Вамлосет 5мг+160мг 28 шт (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гипотензивное.

Пігулки - 1 таб.

По 7 таблеток у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої.

2, 4, 8 або 14 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору з можливими темними вкрапленнями.

Гіпотензивний.

Лінійність

Фармакокінетика амлодипіну та валсартану характеризується лінійністю.

Амлодипін/валсартан

Після прийому внутрішньо комбінації амлодипін/валсартан Cmax валсартану та амлодипіну в плазмі крові досягаються через - 3 та 6-8 годин відповідно. Швидкість та ступінь всмоктування еквівалентні біодоступності валсартану та амлодипіну при прийомі кожного з них окремо.

Амлодипін

Всмоктування. Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із ШКТ. Cmax досягається через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Біодоступність не залежить від їди.

Розподіл. Vd становить приблизно 21 л/кг. За даними in vitro, зв'язок із білками плазми становить 97,5%.

Біотрансформація. Амлодипін інтенсивно (близько 90%) метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення. Амлодипін виводиться з плазми двофазно, з термінальним T1/2 від 30 до 50 год. Css в плазмі крові досягаються після тривалого застосування внутрішньо протягом 7-8 днів. 10% незміненого амлодипіну та 60% амлодипіну у вигляді метаболітів виводиться нирками.

Валсартан

Всмоктування. Після прийому валсартану внутрішньо Cmax досягається через 2-3 години. Середня абсолютна біодоступність становить 23%. При прийомі валсартану з їжею відзначається зниження біодоступності (за значенням AUC) приблизно на 40%, а Cmax приблизно на 50%. Приблизно через 8 годин після прийому внутрішньо плазмові концентрації валсартану у групі пацієнтів, які приймали його з їжею, та у групі, яка приймала його натще, вирівнюються. Зменшення AUC не є клінічно значущим, тому валсартан можна приймати незалежно від їди.

Розподіл. Vss валсартану після внутрішньовенного введення становить близько 17 л, що вказує на відсутність екстенсивного розподілу валсартану в тканинах. Валсартан значною мірою пов'язується з білками сироватки крові (94-97%), переважно з сироватковим альбуміном.

Біотрансформація. Валсартан не піддається вираженому метаболізму. Лише близько 20% прийнятої дози визначається у плазмі у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі у низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.

Виведення. Валсартан виводиться двофазно: α-фаза з T1/2α менше 1 години та β-фаза з T1/2β близько 9 год. Валсартан виводиться в основному в незміненому вигляді з жовчю через кишечник (близько 83%) та нирками (близько 13%). Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год та його нирковий кліренс становить 0,62 л/год (близько 30% загального кліренсу). T1/2 валсартану становить 6 год.

Особливі групи пацієнтів

Діти (вік до 18 років). Немає фармакокінетичних даних щодо застосування препарату у цієї групи пацієнтів.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Tmax амлодипіну у плазмі крові у молодих пацієнтів та пацієнтів похилого віку однаково. У пацієнтів похилого віку кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження, що призводить до збільшення AUC та T1/2.

У пацієнтів похилого віку середні значення системного впливу валсартану дещо більш виражені, ніж у пацієнтів молодого віку. Проте це був клінічно значимим. Враховуючи хорошу переносимість амлодипіну та валсартану у пацієнтів похилого та молодшого віку, рекомендується застосовувати звичайні режими дозування.

Порушення функції нирок. У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються. Нирковий кліренс валсартану становить приблизно 30% від загального кліренсу з плазми крові, тому кореляція між функцією нирок і системною дією (за значенням AUC) валсартану не виявлена. Не потрібні зміни початкової дози у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок (Cl креатиніну 30–50 мл/хв).

Порушення функції печінки. Досвід застосування препарату у пацієнтів із порушенням функції печінки обмежений. Пацієнти з порушенням функції печінки мають знижений кліренс амлодипіну, що призводить до підвищення AUC приблизно на 40-60%. У середньому, у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) та помірного (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) ступеня біодоступність (за значенням AUC) валсартану подвоюється порівняно зі здоровими добровольцями відповідного віку. , статі та маси тіла.

Комбінований гіпотензивний препарат, що містить дві активні речовини з механізмом контролю АТ, що доповнює одна одну. Амлодипін, похідне дигідропіридину, відноситься до класу БКК, валсартан - до класу антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II). Комбінація цих компонентів має взаємно доповнюючу гіпотензивну дію, що призводить до більш вираженого зниження АТ порівняно з їх роздільним застосуванням.

Амлодипін + валсартан

Комбінація амлодипіну та валсартану адитивно дозозалежно у терапевтичному діапазоні доз знижує АТ. При прийомі однієї дози комбінації амлодипін + валсартан гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин.

Доведено клінічну ефективність комбінації амлодипіну/валсартану у пацієнтів з м'якою та помірною артеріальною гіпертензією (середній дАТ ≥95 мм рт. ст. та <110 мм рт. ст.) без ускладнень порівняно з плацебо.

Рівень зниження артеріального тиску в положенні сидячи при артеріальній гіпертензії з дАТ ≥110 мм рт. ст. та <120 мм рт. ст. порівняно із застосуванням комбінації інгібітору АПФ та тіазидного діуретика.

Гіпотензивний ефект зберігається довго. Раптове припинення прийому препарату не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску (відсутня синдром відміни).

Терапевтична ефективність не залежить від віку, статі, раси пацієнта та індексу маси тіла.

При застосуванні комбінованої терапії амлодипін + валсартан досягається порівняний контроль АТ при меншій ймовірності розвитку периферичних набряків у пацієнтів із раніше досягнутим контролем АТ та вираженими периферичними набряками на фоні терапії амлодипіном.

Амлодипін

Амлодипін — похідна дигідропіридину, БКК, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Інгібує трансмембранне надходження іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений прямим розслаблюючим ефектом на гладкі м'язи судин, що призводить до зниження ОПСС та АТ.

Амлодипін у терапевтичних дозах у пацієнтів з артеріальною гіпертензією викликає розширення кровоносних судин, що призводить до зниження артеріального тиску (у положенні лежачи та стоячи). Зниження АТ при тривалому застосуванні амлодипіну не супроводжується суттєвою зміною ЧСС та концентрації катехоламінів у плазмі крові.

Концентрація амлодипіну в плазмі корелює з клінічним ефектом, як у молодих пацієнтів, так і у пацієнтів похилого віку.

При артеріальній гіпертензії у пацієнтів з нормальною функцією нирок амлодипін у терапевтичних дозах призводить до зменшення опору ниркових судин та підвищення швидкості клубочкової фільтрації та ефективного ниркового кровотоку без зміни фільтраційної фракції або протеїнурії.

Амлодипін, як і інші БКК, у пацієнтів з нормальною функцією лівого шлуночка (ЛШ) викликає зміну гемодинамічних показників функції серця у спокої та при фізичному навантаженні (або стимуляції): незначне збільшення серцевого індексу, без істотного впливу на максимальну швидкість наростання тиску в ЛШ ( dP/dt) або кінцевого діастолічного тиску ЛШ, або кінцевого діастолічного об'єму ЛШ. Застосування амлодипіну в терапевтичному діапазоні доз не викликає негативного інотропного ефекту, навіть при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами.

Амлодипін не змінює функцію синоатріального вузла або AV-провідність у інтактних тварин або людей. Застосування амлодипіну у комбінації з бета-адреноблокаторами у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією не супроводжувалося небажаними змінами на ЕКГ.

Доведено клінічну ефективність амлодипіну у пацієнтів зі стабільною стенокардією напруги, вазоспастичною стенокардією та ангіографічно підтвердженим ураженням коронарних артерій.

Валсартан

Валсартан є селективним АРА II (типу АТ1) для внутрішнього прийому, небілкової природи.

Вибірково блокує рецептори підтипу AT1, які відповідають ефекти ангіотензину II. Підвищення плазмової концентрації ангіотензину II внаслідок блокади AT1-рецепторів під дією валсартану може стимулювати незаблоковані рецептори підтипу АТ2, які протидіють ефектам стимулювання AT1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ2.

Валсартан не інгібує АПФ, також відомий як кініназа II, який перетворює ангіотензин I на ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ не потенціюються ефекти брадикініну або субстанції Р, тому прийому АРА II малоймовірний розвиток сухого кашлю. Доведено, що частота розвитку сухого кашлю при лікуванні валсартаном значно нижча порівняно із застосуванням інгібіторів АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію та не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій ССС.

При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартан знижує артеріальний тиск, не впливаючи на ЧСС.

Після прийому внутрішньо разової дози валсартану гіпотензивний ефект розвивається протягом 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Гіпотензивний ефект валсартану зберігається протягом 24 годин після його прийому. При повторному застосуванні валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від дози, досягається через 2-4 тижні і підтримується на досягнутому рівні під час тривалої терапії. Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується значним підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними явищами (синдром відміни).

Артеріальна гіпертензія (пацієнти, яким показана комбінована терапія).

Безпека застосування препарату Вамлосет у пацієнтів після перенесеної трансплантації нирки, а також дітей та підлітків до 18 років не встановлена.

З обережністю: порушення функції печінки легкого (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) та помірного (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) ступеня тяжкості; обструктивні захворювання жовчних шляхів; порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 30-50 мл/хв); односторонній або двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; хронічна серцева недостатність ІІІ–ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; гіперкаліємія; гіпонатріємія; дієта з обмеженням споживання кухонної солі; знижений ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); спадковий ангіоневротичний набряк чи набряк і натомість попередньої терапії АРА II. Так само, як і при застосуванні інших вазодилататорів, слід дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні у пацієнтів з мітральним та аортальним стенозом легкого та помірного ступеня.

Препарат Вамлосет протипоказаний при вагітності.

Враховуючи механізм дії АРА II, не можна виключити ризик для плода при застосуванні препарату у І триместрі вагітності.

Як і будь-який інший препарат, що безпосередньо впливає на РААС, препарат Вамлосет® не слід застосовувати під час вагітності, а також жінкам, які планують вагітність. При призначенні засобів, що впливають на РААС, необхідно проінформувати жінок дітородного віку про потенційний ризик негативного впливу цих препаратів на плід під час вагітності. При плануванні вагітності рекомендується перевести пацієнтку на альтернативну гіпотензивну терапію з урахуванням профілю безпеки. У разі діагностування вагітності слід припинити прийом препарату Вамлосет і, при необхідності, перевести на альтернативну гіпотензивну терапію.

Препарат Вамлосет®, як і інші засоби, що мають прямий вплив на РААС, протипоказаний у II–III триместрах вагітності, оскільки може викликати фетотоксичні ефекти (порушення функції нирок, уповільнення окостеніння кісток черепа плода, олігогідрамніон) та неонатальні токсичні ефекти (ниркова недостатність). гіпотензія, гіперкаліємія) та загибель плода. Якщо все ж таки препарат застосовувався у II–III триместрах вагітності, то необхідно провести УЗД нирок та кісток черепа плода. Новонароджені, матері яких приймали препарат Вамлосет® під час вагітності, повинні бути під наглядом, т.к. можливий розвиток артеріальної гіпотензії у новонародженого.

Не рекомендується застосовувати препарат Вамлосет у період грудного вигодовування. При необхідності терапії препаратом Вамлосет у період лактації, грудне вигодовування слід припинити.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто — ≥1/10; часто – від ≥1/100 до <1/10; нечасто – від ≥1/1000 до <1/100; рідко – від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко - <1/10000; частота невідома - не може бути оцінена на основі наявних даних.

Вамлосет®

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – назофарингіт, грип.

З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість.

З боку обміну речовин та харчування: часто – гіпокаліємія; нечасто – анорексія, гіперкальціємія, гіперліпідемія, гіперурикемія, гіпонатріємія.

Порушення психіки: рідко – тривожність.

З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто - порушення координації, запаморочення, постуральне запаморочення, парестезія, сонливість.

З боку органу зору: нечасто – погіршення зору; рідко – порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго; рідко – шум у вухах.

З боку серця: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко - непритомність.

З боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія; рідко – виражене зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель, біль у глотці та гортані.

З боку травної системи: нечасто діарея, нудота, почуття дискомфорту в животі, біль у верхній частині живота, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – еритема, шкірний висип; рідко - екзантема, гіпергідроз, свербіж шкіри.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, біль у спині, припухлість суглобів; рідко м'язові спазми, відчуття тяжкості у всьому тілі.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – півлакіурія, поліурія.

З боку статевих органів та молочної залози: рідко – еректильна дисфункція.

Загальні розлади та порушення в місці введення: часто – астенія, підвищена стомлюваність, набряк обличчя, відчуття припливу крові до шкіри обличчя, набряки, периферичні набряки, пастозність.

додаткова інформація

У пацієнтів, які отримували комбінацію амлодипін/валсартан, периферичні набряки зустрічалися рідше (5,8%), ніж у пацієнтів, які отримували терапію лише амлодипіном (9%).

Амлодипін

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія іноді з пурпурою.

З боку імунної системи: дуже рідко – гіперчутливість.

З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія.

Порушення психіки: нечасто – депресія, безсоння/порушення сну, лабільність настрою; рідко - сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто - порушення смаку, парестезія, непритомність, тремор, гіпестезія; дуже рідко – м'язовий гіпертонус, периферична нейропатія, нейропатія; частота невідома – екстрапірамідні порушення.

З боку органу зору: нечасто погіршення зору, порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах.

З боку серця: часто – відчуття серцебиття; дуже рідко – аритмії (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда.

З боку судин: часто – відчуття припливу крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель.

З боку травної системи: часто – нудота, відчуття дискомфорту у животі, біль у верхній частині живота; нечасто - зміна випорожнень, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, блювання; рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів (частіше з явищами холестазу), підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, гепатит, внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, висип, еритема, реакції фоточутливості, свербіж шкіри, гіпергідроз, пурпура, шкірний висип, зміна кольору шкіри; дуже рідко - багатоформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто — набряк кісточок; нечасто – артралгія, біль у спині, м'язові спазми, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення сечовипускання, ніктурія, поллакіурія.

З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція, гінекомастія.

Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність, периферичні набряки; нечасто – астенія, дискомфорт, нездужання, некардіогенний біль у серці, біль.

Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – зниження/підвищення маси тіла.

Валсартан

З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – зниження гемоглобіну та гематокриту, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія іноді з пурпурою.

З боку імунної системи: дуже рідко – гіперчутливість.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго.

З боку судин: частота невідома – васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель.

З боку травної системи: нечасто – почуття дискомфорту у животі, біль у верхній частині живота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові.

З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — свербіж шкіри, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – підвищення концентрації креатиніну в плазмі, порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність.

Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома – підвищення вмісту калію у сироватці крові.

Додаткова інформація про компоненти препарату

Небажані явища, про які повідомлялося раніше при застосуванні кожного з компонентів, можуть мати місце при застосуванні препарату Вамлосет, навіть якщо вони не спостерігалися у клінічних дослідженнях.

Амлодипін

Часто - сонливість, запаморочення, відчуття серцебиття, біль у животі, нудота, набряки кісточок.

Нечасто - безсоння, лабільність настрою (в т.ч. тривожність), депресія, тремор, порушення смаку, непритомність, гіпестезія, порушення зору (в т.ч. диплопія), шум у вухах, виражене зниження артеріального тиску, задишка, риніт, блювання , диспепсія, алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, гіпергідроз, свербіж шкіри, екзантема, міалгія, судоми в м'язах, біль, порушення сечовипускання, почастішання сечовипускання, імпотенція, гінекомастія, біль у грудях, нездужання, збільшення маси тіла, зниження

Рідко – сплутаність свідомості.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія, м'язовий гіпертонус, периферична нейропатія, інфаркт міокарда, аритмії (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь, гіпертензію, (найчастіше внаслідок холестазу), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.

Описано окремі випадки екстрапірамідного синдрому.

Валсартан

Частота невідома - зниження гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту калію в сироватці крові, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, ангіоневро , васкуліт, гіперчутливість, включаючи сироваткову хворобу

Одночасне застосування, що потребує уваги

Інші гіпотензивні препарати (наприклад, альфа-адреноблокатори, діуретики) та ЛЗ, які мають гіпотензивну дію (наприклад, трициклічні антидепресанти, альфа-адреноблокатори для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози), можуть посилити гіпотензивний ефект.

Амлодипін

Небажане одночасне застосування

Грейпфрут або грейпфрутовий сік: одночасне застосування не рекомендується, враховуючи можливість збільшення біодоступності у деяких пацієнтів та посилення антигіпертензивної дії.

Одночасне застосування, що вимагає обережності

Інгібітори ізоферменту CYP3A4: одночасне застосування з сильними або помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (інгібітори протеази, верапаміл або дилтіазем, азольні протигрибкові ЛЗ, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин). У пацієнтів похилого віку ці зміни мають клінічне значення, тому необхідне медичне спостереження та корекція дози.

Індуктори ізоферменту CYP3A4 (протисудомні препарати (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон), рифаміцин, рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений): слід застосовувати з обережністю, т.я. при одночасному застосуванні можливе зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові.

Симвастатин: одночасне повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг збільшує експозицію симвастатину на 77% порівняно з такою при монотерапії симвастатином. Пацієнтам, які отримують амлодипін, рекомендується застосовувати симвастатин у дозі не більше 20 мг на добу.

Дантролен (в/в введення): в експериментах на тваринах після прийому внутрішньо верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену спостерігалися випадки фібриляції шлуночків із летальним результатом та серцево-судинної недостатності, асоційованої з гіперкаліємією. З огляду на ризик розвитку гіперкаліємії слід уникати одночасного застосування БКК, в т.ч. амлодипіну у пацієнтів, схильних до розвитку злоякісної гіпертермії.

Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном існує ризик підвищення концентрації такролімусу в плазмі, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Для попередження токсичної дії такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі та коригувати дозу такролімусу за необхідності.

Циклоспорин: дослідження лікарської взаємодії із застосуванням циклоспорину та амлодипіну у здорових добровольців або інших груп пацієнтів не проводилися, крім пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, у яких спостерігалися варіабельні мінімальні концентрації (середні значення: 0–40%) циклоспорину. При одночасному застосуванні амлодипіну у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, слід контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові та за необхідності знизити його дозу.

Кларитроміцин: Кларитроміцин є інгібітором ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні амлодипіну та кларитроміцину підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Рекомендується ретельне медичне спостереження за пацієнтами, які отримують амлодипін одночасно з кларитроміцином.

Одночасне застосування, що потребує уваги

Інші: у клінічних дослідженнях амлодипіну немає значущої взаємодії з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином для під'язикового застосування, дигоксином, варфарином, в т.ч. маалоксом, симетиконом, циметидином, НПЗЗ, антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.

Валсартан

Одночасне застосування протипоказане

Одночасне застосування АРА II, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та порушенням функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв).

Небажане одночасне застосування

Літій: одночасне застосування препаратів літію не рекомендується, т.к. можливе оборотне збільшення концентрації літію в плазмі крові та розвиток інтоксикації. При необхідності одночасного застосування з препаратами літію слід ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі крові.

Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, каліймісні харчові добавки та інші ЛЗ та речовини, які можуть збільшити вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин): за необхідності одночасного застосування з препаратами, що впливають на вміст калію, рекомендується контролювати вміст калію в плазмі крові.

Одночасне застосування, що вимагає обережності

НПЗЗ, в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г на добу та інші неселективні НПЗЗ: при одночасному застосуванні можливе ослаблення гіпотензивного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень функції нирок та підвищення вмісту калію у плазмі крові. На початку терапії рекомендується оцінити функцію нирок, а також скоригувати порушення водно-електролітного балансу.

Інгібітори білків-переносників: за результатами дослідження in vitro, валсартан є субстратом для білків-переносників ОАТР1В1 та MRP2. Одночасне застосування валсартану з інгібіторами білка-переносника ОАТР1В1 (наприклад, рифампіцин, циклоспорин) та інгібітором білка-переносника MRP2 (наприклад, ритонавір) може збільшити системну експозицію валсартану (Cmax та AUC). Це слід враховувати на початку та після закінчення одночасної терапії.

Інші: при монотерапії валсартаном не виявлено клінічно значущих взаємодій з наступними ЛЗ: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін та глібенкламід.

Всередину, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від часу їди, 1 раз на добу.

Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. препарату Вамлосет®, що містить комбінацію амлодипіну/валсартану в дозі 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг.

Розпочати прийом препарату Вамлосет® рекомендовано з дози 5/80 мг 1 раз на добу. Збільшити дозу можна через 1-2 тижні після початку терапії.

Максимальна добова доза - 5/320 мг (у перерахунку за валсартаном) або 10/160 мг (у перерахунку за амлодипіном) або 10/320 мг.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки. Слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти похилого віку. Корекція дози та режиму дозування не потрібна.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок (Cl креатиніну ≥30 мл/хв) корекція початкової дози не потрібна.

Порушення функції печінки. Валсартан протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та холестазом. Максимальна добова доза валсартану при печінковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості – 80 мг. Препарат Вамлосет у дозі 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 та 10/320 мг цим пацієнтам протипоказаний.

Пацієнти похилого віку. Корекція дози не потрібна.

Симптоми: дані про випадки передозування зараз відсутні. При передозуванні валсартану очікується розвиток вираженого зниження АТ та запаморочення. Передозування амлодипіну може призвести до вираженого зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату).

Лікування: симптоматичне, характер якого залежить від часу, що минув з моменту прийому препарату, та від ступеня тяжкості симптомів. При випадковому передозуванні слід викликати блювоту (якщо препарат було прийнято нещодавно) або провести промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців одразу або протягом 2 годин після прийому амлодипіну призводило до значного зниження його всмоктування. При вираженому зниженні АТ на фоні прийому препарату Вамлосет® необхідно перевести пацієнта в положення лежачи на спині з піднятими ногами, вжити активних заходів щодо підтримки діяльності ССС, включаючи регулярний контроль функції серця та дихальної системи, ОЦК та об'єму сечі, що виділяється. За відсутності протипоказань з метою відновлення судинного тонусу та АТ можливе застосування (з обережністю) судинозвужувальних засобів.Для усунення блокади кальцієвих каналів можливе внутрішньовенне введення розчину кальцію глюконату. Виведення валсартану та амлодипіну при проведенні гемодіалізу малоймовірне.

Пацієнти з гіпонатріємією та/або зменшенням ОЦК

У пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією, які приймають комбінацію амлодипін/валсартан, у 0,4% випадків спостерігалася виражена гіпотензія.

У пацієнтів з активованою РААС (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією та/або гіпонатріємією, які приймають діуретики у високих дозах), при прийомі АРА II можливий розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії. Перед початком лікування рекомендовано відновити вміст натрію та/або заповнити ОЦК, зокрема шляхом зменшення доз діуретиків або починати терапію під ретельним медичним наглядом.

При розвитку вираженого зниження артеріального тиску: слід укласти пацієнта в горизонтальне положення з піднятими ногами і, при необхідності, провести внутрішньовенну інфузію 0,9% розчину натрію хлориду. Терапію препаратом Вамлосет можна продовжити після стабілізації показників гемодинаміки.

Гіперкаліємія

При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, БАД, що містять калій або інших препаратів, здатних підвищувати вміст калію в плазмі крові (наприклад, гепарин) слід бути обережним. Необхідно регулярно контролювати вміст іонів калію у плазмі крові.

Стеноз ниркової артерії

Препарат Вамлосет® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з артеріальною гіпертензією на фоні одностороннього або двостороннього стенозу ниркової артерії або стенозу артерії єдиної нирки з огляду на можливість збільшення сироваткових концентрацій сечовини та креатиніну.

Стан після трансплантації нирки

Безпека застосування комбінації амлодипін + валсартан у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, не встановлена.

Порушення функції печінки

Валсартан переважно виводиться у незміненому вигляді із жовчю. У пацієнтів T1/2 подовжується, а AUC збільшується. Слід бути обережним при застосуванні препарату Вамлосет у пацієнтів з легким (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або помірним (7-8 балів за шкалою Чайлд-П'ю) порушенням функції печінки або обструктивними захворюваннями жовчних шляхів.

Порушення функції нирок

Корекція дози препарату Вамлосет у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок не потрібна. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок рекомендується контроль вмісту калію та концентрації креатиніну у плазмі. Одночасне застосування АРА II, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном, протипоказане у пацієнтів з порушенням функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв).

Первинний гіперальдостеронізм

Враховуючи ураження РААС при первинному гіперальдостеронізмі, даним пацієнтам не слід призначати АРА ІІ, у т.ч. валсартан.

Ангіоневротичний набряк

У пацієнтів з ангіоневротичним набряком (в т.ч. набряк гортані та голосових зв'язок, що викликає обструкцію дихальних шляхів та/або набряк обличчя, губ, глотки та/або язика) на тлі терапії препаратом Вальсакор®, спостерігалися випадки розвитку ангіоневротичного набряку в анамнезі, в т.ч. та на інгібітори АПФ. При розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно відмінити препарат та виключити можливість повторного застосування.

Серцева недостатність/перенесений інфаркт міокарда

У пацієнтів, функція нирок яких може залежати від активності РААС (наприклад, при тяжкій ХСН), терапія інгібіторами АПФ та АРА II супроводжується олігурією та/або наростанням азотемії, а в поодиноких випадках – гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Подібні наслідки були описані при застосуванні валсартану. У пацієнтів з ХСН або перенесеним інфарктом міокарда слід оцінювати функцію нирок.

У пацієнтів з ХСН неішемічної етіології ІІІ–ІV функціонального класу за класифікацією NYHA застосування амлодипіну супроводжувалося збільшенням частоти розвитку набряку легенів у порівнянні з плацебо за відсутності достовірної різниці частоти погіршення ХСН між двома групами. БКК, зокрема. амлодипін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ХСН, т.к. можливе збільшення ризику розвитку серцево-судинних ускладнень та летального результату.

Стеноз аортального клапана легкого та помірного ступеня та мітрального клапана

Як і при застосуванні будь-яких вазодилататорів, слід дотримуватися обережності у пацієнтів з мітральним стенозом та аортальним стенозом легкого та помірного ступеня. Комбінація амлодипін + валсартан вивчалася лише у пацієнтів із артеріальною гіпертензією.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. При застосуванні препарату Вамлосет® необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та іншими технічними пристроями, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. можлива поява запаморочення, стомлюваності та нудоти.

За рецептом

Производит Вамлосет 5мг+160мг 28 шт (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой компания КРКА д.д., Ново место. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Вамлосет 5мг+160мг 28 шт (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Вамлосет 5мг+160мг 28 шт (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Обратите Ваше внимание на этот товар в нашем каталоге. Необходима быстрая доставка Вамлосет 5мг+160мг 28 шт (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Эксфорж 5мг+80м 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Аккупро 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Апровель 300мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Капотен 25мг 56 шт. таблетки, Амловас 5мг 30 шт. таблетки.