Антидепрессанты

Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: АЛСІ Фарма АТ Завод-производитель: АЛСИ Фарма(Россия) Действующее вещество: Эсциталопрам.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 20 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: АЛСІ Фарма АТ Завод-виробник: АЛСІ Фарма(Росія) Діюча речовина: Есциталопрам.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 50 мг Фасування: N15 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Производитель: Эбботт Завод-производитель: Abbott Healthcare SAS(Нидерланды) Действующее вещество: Флувоксамин. .

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: флуоксетину гідрохлориду 22,36 мг у перерахунку на флуоксетин 20,00 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат (цукор молочний), магнію стеарат; тверда капсула желатинова: желатин, титану діоксид, індигокармін. 30 капсул в упаковці.Опис лікарської формиКапсули №3 блакитного кольору. Вміст капсул – суміш гранул і порошку білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність окремих грудочків.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. Cmax у плазмі досягається через 6-8 год. Css у плазмі досягається лише після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину – 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, біль голови, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). Репродуктивна система: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза прийому внутрішньо для дорослих становить 80 мг.ПередозуванняСимптоми: психомоторне збудження, судомні напади, порушення серцевого ритму, тахікардія, нудота, блювання. Лікування: специфічні антагоністи до флуоксетину не знайдено. Проводиться симптоматична терапія, промивання шлунка із призначенням активованого вугілля, при судомах – діазепам, підтримка дихання, серцевої діяльності, температури тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 11.18 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 10 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max ;у плазмі досягається через 6-8 год. Css ;у плазмі досягається тільки після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2; флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, головний біль, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). З боку репродуктивної системи: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза при прийомі внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 11.18 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 10 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max  у плазмі досягається через 6-8 год. Css у плазмі досягається лише після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину – 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, біль голови, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). Репродуктивна система: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза прийому внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 22.36 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max ;у плазмі досягається через 6-8 год. Css ;у плазмі досягається тільки після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2; флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, головний біль, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). З боку репродуктивної системи: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза при прийомі внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: флуоксетину гідрохлорид (у перерахунку на флуоксетин) 22.4 мг (20 мг); допоміжні речовини-, лактози моногідрат (цукор молочний) 80.8 мг або 161,6 мг: повідон (полівінілпіролідон) 4 мг або 8 мг; крохмаль картопляний 3 мг або 6 мг; стеарат кальцію 1 мг або 2 мг; склад твердих желатинових капсул №4 (для дозування 10 мг): желатин, вода, титану діоксид; склад твердих желатинових капсул № 2 (для дозування 20 мг): (желатин, вода, гітану діоксид, заліза оксид жовтий, індигокармії). По 7 або 10 капсул в контурне осередкове впакування. По 20, 30, 50 або 100 капсул у полімерні банки. Кожну банку або 2. 4 контурних осередкових упаковок по 7 капсул або 2. 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 капсул разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з коробкового картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №4 білого кольору з кришечками білого кольору (для дозування 10 мг) або №2 білого кольору з кришечками зеленого кольору (для дозування 20 мг); вміст капсул: гранули та порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо флуоксетин добре всмоктується. Прийом їжі нс впливає на системну біодостунність флуоксетину, але прийом їжі може призвести до затримки абсорбції на 1-2 години, що, швидше за все, не має клінічної значущості. Таким чином, флуоксетин можна приймати під час їжі або незалежно від їди. Зв'язування з білками плазми Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6-8 годин. При концентрації або 200 до 1000 нг/мл приблизно 94,5% флуоксетину in vitro пов'язано з білками плазми крові людини, включаючи альбумін та 1-кислий глікопротеїн. Флуоксетин має високий обсяг розподілу (20-40 л/кг). Значення Стах - 15-55 нг/мл. Рівноважні концентрації після тривалого прийому препарату аналогічні до концентрацій, що спостерігаються на 4-5 педелі прийому препарату. Метаболізм Після 30 днів прийому препарату в дозі 40 мг на добу спостерігалася концентрація флуоксетину в плазмі крові в діапазоні від 91 до 302 нг/мл та концентрація норфлуоксетину від 72 до 258 нг/мл. У популяції (приблизно 7%) спостерігалася знижена активність ізоферменту CY1P2D6), що здійснює метаболізм флуоксетину. Цих пацієнтів називають "повільними метаболізаторами" таких препаратів, як дебрізохії, декстрометорфан та трициклічних антидепресантів (ТЦА). У дослідженні з використанням мічених та немічених енащтіо.мерів, які вводилися у вигляді рацемічної суміші, метаболізм S флуоксетину у таких пацієнтів проходив повільніше, а концентрація S флуоксетину, отже, у них була вищою. Отже концентрація S норфлуоксетину у стані рівноваги була нижчою. Метаболізм R флуоксетину у цих пацієнтів проходив нормально. При порівнянні з "нормальними метаболізаторами" загальна сума рівноважних плазмових концентрацій 4 активних енантіомерів у "повільних метаболізаторів" не була суттєво вищою.Отже, загальна фармакологічна активність була практично однаковою. Метаболізм флуоксетину також йде через альтернативні ненасичені шляхи (не через ізофермент CYP2D6). Це пояснює досягнення флуоксетином рівноважного стану замість необмеженого збільшення концентрації. Так як у метаболізмі флуоксетину, як і в метаболізмі деяких інших сполук, включаючи ТЦА та інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), бере участь система ізоферменту CYP2D6, поєднане застосування з препаратами, які також метаболізуються даною ферментною системою (такі як ТЦА) до лікарневої взаємодії. Виведення Період напіввиведення флуоксетину становить від 4 до 6 днів, період напіввиведення норфлуоксетину - від 4 до 16 днів. Тривалий період напіввиведення зумовлює персистування флуоксетину протягом 5-6 тижнів після припинення лікування флуоксетином. Переважний (приблизно 60%) шлях виведення через нирки. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти Кінетичні показники здорових літніх папістів можна порівняти з показниками пацієнтів молодшого віку. Печінкова недостатність: При печінковій недостатності (алкогольний цироз печінки) період напіврозпаду флуоксетину та норфлуоксетину збільшено до 7 та 12 днів відповідно. У такому разі необхідно розглянути можливість зниження частоти застосування або нижчих доз. Ниркова недостатність: Після одноразового прийому флуоксетину у пацієнтів з легкою, середньою або повною (анрія нирковою недостатністю, кінетичні параметри не були змінені порівняно зі здоровими добровольцями. Однак після повторного введення може спостерігатись збільшення плато концентрації у плазмі крові.ФармакодинамікаАнтидепресант. Є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що визначає механізм його дії. Флуоксстин практично не має спорідненості до інших рецепторів, наприклад до альфа1-, альфа2- та бета-адренергічних, серотонінергічних, дофамінергичесмі, гістамінсргнчеським 1, мускариновим і ГАМК-рецепторів, флуоксетин блокує захоплення серотоніну тромбоцитами.Показання до застосуваннядепресії різної етіології; нервова булімія: як доповнення до психотерапії для зменшення неконтрольованого вживання їжі; обессивно-компульсивний розлад.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до флуоксетину або інших компонентів препарату; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та період як мінімум 14 днів після їх відміни. Як мінімум 5-тижневий інтервал повинен бути між припиненням застосування флуоксетину та початком застосування інгібіторів МАО. Якщо флуоксетин призначений для постійного застосування та/або у високих дозах, інтервал між застосуванням флуоксетину та інгібіторів МАО має бути збільшений; одночасний прийом тіоридазину та період до 5 тижнів після його відміни; одночасний прийом пімозиду; дитячий та підлітковий вік до 18 років; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозія мальабсорбція. З обережністю: цукровий діабет, епілепсія (зокрема в анамнезі), суїцидальна налаштованість.Вагітність та лактаціяЕпідеміологічні дослідження, в яких оцінювався ризик, пов'язаний з прийомом флуоксетину на ранніх термінах вагітності, дали неоднозначні результати без переконливого обґрунтування існування підвищеного ризику розвитку вроджених аномалій у плода. якщо мати приймала флуоксетин під час першого триместру вагітності. Також слід виявляти обережність на пізніх термінах вагітності, оскільки у випадку, якщо мати приймала флуоксетин незадовго до пологів, є рідкісні повідомлення про розвиток "синдрому відміни" у новонародженого (респіраторний дистресс-синдром, ціаноз, апное, судоми, нестабільна температура, блювання. , гіпоглікемія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, тремор, безперервний плач,короткочасне підвищення нервово-рефлекторної збудливості, труднощі при годівлі, прискорене дині та дратівливість). Немовлята, матері яких приймали СІЗЗС на пізніх термінах вагітності, перебували у групі підвищеного ризику розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених, частоту виникнення якої неможливо оцінити на підставі наявних даних. Флуоксетин проникає в грудне молоко, отже, слід виявляти обережність при призначенні флуоксетину годуючим матерям. Якщо застосування флуоксетину вважається за необхідне, грудне вигодовування слід припинити. Якщо грудне вигодовування продовжено, необхідно знизити дозу прийому флуоксетину. Вплив флуоксетину на процес пологів у людини невідомий. За результатами проведених доклінічних та клінічних досліджень виявлено, що флуоксетин може пошкоджувати генетичну структуру сперматозоїдів, тим самим погіршуючи якість сперми. Дане явище є оборотним, якість сперми відновлюється після відміни препарату.Побічна діяЧастота побічних ефектів оцінювалася так: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000,1/10000). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія; частота невідома – панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, сироваткова хвороба. Порушення з боку ендокринної системи: частота невідома – порушена секреція антидіуретичного гормону. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту (включаючи анорексію); рідко – гіпонатріємія. Порушення психіки: дуже часто - безсоння (включаючи ранні ранкові пробудження, порушення засипання, порушення сну серед ночі, незвичайні сновидіння (включаючи кошмарні сновидіння); часто - тривога, нервозність, неспокій, напруга, зниження лібідо (включаючи втрату , підвищення настрою, ейфорія, порушення мислення, бруксизм, порушення оргазму (включаючи аморгазмію), рідко - гіпоманія, галюцинації, ажитація, панічні атаки; . Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто - запаморочення, порушення уваги, дисгевзія, летаргія, сонливість (включаючи надмірну денну сонливість та седацію), тремор: нечасто - психомоторна гіперактивність, дискенезія, атаксія, порушення рівноваги, міоклонус, порушення пам'яті: рідко - судоми, акатизія частота невідома серотаніновий синдром, дисфемія. Порушення з боку органу зору: часто – нечіткість зору; нечасто – мідріаз. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – шум у вухах. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття. Порушення з боку судин: часто – припливи (включаючи "припливи" спека); нечасто – зниження артеріального тиску; рідко – васкуліт, вазодилатація. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – позіхання; нечасто – задишка; рідко – фарингіт; часто та невідома – запальні процеси в легенях (з різною гістопатологією та фіброзом), епістаксис. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея, нудота; часто блювання, диспепсія, сухість у роті; нечасто – дисфагія; рідко – біль у стравоході; частота невідома - шлунково-кишкові кровотечі (включаючи кровоточивість варикозно розширених вен стравоходу, ясен та слизової оболонки порожнини рота, криваву блювоту, кров'янистий стілець, гематоми (внутрішньочеревні, перитонеальні), кровотечі (анальні, стравохідні, шлункові, , перитонеальні, ректальні), кров'янистий рідкий випорожнення та ентероколіт, дивертикуліт, геморагічний гастрит, мелена, геморагічні виразки (стравохідні, гастральні, дуоденальні). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – ідіосинкратичний гепатит. Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: часто - висип (включаючи еритему, лущення, пітницю, еритематозний висип, фолікулярний висип, розлитий висип, макульозний висип, макулопапулезнуга висип, кореподібний висип, кореподібний висип, кореподібний висип, свербіж, гіпергідроз; нечасто – алопеція; рідко – екхімоз, фотосенсибілізація, пурпура: частота невідома – мультиформна еритема (може переходити в синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія; нечасто – м'язові посмикування, частота невідома – міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – прискорені позиви до сечовипускання (включаючи поллакіурію); нечасто – дизурія; рідко – затримка сечі; частота невідома – порушення сечовипускання. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто – гінекологічні кровотечі (включаючи кровотечі шийки матки, дисфункцію матки, маткові кровотечі, генітальні кровотечі, менометрораггію, меноррапно, постменопаузальні кровотечі, вагінальні кровотечі); еректильна дисфункція, порушення еякуляції (включаючи відсутність еякуляції, еякуляторну дисфункцію, передчасну еякуляцію, затримку еякуляції, ретроградну еякуляцію; рідко – галакторея; частота невідома – пріапізм, гіперпролактинемія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – млявість (включаючи астенію): часто – відчуття занепокоєння, озноб; нечасто – нездужання, порушення самопочуття, відчуття холоду, відчуття жару, холодний нот, схильність до утворення синців; частота невідома – кровотечі зі слизових оболонок. Лабораторні та інструментальні дані: часто – зниження маси тіла; частота невідома – порушення показників функціонування печінки. Припинення прийому флуоксетину зазвичай призводить до виникнення симптомів відміни. Найчастіше повідомляється про наступні реакції: запаморочення, сенсорне порушення (вкручуючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та насичені сновидіння), астенія. ажитація або тривога, нудота та блювання, тремор та головний біль. Як правило, зазначені явища мають легкий або середній ступінь виразності та тяжкості та проходять мимовільно. Однак у деяких пацієнтів вони можуть бути більш вираженими та тривалими. У зв'язку з цим пацієнтам, які більше не потребують терапії флуоксетином, рекомендується скасовувати препарат, поступово знижуючи дозу. Переломи кісток: дані епідеміологічних досліджень, що проводилися головним чином серед пацієнтів у віці 50 років і старше, вказують на підвищення ризику переломів кісток у пацієнтів, які отримують селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС). Причини, що ведуть до підвищення цього ризику, не встановлені.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуоксетин та його основний метаболіт норфлуоксетин мають тривалі періоди напіввиведення, що необхідно враховувати при поєднанні флуоксетину з іншими препаратами, а також його заміні на інший антидепресант. Флуоксетин має високу спорідненість до білків плазми крові, тому поєднання флуоксетину з іншими препаратами, які також значною мірою пов'язуються з білками плазми, може призводити до зміни їх концентрацій. Кошти, що впливають на ЦНС: Були виявлені зміни концентрації фенітоїну, карбамазепіну, галоперидолу, клозапіну, іміпраміну та дезіпраміну в крові при поєднанні їх з флуоксетином. В окремих випадках відзначали прояви інтоксикації. Збільшення дози зазначених препаратів при їх одночасному застосуванні з флуоксетином слід проводити з обережністю та під контролем динаміки клінічного стану. Серотоніїергічні препарати: Одночасний прийом серотонінергічних препаратів (наприклад, СІОЗС та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІОЗСН), трамадолу та триптанів) сприяє також підвищенню ймовірності розвитку ссротонінового синдрому. Одночасний прийом триптанів сприяє також підвищенню ймовірності розвитку звуження коронарних судин та артеріальної гіпертензії. Бензодіазепіни: При одночасному застосуванні флуоксетину та бензодіазеїнів можливе збільшення періоду напіввиведення останніх. При сумісному прийомі діазепаму або алпразоламу з флуоксетином спостерігалося підвищення концентрації бспзодіазепіпів у крові та посилення його седативної дії. Інгібітори МАО Не рекомендується застосування флуоксетину у комбінації з інгібіторами МАО. При застосуванні флуоксетину з інгібіторами МАО (селегіліном, фуразолідоном, прокарбазином, а також триптофаном (попередник серотоніну) необхідно дотримуватися особливих запобіжних заходів: існує ризик розвитку серотоппнового синдрому, що проявляється в сплутаності свідомості, гіпоманіакальному стані, гіпоманіакальному стані, ознобі, треморі, нудоті, блювоті та діареї Рекомендується ретельний клінічний моніторинг Після застосування інгібіторів МАО призначення флуоксетину допускається не раніше, ніж через 14 днів Не слід застосовувати інгібіори МАО раніше, ніж через 5 тижнів після відміни флуоксетину. Літій та триптофан: Відомо про випадки розвитку серотонінового синдрому при одночасному застосуванні СІОЗС та літію або триптофану, у зв'язку з чим одночасне призначення флуоксетину з цими препаратами слід проводити з обережністю. При одночасному застосуванні флуоксетину та літію необхідний більш частий та ретельний контроль клінічного стану. Лікарські препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6 системи цитохромів печінки: Одночасний прийом препаратів, основним шляхом біотрансформації яких є метаболізм за участю ізоферменту CYP2D6, та має малий інтервал терапевтичних доз (такі як пропафенон, карбамазепін, трициклічні антидепресанти) слід проводити з використанням мінімальних терапевтичних доз. Вищевикладене застосовується також у тому випадку, якщо минуло менше восьми тижнів після відміни флуоксетину. Непрямі антикоагулянти та інші препарати, що впливають на систему згортання крові (вар фарип, нестероїдні протизапальні препарати, ацетилсаліцилова кислота): відомо, про зміну антикоагулянтної дії (за лабораторними показниками та/або клінічними проявами) без будь-якої загальної характерної тенденції, посилення кровотеч при одночасному прийомі флуоксетину та оральних антикоагулянтів. Функціональний стан системи згортання крові у пацієнтів, які отримують варфарин, повинен ретельно контролюватись при призначенні та відміні флуоксетину. Препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4: У дослідженні взаємодії in vivo із застосуванням флуоксетину у поєднанні з одноразовими дозами терфеіадії (субстрат ізоферменту CYP3A4) не спостерігалося збільшення плазмової концентрації терфенадину. Крім того, дослідження in vitro показали, що інгібуюча активність кетоконазолу, потужного інгібітору ізоферменту СУРЗА4, не менше, у 100 разів перевищує активність флуоксетину або норфлуоксетину при інгібуванні метаболізму кількох субстратів даного ферменту, включаючи астемізол, циза. Такі дослідження вказують на те, що ступінь інгібування активності ізоленту CYP3A4 флуоксетином має невелике клінічне значення. Алкоголь: У експериментальних дослідженнях флуоксетин не сприяв збільшенню концентрації алкоголю у крові, і навіть посиленню ефектів алкоголю. Проте одночасний прийом СІЗЗЗ та алкоголю не рекомендується. Засоби, що містять звіробій продірявлений: Як і до інших СІЗЗС, можливий розвиток фармакодинамічної взаємодії між флуоксетином і засобами, що містять звіробій продірявлений, що може призводити до посилення небажаної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Початкова доза становить 20 мг І раз на добу у першій половині дня. При необхідності може бути збільшена до 40-60 мг на добу, (на 20 мг на добу щодня), розділена на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 80 мг. Клінічний ефект розвивається через 1-4 тижні після початку лікування, у деяких пацієнтів він може досягатись пізніше. При депресіях початкова доза становить 20 мг флуоксетину на добу у першій половині дня, незалежно від прийому пиши. При необхідності доза може бути збільшена до 40-60 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 80 мг. Клінічний ефект розвивається через 1-4 тижні від початку курсу лікування. У деяких пацієнтів може досягатися пізніше. При обсесивпо-компульсивних розладах рекомендована доза становить 20-60мг/сут, розділених на 2-3 прийоми. При нервовій булімії препарат застосовується у добовій дозі 60 мг. розділених на 2 прийоми. Тривалість прийому визначається лікарем і може тривати протягом кількох років. Скасування терапії флуоксетином слід проводити поступово протягом одного або двох тижнів, залежно від стану пацієнта (див. розділ "Особливі вказівки"). У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, становить 20 мг. При необхідності доза може бути збільшена до 40-60 мг/добу. розділених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 80 мг. Тривалість лікування визначається лікарем. При необхідності можливе коригування дози препарату в процесі лікування залежно від стану пацієнта. Скасування флуокстину необхідно здійснювати поступово протягом одного або двох тижнів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, низькою масою тіла, супутніми захворюваннями або які приймають інші лікарські препарати, слід зменшити дози та знизити частоту прийому.ПередозуванняСимптоми: зазвичай передозування лише флуоксетином має помірний характер. Симптоми передозування включають нудоту, блювання, судоми, порушення з боку серцево-судинної системи від асимптоматичної аритмії (атріовентрикулярний ритм і шлуночкова зритмія) або змін ЕКГ. характерні для подовження інтервалу QTC. до зупинки серця (включаючи дуже рідкісні випадки шлуночкової тахікардії типу "пірует"), порушення з боку дихальної системи та ознаки зміненого стану ЦНС від збудження до ко- Смертельні випадки внаслідок передозування флуоксстином були вкрай рідкісні. Лікування: рекомендується контролювати загальний стан та серцеву діяльність, поряд з проведенням загальних симптоматичних та підтримуючих заходів, промивання шлунка з призначенням активованого вугілля, при виникненні судом – діазепам, підтримка дихання, серцевої діяльності та температури тіла. Специфічний антидот невідомий. Ефективність форсованого діурезу, діалізу, гемоперфузії та перехресної трансфузії невисока. Під час лікування передозування слід враховувати вплив застосування кількох лікарських засобів. У пацієнтів, які раніше приймали трипіклітичні антидепресанти (ТЦА), необхідне додаткове застосування холінергічних препаратів та пресорних амінів. Також необхідне здійснення безперервного моніторингу серцевої діяльності, визначення концентрації ТЦА у плазмі крові,за необхідності – проведення реанімаційних заходів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСуїдальний ризик: При депресіях існує можливість суїцидальних спроб, які можуть зберігатися до настання стійкої ремісії. Як і у випадку інших препаратів близької фармакологічної дії (антидепресантів), були описані окремі випадки суїцидальних думок стравоходу на фоні терапії флуоксетипом або незабаром після її закінчення, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, що належать до групи ризику. Лікарям слід переконати пацієнтів негайно повідомляти про будь-які думки та почуття, що завдають занепокоєння. Незважаючи на те, що вплив флуоксетину на виникнення подібних випадків не було встановлено, дані об'єднаних досліджень застосування антидепресантів при психічних розладах виявили підвищений ризик виникнення суїцидальних думок та/або суїцидальної поведінки у пацієнтів молодого віку (менше 25 років) порівняно з плацебо. Лікарська терапія пацієнтів з високим ризиком повинна проходити під ретельним контролем. Лікарі повинні заохочувати пацієнтів різного віку повідомляти про будь-які неприємні думки та почуття, що виникають у будь-який момент терапії. У ході досліджень на дорослих пацієнтах з великим депресивним розладом в обох групах, які приймають плацебо та флуоксетин, було встановлено такі фактори ризику суїциду. До лікування: більш тяжкий перебіг депресії; наявність думок про смерть. Під час лікування: обтяження депресії; розвиток безсоння. У ході лікування флуоксетином фактором ризику став розвиток тяжкого психомоторного збудження (наприклад, ажитації, акатизії, паніки). Наявність або виникнення цих станів до або під час терапії є підставою посилити клінічний контроль або скоригувати лікування. Серцево-судинні ефекти: Зважаючи на можливий, пов'язаний з прийомом флуоксетину ризик подовження інтервалу QT. Ексетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT. набутим синдромом подовження інтервалу QT (наприклад, при змінному прийомі флуоксетину з препаратами, що подовжують інтервал QT), за наявності в анамнезі вказівок на збільшення тривалості інтервалу QT у родичів пацієнта. при інших клінічних станах, що спричиняють розвиток аритмії, наприклад, при гіпокаліємії або гіпомагніємії) або при підвищенні експозиції флуоксетину (наприклад, при зниженій функції печінки). Висипання на шкірі: Повідомляється про виникнення шкірного висипу, анафілактичних реакцій та прогресуючих системних порушень, іноді серйозних із залученням до патологічного процесу шкіри, нирок, печінки та легень у пацієнтів, які приймали флуоксетин. При появі висипу на шкірі або інших можливих алергічних реакцій, етіологія яких не може бути визначена, прийом флуоксетину слід відмінити. Електросудомна терапія (ЕСТ): Є рідкісні повідомлення про збільшення тривалості судом у пацієнтів, які приймають флуоксетин та отримують ЕСТ. у зв'язку з цим рекомендується дотримуватися обережності. Епілептичні напади: Як і у випадку інших антидепресантів, флуоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких раніше відзначалися епілептичні напади. Манії: Антидепресанти слід застосовувати з обережністю пацієнтам з маїнями/гіпоманіями в анамнезі. Прийом флуоксетину, як і будь-якого іншого антидепресанту, необхідно припинити, якщо пацієнт перебувати в маніакальному стані. Акатизія/психомоторне занепокоєння: Застосування флуоксетину призводить до розвитку акатизії, яка проявляється суб'єктивно неприємними відчуттями або непосидючістю, необхідністю постійного руху, часто без можливості сидіти або стояти на місці. Найчастіше такі явища спостерігаються у період перших кількох тижнів лікування. Пацієнтам, у яких спостерігаються ці симптоми, підвищення дози флуоксетину небажане. Тамоксифен: Флуоксетин, як сильний інгібітор ізоферменту CYP2D6, може призвести до зниження концентрації ендоксифену, одного з найважливіших активних метаболітів тамоксифсна. Тому при терапії тамоксифеном застосування флуоксетину слід уникати. Втрата маси тіла: При застосуванні флуоксетину у пацієнтів може спостерігатися втрата маси тіла, однак, вона пропорційна початковій середній масі тіла. Гіпотатріємія: Відзначалися випадки гіпонатріємії (в окремих випадках рівень натрію у плазмі був менший за 110 ммоль/л). В основному подібні випадки відзначалися у літніх пацієнтів і пацієнтів, які отримували діуретики внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові. Глікемічний контроль: У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, під час лікування флуоксетином відзначалася гіпоглікемія, а після відміни препарату розвивалася гіперглікемія. На початку або після закінчення лікування флуоксетином може знадобитися коригування доз інсуліну та/або гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. Печінкова/ниркова недостатність: Флуоксетин піддається інтенсивному метаболізму в печінці та виводиться нирками. Паннам з вираженими порушеннями функції печінки рекомендується призначати нижчі й флуоксетину, або призначати препарат через день. При прийомі флуоксетину у дозі 20 мг/добу протягом двох місяців пацієнтами з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну) Мідріаз: Повідомлялося про мідріаз, пов'язаний з прийомом флуоксетину. Слід бути обережними при призначенні флуоксетину пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском або пацієнтам з ризиком розвитку гострої закритокутової глаукоми. Звіробій продірявлений: Як і до інших СІЗЗС, можливий розвиток фармакодинамічної взаємодії між флуоксетином та засобами, що містять звіробій продірявлений, що може призводити до посилення небажаної дії. Симптоми відміни: Часто при припиненні терапії флуоксетином, особливо при різкій відміні препарату, спостерігалися симптоми відміни. У клінічних дослідженнях приблизно у 60% пацієнтів розвивалися різні побічні явища при відміні терапії як у групі флуоксетину і так і в групі плацебо. У групі флуоксетину 17% цих явищ мали важкий характер, у rpyi пс плацебо - 12%. Ризик розвитку симптомів відміни залежить від кількох факторів, включаючи тривалість терапії дозу та швидкість зменшення дози. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння і глибокий сон), астенію, тривогу або збудження, нудоту та/або блювоту, тремор і головний біль. Зазвичай ці епізоди були легким або середнім ступенем вираженості, однак у деяких пацієнтів могли мати більш виражений характер. У більшості випадків ці явища дозволяються самостійно протягом двох тижнів, але іноді можуть бути тривалішими (2-3 місяці і більше). У зв'язку з цим скасування терапії флуоксетином слід проводити поступово протягом одного або двох тижнів, залежно від стану пацієнта. У поодиноких випадках повідомлялося про асоційований з прийомом флуоксетину, розвиток серотоннового синдрому або злоякісного нейролептичного синдрому (м'язова ригідність, гіпертермія, екстрапірамідні неврологічні розлади та кататонічні протвенія), особливо при сумісному застосуванні з іншими ссротонінергічними. /або нейролептиками. Так як ці синдроми можуть призвести до загрозливого життя станом, терапію флуоксетином необхідно припинити у разі поєднання симптомів: гіпертермії, ригідності, міоклонуса, розлади вегетативної нервової системи з розвитком коливання показників життєвих функцій, зміни психічного стану, включаючи сплутаність свідомості. можливим розвитком делірію та коми, і призначити відповідну терапію. Підвищена кровоточивість: СІОЗС та ІОЗСН, включаючи флуоксетин, можуть підвищувати схильність до кровоточивості, у тому числі в ділянці шлунково-кишкового тракту. У зв'язку з цим рекомендується бути обережним при призначенні флуоксетину пацієнтам, які одночасно отримують антикоагулянти та/або лікарські засоби, які можуть змінювати властивості тромбоцитів (наприклад, нестероїдні протизапальні препарати, ацетилсаліцилова кислота), або пацієнтам, у яких вже є підвищена кровоточивість. Усі пацієнти, які приймають антидепресанти за будь-якими показаннями, повинні бути відповідним спостереженням, необхідний ретельний контроль за появою ознак клінічного погіршення, суїцидальних намірів та незвичайних змін поведінки, особливо протягом перших місяців терапії або під час зміни дозування (збільшення або зниження). Перелічені далі симптоми спостерігалися у дорослих і дітей, які приймали антидепресанти при лікуванні великого депресивного розладу, а також при інших психічних і не психічних розладах: тривога, ажитація, панічні атаки, безсоння, дратівливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, а манія. Незважаючи на те, що причинний зв'язок між появою таких симптомів та погіршенням депресії та/або появою суїцидальних намірів не встановлено, існує побоювання, що такі симптоми можуть бути попередниками появи суїцидальних намірів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Флуоксетин, як і будь-який препарат, що має психотропну дію, потенційно може впливати на поведінку та здатність до міркування. Пацієнтам не рекомендується керувати автотранспортними засобами, працювати з рушійними механізмами і виконати роботи на висоті до тих пір, поки вони не переконаються в тому, що препарат не впливає на психічну та рухову активність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 22.36 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max  у плазмі досягається через 6-8 год. Css у плазмі досягається лише після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину – 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, біль голови, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). Репродуктивна система: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза прийому внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 22.36 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max ;у плазмі досягається через 6-8 год. Css ;у плазмі досягається тільки після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2; флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, головний біль, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). З боку репродуктивної системи: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза при прийомі внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 22.36 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 20 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max  у плазмі досягається через 6-8 год. Css у плазмі досягається лише після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину – 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, біль голови, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). Репродуктивна система: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза прийому внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 22.36 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 20 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 185.64 мг, диметикон – 2 мг. Склад корпусу капсули: ; желатин - 30 мг, титану діоксид - 0.509 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.013 мг. Склад кришечки капсули: барвник синій патентований V - 0.003 мг, титану діоксид - 0.291 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.054 мг, желатин - 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, №3, непрозорі, з бежевим корпусом та світло-зеленою кришечкою; вміст капсул – порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max ;у плазмі досягається через 6-8 год. Css ;у плазмі досягається тільки після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2; флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, головний біль, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). З боку репродуктивної системи: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза при прийомі внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів з цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози в крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: мілнаципрану гідрохлорид 25 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 50.925 мг, кармелозу кальцію – 22.15 мг, повідон К30 – 2.1 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.625 мг, магнію стеарат – 2.1 мг, тальк – 2.1 мг. Склад кришечки капсули: ; титану діоксид – 0.286 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.024 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.036 мг, желатин – до 14.3 мг. Склад корпусу капсули: ;титану діоксид - 0.494 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.042 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.062 мг, желатин - до 24.7 мг. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №4, кришечка - оранжево-рожевого кольору з відбитком "IXEL" чорного кольору, корпус - оранжево-рожевого кольору з відбитком "25" чорного кольору; вміст капсул - порошок від білого до майже білого кольору, допускається наявність конгломератів (грудочків), які при натисканні скляною паличкою легко перетворюються на порошок.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант широкого спектра дії, селективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів (норадреналіну та серотоніну). Мілнаципран не зв'язується з м-холінорецепторами, α1-адренорецепторами, гістаміновими Н1-рецепторами, а також з допаміновими D1- та D2-рецепторами, бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами. Не має седативного ефекту, фізіологічно покращує нічний сон, не надає негативного впливу на когнітивну функцію. Мілнаципран практично не впливає на провідну систему серця та АТ, що особливо важливо для пацієнтів похилого віку, які постійно приймають кардіотропні препарати.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо милнаципран добре всмоктується. Біодоступність становить близько 85% і не залежить від особливостей та режиму харчування. Cmax; у плазмі досягається приблизно через 2 год (Тmax) після прийому внутрішньо. Після прийому препарату в одноразовій дозі 50 мг Сmах становить близько 120 нг/мл, Cmax прямо пропорційна величині прийнятої дози. Розподіл Після повторних прийомів препарату Сss досягається через 36-48 год, при цьому вона на 70-100% більше, ніж після прийому одноразової дози. Зв'язування з білками плазми становить 13%. Vd ;милнаципрана становить близько 5 л/кг. Метаболізм Мілнаципран практично не метаболізується, активного метаболіту не існує, кон'югує з глюкуроновою кислотою. Виведення Т1/2 ;милнаципрана становить 6-8 годин після одноразового прийому дози, при цьому Т1/2активного D-ізомеру - 8-10 год, а L-ізомеру - 4-6 год. Нирковий і позанирковий кліренс еквівалентні, нирками у незмінному вигляді 55% введеної дози (24% L-ізомеру та 31% D-ізомеру), у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою - 17% L-ізомеру і лише 2% D-ізомеру. Близько 8% виводиться як N-дезэтилмилнаципрана. Загальний кліренс – близько 40 л/год. На фоні курсового лікування повністю мілнаципран виводиться з організму протягом 2-3 днів після припинення прийому препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з порушеннями функції нирок швидкість виведення мілнаципрану знижується пропорційно до ступеня тяжкості захворювання. AUC у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю легкого (КК становить 50-80 мл/хв), середнього (КК 30-49 мл/хв) та тяжкого (КК 5-29 мл/хв) ступеня порівняно зі здоровими добровольцями збільшується відповідно на 16 %, 52% та 199%, а Т1/2; - на 38%, 41% та 122%. У пацієнтів з легкою та помірно вираженою печінковою недостатністю (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) AUC та Т1/2; не відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) ці параметри вищі, ніж у здорових на 31% та 55% відповідно, у зв'язку з чим потрібна певна обережність при призначенні препарату Іксел даної категорії пацієнтів, хоча корекція режиму дозування та не вимагається. Сmах ;і AUC милнаципрана у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) у порівнянні з молодшими особами вище на 30% (у зв'язку зі зниженням КК з віком), разом з тим ніякої спеціальної корекції режиму дозування у літніх пацієнтів з непорушеною функцією нирок потрібно. Cах і AUC милнаципрана у жінок на 20% вище, ніж у чоловіків, зміна режиму дозування не потрібна.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняВеликий депресивний епізод у пацієнтів віком від 18 років.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом неселективних та селективних інгібіторів МАО типів А та В, а також агоністів серотонінових 5НТ1D-рецепторів (в т.ч. суматриптану), дигоксину; одночасне застосування з епінефрином, норепінефрином, клонідином та подібними до них сполуками; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тяжка або нестабільна течія ІХС, оскільки ці стани можуть посилюватися внаслідок побічних ефектів препарату; супутня обструкція сечовивідних шляхів (головним чином, при гіперплазії передміхурової залози); період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; підвищена чутливість до мілнаципрану та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю (може знадобитися зниження дози у зв'язку з подовженням Т1/2млнаципрана); закритокутовою глаукомою; артеріальною гіпертензією або захворюваннями серця, за яких небажане збільшення ЧСС; епілепсією (в т.ч. в анамнезі); цирозом печінки або порушеннями харчування; пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на порушення відтоку сечі (особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози та іншими захворюваннями сечовивідних шляхів); пацієнтам, які мають в анамнезі порушення зсідання крові (при лікуванні інгібіторами зворотного захоплення серотоніну описані випадки розвитку кровотеч); пацієнтам, які приймають діуретики або інші препарати, які можуть спричинити гіпонатріємію (описані випадки розвитку гіпонатріємії на фоні прийому інгібіторів зворотного захоплення серотоніну,що може бути пов'язане із синдромом неадекватної секреції АДГ); пацієнтам, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ) або інші препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяЗ огляду на відсутність даних щодо ефективності та безпеки застосування мілнаципрану у вагітних жінок, не рекомендується призначати Іксел у період вагітності. Мілнаципран виділяється із грудним молоком. Препарат Іксел протипоказаний у період грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяПобічні реакції класифіковані за системно-органними класами та перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто – 1/10 призначень (≥10%); часто - 1/100 призначень (≥1% та <10%); нечасто - 1/1000 призначень (≥0.1% та <1%); рідко – 1/10 000 призначень (≥0.01% та <0.1%); дуже рідко – менше 1/10 000 призначень (<0.01%); частота невідома - поодинокі постмаркетингові повідомлення, частота може бути оцінена за наявними даними. З боку системи кровотворення: частота невідома - екхімози. З боку імунної системи: ; нечасто - гіперчутливість; рідко – анафілактичний шок. З боку ендокринної системи: рідко - порушення секреції АДГ. З боку обміну речовин: ; нечасто - гіперліпідемія; частота невідома – гіпонатріємія. Порушення психіки: часто - збудження, занепокоєння, депресія, розлад їди, порушення сну, суїцидальна поведінка (спроби суїциду і суїцидальні думки); нечасто – панічна атака, сплутаність свідомості, марення, галюцинації, манія, зниження лібідо, кошмарні сновидіння, суїцидальна спрямованість мислення; рідко – дереалізація, патологічне мислення, психічний розлад. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – мігрень, тремор, відчуття запаморочення, дизестезія, сонливість; нечасто - порушення пам'яті, акатизія, порушення рівноваги, порушення смакових відчуттів, непритомність; рідко – гостре порушення мозкового кровообігу, дискінезія, паркінсонізм, судоми; частота невідома - серотоніновий синдром (можуть спостерігатися наступні симптоми - психіатричні (збудження, сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, кома), рухові (міоклонус, тремор, гіперрефлексія, ригідність, гіперактивність), вегетативні (гіпо- або гіпертензія, підвищене потовиділення), шлунково-кишкові (діарея)), судоми. З боку органу зору: нечасто - відчуття сухості очей, біль в очах, мідріаз, порушення акомодації, нечіткий зір, порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: ;нечасто - відчуття шуму у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття, відчуття припливів крові до голови, артеріальна гіпертензія; нечасто – порушення серцевого ритму, блокада ніжки пучка Гіса, екстрасистолія, інфаркт міокарда, хвороба Рейно, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; рідко – стенокардія. З боку дихальної системи: нечасто - кашель, диспное, сухість слизової оболонки носа, фарингеальні розлади. З боку шлунково-кишкового тракту: ;дуже часто - нудота; часто – запор, діарея, біль у животі, розлад травлення, блювання, сухість у роті; нечасто - коліт, гастрит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, відчуття дискомфорту в шлунково-кишковому тракті, здуття живота, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморой, стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: ;нечасто - підвищення активності ферментів печінки; рідко – гепатит, гепатоцелюлярні порушення; Частота невідома – цитолітичний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж, висип, підвищене потовиділення; нечасто – кропив'янка, дерматит, дерматоз; рідко – реакції фотосенсибілізації. З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язово-скелетний біль; нечасто – ригідність м'язів, міалгія. З боку сечовивідної системи: часто - утруднене сечовипускання, прискорене сечовипускання; нечасто – хроматурія, нетримання сечі, затримка сечовипускання. З боку статевих органів та молочної залози: часто - порушення еякуляції, еректильна дисфункція, тестикулярний біль; нечасто – аменорея, гіперменорея, порушення менструації, маткова кровотеча, порушення функції передміхурової залози. Інші: часто - відчуття втоми; нечасто – лихоманка, біль у грудях, озноб, погіршення самопочуття, відчуття нездужання, зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМілнаципран (навіть у концентраціях у 25 разів перевищують середньотерапевтичні) не впливає на систему мікросомального окислення в гепатоцитах (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CY 3 та інгібіторами мікросомального окиснення. Карбамазепін, флуоксетин, лоразепам: взаємодія з мілнаципраном не виявлено. Кломіпрамін: при перекладі пацієнтів з кломіпраміну (75 мг на добу) на мілнаципран (100 мг на добу) істотної зміни фармакокінетичних параметрів останнього не виявлено. Разом з тим, у цих випадках за пацієнтами потрібне ретельніше спостереження, оскільки при подібному перекладі (без періоду "вимивання") відзначається почастішання нападів ейфорії та постуральної гіпотензії, посилюється ризик розвитку серотонінового синдрому. Неселективні інгібітори МАО (іпроніазид): підвищується ризик виникнення серотонінового синдрому. Після закінчення лікування інгібітором МАО перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому інгібітора МАО повинна становити не менше 1 тижня. Селективні інгібітори МАО типу В (селегілін): підвищується ризик різкого підвищення АТ. Після закінчення лікування селективним інгібітором МАО типу В перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому селективного інгібітора МАО типу В повинна становити не менше 1 тижня. Агоністи серотонінових 5-НТ1D-рецепторів (суматриптан та інші): підвищується ризик вираженого підвищення АТ, спазму коронарних артерій внаслідок кумуляції серотонінергічної дії препаратів. Слід робити перерву між закінченням лікування мілнаципраном та початком курсу терапії агоністами серотонінових 5-НТ1D-рецепторів терміном на 1 тиждень. Серцеві глікозиди (дигоксин та інші): ;підвищується ризик посилення вираженості дії на серцево-судинну систему (особливо при парентеральному введенні дигоксину). Діуретики: підвищується ризик розвитку гіпонатріємії. Препарати літію: підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, при цьому мілнаципран не впливає на фармакокінетику препаратів літію. Мілнаципран не рекомендується застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: з епінефрином, норепінефрином (для парентерального запровадження), т.к. зростає ризик різкого підвищення АТ з ймовірністю розвитку порушень ритму серця (пригнічення захоплення катехоламінів симпатичними нервовими волокнами); із клонідином та іншими препаратами з аналогічним механізмом дії, т.к. знижується гіпотензивний ефект клонідину (антагонізм з адренорецепторами); із селективними інгібіторами МАО типу А (моклобемід, толоксатон), т.к. Суттєво підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому.Спосіб застосування та дозиПрепарат Іксел приймають внутрішньо, під час їди. Середня добова доза препарату становить 100 мг. Добову дозу слід ділити на 2 прийоми по 50 мг (по 1 капс. вранці та ввечері). Пацієнтам з нирковою недостатністю; необхідна корекція дози препарату. Добову дозу знижують залежно від ступеня порушення ниркової функції. Рекомендується наступна схема підбору дози: КК (мл/хв) Добова доза ≥60 50 мг×2 рази 30-60 25 мг×2 рази 10-30 25 мг Як і у разі застосування інших антидепресантів, ефективність мілнаципрану проявляється у середньому через 1-3 тижні постійного прийому. Для запобігання рецидиву лікування слід продовжувати протягом декількох місяців (зазвичай 6 місяців). Тривалість застосування препарату встановлюють індивідуально. Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, припинення прийому препарату Іксел слід здійснювати поступово і при ретельному спостереженні за пацієнтом.ПередозуванняСимптоми: при випадковому передозуванні одними з перших симптомів є нудота, блювання, посилення потовиділення, запор. Після прийому препарату у дозі понад 800-1000 мг – блювання, утруднене дихання, тахікардія. Після прийому препарату в надмірно високій дозі (1900-2800 мг) у поєднанні з іншими психотропними препаратами (найчастіше бензодіазепінами) до описаних вище симптомів додаються сонливість, гіперкапнія, порушення свідомості. Проявів кардіотоксичності при передозуванні мілнаципрану не відмічено. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії. Рекомендується спостереження за станом пацієнта щонайменше доби. Специфічного антидоту милнаципрана немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні препаратів, що впливають на зворотне захоплення серотоніну, з препаратами, що пригнічують його метаболізм (в т.ч. інгібіторами МАО та нейролептиками) можливий розвиток серотонінового синдрому. Серотоніновий синдром (виявляється підвищеною нервовою збудливістю, розвитком галюцинацій, коми, тахікардією, лабільністю АТ, гіпертермією, гіперрефлексією, порушенням координації рухів, нудотою блювотою, діареєю) становить потенційну небезпеку для життя пацієнта. Препарат Іксел можна призначати не раніше, ніж через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. Інтервал часу з моменту припинення прийому Ікселу до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 1 тижня. Препарат Іксел слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, при епілептичних нападах в анамнезі, а також у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або гіпертрофічною кардіоміопатією (особливо обструктивною). У дітей, підлітків та пацієнтів віком до 24 років при призначенні антидепресантів підвищується ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки, у зв'язку з чим при призначенні мілнаципрану даної категорії осіб слід співвіднести ризик суїциду та користь від застосування препарату. У короткострокових дослідженнях у пацієнтів старше 24 років ризик скоєння суїциду не підвищувався, а в осіб старше 65 років навіть дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. Препарати, що пригнічують зворотне захоплення норепінефрину та серотоніну (в т.ч. мілнаципран), можуть викликати підвищення артеріального тиску та почастішання серцевого ритму. Водночас необхідно зазначити, що виразність цих явищ на фоні прийому препарату в рекомендованих дозах буває зазвичай незначною, не відчувається пацієнтами та, як правило, не потребує медикаментозної корекції. Дослідження щодо впливу мілнаципрану на рівень АТ у пацієнтів із супутньою неконтрольованою артеріальною гіпертензією, а також на ЧСС у пацієнтів з порушеннями ритму серця досі не проводились. Тим не менш, перед початком лікування, у період підбору доз та під час лікування необхідно контролювати АТ та ЧСС. Особам,хворим на артеріальну гіпертензію або інші захворювання серцево-судинної системи перед призначенням мілнаципрана бажано підібрати ефективну терапію. Описано випадки підвищення активності печінкових трансаміназ (до 3 разів вище від ВГН) у пацієнтів на фоні прийому мілнаципрану. Клінічно значущого збільшення білірубіну у своїй не відзначалося. У літературі є окремі повідомлення про розвиток токсичного гепатиту у хворих на фоні прийому мілнаципрана, водночас, за цими повідомленнями чіткий причинно-наслідковий зв'язок нині простежити не вдається (внаслідок одночасного застосування інших препаратів та попередніх захворювань органів гепатобіліарної системи). При появі ознак ураження печінки на фоні застосування мілнаципрану прийом препарату слід припинити. Небажане призначення мілнаципрану особам, які зловживають алкоголем та/або мають супутні захворювання печінки. У період лікування не рекомендується вживати алкоголь (мілнаципран потенційно може посилювати негативний вплив етанолу на печінку). При різкому скасуванні милнаципрана можливі лабільність настрою, збудження, слабкість, парестезії, тривожність, біль голови, сонливість, емоційна лабільність, судомний синдром. Виразність цих явищ зазвичай незначна, але за її розвитку слід зменшити швидкість відміни препарату. Призначення милнаципрана пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на манію та/або гіпоманію, слід проводити з обережністю через потенційну можливість загострення цих станів. Виходячи з механізму дії, можна припустити, що мілнаципран потенційно може викликати (підсилювати) порушення відтоку сечі (насамперед у пацієнтів із супутньою гіпертрофією передміхурової залози та простатитом), що потребує відповідного контролю. Мілнаципран, викликаючи розширення зіниці, може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску (пацієнти з вихідно високим офтальмотонусом на тлі погано контрольованої глаукоми).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: мілнаципрану гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, кармелозу кальцію, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк. Склад кришечки капсули: ;титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, желатин. Склад корпусу капсули: ;титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, желатин. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №4, кришечка - оранжево-рожевого кольору з відбитком "IXEL" чорного кольору, корпус - оранжево-рожевого кольору з відбитком "25" чорного кольору; вміст капсул - порошок від білого до майже білого кольору, допускається наявність конгломератів (грудочків), які при натисканні скляною паличкою легко перетворюються на порошок.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант широкого спектра дії, селективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів (норадреналіну та серотоніну). Мілнаципран не зв'язується з м-холінорецепторами, α1-адренорецепторами, гістаміновими Н1-рецепторами, а також з допаміновими D1- та D2-рецепторами, бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами. Не має седативного ефекту, фізіологічно покращує нічний сон, не надає негативного впливу на когнітивну функцію. Мілнаципран практично не впливає на провідну систему серця та АТ, що особливо важливо для пацієнтів похилого віку, які постійно приймають кардіотропні препарати.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо милнаципран добре всмоктується. Біодоступність становить близько 85% і не залежить від особливостей та режиму харчування. Cmax; у плазмі досягається приблизно через 2 год (Тmax) після прийому внутрішньо. Після прийому препарату в одноразовій дозі 50 мг Сmах становить близько 120 нг/мл, Cmax прямо пропорційна величині прийнятої дози. Розподіл Після повторних прийомів препарату Сss досягається через 36-48 год, при цьому вона на 70-100% більше, ніж після прийому одноразової дози. Зв'язування з білками плазми становить 13%. Vd ;милнаципрана становить близько 5 л/кг. Метаболізм Мілнаципран практично не метаболізується, активного метаболіту не існує, кон'югує з глюкуроновою кислотою. Виведення Т1/2 ;милнаципрана становить 6-8 годин після одноразового прийому дози, при цьому Т1/2активного D-ізомеру - 8-10 год, а L-ізомеру - 4-6 год. Нирковий і позанирковий кліренс еквівалентні, нирками у незмінному вигляді 55% введеної дози (24% L-ізомеру та 31% D-ізомеру), у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою - 17% L-ізомеру і лише 2% D-ізомеру. Близько 8% виводиться як N-дезэтилмилнаципрана. Загальний кліренс – близько 40 л/год. На фоні курсового лікування повністю мілнаципран виводиться з організму протягом 2-3 днів після припинення прийому препарату. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів з порушеннями функції нирок швидкість виведення мілнаципрану знижується пропорційно до ступеня тяжкості захворювання. AUC у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю легкого (КК становить 50-80 мл/хв), середнього (КК 30-49 мл/хв) та тяжкого (КК 5-29 мл/хв) ступеня порівняно зі здоровими добровольцями збільшується відповідно на 16 %, 52% та 199%, а Т1/2; - на 38%, 41% та 122%. У пацієнтів з легкою та помірно вираженою печінковою недостатністю (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) AUC та Т1/2; не відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) ці параметри вищі, ніж у здорових на 31% та 55% відповідно, у зв'язку з чим потрібна певна обережність при призначенні препарату Іксел даної категорії пацієнтів, хоча корекція режиму дозування та не вимагається. Сmах ;і AUC милнаципрана у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) у порівнянні з молодшими особами вище на 30% (у зв'язку зі зниженням КК з віком), разом з тим ніякої спеціальної корекції режиму дозування у літніх пацієнтів з непорушеною функцією нирок потрібно. Cах і AUC милнаципрана у жінок на 20% вище, ніж у чоловіків, зміна режиму дозування не потрібна.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняВеликий депресивний епізод у пацієнтів віком від 18 років.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом неселективних та селективних інгібіторів МАО типів А та В, а також агоністів серотонінових 5НТ1D-рецепторів (в т.ч. суматриптану), дигоксину; одночасне застосування з епінефрином, норепінефрином, клонідином та подібними до них сполуками; неконтрольована артеріальна гіпертензія, тяжка або нестабільна течія ІХС, оскільки ці стани можуть посилюватися внаслідок побічних ефектів препарату; супутня обструкція сечовивідних шляхів (головним чином, при гіперплазії передміхурової залози); період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; підвищена чутливість до мілнаципрану та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю (може знадобитися зниження дози у зв'язку з подовженням Т1/2млнаципрана); закритокутовою глаукомою; артеріальною гіпертензією або захворюваннями серця, за яких небажане збільшення ЧСС; епілепсією (в т.ч. в анамнезі); цирозом печінки або порушеннями харчування; пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на порушення відтоку сечі (особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози та іншими захворюваннями сечовивідних шляхів); пацієнтам, які мають в анамнезі порушення зсідання крові (при лікуванні інгібіторами зворотного захоплення серотоніну описані випадки розвитку кровотеч); пацієнтам, які приймають діуретики або інші препарати, які можуть спричинити гіпонатріємію (описані випадки розвитку гіпонатріємії на фоні прийому інгібіторів зворотного захоплення серотоніну,що може бути пов'язане із синдромом неадекватної секреції АДГ); пацієнтам, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (в т.ч. ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ) або інші препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяЗ огляду на відсутність даних щодо ефективності та безпеки застосування мілнаципрану у вагітних жінок, не рекомендується призначати Іксел у період вагітності. Мілнаципран виділяється із грудним молоком. Препарат Іксел протипоказаний у період грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяПобічні реакції класифіковані за системно-органними класами та перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто – 1/10 призначень (≥10%); часто - 1/100 призначень (≥1% та <10%); нечасто - 1/1000 призначень (≥0.1% та <1%); рідко – 1/10 000 призначень (≥0.01% та <0.1%); дуже рідко – менше 1/10 000 призначень (<0.01%); частота невідома - поодинокі постмаркетингові повідомлення, частота може бути оцінена за наявними даними. З боку системи кровотворення: частота невідома - екхімози. З боку імунної системи: ; нечасто - гіперчутливість; рідко – анафілактичний шок. З боку ендокринної системи: рідко - порушення секреції АДГ. З боку обміну речовин: ; нечасто - гіперліпідемія; частота невідома – гіпонатріємія. Порушення психіки: часто - збудження, занепокоєння, депресія, розлад їди, порушення сну, суїцидальна поведінка (спроби суїциду і суїцидальні думки); нечасто – панічна атака, сплутаність свідомості, марення, галюцинації, манія, зниження лібідо, кошмарні сновидіння, суїцидальна спрямованість мислення; рідко – дереалізація, патологічне мислення, психічний розлад. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – мігрень, тремор, відчуття запаморочення, дизестезія, сонливість; нечасто - порушення пам'яті, акатизія, порушення рівноваги, порушення смакових відчуттів, непритомність; рідко – гостре порушення мозкового кровообігу, дискінезія, паркінсонізм, судоми; частота невідома - серотоніновий синдром (можуть спостерігатися наступні симптоми - психіатричні (збудження, сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, кома), рухові (міоклонус, тремор, гіперрефлексія, ригідність, гіперактивність), вегетативні (гіпо- або гіпертензія, підвищене потовиділення), шлунково-кишкові (діарея)), судоми. З боку органу зору: нечасто - відчуття сухості очей, біль в очах, мідріаз, порушення акомодації, нечіткий зір, порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: ;нечасто - відчуття шуму у вухах, вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття, відчуття припливів крові до голови, артеріальна гіпертензія; нечасто – порушення серцевого ритму, блокада ніжки пучка Гіса, екстрасистолія, інфаркт міокарда, хвороба Рейно, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; рідко – стенокардія. З боку дихальної системи: нечасто - кашель, диспное, сухість слизової оболонки носа, фарингеальні розлади. З боку шлунково-кишкового тракту: ;дуже часто - нудота; часто – запор, діарея, біль у животі, розлад травлення, блювання, сухість у роті; нечасто - коліт, гастрит, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, відчуття дискомфорту в шлунково-кишковому тракті, здуття живота, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, геморой, стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: ;нечасто - підвищення активності ферментів печінки; рідко – гепатит, гепатоцелюлярні порушення; Частота невідома – цитолітичний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж, висип, підвищене потовиділення; нечасто – кропив'янка, дерматит, дерматоз; рідко – реакції фотосенсибілізації. З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язово-скелетний біль; нечасто – ригідність м'язів, міалгія. З боку сечовивідної системи: часто - утруднене сечовипускання, прискорене сечовипускання; нечасто – хроматурія, нетримання сечі, затримка сечовипускання. З боку статевих органів та молочної залози: часто - порушення еякуляції, еректильна дисфункція, тестикулярний біль; нечасто – аменорея, гіперменорея, порушення менструації, маткова кровотеча, порушення функції передміхурової залози. Інші: часто - відчуття втоми; нечасто – лихоманка, біль у грудях, озноб, погіршення самопочуття, відчуття нездужання, зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМілнаципран (навіть у концентраціях у 25 разів перевищують середньотерапевтичні) не впливає на систему мікросомального окислення в гепатоцитах (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CY 3 та інгібіторами мікросомального окиснення. Карбамазепін, флуоксетин, лоразепам: взаємодія з мілнаципраном не виявлено. Кломіпрамін: при перекладі пацієнтів з кломіпраміну (75 мг на добу) на мілнаципран (100 мг на добу) істотної зміни фармакокінетичних параметрів останнього не виявлено. Разом з тим, у цих випадках за пацієнтами потрібне ретельніше спостереження, оскільки при подібному перекладі (без періоду "вимивання") відзначається почастішання нападів ейфорії та постуральної гіпотензії, посилюється ризик розвитку серотонінового синдрому. Неселективні інгібітори МАО (іпроніазид): підвищується ризик виникнення серотонінового синдрому. Після закінчення лікування інгібітором МАО перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому інгібітора МАО повинна становити не менше 1 тижня. Селективні інгібітори МАО типу В (селегілін): підвищується ризик різкого підвищення АТ. Після закінчення лікування селективним інгібітором МАО типу В перед початком курсу терапії мілнаципраном необхідна перерва тривалістю 2 тижні, а перерва після закінчення лікування мілнаципраном перед початком прийому селективного інгібітора МАО типу В повинна становити не менше 1 тижня. Агоністи серотонінових 5-НТ1D-рецепторів (суматриптан та інші): підвищується ризик вираженого підвищення АТ, спазму коронарних артерій внаслідок кумуляції серотонінергічної дії препаратів. Слід робити перерву між закінченням лікування мілнаципраном та початком курсу терапії агоністами серотонінових 5-НТ1D-рецепторів терміном на 1 тиждень. Серцеві глікозиди (дигоксин та інші): ;підвищується ризик посилення вираженості дії на серцево-судинну систему (особливо при парентеральному введенні дигоксину). Діуретики: підвищується ризик розвитку гіпонатріємії. Препарати літію: підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, при цьому мілнаципран не впливає на фармакокінетику препаратів літію. Мілнаципран не рекомендується застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: з епінефрином, норепінефрином (для парентерального запровадження), т.к. зростає ризик різкого підвищення АТ з ймовірністю розвитку порушень ритму серця (пригнічення захоплення катехоламінів симпатичними нервовими волокнами); із клонідином та іншими препаратами з аналогічним механізмом дії, т.к. знижується гіпотензивний ефект клонідину (антагонізм з адренорецепторами); із селективними інгібіторами МАО типу А (моклобемід, толоксатон), т.к. Суттєво підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому.Спосіб застосування та дозиПрепарат Іксел приймають внутрішньо, під час їди. Середня добова доза препарату становить 100 мг. Добову дозу слід ділити на 2 прийоми по 50 мг (по 1 капс. вранці та ввечері). Пацієнтам з нирковою недостатністю; необхідна корекція дози препарату. Добову дозу знижують залежно від ступеня порушення ниркової функції. Рекомендується наступна схема підбору дози: КК (мл/хв) Добова доза ≥60 50 мг×2 рази 30-60 25 мг×2 рази 10-30 25 мг Як і у разі застосування інших антидепресантів, ефективність мілнаципрану проявляється у середньому через 1-3 тижні постійного прийому. Для запобігання рецидиву лікування слід продовжувати протягом декількох місяців (зазвичай 6 місяців). Тривалість застосування препарату встановлюють індивідуально. Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, припинення прийому препарату Іксел слід здійснювати поступово і при ретельному спостереженні за пацієнтом.ПередозуванняСимптоми: при випадковому передозуванні одними з перших симптомів є нудота, блювання, посилення потовиділення, запор. Після прийому препарату у дозі понад 800-1000 мг – блювання, утруднене дихання, тахікардія. Після прийому препарату в надмірно високій дозі (1900-2800 мг) у поєднанні з іншими психотропними препаратами (найчастіше бензодіазепінами) до описаних вище симптомів додаються сонливість, гіперкапнія, порушення свідомості. Проявів кардіотоксичності при передозуванні мілнаципрану не відмічено. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії. Рекомендується спостереження за станом пацієнта щонайменше доби. Специфічного антидоту милнаципрана немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні препаратів, що впливають на зворотне захоплення серотоніну, з препаратами, що пригнічують його метаболізм (в т.ч. інгібіторами МАО та нейролептиками) можливий розвиток серотонінового синдрому. Серотоніновий синдром (виявляється підвищеною нервовою збудливістю, розвитком галюцинацій, коми, тахікардією, лабільністю АТ, гіпертермією, гіперрефлексією, порушенням координації рухів, нудотою блювотою, діареєю) становить потенційну небезпеку для життя пацієнта. Препарат Іксел можна призначати не раніше, ніж через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. Інтервал часу з моменту припинення прийому Ікселу до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше 1 тижня. Препарат Іксел слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, при епілептичних нападах в анамнезі, а також у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або гіпертрофічною кардіоміопатією (особливо обструктивною). У дітей, підлітків та пацієнтів віком до 24 років при призначенні антидепресантів підвищується ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки, у зв'язку з чим при призначенні мілнаципрану даної категорії осіб слід співвіднести ризик суїциду та користь від застосування препарату. У короткострокових дослідженнях у пацієнтів старше 24 років ризик скоєння суїциду не підвищувався, а в осіб старше 65 років навіть дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. Препарати, що пригнічують зворотне захоплення норепінефрину та серотоніну (в т.ч. мілнаципран), можуть викликати підвищення артеріального тиску та почастішання серцевого ритму. Водночас необхідно зазначити, що виразність цих явищ на фоні прийому препарату в рекомендованих дозах буває зазвичай незначною, не відчувається пацієнтами та, як правило, не потребує медикаментозної корекції. Дослідження щодо впливу мілнаципрану на рівень АТ у пацієнтів із супутньою неконтрольованою артеріальною гіпертензією, а також на ЧСС у пацієнтів з порушеннями ритму серця досі не проводились. Тим не менш, перед початком лікування, у період підбору доз та під час лікування необхідно контролювати АТ та ЧСС. Особам,хворим на артеріальну гіпертензію або інші захворювання серцево-судинної системи перед призначенням мілнаципрана бажано підібрати ефективну терапію. Описано випадки підвищення активності печінкових трансаміназ (до 3 разів вище від ВГН) у пацієнтів на фоні прийому мілнаципрану. Клінічно значущого збільшення білірубіну у своїй не відзначалося. У літературі є окремі повідомлення про розвиток токсичного гепатиту у хворих на фоні прийому мілнаципрана, водночас, за цими повідомленнями чіткий причинно-наслідковий зв'язок нині простежити не вдається (внаслідок одночасного застосування інших препаратів та попередніх захворювань органів гепатобіліарної системи). При появі ознак ураження печінки на фоні застосування мілнаципрану прийом препарату слід припинити. Небажане призначення мілнаципрану особам, які зловживають алкоголем та/або мають супутні захворювання печінки. У період лікування не рекомендується вживати алкоголь (мілнаципран потенційно може посилювати негативний вплив етанолу на печінку). При різкому скасуванні милнаципрана можливі лабільність настрою, збудження, слабкість, парестезії, тривожність, біль голови, сонливість, емоційна лабільність, судомний синдром. Виразність цих явищ зазвичай незначна, але за її розвитку слід зменшити швидкість відміни препарату. Призначення милнаципрана пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на манію та/або гіпоманію, слід проводити з обережністю через потенційну можливість загострення цих станів. Виходячи з механізму дії, можна припустити, що мілнаципран потенційно може викликати (підсилювати) порушення відтоку сечі (насамперед у пацієнтів із супутньою гіпертрофією передміхурової залози та простатитом), що потребує відповідного контролю. Мілнаципран, викликаючи розширення зіниці, може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску (пацієнти з вихідно високим офтальмотонусом на тлі погано контрольованої глаукоми).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Міртазапін 30 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 88.8 мг, крохмаль кукурудзяний – 56 мг, гіпоролоза – 30 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30 мг, крохмаль прежелатинізований – 30 мг, тальк – 2.8 мг, магнію стеарат – 1. Склад оболонки: ;гіпромелоза-5 CPS - 4.8 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титану діоксид - 0.5 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.15 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.05 мг, таль. . 15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; коричнево-рожевого кольору, довгасті, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант тетрациклічної структури. Підсилює центральну адренергічну та серотонінергічну передачу. Блокує серотонінові 5-HT2- та 5-НТ3-рецептори, у зв'язку з цим посилення серотонінергічної передачі реалізується лише через серотонінові 5-HT1-рецептори. У прояві антидепресивної активності беруть участь обидва просторові енантіомери: S(+)-енантіомер блокує α2-адренорецептори та серотонінові 5-HT2-рецептори. Помірно блокує гістамінові Н1-рецептори, має седативну дію. Мало впливає на α1-адренорецептори та холінорецептори; у терапевтичних дозах не має істотного впливу на серцево-судинну систему. У клінічних умовах проявляється також анксіолітична та снодійна дія, тому миртазапін найбільш ефективний при тривожних депресіях різного генезу. Завдяки помірній седативній дії в процесі лікування не актуалізує суїцидальні думкиФармакокінетикаМіртазапін після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. Cmax; у плазмі крові досягається через 2 год. Css; у плазмі крові встановлюється через 3-4 дні постійного прийому. Зв'язування із білками плазми становить 85%. Активно метаболізується в печінці шляхом деметилювання та окиснення з подальшою кон'югацією. Диметил-миртазапін також фармакологічно активний, як і вихідна речовина. Міртазапін виводиться нирками та через кишечник. T1/2; становить 20-40 год. При нирковій та печінковій недостатності можливе зменшення кліренсу миртазапіну.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресивні стани (в т.ч. ангедонія, психомоторна загальмованість, безсоння, раннє пробудження, зниження маси тіла, втрата інтересу до життя, суїцидальні думки та лабільність настрою).Протипоказання до застосуванняНиркова та печінкова недостатність, вагітність, лактація, підвищена чутливість до міртазапіну.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Міртазапін не застосовують у дітей у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку його застосування у педіатричній практиці.Побічна діяЗ боку ЦНС і периферичної нервової системи: ;сонливість, загальмованість, емоційна лабільність, зміни ментальності, ажитація, тривожність, апатія, галюцинації, деперсоналізація, ворожість, манія, епілептичні напади, запаморочення, вертиго, гіперестезія, судоми, гіпокінезія. З боку органів кровотворення: пригнічення кровотворення - гранулоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, еозинофілія, апластична анемія, тромбоцитопенія. З боку обміну речовин: невелике підвищення апетиту та збільшення маси тіла; у поодиноких випадках – набряки. З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія. З боку травної системи: нудота, блювання, запори, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, сухість у роті, спрага, біль у животі; у поодиноких випадках – підвищення активності трансаміназ печінки. З боку статевої системи: зниження потенції, дисменорея. Інші: шкірні висипання, кропив'янка, грипоподібний синдром, ядуха, набряковий синдром, міалгія, болі в спині дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні міртазапін посилює седативний ефект похідних бензодіазепіну. Описано випадок розвитку гіпертонічного кризу при одночасному застосуванні з клонідином. При одночасному застосуванні з леводопою описано випадок розвитку тяжкого психозу; з сертраліном – випадок розвитку гіпоманії. При одночасному застосуванні з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу та етанолвмісних препаратів.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо ефективна доза для дорослих становить 15-45 мг/сут переважно 1 раз/сут перед сном. Дозу поступово збільшують до 30-45 мг на добу. Антидепресивний ефект розвивається поступово, зазвичай, через 2-3 тижні від початку лікування, проте прийом слід продовжувати ще протягом 4-6 місяців. Якщо протягом 6-8 тижнів лікування терапевтичного ефекту немає, лікування слід припинити. Скасування міртазапіну проводять поступово.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією та органічними ураженнями мозку, з порушеннями функції печінки та/або нирок, гострими серцево-судинними захворюваннями, з артеріальною гіпотензією, при порушенні сечовипускання, зумовленому доброякісною гіперплазією передміхурової залози, при закритокутовій глаукометі, при цукор. У пацієнтів з шизофренією міртазапін може спричинити посилення абсурду, галюцинацій. При лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу цей стан може перейти на маніакальну фазу. Раптове припинення прийому міртазапіну після тривалого лікування може спричинити нудоту, біль голови, погіршення самопочуття. Слід мати на увазі, що при появі в період лікування таких симптомів як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит лікування слід припинити та зробити клінічний аналіз крові. З появою жовтяниці прийом миртазапіну слід припинити. Не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їх відміни. Можливий розвиток лікарської залежності, синдрому відміни. У період лікування пацієнтам слід утримуватись від вживання алкоголю. Міртазапін не застосовують у дітей у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку його застосування у педіатричній практиці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаЕсциталопрам – 10 мг. По 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаЛенуксин – антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); підвищує концентрацію нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Есциталопрам практично не зв'язується з серотоніновими (5-НТ), допаміновими (D1 та D2), альфа-адренергічними, гістаміновими, м-холінорецепторами, а також бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку прийому. Максимальний терапевтичний ефект лікування панічних розладів досягається через 3 місяці після початку лікування.Показання до застосуванняДепресія середнього чи тяжкого ступеня, панічні розлади з агорафобією або без неї, соціальний тривожний розлад (соціальна фобія), генералізований тривожний розлад.Протипоказання до застосуванняДитячий та юнацький вік (до 18 років), одночасний прийом з інгібіторами МАО, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози та глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки препарат містить сахарозу. Підвищена чутливість до препарату чи його компонентів. З обережністю: ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманія, манія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, депресія із суїцидальними спробами, цукровий діабет, літній вік, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з препаратами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід відмінити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяПобічні ефекти найчастіше виникають на першому чи другому тижні лікування препаратом і потім зазвичай стають менш інтенсивними та виникають рідше при продовженні терапії. Класифікація ВООЗ небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часті - 1/10 призначень (> 10%), часті - 1/100 призначень (> 1% та < 10%), нечасті - 1/1000 призначень (> 0.1 1%), рідкісні - 1/10 000 призначень (> 0.01% та <0.1%), дуже рідкісні - 1/10 000 призначень (< 0.01%). З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення, слабкість, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові порушення, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія; рідше - галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсонал панічні атаки, підвищена дратівливість, розлади зору. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту або навпаки його підвищення, запор. З боку шкірних покривів: часто - підвищена пітливість, рідше - висипання на шкірі, свербіж, екхімоз, пурпура, ангіоневротичний набряк. З боку репродуктивної системи: часто – порушення еякуляції, імпотенція, можливі порушення менструального циклу. З боку сечовивідної системи: часто – затримка сечі. З боку організму загалом: часто – слабкість, рідше гіпертермія. Метаболічні порушення: рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). З боку серцево-судинної системи: нечасто – ортостатична гіпотензія. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки, гіпонатріємія та зміни електрокардіограми (подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS, зміна сегмента ST та зубця Т). З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, міалгія. Алергічні реакції: у окремих випадках можливі анафілактичні реакції. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що при посиленні будь-яких із зазначених в інструкції побічних ефектів або появі будь-яких інших побічних ефектів, які не вказані в інструкції, слід повідомляти про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛЗ, що діють на ЦНС. Необхідно бути обережними при одночасному прийомі з іншими ЛЗ центральної дії. Алкоголь. Хоча есциталопрам не потенціює ефекти алкоголю (дані клінічних досліджень), як і у випадку з іншими психотропними ЛЗ, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується. Інгібітори МАО. Несумісний з інгібіторами МАО. Засоби, що впливають на згортання крові (НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота, варфарин та ін.). Вивільнення серотоніну з тромбоцитів відіграє у гемостазі. Епідеміологічні дослідження (і дослідження випадок-контроль, і когортне дослідження) продемонстрували зв'язок між використанням психотропних засобів, що впливають на зворотне захоплення серотоніну та частотою кровотеч із верхніх відділів ШКТ. У двох дослідженнях одночасне застосування НПЗЗ, у т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, що потенціювало ризик кровотечі. Хоча ці дослідження були сфокусовані на кровотечах з нижніх відділів ШКТ, є підстави вважати, що можливі кровотечі та інших локалізацій, тому при одночасному прийомі есциталопраму та засобів, що впливають на згортання крові, необхідна обережність та контроль показників згортання крові. Літій. Літій може посилювати серотонінергічний ефект есциталопраму, тому при спільному застосуванні необхідно бути обережним. Суматриптан. Є рідкісні постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів при використанні СІЗЗЗ та суматриптану. У разі, якщо застосування суматриптану та СІЗЗС (таких як флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін, циталопрам, есциталопрам) клінічно обґрунтовано, рекомендується відповідне спостереження за пацієнтом. Карбамазепін. Карбамазепін, індукуючи мікросомальні ферменти печінки, може збільшувати кліренс есциталопраму, що слід мати на увазі при одночасному призначенні цих ЛЗ. Ритонавір. Спільне застосування одноразової дози ритонавіру (600 мг), що є субстратом, і потужним інгібітором CYP3A4, і есциталопраму (20 мг) не супроводжувалося зміною фармакокінетики ні ритонавіру, ні есциталопраму. У дослідженнях in vitro не виявлено інгібуючого ефекту есциталопраму на CYP3A4, CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 та CYP2E1. На основі цих даних передбачається слабка дія на метаболізм, опосередкований цією групою ферментів цитохрому P450 in vivo. СYP3A4 та CYP2С9 інгібітори. Дослідження in vitro показують, що CYP3A4 та CYP2С9 є основними ферментами, залученими до метаболізму есциталопраму. Однак спільний прийом есциталопраму (20 мг) і ритонавіру (600 мг), сильного інгібітору CYP3A4, не впливав на фармакокінетику есциталопраму. Оскільки есциталопрам метаболізується різними ферментними системами, інгібування одного ферменту не може суттєво знижувати кліренс есциталопраму. ЛЗ, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому P450. Дослідження in vitro не виявили інгібуючого ефекту есциталопраму на CYP2D6. Крім того, рівноважні рівні рацемату циталопраму значуще не відрізняються у слабких та сильних CYP2D6 метаболізантів. Це свідчить про малу ймовірність клінічно значущого впливу інгібіторів CYP2D6 на метаболізм есциталопраму. Однак обмежені дані in vivo показують помірний CYP2D6-інгібуючий ефект есциталопраму: спільне застосування есциталопраму (21 мг/добу протягом 21 дня) з трициклічним антидепресантом дезипраміном (одноразова доза 50 мг), субстратом CYP2D6, призводило до 40% AUC дезіпраміну. Клінічна значимість цього спостереження невідома. Тим не менш, при спільному прийомі есциталопраму та ЛЗ, що метаболізуються за участю CYP2D6,показано обережність. Метопролол. Прийом здоровими добровольцями 20 мг на добу есциталопраму протягом 21 дня призводив до 50% збільшення Сmax та 82% збільшення AUC метопрололу (одноразова доза 100 мг). У разі підвищення плазмового рівня метопрололу спостерігалося зниження кардіоселективності. Спільний прийом есциталопраму та метопрололу не мав клінічно значущого ефекту на АТ та ЧСС. Електросудомна терапія. Немає клінічних досліджень щодо спільного використання електросудомної терапії та есциталопраму. Оскільки есциталопрам – активний ізомер рацемату циталопраму, не можна застосовувати ці два ЛЗ одночасно.Спосіб застосування та дозиДепресія: звичайна доза становить 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу. Після зникнення симптомів депресії необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту протягом 6 місяців. Панічні стани з або без агорафобії: початкова доза, що рекомендується, 5 мг на добу протягом першого тижня, потім по 10 - 20 мг на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. Максимальна ефективність досягається через 3 місяці. Тривалість лікування – кілька місяців. Соціофобія: звичайна доза становить 10 мг один раз на день. Зазвичай потрібно 2-4 тижні для пом'якшення симптомів. Дозу можна поступово, залежно від індивідуальної реакції пацієнта, зменшити до 5 мг або збільшити до 20 мг на добу. Генералізовані тривожні розлади. Початкова доза становить 10 мг один раз на день. Максимальна добова доза – 20 мг. Тривалість лікування щонайменше 6 місяців. Літні пацієнти: рекомендована доза 5 мг на добу, максимальна добова доза – 10 мг. Порушення функції нирок: при легкій та помірній нирковій недостатності корекція дози не потрібна. Рекомендується обережність у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції (CLCR менше 30 мл/хв). Порушення функції печінки: початкова доза, що рекомендується, 5 мг на добу при зниженій функції печінки протягом перших двох тижнів. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Обережність та вкрай обережне збільшення дози рекомендується у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки. Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза 5 мг на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. При припиненні лікування доза повинна поступово знижуватися протягом 1 - 2 тижні, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування". Ленуксин приймається внутрішньо, один раз на добу, незалежно від їди.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, тремор, збудження, сонливість, несвідомий стан, конвульсії, тахікардія, зміни ЕКГ із змінами ST-T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихання, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацид. Лікування: специфічного антидоту немає. Забезпечують шляхи надходження повітря, достатню оксигенацію та функцію дихання. Слід якнайшвидше провести промивання шлунка після перорального введення. Застосовують активоване вугілля. Рекомендується проводити спостереження за функцією серця та основними показниками стану організму, а також проводити загальну симптоматичну підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕсциталопрам не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО через ризик розвитку серотонінового синдрому. Есциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування необоротними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А (моклобемід). Як мінімум 7 днів має пройти після закінчення прийому есциталопраму, перш ніж можна розпочинати лікування неселективними інгібіторами МАО. У дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) з депресією та іншими психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при призначенні препарату Ленуксин або будь-яких інших антидепресантів дітям, підліткам та молодим людям (менше 24 років) слід співвіднести ризик суїциду та користі від їх застосування. У разі прийняття рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів. При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи есциталопрам, слід враховувати наступне: у деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування СІЗЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція, як правило, зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Слід відмінити препарат у разі розвитку судомних нападів. Не рекомендується застосування у хворих із нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. При збільшенні частоти судомних нападів СІЗЗС, включаючи есциталопрам, слід скасувати. Застосування СІОЗС та СІОЗСН (селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну) пов'язане з розвитком акатизії – стану, що характеризується неприємним виснажливим відчуттям занепокоєння та гіперактивністю та часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найімовірніше виникає протягом перших кількох тижнів терапії. Підвищення дози може зашкодити пацієнтам, які мають такі симптоми. Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам має бути скасовано. У пацієнтів із цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити рівень глюкози у крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до суттєвого поліпшення стану, що настав спонтанно або внаслідок терапії, що проводиться. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які перебувають на лікуванні антидепресантами, особливо на початку лікування через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок та поведінки). Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції АДГ, на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Обережність повинна проявлятися при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію. При прийомі есциталопраму можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові. Оскільки клінічний досвід одночасного застосування есциталопраму та ЕСТ (електросудорожна терапія) обмежений, то в подібних випадках повинна бути обережна. У хворих, які приймають есциталопрам та інші СІЗЗЗ одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвиватися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонінергічну дію. У зв'язку з обмеженим клінічним досвідом рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з ІХС. Після тривалого застосування різке припинення терапії есциталопрамом у деяких хворих може призвести до реакції відміни. Можуть виникнути такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль і нудота. Виразність цих реакцій зазвичай незначна, а тривалість обмежена. Щоб уникнути виникнення реакцій відміни, рекомендується поступове відміна препарату протягом 1-2 тижнів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 25 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: фл. Производитель: Эгис Фармацевтический завод Завод-производитель: Эгис(Венгрия) Действующее вещество: Имипрамин.

Дозировка: 30 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Миртазапин. .

Дозування: 45 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО Завод-производитель: Канонфарма(Россия) Действующее вещество: Миртазапин. .