Бисопролол-тева 10мг 50 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одному боці "BISOPROLOL 10".Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний (Е172). 10 шт. - блістери (60) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність). При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години після прийому внутрішньо, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного,а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільний ефект – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена ​​зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена ​​усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та провідності за додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах,на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) має блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів, головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція становить 80-90%, їда не впливає на абсорбцію. C max ;у плазмі крові спостерігається через 1-3 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2; - 10-12 год. Виводиться нирками близько 98% (50% - у незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняШок (зокрема кардіогенний); гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; СССУ; виражена брадикардія; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; хвороба Рейно; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв), метаболічному ацидозі, феохромоцитомі (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів), цукровому діабеті в стадії декомпенсації, AV-блокаді I ступеня, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або вадах клапанів серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, псоріазі, депресії (в т.ч. в анамнезі), тяжких алергічних реакціях в анамнезі, дотримання суворої дієти, проведення десенсибілізуючої імунотерапії алергенами та екстрактами алергенів, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності Коронал призначають лише за суворими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За 72 години перед пологами прийом препарату Коронал необхідно припинити у зв'язку з можливим розвитком у плода/новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання. Якщо прийом препарату Коронал необхідний у період лактації, грудне вигодовування слід припинити. При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку ЦНС: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, депресія; рідко – галюцинації, нічні кошмари, судоми. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія; часто - зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії); нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, периферичні набряки. З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ;нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа, алергічний риніт. З боку ендокринної системи: рідко - гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет 2 типу), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін). Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія. З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Інші: дуже рідко - порушення потенції; рідко - гіпертригліцеридемія, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для внутрішньовенного введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками), кортикостероїдів та естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють антигіпертензивний ефект Короналу. При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. При одночасному застосуванні з Короналом трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС, можуть провокувати порушення серцевого ритму, брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Короналу має становити не менше 14 днів. При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин укорочує Т1/2бісопрололу. Існує потенційна небезпека адитивного ефекту з розвитком гіпотензії та/або значної брадикардії при спільному використанні з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування (очні краплі). Зазначається зниження антигіпертензивної дії препарату на фоні застосування адреналіну та норадреналіну. Імовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця збільшується (взаємно) на фоні терапії хінідиновими препаратами (мефлохін, хлорохін). У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, при сумісному застосуванні можливе зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. При одночасному застосуванні з баклофеном або аміфостином також спостерігається посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиПри ;артеріальній гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії);початкова доза становить 2.5-5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки; максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбуючі препарати. Проводять симптоматичну терапію: при AV-блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - внутрішньовенний лідокаїн (препарати І А класу не застосовуються); при зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; за відсутності симптомів набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні Коронала слід регулярно контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кров. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Коронал. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію у разі розвитку депресії. Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (дозу знижують на 25% на 3-4 дні). Використання у педіатрії Застосування препарату Коронал у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано, т.к. ефективність та безпека не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), стеарат магнію, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), кальцію гідрофосфату дигідрат. Склад оболонки: ;опадрай II білий (спирт полівініловий, частково гідролізований - 40%, тальк - 14.8%, макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) - 20.2%, титану діоксид (Е171) - 25%). 60 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему