамікаКомбінований препарат, Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (B1), піридоксин (В6) та ціанокобаламін (В 12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів. Лідокаїн – місцевоанестезуючий засіб.Показання до застосуванняУ комплексній терапії захворювань нервової системи різного походження: неврити та поліневрити, у тому числі ретробульбарний неврит; невралгія, у тому числі трійчастого нерва та міжреберних нервів; периферичні парези, у тому числі лицьового нерва; больовий синдром (корінцевий, міалгії); плексопатії, гангліоніти (включаючи оперізуючий герпес); нейропатії та полінейропатії (діабетична, алкогольна та ін.); нічні м'язові судоми, особливо у пацієнтів старших вікових груп; неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія, люмбоішіалгія, м'язово-тонічний синдром).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; тромбоз та тромбоемболія; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не рекомендується застосування препарату.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні реакції у вигляді сверблячки, кропив'янки), підвищене потовиділення, тахікардія, можлива поява вугрового висипу, утрудненого дихання, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку. У випадках дуже швидкого введення препарату можуть виникнути системні небажані реакції (запаморочення, головний біль, аритмія, судоми), вони також можуть стати результатом передозування. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиТіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Інші вітаміни інактивуються у присутності продуктів розпаду тіаміну. Тіамін несумісний з окислюючими та редукувальними речовинами: ртуті хлоридом, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та мета. Іони міді, значення pH (більше 3,0) прискорюють руйнування тіаміну. Піридоксин не призначають одночасно з леводопою, циклосерином, Д-пеніциламіном, епінефрином, норепінефрином, сульфонамідами, які знижують ефект піридоксину. Ціанокобаламін несумісний із аскорбіновою кислотою, солями важких металів. Зважаючи на наявність у складі препарату лідокаїну, у разі додаткового застосування норепінефрину та епінефрину можливе посилення побічної дії на серці. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів не можна додатково застосовувати епінефрін та норепінефрін.Спосіб застосування та дозиПрепарат рекомендується вводити внутрішньом'язово глибоко. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від вираженості симптомів захворювання. При вираженому больовому синдромі по 2 мл (1 ампула) щодня протягом 5-10 днів, потім по 2 мл (1 ампула) 2-3 рази на тиждень протягом 2 тижнів. Для підтримуючої терапії рекомендується прийом пероральних форм вітамінів групи В.ПередозуванняСимптоми: посилення симптомів побічної дії. Лікування: симптоматична терапія.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: піридоксину гідрохлорид - 200 мг, тіаміну гідрохлорид - 100 мг, ціанокобаламін - 0,2 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102 - 80,00 мг, магнію стеарат - 4,80 мг, повідон-К30 - 15,00 мг; оболонка: макрогол 6000 – 9,00 мг, титану діоксид – 11,25 мг, тальк – 30,00 мг, гіпромелоза – 7,50 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [1:2] дисперсія 30 % – 2,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. По 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 1, 2 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 1 або 3 контурних осередкових упаковок по 20 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​від білого до світло-рожевого кольору з вкраплення від світло-рожевого до темно-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (В1), піридоксин (В6,) та ціанокобаламін (B12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів.ФармакокінетикаТіамін Після внутрішнього прийому тіамін піддається дозозалежному транспорту, механізм якого носить двоїсту природу: активне всмоктування при концентрації до 2 мкмоль/л і пасивна дифузія при концентраціях понад 2 мкмоль/л. У печінці відбувається фосфорилювання тіаміну. Період напіввиведення становить близько 4 годин. В організмі людини міститься близько 30 мг тіаміну. З огляду на швидкий метаболізм він виводиться через 4-10 днів. Пірідоксин Піридоксин всмоктується дуже швидко, переважно у верхньому відділі кишечника, і виводиться максимум через 2-5 годин. Піридоксин у фосфорильованій формі (піридоксальфосфат) майже на 80% зв'язується із білками плазми крові. В людини міститься близько 40-150 мг піридоксину. Добу нирками виводиться 1,7-3,6 мг. Ціанокобаламін Ціанокобаламін всмоктується із шлунково-кишкового тракту за допомогою 2 механізмів: вивільнення під дією шлункового соку та швидке зв'язування з внутрішнім фактором; пасивна дифузія через епітелій кишківника незалежно від внутрішнього фактора. При дозах понад 1,5 мкг останній механізм відіграє значну роль. У хворих на В12-дефіцитну анемію реабсорбція після прийому внутрішньо становить приблизно 1% зі 100 мкг і більше. Надлишок ціанокобаламіну переважно накопичується в печінці. З печінки він виводиться з жовчю в кишечник та значною мірою реабсорбується при кишково-печінковій циркуляції. Швидкість метаболізму ціанокобаламіну на добу становить 2,5 мкг.ФармакодинамікаФармакологічна дія визначається властивостями вітамінів, що входять до складу препарату. Препарат містить вітаміни B1 (тіамін), В6 (піридоксин) та В12 (ціанокобаламін), дефіцит яких може призводити до неврологічним розладам, головним чином, з боку периферичної нервової системи. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату, сприяють посиленню кровотоку та покращують роботу нервової системи. Тіамін є кофактором ферментів, що переносять двовуглецеві групи в реакціях декарбоксилювання, відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі тіаміну пірофосфату (ТПФ) та аденозину трифосфату (АТФ). Піридоксин є кофактором трансаміназ, бере участь у метаболізмі протеїну і, частково, у метаболізмі вуглеводів та жирів. Фізіологічною функцією обох вітамінів є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін є кофактором у реакціях перенесення одновуглецевих груп, бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти. Препарат швидко заповнює дефіцит вказаних вітамінів.Показання до застосуванняУ комплексній терапії наступних неврологічних захворювань, що супроводжуються дефіцитом вітамінів групи В: полінейропатії (діабетичної, алкогольної); Міжреберна невралгія; Невралгія трійчастого нерва; Неврит лицевого нерва; Корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта; Шийний синдром; Плече-лопатковий синдром; Поперековий синдром; Люмбоїшалгія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату не вивчені). Тяжкі та гострі форми декомпрепенсованої хронічної серцевої недостатності (ХСН); період вагітності та грудного вигодовування; дитячий вік.Вагітність та лактаціяЗастосування у період вагітності та грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота прояву небажаних явищ наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку імунної системи: Дуже рідко: алергічні реакції – кропив'янка, свербіж. З боку шлунково-кишкового тракту: Частота невідома: нудота. З боку серцево-судинної системи: Дуже рідко: тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з леводопою піридоксин може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасне застосування антагоністів піридоксину (наприклад, ізоніазиду, гідралазину, пеніциламіну або циклосерину) може збільшувати потребу в піридоксині. Тіамін інактивується фторурацилом. Фторурацил конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну до тіамінпірофосфату. Антациди знижують всмоктування тіаміну. "Петльові" діуретики, наприклад, фуросемід, можуть блокувати канальцеву резорбцію, таким чином посилюючи екскрецію тіаміну при тривалому застосуванні, що призводить до зниження вмісту тіаміну в крові. Етанол та чорний чай призводять до зниження всмоктування тіаміну. Напої, що містять сульфіти (наприклад, вино), посилюють деградацію тіаміну.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Призначають по 1 таблетці 1-3 рази на день. Тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Не рекомендовано лікування високими дозами більше 4 тижнів.ПередозуванняКлінічні симптоми передозування вітамінів, що містяться в препараті Бінавіт форте, можуть очікуватися лише після прийому високих доз протягом дуже тривалого часу. Вітамін B1: Тіамін має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (>10 г) мають гангліоблокуючу дію і пригнічують передачу нервових імпульсів, тобто. мають міорелаксуючу дію. Вітамін В6: Піридоксин має дуже малу токсичність. Застосування піридоксину протягом 2 місяців і більше в дозі понад 1 г на день може викликати нейротоксичні ефекти. Після прийому внутрішньо більше 2 г на добу відзначалися наступні ефекти: нейропатії з атаксією, порушення чутливості, церебральні судоми із змінами на ЕКГ, а також, в окремих випадках, гіпохромна анемія та себорейний дерматит. Вітамін В12: Після парентерального введення високої дози (а також у поодиноких випадках після прийому внутрішньо) спостерігалися екземативні зміни шкіри та доброякісна форма акне. Лікування при передозуванні полягає у промиванні шлунково-кишкового тракту, прийомі активованого вугілля, призначенні симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні (більше 6-12 місяців) вітаміну В6 у добовій дозі 50 мг може виникати периферична сенсорна нейропатія. Тому за тривалої терапії рекомендується регулярно контролювати стан пацієнта. При появі ознак периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно скоригувати дозу та при необхідності припинити прийом препарату. При прийомі вітаміну В12 клінічна картина, а також лабораторні показники при фунікулярному мієлозі або перніціозній анемії можуть втрачати свою специфічність. Вітамін В12 може маскувати симптоми дефіциту фолієвої кислоти. Під час прийому препарату Бінавіт форте не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, що включають до складу вітамінів групи В. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бінавіт форте не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: піридоксину гідрохлорид - 200 мг, тіаміну гідрохлорид - 100 мг, ціанокобаламін - 0,2 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102 - 80,00 мг, магнію стеарат - 4,80 мг, повідон-К30 - 15,00 мг; оболонка: макрогол 6000 – 9,00 мг, титану діоксид – 11,25 мг, тальк – 30,00 мг, гіпромелоза – 7,50 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [1:2] дисперсія 30 % – 2,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою. По 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 1, 2 або 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 1 або 3 контурних осередкових упаковок по 20 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​від білого до світло-рожевого кольору з вкраплення від світло-рожевого до темно-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат. Нейротропні вітаміни групи В (тіамін, піридоксин, ціанокобаламін) надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Вони застосовуються не для усунення гіповітамінозних станів, а у високих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку і нормалізують роботу нервової системи, процес кровотворення (ціанокобаламін (вітамін В12)). Вітаміни тіамін (В1), піридоксин (В6,) та ціанокобаламін (B12) регулюють білковий, вуглеводний та жировий обмін, сприяють їх нормалізації, покращують функцію рухових, чутливих та вегетативних нервів.ФармакокінетикаТіамін Після внутрішнього прийому тіамін піддається дозозалежному транспорту, механізм якого носить двоїсту природу: активне всмоктування при концентрації до 2 мкмоль/л і пасивна дифузія при концентраціях понад 2 мкмоль/л. У печінці відбувається фосфорилювання тіаміну. Період напіввиведення становить близько 4 годин. В організмі людини міститься близько 30 мг тіаміну. З огляду на швидкий метаболізм він виводиться через 4-10 днів. Пірідоксин Піридоксин всмоктується дуже швидко, переважно у верхньому відділі кишечника, і виводиться максимум через 2-5 годин. Піридоксин у фосфорильованій формі (піридоксальфосфат) майже на 80% зв'язується із білками плазми крові. В людини міститься близько 40-150 мг піридоксину. Добу нирками виводиться 1,7-3,6 мг. Ціанокобаламін Ціанокобаламін всмоктується із шлунково-кишкового тракту за допомогою 2 механізмів: вивільнення під дією шлункового соку та швидке зв'язування з внутрішнім фактором; пасивна дифузія через епітелій кишківника незалежно від внутрішнього фактора. При дозах понад 1,5 мкг останній механізм відіграє значну роль. У хворих на В12-дефіцитну анемію реабсорбція після прийому внутрішньо становить приблизно 1% зі 100 мкг і більше. Надлишок ціанокобаламіну переважно накопичується в печінці. З печінки він виводиться з жовчю в кишечник та значною мірою реабсорбується при кишково-печінковій циркуляції. Швидкість метаболізму ціанокобаламіну на добу становить 2,5 мкг.ФармакодинамікаФармакологічна дія визначається властивостями вітамінів, що входять до складу препарату. Препарат містить вітаміни B1 (тіамін), В6 (піридоксин) та В12 (ціанокобаламін), дефіцит яких може призводити до неврологічним розладам, головним чином, з боку периферичної нервової системи. Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату, сприяють посиленню кровотоку та покращують роботу нервової системи. Тіамін є кофактором ферментів, що переносять двовуглецеві групи в реакціях декарбоксилювання, відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, а також у циклі Кребса з подальшою участю у синтезі тіаміну пірофосфату (ТПФ) та аденозину трифосфату (АТФ). Піридоксин є кофактором трансаміназ, бере участь у метаболізмі протеїну і, частково, у метаболізмі вуглеводів та жирів. Фізіологічною функцією обох вітамінів є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи. Ціанокобаламін є кофактором у реакціях перенесення одновуглецевих груп, бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти. Препарат швидко заповнює дефіцит вказаних вітамінів.Показання до застосуванняУ комплексній терапії наступних неврологічних захворювань, що супроводжуються дефіцитом вітамінів групи В: полінейропатії (діабетичної, алкогольної); Міжреберна невралгія; Невралгія трійчастого нерва; Неврит лицевого нерва; Корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта; Шийний синдром; Плече-лопатковий синдром; Поперековий синдром; Люмбоїшалгія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату не вивчені). Тяжкі та гострі форми декомпрепенсованої хронічної серцевої недостатності (ХСН); період вагітності та грудного вигодовування; дитячий вік.Вагітність та лактаціяЗастосування у період вагітності та грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота прояву небажаних явищ наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку імунної системи: Дуже рідко: алергічні реакції – кропив'янка, свербіж. З боку шлунково-кишкового тракту: Частота невідома: нудота. З боку серцево-судинної системи: Дуже рідко: тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з леводопою піридоксин може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасне застосування антагоністів піридоксину (наприклад, ізоніазиду, гідралазину, пеніциламіну або циклосерину) може збільшувати потребу в піридоксині. Тіамін інактивується фторурацилом. Фторурацил конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну до тіамінпірофосфату. Антациди знижують всмоктування тіаміну. "Петльові" діуретики, наприклад, фуросемід, можуть блокувати канальцеву резорбцію, таким чином посилюючи екскрецію тіаміну при тривалому застосуванні, що призводить до зниження вмісту тіаміну в крові. Етанол та чорний чай призводять до зниження всмоктування тіаміну. Напої, що містять сульфіти (наприклад, вино), посилюють деградацію тіаміну.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Призначають по 1 таблетці 1-3 рази на день. Тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Не рекомендовано лікування високими дозами більше 4 тижнів.ПередозуванняКлінічні симптоми передозування вітамінів, що містяться в препараті Бінавіт форте, можуть очікуватися лише після прийому високих доз протягом дуже тривалого часу. Вітамін B1: Тіамін має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (>10 г) мають гангліоблокуючу дію і пригнічують передачу нервових імпульсів, тобто. мають міорелаксуючу дію. Вітамін В6: Піридоксин має дуже малу токсичність. Застосування піридоксину протягом 2 місяців і більше в дозі понад 1 г на день може викликати нейротоксичні ефекти. Після прийому внутрішньо більше 2 г на добу відзначалися наступні ефекти: нейропатії з атаксією, порушення чутливості, церебральні судоми із змінами на ЕКГ, а також, в окремих випадках, гіпохромна анемія та себорейний дерматит. Вітамін В12: Після парентерального введення високої дози (а також у поодиноких випадках після прийому внутрішньо) спостерігалися екземативні зміни шкіри та доброякісна форма акне. Лікування при передозуванні полягає у промиванні шлунково-кишкового тракту, прийомі активованого вугілля, призначенні симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні (більше 6-12 місяців) вітаміну В6 у добовій дозі 50 мг може виникати периферична сенсорна нейропатія. Тому за тривалої терапії рекомендується регулярно контролювати стан пацієнта. При появі ознак периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно скоригувати дозу та при необхідності припинити прийом препарату. При прийомі вітаміну В12 клінічна картина, а також лабораторні показники при фунікулярному мієлозі або перніціозній анемії можуть втрачати свою специфічність. Вітамін В12 може маскувати симптоми дефіциту фолієвої кислоти. Під час прийому препарату Бінавіт форте не рекомендується прийом полівітамінних комплексів, що включають до складу вітамінів групи В. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бінавіт форте не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: транексамова кислота (у перерахунку на 100% речовину) – 50,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 5 мл препарату в ампули з безбарвного прозорого скла 1-го гідролітичного класу або нейтрального скла марки НС-3. По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). 1, 2, 4 контурні пластикові упаковки (піддони) з ампулами разом із інструкцією із застосування в пачці з картону. 10 контурних пластикових упаковок (піддонів) з ампулами разом із інструкцією із застосування в коробці з картону. 5, 10, 20 ампул разом з інструкцією із застосування в пачці з розділювальною вставкою з картону. 50 ампул разом з інструкцією із застосування в коробці з роздільною вставкою з картону. У пачки і коробки з ампулами додатково вкладають ампульний ніж або ампульний скарифікатор. Упаковка для стаціонарів 20, 50 або 100 контурних пластикових упаковок (піддонів) з ампулами разом з рівною кількістю інструкцією по застосуванню та ампульними ножами або ампульними скарифікаторами в коробці з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ножі ампульні або ампульні скарифікатори не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГемостатичний засіб – інгібітор фібринолізу.ФармакокінетикаРозподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Транексамова кислота швидко дифундує у суглобову рідину і через синовіальні оболонки, у суглобовій рідині виявляється у тій же концентрації, що й у крові. Період напіввиведення із суглобової рідини становить близько 3 год. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Зв'язок із білками плазми – близько 3 % (за рахунок зв'язування з плазміногеном). Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. Площа під кривою "концентрація - час" (AUC) має трифазну форму з періодом напіввиведення у термінальній фазі - 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (110-116 мл/хв). Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація), більше 95% у незмінному вигляді протягом перших 12 годин. Після внутрішньовенного введення в дозі 10 мг/кг протягом 24 годин шляхом клубочкової фільтрації виводиться близько 90% транексамової кислоти. У пацієнтів з порушенням функції нирок відзначається підвищення концентрації транексамової кислоти у плазмі крові та існує ризик кумуляції препарату.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб є конкурентним (при високих концентраціях - неконкурентним) інгібітором активації плазміногену та його перетворення на плазмін. Має місцеву та системну гемостатичну, а також протиалергічну та протизапальну дію за рахунок придушення утворення кінінів та ін. активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях. Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не агрегує тромбоцити in vitro, у концентрації до 10 мг/мл крові не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання крові або різних факторів згортання крові в цільній крові або цитратної крові у здорової людини. З іншого боку, транексамова кислота як у концентрації 1 мг/мл, так і 10 мг/мл крові подовжує тромбіновий час. В експерименті підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенційний ефект щодо аналгетичної активності опіатів. Дані доклінічних досліджень свідчать про наявність у транексамової кислоти антиканцерогенних та антиангіогенних властивостей.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування кровотеч, зумовлених генералізованим або локальним фібринолізом у дорослих та дітей віком від 1 року і старше, включаючи: менорагії та метрорагії; шлунково-кишкові кровотечі; кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах; кровотечі при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зуба); кровотечі при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях (у т. ч. при кардіохірургічних операціях); акушерсько-гінекологічні кровотечі (в т.ч. кровотечі при гінекологічних оперативних втручаннях); кровотечі, спричинені застосуванням фібринолітичних лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м²) через ризик кумуляції; венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін) при неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); судоми в анамнезі; набуте порушення колірного зору; субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); вік молодше 1 року (досвід застосування відсутній). З обережністю: Транексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії); пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань; верифікований діагноз тромбофілії); синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]; наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів); одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу; пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), рідко (> 1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай унаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення; судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Фармацевтичні лікарські взаємодії Розчин транексамової кислоти сумісний з більшістю інфузійних розчинів (0,9 % розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, 5 % розчин декстрози, розчини амінокислот, декстрани). Розчин транексамової кислоти сумісний з нефракціонованим гепарином. Розчин транексамової кислоти фармацевтично несумісний з урокіназою, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом. Розчин транексамової кислоти не можна змішувати з розчинами антибіотиків (пеніциліни, тетрацикліни) та препаратами крові.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно або струминно повільно; швидкість введення 1 мл/хв. Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення! Дорослі пацієнти менорагії та метрорагії, шлунково-кишкові кровотечі: 500 мг 2-3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; лікування кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах: 1000 мг 3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до її зупинки; профілактика та лікування кровотеч при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки: 10-15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; профілактика лікування кровотеч при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях: 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; профілактика та лікування кровотеч при кардіохірургічних операціях: навантажувальна доза 15 мг/кг після індукції анестезії до початку оперативного втручання, потім внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 4,5 мг/кг/годину протягом усієї операції; рекомендується ввести транексамову кислоту в дозі 0,6 мг/кг в апарат штучного кровообігу; лікування акушерсько-гінекологічних кровотеч (включно з кровотечами при гінекологічних оперативних втручаннях): 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; лікування кровотеч, викликаних застосуванням фібринолітичних лікарських засобів: 10 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з розвитку кровотечі до його зупинки. У разі потреби тривалої (більше 48 годин) гемостатичної терапії рекомендується застосування препаратів транексамової кислоти у таблетованій лікарській формі. Діти старше 1 року Досвід застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежений. Рекомендована доза препарату при лікуванні кровотеч, зумовлених локальним та генералізованим фібринолізом, становить 20 мг/кг/добу. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності введення транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м² 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73м² 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.ПередозуванняВипадки передозування розчину транексамової кислоти не описані. Є обмежені дані про передозування таблетованих препаратів транексамової кислоти (повідомляється про один випадок внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати строго за показаннями та відповідно до зазначеного способу введення: розчин вводиться внутрішньовенно дуже повільно; транексамову кислоту не можна вводити внутрішньом'язово. Перед початком та у процесі лікування препаратами транексамової кислоти необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна). У разі виникнення порушень зору на фоні лікування транексамовою кислотою препарат необхідно відмінити. Препарати транексамової кислоти слід застосовувати з обережністю при гематурії, спричиненій захворюваннями паренхіми нирок, оскільки в цих умовах часто спостерігається внутрішньосудинне осадження фібрину, що може збільшити ураження нирок. Крім того, у випадках масивної кровотечі будь-якої етіології з верхніх сечовивідних шляхів, антифібринолітична терапія підвищує ризик утворення згустків крові в нирковій балії та/або сечоводі та, відповідно, вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів та розвитку анурії. Хоча проведені клінічні дослідження не виявили значного підвищення частоти розвитку тромбозів, ризик тромботичних ускладнень може бути повністю виключений. Описано випадки розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболії у пацієнтів, які отримували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки оклюзії центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки. У кількох пацієнтів розвинувся внутрішньочерепний тромбоз на фоні лікування транексамової кислоти. Відповідно, у пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, випадки тромбоемболії у родичів, верифікований діагноз тромбофілії) слід застосовувати транексамову кислоту лише у разі крайньої необхідності та під суворим лікарським контролем. Перед застосуванням транексамової кислоти слід провести обстеження,спрямоване виявлення факторів ризику тромбоемболічних ускладнень. Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах (в т. ч. у ниркових баліях та в сечовому міхурі) може призводити до утворення в них "нерозчинного згустку" внаслідок позасудинного згортання крові, який може бути стійким до фізіологічного фібринолізу. Пацієнткам з нерегулярною менструальною кровотечею не слід призначати транексамову кислоту до встановлення причин дисменореї. Якщо об'єм менструальної кровотечі неадекватно знижується на фоні лікування транексамовою кислотою, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування. Ефективність та безпека препаратів транексамової кислоти при лікуванні менорагії у пацієнток віком до 16 років не встановлені. Слід з обережністю застосовувати транексамову кислоту у жінок, які одночасно приймають комбіновані пероральні контрацептиви у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тромбозів. У пацієнтів з ДВС-синдромом, які потребують лікування транексамової кислотою, терапія повинна здійснюватися під ретельним контролем лікаря, який має досвід лікування цього захворювання. Транексамова кислота може бути призначена таким пацієнтам тільки у випадку, якщо пацієнт має симптоми переважання активації фібринолітичної системи з гострою сильною кровотечею. Для таких пацієнтів, загалом, характерні такі дані гематологічного профілю: скорочення часу лізису еуглобулінового згустку, подовження протромбінового часу, зменшення концентрації у плазмі фібриногену, факторів V та VIII, плазміногену та його активаторів, альфа-2 макроглобуліну; нормальні концентрації у плазмі фактора II (протромбіну), факторів VIII та X; підвищення концентрації у плазмі продуктів деградації фібрину; нормальна кількість тромбоцитів. Передбачається,що основне захворювання не модифікує окремих показників гематологічного профілю. У таких гострих випадках одноразового введення транексамової кислоти у дозі 1000 мг часто буває достатньо для припинення кровотечі. Призначення транексамової кислоти при синдромі ДВЗ крові повинно проводитися лише за наявності відповідних даних лабораторного обстеження та після експертизи цих даних фахівцем. У зв'язку з відсутністю адекватних клінічних досліджень, одночасне застосування транексамової кислоти з антикоагулянтами має здійснюватися під ретельним наглядом фахівця, який має досвід лікування порушень зсідання крові. Якщо на фоні прийому транексамової кислоти відзначається порушення зору, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність транексамової кислоти впливати на швидкість психомоторних реакцій і здатність керувати транспортними або іншими механічними засобами не вивчалася. Транексамова кислота може викликати запаморочення та порушення зору та, відповідно, може впливати на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина: транексамова кислота (у перерахунку на 100% речовину) – 50,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 5 мл препарату в ампули з безбарвного прозорого скла 1-го гідролітичного класу або нейтрального скла марки НС-3. По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). 1, 2, 4 контурні пластикові упаковки (піддони) з ампулами разом із інструкцією із застосування в пачці з картону. 10 контурних пластикових упаковок (піддонів) з ампулами разом із інструкцією із застосування в коробці з картону. 5, 10, 20 ампул разом з інструкцією із застосування в пачці з розділювальною вставкою з картону. 50 ампул разом з інструкцією із застосування в коробці з роздільною вставкою з картону. У пачки і коробки з ампулами додатково вкладають ампульний ніж або ампульний скарифікатор. Упаковка для стаціонарів 20, 50 або 100 контурних пластикових упаковок (піддонів) з ампулами разом з рівною кількістю інструкцією по застосуванню та ампульними ножами або ампульними скарифікаторами в коробці з картону. При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ножі ампульні або ампульні скарифікатори не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГемостатичний засіб – інгібітор фібринолізу.ФармакокінетикаРозподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Транексамова кислота швидко дифундує у суглобову рідину і через синовіальні оболонки, у суглобовій рідині виявляється у тій же концентрації, що й у крові. Період напіввиведення із суглобової рідини становить близько 3 год. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Зв'язок із білками плазми – близько 3 % (за рахунок зв'язування з плазміногеном). Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. Площа під кривою "концентрація - час" (AUC) має трифазну форму з періодом напіввиведення у термінальній фазі - 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (110-116 мл/хв). Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація), більше 95% у незмінному вигляді протягом перших 12 годин. Після внутрішньовенного введення в дозі 10 мг/кг протягом 24 годин шляхом клубочкової фільтрації виводиться близько 90% транексамової кислоти. У пацієнтів з порушенням функції нирок відзначається підвищення концентрації транексамової кислоти у плазмі крові та існує ризик кумуляції препарату.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб є конкурентним (при високих концентраціях - неконкурентним) інгібітором активації плазміногену та його перетворення на плазмін. Має місцеву та системну гемостатичну, а також протиалергічну та протизапальну дію за рахунок придушення утворення кінінів та ін. активних пептидів, що беруть участь у алергічних та запальних реакціях. Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не агрегує тромбоцити in vitro, у концентрації до 10 мг/мл крові не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання крові або різних факторів згортання крові в цільній крові або цитратної крові у здорової людини. З іншого боку, транексамова кислота як у концентрації 1 мг/мл, так і 10 мг/мл крові подовжує тромбіновий час. В експерименті підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенційний ефект щодо аналгетичної активності опіатів. Дані доклінічних досліджень свідчать про наявність у транексамової кислоти антиканцерогенних та антиангіогенних властивостей.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування кровотеч, зумовлених генералізованим або локальним фібринолізом у дорослих та дітей віком від 1 року і старше, включаючи: менорагії та метрорагії; шлунково-кишкові кровотечі; кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах; кровотечі при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зуба); кровотечі при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях (у т. ч. при кардіохірургічних операціях); акушерсько-гінекологічні кровотечі (в т.ч. кровотечі при гінекологічних оперативних втручаннях); кровотечі, спричинені застосуванням фібринолітичних лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м²) через ризик кумуляції; венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін) при неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); судоми в анамнезі; набуте порушення колірного зору; субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); вік молодше 1 року (досвід застосування відсутній). З обережністю: Транексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії); пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань; верифікований діагноз тромбофілії); синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]; наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів); одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу; пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), рідко (> 1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай унаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення; судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Фармацевтичні лікарські взаємодії Розчин транексамової кислоти сумісний з більшістю інфузійних розчинів (0,9 % розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, 5 % розчин декстрози, розчини амінокислот, декстрани). Розчин транексамової кислоти сумісний з нефракціонованим гепарином. Розчин транексамової кислоти фармацевтично несумісний з урокіназою, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом. Розчин транексамової кислоти не можна змішувати з розчинами антибіотиків (пеніциліни, тетрацикліни) та препаратами крові.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно або струминно повільно; швидкість введення 1 мл/хв. Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення! Дорослі пацієнти менорагії та метрорагії, шлунково-кишкові кровотечі: 500 мг 2-3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; лікування кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах: 1000 мг 3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до її зупинки; профілактика та лікування кровотеч при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки: 10-15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; профілактика лікування кровотеч при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях: 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; профілактика та лікування кровотеч при кардіохірургічних операціях: навантажувальна доза 15 мг/кг після індукції анестезії до початку оперативного втручання, потім внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 4,5 мг/кг/годину протягом усієї операції; рекомендується ввести транексамову кислоту в дозі 0,6 мг/кг в апарат штучного кровообігу; лікування акушерсько-гінекологічних кровотеч (включно з кровотечами при гінекологічних оперативних втручаннях): 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; лікування кровотеч, викликаних застосуванням фібринолітичних лікарських засобів: 10 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з розвитку кровотечі до його зупинки. У разі потреби тривалої (більше 48 годин) гемостатичної терапії рекомендується застосування препаратів транексамової кислоти у таблетованій лікарській формі. Діти старше 1 року Досвід застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежений. Рекомендована доза препарату при лікуванні кровотеч, зумовлених локальним та генералізованим фібринолізом, становить 20 мг/кг/добу. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності введення транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м² 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73м² 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.ПередозуванняВипадки передозування розчину транексамової кислоти не описані. Є обмежені дані про передозування таблетованих препаратів транексамової кислоти (повідомляється про один випадок внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати строго за показаннями та відповідно до зазначеного способу введення: розчин вводиться внутрішньовенно дуже повільно; транексамову кислоту не можна вводити внутрішньом'язово. Перед початком та у процесі лікування препаратами транексамової кислоти необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна). У разі виникнення порушень зору на фоні лікування транексамовою кислотою препарат необхідно відмінити. Препарати транексамової кислоти слід застосовувати з обережністю при гематурії, спричиненій захворюваннями паренхіми нирок, оскільки в цих умовах часто спостерігається внутрішньосудинне осадження фібрину, що може збільшити ураження нирок. Крім того, у випадках масивної кровотечі будь-якої етіології з верхніх сечовивідних шляхів, антифібринолітична терапія підвищує ризик утворення згустків крові в нирковій балії та/або сечоводі та, відповідно, вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів та розвитку анурії. Хоча проведені клінічні дослідження не виявили значного підвищення частоти розвитку тромбозів, ризик тромботичних ускладнень може бути повністю виключений. Описано випадки розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболії у пацієнтів, які отримували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки оклюзії центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки. У кількох пацієнтів розвинувся внутрішньочерепний тромбоз на фоні лікування транексамової кислоти. Відповідно, у пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, випадки тромбоемболії у родичів, верифікований діагноз тромбофілії) слід застосовувати транексамову кислоту лише у разі крайньої необхідності та під суворим лікарським контролем. Перед застосуванням транексамової кислоти слід провести обстеження,спрямоване виявлення факторів ризику тромбоемболічних ускладнень. Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах (в т. ч. у ниркових баліях та в сечовому міхурі) може призводити до утворення в них "нерозчинного згустку" внаслідок позасудинного згортання крові, який може бути стійким до фізіологічного фібринолізу. Пацієнткам з нерегулярною менструальною кровотечею не слід призначати транексамову кислоту до встановлення причин дисменореї. Якщо об'єм менструальної кровотечі неадекватно знижується на фоні лікування транексамовою кислотою, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування. Ефективність та безпека препаратів транексамової кислоти при лікуванні менорагії у пацієнток віком до 16 років не встановлені. Слід з обережністю застосовувати транексамову кислоту у жінок, які одночасно приймають комбіновані пероральні контрацептиви у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тромбозів. У пацієнтів з ДВС-синдромом, які потребують лікування транексамової кислотою, терапія повинна здійснюватися під ретельним контролем лікаря, який має досвід лікування цього захворювання. Транексамова кислота може бути призначена таким пацієнтам тільки у випадку, якщо пацієнт має симптоми переважання активації фібринолітичної системи з гострою сильною кровотечею. Для таких пацієнтів, загалом, характерні такі дані гематологічного профілю: скорочення часу лізису еуглобулінового згустку, подовження протромбінового часу, зменшення концентрації у плазмі фібриногену, факторів V та VIII, плазміногену та його активаторів, альфа-2 макроглобуліну; нормальні концентрації у плазмі фактора II (протромбіну), факторів VIII та X; підвищення концентрації у плазмі продуктів деградації фібрину; нормальна кількість тромбоцитів. Передбачається,що основне захворювання не модифікує окремих показників гематологічного профілю. У таких гострих випадках одноразового введення транексамової кислоти у дозі 1000 мг часто буває достатньо для припинення кровотечі. Призначення транексамової кислоти при синдромі ДВЗ крові повинно проводитися лише за наявності відповідних даних лабораторного обстеження та після експертизи цих даних фахівцем. У зв'язку з відсутністю адекватних клінічних досліджень, одночасне застосування транексамової кислоти з антикоагулянтами має здійснюватися під ретельним наглядом фахівця, який має досвід лікування порушень зсідання крові. Якщо на фоні прийому транексамової кислоти відзначається порушення зору, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність транексамової кислоти впливати на швидкість психомоторних реакцій і здатність керувати транспортними або іншими механічними засобами не вивчалася. Транексамова кислота може викликати запаморочення та порушення зору та, відповідно, може впливати на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Фасування: N5 Форма випуску: р-р для внутрішньовенного введення Упаковка: амп. Производитель: Бинергия АО Завод-производитель: Армавирская биофабрика(Россия) Действующее вещество: Фосфолипиды. .