Акриол про 2,5%+2,5% 5г крем для местного/наружного применения

Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: лідокаїн 25,0 мг, прилокаїн 25,0 мг; допоміжні речовини: макроголу глицерилгидроксистеарат 17,0 мг, натрію метилпарагідроксибензоат 1,0 мг, натрію пропілпарагідроксибензоат 0,1 мг, циклометикон 20,0 мг, карбомер 974 Р 8,0 мг, натрію гідроксид 4,1 мг р. По 5 г препарату в алюмінієвій тубі. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку. 5 картонних пачок поміщають у картонну коробку. По 5, 30 або 60 г препарату в алюмінієвій тубі. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідний крем білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція лідокаїну та прилокаїну з крему залежить від дози, часу знаходження препарату на шкірі та товщини шкіри, яка буває різною на різних ділянках тіла, а також залежить від індивідуальних особливостей шкіри, таких як захворювання шкіри та гоління. При нанесенні на виразкову поверхню нижніх кінцівок абсорбцію препарату можуть впливати також особливості виразок, наприклад, величина (зі збільшенням площі виразки абсорбція збільшується). Інтактна шкіра. Після нанесення на шкіру стегна дорослої людини 60 г крему на 400 см² (відповідає дозі 1,5 г на 10 см²) на 3 години ступінь абсорбції становив приблизно 3% для лідокаїну та 5% для прилокаїну. Відзначалося повільне всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі (в середньому для лідокаїну 0,12 мкг/мл та прилокаїну 0,07 мкг/мл) досягалася приблизно через 4 години після нанесення крему. Ризик виникнення токсичних симптомів існує лише за концентрації діючих речовин у плазмі крові 5-10 мкг/мл. Однак максимальна плазмова концентрація лідокаїну та прилокаїну при нанесенні на непошкоджену шкіру через 8-12 годин після гоління незалежно від віку дуже низька, значно нижча за можливий токсичний рівень. Трофічні виразки нижніх кінцівок. Час досягнення максимальної концентрації лідокаїну (0,05-0,84 мкг/мл) та прилокаїну (0,02-0,08 мкг/мл) у плазмі крові становить 1-2,5 години з моменту нанесення препарату на виразкову поверхню (5 -10 г крему на 30 хв). При неодноразовому нанесенні крему на виразкову поверхню не відзначалося кумуляції у плазмі крові лідокаїну та прилокаїну або їх метаболітів. При нанесенні 2-10 г препарату на виразкову поверхню площею до 62 см² на 30-60 хв від 3-х до 7-ми разів на тиждень (15 разів протягом місяця). Слизова оболонка статевих органів. Всмоктування діючих речовин із слизової оболонки статевих органів відбувається швидше, ніж із інтактної шкіри. Після нанесення 10 г крему лідокаїну+прилокаїну на слизову оболонку піхви на 10 хвилин максимальна концентрація лідокаїну та прилокаїну в плазмі (в середньому 0,18 мікрограм/мл і 0,15 мікрограм/мл відповідно) досягалася приблизно через 35 хвилин з моменту нанесення.ФармакодинамікаЛідокаїн та прилокаїн є локальними анестетиками амідного типу. Крем 2,5% лідокаїну + 2,5% прилокаїну, нанесений на інтактну шкіру під щільну пов'язку, забезпечує дермальну аналгезію за рахунок вивільнення лідокаїну та прилокаїну в епідермальний та дермальний шари шкіри та накопичення лідокаїну та прилоку. І лідокаїн, і прилокаїн стабілізують мембрани нейронів, блокуючи іонні потоки, необхідні для ініціації та проведення імпульсів, і тим самим надають місцеву анестетичну дію. Ступінь анестезії залежить від дози препарату та тривалості аплікації крему. Інтактна шкіра. Для забезпечення надійної дермальної аналгезії крем лідокаїну+прилокаїну слід наносити під щільну пов'язку не менше ніж на 1-2 години. Тривалість місцевоанестезуючої дії після того, як крем знаходився на шкірі 1-2 години, становить близько 2-х годин після видалення пов'язки. Не виявлено відмінностей у ефективності (включаючи час досягнення знеболювального ефекту) та безпеки застосування крему на інтактну шкіру між літніми (65-96 років) та молодшими пацієнтами. За рахунок дії крему лідокаїну+прилокаїну на поверхневі судини можливе тимчасове збліднення або почервоніння шкіри. Подібні реакції у пацієнтів з поширеним нейродермітом (атопічним дерматитом) можуть виникати швидше вже через 30-60 хвилин після нанесення крему, що вказує на швидке проникнення крему через шкірні покриви. При пункційній біопсії (діаметром 4 мм) застосування крему лідокаїну+прилокаїну забезпечує адекватну анестезію інтактної шкіри у 90% пацієнтів через 60 хвилин після нанесення крему при введенні голки на глибину 2 мм та через 120 хвилин при введенні голки на глибину 3 мм. Ефективність крему лідокаїну+прилокаїну не залежить від кольору або пігментації шкіри (тип шкіри I-IV). При сумісному застосуванні крему лідокаїну+прилокаїну та комбінованих вакцин проти таких інфекцій як кір, краснуха, епідемічний паротит, або внутрішньом'язових комбінованих вакцин проти дифтерії, кашлюку, правця, поліомієліту та інфекції, спричиненої Haemophillus influenzae типу, застосування крему не впливало на середній титр антитіл, швидкість появи або зникнення у сироватці крові специфічних антитіл або кількість пацієнтів, які досягли захисного або позитивного титру антитіл після імунізації. Слизова оболонка статевих органів. Анестезія під впливом крему лідокаїну+прилокаїну досягається швидше, порівняно з анестезією інтактної шкіри через швидшу абсорбцію препарату. У жінок через 5-10 хвилин після нанесення крему лідокаїну+прилокаїну на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія достатня для усунення болю, викликаного використанням аргонового лазера; тривалість анестезії становить 15-20 хвилин (з урахуванням індивідуальних особливостей – від 5 до 45 хвилин). Трофічні виразки нижніх кінцівок. Після нанесення крему для обробки трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювання становить до 4 годин. Не відмічено негативного впливу препарату на процес загоєння виразок або розмноження бактеріальної флори поверхні трофічної виразки.Показання до застосуванняКрем лідокаїну+прилокаїну показаний як місцевий анестезуючий засіб і застосовується в наступних випадках: У дорослих: поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (у тому числі при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях, а також при невеликих косметологічних процедурах та епіляції; поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною та некротичних тканин; поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів при проведенні хворобливих маніпуляцій та для знеболювання перед ін'єкціями анестетиків. У дітей: поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (у тому числі при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях (у тому числі при видаленні контагіозного молюска).Протипоказання до застосуванняКрем лідокаїну+прилокаїну протипоказаний: пацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалась підвищена чутливість до амідних анестетиків для місцевого застосування або до будь-яких інших компонентів препарату; недоношені новонароджені, що народилися за терміну вагітності менше 37 тижнів; новонароджені із масою тіла менше 3 кг. З обережністю: недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, спадкова або ідіопатична метгемоглобінемія, поширений нейродерміт (атопічний дерматит), пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати III класу (аміодарон та ін.).Вагітність та лактаціяВагітність. Відомо, що лідокаїн та прилокаїн проникають через плацентарний бар'єр та можуть абсорбуватися тканинами плода. Однак, на сьогоднішній день, є недостатня кількість даних про застосування крему лідокаїн + прилокаїну у вагітних жінок. У ході дослідження на тваринах не виявлено прямого або непрямого впливу препарату на вагітність, внутрішньоутробний розвиток плода, процес пологів та постнатальний розвиток. На сьогодні немає відомостей про будь-які специфічні порушення репродуктивного процесу, наприклад, збільшення числа пороків розвитку або іншого прямого, або опосередкованого несприятливого впливу на плід у людини. Однак при лікуванні вагітних жінок цей крем слід застосовувати лише у разі нагальної потреби, якщо ризик для матері перевищує потенційний ризик для плода. Лактація. Лідокаїн та прилокаїн при застосуванні їх у терапевтичних дозах екскретуються у грудне молоко, у кількостях, що не становлять ризику для дитини.Побічна діяНаведені нижче небажані реакції розподілені за частотою наступності: дуже часто ≥1/10, часто від ≥1/100 до При нанесенні на інтактну шкіру Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - місцеві транзиторні реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; Нечасто – у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найважчих випадках – анафілактичний шок; метгемоглобінемія та/або ціаноз. Реакції в області застосування препарату, такі як геморагічний висип або точкові крововиливи, особливо після тривалої аплікації у дітей з атопічним дерматитом або контагіозним молюском. Роздратування рогівки внаслідок випадкового влучення крему в очі. При нанесенні на трофічні виразки нижніх кінцівок Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – транзиторні місцеві реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату); нечасто – подразнення шкіри (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найтяжчих випадках – анафілактичний шок, порушення ходи.Взаємодія з лікарськими засобамиПрилокаїн може бути додатковою причиною розвитку метгемоглобінемії у пацієнтів, які паралельно застосовують інші лікарські препарати, здатні викликати розвиток метглобінемії (наприклад, препарати, що містять сульфогрупу). При лікуванні іншими місцевими анестетиками та структурно подібними до них препаратами, слід брати до уваги ризик посилення системних ефектів при використанні високих доз препаратів. Лідокаїн + прилокаїн крем, слід з обережністю застосовувати при супутньому застосуванні протиаритмічних засобів III класу, наприклад, токаїніду та мексилетину, через їх адитивний вплив на частоту серцевих скорочень. Лідокаїн та прилокаїн необхідно застосовувати з обережністю у поєднанні з такими протиаритмічними препаратами як аміодарон та соталол, оскільки це підвищує ризик розвитку порушень серцево-судинного ритму та зміни ЧСС (див. розділ особливі вказівки). Препарати, що знижують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або бета-адреноблокатори), можуть спричинити потенційно токсичні концентрації у плазмі при застосуванні повторних високих доз лідокаїну протягом тривалого періоду часу.Спосіб застосування та дозиКрем лідокаїну + прилокаїну застосовують зовнішньо, на шкіру або слизову оболонку. Дорослі. Поверхнева анестезія інтактної шкіри: При введенні голки (у тому числі при пункції, катетеризації судин, взяття проб крові): Приблизно 2 г крему на 10 см 2 нанести товстим шаром на шкіру і покрити оклюзійною пов'язкою. Тримати аплікацію 1:00, максимум 5:00. При невеликих поверхневих хірургічних втручаннях, наприклад, вишкрібання контагіозного молюска, видалення бородавок, невеликих косметологічних процедур та епіляції: 1,5-2 г/10 см² нанести товстим шаром на шкіру. Тримати аплікацію 1:00, максимум 5:00. На великі площі свіжовибритої шкіри (в амбулаторних умовах), у тому числі перед процедурою епіляції: Максимальна доза рекомендована 60,0 г, максимально рекомендована площа аплікації 600 см²; нанести товстим шаром на шкіри та покрити оклюзійною пов'язкою. Тримати аплікацію 1:00, максимум 5:00. При поверхневих хірургічних процедурах на великих площах (в стаціонарних умовах), наприклад, взяття шкіри методом розщепленого клаптя: 1,5-2 г/10 см нанести товстим шаром на шкіру і покрити оклюзійною пов'язкою. Тримати аплікацію 2:00, максимум 5:00. При поверхневій анестезії трофічних виразок нижніх кінцівок. При хірургічній обробці (механічному очищенні) трофічних виразок нижніх кінцівок слід наносити крем на поверхню виразки з розрахунку близько 1-2 г/10 см², але сумарно не більше 10 г крему за одну процедуру. Накласти оклюзійну пов'язку. Час аплікації щонайменше 30 хвилин. У разі обробки виразок, у тканині яких проникнення препарату утруднене, тривалість аплікації можна збільшити до 60 хв. Механічне очищення необхідно починати пізніше 10 хвилин після видалення крему. При застосуванні крему для обробки трофічних виразок розкрита туба з кремом призначена для одноразового використання. Тубу із залишками крему слід викидати після використання в одного пацієнта, щоб уникнути мікробної контамінації крему. При маніпуляціях на виразках нижніх кінцівок препарат застосовували до 15 разів протягом 1-2 місяців без зниження ефективності та підвищення частоти розвитку місцевих реакцій. Поверхнева анестезія статевих органів. Шкіра статевих органів: Знеболення перед ін'єкцією місцевих анестетиків: Чоловіки: 1 г/10 см ². Наносити крем на шкіру слід товстим шаром. Час аплікації – 15 хвилин. Жінки: 1-2 г/10 см ². Наносити крем на шкіру слід товстим шаром. Час аплікації – 60 хвилин. Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів. При видаленні кондилом і знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків: приблизно 5-10 г крему, залежно від площі оброблюваної поверхні. Крем слід наносити на всю поверхню слизової оболонки, включаючи складки слизової оболонки. Оклюзійної пов'язки не потрібно. Час аплікації 5-10 хв. Проводити процедуру необхідно одразу після видалення крему. Діти. Знеболення при введенні голки (у тому числі при вакцинації), при вишкрібанні контагіозного молюска та при невеликих поверхневих хірургічних втручаннях. Крем наносять товстим шаром на шкіру та покривають оклюзійною пов'язкою. Доза повинна відповідати оброблюваної поверхні та не повинна перевищувати 1 г крему на 10 см². Вік 0-3 міс.: Максимально 10 см² (сумарно 1 г крему) (максимальна добова доза). Тривалість аплікації – 1 година (важливо: не більше 1 години!). Вік 3-12 міс.: Максимально 20 см² (сумарно 2 г крему). Тривалість аплікації – 1 год. Вік 1-6 років: Максимально 100 см² (сумарно 10 г крему). Тривалість аплікації – 1 година, максимально 4 години. Вік 6-12 років: Максимально 200 см² (сумарно 20 г крему). Тривалість аплікації – 1 година, максимально 4 години. Смужка крему лідокаїну+прилокаїну довжиною 3,5 см приблизно відповідає дозі 1 г. Збільшення часу аплікації зменшує анестезію. У дітей із атопічним дерматитом час аплікації слід зменшити до 30 хвилин. Нанести крем товстим шаром і покрити оклюзійною пов'язкою. Рекомендації щодо нанесення препарату Проткніть захисну мембрану алюмінієвої туби, використовуючи кришку, що нагвинчується, видавіть з туби достатню кількість крему і нанесіть на місце передбачуваної процедури. При анестезії шкірних покривів можливе застосування оклюзійних наклейок. При анестезії трофічних виразок нижніх кінцівок використовуйте оклюзійну пов'язку з ПВХ. Накрийте пов'язкою нанесений крем таким чином, щоб шар крему під нею був товстим і не видавлювався з-під пов'язки. Обережно розгладьте краї пов'язки, щоб уникнути протікання крему. Після закінчення рекомендованого часу видаліть пов'язку та залишки крему з поверхні.ПередозуванняПри дотриманні рекомендованого режиму дозування препарату є малоймовірним розвиток ознак системної токсичності. Симптоми інтоксикації, ймовірно, такі самі, як і при застосуванні інших місцевих анестетиків. Лідокаїном у високих дозах, особливо у дітей може викликати такі побічні реакції (токсична доза для дорослих становить більше 0,5 г): головний біль, збудження, у тяжких випадках пригнічення діяльності ЦНС, судоми, пригнічення серцевої діяльності ціаноз, порушення ходи, пурпура місці аплікації, висип, макульозний висип, свербіж. У поодиноких випадках у дітей відзначався розвиток клінічно значущої метгемоглобінемії. Прилокаїн у високих дозах може викликати підвищення рівня метгемоглобіну. Поверхневе нанесення 125 мг прилокаїну тривалістю 5 годин викликало розвиток помірної метгемоглобінемії у 3-місячної дитини. Поверхневе нанесення лідокаїну в дозі 86-172 мг/кг викликало серйозну інтоксикацію у новонароджених. Тяжкі неврологічні симптоми (судоми, пригнічення центральної нервової системи) вимагають симптоматичного лікування, у тому числі призначення протисудомних препаратів та при необхідності штучної вентиляції легень. У разі розвитку метгемоглобінемії антидотом є метилтіонію хлорид (метиленовий синій). Через повільну системну абсорбцію препарату слід забезпечити спостереження за пацієнтами протягом декількох годин після початку лікування інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, спадкової або ідіопатичної метгемоглобінемії більш схильні до лікарсько-залежної метгемоглобінемії. Не встановлена ​​ефективність застосування крему у новонароджених при процедурі взяття проб крові з п'яти. При нанесенні крему на ділянки поблизу очей слід особливо обережним, оскільки цей крем може викликати роздратування очей. Втрата захисних рефлексів може стати причиною подразнення рогівки та її ушкодження. У разі попадання крему в очі необхідно негайно промити їх водою або 0,9% розчином хлориду натрію, а потім закрити постраждале око до повного відновлення його рефлексів. Необхідно бути обережними у разі нанесення препарату на шкіру при атопічному дерматиті; час аплікації має бути зменшеним (15-30 хвилин). У дітей віком до 3 місяців безпека та ефективність застосування препарату визначалася після нанесення разової дози. У таких дітей після застосування препарату часто спостерігалося тимчасове підвищення рівнів метгемоглобіну в крові тривалістю до 13 годин. Однак, спостерігане підвищення вмісту метгемоглобіну в крові, ймовірно, не має клінічного значення. Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), повинні бути під постійним наглядом та ЕКГ-контролем, т.к. можливий вплив на серцеву діяльність. Не слід наносити крем на пошкоджене барабанне перетинання або в інших випадках можливого проникнення крему в середнє вухо. Не слід наносити крем на відкриті рани. Через нестачу даних щодо абсорбції препарату не рекомендується наносити крем на слизову оболонку статевих органів у дітей. Лідокаїн і прилокаїн у концентрації вище 0,5-2% мають бактерицидні та противірусні властивості. У зв'язку з цим рекомендується виявляти особливу увагу при застосуванні крему перед підшкірним введенням живої вакцини (наприклад, БЦЖ). З огляду на відсутність даних не рекомендується спільне застосування крему лідокаїн+прилокаїн та препаратів, що викликають метгемоглобінемію, у дітей віком від 0 до 12 місяців. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛідокаїну 4,8 мг, етанол (96%), олія м'яти перцевої, пропіленгліколь. 38 г у флаконі із темного скла.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуюча дія обумовлена ​​пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається протягом 10-15 хв.ФармакокінетикаШвидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту), ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у ШКТ. TCmax у плазмі при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів – 10-20 хв. Зв'язок із білками залежить від концентрації препарату і становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Розподіляється швидко (T1/2 фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри,секретується з материнським молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням менш активних порівняно з лідокаїном метаболітів (моноетилгліцинксилидин та гліцинксилідин), T1/2 яких становить 2 год і 1. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну.Показання до застосуванняПрепарат може бути використаний для місцевого знеболювання у таких випадках: У стоматології для термінової (поверхневої) анестезії: знеболювання області уколу перед місцевою анестезією; розтин поверхневих абсцесів; перед накладанням швів на слизовій оболонці; перед фіксацією коронок та мостів; при лікуванні запалення ясен, парадонтопатії; екстирпація молочних зубів; видалення зубного каменю; в оториноларингології: операції на носовій перегородці та видалення поліпів носа; проведення електрокоагуляції при лікуванні носових кровотеч; усунення глоткового рефлексу та знеболювання місця введення ін'єкційної голки перед видаленням мигдаликів; розтин перитонзилярних абсцесів; в акушерстві та гінекології: епізіотомія та обробка розрізу; видалення швів; невеликі операції на піхву та шийці матки; прорив пліви; обробка ниткового нагноєння; при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях:перед введенням зонда через ніс або рот (дуоденальне зондування та дробове дослідження шлункової секреції); при ректоскопії, інтубації; при рентгенографічному обстеженні: усунення нудоти та глоткового рефлексу; як аналгетичний лікарський засіб при опіках (включаючи сонячні); укуси; контактному дерматиті (в т.ч. викликаному дратівливими рослинами); невеликих ранах (в т.ч. подряпин); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань;невеликих ранах (в т.ч. подряпин); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань;невеликих ранах (в т.ч. подряпин); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань; /ul>Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю: гемороїдальна кровотеча (при ректальному дослідженні), місцева інфекція у сфері застосування, травма слизової оболонки або шкірних покривів у сфері застосування, супутні гострі захворювання, ослаблені хворі, молодший дитячий вік, літній вік, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЛідокаїн в аерозолі можна використовувати під час вагітності, т.к. у рекомендованих дозах він не становить небезпеки. Невідомо, чи виводиться лідокаїн із грудним молоком. Слід бути обережним при призначенні препарату матері-годувальниці. У період лактації застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для немовляти. З обережністю: молодший дитячий вік.Побічна діяУ місці нанесення препарату: слабке печіння, яке припиняється після настання анестезії (протягом 1 хвилини), еритема. Можливі алергічні реакції: алергічний контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку ЦНС можуть спостерігатися системні реакції: головний біль, запаморочення, судоми, тремор, порушення зору, шум у вухах, збудження та/або депресія, почуття страху, ейфорія, неспокій, жар, відчуття холоду, пригнічення дихання. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, брадикардія. Інші: уретрит (після місцевого нанесення).Взаємодія з лікарськими засобамиЦиметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність (може знадобитися збільшення дози). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні препарати посилюють м'язову релаксацію. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження ЦНС, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних препаратів можливе посилення їх гнітючої дії на центральну нервову систему. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів моноаміноксидази можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори моноаміноксидази, не слід призначати лідокаїн парентерально. При одночасному застосуванні лідокаїну та поліміксину, можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання хворого.Спосіб застосування та дозиМісцево, у стоматології, отоларингології – 1-4 дози, при ендоскопічних та інструментальних методах дослідження – 2-3 дози, в акушерстві – 15-20 доз, гінекології – 4-5 доз, дерматології – 1-3 дози. Максимальна доза – 40 доз/70 кг маси тіла. У дітей у стоматологічній практиці краще застосовувати у вигляді змащування (щоб уникнути переляку пацієнта при розпиленні) шляхом попереднього просочення ватного тампона.ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, метгемоглобінемія, зупинка серця. Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) пацієнта переводять у горизонтальне положення та призначають інгаляцію кисню; при психомоторному збудженні – внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при судомах - внутрішньовенно 1% розчину гексобарбіталу або тіопенталу натрію; при брадикардії – внутрішньовенно 0.5-1 мг атропіну, симпатоміметичні засоби. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри використанні флакона слід тримати у вертикальному положенні. Слід уникати попадання в очі та дихальні шляхи (ризик аспірації). Потребує особливої ​​обережності нанесення препарату в область задньої стінки горлянки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасовка: N5 Форма выпуска: р-р д/инъекций Упаковка: амп. Производитель: АстраЗенека Завод-производитель: Astrazeneca(Великобритания) Действующее вещество: Бупивакаин. .

Фасування: N5 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Виробник: АстраЗенека Завод-виробник: Astrazeneca(Велика Британія) Діюча речовина: Ропівакаїн. .

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: артикаїну гідрохлорид – 40,0 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 2,1 мг, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин ін'єкцій 40 мг/мл. 2 мл у ампули з нейтрального скла марки НС-3 або зі скла першого гідролітичного класу. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. 10 ампул поміщають у коробку з картону. У кожну пачку або коробку вкладають інструкцію із застосування та ампульний скарифікатор. При використанні ампул з надсічкою, кільцем зламу або точкою зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаАртикаїн швидко та практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90 %); решта 10% дози артикаїну метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється при цьому, - не має місцевоанестезуючої активності та системної токсичності, що дозволяє проводити повторні введення препарату. Зв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн виводиться через нирки, головним чином, як артикаїнової кислоти. Після підслизового введення період напіввиведення становить приблизно 25 хв. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр, що практично не виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаАртикаїн є місцевоанестезуючим засобом амідного типу, що застосовується для інфільтраційної та провідникової анестезії у стоматології. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціал-залежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. Дія препарату починається швидко протягом 1-3 хв. Тривалість анестезії становить приблизно 20 хв. Препарат Артикаїн не містить епінефрину та застосовується, коли додавання епінефрину до місцевоанестезуючого засобу необов'язкове або застосування епінефрину протипоказане.Показання до застосуванняМісцевий анестетик для інфільтраційної та провідникової анестезії у стоматології. Артикаїн без епінефрину застосовується переважно для коротких процедур у пацієнтів, у яких застосування епінефрину є неприпустимим (наприклад, при серцево-судинних захворюваннях), або при необхідності введення невеликих обсягів препарату (в області передніх зубів, піднебіння).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до місцевоанестезуючих засобів амідного типу алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил та вимог. Тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня). Гостра декомпенсована серцева недостатність. Тяжка артеріальна гіпотензія. Дитячий вік до 4 років (відсутність достатнього клінічного досвіду). З обережністю: недостатність холінестерази (застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можливе пролонгування та виражене посилення дії препарату); епілепсія в анамнезіВагітність та лактаціяВагітність Артикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація артикаїну у сироватці крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у сироватці крові матері. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про застосування препарату лікарем-стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування При короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю, тому що у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Фертильність У дослідженнях фертильності у щурів при застосуванні артикаїну в токсичних дозах не зазначено впливу на фертильність у особин чоловічої та жіночої статі. Не очікується впливу на фертильність у людини при застосуванні артикаїну у терапевтичних дозах.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів представлена ​​відповідно до класифікації, рекомендованої Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку нервової системи: Часто – Парестезія, гіпестезія; Нечасто - Запаморочення. Частота невідома - Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи: ажитація, нервозність, ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу у стоматологічній практиці можливе пошкодження лицевого нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицевого нерва. Порушення з боку органу зору: Частота невідома - Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, двоїння в очах, мідріаз, сліпота), які зазвичай оборотні, і виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу в область голови. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – нудота, блювання. Порушення з боку серця та судин: Частота невідома – зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома - Можуть розвиватися алергічні та алергоподібні реакції. У місці ін'єкції вони можуть виявлятися як набряклість або запалення слизової оболонки. Проявами, не пов'язаними з місцем введення, можуть бути гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може проявлятися набряком верхньої та/або нижньої губи, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "комка в горлі" та утрудненнями ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС) Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Наркотичні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів та підвищують ризик пригнічення дихання. З гепарином, ацетилсаліциловою кислотою При проведенні ін'єкцій Артикаїну пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. З інгібіторами холінестерази Уповільнення метобалізму місцевоанестезуючих лікарських засобів, внаслідок чого можливе пролонгування та виражене посилення дії артикаїну. З судинозвужувальними засобами Місцевоанестезуючу дію артикаїну посилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби. З дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді чутливості, набряку.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Проводити ін'єкцію у запалені тканини не можна. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. 11ри інфільтраційної анестезії за відсутності запалення зазвичай вводять 1,7 мл розчину Артикаїну на зуб або на два суміжні зуби. При провідникової анестезії нижнього альвеолярного нерва потрібно приблизно 1-1,7 мл розчину препарату. Для додаткових ін'єкцій слід застосовувати половину або повну дозу. Максимальна доза для дорослих становить 4 мг гідрохлориду артикаїну на кг маси тіла. Щоб уникнути випадкового попадання препарату в кровоносні судини. перед його запровадженням завжди слід проводити аспіраційну пробу (в два етапи). Ін'єкційний тиск під час введення препарату має коригуватися залежно від тканинної чутливості.ПередозуванняПри перших проявах токсичної дії, таких як запаморочення, моторне збудження або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, ставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі потреби мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легень. Ведення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату має бути припинено і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Повинні проводитися подача кисню, внутрішньовенне введення електролітних розчинів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, у тому числі альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0,0025-0,1 мг) під контролем серцевого ритму та артеріального тиску. При необхідності введення доз, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем серцевих скорочень та артеріального тиску.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не призначений для тривалого введення (понад 20 хв). Для запобігання інфікуванню (у тому числі вірусу гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Пацієнтам потрібне спостереження за станом серцево-судинної системи, дихальної системи, ЦНС. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, порушеннями згортання крові, тяжкими порушеннями функції печінки або нирок. Щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно використовувати мінімальні ефективні дози препарату і перед його введенням проводити двоетапну аспіраційну пробу. Регіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні за доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Дітей та їхніх батьків слід попереджати про ризик випадкового пошкодження м'яких тканин зубами (прикушування) через зниження чутливості тканин внаслідок дії препарату. Слід враховувати, що у 1 мл розчину препарату міститься менше 1 ммоль (23 мг) натрію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутись до керування транспортними засобами або заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему