Уротол 2мг 56 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. склад ядра таблетки: соліфенацин сукцинат - 10,0 мг, лактоза моногідрат - 102,5 мг, крохмаль кукурудзяний - 30,0 мг, гіпромелоза 3 мПа c - 6,0 мг, магнію стеарат - 1,5 мг, вода очищена * - 54,0 мг; склад плівкового покриття таблетки: опадрай рожевий 03F14895 - 4,0 мг (гіпромелоза 6 мПа - 62,0%, тальк - 18,59%, макрогол 8000 - 11,63%, титану діоксид - 7,75%, заліза оксид червоний - 0,03%), вода очищена * - 36,0 мг. * - вода видаляється у процесі виробництва. По 10 таблеток у блістері з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору, що мають маркування "151" та логотип компанії на одній стороні.Фармакотерапевтична групаСпазмолітичний засіб.Фармакокінетиказагальні характеристики Абсорбція: Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (tmax) залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: Об'єм розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язаний із протеїнами плазми, переважно з α1-кислим глікопротеїном. Метаболізм: Соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: Після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: Не потрібно коригувати дозу залежно від віку хворих. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх індивідів (від 65 до 80 років) та у здорових молодих індивідів ( Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: Фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: Расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) експозиція соліфенацину значно вища - збільшення Сmах становить близько 30%, AUC - більше 100% і t1/2 - більше 60%. Відзначено статистично значущий взаємозв'язок між кліренсом креатиніну та кліренсом соліфенацину. Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (стадія В за класифікацією Чайлд-Пью) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, t1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку або відсутність спорідненості з різними іншими рецепторами та іонними каналами. Фармакодинаміка Ефективність препарату Везикар у дозах 5 мг та 10 мг, вивчена у кількох подвійних сліпих, рандомізованих, контрольованих клінічних випробуваннях на чоловіках та жінках із синдромом гіперактивного сечового міхура, спостерігалася вже протягом першого тижня лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. Довгострокове відкрите клінічне дослідження показало, що ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Через 12 тижнів застосування приблизно 50% пацієнтів, які страждали від нетримання сечі до лікування, перестали випробовувати нетримання сечі, і 35% пацієнтів досягли зменшення частоти сечовипускань менше 8 на день. Лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГМП) призводило до значних покращень показників якості життя. Максимальний ефект Везікара може бути виявлений через 4 тижні.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перш ніж розпочати лікування Везикаром®, слід встановити, чи немає інших причин порушення сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо виявлено інфекцію сечовивідних шляхів, слід розпочати відповідне антибактеріальне лікування. Везикар® слід з обережністю призначати пацієнтам: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з тяжкою нирковою (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом та пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть викликати або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода чи пологи. Слід бути обережним при призначенні даного препарату вагітним жінкам, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про екскрецію соліфенацину у грудне молоко. У мишей соліфенацин та/або його метаболіти екскретувалися у грудне молоко та викликали дозозалежне порушення розвитку у новонароджених мишей. Застосування Везікара не рекомендується в період грудного вигодовування.Побічна діяВезикар може викликати побічні ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією соліфенацину, частіше слабкої або помірної виразності. Частота цих небажаних ефектів залежить від дози. Найпоширеніший побічний ефект Везікара® - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на день, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на день, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Загалом прихильність до лікування (комплаенс) була дуже висока. Близько 90% пацієнтів, які отримували Везікар, повністю завершили курс 12-тижневого лікування. У таблиці нижче наводяться решта побічних ефектів, зареєстрованих у клінічних дослідженнях Везікара®: Дуже часті >1/10 Часті (>1/100,<1/10) Нечасті (>1/1000, <1/100) Рідкісні (>1/10000, <1/1000) Дуже рідкісні <1/10000 Невідомо (частота не може бути встановлена ​​з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних печінкових тестів* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість очей глаукому* Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Порушення загального стану втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип*, свербіж* мультиформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалося в постмаркетинговому періоді Повідомлення про небажані явища Повідомлення про передбачувані небажані явища після авторизації препарату на ринку дуже важливі, оскільки компанія проводить безперервний моніторинг співвідношення ризик/користування.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш виражених терапевтичних та небажаних ефектів. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Терапевтичний ефект може бути знижений при одночасному прийомі холінергічних рецепторів агоністів. Соліфенацин може знизити ефект лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду та цизаприду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс ліків, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на день), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/день - трикратне збільшення. Тому максимальна доза Везікара не повинна перевищувати 5 мг, якщо хворий одночасно приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Одночасне лікування соліфенацином та сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4 протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або з помірною печінковою недостатністю. Не вивчалися явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: Не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/левоноргестрел). Варфарін: Прийом Везікара не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їх впливу на протромбіновий час. Дігоксин: Прийом Везікара не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на день внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на день. Діти Безпека та ефективність Везікара® у дітей не вивчена. Тому не слід використовувати Везикар у дітей. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів із слабкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) соліфенацин повинен призначатися обережно і не слід призначати більше 5 мг на добу. Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів зі слабкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) соліфенацин повинен призначатися обережно і не слід призначати більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 Максимальна доза Везікара® повинна бути обмежена 5 мг, коли приймається спільно з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого інгібітору ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, нелфінавір, ітраконазол).ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадкова була дана одному пацієнту – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не слід викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – фізостигмін або карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування інших антихолінергічних препаратів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, застійна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалося подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалась у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було повідомлено про декілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку, має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було повідомлено про декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему