Язвенная болезнь, гастрит Оболенское ФПО

Дозування: 30 мг Фасування: N14 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Оболонське ФПЗ Завод-виробник: Оболенське ФПО(Росія) Діюча речовина: Лансопразол.

Дозування: 120 мг Фасування: N112 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 120 мг Фасування: N56 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: омепразол 20 мг. У упаковці 28 штук.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.ІнструкціяОптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування і режиму дозування.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей. Через відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках – гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: рабепразол натрію 10 мг, субстанція-пелети 8.5% - 118 мг; Допоміжні речовини: цукрові сфери (цукроза – 99.83%, повідон – 0.17%) – 71.46 мг, натрію карбонат – 1.66 мг, тальк – 1.77 мг, титану діоксид – 0.83 мг, гіпромелоза – 14.75 мг; Допоміжні речовини для оболонки пелет: гіпромелози фталат – 15.94 мг, цетиловий спирт – 1.59 мг. Склад капсули твердої желатинової №3: корпус капсули – титану діоксид – 2%, желатин – до 100%; кришечка капсули – титану діоксид – 2%, барвник синій патентований – 0.0176%, барвник діамантовий чорний – 0.0051%, желатин – до 100%. У упаковці 14 штук.Опис лікарської формиКапсули кишковорозчинні тверді желатинові, розмір №1, з корпусом та кришечкою блакитного кольору; вміст капсул - сферичні пелети від майже білого до білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат. Механізм дії. Рабепразол натрію належить до класу антисекреторних сполук, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФ-аза є білковим комплексом, який функціонує як протонний насос, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонного насоса в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної, так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія. Після прийому внутрішньо рабепразолу натрію в дозі 20 мг антисекреторний ефект розвивається протягом 1 години. перевищує передбачуване Т1/2 (приблизно 1 год). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФ-азою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після 3 днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на концентрацію гастрину у плазмі крові. У ході клінічних досліджень пацієнти приймали рабепразол натрію у дозах 10 або 20 мг щоденно при тривалості лікування до 43 місяців. Концентрація гастрину в плазмі крові була підвищена перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінноподібні клітини. При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму і дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінноподібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. виявлено. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/добу або 20 мг/добу) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти. Системні ефекти рабепразолу натрію щодо ЦНС, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при прийомі внутрішньо в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, концентрацію паратиреоїдного гормону в крові, а також концентрацію кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону, , реніну, альдостерону та соматотропного гормонуФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, Сmах у плазмі досягається приблизно через 3.5 год після прийому в дозі 20 мг. Зміна Сmах у плазмі крові, значень AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після прийому внутрішньо в дозі 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 год і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він визначався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому рабепразолу у дозі 80 мг. Після одноразового прийому 14С-міченого рабепразолу натрію в дозі 20 мг незмінений препарат у сечі не виявлено. Близько 90% рабепразолу виводиться через нирки, головним чином, у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться через кишечник. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. У здорових добровольців T1/2 із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0.7 до 1.5 год), сумарний кліренс – 3.8 мл/хв/кг. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму при "першому проходженні", а Т1/2 із плазми крові збільшено у 2-3 рази. У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (КК менше 5 мл/хв/1.73 м2), виведення рабепразолу натрію схоже на здорові добровольці. AUC і Смах у таких пацієнтів були приблизно на 35% нижче, ніж у здорових добровольців. У середньому T1/2 рабепразолу становив 0.82 год у здорових добровольців; 0.95 год – у пацієнтів під час гемодіалізу та 3.6 год – після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на добу, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів застосування рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів застосування рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1.9 рази, а T1/2 - у 1.6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmах збільшується на 40%.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка у фазі загострення та виразка анастомозу; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба або рефлюкс-езофагіт; підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією; у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів із виразковою хворобою.Протипоказання до застосуванняДефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у дитячому віці, при нирковій недостатності тяжкого ступеня.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу при вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів препарат у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр. Препарат Рабієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливий ризик для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок під час грудного вигодовування не проводилися. Разом з тим, рабепразол виявлений в молоці щурів, тому препарат Рабієт не слід призначати жінкам у період грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату у дітей віком до 12 років. Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.Побічна діяЗ досвіду клінічних досліджень можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти загалом слабо виражені чи помірні і мають минущий характер. При застосуванні рабепразолу в ході клінічних досліджень спостерігалися такі побічні ефекти. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті. Інші: висипання, периферичні набряки. У ході післяреєстраційного застосування препарату повідомлялося про наступні побічні ефекти. З боку системи травлення: підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, жовтяниця. У пацієнтів із цирозом печінки рідко повідомлялося про розвиток печінкової енцефалопатії. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Алергічні реакції: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, гострі системні алергічні реакції; дуже рідко – багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: рідко – гіпомагніємія; дуже рідко – розвиток інтерстиціального нефриту, гінекомастії. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. За даними постмаркетингового спостереження прийому інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичної або клінічно значущої взаємодії з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном і діазепамом (незалежно від того, як відбувається мета Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідроксикларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку. Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразол натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30%, абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів має проводитися спостереження для вирішення питання необхідності корекції дози при одночасному застосуванні рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими препаратами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір. При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на добу) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також для інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби. У клінічних дослідженнях антацидні засоби застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущої взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалося. Приймання їжі. У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимої взаємодії не спостерігалося. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 год і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин. Експерименти in vitro з допомогою мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто. в концентрації, що в 50 разів перевищує Стах для здорових добровольців після 20 днів застосування рабепразолу в дозі 20 мг. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат. Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень і даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом інгібіторів протонної помпи і метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метабол . Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з інгібіторами протонної помпи не проводилося.Спосіб застосування та дозиПри виразковій хворобі шлунка у фазі загострення та виразці анастомозу рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки у фазі загострення рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби або рефлюкс-езофагіті рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо 1 раз на добу на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза - 60 мг на добу, потім дозу підвищують і призначають препарат у дозі до 100 мг на добу при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на добу. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування слід продовжувати у міру клінічної необхідності. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становила до 1 року. Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендується приймати по 20 мг 2 рази на добу за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Рабієт пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня слід бути обережним. Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняДані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків тяжкого передозування рабепразолу не було відзначено. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічний антидот для рабепразол невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату рабепразол пацієнтам з тяжкими порушеннями функції. печінки. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки корекція дози рабепразолу не потрібна. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Гіпомагніємія. При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. У більшості випадків ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія, судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування інгібіторів протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування, або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин, або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід контролювати концентрацію магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Не слід приймати одночасно з препаратом Рабієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори гістамінових Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток. За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи у високих дозах тривалий час (рік і більше). Під високими слід розуміти дози, що перевищують рекомендовані інструкції. Одночасне застосування з метотрексатом. Згідно з літературними даними, одночасне застосування інгібіторів протонної помпи з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та продовжити час його виведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування метотрексату у високих дозах можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії інгібіторами протонної помпи. Сlostridium difficile. Терапія інгібіторами протонної помпи може спричинити зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, спричинені Clostridium difficile. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та профілю небажаних ефектів малоймовірно, що препарат впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: рабепразол натрію 20 мг, субстанція-пелети 8.5% - 236 мг; Допоміжні речовини: цукрові сфери (цукроза – 99.83%, повідон – 0.17%) – 142.92 мг, натрію карбонат – 3.32 мг, тальк – 3.54 мг, титану діоксид – 1.66 мг, гіпромелоза – 29.5 мг; Допоміжні речовини для оболонки пелет: гіпромелози фталат – 31.88 мг, цетиловий спирт – 3.18 мг; капсула тверда желатинова №1: корпус та кришечка капсули – титану діоксид – 2%, барвник синій патентований – 0.0158%, желатин – до 100%. У упаковці 14 штук.Опис лікарської формиКапсули кишковорозчинні тверді желатинові, розмір №1, з корпусом та кришечкою блакитного кольору; вміст капсул - сферичні пелети від майже білого до білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат. Механізм дії. Рабепразол натрію належить до класу антисекреторних сполук, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФ-аза є білковим комплексом, який функціонує як протонний насос, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонного насоса в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної, так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія. Після прийому внутрішньо рабепразолу натрію в дозі 20 мг антисекреторний ефект розвивається протягом 1 години. перевищує передбачуване Т1/2 (приблизно 1 год). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФ-азою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після 3 днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на концентрацію гастрину у плазмі крові. У ході клінічних досліджень пацієнти приймали рабепразол натрію у дозах 10 або 20 мг щоденно при тривалості лікування до 43 місяців. Концентрація гастрину в плазмі крові була підвищена перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінноподібні клітини. При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму і дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінноподібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. виявлено. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/добу або 20 мг/добу) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти. Системні ефекти рабепразолу натрію щодо ЦНС, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при прийомі внутрішньо в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, концентрацію паратиреоїдного гормону в крові, а також концентрацію кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону, , реніну, альдостерону та соматотропного гормонуФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, Сmах у плазмі досягається приблизно через 3.5 год після прийому в дозі 20 мг. Зміна Сmах у плазмі крові, значень AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після прийому внутрішньо в дозі 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 год і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він визначався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому рабепразолу у дозі 80 мг. Після одноразового прийому 14С-міченого рабепразолу натрію в дозі 20 мг незмінений препарат у сечі не виявлено. Близько 90% рабепразолу виводиться через нирки, головним чином, у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться через кишечник. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. У здорових добровольців T1/2 із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0.7 до 1.5 год), сумарний кліренс – 3.8 мл/хв/кг. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму при "першому проходженні", а Т1/2 із плазми крові збільшено у 2-3 рази. У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (КК менше 5 мл/хв/1.73 м2), виведення рабепразолу натрію схоже на здорові добровольці. AUC і Смах у таких пацієнтів були приблизно на 35% нижче, ніж у здорових добровольців. У середньому T1/2 рабепразолу становив 0.82 год у здорових добровольців; 0.95 год – у пацієнтів під час гемодіалізу та 3.6 год – після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на добу, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів застосування рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів застосування рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1.9 рази, а T1/2 - у 1.6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmах збільшується на 40%.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка у фазі загострення та виразка анастомозу; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба або рефлюкс-езофагіт; підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією; у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів із виразковою хворобою.Протипоказання до застосуванняДефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у дитячому віці, при нирковій недостатності тяжкого ступеня.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу при вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів препарат у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр. Препарат Рабієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливий ризик для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок під час грудного вигодовування не проводилися. Разом з тим, рабепразол виявлений в молоці щурів, тому препарат Рабієт не слід призначати жінкам у період грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату у дітей віком до 12 років. Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.Побічна діяЗ досвіду клінічних досліджень можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти загалом слабо виражені чи помірні і мають минущий характер. При застосуванні рабепразолу в ході клінічних досліджень спостерігалися такі побічні ефекти. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті. Інші: висипання, периферичні набряки. У ході післяреєстраційного застосування препарату повідомлялося про наступні побічні ефекти. З боку системи травлення: підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, жовтяниця. У пацієнтів із цирозом печінки рідко повідомлялося про розвиток печінкової енцефалопатії. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Алергічні реакції: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, гострі системні алергічні реакції; дуже рідко – багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: рідко – гіпомагніємія; дуже рідко – розвиток інтерстиціального нефриту, гінекомастії. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. За даними постмаркетингового спостереження прийому інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичної або клінічно значущої взаємодії з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном і діазепамом (незалежно від того, як відбувається мета Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідроксикларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку. Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразол натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30%, абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів має проводитися спостереження для вирішення питання необхідності корекції дози при одночасному застосуванні рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими препаратами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір. При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на добу) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також для інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби. У клінічних дослідженнях антацидні засоби застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущої взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалося. Приймання їжі. У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимої взаємодії не спостерігалося. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 год і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин. Експерименти in vitro з допомогою мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто. в концентрації, що в 50 разів перевищує Стах для здорових добровольців після 20 днів застосування рабепразолу в дозі 20 мг. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат. Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень і даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом інгібіторів протонної помпи і метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метабол . Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з інгібіторами протонної помпи не проводилося.Спосіб застосування та дозиПри виразковій хворобі шлунка у фазі загострення та виразці анастомозу рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки у фазі загострення рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби або рефлюкс-езофагіті рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо 1 раз на добу на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза - 60 мг на добу, потім дозу підвищують і призначають препарат у дозі до 100 мг на добу при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на добу. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування слід продовжувати у міру клінічної необхідності. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становила до 1 року. Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендується приймати по 20 мг 2 рази на добу за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Рабієт пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня слід бути обережним. Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняДані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків тяжкого передозування рабепразолу не було відзначено. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічний антидот для рабепразол невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату рабепразол пацієнтам з тяжкими порушеннями функції. печінки. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки корекція дози рабепразолу не потрібна. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Гіпомагніємія. При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. У більшості випадків ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія, судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування інгібіторів протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування, або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин, або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід контролювати концентрацію магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Не слід приймати одночасно з препаратом Рабієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори гістамінових Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток. За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи у високих дозах тривалий час (рік і більше). Під високими слід розуміти дози, що перевищують рекомендовані інструкції. Одночасне застосування з метотрексатом. Згідно з літературними даними, одночасне застосування інгібіторів протонної помпи з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та продовжити час його виведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування метотрексату у високих дозах можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії інгібіторами протонної помпи. Сlostridium difficile. Терапія інгібіторами протонної помпи може спричинити зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, спричинені Clostridium difficile. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та профілю небажаних ефектів малоймовірно, що препарат впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: рабепразол натрію 20 мг, субстанція-пелети 8.5% - 236 мг; Допоміжні речовини: цукрові сфери (цукроза – 99.83%, повідон – 0.17%) – 142.92 мг, натрію карбонат – 3.32 мг, тальк – 3.54 мг, титану діоксид – 1.66 мг, гіпромелоза – 29.5 мг; Допоміжні речовини для оболонки пелет: гіпромелози фталат – 31.88 мг, цетиловий спирт – 3.18 мг; капсула тверда желатинова №1: корпус та кришечка капсули – титану діоксид – 2%, барвник синій патентований – 0.0158%, желатин – до 100%. У упаковці 28 штук.Опис лікарської формиКапсули кишковорозчинні тверді желатинові, розмір №1, з корпусом та кришечкою блакитного кольору; вміст капсул - сферичні пелети від майже білого до білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат. Механізм дії. Рабепразол натрію належить до класу антисекреторних сполук, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФ-аза є білковим комплексом, який функціонує як протонний насос, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонного насоса в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної, так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія. Після прийому внутрішньо рабепразолу натрію в дозі 20 мг антисекреторний ефект розвивається протягом 1 години. перевищує передбачуване Т1/2 (приблизно 1 год). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФ-азою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після 3 днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на концентрацію гастрину у плазмі крові. У ході клінічних досліджень пацієнти приймали рабепразол натрію у дозах 10 або 20 мг щоденно при тривалості лікування до 43 місяців. Концентрація гастрину в плазмі крові була підвищена перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафінноподібні клітини. При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму і дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафінноподібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії. виявлено. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/добу або 20 мг/добу) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти. Системні ефекти рабепразолу натрію щодо ЦНС, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при прийомі внутрішньо в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, концентрацію паратиреоїдного гормону в крові, а також концентрацію кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону, , реніну, альдостерону та соматотропного гормонуФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, Сmах у плазмі досягається приблизно через 3.5 год після прийому в дозі 20 мг. Зміна Сmах у плазмі крові, значень AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після прийому внутрішньо в дозі 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 год і більше, проте ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються. Зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм. Основним метаболітом є тіоефір (M1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він визначався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому рабепразолу у дозі 80 мг. Після одноразового прийому 14С-міченого рабепразолу натрію в дозі 20 мг незмінений препарат у сечі не виявлено. Близько 90% рабепразолу виводиться через нирки, головним чином, у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться через кишечник. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. У здорових добровольців T1/2 із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0.7 до 1.5 год), сумарний кліренс – 3.8 мл/хв/кг. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму при "першому проходженні", а Т1/2 із плазми крові збільшено у 2-3 рази. У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (КК менше 5 мл/хв/1.73 м2), виведення рабепразолу натрію схоже на здорові добровольці. AUC і Смах у таких пацієнтів були приблизно на 35% нижче, ніж у здорових добровольців. У середньому T1/2 рабепразолу становив 0.82 год у здорових добровольців; 0.95 год – у пацієнтів під час гемодіалізу та 3.6 год – після гемодіалізу. Кліренс препарату у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно вдвічі вищим, ніж у здорових добровольців. Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на добу, хоча AUC подвоєна та Сmах збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів застосування рабепразолу по 20 мг на добу у літніх осіб AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmах підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Проте ознак кумуляції рабепразолу не було. У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів застосування рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1.9 рази, а T1/2 - у 1.6 рази порівняно з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmах збільшується на 40%.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка у фазі загострення та виразка анастомозу; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба або рефлюкс-езофагіт; підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією; у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів із виразковою хворобою.Протипоказання до застосуванняДефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у дитячому віці, при нирковій недостатності тяжкого ступеня.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки застосування рабепразолу при вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів препарат у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр. Препарат Рабієт не слід застосовувати при вагітності за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливий ризик для плода. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок під час грудного вигодовування не проводилися. Разом з тим, рабепразол виявлений в молоці щурів, тому препарат Рабієт не слід призначати жінкам у період грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату у дітей віком до 12 років. Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.Побічна діяЗ досвіду клінічних досліджень можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти загалом слабо виражені чи помірні і мають минущий характер. При застосуванні рабепразолу в ході клінічних досліджень спостерігалися такі побічні ефекти. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті. Інші: висипання, периферичні набряки. У ході післяреєстраційного застосування препарату повідомлялося про наступні побічні ефекти. З боку системи травлення: підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, жовтяниця. У пацієнтів із цирозом печінки рідко повідомлялося про розвиток печінкової енцефалопатії. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. З боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Алергічні реакції: рідко – бульозні висипання, кропив'янка, гострі системні алергічні реакції; дуже рідко – багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: рідко – гіпомагніємія; дуже рідко – розвиток інтерстиціального нефриту, гінекомастії. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. За даними постмаркетингового спостереження прийому інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому 450 Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичної або клінічно значущої взаємодії з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном і діазепамом (незалежно від того, як відбувається мета Проведено дослідження комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами. У цьому чотиристоронньому дослідженні брали участь 16 здорових добровольців, які отримували 20 мг рабепразолу, 1000 мг амоксициліну, 500 мг кларитроміцину або комбінацію цих трьох препаратів (РАК – рабепразол, амоксицилін, кларитроміцин). Показники AUC та Сmах для кларитроміцину та амоксициліну були схожими при порівнянні комбінованої терапії з монотерапією. Показники AUC і Сmах для рабепразолу збільшилися на 11% і 34% відповідно, а для 14-гідроксикларитроміцину (активного метаболіту кларитроміцину) AUC і Сmах збільшилися на 42% і 46% відповідно для комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією. Дане збільшення показників впливу рабепразолу та кларитроміцину не було визнано клінічно значущим. Взаємодія внаслідок інгібування секреції шлункового соку. Рабепразол натрію здійснює стійке та тривале пригнічення секреції шлункового соку. Таким чином може відбуватися взаємодія з речовинами, для яких абсорбція залежить від pH. При одночасному прийомі з рабепразол натрію абсорбція кетоконазолу зменшується на 30%, абсорбція дигоксину збільшується на 22%. Отже, для деяких пацієнтів має проводитися спостереження для вирішення питання необхідності корекції дози при одночасному застосуванні рабепразолу натрію з кетоконазолом, дигоксином або іншими лікарськими препаратами, для яких абсорбція залежить від pH. Атазанавір. При одночасному прийомі атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг 1 раз на добу) здоровими добровольцями спостерігалося суттєве зниження впливу атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від pH. Хоча одночасний прийом з рабепразолом не вивчався, подібні результати очікуються також для інгібіторів протонного насоса. Таким чином, не рекомендується одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса, включаючи рабепразол. Антацидні засоби. У клінічних дослідженнях антацидні засоби застосовувалися разом із рабепразолом натрію. Клінічно значущої взаємодії рабепразолу натрію з гелем гідроксиду алюмінію або гідроксидом магнію не спостерігалося. Приймання їжі. У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимої взаємодії не спостерігалося. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 год і більше, проте Сmах та AUC не змінюються. Циклоспорин. Експерименти in vitro з допомогою мікросом печінки людини показали, що рабепразол інгібує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто. в концентрації, що в 50 разів перевищує Стах для здорових добровольців після 20 днів застосування рабепразолу в дозі 20 мг. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат. Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень і даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом інгібіторів протонної помпи і метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метабол . Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з інгібіторами протонної помпи не проводилося.Спосіб застосування та дозиПри виразковій хворобі шлунка у фазі загострення та виразці анастомозу рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки у фазі загострення рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби або рефлюкс-езофагіті рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (НЕРБ) без езофагіту рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо 1 раз на добу на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза - 60 мг на добу, потім дозу підвищують і призначають препарат у дозі до 100 мг на добу при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на добу. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування слід продовжувати у міру клінічної необхідності. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становила до 1 року. Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендується приймати по 20 мг 2 рази на добу за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів. Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Рабієт пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня слід бути обережним. Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. Безпека та ефективність рабепразолу натрію 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років і більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу натрію для дорослих та дослідженнями безпеки та фармакокіне. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу натрію для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняДані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків тяжкого передозування рабепразолу не було відзначено. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічний антидот для рабепразол невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це, рекомендується бути обережним при першому призначенні препарату рабепразол пацієнтам з тяжкими порушеннями функції. печінки. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки корекція дози рабепразолу не потрібна. AUC рабепразолу натрію у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Гіпомагніємія. При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. У більшості випадків ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія, судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування інгібіторів протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування, або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин, або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід контролювати концентрацію магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Не слід приймати одночасно з препаратом Рабієт інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори гістамінових Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток. За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи у високих дозах тривалий час (рік і більше). Під високими слід розуміти дози, що перевищують рекомендовані інструкції. Одночасне застосування з метотрексатом. Згідно з літературними даними, одночасне застосування інгібіторів протонної помпи з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та продовжити час його виведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування метотрексату у високих дозах можна розглянути можливість тимчасового припинення терапії інгібіторами протонної помпи. Сlostridium difficile. Терапія інгібіторами протонної помпи може спричинити зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, спричинені Clostridium difficile. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та профілю небажаних ефектів малоймовірно, що препарат впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Однак у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему