Дифенин 0,117г 20 шт таблетки
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:таб.
-
Дозировка:0.117 г
-
Фасовка:N20
Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.
Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.
Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.
Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.
Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.
Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.
Дифенин 0,117г 20 шт таблетки инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Пігулки - 1 таб.
Активні речовини: фенітоїн (суміш 5,5-дифенілгідантоїну – 100 мг і натрію гідрокарбонату – 17 мг у співвідношенні 85:15) 117 мг. Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат – 0.032 г, крохмаль картопляний – 0.0495 г, кальцію стеарат – 0.0007 г, тальк – 0.0008 г.10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні.
Опис лікарської форми
Таблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.
Фармакотерапевтична група
Протисудомний засіб, похідний гідантоїну. Має протисудомну, антиаритмічну, аналгетичну, міорелаксуючу дію.
Вважають, що протисудомна дія обумовлена стабілізацією мембран нейронів, аксонів та синапсів, а також обмеженням поширення збудження та судомної активності. Як і інші гідантоїнові протисудомні засоби, фенітоїн має збуджуючу дію на мозок, активуючи гальмівні шляхи, що поширюються на кору головного мозку. Цей ефект може призводити до зниження судомної активності, яка пов'язана з посиленням розрядів у мозочку.
Антиаритмічна дія обумовлена мембраностабілізуючою активністю фенітоїну в клітинах волокон Пуркіньє. Блокує трансмембранний натрієвий струм, зменшує проникність клітинної мембрани для іонів кальцію. Аномальний шлуночковий автоматизм та збудливість мембран зменшуються. Фенітоїн також вкорочує рефрактерний період, розширює комплекс QRS.
Підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва та скорочує тривалість нападу, зменшуючи збудження та формування повторних розрядів.
Механізм міорелаксуючої дії, мабуть, подібний до механізму протисудомної дії. Завдяки мембраностабілізуючій активності при рухових порушеннях послаблює тривалі повторні розряди та потенціювання в нервових та м'язових клітинах.
Похідні гідантоїну індукують мікросомальні ферменти печінки, посилюючи цим метаболізм одночасно застосовуваних препаратів.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо всмоктування повільне, характерна варіабельність залежно від лікарської форми, що застосовується. При внутрішньом'язовому введенні всмоктування також повільне, але практично повне - 92%.
Фенітоїн проникає в спинномозкову рідину, слину, сперму, шлунковий та кишковий сік, жовч, виділяється з грудним молоком. Проникає через плацентарний бар'єр, концентрації у плазмі крові матері рівні концентраціям у плазмі плода. Зв'язування з білками 90% та більше.
Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 з утворенням неактивних метаболітів. Встановлено, що метаболізується постійна кількість активної речовини у зв'язку з насиченням ферментної системи, яка відповідає за метаболізм фенітоїну, що настає при досягненні терапевтичних концентрацій. Тому невелике підвищення дози може призвести до непропорційно значного збільшення концентрацій активної речовини у плазмі та T1/2.
Фенітоїн є індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP3A4.
T1/2; залежить від дози, концентрації активної речовини в плазмі.
Виводиться нирками як метаболітів і через кишечник.
Клінічна фармакологія
Протисудомний препарат.
Показання до застосування
Епілепсія (великі судомні напади); епілептичний статус із тоніко-клонічними нападами; епілептичні напади в нейрохірургії (профілактика та лікування).
Шлуночкові аритмії (в т.ч. при глікозидній інтоксикації або пов'язані з інтоксикацією трициклічними антидепресантами).
Невралгія трійчастого нерва (як засіб другого ряду або в комбінації з карбамазепіном).
Протипоказання до застосування
Синдром Морганьї-Адамса-Стокса, AV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія, порушення функції печінки та нирок, серцева недостатність, кахексія, порфірія, підвищена чутливість до фенітоїну.
Вагітність та лактація
Не слід застосовувати фенітоїн при вагітності, за винятком випадків, коли користь лікування матері перевищує ризик для плода. Є окремі дані про утворення пухлин (включаючи нейробластому), розщеплення верхньої губи та піднебіння у дітей, матері яких отримували фенітоїн при вагітності.
Фенітоїн виділяється з грудним молоком у концентраціях, достатніх, щоб викликати побічні ефекти у немовляти. У зв'язку із цим застосування фенітоїну в період лактації не рекомендується.
Застосування у дітей
При використанні препарату у дітей під час зростання підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку сполучної тканини.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливе - ністагм, атаксія, сплутаність свідомості, зміни настрою, м'язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, порушення сну, змащена мова або заїкання, тремтіння рук, минуща нервозність; рідко – периферична невропатія.
З боку травної системи: можливе - нудота, блювання, запор, токсичний гепатит, пошкодження печінки. Гіперплазія ясен може виникати протягом перших 6 місяців терапії і починається з гінгівіту, частіше спостерігається у пацієнтів віком до 23 років.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія.
З боку ендокринної системи: можливе - гіпертрихоз, укрупнення рис особи, включаючи потовщення губ, розширення кінчика носа і висування нижньої щелепи.
З боку обміну речовин: можливе - порушення засвоєння глюкози внаслідок інгібування вивільнення інсуліну, порушення метаболізму вітаміну D та розвиток гіпокальціємії.
З боку кістково-м'язової системи: ;можливо - контрактура Дюпюїтрена; рідко – периферична поліартропатія. При тривалому застосуванні, відсутність адекватної дієти, що задовольняє потребу у вітаміні D, або достатнього сонячного випромінювання в період лікування можуть розвиватися остеомаляція, рахіт.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, який може бути продромальним ознакою більш важких шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, гарячка, лікарська лімфаденопатія.
Інші: рідко - хвороба Пейроні.
Взаємодія з лікарськими засобами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають гнітючий вплив на ЦНС, можливе посилення гнітючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні аміодарону, протигрибкових засобів (в т.ч. амфотерицину B, флуконазолу, кетоконазолу, міконазолу, ітраконазолу), метронідазолу, хлорамфеніколу, хлордіазепоксиду, діазепаму, дикумарода, , естрогенів, саліцилатів, сукцинімідів, сульфінпіразону, сульфонамідів, толбутаміду, тразодону можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові, що призводить до посилення його терапевтичної дії та збільшує ризик розвитку побічних ефектів.
Терапевтична дія протигрибкових засобів, клозапіну, кортикостероїдів, дикумаролу, дигітоксину, доксицикліну, фуросеміду, естрогенів, пероральних контрацептивів, хінідину, рифампіцину, вітаміну D змінюється при одночасному застосуванні фенітоїну.
При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину (в т.ч. з хлорпромазином, прохлорперазином, тіоридазином), фенобарбіталом, протипухлинними засобами можливе підвищення або зниження концентрації фенітоїну в плазмі. Вплив фенітоїну на концентрацію у плазмі фенобарбіталу непередбачуваний.
При одночасному застосуванні з ацетазоламідом можлива остеомаляція, рахіт.
При одночасному застосуванні з ацикловіром можливе зменшення концентрації фенітоїну в плазмі та зменшення його ефективності.
При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти протягом декількох перших тижнів загальна концентрація фенітоїну в плазмі може зменшуватися за рахунок його витіснення з місць зв'язування з білками плазми вальпроатом натрію, індукції мікросомальних ферментів печінки та прискорення метаболізму фенітоїну. Далі відбувається пригнічення метаболізму фенітоїну вальпроатом і, внаслідок цього, підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Фенітоїн зменшує концентрацію вальпроату в плазмі, ймовірно, за рахунок підвищення його метаболізму в печінці. Вважають, що фенітоїн, як індуктор печінкових ферментів, також підвищує утворення другорядного метаболіту вальпроєвої кислоти, що володіє гепатотоксичністю.
При одночасному застосуванні зменшуються концентрації у плазмі верапамілу, німодипіну, фелодипіну.
Описано випадок підвищення концентрації фенітоїну в плазмі та розвитку токсичних ефектів при одночасному застосуванні з габапентином.
При одночасному застосуванні можливе зменшення концентрації дезіпраміну у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з дилтіаземом, ніфедипіном можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі та виникнення ризику розвитку токсичної дії.
При одночасному застосуванні з дисульфірамом можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі з розвитком токсичних реакцій; з іміпраміном, кларитроміцином – можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фолієвою кислотою, резерпіном, сукральфатом, вігабатрином можливе зниження концентрації фенітоїну в плазмі та зменшення його терапевтичної дії.
У пацієнтів, які отримують фенітоїн, можливе зменшення ефективності парацетамолу.
При прийомі піридоксину в дозі 200 мг на добу можливе зменшення концентрації фенітоїну у плазмі.
При одночасному застосуванні з ритонавіром є повідомлення про підвищення концентрації фенітоїну у плазмі. Вважають, що взаємодія можлива, але її характер остаточно не встановлено.
При одночасному застосуванні із сукральфатом зменшується всмоктування фенітоїну.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливе зменшення концентрацій у плазмі крові фенітоїну та теофіліну та зменшення їх ефективності.
При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі.
При одночасному застосуванні з фенілбутазоном описані випадки підвищення концентрації фенітоїну у плазмі з розвитком токсичних реакцій.
При лікуванні дефіциту фолієвої кислоти застосування препаратів фолієвої кислоти зменшує ефективність фенітоїну.
При одночасному застосуванні з циметидином підвищується концентрація фенітоїну у плазмі, виникає ризик розвитку токсичної дії.
При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе зменшення або підвищення концентрації фенітоїну у плазмі. Взаємодія неоднозначна.
Спосіб застосування та дози
Для прийому внутрішньо для дорослих початкова доза становить 3-4 мг/кг/добу з подальшим збільшенням дози до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. У більшості випадків підтримуюча доза становить 200-500 мг на добу в один або кілька прийомів.
Дітям - 5 мг/кг/добу на два прийоми з подальшим збільшенням дози не більше 300 мг/добу. Підтримуючі дози – 4-8 мг/кг/добу.
Для внутрішньовенного введення дорослим та дітям початкова доза становить 15-20 мг/кг. Залежно від клінічної ситуації разова доза може становити 50-100 мг/кг. Для новонароджених початкова доза становить 15-20 мг/кг.
В/м дорослим можна вводити у разовій дозі 100-300 мг.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
При підвищеній чутливості до одного з протисудомних гідантоїнових засобів можлива підвищена чутливість і до інших препаратів цієї групи.
Раптове припинення лікування фенітоїном у пацієнтів, які страждають на епілепсію, може спровокувати розвиток синдрому відміни.
У пацієнтів з епілепсією при необхідності різкої відміни фенітоїну (наприклад, при розвитку алергічних реакцій або реакцій підвищеної чутливості) слід застосовувати протисудомні засоби, що не належать до похідних гідантоїну.
Фенітоїн піддається інтенсивному метаболізму в печінці, тому пацієнтам із порушеннями функції печінки, а також особам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.
У період лікування, особливо тривалого, рекомендується дієта, що задовольняє потребу у вітаміні D, вплив УФ-випромінювання.
При використанні препарату у дітей під час зростання підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку сполучної тканини.
При гострій алкогольній інтоксикації концентрація фенітоїну в плазмі може підвищуватись, при хронічному алкоголізмі – знижуватися.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Информация, касающаяся данного товара
Производит Дифенин 0,117г 20 шт таблетки компания Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод АО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Дифенин 0,117г 20 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Дифенин 0,117г 20 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Необходима быстрая доставка Дифенин 0,117г 20 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Депакин 57,64мг/мл 150мл сироп, Депакин хроно 500мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, Тегретол цр ретард 400мг 30 шт. таблетки, Финлепсин 200мг 50 шт. таблетки, Энкорат 300мг 100 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
