Язвенная болезнь, гастрит

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: езомепразол - 40,0 мг у вигляді езомепразолу магнію тригідрату - 44,56 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 105,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 25,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 26,05 мг, магнію стеарат – 3,65 мг, тальк – 3,50 мг, повідон До 30 – 3,0 , кремнію діоксид колоїдний - 1,00 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,20 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,04 мг; Оболонка: метакрилової кислоти та метилметакрилату сополімер [1:1] - 14,34 мг, тальк - 0,22 мг, титану діоксид - 0,37 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1,70 мг, триетилцитрат - 0,37 мг, барвник хіноліновий жовтий – 1,00 мг. Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою 40 мг. По 14 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги, ламінованої поліетиленом низької щільності. По 1 або 2 стрипи в пачку картонну разом з інструкцією із застосування. По 60 таблеток у контейнер полімерний з кришкою, що нагвинчується; по одному контейнеру разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, покриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видно ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл Перетворення езомепразолу на R-ізомер в умовах in vivo є незначним. Абсорбція езомепразолу є швидкою, час досягнення максимальної концентрації в плазмі (ТСmах) становить 1-2 години після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить 64% після одноразового прийому препарату в дозі 40 мг та підвищується до 89% після повторного прийому. Для езомепразолу в дозі 20 мг значення склали 50% та 68% відповідно. Об'єм розподілу – 0,22 л/кг. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%. Прийом їжі сповільнює і знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, однак це не істотно впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти. Метаболізм та виведення Езомепразол повністю метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP). Основна частина езомепразолу метаболізується за допомогою специфічної поліморфної ізоформи CYP2C19, при цьому утворюються гідрокси- та деметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється іншою специфічною ізоформою CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначається у плазмі. У пацієнтів з активним ізоферментом CYP2C19 ("швидкі" метаболізатори) системний кліренс - 17 л/год після одноразового прийому та 9 л/год - після багаторазового прийому. Період напіввиведення (Т1/2) – 1,3 години при систематичному прийомі в режимі дозування 1 раз на добу. Площа під кривою "концентрація - час" (AUC) зростає на тлі багаторазового прийому (нелінійна залежність дози та AUC при систематичному прийомі, що є наслідком зниження метаболізму при "першому проходженні" через печінку, а також зниження системного кліренсу, викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2C та/або його сульфовмісним метаболітом). При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми у перерві між прийомами та не кумулює. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти у шлунку. При пероральному застосуванні до 80% прийнятої дози виводиться нирками (менше 1% - у незміненому вигляді), решта виводиться через кишечник. Фармакокінетика у деяких груп пацієнтів Приблизно у 2,9±1,5% населення фермент CYP2C19 є малоактивним (пацієнти з неактивним метаболізмом) і метаболізм езомепразолу здійснюється в основному ферментом CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу 1 раз на добу середня AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з активним метаболізмом (за участю ферменту CYP2C19). Середні значення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі у пацієнтів з неактивним метаболізмом підвищено 60%. Зазначені особливості не впливають на дозування та спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозування та спосіб застосування езомепразолу. Метаболізм езомепразолу у пацієнтів з легкою або середньою печінковою недостатністю подібний до пацієнтів з нормальною функцією печінки. При тяжкій печінковій недостатності швидкість метаболізму знижена, що супроводжується збільшенням AUC у 2 рази, тому рекомендується призначати максимальну добову дозу препарату – 20 мг. Вивчення фармакокінетики у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводилося. Оскільки нирками здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється. У дітей віком 12-18 років після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу значення AUC та ТСmах у плазмі крові було подібне до значення AUC та ТСmах у дорослих.ФармакодинамікаЕзомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонного насоса у парієтальних клітинах. Обидва ізомери омепразолу, S- і R-ізомери, володіють подібною фармакодинамічної активністю. Механізм дії Езомепразол є слабкою основою, накопичується в секреторних канальцях парієтальних клітин у висококислотному середовищі шлунка, де активується та інгібує протонний насос - фермент Н+/К+-АТФазу. Езомепразол пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти. Вплив на секрецію кислоти у шлунку Дія езомепразолу розвивається протягом 1 години після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5 день терапії). У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) та наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного прийому езомепразолу внутрішньо у дозі 20 мг або 40 мг pH у шлунку був вище 4 протягом, в середньому, 13 та 17 годин з 24 годин. На тлі прийому препарату в дозі 20 мг на добу значення внутрішньошлункового pH вище 4 підтримувалося протягом 8, 12 та 16 годин у 76%, 54% та 24% пацієнтів відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% та 56%, відповідно. Виявлено кореляцію між секрецією кислоти та концентрацією препарату в плазмі (для оцінки концентрації використовували параметр AUC). Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції кислоти При прийомі езомепразолу в дозі 40 мг на добу лікування рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% - через 8 тижнів терапії. Лікування езомепразолом у дозі 20 мг 2 рази на добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів. Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібна наступна монотерапія антисекреторними препаратами для загоєння виразки та усунення симптомів. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом езомепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. У пацієнтів, які отримували езомепразол внутрішньо протягом тривалого часу, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, що, ймовірно, пов'язане зі збільшенням вмісту гастрину в плазмі. У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку. Застосування лікарських засобів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, у т.ч. інгібіторів протонного насоса, що супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, що в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Застосування інгібіторів прогінного насоса може спричинити незначне збільшення ризику інфекційних захворювань ШКТ, спричинених Salmonella spp., Campylobacter spp. і, ймовірно, Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.Показання до застосуванняГастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву; симптоматичне лікування ГЕРХ. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки У складі комбінованої терапії: лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori. Пацієнти, які довго приймають НПЗП лікування виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, що належать до групи ризику. Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів та інших компонентів, що входять до складу препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); дитячий вік до 18 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; езомеіразол, як і інші інгібітори протонної помпи, не повинен прийматися спільно з атазанавіром та нелфінавіром; період грудного вигодовування. З обережністю: Вагітність; тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).Вагітність та лактаціяВ даний час немає достатньої кількості даних щодо застосування езомепразолу під час вагітності. При введенні езомепразолу тваринам не виявлено жодного прямого або непрямого негативного впливу на розвиток ембріона чи плода. Введення рацемічного препарату також не надавало жодного негативного впливу на тварин у період вагітності, пологів, а також у період постнатального розвитку. Призначати препарат вагітним слід лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗазначені побічні ефекти були дозозалежними. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: (часто ≥ 1/100, З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. З боку центральної нервової системи та органів чуття: часто – головний біль; нечасто - безсоння, запаморочення, парестезія, сонливість, нечіткість зору; рідко – збудження, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко – агресія, галюцинації. З боку травного тракту: часто – біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання, запор; нечасто - сухість у роті, підвищення активності "печінкових" ферментів; рідко: порушення смаку, стоматит, шлунково-кишкові кандидози, гепатит (з жовтяницею чи без); дуже рідко – печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, мікроскопічний коліт. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку шкірних покровів: нечасто – дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка; рідко – алопеція, фоточутливість, нездужання, підвищена пітливість; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість; частота невідома – переломи шийки стегна, кісток зап'ястя, хребців. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит; частота невідома – ниркова недостатність. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – гінекомастія. Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/анафілактичний шок). Порушення метаболізму та харчування: нечасто – периферичний набряк. Лабораторні показники: рідко – гіпонатріємія; дуже рідко - гіномагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів Знижена кислотність у шлунку при лікуванні езомепразолом може призвести до зниження або підвищення всмоктування інших препаратів, механізм всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Так само, як і при використанні інших препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, або антацидних засобів, лікування езомепразол може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у 20% пацієнтів). Омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цієї взаємодії не завжди відомі. Збільшення значення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному призначенні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне призначення омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (AUC, Сmах та Сmin у плазмі крові зменшувалися приблизно на 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру. При одночасному призначенні омепразолу та саквінавіру було відзначено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при призначенні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їхня концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. Езомепразол інгібує CYP2C19 – основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, клопірамін, фенітоїн, може призвести до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові та потребувати зниження дози. При сумісному прийомі внутрішньо езомепразолу в дозі 20 мг та діазепаму на 45% знижується кліренс діазепаму, який є субстратом CYP2C19. При сумісному прийомі внутрішньо езомепразолу в дозі 40 мг та фенітоїну у пацієнтів з епілепсією на 13% збільшувалася залишкова концентрація фенітоїну в плазмі. У зв'язку з цим рекомендується контроль концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його відміні. Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення AUС та Сmах вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15% та 41% відповідно. При застосуванні езомепразолу внутрішньо у дозі 40 мг пацієнтам, які отримують варфарин, час коагуляції залишався в межах допустимих значень. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу МНО при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг на початку та після закінчення спільного застосування цих препаратів. Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення Сmах та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно. Спільний прийом внутрішньо езомепразолу в дозі 40 мг і цизаприду на 32% підвищував величину AUC і на 31% збільшував Т1/2 цизаприду, Смах цизаприду в плазмі при цьому значно не змінювалися. При монотерапії цизапридом спостерігалося незначне подовження інтервалу QT. При додаванні езомепразол подальшого збільшення інтервалу QT не відзначалося. Показано, що езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину. Досліджень щодо вивчення взаємодії езомепразолу з іншими лікарськими засобами при його внутрішньовенному застосуванні у високих дозах (80 мг з подальшим введенням у дозі 8 мг/год) не проводилося. Можливо, при такому режимі дозування езомепразол більш виражено впливає на фармакокінетику субстратів CYP2C19. Тому пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом під час внутрішньовенного введення езомепразолу. Вплив лікарських засобів на фармакокінетику препарату У метаболізмі езомепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Спільний прийом внутрішньо езомепразолу та інгібітору ізоферменту CYP3A4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводить до двократного збільшення значення AUC для езомепразолу. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до збільшення значення AUC езомепразолу більш ніж у 2 рази. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може бути потрібна у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та при тривалому його застосуванні. Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з езомепразолом можуть призводити до зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму езомепразолу.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати або розламувати. Дорослі та діти з 12 років Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту – по 40 мг езомепразолу один раз на добу протягом 4-х тижнів. Рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування у випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми; Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву – по 20 мг один раз на добу. Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби – 20 мг один раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти режим прийому препарату " за необхідності " , тобто. приймати езомепразол по 20 мг 1 раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та відносяться до групи ризику виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі "при необхідності". Дорослі Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у складі комбінованої терапії для ерадикаії з Heilcobacter pylori: Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – езомепразол 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на день протягом 7 днів. Профілактика рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori – езомепразол 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на день протягом 7 днів. Пацієнти, які довго приймають НПЗП: Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів - езомепразол 20 мг або 40 мг один раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів. Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ у пацієнтів, які належать до групи ризику – езомепразол 20 мг один раз на добу. Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією Рекомендована початкова доза езомепразолу 40 мг двічі на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування в діапазоні від 80 мг до 160 мг езомепразолу на добу. При застосуванні препарату у дозі вище 80 мг необхідно розбити прийом препарату двічі на день. Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна. Печінкова недостатність: при легкій та помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати максимальну добову дозу – 20 мг. Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.ПередозуванняНа даний момент описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування. Симптоми, описані при пероральному прийомі езомепразолу в дозі 280 мг: загальна слабкість, симптоми ШКТ. Разовий прийом 80 мг езомепразолу внутрішньо та внутрішньовенне введення 308 мг протягом 24 годин не викликали жодних негативних наслідків. Лікування: специфічні антидоти невідомі. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразол може призвести до згладжування симптоматики і т.ч. затримати постановку правильного діагнозу. Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше 1 року), повинні бути під регулярним наглядом лікаря. Під час лікування інгібіторами протонового насоса концентрація гастрину у плазмі підвищується внаслідок зниженої внутрішньошлункової секреції соляної кислоти. У пацієнтів, які приймають інгібітори протонового насоса протягом тривалого часу, найчастіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та виявляють тенденцію до зникнення. Пацієнти, які перебувають на режимі терапії "за потребою", повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем за зміни характеру симптомів. Зважаючи на коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні препарату в режимі терапії "за потребою", слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами. При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori слід зважати на можливість лікарської взаємодії для всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4, тому при призначенні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказання та взаємодію з кларитроміном. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату. Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування езомепразолом необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 20 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 20 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Дозировка: 40 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: таб. кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 20 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Штада Завод-виробник: Макіз-Фарма(Росія) Діюча речовина: Фамотидин. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: фамотидин 20,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 100,00 мг; целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101) – 53,92 мг; крохмаль картопляний – 16,82 мг; повідон-К25 – 6,36 мг; магнію стеарат – 1,90 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 7,50 мг; титану діоксид – 2,03 мг; барвник хіноліновий жовтий – 0,19 мг; полісорбат-80 – 1,28 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100, 120 або 180 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття або кришками поліпроти повернути" або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 або 18 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видно два шари - ядро ​​та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - H2-гістамінових рецепторів блокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Після прийому внутрішньо досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) 1-3,5 год. Біодоступність – 40-45%, збільшується при прийомі з їжею та знижується на фоні прийому антацидів. Зв'язок із білками плазми – 15-20%. 30-35% фамотидину метаболізується у печінці (з утворенням S-оксиду). Елімінація в основному відбувається через нирки: 27-40% препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 2,5-4 години, у пацієнтів із кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв збільшується до 10-12 годин. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) він зростає до 20 годин. Проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаБлокатор Н2-гістамінових рецепторів ІІІ покоління. Пригнічує базальну та стимульовану гістаміном, гастрином та ацетилхоліном продукцію соляної кислоти. Зменшує активність пепсину. Підсилює захисні механізми слизової оболонки шлунка та сприяє загоєнню пов'язаних з впливом соляної кислоти її пошкоджень (у т. ч. припинення шлунково-кишкових кровотеч та рубцювання стресових виразок) шляхом збільшення утворення шлункового слизу, вмісту в ній глікопротеїдів, стимуляції секреції. ендогенного синтезу у ній простагландинів та швидкості регенерації. Істотно не змінює концентрацію гастрину у плазмі. Слабо інгібує оксидазну систему цитохрому Р450 у печінці. Після прийому внутрішньо дія починається через 1 годину, досягає максимуму протягом 3 годин. Тривалість дії препарату при одноразовому прийомі залежить від дози та становить від 12 до 24 годин.Показання до застосуванняВиразкова хвороба 12-палої кишки та шлунка у фазі загострення, профілактика рецидивів. Лікування та профілактика симптоматичних виразок шлунка та 12-палої кишки (пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, стресових, післяопераційних виразок). Ерозивний гастродуоденіт. Функціональна диспепсія, що асоціюється з підвищеною секреторною функцією шлунка. Рефлюкс-езофагіт. Синдром Золлінгера-Еллісона. Профілактика рецидивів кровотеч із верхніх відділів ШКТ. Попередження аспірації шлункового соку за загальної анестезії (синдром Мендельсона).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, печінкова недостатність, дитячий вік, підвищена чутливість до компонентів препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактазна мальабсорбція. З обережністю: цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі, ниркова недостатність.Побічна діяЗ боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, запор, діарея, втрата апетиту, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, гострий панкреатит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, астенія, сонливість, безсоння, втома, депресія, збудження, дзвін у вухах, галюцинації, сплутаність свідомості, нечіткість зорового сприйняття. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, аритмія, васкуліт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок. З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпоплазія, аплазія кісткового мозку. З боку репродуктивної системи: при тривалому прийомі великих доз – гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження лібідо, зниження потенції. Інші: вугровий висип, алопеція, лихоманка, артралгія, міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок підвищення pH вмісту шлунка при одночасному прийомі може зменшитися всмоктування кетоконазолу. При одночасному застосуванні з антацидними засобами сукральфатом відбувається зниження інтенсивності абсорбції фамотидину, тому перерва між прийомом цих препаратів повинна становити не менше 1-2 годин. Збільшує всмоктування амоксициліну та клавуланової кислоти. Лікарські засоби, що гнітять кістковий мозок, збільшують ризик розвитку нейтропенії.Спосіб застосування та дозиВсередину. При виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки у фазі загострення, симптоматичних виразках, ерозивному гастродуоденіті зазвичай призначають по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 1 раз на добу на ніч. За потреби добова доза може бути збільшена до 80-160 мг. Курс лікування – 4-8 тижнів. При диспепсії, пов'язаної з підвищеною функцією секреторної шлунка, призначають по 20 мг 1-2 рази на добу. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби призначають по 20 мг 1 раз на добу перед сном. При рефлюкс-езофагіт - 20-40 мг двічі на добу протягом 6-12 тижнів. При синдромі Золлінгера-Еллісона дозу препарату та тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально. Початкова доза зазвичай становить 20 мг кожні 6 годин і може бути збільшена до 160 мг кожні 6 годин. Для профілактики аспірації шлункового соку при загальній анестезії призначають по 40 мг увечері та/або вранці перед операцією. Таблетки Фамотідіна слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. При нирковій недостатності, якщо кліренс креатиніну не перевищує 30 мл/хв або вміст креатиніну в сироватці крові більше 3 мг/100 мл, добову дозу препарату необхідно зменшити до 20 мг.ПередозуванняСимптоми: можливе збільшення побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно виключити можливість злоякісного захворювання стравоходу, шлунка або дванадцятипалої кишки. Фамотидин, як і всі блокатори Н2-гістамінових рецепторів, небажано різко скасовувати (синдром "рикошету"). При тривалому лікуванні у ослаблених хворих, а також в умовах стресу можливі бактеріальні ураження шлунка з подальшим поширенням інфекції. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів можуть протидіяти впливу пентагастрину та гістаміну на кислотоутворюючу функцію шлунка, тому протягом 24 годин, що передують тесту, застосовувати блокатори Н2-гістамінових рецепторів не рекомендується. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів можуть пригнічувати шкірну реакцію на гістамін, призводячи, таким чином, до помилково-негативних результатів (перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу застосування блокаторів Н2-гістамінових рецепторів рекомендується припинити). Під час лікування слід уникати вживання продуктів харчування, напоїв та інших лікарських засобів, які можуть спричинити подразнення слизової оболонки шлунка. Ефективність препарату при інгібуванні нічної секреції соляної кислоти в шлунку може знижуватися внаслідок куріння.Хворим із супутніми опіками може знадобитися збільшення дози препарату внаслідок підвищеного кліренсу. У разі пропуску дози, її необхідно прийняти якнайшвидше; не приймати, якщо настав час прийому наступної дози; не подвоювати дози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 20 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Штада Завод-производитель: Хемофарм Действующее вещество: Фамотидин. .

Дозування: 20 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 20 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Озон ТОВ Завод-виробник: Озон(Росія) Діюча речовина: Фамотидин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 40 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 40 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 40 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ребаміпід – 100 мг; допоміжні речовини: магнію карбонат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), колідон CL F, натрію лаурилсульфат, лимонна кислота, магнію стеарат. допоміжні речовини для оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, тальк. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. По 10, 15 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСимптоми передозування ребаміпідом не описані, до сьогодні відомостей про випадки навмисного передозування не надходило. Можливі нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, біль голови. Заходи надання допомоги: специфічний антидот невідомий. У разі передозування слід промити шлунок та провести симптоматичну терапію.Фармакотерапевтична групаГастропротекторний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - висока. Після прийому в дозі 100 мг пік концентрації в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години і становить 340 нг/мл. Період напіввиведення (Т1/2) дорівнює приблизно 1,0 год. Повторні прийоми препарату не призводять до його кумуляції в організмі. Приблизно 10% препарату виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді. При прийомі дози 600 мг вдається виділити сліди гідроксильованого метаболіту. У дослідах in vitro показано, що від 984% до 986% препарату зв'язується білками плазми.ФармакодинамікаРебаміпід підвищує вміст простагландину Е2 (PGE2) у слизовій оболонці шлунка і підвищує вміст PGE2 і GI2 у вмісті шлункового соку. Чинить цитопротекторну дію щодо слизової оболонки шлунка при ушкоджуючому впливі етанолу, кислот і лугів, ацетилсаліцилової кислоти. Сприяє активації ензимів, що прискорюють біосинтез високомолекулярних глікопротеїнів, та підвищує вміст слизу на поверхні стінки шлунка. Сприяє поліпшенню кровопостачання слизової оболонки шлунка, активізує її бар'єрну функцію, активізує лужну секрецію шлунка, посилює проліферацію та обмін епітеліальних клітин шлунка, очищає слизову оболонку від гідроксильних радикалів і пригнічує супероксиди, що продукуються поліморфноядерними лейкоцитами. має гастропротекторну дію при впливі на слизову оболонку нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ).Показання до застосуванняІндивідуальна непереносимість ребаміпіду та інших компонентів препарату. Вагітність. Період лактації. Діти віком до 18 років. З обережністю: Рекомендується бути обережним при першому призначенні ребаміпіду пацієнтам похилого віку у зв'язку з можливістю виникнення підвищеної чутливості до препарату.Вагітність та лактаціяБезпека застосування ребаміпіду під час вагітності не доведена. Не застосовувати під час вагітності. Оскільки ребаміпід проникає в грудне молоко, слід припинити вигодовування або вирішити питання штучного вигодовування дитини в разі необхідності призначення матері ребаміпіду в період годування груддю.Побічна діяВиразкова хвороба шлунка. Хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення, ерозивний гастрит. Запобігання виникненню пошкоджень слизової оболонки на фоні прийому нестероїдних протизапальних засобів. Може використовуватись у складі комбінованої терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дія препарату на швидкість психомоторних реакцій та/або здатність керувати транспортними засобами чи механізмами не вивчена. У разі прийому препарату слід з обережністю ставитися до водіння автомобіля та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 3 рази на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Курс лікування становить 2-4 тижні, у разі потреби може бути продовжено до 8 тижнів. Препарат не має особливостей дії при першому прийомі або при його скасуванні. При пропущенні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час, не слід приймати подвоєну дозу препарату.ПередозуванняЗ боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, біль у животі, порушення смакових відчуттів, печія. З боку печінки: ознаки дисфункції печінки, підвищення сироваткової глютамінової аланінамінотрансферази (АЛТ) та сироваткової глютамінової аспартатамінотрансферази (ACT). З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія. Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, екзематозні висипання. Iнше: порушення менструального циклу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ребаміпід – 100 мг; допоміжні речовини: магнію карбонат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), колідон CL F, натрію лаурилсульфат, лимонна кислота, магнію стеарат. допоміжні речовини для оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, тальк. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. По 10, 15 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСимптоми передозування ребаміпідом не описані, до сьогодні відомостей про випадки навмисного передозування не надходило. Можливі нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, біль голови. Заходи надання допомоги: специфічний антидот невідомий. У разі передозування слід промити шлунок та провести симптоматичну терапію.Фармакотерапевтична групаГастропротекторний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - висока. Після прийому в дозі 100 мг пік концентрації в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години і становить 340 нг/мл. Період напіввиведення (Т1/2) дорівнює приблизно 1,0 год. Повторні прийоми препарату не призводять до його кумуляції в організмі. Приблизно 10% препарату виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді. При прийомі дози 600 мг вдається виділити сліди гідроксильованого метаболіту. У дослідах in vitro показано, що від 984% до 986% препарату зв'язується білками плазми.ФармакодинамікаРебаміпід підвищує вміст простагландину Е2 (PGE2) у слизовій оболонці шлунка і підвищує вміст PGE2 і GI2 у вмісті шлункового соку. Чинить цитопротекторну дію щодо слизової оболонки шлунка при ушкоджуючому впливі етанолу, кислот і лугів, ацетилсаліцилової кислоти. Сприяє активації ензимів, що прискорюють біосинтез високомолекулярних глікопротеїнів, та підвищує вміст слизу на поверхні стінки шлунка. Сприяє поліпшенню кровопостачання слизової оболонки шлунка, активізує її бар'єрну функцію, активізує лужну секрецію шлунка, посилює проліферацію та обмін епітеліальних клітин шлунка, очищає слизову оболонку від гідроксильних радикалів і пригнічує супероксиди, що продукуються поліморфноядерними лейкоцитами. має гастропротекторну дію при впливі на слизову оболонку нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ).Показання до застосуванняІндивідуальна непереносимість ребаміпіду та інших компонентів препарату. Вагітність. Період лактації. Діти віком до 18 років. З обережністю: Рекомендується бути обережним при першому призначенні ребаміпіду пацієнтам похилого віку у зв'язку з можливістю виникнення підвищеної чутливості до препарату.Вагітність та лактаціяБезпека застосування ребаміпіду під час вагітності не доведена. Не застосовувати під час вагітності. Оскільки ребаміпід проникає в грудне молоко, слід припинити вигодовування або вирішити питання штучного вигодовування дитини в разі необхідності призначення матері ребаміпіду в період годування груддю.Побічна діяВиразкова хвороба шлунка. Хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення, ерозивний гастрит. Запобігання виникненню пошкоджень слизової оболонки на фоні прийому нестероїдних протизапальних засобів. Може використовуватись у складі комбінованої терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дія препарату на швидкість психомоторних реакцій та/або здатність керувати транспортними засобами чи механізмами не вивчена. У разі прийому препарату слід з обережністю ставитися до водіння автомобіля та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 3 рази на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Курс лікування становить 2-4 тижні, у разі потреби може бути продовжено до 8 тижнів. Препарат не має особливостей дії при першому прийомі або при його скасуванні. При пропущенні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час, не слід приймати подвоєну дозу препарату.ПередозуванняЗ боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, біль у животі, порушення смакових відчуттів, печія. З боку печінки: ознаки дисфункції печінки, підвищення сироваткової глютамінової аланінамінотрансферази (АЛТ) та сироваткової глютамінової аспартатамінотрансферази (ACT). З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія. Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, екзематозні висипання. Iнше: порушення менструального циклу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом