Антидепрессанты МЭЗ

Склад, форма випуску та упаковкаАмпули - 1 амп. Активна речовина: амітриптиліну гідрохлорид (у перерахунку на амітриптилін) – 10 мг; Допоміжні речовини: декстрози моногідрат (глюкози моногідрат, натрію хлорид, бензетонію хлорид (бензетонію хлорид), вода для ін'єкцій. Ампули по 2 мл у комірковій контурній упаковці, 10 штук у пачці картонній.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаСедативне, тимолептичне.ФармакокінетикаБіодоступність амітриптиліну становить 30-60%. Зв'язування із білками плазми 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболізується із утворенням активного метаболіту нортриптиліну. T1/2 - 31-46 год. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаМеханізм антидепресивної дії пов'язують із підвищенням концентрації норадреналіну у синапсах та/або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Чинить також деяку аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрацій моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Має виражену периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до гістамінових H1-рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має противиразкову дію, механізм якої обумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою β-адренергічною стимуляцією, активністю агоністів α-адренорецепторів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера та центральною блокадою захоплення серотоніна. Механізм терапевтичної дії при нервовій булімії не встановлений (можливо подібний до такого при депресії). Показана чітка ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього послаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії (особливо з тривогою, ажитацією та порушеннями сну, в т.ч. у дитячому віці, ендогенна, інволюційна, реактивна, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку, алкогольної абстиненції), шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки ( та уваги), нічний енурез (за винятком хворих з гіпотонією сечового міхура), нервова булімія, хронічний больовий синдром (хронічні болі в онкологічних хворих, мігрень, ревматичні болі, атипові болі в області обличчя, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична невропатія), профілактика мігрені, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.Протипоказання до застосуванняГострий період і ранній відновлювальний період після інфаркту міокарда, гостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психотропними лікарськими засобами, закритокутова глаукома, тяжкі порушення AV- та внутрішньошлуночкової провідності (блокада ніг); дитячий вік до 6 років (для прийому внутрішньо), дитячий вік до 12 років (для внутрішньом'язової та внутрішньовенної введення), одночасне лікування інгібіторами МАО та період за 2 тижні до початку їх застосування, підвищена чутливість до амітриптиліну. З обережністю застосовують при ІХС, аритмії, блокадах серця, серцевої недостатності, інфаркті міокарда, артеріальної гіпертензії, інсульті, хронічному алкоголізмі, тиреотоксикозі, на фоні терапії препаратами щитовидної залози. На тлі терапії амітриптіліном необхідна обережність при різкому переході у вертикальне положення з положення лежачи або сидячи. При різкому припиненні прийому можливий розвиток синдрому відміни. Амітриптилін у дозах понад 150 мг на добу знижує поріг судомної готовності; слід враховувати ризик розвитку епілептичних нападів у схильних хворих, а також за наявності інших факторів, що підвищують ризик розвитку судомного синдрому (у т.ч. при ушкодженнях головного мозку будь-якої етіології, одночасному застосуванні антипсихотичних препаратів, у період відмови від етанолу або відміни лікарських засобів, які мають протисудомну активність). Слід враховувати, що у пацієнтів із депресією можливі суїцидальні спроби. У поєднанні з електросудомною терапією слід застосовувати лише за умови ретельного медичного спостереження. У схильних пацієнтів та пацієнтів похилого віку може провокувати розвиток лікарських психозів, переважно у нічний час (після відміни препарату проходять протягом декількох днів). Може викликати паралітичну кишкову непрохідність, переважно у пацієнтів з хронічною запором, похилого віку або у пацієнтів, змушених дотримуватися постільного режиму. Перед проведенням загальної або місцевої анестезії слід попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає амітриптілін. При тривалому застосуванні спостерігається збільшення частоти карієсу. Можливе підвищення потреби у рибофлавіні. Не слід застосовувати одночасно з адрено- та симпатоміметиками, в т.ч. з епінефрином, ефедрином, ізопреналіном, норепінефрином, фенілефрином, фенілпропаноламіном. З обережністю застосовують одночасно з іншими препаратами, які мають антихолінергічну дію.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 12 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, астенія, непритомні стани, неспокій, дезорієнтація, збудження, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), тривожність, руховий неспокій, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, , посилення депресії, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, кошмарні сновидіння, позіхання, активація симптомів психозу, головний біль, міоклонус, дизартрія, тремор (особливо рук, голови, язика), периферична невропатія (парестезії), міастенія, міоклонус, атак екстрапірамідний синдром, почастішання та посилення епілептичних нападів, зміни на ЕЕГ. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, порушення провідності, запаморочення, неспецифічні зміни на ЕКГ (інтервалу ST або зубця T), аритмія, лабільність АТ, порушення внутрішньошлуночкової провідності (розширення комплексу QRS, зміни інтервалу PQ, блоку ). З боку травної системи: нудота, печія, блювання, гастралгія, підвищення або зниження апетиту (підвищення або зниження маси тіла), стоматит, зміна смаку, діарея, потемніння язика; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит. З боку ендокринної системи: набряк тестикул, гінекомастія, збільшення молочних залоз, галакторея, зміна лібідо, зниження потенції, гіпо або гіперглікемія, гіпонатріємія (зниження продукції вазопресину), синдром неадекватної секреції АДГ. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура, еозинофілія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація, набряклість обличчя і язика. Ефекти, зумовлені антихолінергічною активністю: сухість у роті, тахікардія, порушення акомодації, нечіткість зору, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску (тільки у осіб з вузьким кутом передньої камери ока), запор, паралітична непрохідність, затримка сечі, зниження потовиділення, сплутаність чи галюцинації. Інші: випадання волосся, шум у вухах, набряки, гіперпірексія, збільшення лімфатичних вузлів, поллакіурія, гіпопротеїнемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, гіпотензивної дії, пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з препаратами, що мають антихолінергічну активність, можливе посилення антихолінергічних ефектів. При одночасному застосуванні можливе посилення дії симпатоміметичних засобів на серцево-судинну систему та підвищення ризику розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії. При одночасному застосуванні з антипсихотичних засобів (нейролептиками) взаємно пригнічується метаболізм, при цьому відбувається зниження порога судомної готовності. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами (за винятком клонідину, гуанетидину та їх похідних) можливе посилення антигіпертензивної дії та ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливий розвиток гіпертонічного кризу; з клонідином, гуанетидином – можливе зменшення гіпотензивної дії клонідину або гуанетидину; з барбітуратами, карбамазепіном – можливе зменшення дії амітриптиліну внаслідок підвищення його метаболізму. Описано випадок розвитку серотонінового синдрому при одночасному застосуванні із сертраліном. При одночасному застосуванні із сукральфатом зменшується абсорбція амітриптиліну; з флувоксаміном - підвищується концентрація амітриптиліну в плазмі крові та ризик розвитку токсичної дії; з флуоксетином - підвищується концентрація амітриптиліну в плазмі крові та розвиваються токсичні реакції внаслідок пригнічення ізоферменту CYP2D6 під впливом флуоксетину; з хінідином - можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну; з циметидином – можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну, підвищення його концентрації у плазмі крові та розвиток токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу, особливо протягом перших кількох днів терапії.Спосіб застосування та дозиВ/м - початкова доза становить 50-100 мг/сут на 2-4 введення. При необхідності дозу можна поступово збільшити до 300 мг на добу, у виняткових випадках – до 400 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час прийому амітриптиліну не допускати вживання алкоголю. У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амітріптілін 25 мг. Таблетки по 25 мг, 50 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиПігулки від білого до білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивне, тимолептичне, седативне.ФармакокінетикаБіодоступність амітриптиліну становить 30-60%. Зв'язування із білками плазми 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболізується із утворенням активного метаболіту нортриптиліну. T1/2 - 31-46 год. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаМеханізм антидепресивної дії пов'язують із підвищенням концентрації норадреналіну у синапсах та/або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Чинить також деяку аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрацій моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Має виражену периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до гістамінових H1-рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має противиразкову дію, механізм якої обумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою β-адренергічною стимуляцією, активністю агоністів α-адренорецепторів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера та центральною блокадою захоплення серотоніна. Механізм терапевтичної дії при нервовій булімії не встановлений (можливо подібний до такого при депресії). Показана чітка ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього послаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяВсередину, не розжовуючи, відразу після їди (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка). Досягши терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімальної ефективної залежно від стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю і переносимістю терапії, що проводиться, і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше.Показання до застосуванняДепресії (особливо ефективний при тривожно-депресивних станах), змішані емоційні розлади та порушення поведінки, фобічні розлади, дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим міхуром), психогенна анорексія, булімічний невроз, сильні болі неврогенного характеру, профіл.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, токсичне пригнічення ЦНС, декомпенсований порок серця, гострий і відновлювальний період інфаркту міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, гіпертонічна хвороба III ступеня, гострі захворювання печінки та нирок, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. залози, атонія сечового міхура, пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника, сумісне застосування з інгібіторами МАО, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сонливість. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, аритмія, ортостатична артеріальна гіпертензія, зміни картини крові, у т.ч. агранулоцитоз. З боку органів шлунково-кишкового тракту: стоматит, порушення смаку, анорексія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, сухість у роті, затримка випорожнень, непрохідність кишечника, порушення функції печінки (рідко). Інші: висипання на шкірі, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, лихоманка, гінекомастія, галакторея, зміна секреції АДГ, зниження лібідо, потенції, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, затримка сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиНейролептики, седативні та снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь потенціюють пригнічуючу дію на ЦНС. Посилює гіпотензивний ефект катехоламінів, блокує антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії. Циметидин підвищує концентрацію амітриптиліну у плазмі. Поєднання з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може спричинити фебрильну температурну реакцію, паралітичну кишкову непрохідність.Спосіб застосування та дозиДорослим при депресії початкова доза - 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг на добу на 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервовій булімії, у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах та порушеннях поведінки, психозах при шизофренії та алкогольній абстиненції призначають у дозі 25-100 мг/добу (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальну ефективну дозу – 10-50 мг на добу. Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі нейрогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також у комплексній терапії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – від 10-12,5-25 до 100 мг/добу (максимальна частина дози приймається на ніч). Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг/сут або 1-5 мг/кг/сут дробно, у підлітковому віці - до 100 мг/сут. При нічному енурезі в дітей віком 6-10 років - 10-20 мг/сут на ніч, 11-16 років - до 50 мг/сут.ПередозуванняСонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла (лихоманка), задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, ступор, кома, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасний прийом з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та амітриптиліну (та інших трициклічних антидепресантів) має становити не менше 14 днів. Амітриптилін у дозі вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому зростає ризик виникнення судомних нападів у хворих із такими в анамнезі. На час лікування забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що вимагають підвищеної уваги. Лікування хворих похилого віку необхідно ретельно контролювати, застосовуючи мінімальні дози препарату, підвищуючи їх поступово. Можливий перехід з депресивної фази маніакально-депресивного психозу на маніакальну стадію. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів, подальша терапія недоцільна.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему