Лекарства и БАД Др. Реддис Лабораторис Лтд.
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Filagrinol, Glyceryl Stearate/PEG-100 Stearate (Arlacel 165), Cyclomethicone, Glycerol, Niacinamide, Polyamide-5, Sorbitan Monostearate, Cetyl alcohol, Hydroxypropyl Bispalmitamide MEA (Ceramide PC 10 butter, Sodium citrate, Aloe butter, Citric acid monohydrate, Cocoa butter, Mango butter, Disodium EDTA, Zinc oxide, BHT, Sweet floral fragrance. Утримує: Філагрінол (суміш екстрактів рослинних білків)Ніацинамід18-бета-гліцирететиновая кислота Церамид РС 104 Натуральні олії (ши масло, манго масло, алое масло, какао масло)ХарактеристикаДослідження, проведене в Клініці шкірних хвороб П'єра Волькенштейна в Санкт-Петербурзі, показало, що щоденне застосування крему Адмера протягом 4 тижнів у складі стандартної терапії у дітей з атопічним дерматитом легкого ступеня тяжкості характеризується сприятливим профілем безпеки: Забезпечує високий рівень зволоження епідермісу. Зменшує вираженість та тяжкість атопічного дерматиту Знижує інтенсивність ксерозу. Пом'якшує і надає шкірі еластичність Відновлює ліпідний обмін бар'єрну функцію шкіри. Поліпшує якість життя. Показана висока задоволеність від застосування крему Адмера та його приємні органолептичні властивості. Щоденний догляд за сухою та чутливою шкірою дітей та дорослих. Інтенсивно зволожує та пом'якшує шкіру. Вхідні до складу олії сприяють відновленню ліпідного обміну в шкірі, підвищуючи її еластичність та функцію захисного шкірного бар'єру. Захищає від несприятливого впливу навколишнього середовища. Підходить для щоденного догляду за сухою і чутливою шкірою дітей і дорослих, у тому числі для харчування і зволоження шкіри в період ремісії атопічного дерматиту, також у період загострення у складі комплексної терапії .Властивості компонентівФілагрінол 5% - один з ключових білків епідермісу, що служить для його зволоження, впливає на утворення природного зволожуючого фактора (еуф). Утворює бар'єр, що запобігає втраті води, та мінімізує проникнення алергенів та мікроорганізмів. Ніацинамід 4% - водорозчинний вітамін В3, який за своєю природою покращує еластичність шкіри, підвищує її тонус і оберігає від зневоднення, стимулює мікроциркуляцію в дермі. Церамид рс 104 1% відноситься до природних ліпідів, який разом з жирними кислотами і холестерином формує захисний шар шкіри. 18-бета-гліцирететиновая кислота 1% за своєю природою має протизапальну, місцеву протиалергічну та антимікробну дію. Основне призначення - зняття сверблячки і роздратування. Ши масло 1%, манго масло 0,5%, какао масло 0,5%, алое масло 0,5% - природні компоненти, які сприяють відновленню захисної ліпідної плівки, запобігаючи зайвій втраті вологи, пом'якшують і надають шкірі еластичність.ІнструкціяКрем Адмера наноситься на уражені ділянки шкіри, що оточує їх шкіру, та шкіру з ознаками сухості. Крем слід наносити тонким шаром на добре очищену та суху шкіру, злегка втираючи, не рідше одного разу на день. При необхідності можна використовувати найчастіше для підтримки зволоженості шкіри. Крем слід також наносити після прийняття гігієнічних процедур (купання, душ).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаAqua, Filagrinol, Glyceryl Stearate/PEG-100 Stearate (Arlacel 165), Cyclomethicone, Glycerol, Niacinamide, Polyamide-5, Sorbitan Monostearate, Cetyl alcohol, Hydroxypropyl Bispalmitamide MEA (Ceramide PC 10 butter, Sodium citrate, Aloe butter, Citric acid monohydrate, Cocoa butter, Mango butter, Disodium EDTA, Zinc oxide, BHT, Sweet floral fragrance. Утримує: Філагрінол (суміш екстрактів рослинних білків)Ніацинамід18-бета-гліцирететиновая кислота Церамид РС 104 Натуральні олії (ши масло, манго масло, алое масло, какао масло)ХарактеристикаДослідження, проведене в Клініці шкірних хвороб П'єра Волькенштейна в Санкт-Петербурзі, показало, що щоденне застосування крему Адмера протягом 4 тижнів у складі стандартної терапії у дітей з атопічним дерматитом легкого ступеня тяжкості характеризується сприятливим профілем безпеки: Забезпечує високий рівень зволоження епідермісу. Зменшує вираженість та тяжкість атопічного дерматиту Знижує інтенсивність ксерозу. Пом'якшує і надає шкірі еластичність Відновлює ліпідний обмін бар'єрну функцію шкіри. Поліпшує якість життя. Показана висока задоволеність від застосування крему Адмера та його приємні органолептичні властивості. Щоденний догляд за сухою та чутливою шкірою дітей та дорослих. Інтенсивно зволожує та пом'якшує шкіру. Вхідні до складу олії сприяють відновленню ліпідного обміну в шкірі, підвищуючи її еластичність та функцію захисного шкірного бар'єру. Захищає від несприятливого впливу навколишнього середовища. Підходить для щоденного догляду за сухою і чутливою шкірою дітей і дорослих, у тому числі для харчування і зволоження шкіри в період ремісії атопічного дерматиту, також у період загострення у складі комплексної терапії .Властивості компонентівФілагрінол 5% - один з ключових білків епідермісу, що служить для його зволоження, впливає на утворення природного зволожуючого фактора (еуф). Утворює бар'єр, що запобігає втраті води, та мінімізує проникнення алергенів та мікроорганізмів. Ніацинамід 4% - водорозчинний вітамін В3, який за своєю природою покращує еластичність шкіри, підвищує її тонус і оберігає від зневоднення, стимулює мікроциркуляцію в дермі. Церамид рс 104 1% відноситься до природних ліпідів, який разом з жирними кислотами і холестерином формує захисний шар шкіри. 18-бета-гліцирететиновая кислота 1% за своєю природою має протизапальну, місцеву протиалергічну та антимікробну дію. Основне призначення - зняття сверблячки і роздратування. Ши масло 1%, манго масло 0,5%, какао масло 0,5%, алое масло 0,5% - природні компоненти, які сприяють відновленню захисної ліпідної плівки, запобігаючи зайвій втраті вологи, пом'якшують і надають шкірі еластичність.ІнструкціяКрем Адмера наноситься на уражені ділянки шкіри, що оточує їх шкіру, та шкіру з ознаками сухості. Крем слід наносити тонким шаром на добре очищену та суху шкіру, злегка втираючи, не рідше одного разу на день. При необхідності можна використовувати найчастіше для підтримки зволоженості шкіри. Крем слід також наносити після прийняття гігієнічних процедур (купання, душ).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТабл. - 1 таб.: діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 88,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 34,10 мг; кремнію діоксид колоїдний 1,60 мг; магнію стеарат 1,30 мг; плівкова оболонка: Опадрай білий OY 58900 (гіпромелоза (5 cP) 62,5 %, титану діоксид (Е171) 31,25 %, макрогол-400 6,25 %) 3,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг. По 7 або 10 таблеток у блістер із (ПА/АЛ/ПВХ) фольги/алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 3 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з одного боку гладкі, з іншого боку гравіювання «R 5». На поперечному розрізі ядро від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб – блокатор Н1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетика левоцетиризину змінюється лінійно. Всмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю адсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на повноту абсорбції, хоча швидкість її зменшується. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) максимальна концентрація (Cmax) у плазмі становить 270 нг/мл і досягається через 0,9 години, після повторного прийому в дозі 5 мг – 308 нг/мл. Рівноважна плазмова концентрація (Css) досягається через 2 доби. Розподіл Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Метаболізм Менш 14% препарату метаболізується в організмі шляхом N- та О-дезалкілювання (на відміну від інших антагоністів Н1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи цитохромів) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Завдяки обмеженому метаболізму та відсутності метаболічної інгібуючої активності, взаємодія левоцетиризину на рівні метаболізму з іншими речовинами є малоймовірною. Виведення У дорослих період напіввиведення (T1/2) становить 7,9±1,9 годин, загальний кліренс 0,63 мл/хв/кг. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% через кишечник. Особливості фармакокінетики у окремих пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК))ФармакодинамікаЛевоцетиризин (R)-енантіомер цетиризину є інгібітором периферичних Н1 гістамінових рецепторів. Левоцетиризин має виражений антигістамінний та протиалергічний ефект. Впливає на гістамінозалежну фазу алергічної реакції, знижує міграцію еозинофілів, зменшує проникність судинної стінки та обмежує вивільнення медіаторів запалення. Левоцетиризин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію. Практично не впливає на холінергічні та серотонінові рецептори, у терапевтичних дозах не має седативного ефекту.Показання до застосуванняАллервей, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг показаний у дорослих та дітей з 6 років і старше при: лікуванні симптомів алергічних ринітів, включаючи цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) алергічні риніти, та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; полінозі (сінна лихоманка); кропив'янка; інших алергічних дерматозах, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Термінальна стадія ниркової недостатності (КК Дитячий вік до 6 років (через обмеженість даних з безпеки та ефективності). З обережністю При хронічній нирковій недостатності (необхідна корекція режиму дозування). У пацієнтів похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації). У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. При одночасному вживанні з алкоголем. При призначенні вагітним жінкам та в період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак, застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (більше 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний та фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. При призначенні левоцетиризину вагітним слід бути обережними. Період грудного вигодовування Цетиризин, рацемат левоцетиризину, екскретується із грудним молоком. Тому також можливо і виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні.Побічна діяКлінічні дослідження Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12-71 років із частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, < 1/10) зустрічалися такі побічні ефекти: головний біль, сонливість, сухість у роті, стомлюваність, нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) зустрічалися астенія та біль у животі. Під час проведення клінічних досліджень у дітей віком від 6 років до 12 років із частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, < 1/10) зустрічалися головний біль та сонливість. Післяреєстраційні дослідження Частота побічних ефектів не відома (не може бути оцінена за наявними даними). Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. Порушення метаболізму та розлади харчування Підвищення апетиту. Порушення з боку психіки Тривога, агресія, збудження, депресія, галюцинації, безсоння, суїцидальні думки. Порушення з боку нервової системи Судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Вертіго Порушення з боку органу зору Порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Порушення з боку серцево-судинної системи Стенокардія, тахікардія, серцебиття, тромбоз яремної вени. Порушення з боку дихальної системи Задишка, посилення симптомів риніту. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Гепатит, зміна функціональних спроб печінки. Порушення з боку нирок та сечовидільної системи Дизурія, затримка сечі. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, висипання, свербіж, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Болі у м'язах, артралгія. Загальні порушення Периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше Перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом, псевдоефедрином та феназоном клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг/добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні при одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція ритонавіру незначно змінювалася (-11%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), може спричинити загальмованість та погіршення працездатності.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи рідиною, незалежно від їди. Дорослі та діти старше 6 років Добова доза становить 5 мг (1 таблетка) одноразово. Тривалість прийому препарату При лікуванні сезонного (інтермітуючого) риніту (наявність симптомів менше 4х днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Курс лікування полінозу встановлює лікар. Є клінічний досвід безперервного застосування левоцетиризину у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців. При пропущенні прийому не приймайте подвійну дозу, прийміть наступну дозу у звичайний час. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при застосуванні препарату слід коригувати дозу залежно від ступеня ниркової недостатності. При значенні КК 50-79 мл/хв корекції дози не потрібно, при КК від 30 до 49 мл/хв рекомендована доза 5 мг (1 таблетка) через день (1 раз на 2 дні), у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) рекомендована доза 5 мг (1 таблетка) 1 раз на 3 дні. Пацієнтам з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв) прийом препарату протипоказаний. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Дозування здійснюється за наведеною вище схемою. Пацієнти з порушенням функції печінки При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнти похилого віку без порушення функції нирок Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування: необхідно промити шлунок або прийняти активоване вугілля, якщо після прийому препарату минуло мало часу. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально, залежно від ниркової функції. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з алкоголем. За наявності у пацієнтів сприятливих факторів до затримки сечі (наприклад, пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід бути обережним, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Левоцетиризин може призвести до підвищеної сонливості, отже препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою. У період лікування необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТабл. - 1 таб.: діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 88,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 34,10 мг; кремнію діоксид колоїдний 1,60 мг; магнію стеарат 1,30 мг; плівкова оболонка: Опадрай білий OY 58900 (гіпромелоза (5 cP) 62,5 %, титану діоксид (Е171) 31,25 %, макрогол-400 6,25 %) 3,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг. По 7 або 10 таблеток у блістер із (ПА/АЛ/ПВХ) фольги/алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 3 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з одного боку гладкі, з іншого боку гравіювання «R 5». На поперечному розрізі ядро від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб – блокатор Н1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетика левоцетиризину змінюється лінійно. Всмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю адсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на повноту абсорбції, хоча швидкість її зменшується. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) максимальна концентрація (Cmax) у плазмі становить 270 нг/мл і досягається через 0,9 години, після повторного прийому в дозі 5 мг – 308 нг/мл. Рівноважна плазмова концентрація (Css) досягається через 2 доби. Розподіл Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Метаболізм Менш 14% препарату метаболізується в організмі шляхом N- та О-дезалкілювання (на відміну від інших антагоністів Н1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи цитохромів) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Завдяки обмеженому метаболізму та відсутності метаболічної інгібуючої активності, взаємодія левоцетиризину на рівні метаболізму з іншими речовинами є малоймовірною. Виведення У дорослих період напіввиведення (T1/2) становить 7,9±1,9 годин, загальний кліренс 0,63 мл/хв/кг. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% через кишечник. Особливості фармакокінетики у окремих пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК))ФармакодинамікаЛевоцетиризин (R)-енантіомер цетиризину є інгібітором периферичних Н1 гістамінових рецепторів. Левоцетиризин має виражений антигістамінний та протиалергічний ефект. Впливає на гістамінозалежну фазу алергічної реакції, знижує міграцію еозинофілів, зменшує проникність судинної стінки та обмежує вивільнення медіаторів запалення. Левоцетиризин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію. Практично не впливає на холінергічні та серотонінові рецептори, у терапевтичних дозах не має седативного ефекту.Показання до застосуванняАллервей, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг показаний у дорослих та дітей з 6 років і старше при: лікуванні симптомів алергічних ринітів, включаючи цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) алергічні риніти, та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; полінозі (сінна лихоманка); кропив'янка; інших алергічних дерматозах, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Термінальна стадія ниркової недостатності (КК Дитячий вік до 6 років (через обмеженість даних з безпеки та ефективності). З обережністю При хронічній нирковій недостатності (необхідна корекція режиму дозування). У пацієнтів похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації). У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. При одночасному вживанні з алкоголем. При призначенні вагітним жінкам та в період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак, застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (більше 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний та фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. При призначенні левоцетиризину вагітним слід бути обережними. Період грудного вигодовування Цетиризин, рацемат левоцетиризину, екскретується із грудним молоком. Тому також можливо і виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні.Побічна діяКлінічні дослідження Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12-71 років із частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, < 1/10) зустрічалися такі побічні ефекти: головний біль, сонливість, сухість у роті, стомлюваність, нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) зустрічалися астенія та біль у животі. Під час проведення клінічних досліджень у дітей віком від 6 років до 12 років із частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, < 1/10) зустрічалися головний біль та сонливість. Післяреєстраційні дослідження Частота побічних ефектів не відома (не може бути оцінена за наявними даними). Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. Порушення метаболізму та розлади харчування Підвищення апетиту. Порушення з боку психіки Тривога, агресія, збудження, депресія, галюцинації, безсоння, суїцидальні думки. Порушення з боку нервової системи Судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Вертіго Порушення з боку органу зору Порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Порушення з боку серцево-судинної системи Стенокардія, тахікардія, серцебиття, тромбоз яремної вени. Порушення з боку дихальної системи Задишка, посилення симптомів риніту. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Гепатит, зміна функціональних спроб печінки. Порушення з боку нирок та сечовидільної системи Дизурія, затримка сечі. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, висипання, свербіж, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Болі у м'язах, артралгія. Загальні порушення Периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше Перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом, псевдоефедрином та феназоном клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг/добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні при одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція ритонавіру незначно змінювалася (-11%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), може спричинити загальмованість та погіршення працездатності.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи рідиною, незалежно від їди. Дорослі та діти старше 6 років Добова доза становить 5 мг (1 таблетка) одноразово. Тривалість прийому препарату При лікуванні сезонного (інтермітуючого) риніту (наявність симптомів менше 4х днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Курс лікування полінозу встановлює лікар. Є клінічний досвід безперервного застосування левоцетиризину у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців. При пропущенні прийому не приймайте подвійну дозу, прийміть наступну дозу у звичайний час. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при застосуванні препарату слід коригувати дозу залежно від ступеня ниркової недостатності. При значенні КК 50-79 мл/хв корекції дози не потрібно, при КК від 30 до 49 мл/хв рекомендована доза 5 мг (1 таблетка) через день (1 раз на 2 дні), у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) рекомендована доза 5 мг (1 таблетка) 1 раз на 3 дні. Пацієнтам з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв) прийом препарату протипоказаний. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Дозування здійснюється за наведеною вище схемою. Пацієнти з порушенням функції печінки При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнти похилого віку без порушення функції нирок Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування: необхідно промити шлунок або прийняти активоване вугілля, якщо після прийому препарату минуло мало часу. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально, залежно від ниркової функції. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з алкоголем. За наявності у пацієнтів сприятливих факторів до затримки сечі (наприклад, пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід бути обережним, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Левоцетиризин може призвести до підвищеної сонливості, отже препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою. У період лікування необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
580,00 грн
356,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,00 мг; допоміжні речовини: бетадекс, манітол, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, лимонна кислота безводна, целюлоза мікрокристалічна (102), кросповідон, аспартам, магнію стеарат. По 10 таблеток у блістер з (ПА/Ал/ПВХ) фольги // алюмінієвої фольги, ламінованої ПЕТ/папером. По 1 або 3 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскі пігулки зі скошеними краями, від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно. Всмоктування Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на повноту всмоктування, хоча знижує її швидкість. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,9 год і становить 270 нг/мл, рівноважна концентрація досягається через 2 доби. Після прийому таблеток 5 мг препарату Аллервей Експрес здоровими добровольцями натще, левоцетиризин визначався в крові через 24 години в концентрації, що перевищує 1 0% від Сmах. Розподіл Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) становить 0.4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Метаболізм У невеликих кількостях (менше 14%) левоцетиризин метаболізується в організмі шляхом N- та О-деалкілування (на відміну від інших антагоністів H1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються у печінці за допомогою системи цитохромів) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Через незначний метаболізм і відсутність метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих становить 7,9±1,9 год. У дітей молодшого віку Т1/2 коротший. У дорослих загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Близько 85.4% прийнятої дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% – через кишечник. Окремі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК)) Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Пацієнти з печінковою недостатністю Фармакокінетика левоцетиризину у пацієнтів із печінковою недостатністю не вивчалась. У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз), які отримували рацемічну сполуку цетиризину в дозі 10 мг або 20 мг одноразово, спостерігалося збільшення Т1/2 на 50% та зниження кліренсу препарату на 40% порівняно зі здоровими людьми. Діти Дані дослідження фармакокінетики препарату у 14 дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла від 20 до 40 кг при одноразовому пероральному прийомі 5 мг левоцетиризину показали, що значення Сmах і площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) приблизно в двічі перевищують аналогічні показники у дорослих здорових людей під час перехресного контролю. Середній показник Сmах склав 450 нг/мл, максимальна концентрація досягалася в середньому через 1,2 год, загальний кліренс з урахуванням маси тіла був на 30% вищим, а Т1/2 на 24% коротшим у дітей, ніж відповідні показники у дорослих. Спеціальні фармакокінетичні дослідження у дітей віком до 6 років не проводилися. Ретроспективний фармакокінетичний аналіз проведено у 323 пацієнтів (181 дитина віком від 1 до 5 років,18 дітей віком від 6 до 11 років і 124 дорослих віком від 18 до 55 років), які отримували одну або кілька доз левоцетиризину від 1,25 мг до 30 мг. Дані, отримані в ході аналізу, показали, що прийом препарату в дозі 1,25 мг у дітей віком від 6 місяців до 5 років призводить до концентрації у плазмі, що відповідає такій у дорослих при прийомі 5 мг один раз на добу. Літні пацієнти Дані з фармакокінетики у пацієнтів похилого віку обмежені. При повторному прийомі 30 мг левоцетиризину один раз на добу протягом 6 днів у 9 літніх пацієнтів (вік від 65 до 74 років) загальний кліренс був приблизно на 33% нижче, ніж у дорослих молодшого віку. Було показано, що розподіл рацемату цетиризину більше залежить від функції нирок, ніж віку. Це твердження також може бути застосоване і до левоцетиризину, так як обидва препарати - і левоцетиризин, і цетиризин - виводяться переважно нирками. Тому у пацієнтів похилого віку доза левоцетиризину повинна бути скоригована залежно від функції нирок.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - діюча речовина препарату Аллервей Експрес - (R)-енантіомер цетиризину, потужний та селективний антагоніст гістаміну, що блокує H1-гістамінові рецептори. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію еозинофілів, зменшує проникність судин, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Левоцетиризин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протиексудативну та протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах не має седативного ефекту. При одноразовому застосуванні левоцетиризину зв'язування з рецепторами становить 90% через 4 години та 57% через 24 години. Застосування левоцетиризину в дозі 5 мг значно знижує формування уртикарних елементів (пухирів) у перші 12 годин, цей ефект триває до 24 годин, порівняно з плацебо.Показання до застосуванняЛікування симптомів алергічних ринітів (включаючи цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) алергічні риніти) та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея (виділення з носа), сльозотечу, око. Поліноз (сінна лихоманка). Кропивниця. Інші алергічні дерматози, що супроводжуються шкірним свербінням та висипаннями. Небажані реакції Левоцетиризин 5 мг (n=538) Плацебо(n=382) Сонливість 5,6% 1,3% Сухість в роті 2,6% 1,3% Головний біль 2,4% 2,9% Стомлюваність 1,5% 0,5% Астенія 1,1% 1,3% Хоча частота випадків сонливості у групі левоцетиризину була вищою, ніж така у групі плацебо, в більшості випадків це небажане явище було легким або помірним ступенем тяжкості. Нечасто (0,1-1%): Болі у животі. Післяреєстраційні дослідження У період післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі побічні ефекти. Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. Порушення з боку обміну речовин та харчування Підвищення апетиту. Порушення психіки Тривога, агресія, збудження, галюцинації, депресія, безсоння, суїцидальні ідеї, кошмарні сновидіння. Порушення з боку нервової системи Судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. Порушення з боку органу зору Запальні прояви, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, мимовільні рухи очних яблук (ністагм). Порушення з боку серця Стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку судин Тромбоз яремної вени. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Посилення симптомів риніту, задишка. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Ангіоневротичний набряк, висип, гіпотрихоз, свербіж, висипання, тріщини, кропив'янка, фотосенсибілізація/токсичність, стійка лікарська еритема. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Гепатит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Болі у м'язах, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дизурія, затримка сечі. Загальні розлади та порушення у місці введення Набряк, неефективність продукту та його взаємодії, сухість слизових оболонок. Лабораторні та інструментальні дані Збільшення маси тіла, зміна функціональних спроб печінки, перехресна реактивність. Опис окремих небажаних реакцій У малої кількості пацієнтів спостерігалося свербіння після припинення застосування левоцетиризину. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або до іншої допоміжної речовини препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (КК Гомозиготна фенілкетонурія (препарат містить аспартам). Дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: При хронічній нирковій недостатності (необхідна корекція режиму дозування). У пацієнтів похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації). У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. При одночасному вживанні з алкоголем (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). У пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю, оскільки лівоцетиризин може спричинити загострення нападів. При призначенні вагітним жінкам та в період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак, застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (більше 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний та фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Застосування левоцетиризину при вагітності можна розглядати у разі потреби. Період грудного вигодовування Цетиризин, рацемат левоцетиризину, екскретується із грудним молоком. Тому також можливо і виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДані з безпеки, отримані щодо цетиризину Спостерігалися такі небажані реакції: Рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000) Зустрічалися легкі та тимчасові небажані явища, такі як стомлюваність, порушення концентрації, сонливість, головний біль, запаморочення, збудження, сухість у роті та шлунково-кишкові розлади (запор). У деяких випадках спостерігалися реакції гіперчутливості та ангіоневротичний набряк. Також повідомлялося про окремі випадки судом, реакцію світлочутливості, ураження печінки, анафілактичного шоку, порушення кровообігу, глухоти, поганого самопочуття, сверблячки, васкуліту, зорових порушень та кошмарні сновидіння. Дані клінічного дослідження Клінічні дослідження показали, що 14,7% пацієнтів, які приймали левоцетиризин у дозі 5 мг, мали небажані реакції порівняно з 11,3% у пацієнтів групи плацебо. 95% даних небажаних реакцій були легкими або помірно вираженими. У клінічних дослідженнях частота припинення терапії внаслідок розвитку побічних реакцій склала 0,7% (4/538) у пацієнтів, рандомізованих для отримання левоцетиризину в дозі 5 мг, та 0,8% (3/382) для пацієнтів, рандомізованих до групи плацебо. Наступні небажані реакції були виявлені у пацієнтів (n=538), які брали участь у клінічному дослідженні та застосовували левоцетиризин у рекомендованих дозах (5 мг один раз на добу): З частотою 1-10%Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом та псевдоефедрином клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні при одночасному прийомі ритонавіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція ритонавіру незначно змінювалася (-11%). У чутливих пацієнтів одночасне застосування левоцетиризину та алкоголю або лікарських препаратів, що мають значний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), може спричинити загальмованість та погіршення працездатності.Спосіб застосування та дозиВсередину. Покласти таблетку на язик, де вона одразу почне розчинятися. Тримати в роті протягом декількох секунд до повного розсмоктування. Прийом таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, не вимагає обов'язкового запивання водою, не впливає на збільшення продукції слини, дозволяє приймати препарат пацієнтам з відхиленнями в акті ковтання при поведінкових та неврологічних порушеннях. Спеціальні вказівки при поводженні з препаратом Не вичавлюйте таблетки через фольгу упаковки! Витягати таблетки, які диспергуються в порожнині рота, необхідно наступним чином: Зігнути блістер по лінії розриву. Розкрити блістер, обережно потягнувши за край фольги. Обережно витягти пігулку. Дорослі та діти старше 6 років Добова доза становить 5 мг (1 таблетка) одноразово. Тривалість прийому препарату При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4-х днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено при їх появі. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Є клінічний досвід безперервного застосування левоцетиризину у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців. Якщо Ви приймаєте або нещодавно приймали інші препарати, повідомте про це лікаря. Якщо ви забули прийняти препарат, не приймайте подвійну дозу для компенсації пропущеної, прийміть наступну дозу у звичайний час. Особливі групи пацієнтів Основним шляхом виведення левоцетиризину з організму є виведення нирками, тому при застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку та нирковою недостатністю доза повинна коригуватися залежно від ступеня ниркової недостатності, ґрунтуючись на оцінці кліренсу креатиніну (мл/хв). Пацієнтам з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну 50-79 мл/хв) корекції дози не потрібно. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 30 до 49 мл/хв) рекомендована доза 5 мг через день. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) рекомендована доза 5 мг 1 раз на 3 дні. Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за наведеною вище схемою. Пацієнтам з порушенням функції печени корекції режиму дозування не потрібно.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), спочатку можуть виникнути збудження і занепокоєння, потім які змінюються сонливістю (у дітей). Лікування: необхідно промити шлунок або прийняти активоване вугілля, якщо після прийому препарату минуло мало часу. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально, залежно від ниркової функції. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з алкоголем. Препарат містить аспартам, джерело фенілаланіну, що може становити небезпеку для пацієнтів з фенілкетонурією. За наявності у пацієнтів сприятливих факторів до затримки сечі (наприклад, пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід бути обережним, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з епілепсією та підвищеною судомною готовністю, оскільки левоцетиризин може спричинити загострення нападів. Реакція на шкірні алергічні проби пригнічується антигістамінними препаратами і перед проведенням тестування необхідно утриматися від прийому препарату протягом 3 днів. Можлива поява сверблячки після припинення прийому левоцетиризину, навіть якщо подібних симптомів не було на початку лікування. Симптоми можуть пройти самостійно. У деяких випадках симптоми можуть бути сильно вираженими, і це може вимагати відновлення лікування. Після відновлення лікування ці симптоми мають пройти. Діти Левоцетиризин у таблетках, що диспергуються в порожнині рота, протипоказаний у дітей віком до 6 років, оскільки дана лікарська форма не дозволяє використовувати відповідне дозування для цієї вікової групи. Рекомендується використовувати педіатричну лікарську форму (краплі для вживання). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Левоцетиризин може призвести до підвищеної сонливості, отже препарат Аллервей Експрес може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. вітаміни: вітамін С – 60 мг; нікотинамід - 18 мг; вітамін Е – 10 мг; пантотенова кислота – 6 мг; вітамін В6 – 2 мг; вітамін В2 – 1,6 мг; вітамін В1 – 1,4 мг; вітамін А – 0,8 мг; вітамін D3 – 200 ME; фолієва кислота – 200 мкг; біотин – 150 мкг; вітамін В12 – 1 мкг; мінеральні речовини, мікроелементи: кальцій (фосфат) – 90 мг; магній – 45 мг; залізо – 5 мг; цинк – 5 мг; марганець – 1,2 мг; йод – 100 мкг; селен – 30 мкг; хром – 25 мкг; молібден – 25 мкг; пробіотичні культури (107 КУО/г): Lactobacillus gasseri PA 16/8; Bifidobacterium bifidum MF 20/5; Bifidobacterium longum SP 07/3; допоміжні речовини: калію хлорид; МКЦ; інулін; глюкоза; стеаринової кислоти дигліцерид; полівінілпіролідон; полівінілполіпірролідон; магнію стеарат; барвник заліза оксид; кроскармелоза; кремнію діоксид; крохмаль кукурудзяний – 7,2 мг; декстрин; гідроксипропілметилцелюлоза; гідроксипропілцелюлоза. Пігулки. У блістері 10 шт. 1 блістер у картонній пачці. У банку пластиковий по 30 шт. 1 банка у пачці картонної.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі.Фармакотерапевтична групаІмуностимулююча, нормалізує мікрофлору кишечника, що заповнює дефіцит вітамінів і мінеральних речовин, нормалізує водно-електролітний баланс.Властивості компонентівМістить три особливим чином підібрані живі пробіотичні культури природного походження, а також денну норму необхідних організму вітамінів, найважливіші мінеральні речовини та мікроелементи, які протягом тривалого часу підтримують природну рівновагу кишкової мікрофлори. Це покращує фізіологічний стан кишечника та його функціонування як захисного бар'єру від патогенної мікрофлори, сприяючи доброму самопочуттю та збільшуючи імунні сили організму. Завдяки особливій технології виробництва пробіотичні культури у таблетці БІОН®3 захищені від впливу соляної кислоти, жовчних кислот та ферментів верхніх відділів шлунково-кишкового тракту та у великій кількості живими потрапляють у кишечник, де починається їх корисна дія. Постійна підтримка захисних сил організму за допомогою вітамінів та мікроелементів, таких як вітаміни А, С та Е, а також цинк, залізо та селен, робить організм більш витривалим та дозволяє йому краще справлятися з патогенними мікроорганізмами. Достатня кількість вітамінів також сприяє якнайшвидшому одужанню. Більшість необхідних вітамінів/мікроелементів організм може утворювати сам. Вони мають бути отримані з їжею. Харчова добавка БІОН®3 забезпечує організм усіма вітамінами та мінералами. БІОН®3 рекомендується приймати протягом усього року. Слід пам'ятати, що БАД не є повноцінною заміною збалансованого та різноманітного харчування.Рекомендуєтьсядля підтримки та відновлення здорової мікрофлори кишечника (при незбалансованому харчуванні, стресах, хронічних захворюваннях ШКТ та інших органів, а також у комплексній терапії з антибіотиками); для зміцнення імунної системи організму; як додаткове джерело вітамінів та мікроелементів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності та період лактації, а також дітям.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 14 років – по 1 табл. на день під час їжі, проковтуючи цілком і запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість прийому – 1 міс. При необхідності (особливо у зимовий та весняний періоди) курс можна повторити. При прийомі антибіотиків рекомендується приймати по 1 табл. БІОН® 3 через 2 години після прийому антибіотиків, не розкушуючи і запиваючи достатньою кількістю води (1 склянка). Не перевищувати рекомендованої дози. Почати приймати БІОН 3 слід одночасно з початком прийому антибіотиків.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід перевищувати рекомендоване дозування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДекспантенол, алантоїн, олія Ши.ХарактеристикаКомбінація активних речовин декспантенолу та алантоїну, а також масла Ши, сприяє загоєнню, відновленню та зволоженню пошкодженої шкіри при тріщинах, опіках (в т. ч. сонячних), попрілості, сухих дерматитах.Властивості компонентівДекспантенол стимулює процес регенерації тканин, нормалізує клітинний метаболізм, має ранозагоювальну дію. Алантоїн пом'якшує та зволожує шкіру, оновлюючи її, усуває сухість та лущення. Масло Ши, що входить до складу, надає додаткову пом'якшувальну та зволожуючу дію. Декспантенол - похідне пантотенової кислоти -водорозчинного вітаміну В5. Підвищена потреба в пантотенової кислоти спостерігається при пошкодженні шкіри та тканин. Її недолік у шкірі можна поповнити місцевим застосуванням Декспантенолу. Декспантенол при місцевому застосуванні швидко абсорбується та проникає у всі шари шкіри. Має регенеруючу, загоювальну та помірну протизапальну дію. Алантоїн міститься в корінні рослини Symphytum officinale (Окопчик лікарський), яка з давніх-давен використовується для загоєння ран, відновлення пошкоджених тканин. Алантоїн має кератолітичну (відлущувальну) дію. Пом'якшує роговий шар епідермісу, сприяючи відділенню відмерлих клітин, та стимулює регенерацію тканин. За рахунок цих властивостей Алантоїн підходить для догляду за обвітреною, потрісканою, обпеченою на сонці шкірою. Так само Алантоїн має виражену регенеруючу дію, стимулює загоєння шкірного покриву, ран та шрамів. Крім загоюючої дії, Алантоїн має пом'якшувальну і зволожуючу дію, створюючи відчуття гладкості шкіри. Олія Ши (Каріте) входить до списку найцінніших косметичних масел. Має пом'якшувальну, зволожуючу, захисну і відновлюючу дію. Масло Ши видобувають із горіхів дерева Каріте, яке росте у Західній та Центральній Африці. Більш ніж на 80% масло Ши складається з тригліцеридів, також у ньому присутні сквален, фітостероли та ксантофіл, вітаміни Е, А, токофероли, тритерпенові спирти. Пом'якшувальна та зволожуюча здатність Масла Ши робить його незамінним для сухої та зневодненої шкіри з ознаками лущення, нерівностей та шорсткостей. Заспокійливі властивості благотворно діють на шкіру, особливо за наявності попрілостей. Відзначено, що масло Ши полегшує стан при таких шкірних захворюваннях як псоріаз, дерматити, екземи. Також воно здатне прискорити загоєння незначних порізів, ранок та тріщин на шкірі.РекомендуєтьсяДля догляду за пошкодженою та сухою шкірою при: Тріщини, садна; Опіки, у т. ч. сонячні; Сухості та лущення шкіри після впливу зовнішніх факторів навколишнього середовища (холоду, вітру тощо); Дерматози (у складі комплексної терапії); Для пом'якшення та усунення подразнення шкіри при попрілості та пелюшковому дерматиті; Для догляду та захисту сосків у період грудного вигодовування.Спосіб застосування та дозиНаносити на пошкоджену шкіру тонким шаром, злегка втираючи один або кілька разів на день при необхідності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати влучення крему в очі. Не можна приймати внутрішньо.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Дозування: 1% Фасування: N1 Форма випуску: гель для зовнішнього застосування. Упаковка: туба Виробник: Др. Реддіс Лабораторіс Лтд.
Дозировка: 250 мг Фасовка: N16 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: Др.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 20 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Др. Реддіс Лабораторіс Лтд.
1 273,00 грн
1 158,00 грн
Упаковка: блістер Виробник: Др. Реддіс Лабораторіс Лтд. Завод-виробник: Merck KGaA & Co.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: ібупрофен 400 мг і парацетамол 325 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 120 мг, крохмаль кукурудзяний 76 мг, гліцерол 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 7 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, тальк 8 мг, магнію стеарат 6 мг; Оболонка: гіпромелоза 6 срs 11,32 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е110) лак алюмінієвий 1,78 мг, макрогол-6000 2,2 мг, тальк 4,06 мг, титану діоксид 0,16 мг, полісорбат-80 16 мг, сорбінова кислота 0,16 мг, диметикон 0,16 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 400 мг + 325 мг. По 10 таблеток у ПВХ/Al блістер. По 1, 2 або 20 блістерів у пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки капсулоподібної форми, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, з ризиком на одному боці; на поперечному розрізі – ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб, комбінований (НПЗП + аналгезуючий ненаркотичний засіб).ФармакокінетикаІбупрофен Абсорбція - висока, швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) після прийому внутрішньо – близько 1-2 годин. Зв'язок з білками плазми – понад 90%. Період напіввиведення (T1/2) – близько 2 год. Повільно проникає у порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи у ній вищі концентрації, ніж у плазмі крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Піддається метаболізму. Більше 90% виводиться нирками (у незмінному вигляді трохи більше 1%) й у меншою мірою з жовчю як метаболітів та його кон'югатів. Парацетамол Абсорбція - висока, зв'язок з білками плазми - менше 10% і трохи збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Величина Cmax – 5-20 мкг/мл, TCmax – 0,5-2 год. Досить рівномірно розподіляється у рідких середовищах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Близько 90-95% парацетамолу метаболізується у печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) та цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих та деацетильованих метаболітів. Невелика частина препарату гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміну, який зв'язується із сульфгідрильними групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть блокуватися, що призводить до розвитку їх некрозу. T1/2 – 2-3 год. У пацієнтів із цирозом печінки T1/2 дещо збільшується. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2. Виводиться нирками переважно у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів (менше 5% – у незміненому вигляді). У грудне молоко проникає менше ніж 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів із глюкуроновою кислотою нижча, ніж у дорослих.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Ібупрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції), як в осередку запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази. Парацетамол – невибірково блокує ЦОГ, переважно у центральній нервовій системі, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Чинить знеболювальну та жарознижувальну дію. У запалених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ 1 та 2, що пояснює низький протизапальний ефект. Ефективність комбінації вища, ніж окремих компонентів. Послаблює артралгію у спокої та під час руху, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосуваннясимптоматична терапія інфекційно-запальних захворювань (застуда, грип), що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, головним болем, болем у м'язах та суглобах, болем у горлі; міалгія; невралгія; болі у спині; суглобові болі, больовий синдром при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату; болі при забоях, розтягуваннях, вивихах, переломах; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; зубний біль; альгодисменорея (болюча менструація) Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату (зокрема інших НПЗП). Ерозивно-виразкові захворювання ШКТ (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізодів виразкової хвороби або виразкової кровотечі). Цереброваскулярна або інша кровотеча. Гемофілія або інші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічні діатези, внутрішньочерепні крововиливи. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв). Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі). Тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів NYHA). Декомпенсована серцева недостатність. Поразки зорового нерва. Генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Захворювання системи крові. Період після аортокоронарного шунтування. Прогресують захворювання нирок. Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки. Підтверджена гіперкаліємія. Вагітність (III триместр). Дитячий вік до 18 років. З обережністю Ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, захворювання крові неясної етіології (лейкопенія та анемія), цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія. Наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки або виразкової кровотечі ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, гастрит, ентерит, коліт, виразковий коліт в анамнезі. Вірусний гепатит, печінкова недостатність середнього та легкого ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (синдром Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), цироз печінки з портальною гіпертензією. Ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (КК менше 30-60 мл/хв), нефротичний синдром. Бронхіальна астма або алергічні захворювання на стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму. Системний червоний вовчак або змішане захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа) – підвищений ризик асептичного менінгіту. Вітряна віспа, тяжкі соматичні захворювання, цукровий діабет. Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів, пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну . Літній вік, куріння, алкоголізм. Вагітність І-ІІ триместр, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяУ I та II триместрі вагітності застосування препарату Ібуклін® можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для матері та потенційний ризик для плода. Застосування препарату у III триместрі вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування слід припинити годування груддю. В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію компонентів препарату Ібуклін®. Перед застосуванням препарату Ібуклін, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли б бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту НПЗП-гастропатія – нудота, блювання, печія, анорексія, дискомфорт або біль в епігастрії, діарея, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ураження, кровотечі; порушення функції печінки, гепатит, панкреатит; подразнення або сухість у порожнині рота, біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит; запор. Пептична виразка, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, жовтяниця. Порушення з боку нервової системи та органів чуття Біль голови, запаморочення, безсоння, тривожність, нервозність, дратівливість, збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів із аутоімунними захворюваннями); зниження слуху, шум у вухах, порушення зору, токсична поразка зорового нерва, неясний зір або двоїння, скотома, амбліопія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцева недостатність, периферичні набряки при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску, тахікардія. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Анемія (у тому числі гемолітична та апластична), тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Задишка, бронхоспазм, бронхіальна астма. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Алергічний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки, поліурія, цистит, гематурія, протеїнурія, нефритичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції Шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, диспное, алергічний риніт, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви і повік, еозинофілія, лихоманка, анафілактичний шок, багатоформна ексудативна еритема (синдром Лайєлла). Лабораторні показники Зниження концентрації глюкози в сироватці, зменшення гематокриту та гемоглобіну, збільшення часу кровотечі, збільшення сироваткової концентрації креатиніну. Інші Посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у високих дозах: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія). Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ібуклін з лікарськими засобами можливий розвиток різних ефектів взаємодії. При одночасному прийомі з ацетилсаліцилової кислотою ібупрофен знижує її протизапальну та антиагрегаційну дію (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують як антиагрегаційний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому). Поєднання з етанолом, глюкокортикостероїдами, кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ. Ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) та непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітичних агентів (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину – підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків (за рахунок інгібування синтезу ниркових простагландинів). Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну дію ібупрофену. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримували спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію препарату. Мієлотоксичні лікарські засоби сприяють прояву гематотоксичності препарату. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус: при одночасному застосуванні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували спільне лікування зидовудином та ібупрофеном. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію: зниження виведення та підвищення плазмової концентрації ібупрофену. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти): збільшення продукції гідроксильованих активних метаболітів, збільшення ризику розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення: зниження ризику гепатотоксичної дії. Урикозуричні препарати: Зниження ефективності препаратів. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Ібуклін® проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину (до або через 2-3 години після їжі), не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. По 1 таблетці 3 рази на день. Максимальна добова доза – 3 таблетки. Тривалість лікування не більше 3 днів як жарознижувальний засіб і не більше 5 днів як знеболюючий. Продовження лікування препаратом можливе лише після консультації з лікарем. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці), збільшення протромбінового часу, кровотеча через 12-48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серця ритму, зниження артеріального тиску, прояви гепато- та нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу. При підозрі передозування необхідно негайно звернутися за лікарською допомогою. промивання шлунка протягом перших 4 год; лужне пиття, форсований діурез; активоване вугілля всередину, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну всередину або внутрішньовенно – через 12 год, антацидні препарати; гемодіаліз; симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується приймати препарат мінімально можливим коротким курсом та мінімальною ефективною дозою, необхідною для усунення симптомів. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічними захворюваннями на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Пацієнтам з гіпертензією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю II-III класу по NYHA, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик, при цьому слід уникати застосування 2400 мг/добу). Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Інформація для жінок, які планують вагітність: препарат пригнічує ЦОГ та синтез простагландинів, впливає на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни препарату). Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, які містять парацетамол та/або нестероїдні протизапальні засоби. При застосуванні препарату більше 5-7 днів за призначенням лікаря слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники системи згортання крові. Щоб уникнути можливої шкідливої дії на печінку в період прийому препарату не слід вживати алкоголь. Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти у сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами У період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
430,00 грн
356,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини, що діють: ібупрофен 100 мг, парацетамол 125 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 20 мг, крохмаль кукурудзяний 59,04 мг, лактоза 5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 30 мг, барвник червоний (Понсо 4R) (Е124) 0,2 мг, глицерол 2 мг, ароматизатор апельсиновий DC 100 PH* 1,6 мг, ароматизатор ананасовий DC 106 PH** 2,5 мг, м'яти перцевого листя олія 0,66 мг, аспартам 10 мг, магнію стеарат 1 мг, тальк 3 мг. Склад ароматизатора апельсинового DC 100 PH: гуміарабік 81-86%; ароматична добавка 13-18%; бутилгідроксіанізол менше 0,01%. Склад ананасового ароматизатора DC 106 PH: лактоза 52-57%; гуміарабік 31-36%; ароматична добавка, ідентична натуральній 4-9%; пропіленгліколь менше 2%; ароматична добавка штучна менше 2%; ароматична добавка натуральна менше 2%; ароматична добавка менше 0,1%. Таблетки дисперговані [для дітей] 100 мг + 125 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/Аl. По 1, 2 або 20 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки рожевого кольору з вкрапленнями, з фаскою та ризиком на одній стороні, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП + аналгезуючий ненаркотичний засіб).ФармакокінетикаІбупрофен. Абсорбція – висока, швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) після прийому внутрішньо – близько 1-2 годин. Зв'язок із білками плазми крові – понад 90%. Період напіввиведення (T1/2) – близько 2 год. Повільно проникає у порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідині, створюючи у ній вищі концентрації, ніж у плазмі крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Піддається метаболізму. Більше 90% виводиться нирками (у незмінному вигляді трохи більше 1%) і, меншою мірою, з жовчю як метаболітів та його кон'югатів. Парацетамол. Абсорбція - висока, зв'язок з білками плазми - менше 10% і трохи збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Розмір Cmax – 5-20 мкг/мл, TCmax – 0,5-2 години. Досить рівномірно розподіляється у рідких середовищах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Близько 90-95% парацетамолу метаболізується у печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) та цистеїном (3%), а також невеликої кількості гідроксильованих та деацетильованих метаболітів. Невелика частина препарату гідроксилюється мікросомальними ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохіноніміну, який зв'язується із сульфгідрильними групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть блокуватися, що призводить до розвитку їх некрозу. T1/2 – 2-3 год. Виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів (менше 5% – у незміненому вигляді). У грудне молоко проникає менше 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів із глюкуроновою кислотою нижча, ніж у дорослих.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Ібупрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції) як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази. Парацетамол невибірково блокує ЦОГ, переважно у центральній нервовій системі, слабко впливає на водно-сольовий обмін та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Чинить знеболювальну та жарознижувальну дію. У запалених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ 1 та 2, що пояснює низький протизапальний ефект. Ефективність комбінації вища, ніж окремих компонентів.Показання до застосуванняГарячковий синдром. Больовий синдром слабкої чи помірної інтенсивності різної етіології: зубний біль, біль при розтягуванні зв'язок, вивихах, переломах. Як допоміжний лікарський засіб для лікування больового та гарячкового синдрому при синуситі, тонзиліті, гострих інфекційно-запальних захворюваннях верхніх відділів дихальних шляхів (фарингіт, трахеїт, ларингіт).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших НПЗП), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліц анамнезі), тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), ураження зорового нерва, генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання системи крові, період після проведення аортокоронарного шунтування, прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки гіперкаліємія, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника, дитячий вік (до 3-х років). Із обережністю Хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, КК менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПВ , одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, у тому числі цитоліна, цит.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату Ібуклін Юніор® при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода чи дитини. При необхідності застосування у І триместрі вагітності слід виключити тривалий прийом препарату Ібуклін Юніор. При необхідності короткочасного застосування препарату Ібуклін Юніор® у період лактації припинення грудного вигодовування зазвичай не потрібне. В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію компонентів препарату Ібуклін Юніор®.Побічна діяУ терапевтичних дозах препарат переноситься зазвичай добре. З боку травної системи: рідко – диспептичні явища, при тривалому застосуванні у високих дозах – гепатотоксична дія. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка. При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиможливий розвиток різних ефектів взаємодії. Тривале комбіноване застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Поєднання з етанолом, глюкокортикостероїдами, кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ. Ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) та непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітичних агентів (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків (за рахунок інгібування синтезу ниркових простагландинів). Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну дію ібупрофену. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію препарату. Мієлотоксичні лікарські засоби сприяють прояву гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймається внутрішньо. Перед вживанням таблетку Ібуклін Юніор слід розчинити в 5 мл (1 чайна ложка) води. Добова доза препарату приймається у 2-3 прийоми. Мінімальний інтервал між прийомом препарату – 4 години. Діти старше 3-х років. Разова доза – 1 таблетка. Добова доза залежить від віку та ваги дитини: 3-6 років (13-20 кг) – 3 таблетки на добу; 6-12 років (20-40 кг) – до 6 таблеток на добу. При порушеннях функції нирок або печінки перерва між прийомами препарату має бути не менше 8 годин. Препарат не слід приймати більше 5 днів як знеболюючий засіб та більше 3 днів як жарознижувальне без спостереження лікаря.ПередозуванняСимптоми: шлунково-кишкові розлади (абдомінальний біль, діарея, нудота, блювота, анорексія, біль в епігастральній ділянці), збільшення протромбінового часу, кровотеча через 12-48 год, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення , порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, прояви гепато- та нефротоксичності, судоми, можливий розвиток гепатонекрозу. промивання шлунка протягом перших 4 годин; лужне пиття, форсований діурез; активоване вугілля всередину, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну всередину або внутрішньовенно - через 12 год, антацидні препарати; гемодіаліз; симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоцільність застосування препарату як жарознижуючого засобу вирішується в кожному випадку, залежно від виразності, характеру та переносимості лихоманкового синдрому. Ібупрофен може маскувати об'єктивні ознаки інфекційних захворювань, тому терапія ібупрофеном у пацієнтів з інфекційними захворюваннями має призначатися обережно. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники системи згортання крові. Слід уникати сумісного прийому препарату Ібуклін Юніор з іншими нестероїдними протизапальними засобами. При тривалому (більше 5 днів) прийомі препарату необхідний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти у сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження). Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами У період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 гр.: Діюча речовина: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) – 20 мг; Допоміжні речовини: пропіленгліколь 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагідроксибензоат натрію 1,8 мг, пропілпарагідроксибензоат натрію 0,2 мг, трометамін (трометамол) 15 мг, ,09%, рицини звичайного насіння олія 0,14%, ізопропілміристат 0,30%, діетилфталат 24,15%) 3 мг, етанол 50 мг, гліцерол 50 мг. Гель для зовнішнього застосування 2%. По 30 г або 50 г тубу з ламінованого алюмінію, забезпечену мембраною для контролю першого розтину. Туба з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідний прозорий або напівпрозорий гель із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болів у місці нанесення гелю, у тому числі болів у суглобах у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосуванняМісцеве застосування для усунення больового синдрому: при травмах (забій м'яких тканин, запалення м'яких тканин, у тому числі посттравматичного походження, пошкодження зв'язок, бурсит, тендиніт, епікондиліт, синовіт); при болях у м'язах (міалгія) та суглобах (артралгія), невралгії, радикуліті, ревматичних захворюваннях. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або до інших компонентів препарату; мокнучі дерматози, екзема, інфіковані або відкриті рани (у місці нанесення гелю); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропивницю або риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування (лактації); дитячий вік до 16 років. З обережністю Загострення печінкової порфірії, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжка ниркова/печінкова недостатність, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, літній вік, вагітність (I та II триместр).Побічна діяМісцеві реакції: свербіж, кропив'янка, лущення. При появі будь-яких побічних реакцій слід припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем. При нанесенні гелю на великі ділянки шкіри не виключено розвиток системних побічних реакцій: печія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, підвищення активності «печінкових» трансаміназ; біль голови, запаморочення; затримка рідини; гематурія; алергічні реакції (анафілактичний шок, висипання на шкірі); тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виключена фармакокінетична взаємодія з препаратами, що конкурують за зв'язок із білками плазми. Слід бути обережним при одночасному застосуванні кеторолаку з дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, циклоспорином, метотрексатом, іншими нестероїдними протизапальними засобами, гіпотензивними та протидіабетичними засобами. Перед використанням гелю слід проконсультуватися з лікарем, якщо Ви застосовуєте ці засоби або знаходитесь під наглядом лікаря.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Перед нанесенням гелю вимити та висушити поверхню шкіри. Рівномірним тонким шаром завдати стовпчик гелю довжиною близько 1-2 см на область максимальної болісності 3-4 рази на добу. Нанесення препарату здійснюється м'якими масажними рухами, за допомогою яких відбувається розподіл гелю по шкірі над ураженою областю. Повторно використовувати препарат слід не раніше як за 4 години. Застосовувати препарат не більше 4 разів на добу. Не перевищувати вказану дозу. Якщо симптоми зберігаються або посилюються, або не спостерігається покращення після 10 днів використання препарату, необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря. Не використовувати гель більше 10 днів без консультації лікаря.ПередозуванняВипадки передозування гелем не описані. При випадковому прийомі гелю всередину необхідно очистити шлунок (викликання блювоти, прийом активованого вугілля) і звернутися до лікаря. Подальше лікування, за необхідності, симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та інші слизові оболонки. Не використовувати гель під повітронепроникними пов'язками. Після нанесення гелю вимити руки із милом. Щільно закривати тубу після використання гелю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 гр.: Діюча речовина: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) – 20 мг; Допоміжні речовини: пропіленгліколь 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагідроксибензоат натрію 1,8 мг, пропілпарагідроксибензоат натрію 0,2 мг, трометамін (трометамол) 15 мг, ,09%, рицини звичайного насіння олія 0,14%, ізопропілміристат 0,30%, діетилфталат 24,15%) 3 мг, етанол 50 мг, гліцерол 50 мг. Гель для зовнішнього застосування 2%. По 30 г або 50 г тубу з ламінованого алюмінію, забезпечену мембраною для контролю першого розтину. Туба з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідний прозорий або напівпрозорий гель із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болів у місці нанесення гелю, у тому числі болів у суглобах у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів.Показання до застосуванняМісцеве застосування для усунення больового синдрому: при травмах (забій м'яких тканин, запалення м'яких тканин, у тому числі посттравматичного походження, пошкодження зв'язок, бурсит, тендиніт, епікондиліт, синовіт); при болях у м'язах (міалгія) та суглобах (артралгія), невралгії, радикуліті, ревматичних захворюваннях. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до кеторолаку або до інших компонентів препарату; мокнучі дерматози, екзема, інфіковані або відкриті рани (у місці нанесення гелю); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропивницю або риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування (лактації); дитячий вік до 16 років. З обережністю Загострення печінкової порфірії, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжка ниркова/печінкова недостатність, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, літній вік, вагітність (I та II триместр).Побічна діяМісцеві реакції: свербіж, кропив'янка, лущення. При появі будь-яких побічних реакцій слід припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем. При нанесенні гелю на великі ділянки шкіри не виключено розвиток системних побічних реакцій: печія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, підвищення активності «печінкових» трансаміназ; біль голови, запаморочення; затримка рідини; гематурія; алергічні реакції (анафілактичний шок, висипання на шкірі); тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виключена фармакокінетична взаємодія з препаратами, що конкурують за зв'язок із білками плазми. Слід бути обережним при одночасному застосуванні кеторолаку з дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, циклоспорином, метотрексатом, іншими нестероїдними протизапальними засобами, гіпотензивними та протидіабетичними засобами. Перед використанням гелю слід проконсультуватися з лікарем, якщо Ви застосовуєте ці засоби або знаходитесь під наглядом лікаря.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Перед нанесенням гелю вимити та висушити поверхню шкіри. Рівномірним тонким шаром завдати стовпчик гелю довжиною близько 1-2 см на область максимальної болісності 3-4 рази на добу. Нанесення препарату здійснюється м'якими масажними рухами, за допомогою яких відбувається розподіл гелю по шкірі над ураженою областю. Повторно використовувати препарат слід не раніше як за 4 години. Застосовувати препарат не більше 4 разів на добу. Не перевищувати вказану дозу. Якщо симптоми зберігаються або посилюються, або не спостерігається покращення після 10 днів використання препарату, необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря. Не використовувати гель більше 10 днів без консультації лікаря.ПередозуванняВипадки передозування гелем не описані. При випадковому прийомі гелю всередину необхідно очистити шлунок (викликання блювоти, прийом активованого вугілля) і звернутися до лікаря. Подальше лікування, за необхідності, симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та інші слизові оболонки. Не використовувати гель під повітронепроникними пов'язками. Після нанесення гелю вимити руки із милом. Щільно закривати тубу після використання гелю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) 10,000 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид, бутилгідроксіанізол, манітол, кросповідон (тип А), сукралоза, ароматизатор м'ятний, барвник хіноліновий жовтий (Е104), магнію стеарат. Таблетки, що диспергуються в порожнині рота, 10 мг. По 10 таблеток у блістері з (ПА/АЛ/ПЕ з вологопоглиначем/ПЕВП) фольги // (ПЕ/АЛ) фольги. По 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з фаскою, світло-жовтого кольору з гравіюванням ǀ на одній стороні.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо кеторолак добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ), максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хвилин після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Cmax кеторолаку в крові та затримує її досягнення на 1 год. З білками плазми зв'язується 99% препарату, при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність – 80-100%. Час досягнення рівноважної концентрації – Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральному прийомі 10 мг кеторолаку 4 рази на добу (доза вища за субтерапевтичну), становить 24 год. Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л / кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру на 20%. Проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax у грудному молоці досягається через 2 години і становить 7,3 нг/мл після першої дози та 7,9 нг/мл після другої дози препарату. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться нирками (91%) та через кишечник (6%). Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 2,4-9 годин після прийому внутрішньо дози 10 мг. T1/2 зростає у літніх пацієнтів та зменшується у молодих. Порушення функції печінки не впливають на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. При пероральному прийомі 10 мг загальний кліренс становить 0,025 л/год/кг; у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л) – 0,016 л/год/кг. Не виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, що відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту кеторолак можна порівняти з морфіном, значно перевершуючи інші НПЗП. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент використання, не впливає на прогресування захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження ШКТ, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі; тромбоцитопенія; гіпокоагуляція, у тому числі гемофілія), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування;профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2); одночасне застосування з солями літію, одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2); одночасне застосування з солями літію, одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2); одночасне застосування з солями літію, одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). З обережністю Бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяВагітність Протипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода – передчасне закриття аортальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки). ризик маткових кровотеч). Період грудного вигодовування Застосування кеторолаку у період грудного вигодовування протипоказане. Кеторолак припадає на материнське молоко.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) та частота невідома, включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепат гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовидільної системи Рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, набряки нирок; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи Рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи Часто – біль голови, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легенів, непритомні стани. З боку органів кровотворення Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів Нечасто – шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистя). Інші Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія. Передозування Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз малоефективний.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори ЦОГ-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує його T1/2. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиПокласти таблетку на язик, де вона одразу почне розчинятися. Тримати в роті протягом кількох секунд до повного розчинення, за бажання можна запитати рідиною. Прийом таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, не вимагає обов'язкового запивання водою, не впливає на збільшення продукції слини, дозволяє приймати препарат пацієнтам з відхиленнями в акті ковтання при поведінкових та неврологічних порушеннях. Кеторол® Експрес застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу, залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів з 16 до 65 років та 60 мг – для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВибір лікарської форми препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану пацієнта. Препарат Кеторол випускається в наступних лікарських формах: гель для зовнішнього застосування; таблетки, вкриті плівковою оболонкою; таблетки, що диспергуються в порожнині рота; розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Перед застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори ЦОГ-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення при застосуванні кеторолаку не повідомлялося, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат 512,466 мг, еквівалентно 500 мг левофлоксацину; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel РН 101) 50,667 мг, крохмаль кукурудзяний 50,2 мг, кремнію діоксид колоїдний 10 мг, кросповідон 42,667 мг, гіпромелоза (15 cps) 10 мг 10 мг; Оболонка: Опадрай білий OY 58900 (гіпромелоза (5 сР) 62,5%, титану діоксид (Е171) 31,25%, макрогол 400 6,25%) 22,5 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг або 500 мг. По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвому блістері. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки 500 мг – білі або майже білі капсулоподібні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «RDY» на одній стороні, а на іншій – «280».Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаАбсорбція Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо, їда мало впливає на його абсорбцію. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 99-100%. Після одноразового прийому 500 мг левофлоксацину максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається протягом 1-2 годин і становить 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною у діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Рівноважний стан концентрації левофлоксацину в плазмі при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 годин. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу. 2 мкг/мл. На 10 день прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 2 рази на добу Сmах становила 7,8±1,1 мкг/мл, а Cmin – 3,0±0,9 мкг/мл. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові становить 30-40 %. Після одноразового та повторного прийому 500 мг левофлоксацину обсяг розподілу левофлоксацину становить у середньому 100 л, що вказує на гарне проникнення левофлоксацину в органи та тканини організму людини. Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину максимальні концентрації левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідини епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 год або 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл, відповідно, з коефіцієнтами бронхів та рідина епітеліальної вистилки, порівняно з концентрацією у плазмі крові, що становлять 1,1-1,8 та 0,8-3,0 відповідно. Після 5 днів прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 години після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах – 97,9 мкг/мл. Проникнення в легеневу тканину Максимальні концентрації в легеневій тканині після внутрішнього прийому 500 мг левофлоксацину становили приблизно 11,3 мкг/г і досягалися через 4-6 годин після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2-5, порівняно з концентрацією в плазмі крові. Проникнення в альвеолярну рідину Після 3-х днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу максимальні концентрації левофлоксацину в альвеолярній рідині досягалися через 2-4 години після прийому препарату і становили 4,0 та 6,7 мкг/мл відповідно, з коефіцієнтом пенетрації 1, порівняно з концентраціями у плазмі крові. Проникнення в кісткову тканину Левофлоксацин добре проникає в кортикальну та губчасту кісткову тканину, як у проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки, з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1-3. Максимальні концентрації левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату внутрішньо становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 години після прийому препарату). Проникнення в спинномозкову рідину Левофлоксацин погано проникає у спинномозкову рідину. Проникнення в тканину передміхурової залози Після прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3-х днів середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84. Концентрації у сечі Середні концентрації в сечі через 8-12 годин після прийому внутрішньо дози 150, 300 та 600 мг левофлоксацину становили 44 мкг/мл, 91 мкг/мл та 162 мкг/мл відповідно. Метаболізм Левофлоксацин метаболізується незначною мірою (5 % прийнятої дози). Його метаболітами є деcметиллевофлоксацин та N-оксид левофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням. Виведення Після внутрішнього застосування левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення (Т1/2) – 6-8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг складав 175±29,2 мл/хв. Відсутні істотні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що підтверджує, що прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення є взаємозамінними. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру погіршення функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс (C1R) зменшуються, а Т1/2 збільшується. Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразового прийому внутрішньо 500 мг левофлоксацину. КК (мл/хв) <20 20-49 50-80 C1R (мл/хв) 13 26 57 Т 1/2 (год) 35 27 9 ФармакодинамікаЛіволет® Р – синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів, що містить як активну речовину левофлоксацин – лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах мікробних клітин. Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro Чутливі мікроорганізми (МПК ≤2 мг/л; зона інгібування ≥17 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилін-чутливі), Staphylococcus spp.CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae /-резистентні), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пеніцилін-чутливі/-резистентні). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные /-резистентні), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазеі пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (шпитальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л; зона інгібування 16-14 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллін). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni/coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні до левофлоксацину мікроорганізми (МПК ≥8 мг/л; зона інгібування ≤13 мм) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами) Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgan. Інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, чутливі до левофлоксацину, у дорослих: гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); хронічний бактеріальний простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; для комплексного лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу; профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження. При застосуванні препарату Леволет Р слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату Леволет Р. Епілепсія. Псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis). Ураження сухожилля при прийомі фторхінолонів в анамнезі. Кліренс креатиніну 50 мл/хв і менше у пацієнтів з неускладненими інфекціями сечовивідних шляхів (неможливість підбору дози для цієї форми випуску). Кліренс креатиніну 19 мл/хв і менше (неможливість підбору дози для цієї форми випуску). Дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з незавершеністю зростання скелета, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання). Вагітність (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання у плода). Період грудного вигодовування (не можна повністю виключити ризик ураження хрящових точок зростання кісток у дитини). З обережністю У пацієнтів, схильних до розвитку судом [у пацієнтів з попередніми ураженнями центральної нервової системи (ЦНС), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін]. У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами). У пацієнтів із порушенням функції нирок (потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування). У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати, наприклад, глібенкламід або інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик виникнення аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання.Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування у вагітних та жінок, що годують груддю.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату Порушення з боку серця Рідко: синусова тахікардія, серцебиття. Частота невідома (постмаркетингові дані): подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», які можуть призводити до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові). Рідко: нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові). Частота невідома (постмаркетингові дані): панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність чи різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи Часто: головний біль, запаморочення. Нечасто: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку). Рідко: парестезія, судоми. Частота невідома (постмаркетингові дані): периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутнього) непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Порушення з боку органу зору Рідко: порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення. Частота невідома (постмаркетингові дані): минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів). Рідко: дзвін у вухах. Частота невідома (постмаркетингові дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: задишка. Частота невідома (постмаркетингові дані): бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: діарея, блювання, нудота. Нечасто: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор. Частота невідома (постмаркетингові дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нічок та сечовивідних шляхів Нечасто: підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз. Частота невідома (постмаркетингові дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Нечасто: артралгія, міалгія. Рідко: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis). Частота невідома (постмаркетингові дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля). Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер, розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: анорексія. Рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: «вовчий» апетит, нервозність, піт, тремтіння). Частота невідома: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання Нечасто: грибкові інфекції, розвиток резистентності до патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин Рідко: зниження артеріального тиску. Загальні розлади Нечасто: астенія. Рідко: пірексія (підвищення температури тіла). Частота невідома: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи Рідко: ангіоневротичний набряк. Частота невідома (постмаркетингові дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності «печінкових» ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ). Нечасто: підвищення концентрації білірубіну у крові. Частота невідома (постмаркетингові дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів із сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки Часто: безсоння. Нечасто: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості. Рідко: психічні порушення (наприклад галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари. Частота невідома (постмаркетингові дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів із порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З препаратами, що містять магній, алюміній, залізо та цинк, диданозином Препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-місткі препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфер алюміній або магній ), рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому таблеток Леволет® Р. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. із сукральфатом Дія препарату Леволет Р значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби для захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами групи нестероїдних протизапальних препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних препаратів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К) У пацієнтів, які отримували лікування левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин збільшував Т1/2 циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами Одночасний прийом глюкокортикостероїдів збільшує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином та варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється достатньо, щоб це мало клінічно.Спосіб застосування та дозиТаблетки Леволет Р 250 мг або 500 мг приймають внутрішньо один або два рази на добу. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0,5 до 1 склянки). Препарат можна приймати перед їдою або в будь-який час між їдою, так як прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Препарат слід приймати не менше ніж через 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять магній та/або алюміній, залізо, цинк, або сукральфату. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину в таблетках дорівнює 99-100%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії препарату Леволет® на прийом таблеток слід продовжувати лікування у тій же дозі, що застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Пропуск прийому однієї або кількох доз препарату Якщо випадково пропущено прийом препарату, то треба якнайшвидше прийняти чергову дозу і далі продовжувати приймати препарат Леволет Р відповідно до рекомендованого режиму його дозування. Дози та тривалість лікування Режим дозування визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Тривалість лікування варіює залежно від перебігу захворювання. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів із нормальною функцією нирок (КК >50 мл/хв) Гострий синусит: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 10-14 днів. Загострення хронічного бронхіту: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Позалікарняна пневмонія: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 1 таблетці Леволет Р 250 мг 1 раз на добу (відповідно по 250 мг левофлоксацину) – 3 дні. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Пієлонефрит: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1 раз на добу (відповідно по 500 мг левофлоксацину) – 28 днів. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин: по 2 таблетки Леволет Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Комплексне лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 1 таблетці Леволет Р 500 мг 1-2 рази на добу (відповідно по 500-1000 мг левофлоксацину) – до 3-х місяців. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 2 таблетки Леволет® Р 250 мг або по 1 таблетці Леволет® Р 500 мг (відповідно по 500 мг левофлоксацину) 1 раз на добу протягом 8 тижнів. Режим дозування у пацієнтів з порушенням функції нирок (КК ≤50 мл/хв) Левофлоксацин виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною нирковою функцією потрібне зниження дози препарату. КК Режим дозування таблеток Ліволет ® Р Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв по 250 мг/24 год Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 500 мг/24 год Рекомендована доза при КК > 50 мл/хв: 500 мг/12 год 50-20 мл/хв протипоказано внаслідок неможливості дозування цієї форми випуску* перша доза: 500 мг потім по 250 мг/24 год перша доза: 500 мг потім по 250 мг/12 год < 19 мл/хв протипоказано внаслідок неможливості дозування цієї форми випуску* *Таблетки 250 мг препарату Леволет Р не мають роздільної ризики, тому отримання дози 125 мг неможливе. При необхідності застосування левофлоксацину в дозі 125 мг слід використовувати препарати левофлоксацину у формі розчину для інфузій або таблеток 250 мг із роздільною ризиком. Режим дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки При порушенні функції печінки не потрібна корекція режиму дозування, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці. Режим дозування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв і нижче.ПередозуванняСимптоми передозування Виходячи з даних, отриманих у токсикологічних дослідженнях, проведених у тварин, найважливішими очікуваними симптомами гострого передозування левофлоксацином є симптоми з боку центральної нервової системи (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, запаморочення та судоми). При постмаркетинговому застосуванні препарату при передозуванні спостерігалися ефекти з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, судоми, галюцинації та тремор. Можливий розвиток нудоти та виникнення ерозій слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У клініко-фармакологічних дослідженнях, проведених із дозами левофлоксацину, що перевищують терапевтичні, спостерігалося подовження інтервалу QT. Лікування передозування У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи моніторування електрокардіограми. Лікування симптоматичне. У разі гострого передозування таблеток Леволет Р показано промивання шлунка та введення антацидів для захисту слизової оболонки шлунка. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного амбулаторного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим потрібна інформація про резистентність до препарату в конкретній країні. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний золотистий стрептокок Є висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної готовності, такі як теофілін. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У разі підозри на розвиток псевдомембранозного коліту лікування левофлоксацином слід негайно припинити і одразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол усередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розриву сухожиль може підвищуватися при одночасному прийомі глюкокортикостероїдів. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Леволет Р та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, у пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися без особливої необхідності сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і, у разі розвитку під час лікування суперінфекції, слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази У пацієнтів з латентним або маніфестованим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази є схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперглікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. Периферична нейропатія У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична нейропатія, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта з'являються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину слід припинити. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. У постмаркетинговому періоді спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і смертельний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнтів із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою Застосування левофлоксацину у людини за цим показанням ґрунтується на даних щодо чутливості до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до національних та/або міжнародних документів, які відображають вироблену спільними зусиллями точку зору щодо лікування сибірки. Психотичні реакції При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про розвиток психотичних реакцій, які в дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози левофлоксацину). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності Такі побічні ефекти препарату Леволет Р, як запаморочення або вертиго, сонливість та розлади зору, можуть знижувати психомоторні реакції та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Діюча речовина: левофлоксацин гемігідрат 512 мг, еквівалентно 500 мг левофлоксацину; Допоміжні речовини: декстроза 5000 мг, хлористоводнева кислота 0,117 мл, гідроксид натрію 2,857 мг, вода для ін'єкцій до 100 мл. Розчин для інфузій 5 мг/мл. По 100 мл напівпрозорий флакон з поліетилену низької щільності, з пилезахисним ковпачком, з петлею на донній частині, з градуювальної шкалою і внутрішнім кодом упаковки на бічній поверхні флакона. По 1 флакон з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку картонну. На клапані картонної пачки допускається наявність стікера з логотипом фірми для контролю першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий або слабо опалесцентний блідо-жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб – фторхінолон.ФармакокінетикаФармакокінетика левофлоксацину при одноразовому та багаторазовому введенні препарату має лінійний характер. Плазмовий профіль концентрацій левофлоксацину після внутрішньовенного введення аналогічний такому прийому таблеток. Тому пероральний та внутрішньовенний шляхи введення можуть вважатися взаємозамінними. Середній обсяг розподілу (Vd) левофлоксацину становить від 89 до 112 л (після одноразового та багаторазового внутрішньовенного введення у дозі 500 мг). Зв'язок із білками плазми – 30-40%. Після внутрішньовенної годинної інфузії левофлоксацину в дозі 500 мг здоровим добровольцям середня величина пікової концентрації (Сmax) у плазмі становить 6,2±1,0 мкг/мл, час досягнення пікової концентрації (Tmax) – 1,0±0,1 год. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфно-ядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 500 мг період напіввиведення (T1/2) становить 6,4±0,7 год. Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У сечі за період 24 год виявляється у незміненому вигляді – 70%, а за 48 год – 87% введеної дози. У калі за період 72 години виявляється 4% введеної дози. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків та жінок не відрізняється. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей, пов'язаних із відмінностями у кліренсі креатиніну (КК). При нирковій недостатності фармакокінетика левофлоксацину змінюється. У міру погіршення функції нирок виведення через нирки та нирковий кліренс (CIR) зменшуються, а Т1/2 збільшується.ФармакодинамікаЛевофлоксацин – протимікробний бактерицидний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Левофлоксацин активний щодо наступних штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. In vitro Чутливі мікроорганізми (МПК < 2 мг/мл). Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anrthracis, Corynebacteriun diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-Sys -чутливі штами), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативні), Streptococci групи С і G (у тому числі Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами)), Streptococcus pyogenes, Viridans strepto пеніцилін-чутливі/резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в тому числі Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампіцилін-чутливі/резистентні штами), Haemophip. (у тому числі Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продукуючі та непродукуючі β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуциліну spp. (в тому числі Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp. (зокрема Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (у тому числі Pseudomonas aeruginosa – госпітальні інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Salmonella spp., Serratia spp. (зокрема Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (зокрема Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК ≥ 4 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus methi-R ( Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК ≥ 8 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативні метицилін-резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Резистентність Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутації генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (характерно Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу, можуть також зменшити чутливість мікроорганізму до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при лікуванні інфекцій, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgan інші: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до левофлоксацину збудниками: позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; хронічний бактеріальний простатит; інфекції шкірних покривів та м'яких тканин; у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу; профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження. При застосуванні препарату Леволет Р слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняепілепсія; ураження сухожилля, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів, а також до будь-якої з допоміжних речовин препарату Леволет Р; псевдопаралітична міастенія (myasthenia gravis). З обережністю У пацієнтів, схильних до розвитку судом, у тому числі тих, хто отримує такі препарати як фенбуфен, теофілін. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (підвищений ризик гемолітичних реакцій). У пацієнтів із порушенням функції нирок. У пацієнтів із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів жіночої статі; у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT (антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами, наприклад, глібенкламідом або препаратами інсуліну (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції (підвищений ризик виникнення аналогічних небажаних реакцій при застосуванні левофлоксацину). У пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання.Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування у вагітних та жінок, що годують груддю.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти представлені відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, Дані, отримані у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні препарату Порушення з боку серця Рідкісні: синусова тахікардія, серцебиття. Невідома частота (постмаркетингові дані): подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасті: лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові). Рідкісні: нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові). Невідома частота (постмаркетингові дані): панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. Порушення з боку нервової системи Часті: головний біль, запаморочення. Нечасті: сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку). Рідкісні: парестезія, судоми. Невідома частота (постмаркетингові дані): периферична сенсорна нейропатія; непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Порушення з боку органу зору Дуже рідкісні: порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення. Невідома частота: минуща втрата зору, увеїт. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасті: вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів). Рідкісні: дзвін у вухах. Невідома частота (постмаркетингові дані): зниження слуху, втрата слуху. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасті: задишка. Невідома частота (постмаркетингові дані): бронхоспазм, алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часті: діарея, блювання, нудота. Нечасті: біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор. Невідома частота (постмаркетингові дані): геморагічна діарея, яка в окремих випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасті: підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Рідкісні: гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасті: висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз. Невідома частота (постмаркетингові дані): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини Нечасті: артралгія, міалгія. Рідкісні: ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis). Невідома частота (постмаркетингові дані): рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасті: анорексія. Рідкісні: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння). Невідома частота: гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні захворювання Нечасті: грибкові інфекції, розвиток резистентності до патогенних мікроорганізмів. Порушення з боку судин Часті: флебіт. Рідкісні: зниження артеріального тиску. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: реакція у місці введення (болючість, гіперемія шкіри). Нечасті: астенія. Рідкісні: пірексія (підвищення температури тіла). Невідома частота: біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). Порушення з боку імунної системи Рідкісні: ангіоневротичний набряк. Невідома частота (постмаркетингові дані): анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часті: підвищення активності «печінкових» ферментів у крові (наприклад, аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ)), підвищення активності лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтрансферази (ГГТ). Нечасті: підвищення концентрації білірубіну у крові. Невідома частота (постмаркетингові дані): тяжка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів із сепсисом); гепатит, жовтяниця. Порушення психіки Часті: безсоння. Нечасті: почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості. Рідкісні: психічні порушення (наприклад галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари. Невідома частота (постмаркетингові дані): порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів Дуже рідкісні: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів із порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, що вимагають дотримання обережності З теофіліном, фенбуфеном або подібними лікарськими засобами з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), що знижують поріг судомної готовності головного мозку Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Однак при одночасному застосуванні хінолонів і теофіліну, нестероїдних протизапальних засобів та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, можливе виражене зниження порога судомної готовності головного мозку. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. З непрямими антикоагулянтами (антагоністи вітаміну К) У пацієнтів, які приймали левофлоксацин у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та/або розвиток кровотечі, у тому числі й тяжкого. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. З пробенецидом та циметидином При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину слід бути обережним особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. З циклоспорином Левофлоксацин збільшував період напіввиведення циклоспорину на 33%. Оскільки це збільшення є клінічно незначним, корекції дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібне. З глюкокортикостероїдами (ГКС) Одночасний прийом кортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля. З лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Інші Проведені клініко-фармакологічні дослідження для вивчення можливих фармакокінетичних взаємодій левофлоксацину з кальцію карбонатом, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином і варфарином показали, що фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з цими препаратами не змінюється в достатньому.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно. Доза визначається характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Враховуючи те, що біодоступність левофлоксацину при прийомі в таблетках дорівнює 99%, у разі переведення пацієнта з внутрішньовенної інфузії препарату Леволет Р на прийом таблеток Леволет Р слід продовжувати лікування в тій же дозі, яка застосовувалася при внутрішньовенній інфузії. Рекомендований режим дозування та тривалість лікування у пацієнтів з нормальною або легкою мірою зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну більше 50 мл/хв). Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 3 дні. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів по 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Пієлонефрит: по 500 мг 1 раз на добу – 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: 500 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 28 днів. У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500 мг 1-2 рази на добу (500-1000 мг левофлоксацину на добу) залежно від тяжкості перебігу захворювання та застосовуваної схеми терапії. Курс лікування – до 3 міс. Інфекції шкірних покривів та м'яких тканин: по 500 мг левофлоксацину 1-2 рази на добу (відповідно добова доза 500-1000 мг левофлоксацину) – 7-14 днів. Профілактика та лікування сибірки при повітряно-краплинному шляху зараження: по 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу (відповідно добова доза 500 мг левофлоксацину) – протягом до 8 тижнів. Застосування у разі порушення функції нирок Пацієнтам з незначною мірою порушеною функцією нирок (КК >50 мл/хв) корекції дози препарату не потрібно. Пацієнтам із порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну Дози для внутрішньовенного введення 250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год перша доза – 250 мг перша доза – 500 мг перша доза – 500 мг 50-20 мл/хв потім 125 мг/24 год потім 250 мг/24 год потім 250 мг/12 год 19-10 мл/хв потім 125 мг/48 год потім 125 мг/24 год потім 125 мг/12 год <10 мл/хв (включаючи гемодіаліз та постійний амбулаторний перитонеальний діаліз) потім 125 мг/48 год потім 125 мг/24 год потім 125 мг/24 год Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібне введення додаткових доз. Застосування при порушеннях функції печінки При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці вкрай незначною мірою. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв та нижче. Препарат Леволет Р у формі розчину для інфузій вводять внутрішньовенно краплинно повільно. Тривалість введення препарату в дозі 500 мг (100 мл інфузійного розчину/500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв. Розчин препарату Леволет Р сумісний з наступними інфузійними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, 2,5% розчин Рінгера з декстрозою, комбіновані розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Розчин препарату не можна змішувати з гепарином або розчинами з лужною реакцією (наприклад, з розчином гідрокарбонату натрію). Тривалість лікування, залежно від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів (за винятком хронічного бактеріального простатиту). Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника.ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: симптоматичне, діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), можуть вимагати комбінованого лікування. Поширеність набутої резистентності висівних штамів мікроорганізмів може змінюватися залежно від географічного регіону та з часом. Для терапії важких інфекцій або при неефективності лікування повинен бути встановлений мікробіологічний діагноз із виділенням збудника та визначенням його чутливості до левофлоксацину. Метицилін-резистентний Staphylococcus aureus з високою ймовірністю буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються метицилін-резистентним золотистим стафілококом, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Тривалість інфузій Введення має здійснюватися протягом не менше 60 хв, під час введення може спостерігатися серцебиття та транзиторне зниження АТ, рідко може розвиватися колапс. При вираженому зниженні артеріального тиску введення левофлоксацину припиняють. Пацієнти, схильні до розвитку судом Як і інші хінолони, левофлоксацин повинен з великою обережністю застосовуватися у пацієнтів зі схильністю до судом. До таких пацієнтів відносяться пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, такими як інсульт, тяжка черепно-мозкова травма; пацієнти, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен та інші подібні до нього нестероїдні протизапальні препарати або інші препарати, що знижують поріг судомної готовності, такі як теофілін. Псевдомембранозний коліт Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята та/або з кров'ю може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. У такому разі лікування левофлоксацином слід негайно припинити і відразу розпочати специфічну антибіотикотерапію (ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол всередину). Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані. Тендиніт Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Літній вік та одночасний прийом глюкокортикостероїдів можуть підвищувати ризик розвитку тендиніту та ризик розриву сухожилля. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування левофлоксацином та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Реакції гіперчутливості Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть при застосуванні початкових доз. Пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Тяжкі бульозні реакції При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Повідомлялося про випадки розвитку печінкового некрозу, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, із сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, пацієнти з порушенням функції нирок потребують обов'язкового контролю функції нирок, а також корекції режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Запобігання розвитку реакцій фотосенсибілізації Хоча фотосенсибілізація при застосуванні левофлоксацину розвивається дуже рідко, для запобігання її розвитку пацієнтам не рекомендується під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування левофлоксацином піддаватися без особливої необхідності сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, відвідувати солярій). Суперінфекція Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може спричинити зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта, і у разі розвитку під час лікування суперінфекції слід вживати відповідних заходів. Подовження інтервалу QT Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); із синдромом вродженого подовження інтервалу QT; із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази мають схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами, що слід брати до уваги при лікуванні левофлоксацином. Гіпо- та гіперлікемія (дисглікемія) Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. Периферична нейропатія При прийомі фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична нейропатія. При появі симптомів нейропатії застосування левофлоксацину має бути припинено. Загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis) Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість, у тому числі дихальної мускулатури. Застосування левофлоксацину у пацієнта із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Застосування при повітряно-краплинному шляху зараження сибіркою у людини засноване на даних за чутливістю до нього Bacillus anthracis, отриманих у дослідженнях in vitro та в експериментальних дослідженнях, проведених на тваринах, а також на обмежених даних застосування левофлоксацину у людини. Лікарі повинні звертатися до клінічних посібників, які відображають загальну точку зору щодо лікування сибірки. Психотічні реакції при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, у дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. Порушення зору При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. Вплив на лабораторні тести У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Такі побічні ефекти левофлоксацину, як запаморочення або вертиго, сонливість та розлади зору, можуть знижувати психомоторні реакції та здатність до концентрації уваги. Це може бути певний ризик у ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин та механізмів, при виконанні робіт у нестійкому положенні).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему