Каталог товаров

Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 875мг+125мг 14 шт таблетки диспергируемые

( 14 )
Бренд: Лекко
Наличие уточняйте
0,00 грн
700,00 грн
+
  • Страна:
    Россия
  • Форма выпуска:
    таб. диспергируемые
  • Фасовка:
    N14
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор.

Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 875мг+125мг 14 шт таблетки диспергируемые инструкция на украинском

Склад, форма випуску та упаковка

Пігулки - 1 таб.

амоксициліну тригідрат у перерахунку на амоксицилін - 1004,43 мг (875,00 мг); калію клавуланат + мікрокристалічна целюлоза (1:1) у перерахунку на клавуланову кислоту - 297,82 мг (125,00 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 302 – 1,70 мг; кросповідон - 421,51 мг; ванілін – 1,00 мг; сахарин – 16,11 мг; магнію стеарат – 7,43 мг; ароматизатор мандариновий – 9,00 мг, ароматизатор лимонний – 11,00 мг.

Пігулки дисперговані 875 мг+125 мг.

По 7 таблеток у контурній комірковій упаковці з композиційного матеріалу поліамід/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої лакованої друкованої.

2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

По 7, 8 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

1 контурне осередкове впакування з пакетиком з силікагелем поміщають в упаковку з комбінованого матеріалу.

2 упаковки з комбінованого матеріалу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

По 14 таблеток 125 мг + 31,25 мг, 250 мг + 62,5 мг у поліпропіленовому флаконі, закупореному кришкою з поліетилену високого тиску з силікагелем і контролем першого розтину.

По 10 таблеток 500 мг + 125 мг у поліпропіленовому флаконі, закупореному кришкою з поліетилену високого тиску з силікагелем і контролем першого розтину.

По 5 таблеток 875 мг + 125 мг у поліпропіленовому флаконі, закупореному кришкою з поліетилену високого тиску з силікагелем і контролем першого розтину.

На флакон наклеюють етикетку самоклеючу.

1 флакон разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.


Опис лікарської форми

Таблетки від білого до світло-жовтого кольору, овальні, двоопуклі, допускається мармуровість і наявність одиничних коричневих вкраплень.


Фармакотерапевтична група

Антибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.


Фармакокінетика

Всмоктування

Обидві речовини препарату, що діють, амоксицилін і клавуланова кислота, швидко і добре всмоктуються при прийомі всередину. Абсорбція діючих речовин оптимальна у разі прийому препарату на початку їди.

Нижче наведено дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в різних дослідженнях, коли здорові добровольці натщесерце приймали:

1 таблетку препарату амоксицилін+[клавуланова кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг); 2 таблетки препарату амоксицилін+[клавуланова кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг); 1 таблетку препарату амоксицилін+[клавуланова кислота] 500 мг + 125 мг (625 мг); 2 таблетки препарату амоксицилін+[клавуланова кислота] 875 мг + 125 мг (1000 мг); 500 мг амоксициліну; 125 мг клавуланової кислоти.

Основні фармакокінетичні параметри:

Препарати Доза (мг) Стах (мкг/мл) Тmах (годинник) AUC (мкгхч/мл) Т1/2 (годинник)
амоксицилін
амоксицилін+[клавуланова кислота] 250 мг + 125 мг 250 3,7 1,1 10,9 1,0
амоксицилін+[клавуланова кислота] 250 мг + 125 мг, 2 таблетки 500 5,8 1,5 20,9 1,3
амоксицилін+[клавуланова кислота] 500 мг + 125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3
амоксицилін, 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1
амоксицилін+[клавуланова кислота] 875 мг + 125 мг, 2 таблетки 1750 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
клавуланова кислота
амоксицилін+[клавуланова кислота] 250 мг + 125 мг 125 2,2 1,2 6,2 1,2
амоксицилін+[клавуланова кислота] 250 мг + 125 мг, 2 таблетки 250 4,1 1,3 11,8 1,0
клавуланова кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7
амоксицилін+[клавуланова кислота] 500 мг + 125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8
амоксицилін+[клавуланова кислота] 875 мг + 125 мг, 2 таблетки 250 2,18±0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12

Стах - максимальна концентрація в плазмі крові.

Тmах - час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові AUC - площа під кривою "концентрація-час".

Т1/2 – період напіввиведення.

При застосуванні препарату концентрації амоксициліну в плазмі подібні до таких при пероральному прийомі еквівалентних доз амоксициліну.

Розподіл

Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою, терапевтичні концентрації амоксициліну і клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині). .

Амоксицилін і клавуланова кислота не мають високого рівня зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну в плазмі крові.

У дослідженнях на тваринах не виявлено накопичення компонентів препарату в якомусь органі.

Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає у грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком ризику сенсибілізації, можливої ​​діареї або кандидозу слизової оболонки ротової порожнини, пов'язаних з виділенням амоксициліну та клавуланової кислоти в грудне молоко, невідомі жодні інші негативні впливи на немовлят, що вигодовуються грудним молоком.

Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не виявлено ознак порушення фертильності або шкоди для плода.

Метаболізм

10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виводиться нирками, через шлунково-кишковий тракт, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю.

Виведення

Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота - за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну та близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками у незміненому вигляді у перші 6 годин після застосування препарату. Одночасне введення пробенециду уповільнює виведення амоксициліну, але не клавуланової кислоти.


Фармакодинаміка

Механізм дії

Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують ці ферменти.

Клавуланова кислота є інгібітором бета-лактамаз, структурно спорідненим пеніцилінам, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, які зазвичай виявляються у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій.

Двома основними механізмами резистентності до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою є:

Інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які самі не пригнічуються клавулановою кислотою, включаючи різні амінокислотні послідовності, що відносяться до класів В, С, D по класифікації Ambler. Зміни в пеніцилін-зв'язуючих білках, що зменшують рівень спорідненості антибактеріального засобу до мішені. Зниження проникності зовнішньої мембрани та механізми еффлюксного насоса можуть викликати або сприяти формуванню резистентності, особливо серед грамнегативних мікроорганізмів.

Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну.

Фармакодинамічні ефекти

Нижче наведено класифікацію мікроорганізмів відповідно до їх чутливості in vitro до комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти.

Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroids; Streptococcus pyogenes (1,2); Streptococcus agalactiae (1,2); Streptococcus spp. (Інші бета-гемолітичні стрептококи) (1,2); Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну) (1); Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну).

Коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну).

Грампозитивні анаероби: Clostridium spp.; Peptococcus niger; Peptostreptococcus magnus; Peptostreptococcus micros; Peptostreptococcus spp.

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis; Haemophilus influenzae(1); Helicobacter pylori; Moraxella catarrhalis(1); Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida; Vibrio cholerae.

Грамнегативні анаероби: Bacteroides fragilis; Bacteroides spp.; Capnocytophaga spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium nucleatum; Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.; Prevotella spp.

Інші: Borrelia burgdorferi; Leptospira icterohaemorrhagiae; Treponema pallidum.

Бактерії, для яких можлива хронічна резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.

Грамнегативні аероби: Escherichia coli (1); Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae1; Klebsiella spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Proteus spp.; Salmonella spp.; Shigella spp.

Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp.; Enterococcus faecium; Streptococcus pneumoniae (1,2).

Стрептококи гурту Viridans

Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою

Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Hafnia alvei; Legionella pneumophila; Morganella morganii; Providencia spp.; Pseudomonas spp.; Serratia spp.; Stenotrophomonas maltophilia; Yersinia enterocolitica.

Інші: Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Chlamydia spp.; Coxiella burnetii; Mycoplasma spp.

1 - щодо даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях.

2 – штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.


Показання до застосування

Комбінація амоксициліну з клавулановою кислотою показана для лікування бактеріальних інфекцій наступних локалізацій, спричинених чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою мікроорганізмами:

інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи інфекції ЛОР-органів), наприклад, рецидивуючий тонзиліт, синусит, середній отит, зазвичай викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* та Streptococcus pyogenes; інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад, загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія та бронхопневмонія, зазвичай викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* та Moraxella catarrhalis*; інфекції сечостатевого тракту, наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит, інфекції жіночих статевих органів, зазвичай викликані видами сімейства Enterobacteriaceae (переважно Escherichia coli *), Staphylococcus saprophyticus і видами роду Enterococcus, а також гонорея, викликана; інфекції шкіри та м'яких тканин, зазвичай викликані Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes та видами роду Bacteroides*; інфекції кісток і суглобів, наприклад: остеомієліт, який зазвичай викликається Staphylococcus aureus*, при необхідності можливе проведення тривалої терапії; одонтогенні інфекції, наприклад: періодонтит, одонтогенний верхньощелепний синусит, важкі дентальні абсцеси з целюлітом, що поширюється; інші змішані інфекції (наприклад: септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис) у межах ступінчастої терапії.

* Окремі представники зазначеного роду мікроорганізмів продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до амоксициліну. Інфекції, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами, можна лікувати препаратом Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС, оскільки амоксицилін є одним із його діючих компонентів. Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС також показаний для лікування змішаних інфекцій, зумовлених мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, а також мікроорганізмами, що продукують бета-лактамазу, чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою. Чутливість бактерій до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою варіює залежно від регіону та з часом. Там, де це можливо, мають бути прийняті до уваги локальні дані щодо чутливості.У разі потреби слід проводити збір мікробіологічних зразків та аналіз на бактеріологічну чутливість.


Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших пеніцилінів або будь-якого іншого компонента препарату; наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості негайного типу (наприклад, анафілаксія) до інших бета-лактамних антибіотиків (наприклад, до цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів); наявність в анамнезі розвитку жовтяниці або печінкової недостатності внаслідок прийому амоксициліну/клавуланової кислоти; дитячий вік до 1 року та/або масою тіла до 10 кг (через неможливість дозування лікарської форми у даної категорії пацієнтів).

Препарат у дозі 875 мг+125 мг протипоказаний дітям віком до 12 років або при масі тіла менше 40 кг; при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв).

З обережністю:

Тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність.


Вагітність та лактація

Вагітність

У дослідженнях репродуктивної функції у тварин пероральне та парентеральне введення препарату амоксицилін + клавуланова кислота не викликало тератогенних ефектів.

У поодинокому дослідженні у жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія препаратом може бути пов'язана з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період грудного вигодовування

Препарат Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС можна застосовувати під час грудного вигодовування. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, пов'язаних з проникненням у грудне молоко слідових кількостей діючих речовин цього препарату, жодних інших несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. У разі виникнення несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, необхідно припинити грудне вигодовування.


Побічна дія

Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження.

Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Частота народження небажаних реакцій

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз шкіри та слизових оболонок; невідомо – надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія; невідомо – оборотний агранулоцитоз та оборотна гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу.

Порушення з боку імунної системи: невідомо – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт; гострий коронарний синдром, асоційований із гіперчутливістю (синдром Коунісу).

Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови; невідомо – оборотна гіперактивність, асептичний менінгіт, судоми у випадках порушення функції нирок або передозування препарату.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Дорослі: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання.

Діти: часто – діарея, нудота, блювання.

Вся популяція: нудота найчастіше пов'язані з використанням високих доз препарату. Якщо після початку прийому препарату спостерігаються небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, вони можуть бути усунені, якщо приймати препарат Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС на початку їди.

Нечасто – порушення травлення; невідомо - антибіотико-асоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорна "волосата" мова.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази (ACT та/або АЛТ). Ця реакція спостерігається у пацієнтів, які отримують терапію бета-лактамними антибіотиками, проте клінічна значимість її невідома; невідомо - гепатит та холестатична жовтяниця. Дані реакції спостерігаються у пацієнтів, які отримують терапію антибіотиками пеніцилінового ряду та цефалоспоринами.

Небажані реакції з боку печінки спостерігалися головним чином у чоловіків та пацієнтів похилого віку і можуть бути пов'язані з тривалою терапією. Ці небажані реакції дуже рідко спостерігаються у дітей.

Перелічені ознаки та симптоми зазвичай зустрічаються в процесі або відразу після закінчення терапії, проте в окремих випадках можуть не виявлятися протягом кількох тижнів після завершення терапії. Небажані реакції, як правило, оборотні. Небажані реакції з боку печінки можуть бути важкими, у рідкісних випадках були повідомлення про летальні наслідки. Майже у всіх випадках це були особи із серйозною супутньою патологією або пацієнти, які отримують одночасно потенційно гепатотоксичні препарати.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема; невідомо - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром).

У разі виникнення шкірних алергічних реакцій лікування препаратом Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС необхідно припинити.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо – інтерстиціальний нефрит, кристалурія.


Взаємодія з лікарськими засобами

Одночасне застосування препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС та пробенециду не рекомендовано. Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну, і тому одночасне застосування препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС та пробенециду може призводити до підвищення та персистенції в крові концентрації амоксициліну, але не клавуланової кислоти.

Одночасне використання алопуринолу та амоксициліну може підвищувати ризик виникнення шкірних алергічних реакцій. В даний час у літературі немає даних про одночасне застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою та алопуринолом.

Пеніциліни здатні уповільнювати виведення з організму метотрексату за рахунок інгібування його канальцевої секреції, тому одночасне застосування препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС і метотрексату може збільшити токсичність метотрексату.

Як і інші антибактеріальні препарати, препарат Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС може впливати на кишкову мікрофлору, призводячи до зниження всмоктування естрогенів із ШКТ та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

У літературі описуються рідкісні випадки збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС з антикоагулянтами протромбіновий час або МНО повинні ретельно контролюватись при призначенні або відміні препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС, може знадобитися корекція дози антикоагулянтів для застосування.

У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту - мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти.


Спосіб застосування та дози

Для прийому всередину.

Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зниження потенційно можливих порушень з боку шлунково-кишкового тракту та для оптимізації всмоктування препарат слід приймати на початку прийому їжі. Таблетку проковтують повністю, запиваючи склянкою води, або розчиняють її в половині склянки води (мінімум 30 мл), ретельно розмішуючи перед вживанням.

Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів.

Лікування не повинно тривати понад 14 днів без перегляду клінічної ситуації. При необхідності можливе проведення ступінчастої терапії (спочатку парентеральне введення амоксициліну + клавуланової кислоти з наступним переходом на пероральний прийом).

Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла ≥ 40 кг препарат призначають по 500 мг/125 мг 3 рази/добу або по 875 мг/125 мг 2 рази/добу.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2400 мг/600 мг на добу.

Дітям віком від 1 до 12 років з масою тіла від 10 до 40 кг режим дозування встановлюється індивідуально виходячи з клінічної ситуації та ступеня тяжкості інфекції.

Рекомендована добова доза становить від 20 мг/5 мг/кг на добу до 60 мг/15 мг/кг на добу та поділяється на 2-3 прийоми. Клінічних даних щодо застосування амоксициліну/клавуланової кислоти у співвідношенні 4:1 у дозах > 40 мг/10мг/кг на добу у дітей віком до 2 років немає. Максимальна добова доза для дітей становить 60 мг/15 мг/кг на добу.

Низькі дози препарату рекомендовані для лікування інфекцій шкіри та м'яких тканин, а також рецидивуючого тонзиліту; високі дози препарату рекомендовані для лікування таких захворювань, як середній отит, синусит, інфекції нижніх дихальних шляхів та сечовивідних шляхів, інфекції кісток та суглобів.

Недостатньо клінічних даних для рекомендації застосування препарату в дозі більше 40 мг/10 мг/кг/сут на 3 прийоми (співвідношення 4:1) у дітей віком до 2 років. Зразкова схема дозування препарату у пацієнтів дитячого віку представлена ​​в таблиці нижче:

Вага дитини, кг Вік (приблизно) Застосування низьких доз препарату Застосування високих доз препарату
10-12 1 -2 роки 2 рази на день по 1 таблетці 125 мг/31,25 мг 3 рази на день по 1 таблетці 125 мг/31,25 мг*
12-15 2-4 роки 3 рази на день по 1 таблетці 125 мг/31,25 мг 3 десь у день по 1 таблетці 250 мг/62,5 мг
15-20 4-6 років 3 десь у день по 1 таблетці 250 мг/62,5 мг 3 рази на день по 1 таблетці 250 мг/62,5 мг або 2 рази на день по 500 мг/125 мг
20-30 6-10 років 3 десь у день по 1 таблетці 250 мг/62,5 мг 2 рази на день по 1 таблетці 500 мг/125 мг
30-40 10-12 років 2 рази на день по 1 таблетці 500 мг/125 мг 3 десь у день по 1 таблетці 500 мг/125 мг
≥40 ≥ 12 років 3 десь у день по 1 таблетці 500 мг/125 мг 3 десь у день по 1 таблетці 500 мг/125 мг

*недостатньо клінічних даних для рекомендації застосування препарату в дозі більше 40 мг/10 мг/кг/добу в 3 прийоми (співвідношення 4:1) у дітей віком до 2 років.

У дітей віком

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати так, як це зазначено нижче для дорослих з порушеннями функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення клавуланої кислоти та амоксициліну через нирки уповільнено. Залежно від тяжкості ниркової недостатності загальна доза препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС (виражена в дозі амоксициліну) не повинна перевищувати кількості, наведеної в таблиці.

Таблетки 875 мг/125 мг слід застосовувати тільки пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв, при цьому не потрібно коригувати режим дозування.

Кліренс креатиніну Дорослим та дітям старше 12 років з масою тіла ≥ 40 кг Дітям віком від 1 до 12 років з масою тіла від 10 кг до 40 кг
>30 мл/хв Корекція режиму дозування не потрібна Корекція режиму дозування не потрібна
10-30 мл/хв 500 мг/125 мг двічі на добу 15 мг/3,75 мг/кг 2 рази на добу (максимум 500 мг/125 мг 2 рази на добу)
<10 мл/хв 500 мг/125 мг 1 раз на добу 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз на добу (максимум 500 мг/125 мг 1 раз на добу)
Гемодіаліз 500 мг/125 мг на добу, плюс додатково 500 мг/125 мг під час та після діалізу 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз на добу, плюс додатково 15 мг/3,75 мг/кг перед та після діалізу

Найчастіше, наскільки можна, слід віддавати перевагу парентеральної терапії.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі

Корекція режиму дозування заснована на максимальній дозі амоксициліну, що рекомендується, представлена ​​в таблиці.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Лікування проводять з обережністю, регулярно здійснюють моніторинг функції печінки.

Недостатньо даних для зміни у рекомендації режиму дозування у таких пацієнтів.


Передозування

Симптоми

Можуть спостерігатися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водно-електролітного балансу. Описано амоксицилінову кристалурію, що в деяких випадках призводить до розвитку ниркової недостатності.

Можуть спостерігатися судоми у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози.

Лікування

Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту – симптоматична терапія, приділяючи особливу увагу нормалізації водно-електролітного балансу. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть бути видалені з кровотоку шляхом гемодіалізу.

Результати проспективного дослідження, проведеного за участю 51 дитини в токсикологічному центрі, показали, що введення амоксициліну в дозі менш ніж 250 мг/кг не призводило до значних клінічних симптомів і не вимагало промивання шлунка.


Запобіжні заходи та особливі вказівки

Перед початком лікування препаратом Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС необхідно зібрати докладний анамнез, що стосується попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші речовини, що викликають алергічну реакцію у пацієнта.

Описані серйозні, а іноді і летальні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні та важкі шкірні небажані реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС та розпочати відповідну альтернативну терапію.

Якщо доведено, що інфекція викликана чутливими до амоксициліну організмами, слід розглянути можливість заміни комбінації амоксицилін/клавуланова кислота на амоксицилін відповідно до офіційних клінічних рекомендацій.

Амоксицилін/клавуланова кислота не підходить для застосування у випадках, коли високий ризик того, що передбачувані патогенні мікроорганізми мають знижену чутливість або резистентність до бета-лактамних препаратів, яка не обумовлена ​​бета-лактамазами, сприйнятливими до інгібування клавулановою кислотою.

Амоксицилін/клавуланову кислоту не слід застосовувати для терапії інфекцій, спричинених резистентним до пеніциліну штамами S. pneumoniae.

Гострий коронарний синдром, асоційований із гіперчутливістю (синдром Коунісу)

У поодиноких випадках повідомлялося про реакції гіперчутливості під час лікування амоксициліном (гострий коронарний синдром, асоційований з гіперчутливістю), у цих випадках необхідно відмінити препарат та призначити відповідне лікування.

У пацієнтів з порушенням функції нирок, а також прийому високих доз препарату можуть спостерігатися судоми.

У разі підозри на інфекційний мононуклеоз не слід застосовувати препарат Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати екзантему (кореподібний шкірний висип). Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може підвищувати ймовірність виникнення алергічних шкірних реакцій.

Тривале лікування препаратом Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС може призводити до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Виникнення на початку лікування генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується утворенням пустул, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ОГЕП). Така реакція вимагає відміни препарату, що містить амоксицилін/клавуланову кислоту, і є протипоказанням до подальшого застосування препаратів амоксициліну.

Препарати, що містять амоксицилін/клавуланову кислоту, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушенням функції печінки.

Небажані явища з боку печінки спостерігалися головним чином у чоловіків та пацієнтів похилого віку і можуть бути пов'язані з тривалою терапією. Ці небажані явища дуже рідко спостерігаються у дітей. У всіх популяціях перелічені ознаки та симптоми зазвичай зустрічаються в процесі або невдовзі після закінчення терапії, однак у деяких випадках можуть не виявлятися протягом кількох тижнів після завершення терапії. Вони, як правило, оборотні. Небажані явища з боку печінки можуть бути важкими, у рідкісних випадках повідомлялося про смертельні наслідки. Майже у всіх випадках це були пацієнти з серйозним супутнім захворюванням або пацієнти, які одночасно одержують препарати, що потенційно впливають на печінку.

Описано випадки виникнення псевдомембранозного коліту при прийомі антибіотиків, ступінь тяжкості якого може варіювати від легкого до загрозливого життя. Тому важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів із діареєю під час або після застосування антибіотиків. При виникненні антибіотик-асоційованого коліту слід негайно припинити лікування комбінацією амоксицилін/клавуланова кислота, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Препарати, які пригнічують перистальтику, протипоказані у цій ситуації. Під час тривалої терапії препаратом Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення.

У пацієнтів, які отримують комбінацію амоксициліну з клавулановою кислотою, рідко повідомлялося про збільшення протромбінового часу (підвищення МНО). При сумісному призначенні непрямих (пероральних) антикоагулянтів з комбінацією амоксициліну з клавулановою кислотою необхідно контролювати відповідні показники. Для підтримки необхідного ефекту пероральних антикоагулянтів може знадобитися коригування їхньої дози.

У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС слід знижувати відповідно до ступеня порушення.

У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія, переважно при парентеральній терапії. Під час ведення високих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. У пацієнтів з катетерами сечового міхура слід регулярно перевіряти їхню прохідність. Прийом препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота ЕКСПРЕС всередину призводить до високого вмісту амоксициліну в сечі, що може призводити до хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидантний метод визначення концентрації глюкози у сечі.

Клавуланова кислота може викликати неспецифічне зв'язування імуноглобуліну G та альбуміну з мембранами еритроцитів, що призводить до хибнопозитивних результатів проби Кумбса.

Повідомлялося про позитивні результати тесту Плателія Aspergillus ІФА компанії Bio-Rad Laboratories у пацієнтів, які отримували комбінацію амоксицилін/клавуланова кислота, у яких згодом не була виявлена ​​Aspergillus інфекція. Під час проведення тесту Плателія Aspergillus ІФА повідомлялося про перехресні реакції з полісахаридами та поліфуранами, не характерними для роду Aspergillus. У зв'язку з цим позитивні результати аналізу тесту Плателія Aspergillus ІФА у пацієнтів, які отримували комбінацію амоксицилін/клавуланова кислота, слід інтерпретувати з обережністю та підтверджувати іншими діагностичними методами.

В одній диспергованій таблетці Амоксицилін + Клавуланова кислота 125 мг/31,25 мг міститься 0,16 ммоль (6,13 мг) калію, 250 мг/62,5 мг - 0,32 ммоль (12,3 мг), 500 мг/125 мг – 0,64 ммоль (24,53 мг), 875 мг/125 мг – 0,64 ммоль (25 мг).

Прийом калію більше 1 ммоля на добу потребує особливої ​​уваги у пацієнтів зі зниженою функцією нирок і у тих, хто перебуває на контрольованій калієвій дієті.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Досліджень, присвячених вивченню впливу здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, не проводилося. Оскільки препарат може викликати побічні ефекти (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), необхідно попередити пацієнтів про запобіжні заходи при керуванні транспортним засобом або роботі з механізмами, що рухаються.


Умови зберігання

При кімнатній температурі


Умови відпустки з аптек

За рецептом


Відео на цю тему

Информация, касающаяся данного товара


Производит Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 875мг+125мг 14 шт таблетки диспергируемые компания Лекко. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 875мг+125мг 14 шт таблетки диспергируемые онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 875мг+125мг 14 шт таблетки диспергируемые в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Необходима быстрая доставка Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 875мг+125мг 14 шт таблетки диспергируемые? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Амоксициллин+клавулановая кислота 875мг+125мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Амоксиван 1000мг+200мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, Азитромицин-вертекс 250мг 6 шт. капсулы, Азитромицин-obl 250мг 6 шт. капсулы оболенское хфк, Азитромицин форте-obl 500мг 3 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.

(22404)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (колідон CL-M), повідон (полівінілпіролідон), лактоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна. Склад оболонки: ;гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000), титану діоксид (титану двоокис). 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 3 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, овальні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається Vd становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T1/2 дуже довгий - 35-50 год. T1/2 із тканин значно більше. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться в основному в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. Cmin у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. Vd складає 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T1/2 становить 65-72 год. Великий Vd (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Амоксицилін 1000,0 мг, у вигляді амоксициліну натрію 1060,0 мг, клавуланова кислота 200,0 мг, у вигляді калію клавуланату 237,8 мг. По 1000 мг у перерахунку на амоксицилін + 200 мг у перерахунку на клавуланову кислоту у флакон з безбарвного прозорого скла (гідролітичного класу I), закупорений гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком або алюмінієвим ковпачком із захисною пластиковою кришкою, на якій По 1 флакону поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування. Або по 50 флаконів поміщають у картонну коробку разом із інструкцією із застосування (для стаціонарів).Опис лікарської формиБілий або майже білий із жовтуватим відтінком, дрібнокристалічний, гігроскопічний порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Амоксицилін та клавуланова кислота у комбінації не впливають на фармакокінетику один одного. Максимальна концентрація в плазмі після болюсної внутрішньовенної ін'єкції амоксициліну+ютавуланова кислота (1000 мг+200 мг) становить 105 мкг/мл для амоксициліну та 28 мкг/мл для клавуланової кислоти, при введенні 500 мг амоксицліну та 10 мкг/мл відповідно. Площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) амоксициліну (доза 1000 мг) становить 76,3 год*мг/л, клавуланової кислоти (доза 200 мг) - 27,9 год*мг/л. AUC при введенні 500 мг амоксициліну та 100 мг клавуланової кислоти - 25,5 та 9,2 год*мг/л відповідно. Розподіл При внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою, терапевтичні концентрації амоксициліну і клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині, Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Обидва компоненти характеризуються низьким зв'язуванням із білками плазми (близько 13-20%). У дослідженнях на тваринах не було виявлено кумуляції амоксициліну та клавуланової кислоти в якомусь органі. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає у грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я немовлят, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Метаболізм 10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виводиться нирками, через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ), а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Виведення Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота - за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну та близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками у незміненому вигляді у перші 6 годин після одноразової болюсної ін'єкції препарату у дозуванні 500 мг+100 мг або 1000 мг+200 мг. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну (доза 1000 мг) становить 0,9 год, клавуланової кислоти (доза 200 мг) - 0,9 год. Т1/2 при введенні 500 мг амоксициліну і 100 мг клавуланової кислоти компонентів. Одночасне введення пробенециду уповільнює екскрецію амоксициліну, але не уповільнює ниркову екскрецію клавуланової кислоти.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують ці ферменти. Клавуланова кислота - інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій. Двома основними механізмами резистентності до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою є: 1. Інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які самі не пригнічуються клавулановою кислотою, включаючи різні амінокислотні послідовності, що відносяться до класів В, С та D за класифікацією Amb. 2. Зміни в пеніцилін-зв'язуючих білках, що зменшують ступінь спорідненості антибактеріального засобу до мішені. Зниження проникності зовнішньої мембрани та механізми еффлюксного насоса можуть спричинити або сприяти формуванню резистентності, особливо серед грамнегативних мікроорганізмів. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Фармакодинамічні ефекти Нижче наведено класифікацію мікроорганізмів відповідно до їх чутливості in vitro у комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти”. Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грампозитивні аероби: Bacilis anthrasis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Стрептококи групи Viridans1, Strepto. (Інші бета-гемолітичні стрептококи)1,2, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну)1, Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну), Коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну). Грампозитивні анаероби: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Грамнегативні анаероби: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp. Інші: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae. Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою: Грамнегативні аероби: Escherichia coli1, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Грампозитивні аероби: Corynehacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, Стрептококи групи Viridans. Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою: Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yers Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp. 1- для даних бактерії клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2 штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: Інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія та бронхопневмонія); Інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, рецидивний тонзиліт); Інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. цистит, уретрит, пієлонефрит); Інфекції органів малого тазу (в т.ч. сальпінгіт, сальпінгоофорит, ендометрит, септичний аборт, пельвіоперитоніт, післяпологовий сепсис); Інфекції шкіри та м'яких тканин (флегмона, ранова інфекція, бешиха, імпетиго, абсцеси); Інфекції кісток та суглобів (в т.ч. хронічний остеомієліт); інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея); Інші інфекційні захворювання: септицемія, перитоніт, інтраабдомінальний сепсис, післяопераційні інфекції. Профілактика післяопераційних інфекцій, при хірургічних втручаннях на шлунково-кишковому тракті, органах малого тазу, голові та шиї, серці, нирках, жовчовивідних шляхах, а також при імплантації штучних суглобів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну та клавуланової кислоти; підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, інших бета-лактамних антибіотиків; епізоди жовтяниці або порушення функції печінки внаслідок застосування амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі. З обережністю: печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну)Вагітність та лактаціяВагітність Парентеральне застосування комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти не виявило тератогенних ефектів. У жінок із передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія даною комбінацією може бути пов'язана з підвищенням ризику розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Грудне годування Препарат можна застосовувати під час грудного вигодовування. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, пов'язаної з проникненням у грудне молоко слідових кількостей активних речовин цього препарату, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. У разі виникнення несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, необхідно припинити його.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями є діарея, блювання та нудота. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання – часто: кандидоз шкіри та слизових оболонок; частота невідома: зростання резистентності до мікроорганізмів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – рідко: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), оборотна тромбоцитопенія; частота невідома: оборотний агранулоцитоз та оборотна гемолітична анемія, подовження часу кровотечі та протромбінового часу, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. Порушення з боку імунної системи – частота невідома: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, алергічний васкуліт, синдром, подібний до сироваткової хвороби. Порушення з боку нервової системи – нечасто: запаморочення, біль голови; дуже рідко: судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів, які отримують високі дози. Безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки, оборотна гіперактивність; частота невідома: асептичний менінгіт, судоми. Порушення з боку судин – рідко: тромбофлебіт (у місці введення). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: діарея; нечасто: нудота, блювання, розлад травлення; частота невідома: антибіотико асоційований колі (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт). Порушення з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини - нечасто: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка; холестатична жовтяниця; рідко: мультиформна ексудативна еритема; частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) та лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку сечовидільної системи – частота невідома: кристалурія, інтерстиціальний нефрит, гематурія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - нечасто: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (помірне підвищення аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) спостерігається у пацієнтів, які отримують терапію бета-лактамними антибіотиками, проте його клінічна значимість); дуже рідко: підвищення активності гепатотоксичних препаратів; частота невідома: гепатит, холестатична жовтяниця (відзначалися при супутній терапії іншими пеніцилінами та цефалоспоринами). Небажані реакції з боку печінки спостерігалися головним чином у чоловіків та пацієнтів похилого віку і можуть бути пов'язані з тривалою терапією. Ці небажані реакції дуже рідко спостерігаються у дітей. Перелічені ознаки та симптоми зазвичай зустрічаються в процесі або відразу після закінчення терапії, проте в окремих випадках можуть не виявлятися протягом кількох тижнів після завершення терапії. Небажані явища, як правило, є оборотними. Небажані явища з боку печінки можуть бути важкими, у рідкісних випадках були повідомлення про летальні наслідки. Майже завжди це були пацієнти з серйозною супутньою патологією або пацієнти, які отримують одночасно потенційно гепатотоксичні препарати.Взаємодія з лікарськими засобамиБактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів необхідно стежити за показником згортання крові як під час лікування, так і при відміні препарату. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів (про що необхідно попередити пацієнток, які використовують як метод контрацепції пероральні гормональні контрацептивні засоби), у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. При одночасному застосуванні з метотрексатом збільшується токсичність метотрексату. Пробенецид зменшує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту - мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти. Застосування препарату призводить до високого вмісту амоксициліну в сечі, що може призводити до неправдивих результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидазний метод для визначення концентрації глюкози в сечі. Фармацевтична несумісність Фармацевтично несумісний із розчинами, що містять кров, протеїни, ліпіди, глюкозу, декстран, бікарбонат. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами антибіотики не слід змішувати в одному шприці та у флаконі для внутрішньовенних рідин, оскільки в таких умовах аміноглікозиди втрачають активність. Не можна змішувати у шприці або інфузійному флаконі з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовується внутрішньовенно (в/в). Режим дозування залежить від віку, маси тіла та функції нирок пацієнта, а також від тяжкості інфекції. Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів. Максимальна тривалість терапії може становити 14 днів, після чого слід оцінити її ефективність та переносимість. Дози наведено для розрахунку амоксициліну/клавуланової кислоти. Дорослі та діти старше 12 років масою тіла більше 40 кг Інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості: 1000 мг/200 мг кожні 8 год. Тяжкі інфекції: 1000 мг/200 мг кожні 4-6 год. Профілактика у хірургії Втручання, що тривають менше 1 год; 1000 мг/200 мг під час вступного наркозу. Втручання, що тривають більше 1 години: 1000 мг/200 мг під час вступного наркозу і далі до 4 доз 1000 мг/200 мг протягом 24 год. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Кліренс креатиніну >30 мл/хв. - Корекція дози не потрібна. Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв. - Спочатку 1000 мг/200 мг і далі 500 мг/100 мг 2 рази на добу. Кліренс креатиніну Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Спочатку вводять дозу 1000 мг/200 мг, далі 500 мг/100 мг кожні 24 год і додатково 500 мг/100 мг наприкінці сеансу гемодіалізу (для компенсації зниження рівнів амоксициліну та клавуланової кислоти у плазмі). Пацієнти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Діти Для дітей із масою тіла менше 40 кг дозу розраховують залежно від маси тіла. Молодше 3 місяців з масою тіла менше 4 кг – (25 мг/5 мг)/кг кожні 12 год. Найменше 3 місяців з масою тіла більше 4 кг - (25 мг/5 мг)/кг кожні 8 год. У дітей віком до 3 місяців препарат слід вводити лише повільно інфузійно протягом 30-40 хвилин. Від 3 місяців до 12 років – (25 мг/5 мг)/кг кожні 6-8 годин залежно від тяжкості інфекції. Діти з порушенням функції нирок Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Кліренс креатиніну >30 мл/хв. - Корекція дози не потрібна. Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв – (25 мг/5 мг)/кг 2 рази на добу. Кліренс креатиніну Діти, що перебувають на гемодіалізі Корекція дози заснована на максимальному рекомендованому вмісті амоксициліну. (25 мг/5 мг)/кг кожні 24 год і додатково (12,5 мг/2,5) мг/кг наприкінці сеансу гемодіалізу (для компенсації зниження рівнів амоксициліну та клавуланової кислоти у сироватці) і далі (25 мг/5 мг)/кг на добу. Діти з порушенням функції печінки Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Спосіб застосування Болюсне введення Порошок розводять водою ін'єкцій. Співвідношення препарат/розчинник: Флакон – 1000 мг/200 мг/Розчинник – 20 мл. Препарат можна вводити у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції тривалістю 3-4 хв безпосередньо у вену або через катетер. Отриманий розчин необхідно ввести протягом 20 хвилин після розведення. Інфузійне введення: Препарат вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30-40 хв, попередньо розчинивши порошок в об'ємі води для ін'єкцій, зазначеному в таблиці вище, отриманий розчин додають до 100 мл розчинника: 0.9% розчин натрію хлориду, розчин натрію лактату для внутрішньовенного введення, розчин Рінгера, розчин Рінгера лактат за Хартманом.ПередозуванняСимптоми: порушення з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водноелектролітного балансу. Кристалурія, що виникла внаслідок прийому препаратів, що містять амоксицилін, в деяких випадках призводила до ниркової недостатності. Лікування: симптоматичне. Амоксицилін та клавуланова кислота виводяться з крові за допомогою гемодіалізу. За наявності у сечі високих концентрацій амоксициліну він може за кімнатної температури випадати в осад у сечових катетерах. Необхідно регулярно перевіряти прохідність таких катетерів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно контролювати стан функції органів кровотворення, печінки та нирок. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). Перед початком лікування препаратом необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. При необхідності парентерального введення великих доз препарату пацієнтам, які перебувають на дієті з низьким вмістом солі, слід враховувати наявність натрію препарату. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної проби Кумбса. Необхідно утримуватися від застосування препарату в разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів з таким захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику. Препарат слід застосовувати обережно у пацієнтів з порушеннями функції печінки, з періодичним контролем функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу препарату слід знижувати відповідно до ступеня порушення (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). При появі важкої та стійкої діареї необхідно пам'ятати про можливість розвитку псевдомембранозного коліту. У цьому випадку препарат скасовують та призначають необхідне лікування. Застосування препаратів, які гальмують перистальтику кишечника, у випадках протипоказано. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія, переважно при парентеральному введенні комбінації амоксициліну+клавуланової кислоти. При введенні великих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При лікуванні препаратом можливий розвиток суперінфекції (зазвичай викликаної бактеріями роду Pseudomonas або грибами Candida). У цьому випадку слід припинити терапію та/або призначити відповідне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 250 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 40.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), кросповідон, кальцію стеарат, натрію лаурилсульфат; Склад оболонки: титану діоксид, барвник синій патентований (патент синій V), барвник діамантовий чорний, барвник червоний (Понсо 4R), азорубін, желатин. Капсули желатинові 6 шт. у комірковій контурній упаковці, у картонній коробці.Опис лікарської формиКапсули желатинові з кришечкою синього кольору та блакитним корпусом; вміст капсул – гранули білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37 % (ефект "першого проходження" через печінку), максимальна концентрація (Сmах) після перорального прийому 0,5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Об'єм розподілу -31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та залишає 7-50 %. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% . Прийом їжі істотно змінює фармакокінетику: Сmах збільшується (на, 31%), показник площа під кривою "концентрація-час" (AUC) не змінюється. У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Сmах (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідамиКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.ІнструкціяПриймати внутрішньо, незалежно від їди.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит). Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, зокрема викликані атиповими збудниками). Інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит). Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям до 12 років та вагою менше 45 кг.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиРаз на добу по дві капсули 250 мг. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом трьох днів, потім по 250 мг двічі на тиждень протягом 9 тижнів. Курсова доза 6,0 г. При мігруючій еритемі: в перший день одночасно 4 капсули по 250 мг, потім з 2 по 5 день по дві капсули щодня. Курсова доза 3,0 г. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 4 капсули по 250 мг. Призначення пацієнтам із порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему