Гипертония Тева

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.888 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат (безводний), карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), стеарат магнію. 10 шт. - блістери (1, 2, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній із сторін роздільна ризику та гравіювання "AB 10", інша сторона гладка.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 6,944 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат (безводний), карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), стеарат магнію. 10 шт. - блістери (1, 2, 3); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній зі сторін гравіювання "AB 5", інша сторона гладка.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить 50 мг атенололу. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаАтенолол – кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації та циркулюючих у крові катехоламінів. Чинить антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарда, знижує потребу міокарда у кисні. Не має мембраностабілізуючу активність. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Дія на організмЧинить антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію.ІнструкціяВсередину, перед їдою, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій; гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезуПротипоказання до застосуванняAV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія, СССУ, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІ Б-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, підвищена чутливість до атенололу. З обережністю слід застосовувати при обструктивних захворюваннях органів дихання, цукровому діабеті (особливо при його лабільному перебігу), хворобі Рейно, облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, феохромоцитомі (у цьому випадку необхідно попереднє лікування альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз нирок у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяАтенолол проникає через плаценту, тому застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування; якщо це неможливо, слід забезпечити ретельне медичне спостереження за станом немовляти.Побічна діяПри застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу підвищується ризик посилення кардіодепресивної дії та розвитку артеріальної гіпотензії. Є повідомлення про розвиток брадикардії та артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні хлориду алкурону. При одночасному застосуванні верапамілу посилюється негативна інотропна дія, розвивається брадикардія, брадіаритмія, виражені порушення провідності; описані випадки постуральної гіпотензії, запаморочення, лівошлуночкової недостатності, летаргії. Фармакокінетичні параметри атенололу істотно не змінюються під впливом верапамілу, хоча описаний випадок підвищення AUC атенололу. При одночасному застосуванні дизопіраміду підвищується Css, зменшується кліренс дизопіраміду, можливе порушення провідності. При одночасному застосуванні дипіридамолу описаний випадок розвитку брадикардії та потім асистолії (при проведенні ЕКГ-тесту з дипіридамолом у пацієнта, який отримує атенолол). При одночасному застосуванні індометацину, напроксену та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії атенололу, що певною мірою обумовлено порушенням (під впливом НПЗЗ) синтезу в нирках та вивільненням у кровотік простагландинів PGA та PGE, які мають сильний вазодилатуючий ефект на периферичні. При одночасному застосуванні інсуліну можливе підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні клонідину можливий адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія, сухість у роті. При одночасному застосуванні кофеїну можливе зменшення ефективності атенололу. При одночасному застосуванні нізатидину описано випадок посилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні ніфедипіну описані випадки вираженої артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності, що може бути обумовлено посиленням гнітючого впливу ніфедипіну на міокард. При одночасному застосуванні орлістату зменшується антигіпертензивна дія атенололу, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні преніламіну можливе збільшення інтервалу QT. При одночасному застосуванні хлорталідону посилюється антигіпертензивна дія.Спосіб застосування та дозиПри лікуванні артеріальної гіпертензії, стенокардії та тахіаритмій початкова терапевтична доза атенололу – 50 мг одноразово на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу препарату збільшують до 100 мг. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому препарату. Якщо протягом двох тижнів застосування атенололу не досягнуто гіпотензивного ефекту, необхідно додатково призначити інші препарати, які знижують артеріальний тиск.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, виражене зниження артеріального тиску, наростання симптомів серцевої недостатності, бронхоспазм, гіпоглікемія, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів. При виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета 2-адреноміметику сальбутамолу. При порушенні AV провідності, брадикардії внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовувати), при артеріальній гіпотензії – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну. При серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон, при судомах – внутрішньовенні діазепам. Можливе проведення діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування атенололу після тривалого курсу лікування слід проводити поступово під наглядом лікаря. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу, інакше можливе виникнення вираженої артеріальної гіпертензії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 30 шт. у блістері, по 10 таблеток.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Сmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми – 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків. З обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одному боці "BISOPROLOL 10".Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одному боці "BISOPROLOL 10".Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одному боці "BISOPROLOL 10".Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 2. 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Емкюр Фармасьютікалз Лтд(Індія/Росія) Діюча речовина: Левамлодипін.

Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Тева Завод-виробник: Емкюр Фармасьютікалз Лтд(Індія/Росія) Діюча речовина: Левамлодипін. .

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 5/10/20 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); МКЦ; гліцерол дибегенат. У блістері 14 прим.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки, білі або майже білі, з позначенням з одного боку літер «FL», з іншого — «5» — для таблеток з дозуванням 5 мг, «10» — для таблеток з дозуванням 10 мг, «20» — для таблеток із дозуванням 20 мг.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фозиноприл всмоктується із ШКТ. Абсорбція препарату становить у середньому 30-40% (незалежно від прийому їжі). Час досягнення Cmax у крові становить 3 год. Зв'язування з білками плазми – 95%. Фозіноприл має відносно невеликий обсяг розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і, частково, у печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлату. Фозиноприлат виводиться з жовчю та сечею. T1/2 термінальної фази становить 11,5 год.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Гіпотензивний ефект обумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який має виражений судинорозширювальний ефект. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Гіпотензивний ефект препарату зберігається під час тривалого лікування, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 години.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у т.ч. в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; аортальний стеноз; стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) – підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу (за класифікацією NYHA); цукровий діабет; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; літній вік; при дієті з обмеженням солі, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда; біль у грудній клітці. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія. З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення з боку вестибулярного апарату. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини, гіпонатріємія; зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні анальгетики, засоби загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному прийомі із солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. НПЗЗ та естрогени знижують вираженість гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування має підбиратися індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно при можливості припинити прийом гіпотензивних препаратів на кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза препарату становить 10 мг один раз на добу. Подальша доза препарату підбирається відповідно до показників АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг один раз на добу. За відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозікардом можливе приєднання діуретика. Якщо лікування Фозикардом® починають на фоні терапії діуретиком, початкова доза препарату повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозікарду становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно до динаміки клінічної відповіді, підвищуючи на 10 мг щотижня. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Можливе додаткове призначення діуретика.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату припинити, хворого помістити в положення «лежачи» з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або супутньою декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозікардом в умовах стаціонару. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, концентрації калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових ферментів у крові. На тлі прийому Фозикарду слід періодично контролювати число лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини. Через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Безпека та ефективність застосування Фозікарду® у дітей не встановлена. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливу появу запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 5/10/20 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); МКЦ; гліцерол дибегенат. У блістері 14 прим.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки, білі або майже білі, з позначенням з одного боку літер «FL», з іншого — «5» — для таблеток з дозуванням 5 мг, «10» — для таблеток з дозуванням 10 мг, «20» — для таблеток із дозуванням 20 мг.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фозиноприл всмоктується із ШКТ. Абсорбція препарату становить у середньому 30-40% (незалежно від прийому їжі). Час досягнення Cmax у крові становить 3 год. Зв'язування з білками плазми – 95%. Фозіноприл має відносно невеликий обсяг розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і, частково, у печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлату. Фозиноприлат виводиться з жовчю та сечею. T1/2 термінальної фази становить 11,5 год.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Гіпотензивний ефект обумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який має виражений судинорозширювальний ефект. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Гіпотензивний ефект препарату зберігається під час тривалого лікування, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 години.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у т.ч. в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; аортальний стеноз; стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) – підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу (за класифікацією NYHA); цукровий діабет; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; літній вік; при дієті з обмеженням солі, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда; біль у грудній клітці. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія. З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення з боку вестибулярного апарату. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини, гіпонатріємія; зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні анальгетики, засоби загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному прийомі із солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. НПЗЗ та естрогени знижують вираженість гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування має підбиратися індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно при можливості припинити прийом гіпотензивних препаратів на кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза препарату становить 10 мг один раз на добу. Подальша доза препарату підбирається відповідно до показників АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг один раз на добу. За відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозікардом можливе приєднання діуретика. Якщо лікування Фозикардом® починають на фоні терапії діуретиком, початкова доза препарату повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозікарду становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно до динаміки клінічної відповіді, підвищуючи на 10 мг щотижня. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Можливе додаткове призначення діуретика.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату припинити, хворого помістити в положення «лежачи» з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або супутньою декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозікардом в умовах стаціонару. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, концентрації калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових ферментів у крові. На тлі прийому Фозикарду слід періодично контролювати число лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини. Через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Безпека та ефективність застосування Фозікарду® у дітей не встановлена. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливу появу запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 5/10/20 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); МКЦ; гліцерол дибегенат. У блістері 14 прим.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки, білі або майже білі, з позначенням з одного боку літер «FL», з іншого — «5» — для таблеток з дозуванням 5 мг, «10» — для таблеток з дозуванням 10 мг, «20» — для таблеток із дозуванням 20 мг.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фозиноприл всмоктується із ШКТ. Абсорбція препарату становить у середньому 30-40% (незалежно від прийому їжі). Час досягнення Cmax у крові становить 3 год. Зв'язування з білками плазми – 95%. Фозіноприл має відносно невеликий обсяг розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і, частково, у печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлату. Фозиноприлат виводиться з жовчю та сечею. T1/2 термінальної фази становить 11,5 год.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Гіпотензивний ефект обумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який має виражений судинорозширювальний ефект. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Гіпотензивний ефект препарату зберігається під час тривалого лікування, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 години.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у т.ч. в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; аортальний стеноз; стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) – підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу (за класифікацією NYHA); цукровий діабет; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; літній вік; при дієті з обмеженням солі, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда; біль у грудній клітці. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія. З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення з боку вестибулярного апарату. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини, гіпонатріємія; зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні анальгетики, засоби загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному прийомі із солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. НПЗЗ та естрогени знижують вираженість гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування має підбиратися індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно при можливості припинити прийом гіпотензивних препаратів на кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза препарату становить 10 мг один раз на добу. Подальша доза препарату підбирається відповідно до показників АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг один раз на добу. За відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозікардом можливе приєднання діуретика. Якщо лікування Фозикардом® починають на фоні терапії діуретиком, початкова доза препарату повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозікарду становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно до динаміки клінічної відповіді, підвищуючи на 10 мг щотижня. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Можливе додаткове призначення діуретика.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату припинити, хворого помістити в положення «лежачи» з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або супутньою декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозікардом в умовах стаціонару. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, концентрації калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових ферментів у крові. На тлі прийому Фозикарду слід періодично контролювати число лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини. Через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Безпека та ефективність застосування Фозікарду® у дітей не встановлена. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливу появу запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 20 мг; гідрохлортіазид – 12,5 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500); гліцерол дибегенат; пігментна суміш PB-23601: титану діоксид, лактози моногідрат, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний. У блістері 7 шт.; у пачці картонної 4 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскі, світло-жовтогарячі таблетки, з гравіюванням «FH» з одного боку, допускається наявність мармуровості.Фармакотерапевтична групаКалійзберігаючий, діуретичний, вазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаФармакокінетика фозиноприлу натрію та гідрохлортіазиду при одночасному прийомі не відрізняється від такої при їх роздільному призначенні. Після прийому внутрішньо всмоктування фозиноприлу натрію становить приблизно 30-40%, з яких 50-100% гідролізується в печінці до фозиноприлату, що має фармакологічну активність. Ступінь всмоктування фозиноприлу не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільненою. При порушеній функції печінки швидкість гідролізу може бути уповільнена, при цьому рівень гідролізу помітно не змінюється. Cmax фозиноприлату в плазмі досягається приблизно через 3 години і не залежить від прийнятої дози фозиноприлу. Фозиноприл має лінійну фармакокінетику. Фозиноприлат високою мірою зв'язується з білками плазми (90-95%) і незначною мірою зв'язується з клітинними компонентами крові.Має відносно невеликий обсяг розподілу. У хворих з артеріальною гіпертензією при нормальній функції нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить приблизно 11,5 год. Після прийому внутрішньо всмоктування гідрохлортіазиду становить 60–80%. Cmax гідрохлортіазиду в крові досягається через 1-5 годин після прийому внутрішньо. Зв'язування із білками плазми становить 64%. Гідрохлортіазид не метаболізується та швидко виводиться через нирки. T1/2 становить 5-15 год.Гідрохлортіазид не метаболізується та швидко виводиться через нирки. T1/2 становить 5-15 год.Гідрохлортіазид не метаболізується та швидко виводиться через нирки. T1/2 становить 5-15 год. Ниркова недостатність: при нирковій недостатності всмоктування, біодоступність та зв'язування препарату з білками плазми суттєво не змінюються. Загальний кліренс фозиноприлату у хворих з нирковою недостатністю майже на 50% нижчий, ніж у хворих із нормальною функцією нирок. Оскільки виведення через печінку з жовчю частково компенсує зниження виведення через нирки, кліренс фозиноприлату суттєво не відрізняється у хворих із середнім ступенем ниркової недостатності від такого у хворих із тяжкою нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю відзначається помірне збільшення показника AUC (менше ніж у 2 рази порівняно з такою у хворих із нормальною функцією нирок). Кліренс фозиноприлату при гемо- та перитонеальному діалізі становить у середньому 2 та 7% порівняно з кліренсом сечовини. Печінкова недостатність: ступінь гідролізу фозиноприлату у хворих з помірним ступенем печінкової недостатності знижується незначною мірою, незважаючи на те, що швидкість гідролізу може бути знижена. Максимальна концентрація та показник AUC фозиноприлату вище у хворих з печінковою недостатністю після введення першої дози, однак при введенні повторних доз ця різниця не має клінічного значення.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПСС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Після прийому внутрішньо зниження артеріального тиску починається через 1 годину, досягає максимальних значень через 2-6 годин. Гіпотензивний ефект триває протягом 24 годин після прийому однієї дози на добу. Гідрохлортіазид діє на механізм реабсорбції електролітів, іонів калію та гідрокарбонату. Підвищує активність альдостерону та зменшує концентрацію іонів калію у сироватці. Фозиноприл і гідрохлортіазид мають адитивну дію. Фозиноприл зменшує втрату іонів калію, що викликається прийомом гідрохлортіазиду.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ, до похідних сульфонаміду, включаючи тіазиди; генетично обумовлений або ідіопатичний ангіоневротичний набряк (в т.ч. та від застосування інших інгібіторів АПФ в анамнезі); тяжкий ступінь ниркової недостатності (Cl креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2); анурія; подагра; виражені порушення електролітного балансу; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: артеріальна гіпотензія; захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія); порушення функції печінки або прогресуюче захворювання печінки (невеликі зміни водно-електролітного балансу можуть стати причиною печінкової коми); метаболічний ацидоз; порушення функції нирок, стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки (можливе підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну сироватки крові); порушення кровотворення (агранулоцитоз, нейтропенія); стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (діарея, блювання); аортальний стеноз; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність; дієта з обмеженням солі; стан після трансплантації нирок; цукровий діабет; літній вік.Побічна діяПобічні ефекти при застосуванні Фозикарду Н схожі з побічними ефектами, що відзначалися при застосуванні кожного препарату окремо. Найчастіше (у 2% пацієнтів) спостерігаються: запаморочення, біль голови, кашель, кістково-м'язові болі, відчуття втоми. Загальні: загрудинний біль, відчуття втоми, озноб. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, «припливи» крові до шкіри обличчя, непритомність, набряки, порушення ритму серця. З боку ендокринної системи: зниження статевої функції, зміна лібідо. З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, печія, біль у животі, гастрит, езофагіт. Кістково-м'язова система: м'язові болі, судоми. З боку дихальної системи: закладеність носових пазух, фарингіт, риніт. З боку сечовивідної системи: почастішання сечовипускання, дизурія. З боку центральної нервової системи: сонливість, депресія, парестезії. З боку органу чуття: зниження слуху. З боку шкірних покровів: висипання, включаючи уртикарну, свербіж. З боку лабораторних показників: зниження концентрації іонів калію, натрію, хлору, магнію, глюкози, підвищення концентрації іонів кальцію, сечової кислоти у крові, підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, нейтропенія. Побічні ефекти, описані при застосуванні фозиноприлу: З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс, тахікардія, серцебиття, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда. З боку травного тракту: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, біль у животі, блювання, запор, зниження апетиту, стоматит, глосит. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія. Алергічні, токсико-алергічні та імунопатологічні реакції. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, порушення вестибулярного апарату, парестезії. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку лабораторних показників: підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ. Побічні ефекти, описані при застосуванні гідрохлортіазиду: Сухість у роті, нудота, блювання, діарея; слабкість, підвищена стомлюваність, запаморочення, біль голови, серцебиття, судоми литкових м'язів, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперурикемія, гіперкальціємія, гіперглікемія; загострення перебігу подагри, тромбоз, тромбоемболія, гіперкреатинінемія, гострий інтерстиціальний нефрит, васкуліт, прогресування короткозорості, нейтропенія, тромбоцитопенія, геморагічний панкреатит, гострий холецистит (на тлі холелітіазу), ортостат.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати калію, калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Необхідний контроль рівня калію в сироватці крові (1 раз на 2-3 тижні). Гіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні аналгетики, засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію Фозікард Н. При одночасному прийомі з солями літію можливе підвищення концентрації літію у сироватці крові та ризику розвитку літієвої токсичності. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. Препарати для лікування подагри: може знадобитися підвищення доз пробенециду або сульфінпіразону, які застосовуються для лікування подагри, оскільки гідрохлортіазид може збільшувати концентрацію сечової кислоти в крові. НПЗЗ знижують вираженість гіпотензивного ефекту. Алкоголь, барбітурати та наркотичні аналгетики можуть знижувати гіпотензивний ефект препарату. Колестирамінова смола і колестипол можуть знижувати всмоктування гідрохлортіазиду. Фозикард Н слід приймати принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому зазначених засобів. Солі кальцію: гідрохлортіазид може підвищувати концентрацію іонів кальцію в сироватці за рахунок зменшення виведення його з організму. При одночасному застосуванні з Фозикардом Н може знадобитися зменшення дози препаратів кальцію. Біодоступність препарату при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється. Всмоктування гідрохлортіазиду підвищується при одночасному прийомі засобів, що знижують моторику ШКТ. Антациди (алюмінію або магнію гідроксид, симетикон та ін.) можуть знижувати всмоктування Фозікарда Н. Приймати зазначені засоби необхідно з інтервалом не менше 2 год.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дозу підбирають індивідуально. Звичайна доза для дорослих – 1 табл. на добу. При Cl креатиніну 30 мл/хв, креатинін сироватки крові приблизно 3 мг/дл або 265 мкмоль/л) рекомендується звичайна доза Фозікарда H. У разі порушення функції печінки корекція дози не потрібна. Літні люди можуть бути більш чутливими до дії препарату.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: хворому надають лежаче положення з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Препарат не виводиться під час гемо- та перитонеального діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи фозиноприл, може розвинутись ангіоневротичний набряк. При набряку язика, глотки, гортані може розвинутись обструкція дихальних шляхів. Хворі повинні припинити прийом препарату і негайно повідомити лікаря про появу набряків на обличчі, очах, губах і мові, про спазму м'язів гортані або утруднене дихання. У таких випадках потрібне швидке вживання заходів невідкладної допомоги. Слід також бути обережними при лікуванні хворих на АПФ під час проведення процедур десенсибілізації. У ході проведення гемодіалізу через високопроникні мембрани, а також під час аферезу ЛНП з адсорбцією на декстрану сульфаті можуть виникнути анафілактичні реакції. У цих випадках слід застосовувати діалізні мембрани іншого типу або інше медикаментозне лікування. У хворих з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини, можуть розвинутись агранулоцитоз та пригнічення функції кісткового мозку. У цьому випадку у таких хворих слід стежити за вмістом клітин білої крові та попередити їх про необхідність повідомляти про появу будь-яких ознак інфекції (лихоманка, біль у горлі тощо). Слід бути обережними при призначенні препарату хворим з тяжким порушенням функції нирок. У хворих з артеріальною гіпертензією зі стенозом ниркової артерії однієї або обох нирок, а також при одночасному застосуванні діуретиків під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись рівень азоту сечовини крові та креатиніну сироватки. Ці ефекти оборотні та проходять після припинення лікування. У таких пацієнтів необхідно стежити за функцією нирок протягом перших 2 тижнів лікування.Може знадобитися зниження дози препарату. У хворих з тяжкою серцевою недостатністю, олігурією та/або прогресуючою азотемією за наявності або відсутності ниркової недостатності лікування інгібіторами АПФ може спричинити надмірний гіпотензивний ефект, який може посилити олігурію чи азотемію, а в окремих випадках – призвести до летального результату. Тому у таких хворих лікування препаратом слід розпочинати з мінімальних терапевтичних доз та під суворим контролем АТ, особливо протягом перших 2 тижнів лікування. Гідрохлортіазид може викликати гіпокаліємію, гіпонатріємію та гіпохлоремічний алкалоз. У присутності фозиноприлу натрію ризик гіпокаліємії зменшується. Гідрохлортіазид сприяє зниженню виведення іонів кальцію з організму, підвищенню виведення іонів магнію із сечею, що може призвести до гіпомагніємії.Необхідно періодично перевіряти концентрацію електролітів у сироватці крові. Концентрація сечової кислоти в крові може підвищуватися, і у деяких хворих, які приймають тіазидні діуретики, може розвинутись гострий напад подагри. У хворих на цукровий діабет може змінюватися потреба в інсуліні, латентні форми цукрового діабету можуть набувати маніфестної форми на фоні застосування тіазидів. Підвищення концентрації тригліцеридів та холестерину було пов'язане з лікуванням тіазидними діуретиками. Кашель, що викликається інгібіторами АПФ, включаючи фозиноприл натрію, зазвичай має непродуктивний і персистуючий характер і проходить після припинення прийому препаратів. Кашель, що викликається інгібіторами АПФ, повинен розглядатися як один із варіантів при диференціальній діагностиці кашлю. В окремих випадках застосування інгібіторів АПФ може призвести до появи холестатичної жовтяниці з розвитком блискавичного некрозу гепатоцитів. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлена.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активні речовини: індапамід 0,625 мг; периндоприлу тозилат 2,50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 74,056 мг/148,112 мг, крохмаль кукурудзяний 2,70 мг/5,40 мг, натрію гідрокарбонат 0,793 мг/1,586 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 7,20 мг/0 мг/3,60 мг, стеарат магнію 0,90 мг/1,80 мг; склад оболонки: Опадрай II білий 85F18422 (полівініловий спирт частково гідролізований 1,800 мг, титану діоксид (Е171) 1,125 мг, макрогол-3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг. Таблетки в білому поліпропіленовому контейнері з поліетиленовою кришкою з вставкою, що осушує, з поліетиленовим обмежувачем з контролем першого розкриття в картонній упаковці - 30 шт.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На одній із сторін – роздільна ризику.Фармакотерапевтична групаПрепарат Індапамід/Періндоприл-Тева – комбінований препарат, що містить периндоприл – ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) інгібітор та індапамід – тіазидоподібний діуретик. Синергічна дія периндоприлу та індапаміду визначає фармакологічні властивості препарату. Периндоприл - інгібітор АПФ, механізм дії якого пов'язаний з пригніченням активності АПФ, що призводить до зменшення утворення ангіотензину II, що має судинозвужувальну дію, а також руйнує брадикінін, що володіє судиннорозширювальною дією, до неактивного гептапептиду. В результаті периндоприл знижує секрецію альдостерону, підвищує активність реніну в плазмі за принципом образного зв'язку; при тривалому застосуванні зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), що зумовлено переважно дією на судини у м'язах та нирках. Ці ефекти не супроводжуються затримкою солей та рідини або розвитком рефлекторної тахікардії. Периндоприл має терапевтичну дію завдяки активному метаболіту – периндоприлату. Інші метаболіти неактивні. Периндоприл нормалізує роботу серця, сприяючи розширенню вен (зниження переднавантаження) за рахунок зміни метаболізму простагландинів та зменшення загального периферичного судинного опору (ОПCC) (зниження постнавантаження). При хронічній серцевій недостатності (ХСН) периндоприл знижує тиск наповнення у лівому та правому шлуночках серця, знижує ОПСС, підвищує серцевий викид та збільшує серцевий індекс, підвищує периферичний кровотік у м'язах. Індапамід відноситься до групи сульфонамідів і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків. Індапамід пригнічує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті ниркових канальців, підвищуючи виділення нирками натрію, хлору та, меншою мірою, калію та магнію, посилюючи діурез та знижуючи артеріальний тиск (АТ). Антигіпертензивна дія. Комбінація індапамід/периндоприл має дозозалежну антигіпертензивну дію як на діастолічний, так і на систолічний артеріальний тиск у положенні "стоячи" і "лежачи". Антигіпертензивна дія зберігається протягом 24 годин. Терапевтичний ефект настає через 1 місяць після початку лікування і не супроводжується тахікардією. Припинення лікування не викликає синдрому "скасування". Комбінація індапамід/периндоприл зменшує ступінь гіпертрофії лівого шлуночка (ГЛШ), покращує еластичність артерій, знижує ОПСС, не впливає на метаболізм ліпідів (загальний холестерин, холестерин-ліпопротеїни високої щільності (ХС-ЛПВП) та холе , тригліцериди). Вплив препарату на показники серцево-судинної захворюваності та смертності не вивчався.Доведено вплив комбінації індапаміду/периндоприлу на ГЛШ порівняно з еналаприлом. Відзначено більш виражену антигіпертензивну дію на фоні отримання комбінованої терапії індапамід/періндоприл та порівняно з еналаприлом. Периндоприл ефективний при терапії гіпертензії будь-якого ступеня тяжкості. Антигіпертензивна дія досягається максимум через 4-6 годин після одноразового прийому внутрішньо та триває протягом 24 годин. Через 24 години після прийому периндоприлу спостерігається виражене (близько 80%) залишкове інгібування АПФ. Периндоприл має антигіпертензивну дію як у пацієнтів з низькою, так і нормальною активністю реніну в плазмі. Периндоприл має судинорозширювальну дію, сприяє відновленню еластичності великих судин та структури судинної стінки дрібних артерій. А також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Супутнє застосування тіазидних діуретиків посилює антигіпертензивний ефект. Індапамід при монотерапії має антигіпертензивну дію протягом 24 годин у дозах, що мають мінімальну діуретичну дію. Індапамід покращує еластичність великих артерій, знижує ОПСС, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Підвищення дози індапаміду не спричиняє збільшення антигіпертензивного ефекту, але збільшує ризик розвитку небажаних явищ. Індапамід не впливає на метаболізм ліпідів (загальний холестерин, ХС-ЛПВЩ та ХС-ЛПНГ, тригліцериди) та вуглеводний обмін.Дія на організмАнтигіпертензивна дія.ФармакокінетикаКомбіноване застосування периндоприлу та індапаміду не змінює їх фармакокінетичних характеристик порівняно з роздільним прийомом цих препаратів. Периндоприл після прийому внутрішньо швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) і досягає максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) протягом 1 години. Периндоприл не має фармакокінетичної активності. Приблизно 27% від загальної кількості прийнятого внутрішньо периндоприлу потрапляє в кровотік у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім периндоприлату утворюються ще 5 метаболітів, які не мають фармакологічної активності. Сmax периндоприлату досягається через 3-4 години. Прийом периндоприлу під час їди супроводжується зменшенням перетворення периндоприлу на периндоприлат, відповідно знижується його біодоступність. Тому периндоприл слід приймати 1 раз на добу, перед їдою. Існує лінійна залежність концентрації периндоприлу у плазмі крові від його дози. Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить 0,2 л/кг. Зв'язок з білками плазми незначний, зв'язок периндоприлату, головним чином, з АПФ менше 20% і залежить від його концентрації. Периндоприл виводиться нирками. "Ефективний" період напіввиведення (T1/2) вільної фракції становить близько 17 годин, тому рівноважний стан досягається протягом 4 діб. Виведення периндоприлу сповільнюється у літньому віці та у пацієнтів із серцевою та нирковою недостатністю. Діалізний кліренс периндоприлу становить 70 мл/хв. У пацієнтів з цирозом печінки "печінковий" кліренс периндоприлу зменшується в 2 рази, при цьому загальна кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується і корекція режиму дозування не потрібна. Індапамід швидко і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Стах індапаміду досягається в плазмі крові через 1 годину. Зв'язок із білками плазми крові – 79%. Т1/2 становить 14-24 год (загалом 18 год). Повторний прийом індапаміду не призводить до його кумуляції в організмі. Виводиться в основному нирками (70%) та через кишечник (22%) у формі неактивних метаболітів. Фармакокінетика індапаміду не змінюється у пацієнтів із нирковою недостатністю.Клінічна фармакологіяДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ІнструкціяВсередину, переважно вранці перед їдою, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПериндопріл. Підвищена чутливість до периндоприлу та інших інгібіторів АПФ, індапаміду та інших похідних сульфонаміду та інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; ангіоневротичний набряк в анамнезі (зокрема спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк або ангіоневротичний набряк унаслідок прийому інших інгібіторів АПФ); одночасне застосування з аліскіреном і аліскірен, що містять препарати у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) < 60 мл/хв/1,73м2); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Індапамід. Підвищена чутливість до індапаміду та інших похідних сульфонаміду; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність, у тому числі печінкова енцефалопатія; гіпокаліємія; одночасне застосування з антиаритмічними засобами та іншими препаратами, здатними спричинити аритмію типу "пірует"; вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Не рекомендується одночасне застосування препарату з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та літію та у пацієнтів з підвищеним вмістом калію в плазмі крові. У зв'язку з відсутністю достатнього досвіду не слід застосовувати пацієнтам з нелікованою декомпенсованою серцевою недостатністю, спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень безпеки застосування індапаміду при вагітності та в період лактації не проводилося. Застосування цієї категорії пацієнтів не рекомендується.Побічна діяЗастосування периндоприлу інгібує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему та сприяє зменшенню втрати калію, що викликається індапамідом. З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія. Анемію спостерігали при застосуванні інгібіторів АПФ у певної категорії пацієнтів (після трансплантації нирки, що перебувають на гемодіалізі). З боку нервової системи: парестезії, біль голови, астенія, запаморочення, сплутаність свідомості, непритомність. З боку психіки: зміни настрою чи порушення сну. З боку органу зору: Порушення зору. З боку органу слуху: дзвін у вухах. Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), інсульт може виникати внаслідок надмірного зниження АТ у пацієнтів високого ризику; васкуліт; аритмія; включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію, мерехтіння передсердь, стенокардію та інфаркт міокарда, що може виникати внаслідок надмірної гіпотонії у пацієнтів груп високого ризику, тахікардія за типом пірует (з можливим летальним кінцем). З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, риніт, сухий кашель у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ. Такий кашель мав тривалий характер та зникав після припинення лікування. З боку травної системи: запор, сухість у роті, нудота, біль в епігастральній ділянці, анорексія, блювання, біль у животі, порушення смаку, диспепсія, діарея, панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: цитолітичний або холестатичний гепатит, при печінковій недостатності можливий розвиток печінкової енцефалопатії. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, макулопапульозний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосової щілини та/або гортані, кропив'янка, реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічного характеру, можуть виникати у осіб з схильністю до алергічних або астматичних реакцій, пурпуру, загострення існуючого системного червоного вовчаку, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса – Джонсона, світлочутливість. З боку скелетно-м'язової системи: судоми. З боку нирок та сечовидільної системи: ХНН, ГНН. Репродуктивна система: імпотенція. Загальні розлади: астенія, підвищена пітливість. Лабораторні показники: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, підвищення рівня глюкози та сечової кислоти в плазмі протягом лікування, незначне підвищення рівня креатиніну в плазмі крові та сечі, що зникає після припинення прийому препарату. Таке підвищення частіше виникає у випадках стенозу ниркової артерії, АГ, яка лікується діуретиками, та ниркової недостатності; підвищення активності печінкових ферментів. З боку обміну речовин: гіперкальціємія, гіпокаліємія, підвищення рівня калію, що зазвичай носить тимчасовий характер, гіпонатріємія з гіповолемією, яка є причиною зневоднення та ортостатичної гіпотензії; гіпоглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиНебажане поєднання лікарських засобів. Препарати літію. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ може виникати оборотне підвищення вмісту літію в плазмі та пов'язані з цим токсичні ефекти. Додаткове застосування тіазидних діуретиків може сприяти подальшому підвищенню вмісту літію та збільшувати ризик проявів токсичності. Одночасне застосування комбінації периндоприлу та індапаміду з препаратами літію не рекомендується. У разі проведення такої терапії необхідний регулярний контроль вмісту літію у плазмі. Поєднання препаратів, що потребує особливої ​​уваги. Баклофен. При одночасному застосуванні з баклофеном можливе посилення антигіпертензивної дії. Слід контролювати артеріальний тиск і функцію нирок, при необхідності потрібна корекція дози гіпотензивних препаратів. Поєднання препаратів, що потребує уваги. Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні препарати (нейролептики). Препарати цих класів посилюють антигіпертензивний ефект та збільшують ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Глюкокортикостероїди (ГКС), тетракозактид. Можливе зниження антигіпертензивного ефекту (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів). Інші гіпотензивні препарати. Можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Периндопріл. Одночасне застосування протипоказане. Аліскірен. У пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. Небажане поєднання лікарських засобів. Аліскірен. У пацієнтів, які не мають цукрового діабету або порушення функції нирок, можливе підвищення ризику гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії) та препарати калію. Інгібітори АПФ зменшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид) або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові, аж до летального результату. Якщо необхідне одночасне застосування інгібітору АПФ та зазначених вище препаратів (у разі підтвердженої гіпокаліємії), слід дотримуватись обережності та проводити регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові та параметрів ЕКГ. Поєднання препаратів, що потребує особливої ​​уваги. Гіпоглікемічні препарати для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін. Наведені нижче ефекти були описані для каптоприлу та еналаприлу. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та похідних сульфонілсечовини у пацієнтів з цукровим діабетом. Розвиток гіпоглікемії спостерігається дуже рідко (за рахунок збільшення толерантності до глюкози та зниження потреби в інсуліні). Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи високі дози ацетилсаліцилової кислоти (більше 3 г/добу). Одночасне застосування інгібіторів АПФ та нестероїдних протизапальних засобів (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори циклооксигенази-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) може призвести до зниження антигіпертензивного ефекту. Супутнє застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Слід бути обережними при застосуванні даної комбінації, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та регулярно контролювати функцію нирок як на початку лікування, так і протягом всього процесу терапії. Алопуринол, цитостатичні та імунодепресивні препарати, глюкокортикостероїди (при системному застосуванні) та прокаїнамід. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може супроводжуватися підвищеним ризиком лейкопенії. Препарати для загальної анестезії. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та засобів для загальної анестезії може призводити до посилення антигіпертензивного ефекту. Діуретики (тіазидні та "петлеві"). Застосування діуретиків у високих дозах може призводити до гіповолемії, а додавання до терапії периндоприлу – до артеріальної гіпотензії. Препарати золота. При застосуванні інгібіторів АПФ, у тому числі периндоприлу у пацієнтів, які отримують внутрішньовенно препарат золота (натрію ауротіомалат), рідко можуть розвиватися реакції подібні до тих, що виникають при застосуванні нітратів (почервоніння шкіри обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія). Подвійна блокада РААС. У літературі повідомлялося, що у пацієнтів із встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та АРА II пов'язана з вищою частотою розвитку гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (включаючи ) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітору АПФ з АРА II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Ектрамустін. Одночасне застосування може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. Гліптини (ліпагліптин, саксагліптин, сітагліптін, вітагліптин). Спільне застосування з інгібіторами АПФ може підвищувати ризик ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV (ДПП-IV) гліптином. Симпатоміметики. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. При застосуванні цієї комбінації слід регулярно оцінювати ефективність інгібіторів АПФ. Індапамід. Поєднання препаратів, що потребує особливої ​​уваги. Препарати, здатні викликати аритмію типу "пірует". У зв'язку з тим, що існує ризик розвитку гіпокаліємії, слід бути обережним при одночасному застосуванні індапаміду з препаратами, здатними викликати аритмію типу "пірует", наприклад, антиаритмічними препаратами класу IA (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічними препаратами класу III (аміода) дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат), соталолом, деякими нейролептиками (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензамідами (амісульприд, сульпірид, сультопрід, тиапріді) , такими як беприділ, цизаприд, дифеманілу метилсульфат, еритроміцин внутрішньовенно, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, спарфлоксацин, вінкамін внутрішньовенно, метадон, астемізол, терфенадин,Слід контролювати та за необхідності коригувати вміст калію в плазмі крові, а також здійснювати моніторинг інтервалу QT. Лікарські препарати, здатні викликати гіпокаліємію. Амфотерицин В (в/в), глюко- та мінералокортикостероїди (при системному застосуванні), тетракозактид. проносні засоби, що стимулюють моторику ШКТ, збільшують ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний контроль вмісту калію в плазмі крові, при необхідності – його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Слід застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику ШКТ. Серцеві глікозиди. Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст калію у плазмі крові та показники ЕКГ та за необхідності коригувати терапію. Поєднання препаратів, що потребує уваги. Метформін. Функціональна ниркова недостатність, яка може виникати на фоні прийому діуретиків, особливо "петльових", при одночасному застосуванні з метформіном підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Не слід застосовувати метформін, якщо концентрація креатиніну у плазмі крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. Йодвмісні рентгеноконтрастні речовини. Зневоднення організму на фоні прийому діуретичних засобів збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини. Солі кальцію. При одночасному застосуванні можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження екскреції кальцію нирками. Циклоспорин. Можливе підвищення концентрації креатиніну в плазмі без зміни концентрації циклоспорину, навіть при нормальному вмісті рідини і натрію.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта, залежно від стану пацієнта та індивідуальної реакції на лікування. Початкова доза, що рекомендується, - по 1 таблетці в дозі 0,625 мг +2,5 мг 1 раз на добу. Якщо через 1 місяць після початку терапії бажаний антигіпертензивний ефект не досягнутий, дозу препарату слід збільшити до 1 таблетки у дозуванні 1,25 мг +5 мг. Пацієнти похилого віку. Початкова доза, що рекомендується, становить по 1 таблетці в дозі 0,625 мг+2,5 мг 1 раз на добу. За відсутності бажаного антигіпертензивного ефекту після дослідження функції нирок можна перейти до застосування дози по 1 таблетці у дозуванні 1,25 мг+5 мг.ПередозуванняНайбільш ймовірною побічною реакцією, що виникає в результаті передозування, є артеріальна гіпотензія, іноді асоційована з нудотою, блюванням, судомами, запамороченням, сонливістю, сплутаністю свідомості, олігурією, яка може переходити в анурію (через гіповолемію), циркуляторний шок. Можуть виникнути порушення водно-електролітного балансу (зниження рівня калію та натрію у плазмі крові), ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, прискорене серцебиття (пальпітація), брадикардія, тривога, кашель тощо. Заходи першої допомоги включають швидке виведення препарату шляхом промивання шлунка (лише протягом 1 години після застосування та у разі потенційної тяжкої інтоксикації) та/або прийом активованого вугілля, після чого необхідне відновлення водно-електролітного балансу в умовах стаціонару. У разі значної гіпотензії пацієнтові необхідно надати горизонтальне положення з низьким узголів'ям. За необхідності провести внутрішньовенне введення ізотонічного розчину або застосувати будь-який інший спосіб відновлення об'єму крові. Периндоприлат (активна форма периндоприлу) може бути видалено з організму за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасне застосування Індапаміду/Периндоприл-Тева з препаратами літію. Терапія препаратом Індапамід/Периндоприл-Тева протипоказана пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв). У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без попереднього порушення функції нирок на фоні терапії препаратом Індапамід/Периндоприл-Тева можуть з'явитись ознаки гострої ниркової недостатності. У цьому випадку лікування препаратом Індапамід/Періндоприл-Тева слід припинити. Надалі можна відновити терапію, застосовуючи або низькі дози препарату Індапамід/Періндоприл-Тева, або препарати периндоприл та індапамід у монотерапії. У таких пацієнтів необхідно проводити регулярний контроль вмісту калію та концентрації креатиніну в сироватці крові через 2 тижні після початку терапії і далі кожні наступні 2 місяці терапії препаратом Індапамід/Периндоприл-Тева. Гостра ниркова недостатність частіше розвивається у пацієнтів із тяжкою ХСН або вихідним порушенням функції нирок, у т.ч. при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, що функціонує. Прийом препарату Індапамід/Периндоприл-Тева звичайно не рекомендується у разі двостороннього стенозу ниркових артерій або стенозу артерії єдиної нирки, що функціонує. Баланс води та електролітів. Натрій плазми. Рівень натрію у плазмі крові необхідно перевірити до початку лікування та регулярно – під час лікування. Будь-який діуретик може спричинити гіпонатріємію, яка іноді має серйозні наслідки. Зниження рівня натрію в плазмі може спочатку бути безсимптомним, тому необхідний регулярний моніторинг. Його слід проводити частіше у пацієнтів похилого віку та хворих на цироз печінки. Калій плазми. Зниження рівня калію в плазмі з розвитком гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Ризик розвитку гіпокаліємії (У таких випадках гіпокаліємія підвищує кардіотоксичність серцевих глікозидів та ризик виникнення аритмії. Пацієнти, які мають подовжений інтервал QT вродженого або ятрогенного генезу, також відносяться до групи ризику. У таких хворих гіпокаліємія, як і брадикардія, можуть сприяти розвитку тяжких порушень серцевого ритму, у тому числі пароксизмальної шлуночкової тахікардії за типом пірует, яка може бути летальною. У всіх цих випадках потрібний частий контроль рівня калію. Перше визначення рівня калію в плазмі слід виконати протягом першого тижня лікування. При зниженому рівні калію необхідно відкоригувати його. Кальцій плазми. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшувати виведення кальцію із сечею та призводити до незначного та тимчасового підвищення рівня кальцію у плазмі крові. Значне підвищення рівня кальцію може бути пов'язане з діагностованим гіперпаратироїдизмом. У разі лікування слід припинити до обстеження функції паращитовидних залоз. Глюкоза у плазмі крові. Контроль глюкози в плазмі дуже важливий для пацієнтів з цукровим діабетом, особливо при зниженому рівні калію. Сечова кислота. У пацієнтів з підвищеним рівнем сечової кислоти може виникнути тенденція збільшення кількості нападів подагри. Функція нирок та діуретики. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції незначні (креатинін плазми нижче рівня 25 мг/л, тобто 220 ммоль/л у дорослих). У пацієнтів похилого віку рівень креатиніну плазми слід визначати з урахуванням віку, маси тіла та статі, використовуючи формулу Кокрофту: Кліренс креатиніну (Сlcr) = (140 – вік) · маса тіла/0,814 · рівень креатиніну в плазмі крові. Де вік виражений у роках; маса тіла – у кг; рівень креатиніну у плазмі крові – у ммоль/л. Ця формула використовується для чоловіків похилого віку, її слід адаптувати для жінок, збільшивши результат на 0,85. Гіповолемія, спричинена втратою води та натрію внаслідок прийому діуретиків, на початку лікування призводить до зниження клубочкової фільтрації. Це може призвести до підвищення рівня сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові. Ця функціональна транзиторна ниркова недостатність не має наслідків у осіб з нормальною функцією нирок, але може погіршити існуючу ниркову недостатність. Спортсмени. Цей препарат містить активну речовину, яка може спричинити позитивну реакцію під час проведення допінг-контролю у спортсменів. Допоміжні речовини. Препарат не слід застосовувати у хворих з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Карведилол 12.5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, низькозаміщена гіпоролоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. 30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CA25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКарведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторів, має органопротективний ефект. Має антипроліферативні властивості щодо гладком'язових клітин стінок судин, є рацемічною сумішшю R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Завдяки кардіонеселективному блокуванню адренорецепторів, зумовленому S(-) стереоізомеру, карведилол знижує АТ, зменшує ЧСС та серцевий викид, зменшує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді. За рахунок блокади альфа1-адренорецепторів викликає периферичну вазодилатацію та зменшує периферичний судинний опір (ПСС). Зменшує навантаження на серцевий м'яз і запобігає розвитку нападів стенокардії.У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує вираженість симптомів захворювання. Аналогічні ефекти відмічені у пацієнтів із порушенням функції лівого шлуночка. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і так само, як пропранолол, має властивість стабілізації мембран. Активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) знижується, зменшуючи вивільнення реніну, тому затримка рідини (характерна для селективних альфа-адреноблокаторів) розвивається рідко. Ефект щодо АТ та ЧСС найбільш виражений через 1-2 години після прийому препарату. Карведилол не надає несприятливого впливу на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне співвідношення ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. C max  карведилолу в плазмі досягається через 1 год. Абсолютна біодоступність карведилолу становить близько 25%: 30% для R-форми і 15% для S-форми. Карведилол має високу ліпофільність. Приблизно 98-99% зв'язується із білками плазми крові. Vd становить приблизно 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки за рахунок зменшення ефекту "першого проходження" через печінку. Карведилол метаболізується переважно у печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. R(+) ізомер метаболізується в основному за допомогою ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2, a S(-) ізомер в основному за допомогою ізоферменту CYP2D9 і, меншою мірою, за допомогою ізоферменту CYP2D6. До інших ізоферментів цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться ізоферменти CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти, які володіють менш вираженими вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. T1/2 становить близько 6 годин, плазмовий кліренс близько 500-700 мл/хв. Виводиться карведилол, головним чином, із жовчю через кишечник та частково нирками у вигляді метаболітів. Вік пацієнта не надає статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу. У хворих на цироз печінки біодоступність карведилолу збільшується на 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Карведилол майже не видаляється з плазми при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами); ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність ІІ та ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA (у складі комбінованої терапії з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ).Протипоказання до застосуванняХронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); бронхіальна астма чи бронхоспазм (в анамнезі); хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гостра та хронічна серцева недостатність (ХСН) у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; стенокардія Принцметала; кардіогенний шок; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв у спокої), синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду), AV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; клінічно значуще порушення функції печінки, метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада І ступеня; цукровий діабет; гіпоглікемія; тиреотоксикоз; оклюзійні захворювання периферичних судин; феохромоцитома (з одночасним застосуванням альфа-адреноблокаторів); депресія; міастенія; псоріаз; великі хірургічні втручання; проведення загальної анестезії; ниркова недостатність; вагітність.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Карведилол-Тева під час вагітності обмежені. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Карведилол-Тева не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Карведилол-Тева грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів, що розвиваються при прийомі карведилолу, класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0.1%, але менше 1%; рідко – не менше 0.01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення. Частота розвитку деяких побічних ефектів, таких як запаморочення, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія та зорові порушення, дозозалежна. Ці ефекти частіше розвиваються у пацієнтів із ХСН. Найчастіший з побічних ефектів карведилолу - запаморочення з або без ортостатичної гіпотензією, яке розвивається приблизно у 6% пацієнтів. При розвитку серйозних побічних ефектів лікування препаратом має бути припинено. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); рідко – порушення сну, зміни настрою/мислення, парестезії, міастенія, втрата свідомості. З боку органів чуття: часто - зменшення сльозовиділення та подразнення очей (звернути увагу при використанні контактних лінз); дуже рідко – зорові порушення, подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія; рідко – погіршення перебігу серцевої недостатності (особливо при збільшенні дози), похолодання рук та ніг, зниження артеріального тиску, непритомність; рідко - порушення провідності, відчуття серцебиття, посилення перебігу стенокардії, оклюзійні порушення периферичного кровообігу, кульгавість, що перемежується, периферичні набряки. З боку дихальної системи: рідко – задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів), закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі (до 2%), діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – зниження апетиту, блювання, метеоризм, запор; дуже рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT, ГГТ). З боку шкірних покровів: дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, алопеція, ексфоліативний дерматит. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у м'язах, кістках, хребті. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – тяжкі порушення функції нирок. З боку обміну речовин: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, у хворих з вже наявним цукровим діабетом – гіперглікемія або гіпоглікемія; рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Інші: часто – загальна слабкість; нечасто - реакції підвищеної чутливості (свербіж шкіри, висип, кропив'янка), зниження потенції; дуже рідко – припливи крові до шкіри обличчя, чхання, грипоподібний синдром. Зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час лікування препаратом Карведилол-Тева пацієнтам не рекомендується вживати алкоголь, т.к. етанол може потенціювати побічні ефекти карведилолу. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрація дигоксину в плазмі підвищується приблизно на 16% і може збільшуватися час AV-провідності. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі крові. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування, у тому числі похідних сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози в крові. Карведилол посилює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів). Одночасне застосування з препаратами, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшує ризик вираженого зниження артеріального тиску та вираженої брадикардії. При застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки, у яких розвинулося хронічне судинне відторгнення трансплантату, відзначалося помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину. Щоб підтримувати концентрацію циклоспорину в терапевтичному діапазоні, приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину довелося зменшити (в середньому на 20%), іншим пацієнтам корекція дози не потрібна. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями необхідної добової дози циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі після початку терапії карведилолом і, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування карведилолу з блокаторами повільних кальцієвих каналів (похідними дигідропіридинового ряду) може призвести до тяжкої серцевої недостатності та тяжкої артеріальної гіпотензії. Верапаміл, дилтіазем та інші антиаритмічні засоби (пропранолол, аміодарон) при одночасному застосуванні з карведилолом можуть підвищити ризик порушення AV-провідності. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з блокаторами повільних кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Одночасне застосування з клонідином може потенціювати антигіпертензивний і негативний хромотропний ефект карведилолу. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) посилюють, а індуктори (барбітурати, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Нітрати та бета-адреноблокатори (наприклад, у формі очних крапель) можуть потенціювати антигіпертензивний ефект карведилолу. Засоби для загальної анестезії посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу. Ерготамін посилює вазоконстрикцію при одночасному застосуванні з карведилолом. Нестероїдні протизапальні препарати знижують антигіпертензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі запиваючи водою. Доза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з низьких доз, поступово підвищуючи до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після першого прийому препарату Карведилол-Тева та після кожного збільшення дози, для виключення можливої ​​артеріальної гіпотензії, рекомендується вимірювати артеріальний тиск через 1 годину після прийому препарату. Терапію препаратом Карведилол-Тева необхідно припиняти поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів.  Якщо після припинення терапії пройшло більше 2 тижнів, відновлювати прийом препарату рекомендується знову починаючи з низької дози. Артеріальна гіпертензія Початкова доза - по 12.5 мг 1 раз на добу вранці протягом перших 2-х днів, потім - по 25 мг на 1 раз на добу. Надалі при необхідності дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози 50 мг (розділеної на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії Початкова доза – по 12.5 мг 2 рази на добу протягом перших 2-х днів, потім – по 25 мг 2 рази (вранці та ввечері) на добу. Хронічна серцева недостатність II та III функціонального класу за класифікацією NYHA Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. Слід спостерігати стан пацієнта протягом перших 2-3 годин після першого прийому препарату або після першого збільшення дози. Доза та застосування інших засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути скориговані до початку лікування препаратом Карведилол-Тева. Пацієнти повинні приймати таблетки під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії). Рекомендована початкова доза – 3.125 мг 2 рази на добу. Якщо ця доза добре переноситься, її можна поступово (з інтервалом у 2 тижні) збільшити до 6.25 мг 2 рази на добу, потім – до 12.5 мг 2 рази на добу, потім – до 25 мг 2 рази на добу. Пацієнти приймають дозу, що максимально переноситься.Максимально рекомендована доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг – по 25 мг 2 рази на добу та для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення можливого зростання симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності або вазодилатації. При скороминущому наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді потрібне зменшення дози препарату Карведилол-Тева або тимчасове його відміна. Дозу препарату Карведилол-Тева не слід збільшувати, поки симптоми серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Якщо лікування препаратом Карведилол-Тева переривають більш ніж на 1 тиждень, його застосування відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Карведилолом-Тева було зупинено більш ніж на 2 тижні,то відновлювати терапію слід з дози 3.125 мг 2 рази на добу, потім підбираючи дозу відповідно до наведених вище рекомендацій. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що при помірній та тяжкій нирковій недостатності корекція дози препарату Карведилол-Тева не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск 80 мм рт.ст. і менше), виражена брадикардія (менше 50 уд./хв), порушення функції дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, генералізовані судоми, блювання, сплутаність свідомості. Лікування: необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. Протягом перших годин після передозування слід викликати блювання та промити шлунок. Укласти хворого на спину (з піднятими ногами), при вираженій брадикардії – атропін 0.5-2 мг внутрішньовенно, при резистентній до терапії брадикардії показано операцію постановки штучного водія ритму серця; при вираженому зниженні АТ – норепінефрін (норадреналін); при бронхоспазму застосовують бета-адреноміметики для інгаляцій (при неефективності внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення карведилолу з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої терапії залежить від ступеня передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Карведилол-Тева рекомендується приймати для лікування ХСН як додаток до стандартної терапії ХСН діуретиками, інгібіторами АПФ або серцевими глікозидами, тільки після підбору дози діуретика. Його можна також застосовувати у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ. На початку терапії препаратом Карведилол-Тева або після збільшення його дози іноді може розвинутись ортостатична гіпотензія та запаморочення, іноді з непритомністю, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, літніх пацієнтів та приймають одночасно інші гіпотензивні препарати або діуретики. Ці ефекти можна попередити шляхом застосування початкової низької дози препарату Карвелділол-Тева та поступовим збільшенням до підтримуючої дози, а також прийомом препарату під час їди. Пацієнтам необхідно пояснити, як можна уникнути ортостатичної гіпотензії (акуратно вставати з положення «лежачи» або «сидячи»; при розвитку запаморочення необхідно сісти або лягти). Пацієнти з ХСН можуть приймати препарат Карведилол-Тева, лише якщо їх стан успішно контролюється препаратами групи серцевих глікозидів та/або діуретиків. Якщо під час лікування погіршується перебіг ХСН, необхідно збільшити дозу діуретика, а дозу препарату Карведилол-Тева зменшити або тимчасово припинити його застосування. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, а також прояви тиреотоксикозу у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози, зменшуючи прояви тахікардії. У пацієнтів з ХСН може збільшуватися або знижуватися концентрація глюкози в крові. При проведенні загальної анестезії пацієнтам, які приймають альфа- та бета-адреноблокатори, необхідно використовувати наркотичні анальгетики з мінімальною інотропною дією, або попередньо (поступово!) відмінити альфа- та бета-адреноблокатор. В окремих випадках карведилол може спричинити порушення функції печінки. При розвитку печінкової недостатності застосування препарату Карведилол-Тева слід припинити. Як правило, після відміни препарату функція печінки нормалізується. Альфа- та бета-адреноблокатори при ХОЗЛ можуть посилювати бронхіальну обструкцію, тому пацієнтам з ХОЗЛ застосовувати їх не слід. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть погіршувати клінічну картину периферичної артеріопатії, псоріазу та анафілактичних реакцій та посилювати реакцію організму при проведенні алергопроб. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у хворих зі стенокардією Принцметалу. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати альфа- та бета-адреноблокатори тільки після того, як розпочато терапію альфа-адреноблокаторами. При різкому припиненні терапії препаратом Карведилол-Тева (як і інших альфа- та бета-адреноблокаторів), може розвинутись підвищене потовиділення, тахікардія, задишка та погіршення перебігу стенокардії. Найбільш схильні до ризику виникнення цих реакцій пацієнти зі стенокардією, у яких може розвинутися інфаркт міокарда. При відміні препарату Карведилол-Тева дозу поступово зменшують протягом 1-2 тижнів. Якщо після припинення терапії минуло понад 2 тижні, відновлювати прийом препарату рекомендується з низьких доз. Пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення. У разі зменшення кількості серцевих скорочень до 50 уд./хв препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, у зв'язку з тим, що можливий розвиток побічних ефектів, здатних впливати на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 25 мг карведилолу. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 224 мг, лактози моногідрат 134.16 мг, гіпоролоза низькозаміщена 36.36 мг, крохмаль кукурудзяний 50.88 мг, тальк 2.4 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.72 мг, маг. 30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CA25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКарведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторів, має органопротективний ефект. Має антипроліферативні властивості щодо гладком'язових клітин стінок судин, є рацемічною сумішшю R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Завдяки кардіонеселективному блокуванню адренорецепторів, зумовленому S(-) стереоізомеру, карведилол знижує АТ, зменшує ЧСС та серцевий викид, зменшує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді. За рахунок блокади альфа1-адренорецепторів викликає периферичну вазодилатацію та зменшує периферичний судинний опір (ПСС). Зменшує навантаження на серцевий м'яз і запобігає розвитку нападів стенокардії.У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує вираженість симптомів захворювання. Аналогічні ефекти відмічені у пацієнтів із порушенням функції лівого шлуночка. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і так само, як пропранолол, має властивість стабілізації мембран. Активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) знижується, зменшуючи вивільнення реніну, тому затримка рідини (характерна для селективних альфа-адреноблокаторів) розвивається рідко. Ефект щодо АТ та ЧСС найбільш виражений через 1-2 години після прийому препарату. Карведилол не надає несприятливого впливу на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне співвідношення ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. C max  карведилолу в плазмі досягається через 1 год. Абсолютна біодоступність карведилолу становить близько 25%: 30% для R-форми і 15% для S-форми. Карведилол має високу ліпофільність. Приблизно 98-99% зв'язується із білками плазми крові. Vd становить приблизно 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки за рахунок зменшення ефекту "першого проходження" через печінку. Карведилол метаболізується переважно у печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. R(+) ізомер метаболізується в основному за допомогою ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2, a S(-) ізомер в основному за допомогою ізоферменту CYP2D9 і, меншою мірою, за допомогою ізоферменту CYP2D6. До інших ізоферментів цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться ізоферменти CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти, які володіють менш вираженими вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. T1/2 становить близько 6 годин, плазмовий кліренс близько 500-700 мл/хв. Виводиться карведилол, головним чином, із жовчю через кишечник та частково нирками у вигляді метаболітів. Вік пацієнта не надає статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу. У хворих на цироз печінки біодоступність карведилолу збільшується на 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Карведилол майже не видаляється з плазми при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами); ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність ІІ та ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA (у складі комбінованої терапії з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ).Протипоказання до застосуванняХронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); бронхіальна астма чи бронхоспазм (в анамнезі); хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гостра та хронічна серцева недостатність (ХСН) у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; стенокардія Принцметала; кардіогенний шок; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв у спокої), синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду), AV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; клінічно значуще порушення функції печінки, метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада І ступеня; цукровий діабет; гіпоглікемія; тиреотоксикоз; оклюзійні захворювання периферичних судин; феохромоцитома (з одночасним застосуванням альфа-адреноблокаторів); депресія; міастенія; псоріаз; великі хірургічні втручання; проведення загальної анестезії; ниркова недостатність; вагітність.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Карведилол-Тева під час вагітності обмежені. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Карведилол-Тева не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Карведилол-Тева грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів, що розвиваються при прийомі карведилолу, класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0.1%, але менше 1%; рідко – не менше 0.01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення. Частота розвитку деяких побічних ефектів, таких як запаморочення, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія та зорові порушення, дозозалежна. Ці ефекти частіше розвиваються у пацієнтів із ХСН. Найчастіший з побічних ефектів карведилолу - запаморочення з або без ортостатичної гіпотензією, яке розвивається приблизно у 6% пацієнтів. При розвитку серйозних побічних ефектів лікування препаратом має бути припинено. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); рідко – порушення сну, зміни настрою/мислення, парестезії, міастенія, втрата свідомості. З боку органів чуття: часто - зменшення сльозовиділення та подразнення очей (звернути увагу при використанні контактних лінз); дуже рідко – зорові порушення, подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія; рідко – погіршення перебігу серцевої недостатності (особливо при збільшенні дози), похолодання рук та ніг, зниження артеріального тиску, непритомність; рідко - порушення провідності, відчуття серцебиття, посилення перебігу стенокардії, оклюзійні порушення периферичного кровообігу, кульгавість, що перемежується, периферичні набряки. З боку дихальної системи: рідко – задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів), закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі (до 2%), діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – зниження апетиту, блювання, метеоризм, запор; дуже рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT, ГГТ). З боку шкірних покровів: дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, алопеція, ексфоліативний дерматит. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у м'язах, кістках, хребті. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – тяжкі порушення функції нирок. З боку обміну речовин: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, у хворих з вже наявним цукровим діабетом – гіперглікемія або гіпоглікемія; рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Інші: часто – загальна слабкість; нечасто - реакції підвищеної чутливості (свербіж шкіри, висип, кропив'янка), зниження потенції; дуже рідко – припливи крові до шкіри обличчя, чхання, грипоподібний синдром. Зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час лікування препаратом Карведилол-Тева пацієнтам не рекомендується вживати алкоголь, т.к. етанол може потенціювати побічні ефекти карведилолу. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрація дигоксину в плазмі підвищується приблизно на 16% і може збільшуватися час AV-провідності. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі крові. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування, у тому числі похідних сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози в крові. Карведилол посилює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів). Одночасне застосування з препаратами, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшує ризик вираженого зниження артеріального тиску та вираженої брадикардії. При застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки, у яких розвинулося хронічне судинне відторгнення трансплантату, відзначалося помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину. Щоб підтримувати концентрацію циклоспорину в терапевтичному діапазоні, приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину довелося зменшити (в середньому на 20%), іншим пацієнтам корекція дози не потрібна. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями необхідної добової дози циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі після початку терапії карведилолом і, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування карведилолу з блокаторами повільних кальцієвих каналів (похідними дигідропіридинового ряду) може призвести до тяжкої серцевої недостатності та тяжкої артеріальної гіпотензії. Верапаміл, дилтіазем та інші антиаритмічні засоби (пропранолол, аміодарон) при одночасному застосуванні з карведилолом можуть підвищити ризик порушення AV-провідності. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з блокаторами повільних кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Одночасне застосування з клонідином може потенціювати антигіпертензивний і негативний хромотропний ефект карведилолу. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) посилюють, а індуктори (барбітурати, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Нітрати та бета-адреноблокатори (наприклад, у формі очних крапель) можуть потенціювати антигіпертензивний ефект карведилолу. Засоби для загальної анестезії посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу. Ерготамін посилює вазоконстрикцію при одночасному застосуванні з карведилолом. Нестероїдні протизапальні препарати знижують антигіпертензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі запиваючи водою. Доза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з низьких доз, поступово підвищуючи до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після першого прийому препарату Карведилол-Тева та після кожного збільшення дози, для виключення можливої ​​артеріальної гіпотензії, рекомендується вимірювати артеріальний тиск через 1 годину після прийому препарату. Терапію препаратом Карведилол-Тева необхідно припиняти поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів.  Якщо після припинення терапії пройшло більше 2 тижнів, відновлювати прийом препарату рекомендується знову починаючи з низької дози. Артеріальна гіпертензія Початкова доза - по 12.5 мг 1 раз на добу вранці протягом перших 2-х днів, потім - по 25 мг на 1 раз на добу. Надалі при необхідності дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози 50 мг (розділеної на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії Початкова доза – по 12.5 мг 2 рази на добу протягом перших 2-х днів, потім – по 25 мг 2 рази (вранці та ввечері) на добу. Хронічна серцева недостатність II та III функціонального класу за класифікацією NYHA Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. Слід спостерігати стан пацієнта протягом перших 2-3 годин після першого прийому препарату або після першого збільшення дози. Доза та застосування інших засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути скориговані до початку лікування препаратом Карведилол-Тева. Пацієнти повинні приймати таблетки під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії). Рекомендована початкова доза – 3.125 мг 2 рази на добу. Якщо ця доза добре переноситься, її можна поступово (з інтервалом у 2 тижні) збільшити до 6.25 мг 2 рази на добу, потім – до 12.5 мг 2 рази на добу, потім – до 25 мг 2 рази на добу. Пацієнти приймають дозу, що максимально переноситься.Максимально рекомендована доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг – по 25 мг 2 рази на добу та для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення можливого зростання симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності або вазодилатації. При скороминущому наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді потрібне зменшення дози препарату Карведилол-Тева або тимчасове його відміна. Дозу препарату Карведилол-Тева не слід збільшувати, доки симптоми серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Якщо лікування препаратом Карведилол-Тева переривають більш ніж на 1 тиждень, його застосування відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Карведилолом-Тева було зупинено більш ніж на 2 тижні,то відновлювати терапію слід з дози 3.125 мг 2 рази на добу, потім підбираючи дозу відповідно до наведених вище рекомендацій. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що при помірній та тяжкій нирковій недостатності корекція дози препарату Карведилол-Тева не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск 80 мм рт.ст. і менше), виражена брадикардія (менше 50 уд./хв), порушення функції дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, генералізовані судоми, блювання, сплутаність свідомості. Лікування: необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. Протягом перших годин після передозування слід викликати блювання та промити шлунок. Укласти хворого на спину (з піднятими ногами), при вираженій брадикардії – атропін 0.5-2 мг внутрішньовенно, при резистентній до терапії брадикардії показано операцію постановки штучного водія ритму серця; при вираженому зниженні АТ – норепінефрін (норадреналін); при бронхоспазму застосовують бета-адреноміметики для інгаляцій (при неефективності внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення карведилолу з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої терапії залежить від ступеня передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Карведилол-Тева рекомендується приймати для лікування ХСН як додаток до стандартної терапії ХСН діуретиками, інгібіторами АПФ або серцевими глікозидами, тільки після підбору дози діуретика. Його можна також застосовувати у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ. На початку терапії препаратом Карведилол-Тева або після збільшення його дози іноді може розвинутись ортостатична гіпотензія та запаморочення, іноді з непритомністю, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, літніх пацієнтів та приймають одночасно інші гіпотензивні препарати або діуретики. Ці ефекти можна попередити шляхом застосування початкової низької дози препарату Карвелділол-Тева та поступовим збільшенням до підтримуючої дози, а також прийомом препарату під час їди. Пацієнтам необхідно пояснити, як можна уникнути ортостатичної гіпотензії (акуратно вставати з положення «лежачи» або «сидячи»; при розвитку запаморочення необхідно сісти або лягти). Пацієнти з ХСН можуть приймати препарат Карведилол-Тева, лише якщо їх стан успішно контролюється препаратами групи серцевих глікозидів та/або діуретиків. Якщо під час лікування погіршується перебіг ХСН, необхідно збільшити дозу діуретика, а дозу препарату Карведилол-Тева зменшити або тимчасово припинити його застосування. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, а також прояви тиреотоксикозу у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози, зменшуючи прояви тахікардії. У пацієнтів з ХСН може збільшуватися або знижуватися концентрація глюкози в крові. При проведенні загальної анестезії пацієнтам, які приймають альфа- та бета-адреноблокатори, необхідно використовувати наркотичні анальгетики з мінімальною інотропною дією, або попередньо (поступово!) відмінити альфа- та бета-адреноблокатор. В окремих випадках карведилол може спричинити порушення функції печінки. При розвитку печінкової недостатності застосування препарату Карведилол-Тева слід припинити. Як правило, після відміни препарату функція печінки нормалізується. Альфа- та бета-адреноблокатори при ХОЗЛ можуть посилювати бронхіальну обструкцію, тому пацієнтам з ХОЗЛ застосовувати їх не слід. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть погіршувати клінічну картину периферичної артеріопатії, псоріазу та анафілактичних реакцій та посилювати реакцію організму при проведенні алергопроб. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у хворих зі стенокардією Принцметалу. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати альфа- та бета-адреноблокатори тільки після того, як розпочато терапію альфа-адреноблокаторами. При різкому припиненні терапії препаратом Карведилол-Тева (як і інших альфа- та бета-адреноблокаторів), може розвинутись підвищене потовиділення, тахікардія, задишка та погіршення перебігу стенокардії. Найбільш схильні до ризику виникнення цих реакцій пацієнти зі стенокардією, у яких може розвинутися інфаркт міокарда. При відміні препарату Карведилол-Тева дозу поступово зменшують протягом 1-2 тижнів. Якщо після припинення терапії минуло понад 2 тижні, відновлювати прийом препарату рекомендується з низьких доз. Пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення. У разі зменшення кількості серцевих скорочень до 50 уд./хв препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, у зв'язку з тим, що можливий розвиток побічних ефектів, здатних впливати на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Карведилол 6.25 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, низькозаміщена гіпоролоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. 30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CA25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКарведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторів, має органопротективний ефект. Має антипроліферативні властивості щодо гладком'язових клітин стінок судин, є рацемічною сумішшю R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Завдяки кардіонеселективному блокуванню адренорецепторів, зумовленому S(-) стереоізомеру, карведилол знижує АТ, зменшує ЧСС та серцевий викид, зменшує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді. За рахунок блокади альфа1-адренорецепторів викликає периферичну вазодилатацію та зменшує периферичний судинний опір (ПСС). Зменшує навантаження на серцевий м'яз і запобігає розвитку нападів стенокардії.У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує вираженість симптомів захворювання. Аналогічні ефекти відмічені у пацієнтів із порушенням функції лівого шлуночка. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і так само, як пропранолол, має властивість стабілізації мембран. Активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) знижується, зменшуючи вивільнення реніну, тому затримка рідини (характерна для селективних альфа-адреноблокаторів) розвивається рідко. Ефект щодо АТ та ЧСС найбільш виражений через 1-2 години після прийому препарату. Карведилол не надає несприятливого впливу на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне співвідношення ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. C max  карведилолу в плазмі досягається через 1 год. Абсолютна біодоступність карведилолу становить близько 25%: 30% для R-форми і 15% для S-форми. Карведилол має високу ліпофільність. Приблизно 98-99% зв'язується із білками плазми крові. Vd становить приблизно 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки за рахунок зменшення ефекту "першого проходження" через печінку. Карведилол метаболізується переважно у печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. R(+) ізомер метаболізується в основному за допомогою ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2, a S(-) ізомер в основному за допомогою ізоферменту CYP2D9 і, меншою мірою, за допомогою ізоферменту CYP2D6. До інших ізоферментів цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться ізоферменти CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти, які володіють менш вираженими вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. T1/2 становить близько 6 годин, плазмовий кліренс близько 500-700 мл/хв. Виводиться карведилол, головним чином, із жовчю через кишечник та частково нирками у вигляді метаболітів. Вік пацієнта не надає статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу. У хворих на цироз печінки біодоступність карведилолу збільшується на 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Карведилол майже не видаляється з плазми при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами); ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність ІІ та ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA (у складі комбінованої терапії з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ).Протипоказання до застосуванняХронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); бронхіальна астма чи бронхоспазм (в анамнезі); хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гостра та хронічна серцева недостатність (ХСН) у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; стенокардія Принцметала; кардіогенний шок; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв у спокої), синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду), AV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; клінічно значуще порушення функції печінки, метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада І ступеня; цукровий діабет; гіпоглікемія; тиреотоксикоз; оклюзійні захворювання периферичних судин; феохромоцитома (з одночасним застосуванням альфа-адреноблокаторів); депресія; міастенія; псоріаз; великі хірургічні втручання; проведення загальної анестезії; ниркова недостатність; вагітність.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Карведилол-Тева під час вагітності обмежені. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Карведилол-Тева не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Карведилол-Тева грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів, що розвиваються при прийомі карведилолу, класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0.1%, але менше 1%; рідко – не менше 0.01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення. Частота розвитку деяких побічних ефектів, таких як запаморочення, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія та зорові порушення, дозозалежна. Ці ефекти частіше розвиваються у пацієнтів із ХСН. Найчастіший з побічних ефектів карведилолу - запаморочення з або без ортостатичної гіпотензією, яке розвивається приблизно у 6% пацієнтів. При розвитку серйозних побічних ефектів лікування препаратом має бути припинено. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); рідко – порушення сну, зміни настрою/мислення, парестезії, міастенія, втрата свідомості. З боку органів чуття: часто - зменшення сльозовиділення та подразнення очей (звернути увагу при використанні контактних лінз); дуже рідко – зорові порушення, подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія; рідко – погіршення перебігу серцевої недостатності (особливо при збільшенні дози), похолодання рук та ніг, зниження артеріального тиску, непритомність; рідко - порушення провідності, відчуття серцебиття, посилення перебігу стенокардії, оклюзійні порушення периферичного кровообігу, кульгавість, що перемежується, периферичні набряки. З боку дихальної системи: рідко – задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів), закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі (до 2%), діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – зниження апетиту, блювання, метеоризм, запор; дуже рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT, ГГТ). З боку шкірних покровів: дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, алопеція, ексфоліативний дерматит. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у м'язах, кістках, хребті. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – тяжкі порушення функції нирок. З боку обміну речовин: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, у хворих з вже наявним цукровим діабетом – гіперглікемія або гіпоглікемія; рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Інші: часто – загальна слабкість; нечасто - реакції підвищеної чутливості (свербіж шкіри, висип, кропив'янка), зниження потенції; дуже рідко – припливи крові до шкіри обличчя, чхання, грипоподібний синдром. Зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час лікування препаратом Карведилол-Тева пацієнтам не рекомендується вживати алкоголь, т.к. етанол може потенціювати побічні ефекти карведилолу. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрація дигоксину в плазмі підвищується приблизно на 16% і може збільшуватися час AV-провідності. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі крові. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування, у тому числі похідних сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози в крові. Карведилол посилює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів). Одночасне застосування з препаратами, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшує ризик вираженого зниження артеріального тиску та вираженої брадикардії. При застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки, у яких розвинулося хронічне судинне відторгнення трансплантату, відзначалося помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину. Щоб підтримувати концентрацію циклоспорину в терапевтичному діапазоні, приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину довелося зменшити (в середньому на 20%), іншим пацієнтам корекція дози не потрібна. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями необхідної добової дози циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі після початку терапії карведилолом і, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування карведилолу з блокаторами повільних кальцієвих каналів (похідними дигідропіридинового ряду) може призвести до тяжкої серцевої недостатності та тяжкої артеріальної гіпотензії. Верапаміл, дилтіазем та інші антиаритмічні засоби (пропранолол, аміодарон) при одночасному застосуванні з карведилолом можуть підвищити ризик порушення AV-провідності. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з блокаторами повільних кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Одночасне застосування з клонідином може потенціювати антигіпертензивний і негативний хромотропний ефект карведилолу. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) посилюють, а індуктори (барбітурати, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Нітрати та бета-адреноблокатори (наприклад, у формі очних крапель) можуть потенціювати антигіпертензивний ефект карведилолу. Засоби для загальної анестезії посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу. Ерготамін посилює вазоконстрикцію при одночасному застосуванні з карведилолом. Нестероїдні протизапальні препарати знижують антигіпертензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі запиваючи водою. Доза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з низьких доз, поступово підвищуючи до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після першого прийому препарату Карведилол-Тева та після кожного збільшення дози, для виключення можливої ​​артеріальної гіпотензії, рекомендується вимірювати артеріальний тиск через 1 годину після прийому препарату. Терапію препаратом Карведилол-Тева необхідно припиняти поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів.  Якщо після припинення терапії пройшло більше 2 тижнів, відновлювати прийом препарату рекомендується знову починаючи з низької дози. Артеріальна гіпертензія Початкова доза - по 12.5 мг 1 раз на добу вранці протягом перших 2-х днів, потім - по 25 мг на 1 раз на добу. Надалі при необхідності дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози 50 мг (розділеної на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії Початкова доза – по 12.5 мг 2 рази на добу протягом перших 2-х днів, потім – по 25 мг 2 рази (вранці та ввечері) на добу. Хронічна серцева недостатність II та III функціонального класу за класифікацією NYHA Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. Слід спостерігати стан пацієнта протягом перших 2-3 годин після першого прийому препарату або після першого збільшення дози. Доза та застосування інших засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути скориговані до початку лікування препаратом Карведилол-Тева. Пацієнти повинні приймати таблетки під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії). Рекомендована початкова доза – 3.125 мг 2 рази на добу. Якщо ця доза добре переноситься, її можна поступово (з інтервалом у 2 тижні) збільшити до 6.25 мг 2 рази на добу, потім – до 12.5 мг 2 рази на добу, потім – до 25 мг 2 рази на добу. Пацієнти приймають дозу, що максимально переноситься.Максимально рекомендована доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг – по 25 мг 2 рази на добу та для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення можливого зростання симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності або вазодилатації. При скороминущому наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді потрібне зменшення дози препарату Карведилол-Тева або тимчасове його відміна. Дозу препарату Карведилол-Тева не слід збільшувати, доки симптоми серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Якщо лікування препаратом Карведилол-Тева переривають більш ніж на 1 тиждень, його застосування відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Карведилолом-Тева було зупинено більш ніж на 2 тижні,то відновлювати терапію слід з дози 3.125 мг 2 рази на добу, потім підбираючи дозу відповідно до наведених вище рекомендацій. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що при помірній та тяжкій нирковій недостатності корекція дози препарату Карведилол-Тева не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск 80 мм рт.ст. і менше), виражена брадикардія (менше 50 уд./хв), порушення функції дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, генералізовані судоми, блювання, сплутаність свідомості. Лікування: необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. Протягом перших годин після передозування слід викликати блювання та промити шлунок. Укласти хворого на спину (з піднятими ногами), при вираженій брадикардії – атропін 0.5-2 мг внутрішньовенно, при резистентній до терапії брадикардії показано операцію постановки штучного водія ритму серця; при вираженому зниженні АТ – норепінефрін (норадреналін); при бронхоспазму застосовують бета-адреноміметики для інгаляцій (при неефективності внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення карведилолу з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої терапії залежить від ступеня передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Карведилол-Тева рекомендується приймати для лікування ХСН як додаток до стандартної терапії ХСН діуретиками, інгібіторами АПФ або серцевими глікозидами, тільки після підбору дози діуретика. Його можна також застосовувати у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ. На початку терапії препаратом Карведилол-Тева або після збільшення його дози іноді може розвинутись ортостатична гіпотензія та запаморочення, іноді з непритомністю, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, літніх пацієнтів та приймають одночасно інші гіпотензивні препарати або діуретики. Ці ефекти можна попередити шляхом застосування початкової низької дози препарату Карвелділол-Тева та поступовим збільшенням до підтримуючої дози, а також прийомом препарату під час їди. Пацієнтам необхідно пояснити, як можна уникнути ортостатичної гіпотензії (акуратно вставати з положення «лежачи» або «сидячи»; при розвитку запаморочення необхідно сісти або лягти). Пацієнти з ХСН можуть приймати препарат Карведилол-Тева, лише якщо їх стан успішно контролюється препаратами групи серцевих глікозидів та/або діуретиків. Якщо під час лікування погіршується перебіг ХСН, необхідно збільшити дозу діуретика, а дозу препарату Карведилол-Тева зменшити або тимчасово припинити його застосування. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, а також прояви тиреотоксикозу у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози, зменшуючи прояви тахікардії. У пацієнтів з ХСН може збільшуватися або знижуватися концентрація глюкози в крові. При проведенні загальної анестезії пацієнтам, які приймають альфа- та бета-адреноблокатори, необхідно використовувати наркотичні анальгетики з мінімальною інотропною дією, або попередньо (поступово!) відмінити альфа- та бета-адреноблокатор. В окремих випадках карведилол може спричинити порушення функції печінки. При розвитку печінкової недостатності застосування препарату Карведилол-Тева слід припинити. Як правило, після відміни препарату функція печінки нормалізується. Альфа- та бета-адреноблокатори при ХОЗЛ можуть посилювати бронхіальну обструкцію, тому пацієнтам з ХОЗЛ застосовувати їх не слід. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть погіршувати клінічну картину периферичної артеріопатії, псоріазу та анафілактичних реакцій та посилювати реакцію організму при проведенні алергопроб. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у хворих зі стенокардією Принцметалу. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати альфа- та бета-адреноблокатори тільки після того, як розпочато терапію альфа-адреноблокаторами. При різкому припиненні терапії препаратом Карведилол-Тева (як і інших альфа- та бета-адреноблокаторів), може розвинутись підвищене потовиділення, тахікардія, задишка та погіршення перебігу стенокардії. Найбільш схильні до ризику виникнення цих реакцій пацієнти зі стенокардією, у яких може розвинутися інфаркт міокарда. При відміні препарату Карведилол-Тева дозу поступово зменшують протягом 1-2 тижнів. Якщо після припинення терапії минуло понад 2 тижні, відновлювати прийом препарату рекомендується з низьких доз. Пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення. У разі зменшення кількості серцевих скорочень до 50 уд./хв препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, у зв'язку з тим, що можливий розвиток побічних ефектів, здатних впливати на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін – 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К25, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, барвник хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), тальк. 100 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями; у зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін – 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К25, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, барвник хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), тальк. 50 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями; у зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін 20мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 31.6 мг, крохмаль картопляний – 31.4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 31 мг, повідон К25 – 5.4 мг, магнію стеарат – 0.6 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 5.188 мг, макрогол 6000 - 0.861 мг, макрогол 35000 - 0.393 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0.143 мг, титану діоксид (Е171) - 1.3. 30 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін 20мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 31.6 мг, крохмаль картопляний – 31.4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 31 мг, повідон К25 – 5.4 мг, магнію стеарат – 0.6 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 5.188 мг, макрогол 6000 - 0.861 мг, макрогол 35000 - 0.393 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0.143 мг, титану діоксид (Е171) - 1.3. 50 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лізиноприл-Тева приймають внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від часу прийому їжі, переважно в один і той же час доби. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Тева. Якщо це неможливо, то початкова доза Лізіноприл-Тева не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним артеріальним тиском (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату Лізіноприл-Тева – 2,5 мг. У випадку, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат Лізиноприл-Тева застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат Лізіноприл-Тева застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». При цукровому діабеті 2 типу препарат Лізіноприл-Тева застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні «сидячи». При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові). КК (мл/хв.) Початкова доза (мг/добу) 30-80 5-10 10-29 2,5-5 менше 10 (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) 2,5 ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лізиноприл-Тева приймають внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від часу прийому їжі, переважно в один і той же час доби. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Тева. Якщо це неможливо, то початкова доза Лізіноприл-Тева не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним артеріальним тиском (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату Лізіноприл-Тева – 2,5 мг. У випадку, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат Лізиноприл-Тева застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат Лізіноприл-Тева застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». При цукровому діабеті 2 типу препарат Лізіноприл-Тева застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні «сидячи». При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові). КК (мл/хв.) Початкова доза (мг/добу) 30-80 5-10 10-29 2,5-5 менше 10 (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) 2,5 ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лізиноприл-Тева приймають внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від часу прийому їжі, переважно в один і той же час доби. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату Лізіноприл-Тева. Якщо це неможливо, то початкова доза Лізіноприл-Тева не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним артеріальним тиском (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату Лізіноприл-Тева – 2,5 мг. У випадку, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат Лізиноприл-Тева застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу препарат Лізіноприл-Тева застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні «сидячи». При цукровому діабеті 2 типу препарат Лізіноприл-Тева застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні «сидячи». При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові). КК (мл/хв.) Початкова доза (мг/добу) 30-80 5-10 10-29 2,5-5 менше 10 (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) 2,5 ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему