Торендо 3мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
-
Страна:Словения
-
Форма выпуска:таб. покрытые пленочной оболочкой
-
Дозировка:3 мг
-
Фасовка:N20
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Торендо 3мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Пігулки - 1 таб.
Рісперидон - 3,00 мг; Допоміжні речовини: целактоза (висушена розпиленням з'єднання, що складається з 75% альфа-лактози моногідрату і 25% порошку целюлози, суха речовина) - 153,20 мг, целюлоза мікрокристалічна - 41,00 мг, кроскармеллоза на4 колоїдний – 0,70 мг, натрію лаурилсульфат – 2,10 мг, магнію стеарат – 1,60 мг; Оболонка плівкова: Опадрай 03Н28758 білий (гіпромелоза 72%, титану діоксид (Е171) 16%, тальк 7%, пропіленгліколь 5%) - 6,98 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0,02 мг.По 10 таблеток у блістері (контурному осередковому впакуванні) з комбінованого матеріалу ПВХ/ПЕ/ПВДХ - алюмінієвої фольги.
По 2, 3 або 6 блістерів (контурних осередкових упаковок) разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Опис лікарської форми
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з ризиком на одному боці.
Вид таблетки на поперечному розрізі: біла шорстка маса з плівковою оболонкою жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Антипсихотичне засіб (нейролептик).
Фармакокінетика
Всмоктування
Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові через 1-2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після прийому внутрішньо становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Їда не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна застосовувати незалежно від часу прийому пиши. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирієперидону досягається протягом 4-5 днів.
Розподіл
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон - на 77%.
Метаболізм та виведення
Рисперидон метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6. Основний метаболіт - 9-гідроксирисперидон, який має подібну фармакологічну активність з рисперидоном. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів із слабким метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 цей процес відбувається значно повільніше. Хоча у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом концентрація рисперидону нижча, а концентрація 9-гідроксирисперидону вища, ніж у пацієнтів зі слабким метаболізмом, фармакокінетика активної антипсихотичної фракції після прийому однієї або кількох доз подібна у двох групах пацієнтів.
Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкіліровас. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не інгібує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/C/Y . Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години.
Лінійність
Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок
Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрація активної антипсихотичної фракції в плазмі збільшилася в середньому на 43%, Т1/2 – на 38%, а кліренс – знизився на 30%.
У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%. У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрації рисперидону в плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.
Діти
Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей співставна з такою у дорослих пацієнтів.
Підлога, расова приналежність, куріння
Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив очевидного впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Фармакодинаміка
Рисперидон - селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінових 5-НТ2і дофамінових D2-рецепторів. Рисперидон також зв'язується з α1-адренорецепторами і, меншою мірою, з Н1-гістаміновими та α2-адренорецепторами. Рисперидон не має тропності до холінорецепторів. Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну знижує ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Показання до застосування
Лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 років.
Лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років.
Короткострокове (до 6 тижнів) лікування агресії, що припиняється, у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, та за наявності ризику заподіяння шкоди пацієнтам самому собі або іншим особам.
Короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 13 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до критеріїв DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною комплексної програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до рисперидону або інших компонентів препарату, непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дитячий вік до 13 років при лікуванні шизофренії, дитячий вік до 13 років (або маса тіла менше 50 кг). поведінки, дитячий вік до 10 років під час лікування маніакальних епізодів, що з біполярним розладом.
З обережністю:
захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); зневоднення та гіповолемія; порушення мозкового кровообігу; хвороба Паркінсона; судоми (у тому числі в анамнезі); тяжка ниркова або печінкова недостатність; зловживання лікарськими засобами чи лікарська залежність; стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT); пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів); фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; хвороба дифузних тілець Леві; застосування у пацієнтів похилого віку із цереброваскулярною деменцією; вагітність.Вагітність та лактація
Вагітність
Контрольованих досліджень застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик застосування рисперидону у людини не відомий.
При застосуванні антипсихотичних засобів (у тому числі рисперидону) протягом третього триместру вагітності у новонародженого виникали оборотні екстрапірамідні симптоми та/або синдром "скасування", які варіювалися за ступенем тяжкості та тривалості. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, розлади дихання та порушення харчування. Тому новонароджені мають перебувати під ретельним наглядом.
Застосування препарату Торендо® під час вагітності можливе лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення терапії під час вагітності слід скасувати препарат поступово.
Період грудного вигодовування
У дослідженнях на тваринах рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко людини. Немає даних про побічні ефекти у немовлят при грудному вигодовуванні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватися з урахуванням можливого ризику для дитини.
Фертильність
Як і інші препарати, які є антагоністами дофамінових D2-рецепторів, рисперидон збільшує рівень пролактину. Гіперпролактинемія може пригнічувати секрецію гіпоталамічного гонадотропін-рилізинг-гормону, що призводить до зниження секреції гіпофізарного гонадотропіну. Це, у свою чергу, може викликати пригнічення репродуктивної функції за рахунок порушення стероїдогенезу у статевих залозах у пацієнтів чоловічої та жіночої статі. У доклінічних дослідженнях значних ефектів немає.
Побічна дія
Найпоширенішими небажаними реакціями (частота виникнення ≥ 10 %) були: паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль і безсоння.
Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними небажаними реакціями. Небажані реакції рисперидону в терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотою та системами органів. Частоту небажаних реакцій класифікували так: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/ 10000 до <1/1000 випадків), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (нс може бути оцінена на основі наявних даних).
У кожній групі небажані реакції представлені як зменшення їх серйозності.
Лабораторні та інструментальні дані – часто: підвищення концентрації пролактину1 у сироватці крові, збільшення маси тіла; нечасто: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ), порушення ЕКГ, зниження маси тіла, підвищення активності ферментів печінки, зменшення кількості лейкоцитів у крові, підвищення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів у крові, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, збільшення активності креатинфос концентрації холестерину у плазмі крові; рідко: зниження температури тіла, підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові.
Порушення з боку серця – часто: тахікардія; нечасто: атріовентрикулярна блокада, блокада ніжок пучка Гіса, фібриляція передсердь, синусова брадикардія, відчуття серцебиття, порушення провідності; рідко: синусова аритмія.
Порушення з боку судин – часто: підвищення артеріального тиску; нечасто: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, "припливи" крові до шкіри обличчя; рідко: легенева емболія, венозний тромбоз.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи – нечасто: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; рідко: гранулоцитопенія, агранулоцитоз4.
Порушення з боку нервової системи дуже часто: седація/сонливість, паркінсонізм2, головний біль; часто: акатизія2, запаморочення2, тремор2, дистонія2, летаргія, дискінезія2; нечасто: відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, непритомність, пригнічений рівень свідомості, інсульт, минуща ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпостезія. церебральна ішемія, порушення рухів, судоми2, психомоторна гіперактивність, дисгевзія, парестезія; рідко: злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови.
Порушення з боку органу зору – часто: нечіткий зір, кон'юнктивіт; нечасто: окулярна гіперемія, порушення зору, виділення з очей, набряк області навколо очей, сухість очей, сльозотеча, світлобоязнь; рідко: зниження гостроти зору, мимовільні обертання очних яблук, глаукома, інтраопераційний синдром в'ялої радужки4, руховий розлад очей.
Порушення з боку слуху та лабіринтні порушення – нечасто: біль у вусі, шум у вухах.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – часто: задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у ділянці гортані та глотки; нечасто: свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; рідко: синдром апное уві сні, гіпервентиляція.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: блювання, діарея, запор, нудота, біль у ділянці живота, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у шлунку, зубний біль; нечасто: дисфагія, гастрит, нетримання калу, гіперсалівація, фекалома, гастроентерит, метеоризм; рідко: непрохідність кишечника, панкреатит, набряк губ, набряк язика, хейліт.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – часто: енурез; нечасто: затримка сечовиділення, дизурія, нетримання сечі, поллакіурія.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип, еритема; нечасто: кропив'янка, екзема, ураження шкіри, порушення шкірних покривів, свербіж шкіри, акне, порушення забарвлення шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз; рідко: токсикодермія, лупа; дуже рідко: набряк Квінке.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – часто: артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, скелетно-м'язовий біль, м'язові спазми; нечасто: м'язова слабкість, біль у шиї, набрякання суглобів, порушення пози, скутість у суглобах; рідко: рабдоміоліз.
Порушення з боку ендокринної системи – рідко: порушення вироблення антидіуретичного гормону, глюкозурія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування – часто: підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто: цукровий діабет3, анорексія, полідипсія, гіперглікемія; рідко: гіпоглікемія, водна інтоксикація4, гіперінсулінемія4; дуже рідко: діабетичний кетоацидоз.
Інфекційні та паразитарні захворювання – часто: пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха; нечасто: вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз; рідко: хронічний середній отит.
Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: пірексія, втома, генералізований набряк, периферичний набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки; нечасто: набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб; рідко: гіпотермія, синдром "скасування", похолодання кінцівок.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій – часто: падіння.
Порушення з боку імунної системи – нечасто: гіперчутливість; рідко: анафілактична реакція4.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – рідко: жовтяниця.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози – нечасто: аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, порушення менструації2, виділення з піхви, дискомфорт та біль у грудях; рідко: приапізм4, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.
Вагітність післяпологові та перинатальні стани - рідко: синдром "скасування" у новонароджених4.
Порушення психіки – дуже часто: безсоння2; часто: депресія, неспокій, збудження, порушення сну; нечасто: сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність, кошмарні сновидіння; рідко: аноргазмія, сплощення афекту.
1Гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї.
2Екстрапірамідні розлади можуть виявлятися як: паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, паркінсонізм, слинотеча, ригідність за типом "зубчастого колеса", брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, глабеллярного рефлексу), акатизія (акатизія, неспокій, гіперкінезія та синдром "неспокійних" ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія.
Дистонія включає дистонію, м'язові спазми, м'язову гіпертонію, кривошею, мимовільні м'язові скорочення, м'язову контрактуру, блефароспазм, рухи очного яблука, параліч язика, лицьовий спазм, ларингоспазм, міотонію, опістотонус, орофарингепаз. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає розлад засинання, інтрасомнічне розлад. Судоми включають великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає генералізований набряк, периферичний набряк, м'який набряк.
3У плацебо-контрольних дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0,18 % пацієнтів, які приймали рисперидон у порівнянні з 0,11 % пацієнтів у групі плацебо. У всіх клінічних дослідженнях, загалом, частота розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які приймали рисперидон, становила 0,43%.
4Не спостерігалися у клінічних дослідженнях рисперидону, але спостерігалися при постреєстраційному застосуванні рисперидону.
Клас ефекти
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, було відзначено дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT у постмаркетинговому періоді спостереження. Інші класові ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, що подовжують інтервал QT: шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть, зупинка серця та поліморфна шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует".
Венозна тромбоемболія
Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при застосуванні антипсихотичних препаратів (частота невідома).
Збільшення маси тіла
У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з шизофренією збільшення маси тіла не менше 7% через 6-8 тижнів спостерігалося у 18% пацієнтів, які приймають рисперидон, і у 9% пацієнтів, які приймають плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків збільшення маси тіла на 7% і більше після 3-х тижнів лікування було порівняно у групі, яка приймає рисперидон (2,5%), та у групі, що приймає плацебо (2, 4 %), а групі активного контролю було трохи більше (3,5 %).
У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване збільшення маси тіла у дітей 5-12 років з нормальним розвитком становить 3-5 кг на рік, з 12-16 років – 3-5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку з деменцією
Транзиторні ішемічні атаки та інсульт спостерігалися під час клінічних досліджень із частотою 1,4 % та 1,5 %, відповідно, у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у пацієнтів похилого віку з деменцією з частотою ≥ 5 % і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.
Діти
Наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5 % і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.
Взаємодія з лікарськими засобами
Рисперидон, як і будь-який інший антипсихотичний засіб, слід застосовувати з обережністю одночасно з лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід та ін.), ІІІ класу (аміодарон, соталол та ін.) , трициклічними антидепресантами (амітриптілін та ін.), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін.), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.), препаратами, що викликають брадикардію, а також інгібуючим метаболізмом рисперидону в печінці. Цей перелік не є вичерпним.
Вплив застосування рисперидону на інші лікарські препарати
Враховуючи підвищений ризик розвитку седативного ефекту, рисперидон слід застосовувати з обережністю одночасно з іншими лікарськими засобами центральної дії, включаючи етанол, опіати, антигістамінні препарати та бензодіазепіпи. Рисперидон може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. При необхідності застосування такої комбінації, особливо на термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу кожного препарату.
При застосуванні рисперидону одночасно з аітігіпертензивними препаратами в постмаркетинговому періоді спостерігалася клінічно значуща гіпотензія. Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.
Вплив застосування інших лікарських засобів на рисперидон.
При застосуванні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал). При одночасному застосуванні та після відміни карбамазепіну або інших індукторів ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну слід скоригувати дозу рисперидону.
Флуоксетин і пароксетин, що інгібують ізофермент CYP2D6, можуть підвищити концентрацію рисперидону в плазмі крові та, меншою мірою, концентрацію активної антипсихотичної фракції. Передбачається, що інші інгібітори ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин) впливають на концентрацію рисперидону в плазмі так само. При одночасному застосуванні та після відміни флуоксетину або пароксетину слід скоригувати дозу рисперидону.
Верапаміл, що інгібує ізофермент CYP3A4 та Р-глікопротеїн, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі крові.
Галантамін та донепезил не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-адреноблокатори можуть збільшити концентрацію рисперидону у плазмі крові, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Циметидин і ранітидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Еритроміцин, що інгібує ізофермент CYP3A4, не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції.
Одночасне застосування рисперидону з психостимуляторами (наприклад, метилфенідат) у дітей не супроводжувалося зміною фармакокінетичних параметрів та ефективності рисперидону.
Одночасний прийом рисперидону з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, а комбінована терапія може призвести до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції.
Спосіб застосування та дози
Шизофренія
Дорослі
Препарат Торендо® може застосовуватись 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза становить 2 мг на добу. На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально коригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне збільшення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
Дози вище 10 мг на добу нс показали більш високу ефективність порівняно з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується.
Пацієнти похилого віку
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу.
Діти віком від 13 років
Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на день до рекомендованої дози 3 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось. Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня
Дорослі
Початкова доза препарату Торендо - 2 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена не менше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів із маніакальними епізодами не вивчалось. Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Торендо® повинна регулярно оцінюватись та підтверджуватись.
Пацієнти похилого віку
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу. Досвід застосування у пацієнтів похилого віку обмежений, слід бути обережним.
Діти від 10 років
Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5 мг-1мг на добу до рекомендованої дози 1-2,5 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Неперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня
Початкова доза, що рекомендується, становить 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності можливе збільшення дози по 0,25 мг 2 рази на добу з інтервалом не менше ніж 1 день. Оптимальна доза становить 0,5 мг 2 рази на день. У деяких пацієнтів ефективна доза може становити по 1 мг 2 рази на добу. Препарат Торендо не повинен застосовуватися більше 6 тижнів у пацієнтів з постійною агресією при деменції Альцгеймера. Під час лікування препаратом Торендо® необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання необхідності продовження терапії.
На початку дозування, а також при необхідності збільшення дози слід застосовувати адекватні лікарські форми рисперидону з можливістю дозування по 0,25 мг.
Безперервна агресія у структурі розладу поведінки
Діти віком від 13 років (або з масою тіла 50 кг і більше)
Рекомендована початкова доза препарату Торендо – 0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг 1 раз на добу не менш як через 24 години. Оптимальна доза становить 1 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на добу.
Тривале застосування препарату Торендо® у дітей та підлітків має проводитись під постійним контролем лікаря.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок та печінки
У пацієнтів з порушенням функції нирок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими групами пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону в плазмі крові.
Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок має проводитися повільніше.
Препарат Торендо® слід застосовувати з обережністю у цієї категорії пацієнтів.
Спосіб застосування
Всередину, незалежно від часу їди.
Препарат Торендо слід скасовувати поступово. При різкому припиненні прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах, у тому числі рисперидону, в дуже рідкісних випадках спостерігали розвиток синдрому "скасування" (нудота, блювота, підвищене потовиділення і безсоння), можливі рецидиви психотичних симптомів і поява мимовільних рухів (таких як та дискінезія).
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами
Після початку застосування препарату Торендо рекомендується поступове зниження дози іншого антипсихотичного препарату. У разі попередньої терапії депо-формами антипсихотичних препаратів терапію препаратом Торендо® рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження застосування антипаркінсонічних лікарських засобів.
Передозування
Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у поодиноких випадках подовження інтервалу QT та судоми. При передозуванні у пацієнтів, які одночасно приймають рисперидон н пароксетин, описано розвиток поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует". У разі гострого передозування необхідно враховувати можливість передозування від прийому кількох лікарських засобів.
Лікування: забезпечити прохідність дихальних шляхів для адекватної оксигенації та вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та прийом активованого вугілля та проносних засобів слід проводити лише в тому випадку, якщо рисперидон був прийнятий не більше 1 години тому. Для своєчасного діагностування можливого порушення ритму серця необхідно якнайшвидше розпочати моніторування ЕКГ. Специфічний антидот відсутній, має проводитися відповідна симптоматична терапія. При зниженні артеріального тиску та судинному колапсі рекомендовано внутрішньовенне введення інфузійних розчинів та/або симпатоміметичних препаратів. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів – антихолінергічні засоби.Ретельне медичне спостереження та моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Пацієнти похилого віку з деменцією
Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією
За результатами мета-аналізу клінічних досліджень у пацієнтів похилого віку з деменцією, які застосовували атипові антипсихотичні препарати, виявлено збільшення смертності порівняно з групою плацебо. Смертність у пацієнтів, які отримували рисперидон або плацебо, склала 4,0% та 3,1% відповідно. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). За даними двох великих спостережних досліджень, у пацієнтів похилого віку з деменцією при лікуванні типовими антипсихотичними препаратами відзначається невелике збільшення ризику смерті порівняно з таким у пацієнтів, які не отримують лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки вказаного ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь,в якій підвищення смертності можна застосовувати до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів.
Одночасне застосування з фуросемідом
При одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону внутрішньо у пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалася підвищена смертність (7,3 %, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1 %, середній вік 84). року, діапазон 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Збільшення смертності при застосуванні фуросеміду одночасно з рисперидоном відзначалося у 2-х із 4-х клінічних досліджень. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності.
Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні препарату в таких випадках. Перед застосуванням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/корисність. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики одночасно з рисперидоном. Незалежно від терапії, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією.
Цереброваскулярні небажані явища
У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Зведені дані 6-ти плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно пацієнтів похилого віку з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3 % (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон і у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34, 7,50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Не можна виключити збільшення ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших популяціях пацієнтів.Препарат Торендо® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту.
Ризик розвитку цереброваскулярних небажаних явищ у пацієнтів з деменцією змішаного або судинного типу був значно вищим, ніж у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Отже, рисперидон не слід застосовувати у пацієнтів з деменцією будь-якого типу, крім деменції, що зумовлена хворобою Альцгеймера.
Необхідно оцінити співвідношення ризик/корисність перед застосуванням препарату Торендо® у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на фактори ризику розвитку інсульту у конкретного пацієнта. Пацієнтів та осіб, які доглядають їх, слід інформувати про негайне повідомлення лікаря про можливі прояви цереброваскулярних порушень (таких як раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області особи, ніг, рук, а також утруднення мови та порушення зору). Слід негайно вжити необхідних лікувальних заходів, включаючи скасування прийому рисперидону.
Препарат Торендо® може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтом або іншим особам.
Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном.
Ортостатична гіпотензія
У зв'язку з α-адреноблокуючою дією рисперидону у деяких пацієнтів можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, особливо в період початкового підбору дози. Описано випадки клінічно значущої артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону з антигіпертензивними препаратами у постмаркетинговому періоді. Препарат Торендо® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі розвитку артеріальної гіпотензії.
Лейкопенія, нейтропепія та агранулоцитоз
Випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу були описані при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату Торендо®. Агранулоцитоз відзначався дуже рідко.
Пацієнти з клінічно значущою нейтропенією повинні перебувати під ретельним наглядом щодо підвищення температури або інших симптомів інфекції, і негайно розпочинати лікування при виникненні таких симптомів. Пацієнти з тяжкою формою нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми
Терапія антагоністами дофамінових рецепторів може викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Торендо®.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ)
При терапії антипсихотичними препаратами можливий розвиток ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості та підвищенням концентрації креатинфосфокінази в плазмі крові, а також міоглобінурією (рабдоміоліз) та гострою нирковою недостатністю. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи препарат Торендо®.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві
Застосування антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Торендо®, у пацієнтів з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві має проводитися з обережністю, оскільки у обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості) нестабільність з частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону.
Гіперглікемія та цукровий діабет
Описано випадки розвитку гіперглікемії, цукрового діабету та посилення перебігу цукрового діабету. У деяких випадках відмічено попереднє терапії збільшення маси тіла, яке можна розцінювати як сприятливий фактор. У дуже поодиноких випадках спостерігали розвиток кетоацидозу та рідко – діабетичної коми. Як при прийомі будь-яких антипсихотичних засобів пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря, слід контролювати симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози у сироватці крові.
Збільшення маси тіла
Спостерігається значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити регулярний контроль за масою тіла пацієнтів.
Гіперпролактинемія
На підставі результатів досліджень in vitro зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин молочних залоз може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при застосуванні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Торендо® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.
Подовження інтервалу QT
У дуже поодиноких випадках відзначено подовження інтервалу QT у постмаркетинговому періоді. Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при застосуванні препарату Торендо® у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може підвищити ризик аритмогенного або при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Судоми
Препарат Торендо® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або при станах, що супроводжуються зниженням порога судомної активності.
Пріапізм
Оскільки рисперидон має α-адреноблокуючий ефект, при застосуванні можливий розвиток приапізму.
Порушення регуляції температури тіла
При застосуванні антипсихотичних препаратів описується такий небажаний ефект, як порушення терморегуляції. Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні препарату Торендо® у пацієнтів, які можуть зазнавати впливу факторів, що викликають підвищення температури тіла, таких як інтенсивне фізичне навантаження, дегідратація, висока температура навколишнього середовища, одночасне застосування з препаратами, що мають антихолінергічну активність.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях застосування рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Даний ефект при виникненні у людей може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких препаратів або таких захворювань, як кишкова непрохідність, синдром Рейє та пухлина мозку.
Порушення функції нирок та печінки
У пацієнтів із порушенням функції нирок здатність до виведення активної антипсихотичної фракції нижча, ніж у дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки підвищується концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі.
Венозна тромбоемболія
При застосуванні атипсихотичних препаратів описані випадки венозної тромбоемболії. Необхідно виявляти всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень до початку та під час терапії препаратом Торендо® та вживати профілактичних заходів.
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) відзначався під час операції з приводу катаракти у пацієнтів, які отримували препарати, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів, включаючи препарат Торендо®. ІСДР може підвищувати ризик ускладнень з боку органу зору під час та після проведення операції. Необхідно заздалегідь поінформувати хірурга-офтальмолога про застосування препаратів, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів в даний час або в минулому. Потенційна користь відміни терапії препаратами, що мають антагонізм до альфаг1-адренорецепторів до операції з приводу катаракти не встановлено. Необхідно оцінити співвідношення користі та ризику відміни терапії антипсихотичним засобом.
Діти та підлітки
Перед застосуванням препарату Торендо® у дітей або підлітків з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їх стану щодо наявності фізичних або соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища.
Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в даній популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може знизити вплив седації на увагу підлітків та дітей.
Застосування рисперидону було пов'язане із збільшенням середніх показників маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив тривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчений.
У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків, повинна проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, у тому числі вимірювання росту, маси тіла, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактин-залежними ефектами.
Під час терапії рисперидоном має проводитися регулярне обстеження з метою виявлення екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.
Спеціальна інформація про допоміжні речовини
До складу препарату Торендо входить лактоза, у зв'язку з чим його не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Препарат Торендо® може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Информация, касающаяся данного товара
Производит Торендо 3мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой компания КРКА д.д., Ново место. Само производство расположено в стране Словения.
Тут Вы всегда можете купить Торендо 3мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Торендо 3мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Необходима быстрая доставка Торендо 3мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Торендо ку-таб 2мг 30 шт. таблетки для рассасывания, Торендо ку-таб 1мг 30 шт. таблетки для рассасывания, Торендо ку-таб 0,5мг 30 шт. таблетки для рассасывания, Рисполепт 4мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Рисполепт конста 50мг 1 шт. порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, Риссет 4мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Торендо ку-таб 2мг 30 шт. таблетки для рассасывания, Риспаксол 4мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.