Товиаз 8мг 28 шт таблетки пролонгированного действия
-
Страна:Германия
-
Форма выпуска:таб. пролонгированного действия
-
Дозировка:8 мг
-
Фасовка:N28
М-холиноблокатор.
Товиаз 8мг 28 шт таблетки пролонгированного действия инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Пігулки - 1 таб.
активна речовина: фезотеродину фумарат 8 мг еквівалентно 6,2 мг фезотеродину; допоміжні речовини: ксилітол 72,0 мг; целактозу-100 77,5 мг; гіпромелоза (метоцел До 100) 120,0 мг; гіпромелоза (метоцел К4М) 24,0 мг; гліцерил дибегенат/гліцерил трибегенат 10,0 мг; тальк 8,5мг; плівкова оболонка: Опадрай® блакитний (II 85G20427) 15,0 мг (містить: полівініловий спирт 44,0%, титану діоксид 17,82%, макрогол-3350 12,35%, тальк 20,0%, лецитин соєвий 3,5 %, індигокармін, алюмінієвий лак 2,33%.Пігулки пролонгованої дії 8 мг.
По 7 таблеток у блістері із ПВХ/поліамід/алюмінієвої фольги.
По 2, 3 або 8 блістерів разом із інструкцією з медичного застосування у картонній пачці.
Опис лікарської форми
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з гравіюванням "FT" на одній стороні. На поперечному розрізі – ядро білого кольору.
Фармакотерапевтична група
М-холіноблокатор.
Фармакокінетика
Абсорбція
Після прийому внутрішньо фезотеродин не визначається у плазмі крові внаслідок швидкого та інтенсивного гідролізу неспецифічними естеразами.
Біодоступність активного метаболіту становить 52%. Після одноразового або багаторазового перорального прийому фезотеродину в дозах від 4 мг до 28 мг концентрації активного метаболіту в плазмі збільшуються пропорційно дозі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові приблизно 5 годин. Терапевтичні концентрації препарату в плазмі досягаються після першого прийому фезотеродину. При багаторазовому прийомі не кумулює.
Розподіл
Активний метаболіт погано зв'язується з білками плазми (приблизно на 50%, переважно з альбумінами та альфа-1-кислим глікопротеїном).
Метаболізм
Після перорального прийому фезотеродин швидко та інтенсивно гідролізується до активного метаболіту, який надалі метаболізується в печінці до карбоксильованого, карбокси-N-дезизопропілованого та N-дезизопропілованого метаболітів за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4. Жоден з цих метаболітів не робить істотного внеску в антимускариновую активність фезотеродину. Середні значення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) активного метаболіту були відповідно в 1,7 та 2,1 разів вище у пацієнтів повільних метаболізаторів ізоферменту CYP2D6, ніж у швидких метаболізаторів.
Виведення
Виведення активного метаболіту здійснюється переважно через нирки (приблизно 70%).
Виводиться через нирки у вигляді активного метаболіту (16%), карбоксильованого метаболіту (34%), карбокси-N-дезизопропілованого метаболіту (18%) та N-дезизопропільованого метаболіту (1%); невелика кількість (7%) виводиться через кишківник. Період напіввиведення активного метаболіту після перорального застосування препарату становить приблизно 7 годин.
Вік та стать
Корекції дози препарату в залежності від віку та статі пацієнтів не потрібні.
Діти
Фармакокінетика фезотеродину у дітей не досліджувалась.
Порушення функції нирок
При порушенні функції нирок легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну (КК) 30-80 мл/хв) Сmах зростає у 1,5 рази, AUC – у 1,8 разів. При тяжкому порушенні функції нирок (КК
Порушення функції печінки
При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) Сmах зростає у 1,4 рази, AUC – у 2,1 раза. Фармакокінетика фезотеродину у хворих на тяжку печінкову недостатність не досліджувалася.
Фармакодинаміка
Фезотеродин – конкурентний, специфічний антагоніст мускаринових рецепторів. Фезотеродин знижує кількість сечовипускань та епізодів імперативного нетримання сечі, збільшує середній обсяг при сечовипусканні.
Не змінює інтервал QT на ЕКГ.
Препарат швидко та інтенсивно гідролізується неспецифічними естеразами плазми крові до 5-гідроксиметилового похідного – основного фармакологічно активного метаболіту, що визначає активність фезотеродину.
Показання до застосування
Симптоматична терапія синдрому гіперактивного сечового міхура (частого сечовипускання та/або імперативних позивів на сечовипускання та/або імперативного нетримання сечі).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до арахісу, сої або будь-якого компонента препарату.
Затримка сечі.
Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються уповільненою евакуацією вмісту шлунка.
Неконтрольована закритокутова глаукома.
Міастенія Gravis.
Тяжка печінкова недостатність (класу С за класифікацією Чайлд-П'ю).
Спільний прийом фезотеродину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 пацієнтами з тяжким або помірним порушенням функції печінки або нирок.
Виразковий коліт, токсичний мегаколон. Вагітність та період лактації.
Діти та підлітки молодші 18 років.
Товіаз®, таблетки з пролонгованим вивільненням активної речовини, містять лактозу. Тому цей препарат не можна призначати особам, які страждають на рідкісні вроджені порушення обміну речовин: непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
З обережністю:
При обструктивних захворюваннях сечовивідної системи, що призводять до розвитку затримки сечі (наприклад, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози).
При обструктивних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (наприклад, пілоростеноз).
При гастроезофагеальному рефлюксі та/або при паралельному прийомі препаратів, які можуть спричинити або посилити прояви езофагіту (наприклад, пероральних бісфосфонатів).
При зниженні моторики шлунково-кишкового тракту; нейропатії; контрольованої закритокутової глаукоми.
При порушенні функції печінки.
У разі порушення функції нирок.
У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої та високої активності (при комбінуванні зазначених вище факторів (порушення функції нирок, порушення функції печінки, прийом інгібіторів ізоферменту CYP3A4) можливе додаткове збільшення експозиції та дозозалежне підвищення ризику розвитку побічних ефектів, обумовлених блокад.
При одночасному застосуванні із потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6.
Як і інші М-холіноблокатори, фезотеродин повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які мають ризик подовження інтервалу QT (наприклад, при гіпокаліємії, брадикардії та паралельному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT) та за наявності супутньої патології з боку серця (зокрема, ішемії міокарда, аритміях, хронічній серцевій недостатності). Це особливо важливо при паралельному прийомі Товіазу з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Побічна дія
Найбільш поширені реакції: сухість у порожнині рота, запор, сухість очей та диспепсію.
Нижче представлені небажані реакції, що зустрічаються дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, але
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – збочення смаку, сонливість.
З боку органу зору: часто – сухість очей, нечасто – нечіткість зору.
З боку органу слуху та рівноваги: нечасто – вертиго.
З боку дихальної системи: часто – сухість у горлі; нечасто – біль у гортані та глотці, кашель, сухість слизових носової порожнини.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто – біль у животі, діарея, диспепсія, запор, нудота, метеоризм; нечасто – гастроезофагеальний рефлюкс, дискомфорт у животі.
З боку сечовидільної системи: часто – дизурія; нечасто - затримка сечі (зокрема відчуття неповного випорожнення сечового міхура, порушення сечовипускання), утруднений початок сечовипускання.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – шкірні висипання; сухість шкіри, свербіж шкіри; рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Інші: часто - безсоння; нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, стомлюваність, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ); підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази (ГГТП); рідко – сплутаність свідомості. У клінічних дослідженнях випадки підвищення активності ферментів печінки у групі фезотеродину реєструвалися з однаковою частотою порівняно з такою у групі плацебо.
Взаємодія з лікарськими засобами
Фармакологічна взаємодія
Слід бути обережним при паралельному призначенні з фезотеродином інших М-холіноблокаторів (наприклад, амантадину, трициклічних антидепресантів, деяких нейролептиків), так як це може призвести до посилення терапевтичних і побічних ефектів (зокрема, запору, сухості слизової оболонки порожнини рота, сонлів сечі).
Фезотеродин може знижувати ефективність лікарських засобів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад, метоклопраміду.
Фармакокінетична взаємодія
Активний метаболіт фезотеродину в терапевтичних концентраціях не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 або ЗА4 і не індукує активність ізоферментів CYP1A2, 2В6, 2В6. Таким чином, ймовірність впливу фезотеродину на кліренс лікарських засобів, що метаболізуються за участю цих ферментів, незначна.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4
При застосуванні кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на добу відзначається пригнічення ізоферменту CYP3A4, що призводить до збільшення Сmax та AUC фезотеродину відповідно у 2,0 та 2,3 рази у швидких метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 та у 2,1 та 2 метаболізаторів ізоферменту CYP2D6.
При паралельному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад: атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфінавір, ритонавір). мг.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої активності
Досліджень, що оцінюють вплив інгібіторів ізоферменту CYP3A4 середньої активності (наприклад, ампренавіру, апрепітанту, дилтіазему, еритроміцину, флуконазолу, фосампренавіру, грейпфрутового соку, верапамілу) на фармакокінетику фезотеродину. Однак у цьому випадку також очікується збільшення експозиції активного метаболіту фезотеродину, хоча і меншою мірою, ніж при паралельному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4.
Індуктори ізоферменту CYP3A4
При застосуванні рифампіцину в дозі 600 мг один раз на добу відзначається індукція ізоферменту CYP3A4, що призводить до зниження Сmax та AUC активного метаболіту фезотеродину відповідно на 70% та 75% після застосування 8 мг фезотеродину внутрішньо. Термінальний період напіввиведення активного метаболіту не змінювався. Індукція ізоферменту CYP3A4 може призводити до зниження концентрації фезотеродину нижче терапевтичної. Прийом спільно з фезотеродином потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, карбамазепіну, рифампіцину, фенобарбіталу, фенітоїну, препаратів звіробою продірявленого) не рекомендується.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6
Спільний прийом фезотеродину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 може призводити до збільшення експозиції та ризику розвитку небажаних явищ. Може знадобитися зниження дози фезотеродину до 4 мг.
Пероральні контрацептиви
Фезотеродін не порушує пригнічення овуляції, спричинене пероральними гормональними контрацептивами. У присутності фезотеродину змін концентрації у плазмі крові компонентів комбінованих пероральних контрацептивів, що містять етинілестрадіол та левоноргестрел, не відзначалося.
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від їди, проковтуючи повністю, не розжовуючи і запиваючи рідиною.
Початкова доза фезотеродину, що рекомендується, становить 1 таблетка (4 мг) 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 2 таблеток (8 мг) 1 раз на день залежно від індивідуальної відповіді на лікування. Максимальна добова доза, що рекомендується, становить 8 мг.
Повний терапевтичний ефект розвивається у період між 2-8 тижнем регулярного прийому препарату. Таким чином слід оцінювати ефективність лікування через 8 тижнів терапії.
У пацієнтів з нормальною функцією печінки та нирок при сумісному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 добова доза препарату Товіаз не повинна перевищувати 4 мг 1 раз на добу. При паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 середньої активності перед збільшенням дози слід оцінити індивідуальну відповідь та переносимість препарату.
Порушення функції нирок та печінки
Товіаз® для пацієнтів, які страждають на порушення функції печінки або нирок за відсутності або в присутності інгібіторів ізоферменту CYP3A4 середньої та високої активності. У наведеній нижче таблиці вказані добові дози, що рекомендуються.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої (3) або високої (4) активності | ||||
Ні | Помірне інгібування | Потужне інгібування | ||
Порушення функції нирок (1) | Легкого ступеня | 4 мг->8 мг(2) | 4 мг | Слід уникати |
Середнього ступеня | 4 мг->8 мг(2) | 4 мг | Протипоказано | |
Тяжкого ступеня | 4 мг | Слід уникати | Протипоказано | |
Порушення функції печінки | Легкого ступеня | 4 мг -> 8 мг(2) | 4 мг | Слід уникати |
Середнього ступеня | 4 мг | Слід уникати | Протипоказано |
(1) Порушення функції нирок: легкого ступеня – КК від 50 мл/хв до 80 мл/хв; середнього ступеня - КК від 30 мл/хв до 50 мл/хв; тяжкого ступеня - КК
(2) Дотримуватись обережності при підвищенні дози препарату.
(3) Дослідження комбінування з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 середньої активності не проводилося.
(4) Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Передозування
Передозування М-холіноблокуючих засобів, у тому числі фезотеродину, може призводити до розвитку тяжких антихолінергічних ефектів. У клінічних дослідженнях фезотеродин показав себе як безпечний препарат у дозах до 28 мг на добу включно.
Рекомендована симптоматична терапія, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, моніторинг ЕКГ та корекція інтервалу QT.
При розвитку тяжких центральних антихолінергічних ефектів (наприклад галюцинації, виражене збудження) рекомендовано призначення фізостигміну.
При судомах або різко вираженому збудженні призначаються бензодіазепіни. При дихальній недостатності проводиться штучна вентиляція легень. При тахікардії використовуються бета-блокатори. При затримці сечі проводиться катетеризація сечового міхура. При мідріазі призначаються краплі очей з пілокарпіном.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Є повідомлення розвитку ангіоневротичного набряку під час застосування фезотеродина. У деяких випадках цей побічний ефект розвивався після прийому першої дози препарату. У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід відмінити прийом препарату Товіаз і призначити відповідну терапію.
Як і для інших лікарських засобів, призначених для лікування гіперактивності сечового міхура, перед початком терапії М-холіноблокаторами слід виключити органічні причини симптоматики. До цього часу безпека та ефективність препарату Товіаз у хворих на нейрогенну гіперактивність детрузора не встановлені.
Перед призначенням фезотеродину необхідно оцінити інші причини прискореного сечовипускання (лікування серцевої недостатності або захворювань нирок). За наявності інфекцій сечовивідних шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Як і при прийомі інших М-холіноблокаторів, слід дотримуватись обережності при керуванні автомобілем та роботі з механізмами внаслідок можливого розвитку таких побічних ефектів, як зниження чіткості зору, запаморочення та сонливості.
Умови зберігання
При кімнатній температурі
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Товиаз 8мг 28 шт таблетки пролонгированного действия компания Пфайзер Инк. Само производство расположено в стране Германия.
Тут Вы всегда можете купить Товиаз 8мг 28 шт таблетки пролонгированного действия онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Товиаз 8мг 28 шт таблетки пролонгированного действия в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Необходима быстрая доставка Товиаз 8мг 28 шт таблетки пролонгированного действия? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Дриптан 5мг 30 шт. таблетки, Спазмекс 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Везикар 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Ролитен 2мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Уротол 2мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.