Березовский фармацевтический завод ЗАО

Склад, форма випуску та упаковкаАктивні речовини: ацеклофенак – 100 мг. Допоміжні речовини: Склад ядра: кальцію стеарат - 3 мг.,тальк - 9 мг., кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1,5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 85 мг. цукор молочний) – 91 мг. Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 6,4 мг, макрогол – 4000 (поліетиленоксид-4000) – 2,5 мг, титану діоксид (титану двоокис) – 1,1 мг. Пігулки 20 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАцеклофенак має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дії, пов'язані з пригніченням циклооксигенази 1 і 2, які регулюють продукцію простагландинів. При прийомі внутрішньо ацеклофенак добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 1,25 – 3 години. Ацеклофенак надходить у суглобову рідину, де його вміст досягає 57% від плазмових концентрацій, а час максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години довше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу ацеклофенаку становить 25 л. З білками плазми (альбумін) ацеклофенак зв'язується на 99%. Ацеклофенак циркулює переважно у незміненому вигляді, головний його метаболіт - 4'-гидроксиацеклофенак. період напіввиведення дорівнює 4 годин. Виводиться ацеклофенак нирками, більш ніж на 60% у вигляді гідроксипохідних.Клінічна фармакологіяАцеклофенак є нестероїдним протизапальним засобом, похідним фенілоцтової кислоти.ІнструкціяПриймати повністю, не розділяючи і не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини.РекомендуєтьсяУ складі комплексного лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату (остеоартрозу, ревматоїдного, псоріатичного та ювенільного артриту, подарунки, анкілозуючого спондилоартриту або спондиліту); для усунення больового синдрому та запалення при ревматизмі, зубного болю, плечолопатковому періартриті.Протипоказання до застосуванняПри алергії на діючу речовину; пацієнтам з виразками та ерозіями у шлунково-кишковому тракті, під час загострення; при хворобі Крона та виразковому коліті; якщо є підозра на кровотечу із ШКТ; при тяжких захворюваннях печінки та печінкової недостатності; вагітним жінкам; пацієнтам з порушеннями процесів кровотворення або порушеннями згортання крові; під час годування груддю; при нирковій недостатності, гіперкаліємії, прогресуючих захворюваннях нирок; дітям віком до 18 років; у період відновлення після проведення аортокоронарного шунтування; при "аспіриновій тріаді"; особам, які страждають від тяжкої серцевої недостатності. Обережність слід дотримуватися: При захворюваннях нирок, шлунково-кишкового тракту та печінки середнього та легкого ступеня тяжкості; якщо у пацієнта є бактерія хелікобактер у ШКТ; при бронхіальній астмі; особам із зниженим артеріальним тиском; після проведення великих операцій, якщо знижений обсяг циркулюючої крові; при ішемії; літнім особам; пацієнтам із цереброваскулярними захворюваннями; при цукровому діабеті; після тривалого лікування НПЗЗ; алкоголікам і курцям; при тяжких соматичних захворюваннях; пацієнтам із дефектами гемостазу; при системному червоному вовчаку; у поєднанні з антикоагулянтами, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антиагрегантами.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяПід час лікування Ацеклофенаком часто спостерігаються: Запаморочення, нудота, відхилення у роботі шлунково-кишкового тракту, біль у животі, нетравлення, пронос; підвищення активності ферментів печінки, алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі та свербіння. Рідше розвиваються: Анемія, анафілактичні реакції, зниження гостроти зору; підвищення артеріального тиску, серцева недостатність, задишка; зростання концентрації креатиніну та сечовини в крові; запор, виразки у ротовій порожнині, підвищене газоутворення, гастрит, блювання; виразка шлунка, мелена, геморой; дерматит, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка. Дуже рідко виникають: Спазми м'язів, слабкість та відчуття втоми, зростання маси тіла, гіперкаліємія, екзема; ниркова недостатність, нефротичний синдром, нефрит; пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, інфекції м'яких тканин на фоні вітряної віспи, токсичний епідермальний некроліз; гранулоцитопенія, нейтропенія, порушення процесів кровотворення, тромбоцитопенія, гемолітична анемія; депресія, яскраві сни та нічні кошмари, порушення режиму сну, вертиго, васкуліт; тремор, спотворення смакових відчуттів, сонливість, парестезії, шум у вухах; прорив кишечника, панкреатит, виразковий коліт, блювання з кров'ю; гіперемія шкірного покриву, припливи, тахікардія; бронхоспазм, стоматит, гепатит.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтикоагулянти при поєднанні із таблетками підвищують ризик розвитку кровотеч. Під час лікування рекомендується періодично контролювати показники згортання крові. Таблетки Ацеклофенак збільшують плазмову концентрацію дигоксину, фенітоїну, препаратів на основі літію. Речовина при поєднанні з антигіпертензивними засобами та діуретиками знижує ефективність останніх. Поєднання препарату з калійзберігаючими діуретиками підвищує ймовірність розвитку гіперкаліємії. З обережністю слід поєднувати ліки з НПЗЗ та глюкокортикостероїдами, засіб підвищує токсичність метотрексату та циклоспорину. Аспірин знижує плазмову концентрацію Ацеклофенаку. Поєднання засобу з гіпоглікемічними препаратами потребує постійного контролю рівня глюкози у крові.Спосіб застосування та дозиЗалежно від захворювання та віку пацієнта призначають від 100 до 200 мг препарату на добу. По 100 мг за раз, повністю.ПередозуванняСимптомами передозування є: головний біль, судоми, блювання, біль у животі, нудота, запаморочення. Як терапію використовують ентеросорбенти, промивають шлунок, виробляють симптоматичне лікування. Препарат не має специфічного антидоту, гемодіаліз та форсований діурез малоефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк запобіжний засіб під час лікування препаратом рекомендується використовувати мінімально ефективні та активні дозування. Також показаний періодичний контроль роботи печінки та нирок, картину периферичної крові, стану калу (відсутність крові), роботу серцево-судинної системи. Під час лікування не можна керувати автомобілем чи виконувати потенційно небезпечні види діяльності. Ризик виникнення алергії або шкірних реакцій вищий у перші місяці прийому ліків. Якщо виникли ушкодження слизової оболонки рота, висипання на шкірі, інші ознаки алергії, то терапію необхідно перервати. Процес пригнічення тромбоцитів під час лікування препаратом оборотний, склад крові нормалізується через деякий час після відміни ліків.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: дезлоратадин – 5,0 мг; Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат - 32,50 мг; целюлоза мікрокристалічна (тип 12) – 65,85 мг; крохмаль прежелатинізований – 19,50 мг, цинку стеарат – 1.95 мг, тальк – 5,20 мг; Склад плівкової оболонки: Опадрай блакитний 03F20501 1 (в т.ч.: гінромеллоза (НРМС 2910) - 3,125 мг, титану діоксид - 1,425 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 0,3 1375 мг) – 5,00 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої лакованої (первинна упаковка). По 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, блакитного кольору. На поперечному розрізі таблетки видно ядро ​​білого або майже білого кольору та топке, блакитне плівкове покриття.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаВсмоктування Дезлоратадин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ): визначається у плазмі крові через 30 хв після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) досягається в середньому через 3 години після прийому. Розподіл Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язок із білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначається. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при застосуванні дози 7,5 мг 1 раз на день. Метаболізм Дезлоратадин не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОH-дезлоратадину, який, у свою чергу, піддається глюкуронуванню. Виведення Виводиться у незміненому вигляді нирками менше 2% та через кишечник менше 7%. Період напіввиведення (Т1/2) становить 27 год.ФармакодинамікаАнтигістамінний препарат тривалої дії. Чинить виборчий вплив на периферичні Н1-рецептори. Має протиалергічну дію: інгібує вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфноядеріозиней таких як Р-селектин, lgE-опосередковане вивільнення гістаміну, іростагландину D2 та лейкогрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на центральну нервову систему (ЦНС), не має седативного ефекту і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. У клініко-фармакологічних дослідженнях застосування дезлоратадину в рекомендованій терапевтичній дозі не спостерігалося подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія дезлоратадину починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і продовжується протягом 24 год.Показання до застосуванняСезонний і цілорічний алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербежу в носі, свербежу неба, свербіння та почервоніння очей, сльозотечі). Кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дезлоратадину, лоратадину, а також до будь-якого з компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність; судоми в анамнезі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане через відсутність даних про безпеку застосування дезлоратадину під час вагітності. Дезлоратадин виділяється у грудне молоко, тому застосування лікарського препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти (≥1/100 до У дітей віком 12-17 років, за результатами клінічних досліджень, найпоширенішим побічним ефектом був головний біль (5,9%), частота якого була не вищою, ніж при прийомі плацебо (6,9%). Інформація про побічні ефекти представлена ​​за результатами клінічних досліджень та спостережень післяреєстраційного періоду. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), побічні ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку психіки: дуже рідко – галюцинації; частота невідома – аномальна поведінка, агресія. З боку нервової системи: часто – головний біль; дуже рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; частота невідома – жовтяниця. З боку травної системи: часто – сухість у роті; дуже рідко – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, підвищення апетиту. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, серцебиття; частота невідома – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – фотосенсибілізація. Загальні розлади: часто – підвищена стомлюваність; дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк, задишка, свербіж, висип, у тому числі кропив'янка; частота невідома – астенія. Післяреєстраційний період Діти: частота невідома – подовження інтервалу QT, аритмія, брадикардія, аномальна поведінка, агресія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно значущих взаємодій у дослідженнях при сумісному застосуванні з азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, флуоксетином та циметидином. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему. Проте під час постреєстраційного застосування було зареєстровано випадки непереносимості алкоголю та алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю. Якщо Ви застосовуєте перераховані вище засоби або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослі та підлітки старше 12 років: по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу. Лікування сезонного алергічного риніту (тривалість прояву симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід проводити з урахуванням анамнезу захворювання, після зникнення симптомів лікування можна припинити. При повторному появі симптомів лікування можна відновити. При цілорічному алергічному риніті (тривалість прояву симптомів протягом 4 та більше днів на тиждень та більше 4 тижнів) пацієнтам можна рекомендувати безперервне лікування у періоди дії алергену. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування та в тих дозах, які вказані в інструкції із застосування.ПередозуванняСимптоми: прийом дози, що перевищує рекомендовану п'ять разів, не призводить до появи будь-яких симптомів. У ході клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дорослих та підлітків у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично чи клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище за рекомендовану) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів. Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря; рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності – симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДослідження ефективності лікарського засобу при ринітах інфекційної етіології не проводилися. Препарат слід приймати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі, особливо у пацієнтів дитячого віку. У разі розвитку судом необхідно припинити прийом препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення та сонливість. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: дезлоратадин – 5,0 мг; Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат - 32,50 мг; целюлоза мікрокристалічна (тип 12) – 65,85 мг; крохмаль прежелатинізований – 19,50 мг, цинку стеарат – 1.95 мг, тальк – 5,20 мг; Склад плівкової оболонки: Опадрай блакитний 03F20501 1 (в т.ч.: гінромеллоза (НРМС 2910) - 3,125 мг, титану діоксид - 1,425 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 0,3 1375 мг) – 5,00 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої лакованої (первинна упаковка). По 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, блакитного кольору. На поперечному розрізі таблетки видно ядро ​​білого або майже білого кольору та топке, блакитне плівкове покриття.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаВсмоктування Дезлоратадин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ): визначається у плазмі крові через 30 хв після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) досягається в середньому через 3 години після прийому. Розподіл Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язок із білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначається. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при застосуванні дози 7,5 мг 1 раз на день. Метаболізм Дезлоратадин не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОH-дезлоратадину, який, у свою чергу, піддається глюкуронуванню. Виведення Виводиться у незміненому вигляді нирками менше 2% та через кишечник менше 7%. Період напіввиведення (Т1/2) становить 27 год.ФармакодинамікаАнтигістамінний препарат тривалої дії. Чинить виборчий вплив на периферичні Н1-рецептори. Має протиалергічну дію: інгібує вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфноядеріозиней таких як Р-селектин, lgE-опосередковане вивільнення гістаміну, іростагландину D2 та лейкогрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на центральну нервову систему (ЦНС), не має седативного ефекту і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. У клініко-фармакологічних дослідженнях застосування дезлоратадину в рекомендованій терапевтичній дозі не спостерігалося подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія дезлоратадину починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і продовжується протягом 24 год.Показання до застосуванняСезонний і цілорічний алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербежу в носі, свербежу неба, свербіння та почервоніння очей, сльозотечі). Кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дезлоратадину, лоратадину, а також до будь-якого з компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність; судоми в анамнезі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане через відсутність даних про безпеку застосування дезлоратадину під час вагітності. Дезлоратадин виділяється у грудне молоко, тому застосування лікарського препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти (≥1/100 до У дітей віком 12-17 років, за результатами клінічних досліджень, найпоширенішим побічним ефектом був головний біль (5,9%), частота якого була не вищою, ніж при прийомі плацебо (6,9%). Інформація про побічні ефекти представлена ​​за результатами клінічних досліджень та спостережень післяреєстраційного періоду. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), побічні ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку психіки: дуже рідко – галюцинації; частота невідома – аномальна поведінка, агресія. З боку нервової системи: часто – головний біль; дуже рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; частота невідома – жовтяниця. З боку травної системи: часто – сухість у роті; дуже рідко – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, підвищення апетиту. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, серцебиття; частота невідома – подовження інтервалу QT. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – фотосенсибілізація. Загальні розлади: часто – підвищена стомлюваність; дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк, задишка, свербіж, висип, у тому числі кропив'янка; частота невідома – астенія. Післяреєстраційний період Діти: частота невідома – подовження інтервалу QT, аритмія, брадикардія, аномальна поведінка, агресія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно значущих взаємодій у дослідженнях при сумісному застосуванні з азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, флуоксетином та циметидином. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему. Проте під час постреєстраційного застосування було зареєстровано випадки непереносимості алкоголю та алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю. Якщо Ви застосовуєте перераховані вище засоби або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослі та підлітки старше 12 років: по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу. Лікування сезонного алергічного риніту (тривалість прояву симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід проводити з урахуванням анамнезу захворювання, після зникнення симптомів лікування можна припинити. При повторному появі симптомів лікування можна відновити. При цілорічному алергічному риніті (тривалість прояву симптомів протягом 4 та більше днів на тиждень та більше 4 тижнів) пацієнтам можна рекомендувати безперервне лікування у періоди дії алергену. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування та в тих дозах, які вказані в інструкції із застосування.ПередозуванняСимптоми: прийом дози, що перевищує рекомендовану п'ять разів, не призводить до появи будь-яких симптомів. У ході клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дорослих та підлітків у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично чи клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище за рекомендовану) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів. Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря; рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності – симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДослідження ефективності лікарського засобу при ринітах інфекційної етіології не проводилися. Препарат слід приймати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі, особливо у пацієнтів дитячого віку. У разі розвитку судом необхідно припинити прийом препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення та сонливість. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Дозировка: 10 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: банка Производитель: Березовский фармацевтический завод ЗАО Завод-производитель: Березовский фарм. завод(Россия) Действующее вещество: Эсциталопрам.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кандесартану цилексетил 16,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 30,0 мг; лактози моногідрат – 113,0 мг; крохмаль прежелатинізований – 10,0 мг; гіпозолоза низькозаміщена (гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена) - 20,0 мг; кроскармелоза натрію – 8,0 мг; натрію лаурилсульфат – 1,0 мг; магнію стеарат – 2,0 мг. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 28 таблеток у банки полімерні з поліетилентерефталату з кришками з поліетилену для пакування лікарських засобів. По 2, 4 або 8 контурних коміркових упаковок № 7, або по 3 або 6 контурних коміркових упаковок № 10, або по 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковки № 14, або по 1 банку полімерної разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку із картону.Опис лікарської формиПігулки круглі, білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин II рецепторів антагоніст.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Кандесартану цилексетил є проліками для прийому внутрішньо. Швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан за допомогою ефірного гідролізу при всмоктуванні з травного тракту, міцно зв'язується з AT1-рецепторами та повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Після перорального введення розчину кандесартану цилексетилу абсолютна біодоступність кандесартану становить близько 40%. Відносна біодоступність таблетованого препарату, порівняно з пероральним розчином, становить приблизно 34%. Таким чином, абсолютна розрахункова біодоступність таблетованої форми препарату становить 14%. Максимальна концентрація в сироватці крові (Сmах) досягається через 3-4 години після прийому таблетованої форми препарату. При збільшенні дози препарату в рекомендованих межах концентрація кандесартану підвищується лінійно. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від статі пацієнта. Прийом їжі не має значного впливу на площу під кривою "концентрація - час" (AUC), тобто одночасний прийом їжі істотно не впливає на біодоступність препарату. Кандесартан активно зв'язується з білками плазми (> 99%). Об'єм розподілу кандесартану становить 0,1 л/кг. Метаболізм та виведення Кандесартан, в основному, виводиться з організму нирками та з жовчю у незміненому вигляді і лише незначною мірою метаболізується у печінці. Період напіввиведення кандесартану становить приблизно 9 годин. Кумуляція в організмі немає. Загальний кліренс кандесартану становить близько 0,37 мл/хв/кг, причому нирковий кліренс - близько 0,19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. При прийомі внутрішньо радіоактивно-міченого кандесартану цилексетилу близько 26% від введеної кількості виводиться нирками у вигляді кандесартану і 7% у вигляді неактивного метаболіту, тоді як у калі виявляється 56% від введеної кількості у вигляді кандесартану і 10% у вигляді неактивного метаболіту. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У літніх пацієнтів (старше 65 років) Сmах та AUC кандесартану збільшуються на 50% та 80%, відповідно, порівняно з молодими пацієнтами. Однак, гіпотензивний ефект і частота виникнення побічних ефектів при застосуванні препарату кандесартан не залежать від віку пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок Сmах та AUC кандесартану збільшувалися на 50% та 70% відповідно, тоді як період напіввиведення препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок Сmах та AUC кандесартану збільшувалися на 50% та 110% відповідно, а період напіввиведення препарату збільшувався у 2 рази. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, були виявлені такі ж фармакокінетичні параметри кандесартану, як у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення середнього значення AUC кандесартану приблизно на 20% в одному дослідженні та на 80% – в іншому. Досвід застосування кандесартану у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки відсутній.ФармакодинамікаАнгіотензин II – основний гормон ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, який відіграє важливу роль у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Основними фізіологічними ефектами ангіотензину II є вазоконстрикція, стимуляція продукції альдостерону, регуляція водно-електролітного гомеостазу та стимуляція клітинного зростання. Всі ці ефекти опосередковані взаємодією ангіотензину II з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (АТ1-рецептори). Кандесартан – селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу 1 (AT1-рецепторів). Кандесартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ), який здійснює перетворення ангіотензину I на ангіотензин II і руйнує брадикінін; не впливає на АПФ і не призводить до накопичення брадикініну або субстанції Р. При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю рідше зустрічався у пацієнтів, які отримували кандесартан цилексетил. Кандесартан не зв'язується з рецепторами інших гормонів і не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій серцево-судинної системи. Внаслідок блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається дозозалежне підвищення активності реніну, ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові. Артеріальна гіпертензія При артеріальній гіпертензії кандесартан спричинює дозозалежне тривале зниження артеріального тиску (АТ). Антигіпертензивний ефект препарату обумовлений зниженням загального периферичного опору судин без зміни частоти серцевих скорочень (ЧСС). Не відзначалося випадків вираженої гіпотензії після прийому першої дози препарату, а також синдрому відміни (синдром "рикошету") після припинення терапії. Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози кандесартану цилексетилу зазвичай розвивається протягом 2-х годин. На фоні терапії препаратом у фіксованій дозі максимальне зниження АТ зазвичай досягається протягом 4 тижнів і зберігається протягом лікування. Кандесартана цилексетил, що призначається один раз на добу, забезпечує ефективне та плавне зниження артеріального тиску протягом 24 годин з незначними коливаннями артеріального тиску в інтервалах між прийомами чергової дози препарату. Застосування кандесартану цилексетилу спільно з гідрохлортіазидом призводить до посилення антигіпертензивного ефекту. Спільне застосування кандесартану цилексетилу та гідрохлортіазиду (або амлодипіну) добре переноситься. Ефективність препарату не залежить від віку та статі пацієнтів. Кандесартана цилексетил збільшує нирковий кровотік і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір та фільтраційна фракція знижуються. Прийом кандесартану цилексетилу в дозі 8-16 мг протягом 12 тижнів не надає негативного впливу на концентрацію глюкози та ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу. Хронічна серцева недостатність Зниження частоти смертельних випадків або частоти госпіталізацій з приводу хронічної серцевої недостатності на фоні терапії кандесартаном не залежить від віку, статі та супутньої терапії. Кандесартан також ефективний у пацієнтів, які приймали бета-адреноблокатори у поєднанні з інгібіторами АПФ, при цьому ефективність кандесартану не залежала від того, чи пацієнт приймає оптимальну дозу інгібітора АПФ чи ні. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) ≤ 40%), прийом кандесартану сприяв зниженню загального периферичного судинного опору та капілярного тиску в легенях, підвищенню активності реніну та концентрації ангіотензину. також зниження рівня альдостерону.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження ФВЛШ)Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів препарату. Вагітність та період грудного вигодовування. Тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз. Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування кандесартану цилексетилу в комбінації з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; гемодинамічно значущий стеноз аортального та/або мітрального клапанів; стани після пересадки нирки в анамнезі; гемодіаліз; цереброваскулярні порушення ішемічного генезу та ішемічна хвороба серця (ІХС); гіперкаліємія; у пацієнтів із зниженим обсягом циркулюючої крові; первинний гіперальдостеронізм (відсутня достатня кількість даних щодо клінічних досліджень); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Кандесартан під час вагітності протипоказане. Пацієнтки, які приймають препарат Кандесартан, повинні бути попереджені про це до планування вагітності, щоб вони могли обговорити альтернативні варіанти терапії зі своїм лікарем. У разі настання вагітності терапія Кандесартаном повинна бути негайно припинена і, при необхідності, призначено альтернативне лікування. Препарати, які мають пряму дію на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, при застосуванні під час вагітності можуть викликати порушення розвитку плода або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату. Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II може спричинити порушення розвитку плода (порушення функції нирок, олігогідрамніон (маловоддя при вагітності), уповільнення формування кісток черепа) та розвиток ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Період грудного вигодовування В даний час не відомо, чи проникає кандесартан у грудне молоко. Однак у дослідженнях на тваринах було показано, що кандесартан виділяється з молоком щурів. У зв'язку з можливою небажаною дією на немовлят, препарат кандесартан не слід застосовувати в період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступному (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% та менше 10%), нечасто (більше 0,1% та менше 1%), рідко (більше 0,01% та менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних). Артеріальна гіпертензія Побічні ефекти в ході клінічних досліджень мали помірний і минущий характер і були порівняні за частотою з групою плацебо. Загальна частота виникнення побічних ефектів на фоні прийому кандесартану не залежала від дози препарату, статі та віку пацієнта. Частота випадків припинення терапії у зв'язку з побічними ефектами була подібною при застосуванні кандесартану цилексетилу (3,1%) та плацебо (3,2%). У ході об'єднаного аналізу даних проведених досліджень повідомлялося про наступні побічні ефекти, що часто (більше 1%) зустрічалися на фоні прийому кандесартану цилексетилу. Описані побічні ефекти спостерігалися із частотою хоча б на 1% більше, ніж у групі плацебо. За цим визначенням найчастіше відзначали запаморочення, біль голови і респіраторні інфекції. Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – респіраторні інфекції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, гіпонатріємія. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення/вертиго, біль голови. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення рівня "печінкових" ферментів, порушення функції печінки, гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині; дуже рідко – артралгія, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів (див. розділ "Особливі вказівки"). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: загалом при застосуванні препарату Кандесартан не було відзначено клінічно значущих змін стандартних лабораторних показників. Як і при застосуванні інших засобів, що впливають або діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може спостерігатись невелике зниження гемоглобіну. Спостерігалося підвищення концентрації креатиніну та сечовини, підвищення вмісту калію та зменшення вмісту натрію. Підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) було відзначено дещо частіше при застосуванні препарату порівняно з плацебо (1,3% проти 0,5%). При застосуванні препарату зазвичай не потрібний регулярний контроль лабораторних показників. Однак у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується періодично контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Хронічна серцева недостатність Побічні ефекти, виявлені на фоні застосування препарату Кандесартан у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, відповідали фармакологічним властивостям препарату та залежали від стану пацієнта. Найпоширенішими побічними ефектами були гіперкаліємія, виражене зниження артеріального тиску і порушення функції нирок. Ці явища були більш частими у пацієнтів старше 70 років, пацієнтів з цукровим діабетом або отримували інші препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, зокрема, інгібітор АПФ та/або спіронолактон. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – гіперкаліємія; дуже рідко гіпонатріємія. Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, біль голови. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення рівня "печінкових" ферментів, порушення функції печінки, гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – біль у спині, артралгія, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – слабкість. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: підвищення концентрації креатиніну та сечовини, підвищення вмісту калію. Рекомендується контролювати концентрацію креатиніну та вміст калію у сироватці крові. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказано одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Є дані, що спільне застосування інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II може призводити до посилення побічних реакцій, таких як гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок, зокрема у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Тому одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. При застосуванні препарату Кандесартан з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом. ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії виявлено не було. Кандесартан метаболізується у печінці незначною мірою (ізоферментом CYP2C9). Проведені дослідження щодо взаємодії не виявили впливу препарату на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4, дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена. Одночасне застосування препарату Кандесартан з іншими гіпотензивними засобами посилює антигіпертензивний ефект. Досвід застосування інших лікарських засобів, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, показує, що супутня терапія калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, та іншими засобами, які можуть підвищувати концентрацію калію в сироватці крові (наприклад, гепар) може призводити до розвитку гіперкаліємії. При сумісному призначенні препаратів літію з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та розвитку токсичних реакцій. Подібні реакції можуть зустрічатися при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати концентрацію літію в сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При сумісному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2, ацетилсаліцилової кислоти (більше 3 г на добу) може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту. Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може збільшувати ризик порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, підвищення концентрації калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів, особливо у літніх пацієнтів та у пацієнтів зі зниженим обсягом циркулюючої крові. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та ретельно контролювати функцію нирок після початку комбінованої терапії та періодично на тлі такої терапії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Кандесартан слід приймати один раз на добу незалежно від їди. Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова та підтримуюча доза препарату Кандесартан становить 8 мг один раз на добу. Пацієнтам, яким потрібне подальше зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг один раз на добу. Пацієнтам, яким не вдалося знизити артеріальний тиск після 4 тижнів прийому препарату Кандесартан у дозі 16 мг на добу, рекомендується збільшити дозу до 32 мг один раз на добу. Терапія повинна коригуватися відповідно до рівня артеріального тиску. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування. Якщо терапія препаратом Кандесартан не призводить до зниження артеріального тиску до оптимального рівня, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати початкову дозу препарату. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза становить 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту препарату. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну) Пацієнти з порушенням функції печінки Початкова добова доза у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості становить 4 мг один раз на добу (1/2 таблетки по 8 мг). Можливе збільшення дози за потреби. Кандесартан протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом. Супутня терапія Застосування препарату Кандесартан разом з діуретиками типу тіазидного (наприклад, гідрохлортіазид) може посилити антигіпергензивний ефект. Гіповолемія Рекомендована початкова доза Кандесартану становить 4 мг один раз на добу (1/2 таблетки по 8 мг). Хронічна серцева недостатність Рекомендована початкова доза Кандесартану становить 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг) один раз на добу. Підвищення дози до 32 мг один раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалами не менше 2 тижнів. Особливі групи пацієнтів Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки не потрібна зміна початкової дози препарату. Застосування у дітей та підлітків Безпека та ефективність застосування препарату Кандесартан у дітей та підлітків (віком до 18 років) не встановлені. Супутня терапія Кандесартан можна призначати спільно з іншими засобами, що застосовуються при терапії хронічної серцевої недостатності, наприклад, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, діуретиками та серцевими глікозидами.ПередозуванняСимптоми Аналіз фармакологічних властивостей препарату дозволяє припустити, що основним проявом передозування може бути клінічно виражене зниження артеріального тиску та запаморочення. Було описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану цилексетилу), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування При розвитку клінічно вираженої артеріальної гіпотензії необхідно проводити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. Укласти пацієнта, підняти ножний кінець ліжка. При необхідності слід збільшити об'єм циркулюючої плазми, наприклад, шляхом внутрішньовенного введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі потреби можуть бути призначені симпатоміметичні препарати. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції нирок На тлі терапії препаратом Кандесартан, як і при застосуванні інших засобів, що впливають або діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у деяких пацієнтів можуть спостерігатися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Кандесартан у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) рекомендується періодично контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) обмежений. Таким пацієнтам слід обережно підбирати дозу Кандесартану під ретельним контролем артеріального тиску. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів віком 75 років та старших, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози Кандесартану також рекомендується контролювати вміст калію та концентрацію креатиніну. У клінічні дослідження кандесартану при хронічній серцевій недостатності не включалися пацієнти з концентрацією креатиніну > 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл). Спільне застосування з інгібіторами АПФ при хронічній серцевій недостатності При застосуванні кандесартану в комбінації з інгібіторами АПФ може збільшуватись ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємія. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль лабораторних показників. Гемодіаліз Під час гемодіалізу АТ може особливо чутливо реагувати на блокування AT1-рецепторів внаслідок зниження об'єму плазми крові та активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У зв'язку з чим пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, слід обережно титрувати препарат Кандесартан під ретельним контролем артеріального тиску. Стеноз ниркової артерії У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, зокрема інгібітори АПФ, можуть спричинити підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. Подібні ефекти очікуються при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Пересадка нирки Клінічний досвід застосування кандесартану у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки, обмежений. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю на фоні терапії препаратом Кандесартан може розвинутись артеріальна гіпотензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, причиною розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією може бути зменшення об'єму циркулюючої крові, як спостерігається у пацієнтів, які отримують високі дози діуретиків. Тому на початку терапії слід бути обережними і, при необхідності, проводити корекцію гіповолемії. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи Не рекомендується подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи шляхом комбінування кандесартану цилексетилу та аліскірену через збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та зміни функції нирок. Застосування кандесартану цилексетилу в комбінації з аліскіреном протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Загальна анестезія та хірургія У пацієнтів, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Дуже рідко можуть спостерігатися випадки тяжкої артеріальної гіпотензії, що потребує внутрішньовенного введення плазмозамінних розчинів та/або вазопресорів. Стеноз аортального та мітрального клапанів або гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія При призначенні препарату Кандесартан, як і інших вазодилататорів, пацієнтам з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією або гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапанів слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай резистентні до терапії гіпотензивними препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. У зв'язку з цим препарат Кандесартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Гіперкаліємія Клінічний досвід застосування інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, показує, що одночасне призначення кандесартану з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть збільшити вміст калію в крові (наприклад, гепар) може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на фоні терапії кандесартаном може розвиватися гіперкаліємія. При призначенні препарату Кандесартан пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю рекомендується регулярний контроль вмісту калію в крові, особливо при сумісному призначенні з інгібіторами АПФ та калійзберігаючими діуретиками. Загальні Пацієнти, у яких судинний тонус і функція ночей переважно залежать від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, пацієнти з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на ренін-ангіотензин. систему. Призначення подібних засобів супроводжується у цих пацієнтів різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше-гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку перелічених ефектів може бути виключена і з використанням антагоністів рецепторів ангиотензина II. Різке зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічними захворюваннями серця або цереброваскулярними захворюваннями атеросклеротичного генезу, при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів, може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з технікою не вивчався, але фармакодинамічні властивості препарату вказують на те, що такого впливу немає. При керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні препарату може спостерігатися запаморочення та підвищена стомлюваність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лефлуномід 20 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 163.8 мг, лактози моногідрат 89.2 мг, повідон 6 мг, кросповідон 15 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг, магнію стеарат 3 мг. Склад плівкової оболонки: ;опадрай II (серія 85) жовтий 10 мг, в т. ч. полівініловий спирт, частково гідролізований, 4 мг, тальк 1.48 мг, макрогол 3350 2.02 мг, фарбувальні пігменти - титану діоксид 2й фарбника хінолінового жовтого 0.1 мг. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; жовтого або жовтого з зеленуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаЗасіб з антипроліферативною, імуномодулюючою (імуносупресивною) та протизапальною дією. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 інгібує фермент дегідрооротат дегідрогеназу і чинить антипроліферативну дію. А771726 in vitro гальмує спричинену мітогенами проліферацію та синтез ДНК Т-лімфоцитів. Терапевтична дія лефлуноміду була показана на кількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція становить 82-95%. Їда не впливає на всмоктування лефлуноміду. Лефлуномід швидко метаболізується в кишковій стінці та печінці до одного головного (А771726) метаболіту та кількох другорядних метаболітів, включаючи 4-трифлуорометилалаланін. C max ; метаболіту А771726 визначається протягом 1-24 год після одноразово прийнятої дози. У плазмі А771726 швидко зв'язується з альбуміном. Незв'язана фракція А771726 становить 0,62%. Біотрансформація лефлуноміду в А771726 та подальший метаболізм самого А771726 контролюються декількома ферментами та відбуваються у мікросомальних та інших клітинних фракціях. У плазмі, сечі та калі визначаються слідові кількості лефлуноміду. Виведення А771726 повільне та характеризується кліренсом 31 мл/год. T1/2; - близько 2 тижнів. У хворих, що перебувають на гемодіалізі, виведення відбувається швидше та T1/2 зменшується.Клінічна фармакологіяБазовий протиревматичний препарат.Показання до застосуванняБазисна терапія ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання та затримки розвитку структурних ушкоджень суглобів. Активна форма псоріатичного артриту.Протипоказання до застосуванняПорушення функції печінки, тяжкі імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД); виражені порушення кістковомозкового кровотворення або анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія внаслідок інших причин (крім ревматоїдного артриту), інфекції тяжкого перебігу, помірна або тяжка ниркова недостатність (через незначний досвід клінічних спостережень), тяжка гіпопротеїнемія (в т.ч. ), вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до лефлуноміду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Протипоказаний жінкам дітородного віку, які не використовують адекватних засобів контрацепції. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ. З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання, анорексія, ураження слизової оболонки порожнини рота (афтозний стоматит, виразка губ), болі в черевній порожнині, підвищення рівня печінкових ферментів (особливо АЛТ, рідше - ГГТ, ЩФ, ; рідко – гепатит, жовтяниця, холестаз; в окремих випадках – печінкова недостатність, гострий некроз печінки. З боку кістково-м'язової системи: часто - тендовагініт; можливі – розрив зв'язок. Дерматологічні реакції: часто - випадання волосся, екзема, сухість шкіри; можливі – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, багатоформна еритема. З боку системи кровотворення: часто - лейкопенія (лейкоцити більше 2000/мкл); можливі – анемія, тромбоцитопенія (тромбоцити менше 100 000/мкл); рідко – еозинофілія, лейкопенія (лейкоцити менше 2000/мкл), панцитопенія; в окремих випадках – агранулоцитоз. Ризик розвитку гематологічних порушень зростає при недавньому, супутньому та подальшому застосуванні мієлотоксичних препаратів. Алергічні реакції: часто - висип (в т.ч. макуло-папульозна), свербіж; нетипові – кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. З боку процесів обміну: легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти. Лабораторні дані (не підтверджені клінічно) свідчать про невелике підвищення ЛДГ, КФК. Інші: в окремих випадках - розвиток важких інфекцій та сепсису; можливий розвиток риніту, бронхіту та пневмонії. При застосуванні імунодепресивних препаратів зростає ризик розвитку злоякісних та деяких лімфопроліферативних процесів. Не можна виключити можливість оборотного зменшення концентрації сперми, загальної кількості сперматозоїдів та їхньої рухливості.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилення побічних реакцій може мати місце у разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичних препаратів або коли прийом цих препаратів починається після лікування лефлуномідом без процедури "відмивання". Дослідження in vitro показали, що метаболіт лефлуноміду А771726 пригнічує активність ізоферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються цією ферментною системою (фенітоїн, варфарин, толбутамід), не можна виключити розвитку небажаних ефектів лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 100 мг щодня протягом 3 днів. Підтримуюча доза – 10-20 мг 1 раз на добу. Терапевтичний ефект проявляється через 4-6 тижнів від початку прийому та може наростати протягом 4-6 місяців.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування можливе лише після ретельного медичного обстеження пацієнта. Перед початком лікування слід мати на увазі можливість збільшення кількості побічних ефектів у пацієнтів, які отримували раніше інші базисні засоби для лікування ревматоїдного артриту, які мають гепато- та гематотоксичну дію. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 характеризується тривалим T1/2. Тому побічні ефекти можуть виникнути навіть після припинення лікування лефлуномідом. При виникненні подібних випадків токсичності або при переході до прийому іншого базисного препарату після лікування лефлуномідом слід проводити процедуру "відмивання" (після припинення лікування лефлуномідом призначають колестірамін в дозі 8 г 3 рази на добу протягом 11 днів або 50 г активованого вугілля. , 4 рази на добу протягом 11 днів). Слід враховувати, що при розвитку тяжких дерматологічних побічних реакцій, тяжких інфекцій прийом лефлуноміду слід припинити та негайно розпочати процедуру "відмивання". Необхідно спостерігати за пацієнтами з туберкуліновою реактивністю через ризик активації туберкульозу. Враховуючи тривалий T1/2; лефлуноміду, в період лікування не рекомендується проводити вакцинацію живими вакцинами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Одна таблетка містить активну речовину орнідазол 500 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 81,40 мг, крохмаль прежелатинізований 74,80 мг, етилцелюлоза 20,40 мг, магнію стеарат 3,40 мг; Оболонка: Опадрай II білого кольору 20,0 мг, у тому числі: полівініловий спирт частково гідролізований, макрогол (поліетиленгліколь), тальк, титану діоксид. По 10 таблеток в контурну осередкову упаковку, по 10 або 30 таблеток у полімерну банку з кришкою. Кожну банку або 1 контурне осередкове впакування разом з інструкцією з медичного застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі форми.Фармакотерапевтична групаПротипротозойний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після перорального застосування препарат добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату сягає 90%. Зв'язок із білками плазми – 13%. Пік концентрації активної речовини у плазмі крові (TCmax) відзначається через 3 години після прийому препарату. Метаболізм Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкуронування. Орнідазол добре проникає у всі біологічні рідини та тканини організму. Проникає через гематоенцефалічний та гематоплацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Виведення Період напіввиведення (T1/2) становить 12-14 годин. Після одноразового застосування препарату 85% від прийнятої дози виводиться протягом 5 днів. Виводиться у вигляді метаболітів (60-70%) та незміненому вигляді (4%) нирками та кишечником (20-25%), кумулює.ФармакодинамікаПротипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних бактерій та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє із ДНК клітинами мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium. До орнідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми.Показання до застосуванняОрнідазол застосовують для терапії пацієнтів з інфекційними захворюваннями різної локалізації, які викликані мікроорганізмами та найпростішими, чутливими до дії орнідазолу, у тому числі: трихомоніаз; кишковий та позакишковий амебіаз (в т.ч. амебний абсцес печінки); лямбліоз; профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, при операціях на товстій кишці та в гінекології.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до орнідазолу та інших компонентів препарату та інших лікарських засобів, похідних нітроімідазолу. 1 триместр вагітності, період грудного вигодовування та дитячий вік 3 роки (для цієї лікарської форми). Препарат протипоказаний пацієнтам, які страждають на органічні захворювання центральної нервової системи. Препарат з обережністю слід призначати пацієнтам, які страждають на захворювання центральної нервової системи (в т.ч. епілепсія, розсіяний склероз), з порушенням функції печінки, порушеннями кровотворення, при вагітності та в період лактації. Препарат слід з обережністю призначати дітям та пацієнтам похилого віку. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності препарат застосовують тільки при абсолютних показаннях і коли можливі переваги його застосування для матері перевищують потенційний ризик для плода. Лактація За необхідності застосування препарату в період лактації слід тимчасово перервати грудне вигодовування. Відновлення грудного вигодовування можливе не раніше, ніж через 48 годин після прийому останньої дози препарату.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі сонливість, втома, головний біль, запаморочення, сенсорна або змішана периферична невропатія, порушення свідомості, тремор, ригідність м'язів, порушення координації руху, судоми, тимчасова втрата свідомості. З боку системи травлення: можливі порушення функції шлунково-кишкового тракту, в т.ч. нудота, блювання, діарея, збочення смакових відчуттів, зміна активності "печінкових" ферментів. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефект непрямих антикоагулянтів, подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду. Сумісний з етанолом (не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу) на відміну від ін. імідазольних похідних (метронідазол). Спільний прийом із фенобарбіталом або іншими індукторами печінкових ферментів зменшує період напіввиведення орнідазолу із плазми крові. При сумісному застосуванні орнідазолу з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки відзначається підвищення концентрацій орнідазолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають перорально, після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання та особистих особливостей пацієнта. При трихомоніазі: дорослим лікування проводять протягом 5 днів, призначаючи по 500 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Дітям старше 3 років - 25 мг/кг на добу одноразово протягом 5 днів. При кишковому амебіазі: дорослим та дітям з масою тіла більше 35 кг – 1,5 г 1 раз на добу, при масі тіла понад 60 кг – 2 г на добу. Дітям старше 3 років та з масою тіла менше 35 кг – 40 мг/кг на добу, 1 раз на добу. Курс лікування – 3 дні. При позакишковому амебіазі: дорослим та дітям старше 12 років – по 0,5 г всередину, вранці та ввечері протягом 5-10 днів. Дітям старше 3 років та з масою тіла менше 35 кг – 40 мг/кг на добу, 1 раз на добу; тривалість лікування – 5-10 днів. При лямбліозі: дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг – усередину, по 1,5 г на добу 1 раз на добу ввечері; дітям старше 3 років та з масою тіла менше 35 кг – по 40 мг/кг на добу 1 раз на добу. Тривалість лікування – 1-2 дні. Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями: 0,5-1 г за 1-2 години перед операцією, після операції – 0,5 г 2 рази на добу протягом 3-5 днів.ПередозуванняПри застосуванні підвищених доз препарату у пацієнтів відзначається розвиток порушень свідомості, судом, депресії та периферичного невриту. Специфічного антидоту немає. Під час передозування показано проведення симптоматичної терапії. У разі розвитку судом призначають введення діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні трихомоніазу слід проводити одночасне лікування статевих партнерів, незалежно від результатів мікробіологічних тестів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: суматриптан 50 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин 2 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 50.512 мг, лактоза безводна – 55 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.1 мг, магнію стеарат – 1.1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин 4 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 101.024 мг, лактоза безводна – 110 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.2 мг, магнію стеарат – 2.2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: торасемід – 10 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 88 мг, лактози моногідрат – 52.8 мг, повідон – 3.2 мг, натрію карбоксиметилкрохмаль (натрію крохмаль гліколят) – 4.8 мг, магнію стеарат – 1.2 мг. 20 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Основний механізм дії обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Діуретичний ефект розвивається приблизно протягом години після прийому внутрішньо, досягаючи максимуму через 3-6 год, і продовжується від 8 до 10 год. Знижує систолічний та діастолічний АТ у положенні лежачи та стоячи.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо торасемід всмоктується із ШКТ з обмеженим ефектом "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається протягом 1.5 год після прийому внутрішньо. Їда не надає значного впливу на абсорбцію. Порушення функції нирок та/або печінки не впливають на всмоктування. Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми крові. Vd у здорових добровольців та у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю або хронічною серцевою недостатністю – від 12 до 15 л. У пацієнтів із цирозом печінки Vd збільшується вдвічі. Метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C9 з утворенням трьох метаболітів. Основний метаболіт – це похідне карбонової кислоти, що є фармакологічно неактивним. Два інших метаболіту, які в організмі утворюються в незначній кількості, мають деяку діуретичну активність, але їх концентрація занадто мала, щоб надавати будь-яку значущу клінічну дію. T1/2 торасеміду у здорових добровольців становить 4 год. Близько 80% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і близько 20% у незмінному вигляді (у пацієнтів з нормальною функцією нирок). Загальний кліренс торасеміду становить 41 мл/хв та нирковий кліренс – близько 10 мл/хв, що відповідає приблизно 25% від загального. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації знижений печінковий та нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а T1/2 та загальна біодоступність відповідно вищі. У пацієнтів з нирковою недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі. Діуретичний ефект при нирковій недостатності можна досягти шляхом застосування у високих дозах. Загальний кліренс торасеміду та T1/2 залишаються на тому ж рівні у разі зниженої функції нирок за рахунок метаболізму в печінці. У пацієнтів з цирозом печінки Vd, T1/2 та нирковий кліренс підвищено, але загальний кліренс залишається незмінним. Фармакокінетичний профіль торасеміду у пацієнтів похилого віку подібний до молодих пацієнтів, за тим винятком, що має зниження ниркового кліренсу препарату через характерне вікове порушення зниження функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс та T1/2 при цьому не змінюються.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки та нирок. Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАнурія; печінкова кома та прекома; рефрактерна гіпокаліємія; рефрактерна гіпонатріємія; дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозидна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; синоатріальна та AV-блокада II та III ступеня; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; підвищена чутливість до торасеміду; алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини). З обережністю: артеріальна гіпотензія; гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї); порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); захворювання печінки, що ускладнилися цирозом та асцитом, ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; подагра, гіперурикемія; анемія; одночасне застосування серцевих глікозидів, амноглікозидів або цефалоспоринів, кортикостероїдів або АКТГ; гіпокалемія; гіпонатріємія; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності. З обережністю слід застосовувати у період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку обміну речовин: нечасто – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, полідипсія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, посилене серцебиття, почервоніння обличчя; частота не відома – надмірна артеріальна гіпотензія, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, гіповолемія. З боку дихальної системи: нечасто – носові кровотечі. З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм; частота невідома – нудота, блювання, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні явища. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів), підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові. Лабораторні показники: нечасто – збільшення кількості тромбоцитів; частота невідома – гіперглікемія, гіперурикемія, гіпокаліємія, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів, невелике підвищення активності ЛФ у крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, ГГТ), гіпонатріємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз. З боку органів чуття: частота невідома – порушення зору, дзвін у вухах та втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер). З боку шкірних покривів: частота невідома - свербіж шкіри, висип, фотосенсибілізація. Інші: нечасто – астенія, слабкість, спрага, гіперактивність, нервозність, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиТорасемід підвищує токсичність серцевих глікозидів. При одночасному прийомі з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами можливе збільшення виведення калію. Торасемід посилює дію гіпотензивних препаратів. Торасемід, особливо у високих дозах, може посилити нефротоксичну та ототоксичну дію аміноглікозидів, антибіотиків, препаратів платини, цефалоспоринів. Торасемід може посилювати дію курареподібних міорелаксантів та теофіліну. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах можливе посилення їхньої токсичної дії. Торасемід послаблює дію гіпоглікемічних препаратів. Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до короткочасного падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітору АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово відмінивши його). НПЗЗ та пробенецид можуть зменшувати сечогінну та гіпотензивну дію торасеміду. Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колестираміном. Торасемід може підвищувати токсичність препаратів літію та ототоксичність етакринової кислоти.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Залежно від показань, доза становить 5-20 мг 1 раз на добу. Чи не рекомендується разова доза більше 40 мг, т.к. її дія не вивчена. Застосовують тривалий час або до моменту зникнення набряків.ПередозуванняСимптоми: може спостерігатися форсований діурез із небезпекою втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, колапс та порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Лікування: специфічний антидот відсутній. В залежності від симптомів передозування рекомендується зниження дози або відміна препарату. Застосовують заходи щодо відновлення водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до торасеміду. У пацієнтів, особливо на початку лікування торасемідом та в осіб похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу, об'єм та концентрацію циркулюючої крові. При тривалому лікуванні торасемідом рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо рівня калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів та клітинних компонентів крові. Пацієнтам, які отримують торасемід у високих дозах, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у хворих із нирковою недостатністю. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у хворих з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин). У пацієнтів з розвиненими водно-електролітними розладами, гіповолемією або преренальною азотемією дані лабораторних аналізів можуть включати: гіпер- або гіпонатріємію, гіпер- або гіпохлоремію, гіпер- або гіпокаліємію, порушення кислотно-лужного балансу та підвищення рівня сечовини крові. У разі виникнення цих розладів необхідно припинити прийом торасеміду до відновлення нормальних значень, а потім відновити лікування торасемідом у меншій дозі. У разі появи або посилення азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. Підбір режиму дозування у пацієнтів з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми. Для профілактики гіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію та калійзберігаючих діуретиків (насамперед спіронолактону), а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Застосування торасеміду може спричинити загострення подагри. У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі. У пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо тих, хто приймає серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування пацієнти повинні уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: торасемід – 10 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 88 мг, лактози моногідрат – 52.8 мг, повідон – 3.2 мг, натрію карбоксиметилкрохмаль (натрію крохмаль гліколят) – 4.8 мг, магнію стеарат – 1.2 мг. 60 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Основний механізм дії обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Діуретичний ефект розвивається приблизно протягом години після прийому внутрішньо, досягаючи максимуму через 3-6 год, і продовжується від 8 до 10 год. Знижує систолічний та діастолічний АТ у положенні лежачи та стоячи.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо торасемід всмоктується із ШКТ з обмеженим ефектом "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається протягом 1.5 год після прийому внутрішньо. Їда не надає значного впливу на абсорбцію. Порушення функції нирок та/або печінки не впливають на всмоктування. Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми крові. Vd у здорових добровольців та у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю або хронічною серцевою недостатністю – від 12 до 15 л. У пацієнтів із цирозом печінки Vd збільшується вдвічі. Метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C9 з утворенням трьох метаболітів. Основний метаболіт – це похідне карбонової кислоти, що є фармакологічно неактивним. Два інших метаболіту, які в організмі утворюються в незначній кількості, мають деяку діуретичну активність, але їх концентрація занадто мала, щоб надавати будь-яку значущу клінічну дію. T1/2 торасеміду у здорових добровольців становить 4 год. Близько 80% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і близько 20% у незмінному вигляді (у пацієнтів з нормальною функцією нирок). Загальний кліренс торасеміду становить 41 мл/хв та нирковий кліренс – близько 10 мл/хв, що відповідає приблизно 25% від загального. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації знижений печінковий та нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а T1/2 та загальна біодоступність відповідно вищі. У пацієнтів з нирковою недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі. Діуретичний ефект при нирковій недостатності можна досягти шляхом застосування у високих дозах. Загальний кліренс торасеміду та T1/2 залишаються на тому ж рівні у разі зниженої функції нирок за рахунок метаболізму в печінці. У пацієнтів з цирозом печінки Vd, T1/2 та нирковий кліренс підвищено, але загальний кліренс залишається незмінним. Фармакокінетичний профіль торасеміду у пацієнтів похилого віку подібний до молодих пацієнтів, за тим винятком, що має зниження ниркового кліренсу препарату через характерне вікове порушення зниження функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс та T1/2 при цьому не змінюються.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки та нирок. Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАнурія; печінкова кома та прекома; рефрактерна гіпокаліємія; рефрактерна гіпонатріємія; дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозидна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; синоатріальна та AV-блокада II та III ступеня; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; підвищена чутливість до торасеміду; алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини). З обережністю: артеріальна гіпотензія; гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї); порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); захворювання печінки, що ускладнилися цирозом та асцитом, ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; подагра, гіперурикемія; анемія; одночасне застосування серцевих глікозидів, амноглікозидів або цефалоспоринів, кортикостероїдів або АКТГ; гіпокалемія; гіпонатріємія; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності. З обережністю слід застосовувати у період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку обміну речовин: нечасто – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, полідипсія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, посилене серцебиття, почервоніння обличчя; частота не відома – надмірна артеріальна гіпотензія, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, гіповолемія. З боку дихальної системи: нечасто – носові кровотечі. З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм; частота невідома – нудота, блювання, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні явища. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів), підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові. Лабораторні показники: нечасто – збільшення кількості тромбоцитів; частота невідома – гіперглікемія, гіперурикемія, гіпокаліємія, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів, невелике підвищення активності ЛФ у крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, ГГТ), гіпонатріємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз. З боку органів чуття: частота невідома – порушення зору, дзвін у вухах та втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер). З боку шкірних покривів: частота невідома - свербіж шкіри, висип, фотосенсибілізація. Інші: нечасто – астенія, слабкість, спрага, гіперактивність, нервозність, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиТорасемід підвищує токсичність серцевих глікозидів. При одночасному прийомі з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами можливе збільшення виведення калію. Торасемід посилює дію гіпотензивних препаратів. Торасемід, особливо у високих дозах, може посилити нефротоксичну та ототоксичну дію аміноглікозидів, антибіотиків, препаратів платини, цефалоспоринів. Торасемід може посилювати дію курареподібних міорелаксантів та теофіліну. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах можливе посилення їхньої токсичної дії. Торасемід послаблює дію гіпоглікемічних препаратів. Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до короткочасного падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітору АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово відмінивши його). НПЗЗ та пробенецид можуть зменшувати сечогінну та гіпотензивну дію торасеміду. Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колестираміном. Торасемід може підвищувати токсичність препаратів літію та ототоксичність етакринової кислоти.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Залежно від показань, доза становить 5-20 мг 1 раз на добу. Чи не рекомендується разова доза більше 40 мг, т.к. її дія не вивчена. Застосовують тривалий час або до моменту зникнення набряків.ПередозуванняСимптоми: може спостерігатися форсований діурез із небезпекою втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, колапс та порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Лікування: специфічний антидот відсутній. В залежності від симптомів передозування рекомендується зниження дози або відміна препарату. Застосовують заходи щодо відновлення водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до торасеміду. У пацієнтів, особливо на початку лікування торасемідом та в осіб похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу, об'єм та концентрацію циркулюючої крові. При тривалому лікуванні торасемідом рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо рівня калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів та клітинних компонентів крові. Пацієнтам, які отримують торасемід у високих дозах, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у хворих із нирковою недостатністю. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у хворих з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин). У пацієнтів з розвиненими водно-електролітними розладами, гіповолемією або преренальною азотемією дані лабораторних аналізів можуть включати: гіпер- або гіпонатріємію, гіпер- або гіпохлоремію, гіпер- або гіпокаліємію, порушення кислотно-лужного балансу та підвищення рівня сечовини крові. У разі виникнення цих розладів необхідно припинити прийом торасеміду до відновлення нормальних значень, а потім відновити лікування торасемідом у меншій дозі. У разі появи або посилення азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. Підбір режиму дозування у пацієнтів з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми. Для профілактики гіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію та калійзберігаючих діуретиків (насамперед спіронолактону), а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Застосування торасеміду може спричинити загострення подагри. У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі. У пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо тих, хто приймає серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування пацієнти повинні уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: торасемід – 5 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят), магнію стеарат/ 20 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична група"Петльовий" діуретик. Основний механізм дії обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Діуретичний ефект розвивається приблизно протягом години після прийому внутрішньо, досягаючи максимуму через 3-6 год, і продовжується від 8 до 10 год. Знижує систолічний та діастолічний АТ у положенні лежачи та стоячи.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо торасемід всмоктується із ШКТ з обмеженим ефектом "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається протягом 1.5 год після прийому внутрішньо. Їда не надає значного впливу на абсорбцію. Порушення функції нирок та/або печінки не впливають на всмоктування. Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми крові. Vd у здорових добровольців та у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю або хронічною серцевою недостатністю – від 12 до 15 л. У пацієнтів із цирозом печінки Vd збільшується вдвічі. Метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C9 з утворенням трьох метаболітів. Основний метаболіт – це похідне карбонової кислоти, що є фармакологічно неактивним. Два інших метаболіту, які в організмі утворюються в незначній кількості, мають деяку діуретичну активність, але їх концентрація занадто мала, щоб надавати будь-яку значущу клінічну дію. T1/2 торасеміду у здорових добровольців становить 4 год. Близько 80% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і близько 20% у незмінному вигляді (у пацієнтів з нормальною функцією нирок). Загальний кліренс торасеміду становить 41 мл/хв та нирковий кліренс – близько 10 мл/хв, що відповідає приблизно 25% від загального. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації знижений печінковий та нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а T1/2 та загальна біодоступність відповідно вищі. У пацієнтів з нирковою недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі. Діуретичний ефект при нирковій недостатності можна досягти шляхом застосування у високих дозах. Загальний кліренс торасеміду та T1/2 залишаються на тому ж рівні у разі зниженої функції нирок за рахунок метаболізму в печінці. У пацієнтів з цирозом печінки Vd, T1/2 та нирковий кліренс підвищено, але загальний кліренс залишається незмінним. Фармакокінетичний профіль торасеміду у пацієнтів похилого віку подібний до молодих пацієнтів, за тим винятком, що має зниження ниркового кліренсу препарату через характерне вікове порушення зниження функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс та T1/2 при цьому не змінюються.Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки та нирок. Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАнурія; печінкова кома та прекома; рефрактерна гіпокаліємія; рефрактерна гіпонатріємія; дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозидна інтоксикація; гострий гломерулонефрит; синоатріальна та AV-блокада II та III ступеня; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; підвищена чутливість до торасеміду; алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини). З обережністю: артеріальна гіпотензія; гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї); порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); захворювання печінки, що ускладнилися цирозом та асцитом, ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; подагра, гіперурикемія; анемія; одночасне застосування серцевих глікозидів, амноглікозидів або цефалоспоринів, кортикостероїдів або АКТГ; гіпокалемія; гіпонатріємія; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності. З обережністю слід застосовувати у період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку обміну речовин: нечасто – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, полідипсія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, посилене серцебиття, почервоніння обличчя; частота не відома – надмірна артеріальна гіпотензія, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, гіповолемія. З боку дихальної системи: нечасто – носові кровотечі. З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм; частота невідома – нудота, блювання, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні явища. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів), підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові. Лабораторні показники: нечасто – збільшення кількості тромбоцитів; частота невідома – гіперглікемія, гіперурикемія, гіпокаліємія, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів, невелике підвищення активності ЛФ у крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, ГГТ), гіпонатріємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз. З боку органів чуття: частота невідома – порушення зору, дзвін у вухах та втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер). З боку шкірних покривів: частота невідома - свербіж шкіри, висип, фотосенсибілізація. Інші: нечасто – астенія, слабкість, спрага, гіперактивність, нервозність, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиТорасемід підвищує токсичність серцевих глікозидів. При одночасному прийомі з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами можливе збільшення виведення калію. Торасемід посилює дію гіпотензивних препаратів. Торасемід, особливо у високих дозах, може посилити нефротоксичну та ототоксичну дію аміноглікозидів, антибіотиків, препаратів платини, цефалоспоринів. Торасемід може посилювати дію курареподібних міорелаксантів та теофіліну. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах можливе посилення їхньої токсичної дії. Торасемід послаблює дію гіпоглікемічних препаратів. Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до короткочасного падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітору АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово відмінивши його). НПЗЗ та пробенецид можуть зменшувати сечогінну та гіпотензивну дію торасеміду. Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колестираміном. Торасемід може підвищувати токсичність препаратів літію та ототоксичність етакринової кислоти.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Залежно від показань, доза становить 5-20 мг 1 раз на добу. Чи не рекомендується разова доза більше 40 мг, т.к. її дія не вивчена. Застосовують тривалий час або до моменту зникнення набряків.ПередозуванняСимптоми: може спостерігатися форсований діурез із небезпекою втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, колапс та порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Лікування: специфічний антидот відсутній. В залежності від симптомів передозування рекомендується зниження дози або відміна препарату. Застосовують заходи щодо відновлення водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до торасеміду. У пацієнтів, особливо на початку лікування торасемідом та в осіб похилого віку, рекомендується проводити контроль електролітного балансу, об'єм та концентрацію циркулюючої крові. При тривалому лікуванні торасемідом рекомендується проводити регулярний контроль електролітного балансу (особливо рівня калію), глюкози, сечової кислоти, креатиніну, ліпідів та клітинних компонентів крові. Пацієнтам, які отримують торасемід у високих дозах, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у хворих із нирковою недостатністю. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у хворих з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин). У пацієнтів з розвиненими водно-електролітними розладами, гіповолемією або преренальною азотемією дані лабораторних аналізів можуть включати: гіпер- або гіпонатріємію, гіпер- або гіпохлоремію, гіпер- або гіпокаліємію, порушення кислотно-лужного балансу та підвищення рівня сечовини крові. У разі виникнення цих розладів необхідно припинити прийом торасеміду до відновлення нормальних значень, а потім відновити лікування торасемідом у меншій дозі. У разі появи або посилення азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування. Підбір режиму дозування у пацієнтів з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми. Для профілактики гіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію та калійзберігаючих діуретиків (насамперед спіронолактону), а також дотримуватися дієти, багатої на калій. Застосування торасеміду може спричинити загострення подагри. У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові та сечі. У пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо тих, хто приймає серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування пацієнти повинні уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему