Борисовский ЗМП

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 500 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма випуску: табл. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 100 мг Фасування: N100 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурн.

Дозування: 100 мг Фасування: N50 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 мл розчину для ін'єкцій міститься активна речовина: папаверину гідрохлорид 20 мг. Ампули 2мл, 10 штук в упаковці.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій у вигляді прозорої, слабозабарвленої рідини.Фармакотерапевтична групаМіотропний спазмолітик. Інгібує ФДЕ, викликає накопичення у клітині цАМФ та зменшує вміст внутрішньоклітинного кальцію. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (ШКТ, дихальної, сечовидільної, статевої системи) та судин. Викликає розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку, зокрема. церебрального. Чинить гіпотензивну дію. У високих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах дія на ЦНС виражена слабко.ФармакокінетикаБіодоступність становить 54%. Зв'язування з білками плазми – 90%. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. T1/2; - 0.5-2 год. Можливе збільшення до 24 год. Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при діалізі.Клінічна фармакологіяМіотропний спазмолітик.Показання до застосуванняСпазми гладких м'язів органів черевної порожнини, бронхів, периферичних судин, судин головного мозку, нирок; стенокардія (у складі комбінованої терапії). Як допоміжний засіб для премедикації.Протипоказання до застосуванняAV-блокада, глаукома, тяжка печінкова недостатність, літній вік (ризик розвитку гіпертермії), дитячий вік до 6 місяців, підвищена чутливість до папаверину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) безпека та ефективність папаверину не встановлена. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 6 місяців.Побічна діяМожливо: нудота, запори, сонливість, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, підвищення активності печінкових трансаміназ. При швидкому внутрішньовенному введенні, а також при застосуванні у високих дозах: розвиток AV-блокади, порушень серцевого ритму.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів. Вважають, що при одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку приапізму. Є повідомлення про зменшення ефективності леводопи за її одночасного застосування. Зменшує гіпотензивний ефект метилдопи.Спосіб застосування та дозиПри внутрішньом'язовому, підшкірному або внутрішньовенному введенні разова доза для дорослих становить 10-20 мг; інтервал між введеннями – не менше 4 годин. Для пацієнтів похилого віку початкова разова доза – не більше 10 мг. Для дітей віком від 1 до 12 років максимальна разова доза становить 200-300 мкг/кг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при станах після черепно-мозкової травми, при хронічній нирковій недостатності, при недостатності функції надниркових залоз, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, надшлуночковій тахікардії, шокових станах. В/в слід вводити повільно та під контролем лікаря. У період лікування слід виключити вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп. (5 мл). Активної речовини: пентоксифіліну – 100 мг; Допоміжні речовини: хлорид натрію, вода для ін'єкцій. 5 мл у ампулах зі скла. 10 ампул разом з листком-вкладишем поміщають у коробку з картону. 5 ампул поміщають у вкладиш з полівінілхлоридної плівки. 2 вкладки з ампулами разом з листком-вкладишем поміщають у пачку з картону. 10 ампул разом з листком-вкладишем поміщають у пачку з картону з одним або двома картонними вкладками для фіксації ампул. За рецептом.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакокінетикаПрепарат швидко метаболізується у печінці. У процесі метаболізму утворюються кілька активних метаболітів, основними: з яких є метаболіт 1 та метаболіт 5. Їх концентрації у плазмі крові у 5 та 8 разів (відповідно) вищі за концентрацію вихідної речовини. Виділяється нирками у вигляді метаболітів (94%) та через кишечник. (4/%), за перші 4 години виводиться до 90% дози. У постійному вигляді виводиться 2% препарату. Пентоксифілін та його метаболіти не зв'язуються з білками плазми. При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів уповільнене. При порушенні функції печінки відзначається подовження періоду напіввиведення та підвищення біодоступності.ФармакодинамікаПрепарат – похідне метилксантину, ангіопротектор, що покращує мікроциркуляцію. Покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, інгібує фосфодіестеразу, підвищує концентрацію циклічного аденозинмонофосфату в клітинах гладкої мускулатури судин, у тромбоцитах та аденозинтрифосфату в еритроцитах, що у свою чергу призводить до вазодилатації зі зниженням концентрації всередині м'язів. загального периферичного судинного опору, незначного зростання ударного об'єму крові та хвилинного об'єму крові без істотної зміни частоти серцевих скорочень. Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда (препарат має незначний антиангінальний ефект), судини легень – покращує оксигенацію крові. Знижує в'язкість крові, викликає дезагрегацію тромбоцитів, підвищує еластичність еритроцитів (за рахунок впливу на білки мембран еритроцитів), знижує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі та посилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровопостачання. При оклюзійному ураженні периферичних артерій ("перемежується" хромоті) призводить до подовження дистанції, яку здатний пройти пацієнт, усунення нічних м'язів і болю в спокої.Показання до застосуванняПорушення периферичного кровообігу IIb стадії згідно з класифікацією Фонтейну («переміжна» кульгавість): як початкове або підтримуюче лікування при призначенні пентоксифіліну перорально, у комбінації з хірургічним лікуванням або в передопераційний період, або у разі неможливості оперативного лікування; діабетична ангіопатія. Трофічні порушення (наприклад, виразки гомілки або гангрену). Цереброваскулярні захворювання атеросклеротичного генезу. Дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха та зниження слуху (глухота, приглухуватість та ін.), порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока.Протипоказання до застосуваннягострий інфаркт міокарда; масивна кровотеча; крововилив у мозок; великий крововилив у сітківку ока; геморагічний діатез; виразки шлунка та кишечника; вагітність; годування грудьми; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або компонентів лікарського засобу. З обережністю Артеріальна гіпотензія (ризик вираженого зниження АТ; хронічна серда недостатність (ХСН); стан після нещодавно перенесених оперативних втручань, тяжка печінкова недостатність, тяжка хронічна, ниркова недостатність (ХНН) (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), схильність до геморагій.Вагітність та лактаціяПрийом лікарського засобу в період вагітності протипоказаний. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення; тривожність, порушення сну; судоми, асептичний менінгіт. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітини, периферичні набряки, підвищена ламкість нігтів. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску та переповнення шлунка, внутрішньопечінковий холестаз, загострення холециститу, холестатичний гепатит. З боку органів чуття: порушення зору, худоби. Серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування симптомів стенокардії, зниження артеріального тиску. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія, кровотечі (в т.ч. носова, слизових оболонок, шлунка, кишечника). Алергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аланінтрансфераза (АЛТ), аспарагінтрансфераза (ACT), лактатдегідрогеназа (ЛДГ) та лужна фаза (ЩФ)).Взаємодія з лікарськими засобамиПентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі та прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів - цефамандолу, цефоперазону, цефотетану), вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензивних препаратів інсуліну та гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі (ризик виникнення побічних ефектів). Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.Спосіб застосування та дозиДоза та спосіб застосування визначаються лікарем залежно від тяжкості порушень кровообігу та індивідуальної переносимості препарату. Звичайна доза становить 1-2 безперервні інфузії на день (вранці та вдень), кожна з яких містить від 100 мг пентоксифіліну (1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифіліну (3 ампули по 5 мл). Вміст ампул розводять у 250-500 мл розчинника (0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, 5% розчин глюкози). Рекомендована швидкість введення – 100 мг пентоксифіліну (1 ампула/година). Додатково до інфузійної терапії можна призначати пентоксифілін внутрішньо, але добова доза пентоксифіліну не повинна перевищувати 1200 мг. Залежно від супутніх захворювань (серцева недостатність) може виникнути потреба у зменшенні обсягів, що вводяться. У разі рекомендується використовувати спеціальний інфузатор для контрольованої інфузії. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК нижче 30 мл/хв) необхідно зменшити дозування на 50-70%, що залежить від індивідуальної переносимості лікарського засобу пацієнтам. Зменшення дози, з урахуванням індивідуальної переносимості, потрібне для пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають у групі ризику через можливе зниження тиску (пацієнти з тяжкою формою ішемічної хвороби серця або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку). У цих випадках доза може бути збільшена лише поступово. У літньому віці рекомендовано знизити дозування та контролювати артеріальний тиск, особливо при застосуванні спільно з гіпотензивними та вазодилатуючими засобами. Відсутній досвід застосування пентоксифіліну у дітей та підлітків.ПередозуванняСимптоми: слабкість, запаморочення, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, сонливість, непритомність, тоніко-клонічні судоми, підвищена нервова збудливість, гіпертермія, арефлексія, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювання типу "кавової гущі"). Лікування: симптоматичне, спрямоване на підтримку функції дихання та артеріального тиску, при судомах – діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід проводити під контролем артеріального тиску (АТ). У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю слід досягти компенсації кровообігу. У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз може спричинити виражену гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками системи згортання крові. У пацієнтів, які перенесли нещодавно оперативне втручання, необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту. Доза, що вводиться, повинна бути зменшена у пацієнтів з низьким і нестабільним АТ. У людей похилого віку може знадобитися зменшення дози (зниження швидкості виведення). Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо. Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Сумісність розчину пентоксифіліну з інфузійним розчином слід перевіряти у кожному конкретному випадку. При проведенні внутрішньовенних інфузій пацієнт повинен перебувати у положенні "лежачи". Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчений.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: діюча речовина: пірацетам – 1000,0 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтової кислоти розчин 30%, вода для ін'єкцій. По 5 мл препарату в ампули зі скла марок СП-1, XT-1, FIOLAX®, NK. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у коробку з картону з гофрованим вкладишем з гофрованого паперу. Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з паперу. 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону з одним або двома вкладишами для фіксації ампул з картону. Коробки та пачки пакують у групову упаковку. У разі використання ампул з кільцем зламу або з насічкою та точкою зламу, вкладення ножа або скарифікатора для розтину ампул не передбачається.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичний профіль пірацетаму має лінійний характер і не залежить від часу. Характерна низька варіабельність у великому діапазоні доз. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3 дні від початку прийому. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації.Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. T1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній хронічній нирковій недостатності – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищення лепехи активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та,у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; психомоторне збудження на момент призначення препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); діти віком до 18 років. З обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, геморагічними цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю.Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При рішенні про відміну грудного вигодовування або відмову від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається наступним чином: дуже часто (≥10 %), часто (≥1 % та < 10 %), нечасто ≥0,1 % та < 1 %), рідко (≥0,01 % та При постреєстраційному застосуванні через недостатність даних оцінити частоту неможливо. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: часто – нервозність; нечасто – депресія; частота невідома – ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: часто – гіперактивність; нечасто – сонливість; частота невідома - атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго. З боку судин: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль, у т.ч. у верхніх відділах, діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія; рідко – біль у місці введення, лихоманка. Ладораторно-інструментальні дані: часто - збільшення маси тіла. Якщо будь-які вкачані в інструкції побічні ефекти посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трийодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми . Фармакокінетичні взаємодії У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну несумісність відсутні.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (непритомному стані, утрудненні ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення. Внутрішньовенна інфузія добової дози виконується через катетер із постійною швидкістю протягом 24 годин на добу (наприклад, у початковій стадії лікування тяжкої міоклонії). Попередньо препарат розводять в одному із сумісних інфузійних розчинів: декстрози 5%, 10% або 20%; фруктози 5%, 10%, 20%; натрію хлориду 0,9%; декстрану 40 10 % (у розчині натрію хлориду 0,9 %); розчин Рінгера; розчині манітолу 20%. Загальний обсяг розчину, призначений для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта. Внутрішньом'язово препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене або пацієнт збуджений. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: по 2,4-4,8 г/добу на кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі, за результатами лікування, необхідно по можливості знизити дозу лікарських препаратів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). Літні пацієнти: Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність: Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок і кліренсу креатиніну, це також справедливо щодо літніх пацієнтів, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати в залежності від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: [140 – вік (роки)] х маса тіла (кг) КК (мл/хв) = 72 х ККсироват (mi/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Звичайна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна ниркова недостатність протипоказано Печінкова недостатність: Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняПосилення можливих побічних ефектів. Перша допомога – симптоматична терапія, можливий гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, що приймають антикоагулянти. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Гіпонатрієва дієта При лікуванні пацієнтів, які перебувають на гіпонатрієвій дієті, рекомендується враховувати, що розчин пірацетаму для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення містить ацетат натрію. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: піридоксину гідрохлориду 0,05 г. 10 ампул 1 мл.Фармакотерапевтична групаВітамін B6. Відіграє важливу роль обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. У фосфорильованій формі піридоксин є коферментом великої кількості ферментів, що діють на неокислювальний обмін амінокислот (в т.ч. на декарбоксилювання, переамінування). Піридоксин бере участь в обміні триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот. Відіграє важливу роль в обміні гістаміну. Піридоксин сприяє нормалізації ліпідного обміну.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (піридоксальфосфат та піридоксамінофосфат). Розподіл переважно у м'язах, печінці та ЦНС. Проникає через плаценту та у молоко матері. Виводиться нирками (при внутрішньовенному введенні з жовчю - 2%).Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняЛікування та профілактика клінічної недостатності вітаміну B6.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридоксину.Вагітність та лактаціяМожливе застосування піридоксину при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.Побічна діяВ окремих випадках: алергічні реакції, гіперсекреція соляної кислоти.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1; і В6; є потенціювання дії один одного, що проявляється в позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами можливе підвищення концентрації піридоксину у плазмі. При одночасному застосуванні потенціює дію діуретиків. При одночасному застосуванні з леводопою зменшуються або повністю пригнічуються ефекти леводопи. При одночасному застосуванні з ізонікотингідразідом, пеніциламіном, циклосерином можливе зменшення ефективності піридоксину. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе зменшення концентрацій у плазмі крові фенітоїну та фенобарбіталу.Спосіб застосування та дозиДля лікування недостатності вітаміну B6; дорослим внутрішньо - по 80 мг 4 рази на добу. Можливе також внутрішньом'язове, підшкірне або внутрішньовенне введення в добовій дозі 50-150 мг. Тривалість лікування визначається видом та тяжкістю захворювання. Для профілактики недостатності вітаміну B6; застосовують у дозі 40 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ІХС. При тяжких ураженнях печінки піридоксин у високих дозах може спричинити погіршення її функції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься речовина, що діє: інозин 200 мг. В упаковці 50 пігулок.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаНуклеозид пурину, попередник АТФ. Покращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції. Бере участь у обміні глюкози, підвищує активність низки ферментів циклу Кребса. Стимулює синтез нуклеотидів.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПодагра, гіперурикемія, підвищена чутливість до інозину.Побічна діяМожливо: свербіж, гіперемія шкіри. Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова добова доза становить 600-800 мг, потім дозу поступово збільшують до 2.4 г на добу в 3-4 прийоми. При внутрішньовенному (струменевому або краплинному) введенні початкова доза становить 200 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 400 мг 1-2 рази на добу. Тривалість курсового лікування визначається індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: симвастатин – 10 мг або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль 1500 (крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, бутилгідроксіанізол, аскорбінова кислота, лимонна кислота моногідрат, магнію стеарат; Оболонка: Опадрай II серія 85, код 85G21657 (спирт полівініловий, частково гідролізований, тальк, макрогол 3350 (поліетиленгліколь), лецитин соєвий, що фарбує пігмент (зелений) (титану діоксид Е 171, алєнієй основі індигокарміну Е 132, алюмінієвий лак на основі жовтого сонячного заходу Е 110)). По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки або плівки з непластифікованого ПВХ для упаковки лікарських засобів та гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги для лікарських препаратів або фольги алюмінієвої, або матеріалу комбінованого. 2 або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору. На поперечному розрізі видно два шари: плівкова оболонка зеленого кольору та ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування піддається близько 85% прийнятої внутрішньо дози симвастатину. Їда (в рамках стандартної гіпохолестеринової дієти) відразу після прийому симвастатину не порушує фармакокінетичного профілю препарату. Розподіл Після внутрішнього прийому в печінці визначаються більш високі концентрації симвастатину, ніж в інших тканинах. Концентрація активного метаболіту симвастатину у системному кровотоку становить Результатом активного метаболізму симвастатину в печінці (>60% у чоловіків) є його низька концентрація у загальному кровотоку. Можливість проникнення симвастатину через гематоенцефалічний та гематоплацентарний бар'єр не вивчена. Метаболізм Гідроліз симвастатину переважно відбувається при "первинному проходженні" через печінку (в основному гідролізується у свою активну форму - бета-гідроксикислоту). Тому концентрація незміненого симвастатину в плазмі людини низька ( Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові метаболітів симвастатину досягається через 1 -2 години після прийому внутрішньо одноразової дози і знижується на 90% через 12 годин. Незважаючи на те, що діапазон рекомендованих терапевтичних доз симвастатину становить від 5 до 80 мг на добу, лінійний характер профілю AUC (площа під кривою "концентрація - час") активних метаболітів у загальному кровотоку зберігається при збільшенні дози до 120 мг. Виведення При "первинному проходженні" через печінку симвастатин метаболізується з подальшим виведенням препарату та його метаболітів із жовчю. При тривалому прийомі кумуляції в організмі не відбувається. Період напіввиведення (Т1/2) активних метаболітів становить 1,9 год. В основному виводиться кишківником (60%) у вигляді метаболітів. Близько 13% виводиться нирками у неактивній формі.ФармакодинамікаГіполіпідемічний препарат, одержуваний синтетичним шляхом продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що каталізує початкову реакцію синтезу холестерину – утворення мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є раннім етапом синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Викликає зниження концентрації в плазмі крові тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПОНП) та загального холестерину (у випадках гетерозиготної сімейної та несемейної форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищення недостатньо). Підвищує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПЗЩ та загальний холестерин/ЛПВЩ. Значний терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні з початку прийому препарату, максимальний терапевтичний ефект - через 4-6 тижнів. Дія зберігається під час продовження терапії; при припиненні терапії концентрація холестерину повертається до вихідної концентрації, що спостерігалася на початок терапії.Показання до застосуванняПацієнти з ішемічною хворобою серця (ІХС) або з високим ризиком ІХС У пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (за наявності гіперліпідемії або без неї), наприклад, у пацієнтів з цукровим діабетом, у пацієнтів з інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин або у пацієнтів з ІХС або схильністю до ІХС препарат Симвастатин показаний для: Зниження ризику загальної смертності за рахунок зниження смертності внаслідок ІХС. Зменшення ризику серйозних судинних та коронарних ускладнень: нефатальний інфаркт міокарда, коронарна смерть, інсульт, процедури реваскуляризації Зменшення ризику необхідності проведення хірургічних втручань щодо відновлення коронарного кровотоку (таких як аортокоронарне шунтування та черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Зменшення ризику необхідності проведення хірургічних втручань щодо відновлення периферичного кровотоку та інших видів некоронарної реваскуляризації. Зниження ризику госпіталізації у зв'язку із нападами стенокардії. Гіперліпідемія Як доповнення до дієти, коли застосування тільки дієти та інших немедикаментозних методів лікування у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія IIa типу за класифікацією Фредріксона), або змішаною гіперхолестеринемією (гіперліпідемія IIb типу за класифікацією Фред: зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, ТГ, аполіпопротеїну В (апо В); підвищення концентрації ХС ЛПВЩ; зниження співвідношення ХС ЛПНГ/ХС ЛПВЩ та ОХС/ХС ЛПВЩ. Гіпертригліцеридемія (гіперліпідемія IV типу за класифікацією Фредріксона). Доповнення до дієти та інших способів лікування пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ та АПО В. Первинна дисбеталіпопротеїнемія (гіперліпідемія III типу за класифікацією Фредріксона). Застосування у дітей та підлітків з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією Застосування препарату Симвастатин одночасно з дієтою показано для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНГ, ТГ, апо В у юнаків 10-17 років і у дівчат 10-17 років не менше ніж через 1 рік після менархе (перша менструальна кровотеча) з гетерозиготною сімейною .Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі неясної етіології. Вагітність або період грудного вигодовування. Вік до 18 років (за винятком дітей та підлітків 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Супутнє лікування сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, інгібіторами ВІЛ-протеази, боцепревіром, тілапревіром, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином) Супутнє лікування гемфіброзилом, циклоспорином чи даназолом. З обережністю: Пацієнти, що перенесли рабдоміоліз під час терапії препаратом Симвастатин, з ускладненим анамнезом (порушення функції нирок, як правило, внаслідок цукрового діабету) вимагають більш ретельного спостереження, і терапія симвастатином повинна бути тимчасово припинена у таких пацієнтів за кілька днів до виконання великих хірургічних захворювань. також у післяопераційному періоді; у пацієнтів із стійкою підвищеною активністю сироваткових трансаміназ (що перевищує у 3 рази верхню межу норми) препарат слід відмінити; при тяжкій нирковій недостатності (КК 10 мг на добу і, у разі потреби, слід призначати їх з обережністю; при зловживанні алкоголем до початку лікування).Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний вагітним. Так як безпека для вагітних не доведена і немає даних, що лікування препаратом під час вагітності дає очевидну користь, прийом препарату слід негайно припинити при настанні вагітності. Симвастатин слід призначати жінкам із збереженим репродуктивним потенціалом лише у випадках, коли ймовірність вагітності дуже мала. Застосування симвастатину під час вагітності може знизити концентрацію мевалонату (попередник у біосинтезі холестерину) у плода. Атеросклероз є хронічним захворюванням і зазвичай припинення прийому гіполіпідемічних препаратів під час вагітності незначно впливає на довгострокові ризики, пов'язані з первинною гіперхолестеринемією. У зв'язку з цим симвастатин не повинен застосовуватися у жінок, які вагітні, намагаються завагітніти або підозрюють, що вони вагітні. Лікування симвастатином має бути припинене на весь термін вагітності або поки вагітність не діагностована, а сама жінка попереджена про можливу небезпеку для плода. Дані про виділення симвастатину та його метаболітів із грудним молоком відсутні. При необхідності призначення симвастатину жінці в період грудного вигодовування слід враховувати, що багато лікарських препаратів проникають у грудне молоко і є загроза розвитку серйозних несприятливих реакцій. Внаслідок цього при годуванні груддю прийом препарату слід припинити.Побічна діяСимвастатин, в цілому, добре переноситься, і більшість побічних ефектів є слабко вираженими та минущими. Менше 2% пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, припинили лікування у зв'язку з розвитком небажаних явищ, властивих симвастатину. У передреєстраційних клінічних дослідженнях небажаними явищами, що виникали з частотою не менше 1%, які оцінювалися дослідниками як можливо, ймовірно або безумовно пов'язані з прийомом препарату, були біль у животі, запор та метеоризм. Іншими небажаними явищами, що виникали у 0,5-0,9% пацієнтів, були астенія та головний біль. Були рідкісні повідомлення розвитку міопатії. У клінічному дослідженні (HPS), у якому 20536 пацієнтів приймали симвастатин (n=10269) у дозі 40 мг на добу або плацебо (n=10267) протягом у середньому 5 років, характер небажаних явищ був подібним до груп симвастатину та плацебо. Частота припинення терапії внаслідок розвитку небажаних явищ була також порівнянною у двох групах (4,8% у групі симвастатину та 5,1% у групі плацебо). Частота розвитку міопатії у пацієнтів, які отримували симвастатин, була меншою за 0,1%. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж у 3 рази вище за верхню межу норми (ВГН), підтверджене при повторному дослідженні) спостерігалося у 0,21% пацієнтів групи симвастатину та у 0,09% пацієнтів групи плацебо. Є повідомлення про можливість розвитку наступних небажаних явищ (рідкісні: ≥0,01% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідкісні: анемія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідкісні: висипання на шкірі, свербіж, алопеція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: рідкісні: диспепсія, нудота, блювання, діарея, панкреатит, гепатит/жовтяниця; дуже рідкісні: фатальна або нефатальна печінкова недостатність. Порушення з боку нервової системи: рідкісні: запаморочення, периферична нейропатія, парестезія; дуже рідкісні: безсоння. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідкісні: міалгія, судоми м'язів, тендинопатії; частота не встановлена: тендинопатія, можливо з розривом сухожилля. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не встановлена: еректильна дисфункція. Порушення з боку імунної системи: рідко розвивався синдром гіперчутливості, який проявлявся ангіоневротичним набряком, вовчаковоподібним синдромом, ревматичною поліміалгією, дерматоміозитом, васкулітом, тромбоцитопенією, еозинофілією, збільшенням швидкості осідання еритроцитів, СОЕ, до шкіри обличчя, задишкою і загальною слабкістю. Були отримані дуже рідкісні повідомлення про розвиток імуноопосередкованої міопатії, що некротизує (аутоімунної міопатії), обумовленої прийомом статинів. Імуноопосередкована міопатія характеризується слабкістю проксимальних м'язів та підвищеною активністю креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові, які зберігаються, незважаючи на відміну лікування статином. На біопсії м'язів видно некротизуючу міопатію без значного запалення. Поліпшення спостерігається під час терапії імунодепресивними препаратами. Також було отримано рідкісні постреєстраційні повідомлення про когнітивні порушення (наприклад, різні порушення пам'яті - забудькуватість, зниження пам'яті, амнезія, сплутаність свідомості), пов'язані із застосуванням статинів. Дані когнітивні порушення були зареєстровані прийому всіх статинів. Повідомлення в цілому були класифіковані як несерйозні, з різною тривалістю до появи симптомів (від 1 доби до кількох років) та часом їх вирішення (медіана 3 тижні). Симптоми були оборотними та проходили після відміни терапії статином. Наступні небажані явища повідомлялися при застосуванні деяких статинів: порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння; сексуальна дисфункція, гінекомастія. Лабораторні показники: Є рідкісні повідомлення про розвиток вираженого та стійкого підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Також повідомлялося про підвищення активності лужної фосфатази та гамма-глютамілтранспептидази. Відхилення в показниках функціональних печінкових проб зазвичай слабо виражені і носять тимчасовий характер. Є відомості про випадки підвищення активності КФК. Повідомлялося про підвищення концентрації глікованого гемоглобіну (HbAlc) та концентрації глюкози у сироватці крові при прийомі статинів, включаючи симвастатин. Діти та підлітки (10-17 років): У клінічному дослідженні за участю пацієнтів у віці 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією профіль безпеки та переносимості лікування у групі, що приймала симвастатин, був порівнянний з профілем безпеки та переносимості лікування у групі, що приймала плацебо.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації лікарських засобів Протипоказана супутня терапія наступними лікарськими засобами. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4. Симвастатин метаболізується ізоферментом CYP3A4, але не пригнічує активність цього ізоферменту. Це дозволяє припустити, що прийом симвастатину не впливає на концентрацію у плазмі крові лікарських засобів, що метаболізуються під дією ізоферменту CYP3A4. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 збільшують ризик розвитку міопатії за рахунок зниження швидкості виведення симвастатину. Одночасне застосування сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, позаконазолу, вориконазолу, еритроміцину, кларитроміцину, телітроміцину, інгібіторів ВІЛ-протеази, боцепревіру, тілапредопоіну, Блокатори "повільних" кальцієвих каналів. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему або амлодипіну із симвастатином. Ломітапід. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу може підвищуватися при одночасному застосуванні ломітапіду з симвастатином. Помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, дронедарон). При одночасному застосуванні препаратів, що мають помірну інгібуючу активність щодо ізоферменту CYP3A4, та симвастатину, особливо у більш високих дозах, може підвищитися ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні Симвастатину та помірних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 може знадобитися зниження дози Симвастатину. Ранолазин (помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4). При одночасному застосуванні ранолазину та симвастатину може підвищитися ризик розвитку міопатії. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Інші фібрати. Ризик розвитку міопатії збільшується при одночасному застосуванні симвастатину з гемфіброзилом та іншими фібратами (крім фенофібрату). Ці гіполіпідемічні засоби здатні викликати міопатію в монотерапії. При одночасному застосуванні симвастатину з фенофібратом ризик розвитку міопатії не перевищував суму ризику при монотерапії кожним препаратом. Аміодарон. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні аміодарону із симвастатином. У клінічному дослідженні частота розвитку міопатії у пацієнтів, які приймали одночасно симвастатин у дозі 80 мг та аміодарон, становила 6%. Інгібітори транспортного білка ОАТР1В1. Гідроксикислота сімвастатину є субстратом транспортного білка ОАТР1В1. Одночасне застосування інгібіторів транспортного білка OATP1B1 та симвастатину може призвести до збільшення плазмової концентрації гідроксикислоти симвастатину та підвищення ризику розвитку міопатії. Фузидова кислота. При одночасному застосуванні фузидової кислоти та симвастатину може підвищитись ризик розвитку міопатії. Нікотинова кислота (не менше 1 г на добу). При одночасному застосуванні симвастатину та нікотинової кислоти у ліпідзнижуючих дозах (не менше 1 г/добу) описані випадки розвитку міопатії/рабдоміолізу. Колхіцин. При одночасному застосуванні колхіцину та симвастатину у пацієнтів з нирковою недостатністю описані випадки розвитку міопатії та рабдоміолізу. При комбінованій терапії даними препаратами такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Непрямі антикоагулянти (похідні кумарину). Симвастатин у дозі 20-40 мг на добу потенціює ефект кумаринових антикоагулянтів: протромбіновий час, визначений як міжнародне нормалізоване відношення (МНО), зростає від вихідного рівня 1,7 до 1,8 у здорових добровольців та від 2,6 до 3,4 у пацієнтів із гіперхолестеринемією. У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, протромбіновий час повинен визначатися до початку терапії симвастатином, а також досить часто у початковий період лікування, щоб уникнути значних змін цього показника. Як тільки досягається стабільний показник МНО, його подальше визначення слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для контролю пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами.У разі зміни дози симвастатину або після його відміни також рекомендується регулярний вимір протромбінового часу. У пацієнтів, які не приймали антикоагулянти, терапія симвастатином була пов'язана з виникненням кровотеч або змінами протромбінового часу. Інші види взаємодії Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, які пригнічують ізофермент CYP3A4 і можуть підвищити концентрацію в плазмі крові препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4. При вживанні соку у звичайній кількості (1 склянка 250 мл на день) цей ефект мінімальний (спостерігається збільшення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази на 13% при оцінці за значенням AUC) та не має клінічного значення. Проте вживання соку грейпфрута у великих обсягах значно підвищує активність інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у плазмі. У зв'язку з цим необхідно уникати вживання грейпфрутового соку при терапії симвастатином.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування препаратом Симвастатин пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування. Рекомендовані дози препарату Симвастатин – від 5 до 80 мг на добу. Препарат слід приймати один раз на день увечері. При необхідності дозу препарату збільшують з інтервалами щонайменше 4 тижні максимум до 80 мг 1 разів у добу ввечері. Дозу 80 мг на добу рекомендується призначати лише пацієнтам з високим ризиком серцево-судинних ускладнень, якщо лікування препаратом у нижчих дозах не дозволило досягти цільових рівнів ліпідів, а передбачувана користь терапії перевищує можливий ризик. Пацієнти з ішемічною хворобою серця або високим ризиком розвитку ІХС Стандартна початкова доза Симвастатину для пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС у поєднанні з гіперліпідемією або без неї (за наявності цукрового діабету, перенесеного інсульту або інших цереброваскулярних захворювань в анамнезі, захворювань периферичних судин), а також для пацієнтів з ІХС становить 40 мг 1 раз. на добу ввечері. Медикаментозна терапія має бути призначена одночасно з дієтою та лікувальною фізкультурою. Пацієнти з гіперліпідемією, які не мають перерахованих вище факторів ризику Стандартна початкова доза Симвастатину становить 20 мг 1 раз на добу ввечері. Для пацієнтів, яким потрібне значне (більше 45%) зниження концентрації ХС ЛПНЩ, початкова доза може становити 40 мг 1 раз на добу ввечері. Пацієнтам з легкою або помірною гіперхолестеринемією лікування препаратом Симвастатин можна призначати в початковій дозі 10 мг 1 раз на добу. У разі необхідності підбір доз слід проводити відповідно до вищезгаданої схеми. Пацієнти з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією Препарат Симвастатин рекомендований у дозі 40 мг на добу, яка приймається одноразово ввечері. Дозу 80 мг рекомендується призначати лише у випадку, якщо передбачувана користь терапії перевищує можливий ризик. У таких пацієнтів препарат Симвастатин застосовують у комбінації з іншими методами гіполіпідемічного лікування (наприклад, ЛПНЩ-плазмаферез) або без такого лікування, якщо воно недоступне. Для пацієнтів, які приймають ломітапід одночасно з препаратом Симвастатин, добова доза препарату Симвастатин не повинна перевищувати 40 мг. Супутня терапія Препарат Симвастатин може призначатися як у монотерапії, так і у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот. У пацієнтів, які приймають Симвастатин одночасно з фібратами, крім гемфіброзилу або фенофібрату, максимальна рекомендована доза Симвастатину становить 10 мг на добу. Для пацієнтів, які приймають аміодарон, верапаміл, дилтіазем або амлодипін одночасно з препаратом Сімвастатин, добова доза препарату не повинна перевищувати 20 мг. При нирковій недостатності Оскільки препарат Симвастатин виводиться нирками у невеликій кількості, немає потреби у зміні доз у пацієнтів із помірним порушенням функції нирок. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК Застосування у дітей та підлітків 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією Початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу ввечері. Рекомендований режим дозування становить 10 - 40 мг на добу, максимальна рекомендована доза препарату Симвастатин становить 40 мг на добу. Підбір доз проводиться індивідуально відповідно до цілей терапії.ПередозуванняУ жодному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 3,6 г) специфічних симптомів виявлено не було. Лікування: слід викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Симптоматична терапія. Слід контролювати функції печінки та нирок, активність КФК у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМіопатія/Рабдоміоліз Симвастатин, як і інші статини, може викликати міопатію, яка проявляється у вигляді м'язового болю, болю чи слабкості та супроводжується підвищенням активності КФК (більш ніж у 10 разів вище ВГН). Міопатія може виявлятися у формі рабдоміолізу, що іноді супроводжується вторинною гострою нирковою недостатністю, обумовленою міоглобінурією. У поодиноких випадках спостерігався летальний кінець. Ризик розвитку міопатії збільшується при підвищенні концентрації в плазмі крові речовин, що мають інгібуючу дію щодо ГМГ-КоА-редуктази. Фактори ризику розвитку міопатії включають літній вік (65 років і старше), жіноча стать, неконтрольований гіпотиреоз та порушення функції нирок. Як і при лікуванні іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу залежить від дози. У клінічних дослідженнях (медіана тривалості спостереження становила 4 роки) частота міопатії при застосуванні доз 20, 40 та 80 мг на добу становила 0,03%, 0,08% та 0,61% відповідно. У цих дослідженнях пацієнти перебували під ретельним наглядом, а низка препаратів, які можуть взаємодіяти з симвастатином, не застосовувалася. У клінічному дослідженні, в якому пацієнти з інфарктом міокарда в анамнезі приймали симвастатин у дозі 80 мг на добу (середня тривалість спостереження 6,7 років), частота міопатії склала приблизно 1,0%, а у пацієнтів, які приймали препарат у дозі 20 мг добу – 0,02%. Приблизно половина випадків розвитку міопатії була зареєстрована протягом першого року лікування. Частота розвитку міопатії протягом кожного наступного року лікування становила приблизно 0,1%. У пацієнтів, які приймають симвастатин у дозі 80 мг на добу, ризик розвитку міопатії вищий, ніж при застосуванні інших статинів, що спричиняють порівнянне зниження концентрації ХС ЛПНЩ. Отже, симвастатин у дозі 80 мг на добу слід призначати лише пацієнтам із високим ризиком серцево-судинних ускладнень, у яких терапія препаратом у нижчих дозах не дозволила досягти бажаного терапевтичного ефекту, а передбачувана користь лікування перевищує можливий ризик. Якщо пацієнту, який приймає симвастатин у дозі 80 мг, потрібне лікування іншим препаратом, який може взаємодіяти з симвастатином, необхідно знизити дозу симвастатину або призначити інший статин, що має менший потенціал до можливої ​​лікарської взаємодії. Усі пацієнти, які починають терапію симвастатином, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та поінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення будь-яких незрозумілих м'язових болів, хворобливості у м'язах або м'язової слабкості. Терапія симвастатином повинна бути негайно припинена, якщо міопатія підозрюється чи діагностована. Наявність перелічених вище симптомів та/або більш ніж 10-кратне порівняно з ВГН підвищення активності КФК вказують на наявність міопатії. Найчастіше після негайного припинення прийому симвастатину симптоми міопатії дозволяються, а активність КФК знижується. У пацієнтів, які починають приймати симвастатин або переходять на підвищені дози препарату, доцільно періодичне визначення активності КФК, однак немає гарантій, що такий моніторинг здатний запобігти розвитку міопатії. Багато пацієнтів, які перенесли рабдоміоліз під час терапії симвастатином, мали ускладнений анамнез, у тому числі порушення функції нирок, як правило, через цукровий діабет. Такі пацієнти вимагають більш ретельного спостереження. Терапія симвастатином повинна бути тимчасово припинена за кілька днів до виконання великих хірургічних втручань, а також післяопераційному періоді. У клінічному дослідженні, в якому пацієнти з високим ризиком серцево-судинних захворювань приймали симвастатин у дозі 40 мг 1 раз на добу (медіана тривалості спостереження 3,9 років), частота розвитку міопатії була приблизно 0,24% серед пацієнтів китайської національності (n =5468) та 0,05% серед пацієнтів іншої національності (n=7367). Незважаючи на те, що в даному клінічному дослідженні єдиними представниками монголоїдної раси були пацієнти китайської національності, необхідно бути обережними при призначенні симвастатину пацієнтам монголоїдної раси, зокрема призначати його в низьких дозах. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу збільшується при одночасному застосуванні симвастатину з наступними лікарськими засобами. Протипоказані комбінації лікарських засобів Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4. Супутня терапія сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 в терапевтичних дозах (наприклад, ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, інгібіторами протеази ВІЧ, боце, Якщо уникнути короткочасного лікування сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 не можна, терапію симвастатином слід перервати на період їх застосування. Гемфіброзіл, циклоспорин або даназол. Одночасне застосування цих препаратів із препаратом симвастатин протипоказане. Інші лікарські засоби Інші фібрати. У пацієнтів, які приймають фібрати, крім гемфіброзилу або фенофібрату, доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу. При одночасному застосуванні симвастатину та фенофібрату ризик розвитку міопатії не перевищує суму ризиків при лікуванні кожним препаратом окремо. Призначати фенофібрат у поєднанні з симвастатином слід обережно, оскільки обидва препарати можуть спричинити розвиток міопатії. Приєднання терапії фібратами до терапії симвастатином зазвичай призводить до невеликого додаткового зниження концентрації ХС ЛПНЩ, однак дозволяє досягти більш вираженого зниження концентрації ТГ та підвищення концентрації ХС ЛПВЩ. У невеликих коротких клінічних дослідженнях, де обидва препарати застосовували під ретельним наглядом, комбінована терапія фібратами з симвастатином не супроводжувалася розвитком міопатії. Аміодарон. У пацієнтів, які приймають аміодарон, доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів. У пацієнтів, які приймають верапаміл, дилтіазем або амлодипін, доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Ломітапід. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають ломітапід, доза симвастатину не повинна перевищувати 40 мг на добу. Помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні препаратів, що мають помірну інгібуючу активність щодо ізоферменту CYP3A4, та симвастатину, особливо у більш високих дозах, може підвищитися ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні симвастатину з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може знадобитися корекція дози симвастатину. Фузидова кислота. Одночасне застосування фузидової кислоти та симвастатину може підвищити ризик розвитку міопатії. Не рекомендується одночасне застосування симвастатину та фузидової кислоти. Якщо застосування системних препаратів фузидовой кислоти вважається за необхідне, симвастатин може бути скасовано період проведення даної терапії. У виняткових випадках, коли необхідна тривала терапія системними препаратами фузидової кислоти, наприклад, для лікування важких інфекцій, можливість одночасного застосування симвастатину та фузидової кислоти повинна розглядатися індивідуально в кожному окремому випадку і комбінована терапія повинна проводитись під ретельним медичним наглядом. Нікотинова кислота (у ліпідзнижувальних дозах не менше 1 г на добу). При одночасному застосуванні препарату симвастатин та нікотинової кислоти у ліпідзнижуючих дозах (не менше 1 г/добу) описані випадки розвитку міопатії/рабдоміолізу. У клінічному дослідженні (медіана тривалості спостереження 3,9 років) за участю пацієнтів з високим ризиком серцево-судинних захворювань та добре контрольованої концентрацією ХС-ЛПНГ із застосуванням симвастатину в дозі 40 мг/добу з або без езетимибу 10 мг/добу було показано відсутність додаткового позитивного ефекту на результати серцево-судинних захворювань при одночасному застосуванні нікотинової кислоти в ліпід-знижувальних дозах (не менше 1 г/добу). Таким чином, перевага одночасного застосування симвастатину з нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах (не менше 1 г на добу) має бути ретельно зважена щодо потенційних ризиків комбінованої терапії. Крім того, в даному дослідженні частота розвитку міопатії склала приблизно 0,24% серед пацієнтів китайської національності при прийомі симвастатину в дозі 40 мг або симвастатину/езетимибу в дозі 40/10 мг порівняно з 1,24% серед пацієнтів китайської національності при прийомі симвастатину. у дозі 40 мг або симвастатину/езетимибу у дозі 40/10 мг одночасно з ларопіпрантом/нікотиновою кислотою уповільненого вивільнення у дозі 40 мг/2 г. Незважаючи на те, що в даному клінічному дослідженні єдиними представниками монголоїдної раси були пацієнти китайської національності, не рекомендується одночасне застосування симвастатину з нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах (не менше 1 г/добу) у пацієнтів монголоїдної раси, оскільки частота розвитку міопатії вища у пацієнтів національності, ніж у пацієнтів інших національностей. Вплив на функцію печінки У деяких дорослих пацієнтів, які приймали симвастатин, спостерігалося стійке підвищення активності "печінкових" ферментів (більш ніж у 3 рази вище за ВГН). При припиненні або перериванні терапії симвастатином активність "печінкових" трансаміназ зазвичай поступово поверталася до початкового рівня. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ не пов'язано з жовтяницею або іншою клінічною симптоматикою. Реакцій підвищеної чутливості виявлено був. Деякі із зазначених вище пацієнтів мали відхилення у результатах функціональних печінкових проб до початку лікування симвастатином та/або зловживали алкоголем. Перед початком лікування, а потім, відповідно до клінічних показань, усім пацієнтам рекомендується проводити дослідження функції печінки. Пацієнтам, у яких планується підвищити дозу препарату симвастатин до 80 мг на добу, слід проводити додаткові дослідження функції печінки перед тим, як перейти до прийому зазначеної дози, потім через 3 місяці після початку її застосування і далі регулярно повторювати (наприклад, 1 раз на півроку) протягом першого року лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із підвищеною активністю "печінкових" трансаміназ. Цим пацієнтам необхідно повторити дослідження функції печінки найближчим часом та надалі проводити регулярно до нормалізації активності "печінкових" трансаміназ. У тих випадках, коли активність "печінкових" трансаміназ наростає, особливо при стійкому перевищенні ВГН у 3 рази, препарат слід відмінити. Причиною підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) може бути пошкодження м'язів, тому зростання активності АЛТ та КФК може вказувати на розвиток міопатії. Були отримані рідкісні постреєстраційні повідомлення про фатальні та нефатальні випадки розвитку печінкової недостатності у пацієнтів, які приймають статини, у тому числі симвастатин. Якщо при лікуванні симвастатином розвивається тяжке ураження печінки з клінічними симптомами та/або гіпербілірубінемією або жовтяницею, необхідно негайно припинити терапію. Якщо іншої причини розвитку даної патології виявлено, повторне призначення симвастатину протипоказано. У пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або пацієнтів з порушенням функції печінки, препарат слід застосовувати з особливою обережністю. Активне захворювання печінки або незрозуміле підвищення активності печінкових трансаміназ є протипоказаннями до призначення симвастатину. У процесі лікування симвастатином, як і при лікуванні іншими гіполіпідемічними препаратами, спостерігалося помірне (що перевищує ВГН менш ніж у 3 рази) збільшення активності печінкових трансаміназ. Ці зміни з'являлися незабаром після початку лікування, часто мали тимчасовий характер, не супроводжувалися симптомами і не вимагали переривання лікування. Офтальмологічне обстеження Дані сучасних тривалих клінічних досліджень не містять інформації щодо несприятливої ​​дії симвастатину на кришталик ока людини. Застосування у дітей та підлітків віком 10-17 років Безпека та ефективність застосування симвастатину у дітей та підлітків у віці 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією були оцінені у контрольованих клінічних дослідженнях за участю юнаків 10-17 років та дівчат 10-17 років не менше ніж через 1 рік після менархе. У пацієнтів дитячого віку, які приймали симвастатин, профіль небажаних явищ можна порівняти з таким у пацієнтів, які приймали плацебо. Застосування симвастатину в дозі понад 40 мг на добу не вивчалося у пацієнтів дитячого та підліткового віку. У цьому дослідженні не спостерігалося помітного впливу прийому симвастатину на зріст та статеве дозрівання юнаків та дівчат або будь-якого впливу на тривалість менструального циклу у дівчат. Дівчата повинні бути проконсультовані щодо належних методів контрацепції під час лікування симвастатином. Застосування симвастатину не вивчалося в дітей віком до 10 років і в дівчат 10-17 років до менархе. Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів старше 65 років ефективність симвастатину, оцінена за рівнем зниження концентрації ОХС та ХС ЛПНЩ, була подібною до ефективності, що спостерігалася в популяції в цілому. Достовірного збільшення частоти небажаних явищ чи зміни лабораторних показників не спостерігалося. Однак у клінічному дослідженні застосування симвастатину в дозі 80 мг на добу у пацієнтів віком від 65 років спостерігався підвищений ризик розвитку міопатії порівняно з пацієнтами віком до 65 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Симвастатин не має або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тим не менш, слід враховувати, що при постреєстраційному застосуванні симвастатину відзначені поодинокі випадки запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: симвастатин 20 мг. В упаковці 30 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб, одержуваний синтетичним шляхом продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує 3-гідрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, що каталізує початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонат є раннім етапом синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Викликає зниження вмісту в плазмі крові тригліцеридів (ТГ), ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПОНП) та загального холестерину (у випадках гетерозиготної сімейної та несемейної форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпіді . Підвищує вміст ліпопротеїдів високої щільності (ЛПЗЩ) та зменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПЗЩ та загальний холестерин/ЛПВЩ. Початок прояву ефекту через 2 тижні від початку прийому, максимальний терапевтичний ефект досягається через 4-6 тижнів. Дія зберігається при продовженні лікування, при припиненні терапії вміст холестерину поступово повертається до початкового рівня.ФармакокінетикаАбсорбція симвастатину висока. Після прийому внутрішньо C max ;в плазмі крові досягається приблизно через 1.3-2.4 год і знижується на 90% через 12 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку (гідролізується з утворенням активного похідного: бета-гідроксикислоти, виявлені інші активні, а також неактивні метаболіти). T1/2; активних метаболітів становить 1.9 год. Виводиться переважно з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів. Близько 10-15% виводиться нирками у неактивній формі.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія: первинна гіперхолестеринемія (тип IIa та IIb) при неефективності дієтотерапії з низьким вмістом холестерину та інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження та зниження маси тіла) у пацієнтів із підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу; комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, що не коректуються спеціальною дієтою та фізичним навантаженням. Ішемічна хвороба серця: для профілактики інфаркту міокарда, зменшення ризику смерті, зменшення ризику серцево-судинних порушень (інсульт або транзиторні ішемічні напади), уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних судин, зменшення ризику процедур реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі; стійке підвищення активності печінкових ферментів неясної етіології; захворювання скелетної мускулатури (міопатія); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до симвастатину або інших компонентів препарату (в т.ч. спадкова непереносимість лактози), а також до інших препаратів статинного ряду (інгібіторів ГМК-КоА-редуктази) в анамнезі. З; обережністю; призначають хворим, зловживаючим алкоголем, пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу та ниркової недостатності); при станах, які можуть призвести до розвитку вираженої недостатності функції нирок, таких як артеріальна гіпотензія, гострі інфекційні захворювання важкої течії, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (в т.ч. стоматологічні) або травми; пацієнтам із зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології; епілепсії.Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний вагітним. Є кілька повідомлень про розвиток аномалій у немовлят, матері яких приймали симвастатин. Жінки дітородного віку, які приймають симвастатин, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі лікування вагітність все ж таки настала, Симвастатин повинен бути скасований, а жінка має бути попереджена про можливу небезпеку для плода. Дані щодо виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення Симвастатину в період годування груддю слід враховувати, що багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку тяжких реакцій, тому годування груддю під час прийому препарату не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: можливі болі в животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, панкреатит, блювання, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів, лужної фосфокінази та креатинфосфокінази (КФК). З боку центральної нервової системи: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів. Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ, лихоманка, артрит, кропив'янка, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, припливи, задишка, вовчаковоподібний синдром, еозинофіл. Дерматологічні реакції: рідко шкірний висип, свербіж, алопеція, дерматоміозит. З боку кістково-м'язової системи: ; міопатія, міалгія, судоми м'язів, слабкість; рідко – рабдоміоліз. Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитостатики, протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, телитроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон підвищують ризик розвитку міопатії. Циклоспорин або даназол: ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу збільшується при сумісному призначенні циклоспорину або даназолу з високими дозами симвастатину. Інші гіполіпідемічні засоби, здатні викликати розвиток міопатії: ризик розвитку міопатії підвищується при сумісному призначенні інших гіполіпідемічних засобів, які не є потужними інгібіторами CYP3А4, але здатні викликати міопатію в умовах монотерапії. Такі як гемфіброзил та інші фібрати (крім 1 г фенофібрату), а також ніацин (нікотинова кислота) у дозі більше 1 г/добу. Аміодарон та верапаміл: ризик розвитку міопатії збільшується при сумісному прийомі аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину. Дилтіазем: ризик розвитку міопатії незначно збільшується у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно із симвастатином у дозі 80 мг. Симвастатин потенціює дію пероральних антикоагулянтів (напр., фенпрокумон, варфарин) і збільшує ризик виникнення кровотеч, що потребує проведення контролю показників згортання крові до початку лікування, а також досить часто в початковий період терапії. Щойно досягається стабільний рівень показника протромбінового часу або Міжнародне Нормалізоване Відношення (МНО), його подальший контроль слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами. При зміні дозування або припинення прийому симвастатину слід проводити контроль протромбінового часу або МНО за вищевикладеною схемою. Терапія симвастатином не викликає змін протромбінового часу та ризику кровотеч у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти. Підвищує рівень дигоксину у плазмі крові. Колестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому вказаних лікарських засобів, при цьому відзначається адитивний ефект). Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, які пригнічують CYP3А4 і можуть підвищувати концентрацію в плазмі крові засобів, що метаболізуються CYP3А4. Збільшення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази після вживання 250 мл соку на день є мінімальним та не має клінічного значення. Однак, споживання великого об'єму соку (більше 1 літра на день) при прийомі симвастатину значно збільшує рівень інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази в плазмі крові. У зв'язку з цим необхідно уникати споживання соку грейпфруту у великій кількості.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Симвастатину пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування. Симвастатин слід приймати внутрішньо 1 раз на добу ввечері, запиваючи достатньою кількістю води. Час прийому препарату не слід пов'язувати з їдою. Рекомендована доза Симвастатину для лікування гіперхолестеринемії варіює від 10 до 80 мг 1 раз на добу ввечері. Рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів з гіперхолестеринемією становить 10 мг. Максимальна добова доза – 80 мг. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні. У більшості хворих оптимальний ефект досягається при прийомі препарату у дозах до 20 мг/добу. У хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією рекомендована добова доза Симвастатину становить 40 мг 1 раз на добу ввечері або 80 мг на три прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг увечері). При лікуванні хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) або високим ризиком розвитку ІХС; ефективні дози Симвастатину становлять 20-40 мг на добу. Тому початкова доза, що рекомендується, у таких хворих — 20 мг на добу. Зміни (підбір) дози слід проводити з інтервалами 4 тижні, при необхідності дозу можна збільшити до 40 мг на добу. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), вміст загального холестерину – менше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарату необхідно зменшити. У хворих літнього віку і у хворих з легким або помірно вираженим ступенем ниркової недостатності змін дозування препарату не потрібно. У ;хворих з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) ;або одержують циклоспорин, даназол, гемфіброзил або інші фібрати (крім фенофібрату), ніацин у ліпідзнижувальних дозах (1 г/добу) у комбінації з симва Симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу. Для пацієнтів, які приймають аміодарон або верапаміл одночасно з Симвастатином, добова доза не повинна перевищувати 20 мг.ПередозуванняУ жодному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було. Лікування: викликати блювоту, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію. Слід контролювати функції печінки та нирок, рівень КФК у сироватці крові. При розвитку міопатії з рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) слід негайно припинити прийом препарату та ввести хворому діуретик та натрію бікарбонат (внутрішньовенна інфузія). При необхідності показаний гемодіаліз. Рабдоміоліз може викликати гіперкаліємію, яку можна усунути внутрішньовенним введенням кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози з інсуліном, використанням калієвих іонообмінників або, у тяжких випадках, за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку терапії Симвастатином можливе скороминуще підвищення рівня печінкових ферментів. Перед початком терапії і далі регулярно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових ферментів кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом першого року, а потім 1 раз на 6 міс), а також при підвищенні доз слід проводити тест визначення функції печінки. При підвищенні дози до 80 мг слід проводити тест кожні 3 місяці. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (в 3 рази порівняно з вихідним рівнем) прийом Симвастатину слід припинити. Симвастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу та ниркової недостатності (на тлі тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, запланованої великої хірургічної операції, травм, тяжких метаболічних порушень). Скасування гіполіпідемічних засобів у період вагітності не істотно впливає на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії. У зв'язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин та інші продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів та клітинних мембран, симвастатин може надавати несприятливий вплив на плід при призначенні його вагітності. репродуктивного віку повинні уникати зачаття). Якщо в процесі лікування настала вагітність, препарат має бути скасовано, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода. Симвастатину не рекомендується у жінок дітородного віку, які не використовують контрацептивні засоби. У пацієнтів зі зниженою функцією щитовидної залози (гіпотиреоз) або за наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію, що лежить в основі захворювання. Симвастатин з обережністю призначають особам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестериновій дієті. Одночасний прийом грейпфрутового соку може посилити ступінь виразності побічних явищ, пов'язаних із прийомом Симвастатину, тому слід уникати їх одночасного прийому. Симвастатин не показаний у тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV та V типів. Лікування Симвастатином може викликати міопатію, що призводить до рабдоміолізу та ниркової недостатності. Ризик виникнення цієї патології зростає у хворих, які одержують одночасно з Симвастатином один або декілька з наступних лікарських засобів: фібрати (гемфіброзил, фенофібрат), циклоспорин, нефазадон, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби з групи азолів (конокізол) протеаз ВІЛ (ритонавір). Ризик розвитку міопатії підвищується також у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. Усі пацієнти, які починають терапію Симвастатином, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення незрозумілих болів, болю в м'язах, млявості або м'язової слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням. або лихоманкою. Терапія препаратом має бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається. З метою діагностування розвитку міопатії рекомендується регулярно проводити вимірювання величини КФК. При лікуванні Симвастатином можливе зростання вмісту сироваткової КФК, що слід враховувати при диференційній діагностиці болю за грудиною. Критерієм відміни препарату є збільшення вмісту КФК у сироватці крові більш ніж у 10 разів щодо верхніх меж норми. У хворих з міалгією, міастенією та/або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот. У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якнайшвидше. Якщо настав час наступної дози, дозу не подвоювати. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок. Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію (у формі моногідрату) 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50 мг, натрію гідрокарбонат – 12.23 мг, тальк – 22.5 мг, магнію стеарат – 7.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 152.67 мг. 20 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскі, з ризиком і фаскою.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Метамізол - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Пітофенон має пряму міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (папаверіноподібна дія). Фенпіверінія бромід має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру. Поєднання трьох компонентів препарату має комбіновану болезаспокійливу дію, сприяє зменшенню соматичних та психологічних симптомів, пов'язаних із метеорологічною чутливістю.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.ІнструкціяПісля їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Тривалість прийому не повинна перевищувати 5 днів.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: Ниркова колька; спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; кишкова колька; дискінезня жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. Для короткочасного лікування: Артралгія; міалгія; невралгія; ішіалгія. Як допоміжний засіб: Больовий синдром після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до похідних піразолону); пригнічення кістковомозкового кровотворення; виражена печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; дефіцит лактази; непереносимість лактози; глюкозо-галактозна мальабсорбція; тахіаритмії; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; тяжка артеріальна гіпотензія. З обережністю: ниркова/печінкова недостатність, бронхіальна астма, схильність до артеріальної гіпотензії, гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) або ненаркотичних аналгетиків; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. Застосування у матерів-годувальниць вимагає припинення грудного вигодовування. Протипоказано діятм до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску. З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту чи проктиту). Антихолінергічні ефекти: сухість слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиЗумовлено кожним із компонентів лікарського засобу. Метамізол. При одночасному застосуванні з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів, похідними бутирофенону та фенотіазину, трициклічними антидепресантами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Посилює ефекти етанолу. Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви та алопуринол підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та ін індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні зменшують ефективність метамізолу. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аіальгезуючу дію метамізолу. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування препаратами, що містять метамізол. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, може збільшувати виразність їхньої дії. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію метамізолу). Вишневий та смородиновий соки посилюють всмоктування метамізолу у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) та сприяють підвищенню концентрації його активних метаболітів у плазмі. Пітофенон. Посилює ефект міотропних спазмолітиків (дротаверину, папаверину, мебеверину, отілону броміду), антисекреторних засобів (ранитидину, фамотидину). фенпіверіній. При сумісному застосуванні посилює гіпотензивний ефект блокаторів каналів кальцію (ніфедипіну, амлодипіну), клонідину та дибазолу.Спосіб застосування та дозиДози, що рекомендуються: Для дорослих та дітей старше 15 років: 1-2 таблетки 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. У дітей препарат застосовують лише за призначенням лікаря. Для дітей: Від 13 до 15 років - по 1 таблетці 2-3 рази на день. Максимальна добова доза – 6 таблеток (1,5 таблетки 4 рази на добу). Від 9 до 12 років – по 1/2 таблетки 2-3 рази на день. Максимальна добова доза – 4 таблетки (по 1 таблетці 4 рази на добу). Від 6 до 8 років – по 1/2 таблетки 2 рази на день. Максимальна добова доза – 2 таблетки (по 1/2 таблетки 4 рази на добу).ПередозуванняСимптоми: блювання, зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, біль в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Неприпустимо застосування для усунення гострих болів у животі (до з'ясування причини). Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після вживання препарату. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. При лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Тіаміну гідрохлорид – 50 мг. 1 мл – ампули (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВітамін B1 відноситься до водорозчинних вітамінів. В організмі людини внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін B1 відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Перед всмоктуванням тіамін вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. Через 15 хв тіамін визначається в крові, а через 30 хв – в інших тканинах. У крові вміст тіаміну порівняно низький, при цьому в плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Розподіл у організмі досить широкий. Відзначено відносне переважання вмісту тіаміну в міокарді, скелетних м'язах, нервовій тканині та печінці, що пов'язано, мабуть, із підвищеним споживанням тіаміну цими структурами. Половина загальної кількості тіаміну міститься у поперечно-смугастих м'язах (включаючи міокард) та близько 40% у внутрішніх органах. Найбільш активним із фосфорних ефірів тіаміну є тіаміндифосфат. Ця сполука має коферментну активність і грає основну роль участі тіаміну в обміні жирів і вуглеводів. Виводиться через кишечник та нирками.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.Показання до застосуванняГіповітаміноз та авітаміноз В1 (у т.ч. у пацієнтів, які перебувають на ентеральному харчуванні через зонд, на гемодіалізі; при синдромі мальабсорбції). Неврити, радикуліти, невралгії, периферичні парези та паралічі; атонія кишечника, порушення всмоктування у кишечнику, виражені порушення функції печінки; міокардіодистрофія; тиреотоксикоз; хронічний алкоголізм; голодування; підвищена потреба організму у вітаміні В1 при вагітності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тіаміну.Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності та в період лактації за показаннями у рекомендованих дозах.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, набряк Квінке; у поодиноких випадках – анафілактичний шок. Інші: пітливість, тахікардія.Взаємодія з лікарськими засобамиФізіологічною функцією вітамінів В1 і В6 є потенціювання дії один одного, що виявляється у позитивному впливі на нервову, м'язову та серцево-судинну системи. Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (концентрація у крові може зменшитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти. Тіамін нестабільний у лужному та нейтральному розчинах; Призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами, препаратами міді не рекомендовано.Спосіб застосування та дозиВводять глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно 1 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 25-50 мг. Курс лікування варіює від 10 до 30 днів. При внутрішньому прийомі при помірно вираженому хронічному гіповітамінозі застосовують 10-25 мг 1 раз на добу або в розділених дозах. При тяжкому гіповітамінозі добова доза може становити до 300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлергічні реакції на введення тіаміну частіше виникають у осіб, схильних до алергії. П/к (а іноді і внутрішньом'язово) ін'єкції тіаміну болючі через низьку pH розчинів. "Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 р.: активна речовина: цефепім – 1,0 г (у вигляді цефепіму гідрохлориду моногідрату) – 1,1890 г; допоміжна речовина: L-аргінін – 0,7943 г. Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 0,5 г та 1,0 г. По 0,5 г або 1,0 г цефепіму у скляні флакони (місткістю 10 мл) типу ФО, FLP-10, 10R або 10Н, закупорені гумовими пробками і обжаті алюмінієвими ковпачками. По 1 або 10 флаконів разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. По 10 флаконів разом із інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону з картонним вкладишем для фіксації флаконів. Для стаціонарів: по 50 або 270 флаконів разом з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у коробку з картону.Опис лікарської формиПорошок від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин.ФармакокінетикаСередні концентрації цефепіму в плазмі крові дорослих здорових чоловіків у різні терміни після одноразового внутрішньовенного введення протягом 30 хвилин до 12 годин та максимальна концентрація (Cmax) наведені нижче у таблиці. Середні концентрації цефепіму у плазмі (мкг/мл) після внутрішньовенного введення Доза цефепіму 0,5 год 1 год 2 год 4 год 8 год 12 год Стах (мкг/мл) 500 мг внутрішньовенно 38,2 21,6 11,6 5,0 1,4 0,2 39,1±3,5 1 г внутрішньовенно 78,7 44,5 24,3 10,5 2,4 0,6 81,7±5,1 2 г внутрішньовенно 163,1 85,8 44,8 19,2 3,9 1,1 163,9±25,3 Після внутрішньом'язового введення цефепім повністю всмоктується. Стах та час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) після одноразового внутрішньом'язового введення наведені нижче в таблиці. Середні концентрації цефепіму в плазмі (мкг/мл) після внутрішньом'язового введення Доза цефепіму 0,5 год 1 год 2 год 4ч 8 год 12 год Стах (мкг/мл) Тmах (ч) 500 мг/м 8,2 12,5 12,0 6,9 1,9 0,7 13,9±3,4 1,4±0,9 1 г в/м 14,8 25,9 26,3 16,0 4,5 1,4 29,6±4,4 1,6±0,4 2 г в/м 36,1 49,9 51,3 31,5 8,7 2,3 57,5±9,5 1,5±0,4 Терапевтичні концентрації цефепіму виявляються в наступних рідинах і тканинах: сечі, жовчі, перитонеальній та бульозній рідинах, слизовій оболонці бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі. Зв'язування цефепіму з білками сироватки становить у середньому 16,4% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Цефепім метаболізується на N-метилпіролідин, який швидко перетворюється на оксид N-метилпіролідину. Цефепім виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації (нирковий кліренс становить у середньому 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% від введеної дози незміненого цефепіму, менше 1% N-метилпіролідину, близько 6,8% оксиду N-метилпіролідину та близько 2,5% епімеру цефепіму. Після введення доз від 250 мг до 2 г період напіввиведення цефепіму з організму становить близько 2 годин. Загальний кліренс становить середньому 120 мл/хв. При внутрішньовенному введенні препарату здоровим добровольцям у дозі 2 г кожні 8 годин протягом 9 днів кумуляції препарату не спостерігалося. Пацієнти з порушеннями функції нирок Період напіввиведення з організму при нирковій недостатності збільшується, при цьому спостерігається лінійна залежність між загальним кліренсом та кліренсом креатиніну. При тяжких порушеннях функції нирок, що вимагають проведення сеансів діалізу, період напіввиведення становить у середньому 13 годин при гемодіалізі та 19 годин при безперервному перитонеальному діалізі. При порушеній функції нирок потрібне коригування дози. Пацієнти з порушеннями функції печінки Фармакокінетика цефепіму у пацієнтів із порушеною функцією печінки не змінюється. Коригування дози для таких хворих не потрібне. Пацієнти старше 65 років Після одноразового внутрішньовенного введення 1 г препарату здоровим добровольцям старше 65 років відзначалося збільшення площі під кривою залежності "концентрація – час" (AUC) та зменшення ниркового кліренсу порівняно з молодими добровольцями. При порушеній функції нирок пацієнтам старшого віку потрібне коригування дози. Діти Фармакокінетика препарату досліджувалась у дітей віком від 2 місяців до 11 років після одноразового введення дози 50 мг/кг маси тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово, а також після повторного введення препарату (кожні 8-12 годин протягом не менше 48 годин). Після одноразового внутрішньовенного введення загальний кліренс та обсяг розподілу становили 3,3 мл/хв/кг та 0,3 л/кг, відповідно. Період напіввиведення з організму складав у середньому 1,7 години. Виведення цефепіму у незмінному вигляді нирками становило 60,4% від введеної дози, а нирковий кліренс – у середньому 2,0 мл/хв/кг. Після багаторазового внутрішньовенного введення концентрація цефепіму в плазмі у рівноважному стані, а також інші фармакокінетичні параметри не відрізнялися від таких після одноразового введення. Вік і стать пацієнтів не суттєво впливали на загальний кліренс та обсяг розподілу, з урахуванням поправки на масу тіла. Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація цефепіму в плазмі в рівноважному стані становила в середньому 68 мкг/мл і досягалася в середньому за 0,75 години. Через 8 годин після внутрішньом'язового введення концентрації цефепіму в плазмі становили в середньому 6 мкг/мл. Абсолютна біодоступність цефепіму після внутрішньом'язової ін'єкції становила в середньому 82%. Концентрація препарату у спинномозковій рідині (СМР) та у плазмі крові у дітей з бактеріальним менінгітом Час (годинник) після введення Концентрація у плазмі (мкг/мл)** Концентрація у СМР (мкг/мл)** Відношення концентрацій у СМР/плазма крові** 0,5 67,1±51,2 5,7±0,14 0,12±0,14 1 44,1±7,8 4,3±1,5 0,10±0,04 2 23,9±12,9 3,6±2,0 0,17±0,09 4 11,7±15,7 4,2±1,1 0,87±0,56 8 4,9±5,9 3,3±2,8 1,02±0,64 **вік пацієнтів: 3,1 місяці – 12 років, середній вік: 3 роки. Доза препарату 50 мг/кг маси тіла при внутрішньовенному введенні протягом 5-20 хвилин кожні 8 годин. Концентрація у плазмі та СМР визначалися наприкінці введення на 2 або 3 день лікування препаратом.ФармакодинамікаЦефепім є цефалоспориновим антибіотиком широкого спектра дії. Цефепім пригнічує синтез білків клітинної стінки бактерій, має широкий спектр бактерицидної дії щодо різних грампозитивних та грамнегативних бактерій, у тому числі більшості штамів, резистентних до аміноглікозидів або цефалоспоринових антибіотиків третього покоління, таких як цефтазид. Цефепім високо стійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, він має низьку спорідненість до бета-лактамаз і швидко проникає в клітини грамнегативних бактерій. Доведено, що цефепім має дуже високу спорідненість до пеніцилін-зв'язуючого білка (ПСБ) типу 3, високою спорідненістю - до ПСБ типу 2 і помірною спорідненістю - до ПСБ типів 1а і 1б. Цефепім має бактерицидну дію щодо широкого спектру бактерій та активний щодо наступних мікроорганізмів: Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують бета-лактамазу); інші штами Staphylococcus spp., включаючи Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококи групи A); Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В); Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну - мінімальна переважна концентрація від 0,1 до 1 мкг/мл); інші бета-гемолітичні Streptococcus spp. (групи С, G, F), Streptococcus bovis (група D), Streptococcus spp. гурту Viridans. Примітка: Більшість штамів ентерококів, наприклад, Enterococcus faecalis, та стафілококи, резистентні до метилліну, є стійкими до дії більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім. Грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus (підштами anitratus, Iwofii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp., включаючи Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenza (включаючи штами, які продукують бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, що продукують бета-лактамази); Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують бета-лактамази); Neisseria meningitidis;Pantoea agglomerans (раніше відомий як Enterobacter agglomerans); Proteus spp., включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., включаючи Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., включаючи Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Salmonella spp.; Serratia, включаючи Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica. Примітка: Цефепім неактивний щодо багатьох штамів Stenotrophomonas maltophilia (раніше відомий як Xanthomonas maltophilia та Pseudomonas maltophilia). Анаероби: Bacteroides spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Prevotella melaninogenica (відомий як Bacteroides melaninogenicus); Veillonella spp. Примітка: Цефепім неактивний щодо Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефепіму мікроорганізмами, у дорослих: Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи бронхіт та пневмонію; Інфекції сечовивідних шляхів як ускладнені, включаючи пієлонефрит, так і неускладнені; Інфекції шкіри та м'яких тканин; Інфекції черевної порожнини, включаючи перитоніт та інфекції жовчних шляхів; гінекологічні інфекції; Септицемія; Фебрильна нейтропенія; Профілактика інфекцій під час проведення порожнинних хірургічних операцій. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефепіму мікроорганізмами, у дітей: Пневмонія; Інфекції сечовивідних шляхів як ускладнені, включаючи пієлонефрит, так і неускладнені; Інфекції шкіри та м'яких тканин; Септицемія; Фебрильна нейтропенія; Бактеріальний менінгіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринової групи, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків; дитячий вік до 2 місяців. З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), особливо коліт, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що адекватних та контрольованих клінічних досліджень у вагітних жінок не проводилося, застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату під час грудного вигодовування слід вирішити питання припинення грудного вигодовування, т.к. цефепім виявляється у грудному молоці.Побічна діяНайчастіше відзначаються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту та алергічні реакції. Нижче перераховані побічні ефекти щодо органів та систем відповідно до їх частоти: дуже часті (≥ 10%); часті (≥ 1% та Інфекції: нечасто – кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, вагінальні інфекції; рідко – кандидози. Алергічні реакції: часто – висипання на шкірі; нечасто - еритема, кропив'янка, свербіж; рідко – анафілактичні реакції; частота невідома – анафілактичний шок, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль; рідко – судоми, парестезії, дисгезії, запаморочення; частота невідома – сплутаність свідомості, короткочасна втрата свідомості, галюцинації, кома, ступор, енцефалопатія, міоклонічні судоми. З боку судин: рідко – вазодилатація; частота невідома – кровотечі. З боку респіраторної системи: рідко – задишка. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея; нечасто – нудота, блювання, коліт (включаючи псевдомембранозний коліт); рідко – абдомінальний біль, запор; частота невідома – порушення травлення. З боку сечовивідної системи: частота невідома – ниркова недостатність, токсична нефропатія. Загальні реакції та реакції у місці введення: часто - флебіт у місці введення, біль у місці введення; нечасто - підвищення температури та запалення у місці введення; рідко – озноб. Інші: рідко - генітальний свербіж, зміна смаку, вагініт, еритема, хибнопозитивна проба Кумбса без гемолізу. Зміни з боку лабораторних показників: часто – підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або часткового тромбопластинового часу; нечасто – підвищення азоту сечовини крові, креатиніну сироватки, тромбоцитопенія, лейкопенія та нейтропенія; частота невідома – апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз. Післяреєстраційний досвід: енцефалопатія (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ступор і кома), міоклонус, судоми та безсудомний епілептичний статус. Незважаючи на те, що більшість випадків спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю, які отримували цефепім у дозах вище рекомендованих, у деяких випадках нейротоксичність спостерігалася у пацієнтів, яким проводилася корекція дози залежно від ступеня ниркової недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиДані за сумісністю розчинів цефепіму та інших лікарських засобів наведено в таблиці нижче: Концентрація цефепіму Назва/концентрація іншого препарату у суміші Інфузійний розчин 40 мг/мл Амікацин 6 мг/мл 0,9% натрію хлорид або 5% декстрозу 40 мг/мл Ампіцилін 1 мг/мл 5% декстроза 40 мг/мл Ампіцилін 10 мг/мл 5% декстроза 40 мг/мл Ампіцилін 1 мг/мл 0,9% натрію хлорид 40 мг/мл Ампіцилін 10 мг/мл 0,9% натрію хлорид 4 мг/мл Ампіцилін 40 мг/мл 0,9% натрію хлорид 4-40 мг/мл Кліндаміцин 0,25-6 мг/мл 0,9% натрію хлорид або 5% декстрозу 4 мг/мл Гепарин 10-50 ОД/мл 0,9% натрію хлорид або 5% декстрозу 4 мг/мл Калію хлорид 10-40 мекв/л 0,9% натрію хлорид або 5% декстрозу 4 мг/мл Теофілін 0,8 мг/мл 5% декстроза Діуретики, аміноглікозиди, поліміксин знижують канальцеву секрецію цефепіму і підвищують його концентрацію в сироватці крові, подовжують Т1/2, посилюють нефротоксичність (підвищуючи ризик розвитку нефронекрозу). Цефепім підвищує ототоксичність аміноглікозидів. Нестероїдні протизапальні препарати, уповільнюючи виведення цефалоспоринів, збільшують ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (аміноглікозидами) проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрацикліни) – антагонізм. Несумісний із розчином метронідазолу (перед введенням розчину метронідазолу для профілактики інфекцій під час проведення хірургічних втручань слід промити інфузійну систему від розчину цефепіму). Щоб уникнути можливої ​​лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини цефепіму (як і більшість інших бета-лактамних антибіотиків) не повинні вводитися одночасно з розчинами ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину, нетилміцину. При призначенні цефепіму з переліченими препаратами слід запроваджувати кожен антибіотик окремо.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (в/в) або внутрішньом'язово (в/м). Дози та шлях введення залежать від чутливості збудників, тяжкості інфекції, стану функції нирок та загального стану хворого. Внутрішньовенне введення рекомендується для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями, особливо при загрозі виникнення септичного шоку. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Препарат розчиняють у 5 або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині декстрози та 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, як зазначено в наведеній нижче таблиці, і вводять протягом 3-5 хвилин або безпосередньо у вену, або в систему для внутрішньовенного введення, через яку в організм пацієнта надходить сумісний розчин внутрішньовенного введення. Приготування розчину для внутрішньовенної інфузії Приготований розчин (див. вище) переносять в інфузійну судину з іншими сумісними розчинами для внутрішньовенних інфузій (див. нижче) і вводять не менше 30 хвилин. Об'єм розчину для розведення (мл) Приблизний об'єм одержаного розчину (мл) Приблизна концентрація цефепіму (мг/мл) Внутрішньовенне введення: 500 мг/флакон 5 5,7 90 1 г/флакон 10 11,4 90 Розчини препарату з концентрацією 1-40 мг/мл сумісні з наступними парентеральними розчинами: 0,9% розчин хлориду натрію для ін'єкцій; 5% чи 10% розчин декстрози для ін'єкцій. Внутрішньом'язове введення: доза до 1 г (об'єм Приготування розчину для внутрішньом'язового введення Препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози або 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій, 0,5% або 1% розчині лідокаїну, як зазначено нижче в таблиці. Об'єм розчину для розведення (мл) Приблизний об'єм одержаного розчину (мл) Приблизна концентрація цефепіму (мг/мл) Внутрішньом'язове введення: 500 мг/флакон 1,5 2,2 230 1 г/флакон 3,0 4,4 230 Зберігання розчинів для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення Застосовується лише свіжоприготовлений розчин. Як і всі розчини для парентерального застосування, перед введенням розчини препарату слід перевірити на відсутність видимих ​​механічних включень. В іншому випадку забороняється використовувати приготований розчин. Режими дозування цефепіму в залежності від захворювання, маси тіла та віку пацієнта Доза для дітей не повинна перевищувати максимальну рекомендовану дозу для дорослих (2 г внутрішньовенно, кожні 8 годин). Досвід внутрішньом'язового запровадження препарату дітям обмежений. Дорослі та діти з масою тіла понад 40 кг при нормальній функції нирок Інфекції сечових шляхів легкої та середньої тяжкості: 500 мг - 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12 годин Інші інфекції легкої та середньої тяжкості: 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12 годин Тяжкі інфекції: 2 г внутрішньовенно кожні 12 годин Дуже важкі та загрозливі для життя інфекції: 2 г внутрішньовенно кожні 8 годин Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів; при тяжких інфекціях може знадобитися більш тривале лікування. У разі лікування фебрильної нейтропенії нормальна тривалість лікування становить 7 днів або до зникнення нейтропенії. Профілактика інфекцій під час проведення хірургічних операцій За 60 хвилин до початку хірургічної операції вводять 2 г препарату внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 30 хвилин. Відразу після закінчення інфузії пацієнту вводять 500 мг метронідазолу внутрішньовенно. Розчин метронідазолу готують відповідно до інструкції щодо його застосування. Внаслідок фармацевтичної несумісності метронідазолу та цефепіму їх не слід змішувати в одній судині. Інфузійну систему перед запровадженням метронідазолу слід промити. Під час тривалих (більше 12 годин) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне введення цефепіму у тій же дозі з подальшим введенням метронідазолу. Діти від 2 місяців із масою тіла до 40 кг При інфекціях сечових шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин, пневмонії рекомендована доза становить 50 мг/кг кожні 12 годин протягом 10 днів. У разі тяжких інфекцій – кожні 8 годин. Пацієнтам з фебрильною нейтропенією, септицемією, бактеріальним менінгітом слід вводити 50 мг/кг кожні 8 годин протягом 7-10 днів. Пацієнти з порушенням функції нирок Хворим із порушенням функції нирок потрібне коригування дозування цефепіму з метою компенсації зменшеної швидкості виведення препарату із сечею. Режим дозування залежить від ступеня порушення функції нирок, тяжкості інфекції та чутливості мікроорганізмів. При слабких або помірних порушеннях ниркової функції початкова доза препарату така ж, як при нормальній функції нирок. Рекомендовані підтримуючі дози цефепіму, залежно від кліренсу креатиніну, представлені в таблиці нижче. Кліренс креатиніну для чоловіків розраховують, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: Кліренс креатиніну (мл/хв) = Маса тіла (кг) х (140 - вік)/ [72 х сироватковий креатинін (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок розраховують за тією самою формулою, використовуючи фактор 0,85. Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендовані підтримуючі дози (Звичайна доза, коригування дози не потрібне) >60 2 г кожні 8 год 2 г кожні 12 год 1 г кожні 12 год 500 мг кожні 12 год 30-60 2 г кожні 12 год 2 г кожні 24 год 1 г кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 11-29 2 г кожні 24 год 1 г кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 500 мг кожні 24 год ≤11 1 г кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 250 мг кожні 24 год 250 мг кожні 24 год При безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі 2 г кожні 48 год 2 г кожні 48 год 1 г кожні 48 год 500 мг кожні 48 год Пацієнти на гемодіалізі* 500 мг кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 500 мг кожні 24 год 500 мг кожні 24 год * Для пацієнтів на гемодіалізі рекомендується: 1 г у перший день лікування і потім по 500 мг кожні 24 години при всіх інфекціях, за винятком ферильної нейтропенії, де доза становить 1 г кожні 24 години. У дні гемодіалізу препарат слід вводити після закінчення гемодіалізу. По можливості препарат слід вводити одночасно і щодня. При гемодіалізі протягом 3 годин з організму видаляється приблизно 68% дози препарату. Діти з порушенням функції нирок Дітям у разі порушення функції нирок рекомендується зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями, як зазначено вище в таблиці. Кліренс креатиніну обчислюється за такими формулами: Кліренс креатиніну (мл / хв / 1,732) = 0,55 х зростання (см) / сироватковий креатинін (мг / дл) або Кліренс креатиніну (мл/хв/1,732) = [0,52 х зростання (см)/ сироватковий креатинін (мг/дл)] – 3,6. Пацієнти з порушенням функції печінки Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна.ПередозуванняСимптоми (частіше виникають у хворих з хронічною нирковою недостатністю): судоми, енцефалопатія, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонією, епілептиформними нападами, нервово-м'язовим збудженням. Лікування: слід припинити введення препарату та провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності факторів, здатних викликати порушення функції нирок, потрібне коригування дози цефепіму з метою компенсації зменшеної швидкості виведення препарату із сечею. Режим дозування залежить від ступеня ниркової недостатності, тяжкості інфекції та чутливості мікроорганізмів. При слабких або помірних порушеннях ниркової функції початкова доза препарату така ж, як при нормальній функції нирок. Ризик розвитку токсичних реакцій особливо збільшується у пацієнтів похилого віку з порушеною функцією нирок. Під час постреєстраційного спостереження були зареєстровані такі серйозні небажані реакції, у тому числі загрозливі для життя або призводять до летального результату: енцефалопатія (порушення свідомості, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ступор і кома), міоклонус, судоми та безсудомний епілептичний статус (див. розділ Побічна дія": Післяреєстраційний досвід). Більшість випадків спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не проводилася корекція дози. Тим не менш, у деяких випадках нейротоксичність відзначалася у пацієнтів, яким проводилася корекція дози в залежності від ступеня ниркової недостатності. У більшості випадків симптоми нейротоксичності були оборотними та зникали після відміни препарату та/або після проведення гемодіалізу. Якщо нейротоксичність пов'язана із застосуванням цефепіму,слід розглянути питання про припинення терапії цефепімом або коригувати дозу у пацієнтів із нирковою недостатністю. Перед початком лікування слід встановити наявність в анамнезі у хворого на алергічні реакції на цефепім, інші цефалоспоринові антибіотики, пеніциліни та інші бета-лактамні антибіотики, а також інших форм алергії. При розвитку алергічної реакції слід припинити лікування препаратом та вжити відповідних заходів. При розвитку тяжкої алергічної реакції (наприклад, анафілактичної реакції) безпосередньо під час введення препарату може знадобитися застосування епінефрину та іншої підтримуючої терапії. При призначенні емпіричного лікування необхідно брати до уваги дані про набуту стійкість мікроорганізмів-збудників. Стійкість мікроорганізмів може змінюватися з часом та географічного положення. Для ідентифікації мікроорганізму-збудника та визначення чутливості до цефепіму слід здійснити відповідні тести. Цефепім може застосовуватися у вигляді монотерапії навіть до ідентифікації мікроорганізму-збудника, оскільки він має широкий спектр антибактеральної дії щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. При ризику змішаної аеробно/анаеробної інфекції (особливо коли можуть бути нечутливі до цефепіму мікроорганізми) лікування препаратом цефепім у комбінації з препаратом, що діє на анаероби, можна починати до ідентифікації збудника. Після ідентифікації збудника та визначення чутливості до антибіотиків лікування слід проводити відповідно до результатів тестів. Як і при застосуванні інших антибіотиків лікування цефепім може призводити до колонізації нечутливої ​​мікрофлори. При розвитку суперінфекцій під час лікування необхідно вжити відповідних заходів. Clostridium difficile - асоційована діарея При застосуванні практично всіх антибіотиків широкого спектра дії можливе виникнення діареї, асоційованої з Clostridium difficile (CDAD – Clostridium difficile – associated diarrhea), яка може протікати як у легкій формі, так і у важкій, аж до летального результату. У разі виникнення діареї під час лікування препаратом необхідно підтвердити діагноз CDAD. Слід ретельно спостерігати за хворим на розвиток CDAD, оскільки реєструвалися випадки її виникнення через більше двох місяців після припинення застосування антибіотиків. При підозрі або підтвердженні CDAD необхідно припинити застосування антибіотиків, крім тих, що призначені для придушення Clostridium difficile. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість розвитку побічних ефектів з боку нервової системи, пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та за інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. активна речовина: цефотаксим натрію у перерахуванні на цефотаксим 1000 мг. Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 1000 мг у скляні флакони. По 1 або 10 флаконів разом із інструкцією із застосування в пачці з картону. По 10 флаконів разом із інструкцією із застосування в пачці з картону з картонним вкладишем для фіксації флаконів. Для стаціонарів: 270 флаконів разом з рівною кількістю інструкцій із застосування в коробці з картону.Опис лікарської формиБілий або білий із жовтуватим відтінком порошок, гігроскопічний.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин.ФармакокінетикаПісля одноразового внутрішньовенного введення в дозах 0,5, 1 і 2 г час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) - 5 хв, максимальна концентрація (Сmах) становить 39, 101,7 та 214 мкг/мл відповідно. Після внутрішньом'язового введення до лозах 0,5 і 1 г ТСmах - 0,5 год і Стах становить 11 і 21 мкг/мл відповідно. Зв'язок з білками плазми – 30 – 50 %. Біоступність - 90 - 95%. Створює терапевтичні концентрації у більшості тканин (міокард, кісткова тканина, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) та рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокрота, жовч, сеча, спинномозкова рідина (СМР) організму. Обсяг розподілу - 0,25 - 0 39 л/кг. Період напіввиведення (Т1/2) - 1 год при внутрішньом'язовому введенні і 1-1.5 год - при внутрішньом'язовому введенні. Виводиться нирками – 20 – 36 % у незміненому вигляді, решта у вигляді метаболітів (15-25 % у вигляді фармакологічно активного дезацетилцефотаксиму та 20 – 25 % – у вигляді 2 неактивних метаболітів М2 та МОЗ). При хронічній нирковій недостатності та у літніх пацієнтів Т1/2 збільшується у 2 рази. У новонароджених Т1/2 становить від 0,75 до 1,5 год, у недоношених новонароджених зростає до 6,4 год.ФармакодинамікаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального введення. Діє бактерицидно. порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. До цефотаксиму зазвичай чутливі: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacrer diversus; Curobacler freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продукуючі та непродукуючі пеніциліну штами, включаючи ампіцилін-резистентні): Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метицилінчутливі, включаючи продукуючі та непродукуючі пенініліназ штами); Мorganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включаючи продукуючі та непродукуючі пеніциліназ штами); Neisseria meningitidis: Propionibacterium spp; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris: Providencia spp.; Streptococcus spp (включаючи Streptococcus pneumoniae):Salmonella spp., Serratia spp*; Shigella spp.. Veillonella spp*; Yersinia spp*; Pseudomonas spp. (крім Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). * - чутливість залежить від епідеміологічних даних та від рівня стійкості в кожній конкретній країні. До цефотаксиму стійкі: Acinetobacter baumanii; Bacteroidcs fragilis; Clostridium difficile; Entcrococcus spp.; грамнегативні анаероби: Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Метицилін-резистентні штами); Pseudomonas aeruginosa; Pscudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції важкої течії, викликані чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами: інфекції центральної нервової системи (менінгіт), дихальних шляхів та ЛОР – органів, сечовивідних шляхів, кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, органів малого тазу, гонорею, інфіковані рани та , сепсис, абдомінальні інфекції, ендокардит, хвороба Лайма, інфекції на фоні імунодефіциту, профілактика інфекцій після хірургічних операцій (в т ч урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишковому тракті).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефотаксиму (в т.ч. до пеніцилінів, ін. цефалоспоринів, карбапенемів), вагітність, період лактації, дитячий вік (в/м введення – до 2,5 років при використанні як розчинник лідокаїну). З обережністю: у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на алергію до пеніцилінів (ризик розвитку перехресних алергічних реакцій); при одночасному застосуванні з аміноглікозидами; при нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності призначення препарату в період грудного вигодовування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяКласифікація небажаних побічних реакцій на частоту розвитку, згідно з рекомендаціями Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (> 10 %): часто (> 1 % та < 10 %); нечасто (> 0.1% та < 1%); рідко (> 0,01% та Інфекційні та паразитарні захворювання Частота невідома: суперінфекція. Як і при призначенні інших антибіотиків, застосування цефотаксиму, особливо тривале, може призвести до надмірного зростання нечутливих мікроорганізмів. Слід регулярно контролювати стан пацієнта. Якщо розвиток суперінфекції відбувається під час терапії цефотаксимом, слід вжити відповідних заходів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія. Частота невідома: недостатність кістковомозкового кровотворення, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи Нечасто: реакція Яриша – Геркегеймера. Як і при застосуванні інших антибіотиків, при лікуванні бореліозу протягом перших днів терапії можливий розвиток реакції Яриша – Геркегеймера. Є повідомлення про виникнення одного або декількох симптомів через кілька тижнів лікування бореліозу: висипання на шкірі, свербіж, лихоманка, лейкопенія, підвищення активності "печінкових" ферментів, утруднене дихання, дискомфорт у ділянці суглобів. Слід враховувати, що певною мірою ці прояви узгоджуються з симптомами основного захворювання, з приводу якого пацієнт отримує лікування. Частота невідома: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи Нечасто: судоми. Частота невідома енцефалопатія (наприклад, порушення свідомості, порушення рухової активності), біль голови, запаморочення. Порушення з боку серця Частота невідома: аритмії (через швидке болюсне введення через центральний венозний катетер). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: діарея Частота невідома: нудота, блювання, біль у животі, псевдомембранозний коліт Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Нечасто: підвищення активності "печінкових" ферментів (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT), лактатдегідрогенази (ЛДГ), гамма- глутамілтрансферази (гама - ГТ), лужної фосфатази (ЩФ) та/або концентрації билируб. які можна також пояснити наявністю інфекції), в окремих випадках перевищують верхню межу норми в 2 рази і вказують на ураження печінки, що проявляється холестазом і часто протікає безсимптомно. Частота невідома: гепатит (іноді з жовтяницею). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка. Частота невідома: мультиформна еритема, синдром Стівнсса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто: зниження функції нирок, збільшення концентрації креатиніну, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Частота невідома: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення у місці зведення Часто: біль у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні). Нечасто: лихоманка запальні реакції у місці введення, включаючи флебіт/тромбофлебіт. Частота невідома: при внутрішньом'язовому введенні, якщо як розчинник застосовується лідокаїн, можливий розвиток системних реакцій, пов'язаних з лідокаїном, особливо у випадках ненавмисного внутрішньовенного введення препарату, ін'єкції у високо васкуляризовані тканини або при передозуванні.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує ризик кровотечі при поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними засобами. Імовірність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, поліміксином і "петлевими" діуретиками. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації Цефотаксиму та уповільнюють його виведення. Фармацевтично несумісний із розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Доза, спосіб та частота введення повинні визначатися тяжкістю інфекції, чутливістю збудника та станом пацієнта. Лікування може бути розпочато до отримання результатів тесту визначення чутливості. Дорослі та діти старше 12 років та з масою тіла 50 кг і більше: при інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості – 1 г кожні 12 год. Доза може змінюватись в залежності від тяжкості інфекції, чутливості збудника та стану пацієнта. при тяжких інфекціях доза може бути збільшена до 12 г на добу, розділена на 3 або 4 введення. при інфекціях, спричинених Pseudomonas spp., добова доза повинна бути більше 6 р. Діти до 12 років та з масою тіла до 50 кг: Норма доза 100 - 150 мг/кт/сутки. розділена па 2 - 4 введення. при дуже тяжких інфекціях доза може бути збільшена до 200 мг/кг/добу. Новонароджені: 50 мг/кт/добу, розділена на 2 - 4 введення. при тяжких інфекціях – доза 150 – 200 мг/кг/добу, розділена на 2 – 4 введення. При гонореї: 1 г одноразово внутрішньовенно або внутрішньом'язово. З метою профілактики перед хірургічною операцією (від 30 до 90 хв до початку операції) вводять 1 г внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При виконанні кесаревого розтину в момент накладання затискачів на пупкову вену вводять внутрішньовенно 1 г препарату, потім через 6 і 12 год повторно вводять 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово. При нирковій недостатності: у випадках коли кліренс креатиніну менше 10 мл/хв необхідно зменшити дозу. Після введення початкової разової дози добову дозу слід зменшити вдвічі без зміни частоти введення, тобто. замість 1 г кожні 12 год -0,5 г кожні 12 год, замість 1 г кожні 8 год - 0,5 г кожні 8 год, замість 2 г кожні 8 год - 1 г кожні 8 год і т.д. Може знадобитися подальша корекція дози залежно від перебігу інфекції та загального стану пацієнта. Правила приготування розчинів: для внутрішньовенної ін'єкції як розчинник використовують воду для ін'єкцій (250 мг розводять в 2 мл розчинника: 500 мг розводять в 2 мл розчинника; 1 г - в 4 мл: 2 г в 10 мл); при внутрішньовенній ін'єкції розчин може бути введений протягом від 3 до 5 хв. Для внутрішньовенної інфузії як розчинник використовують 0.9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин декстрози (1 - 2 г розводять у 40 - 100 мл розчинника). Також може бути використаний розчин Рінгера лактат. Тривалість інфузій – 20 – 60 хв. Для внутрішньом'язового введення використовують воду для ін'єкцій або 1% розчин лідокаїну (250 мг розводять у 2 мл розчинника; 500 мг - у 2 мл; 1 г 4 мл; 2 г 10 мл).ПередозуванняСимптоми, судоми, енцефалопатія (у разі введення великих дол, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, нервово-м'язова збудливість. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що виявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату та призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол. Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. При лікуванні препаратом понад 10 днів потрібний контроль кількості формених елементів крові. Під час лікування цефотаксимом можливе отримання хибнопозитивної проби Кумбса та хибнопозитивної реакції сечі на глюкозу. При дочасному застосуванні цефалоспоринових антибіотиків та етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій, однак у клінічних дослідженнях цефотаксиму (Клафоран) не було зареєстровано такого ефекту при його одночасному застосуванні з етанолом. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Під час лікування цефотаксимом може розвинутись лейкопенія, нейтропенія та рідше – недостатність кістковомозкового кровотворення, панцитопенія та агранулоцитоз. При тривалості курсу лікування більше 10 днів слід контролювати кількість формених елементів крові. При відхиленнях від норми цих показників слід відмінити препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У разі розвитку такого побічного ефекту як запаморочення може порушуватися здатність до концентрації уваги та реакцій. У такому разі пацієнтам слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 фл.: цефтріаксон (у формі натрієвої солі) 1 г. 1 г – Флакони об'ємом 10 мл (1) – пачки картонні. 1 г – флакони (для стаціонарів).Опис лікарської формиПорошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаЦефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій. Стійкий до дії β-лактамаз.ФармакокінетикаЗв'язування із білками плазми становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.Клінічна фармакологіяЦефалоспорин ІІІ покоління.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіц. Профілактика післяопераційної інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень безпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося. Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефтріаксон виділяється із грудним молоком у низьких концентраціях. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону. Застосування у дітей У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: ; шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: ;кандидоз. Місцеві реакції: ;флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиЦефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтного дії. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язову дозу 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК. Максимальні добові дози: для дорослих - 4 г, для дітей - 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. З обережністю застосовують при виражених порушення функції нирок. Розчини цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити з іншими протимікробними препаратами або розчинами. У новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим контролем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Ціанокобаламін 500 мкг. Розчин у флаконах по 1 мл, в упаковці коміркової контурної, 10 штук у картонній пачці.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо всмоктується із ШКТ. Метаболізується у тканинах, перетворюючись на коферментну форму – аденозилкобаламін, який є активною формою ціанокобаламіну. Виводиться з жовчю та із сечею.ФармакодинамікаВітамін B12 відноситься до групи водорозчинних вітамінів. Має високу біологічну активність. Необхідний для нормального кровотворення (сприяє дозріванню еритроцитів). Бере участь у процесах трансметилювання, перенесення водню, утворенні метіоніну, нуклеїнових кислот, холіну, креатину. Сприяє накопиченню в еритроцитах сполук, що містять сульфгідрильні групи. Сприяє вплив на функцію печінки та нервової системи. Бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує болючі відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеїновий обмін через активацію фолієвої кислоти. Активує систему згортання крові, у високих дозах викликає підвищення активності тромбопластину і протромбіну.Клінічна фармакологіяВітамін групи Ст.ІнструкціяВводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно та інтралюмбально, а також всередину.Показання до застосуванняАнемія внаслідок B12-дефіцитного стану; Залізодефіцитна та постгеморагічна анемія; Апластична анемія, викликана токсичними речовинами та лікарськими препаратами; Захворювання печінки (гепатити, цирози); Фунікулярний мієлоз; Поліневрит; Радикуліт; Невралгія; Бічний аміотрофічний склероз; Дитячий церебральний параліч; Хвороба Дауна; Травма периферичних нервів; Шкірні захворювання (псоріаз, фотодерматози, герпетиформний дерматит, нейродерміти); Дефіцит вітаміну B12 (в т.ч. при застосуванні бігуанідів, ПАСК, вітаміну C у високих дозах); Променева хвороба;Протипоказання до застосуванняТромбоемболія, еритремія, еритроцитоз, підвищена чутливість до ціанокобаламіну.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: рідко – стан збудження; З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у серці, тахікардія; Алергічні реакції: рідко – кропив'янка;Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами для внутрішнього застосування можливе зменшення концентрації ціанокобаламіну в плазмі крові. При одночасному застосуванні із протисудомними засобами зменшується абсорбція ціанокобаламіну з кишечника. При одночасному застосуванні з неоміцином, аміносаліциловою кислотою, колхіцином, циметидином, ранітидином, препаратами калію зменшується абсорбція ціанокобаламіну з кишечника. При парентеральному застосуванні хлорамфенікол може зменшувати гемопоетичну дію ціанокобаламіну при анемії.Спосіб застосування та дозиПри анеміях, пов'язаних із дефіцитом вітаміну B12, вводять по 100-200 мкг через день. При анемії з явищами фунікулярного мієлозу та при макроцитарних анеміях із захворюваннями нервової системи – по 400-500 мкг у перші 7 днів щодня, потім 1 раз на 5-7 днів. У період ремісії за відсутності явищ фунікулярного мієлозу підтримуюча доза – 100 мкг 2 десь у місяць, за наявності неврологічних симптомів – по 200-400 мкг 2-4 десь у місяць. При гострій постгеморагічній та залізодефіцитній анемії – по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень. При апластичних анеміях (особливо у дітей) – по 100 мкг до настання клінічного поліпшення. При аліментарній анемії у дітей раннього віку та у недоношених – 30 мкг/добу протягом 15 днів. При захворюваннях центральної та периферичної нервової системи, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом вводять у дозах, що зростають, - 200-500 мкг, при поліпшенні стану - 100 мкг/добу. Курс лікування 2 тижні. При травматичних ураженнях периферичної нервової системи – по 200-400 мкг через день протягом 40-45 днів. При гепатитах та цирозах печінки – 30-60 мкг/добу або 100 мкг через день протягом 25-40 днів. При дистрофіях у дітей раннього віку, хвороби Дауна та дитячому церебральному паралічі – по 15-30 мкг через день. При фунікулярному мієлозі, бічному аміотрофічному склерозі можна вводити в спинномозковий канал по 15-30 мкг, поступово збільшуючи дозу до 200-250 мкг. При променевій хворобі, діабетичній невропатії, спру – по 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів. При дефіциті вітаміну B12 для профілактики - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1 мг 1 раз на місяць; для лікування - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів, що підтримує доза 1-2 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно - від 1 разу на тиждень, до 1 разу на місяць. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування слід регулярно контролювати картину крові та згортання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: діючі речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний – 210,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 441,7 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію, стеаринова кислота, картопляний крохмаль. У пачці картонної 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток.ХарактеристикаПоглинання токсичних речовин (мікроорганізми, отрути та ксенобіотики), що надходять до шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); сорбція токсичних речовин, що виділяються у просвіт ШКТ із травними соками (жовч, секрет підшлункової залози); зв'язування токсичних метаболітів, що утворюються в шлунково-кишковому тракті (індол, скатол, феноли, аміак та ін); обволікаючу та цитопротекторну дію; пряма бактерицидна дія.Властивості компонентівЗа кількістю наукових публікацій (більше 200 статей), захищених дисертацій, патентів та клінічних досліджень оригінальний надвисокодисперсний діоксид кремнію, що застосовується для виробництва ентеросорбенту «АктіДетокс», з великим відривом лідирує серед усієї групи. Клінічні дослідження діоксиду кремнію показали позитивні результати при інфекційних та неінфекційних діареях, кишковому токсикозі, ботулізмі, колітах, вірусних гепатитах, хронічних обструктивних захворюваннях легень, бронхіальній астмі, хронічній нирковій недостатності, екземі, псоріазі, атопічному дер. Мікрокристалічна целюлоза (МКЦ) є харчовими волокнами, одержуваними з очищеної бавовняної целюлози, близька до натуральної природної целюлози, що є природним компонентом багатьох харчових продуктів. Потрапляючи в шлунок і кишечник, МКЦ вбирає рідину, розбухає, значно збільшуючись обсягом. Завдяки цьому об'єм, що виходить, дає відчуття ситості і стимулює роботу кишечника. Крім вищезазначених ефектів МКЦ посилює ефективність дії надвисокодісперсного діоксиду кремнію.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела харчових волокон для підтримки функцій шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, діти до 14 років, вагітність та період лактації, виразкова хвороба шлунка та 12-перстої кишки у стадії загострення, виразки та ерозії слизової оболонки кишечника, шлункові та кишкові кровотечі, кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиПриймати між їдою за 1 годину до їжі, запиваючи питною водою. Вживати дорослим та дітям віком від 14 років і старше – по 3-4 таблетки 3-4 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: густий екстракт кореневищ з корінням валеріани 20 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні. 50 шт. - банки темного скла (1); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Викликає помірно виражений седативний ефект. Дія обумовлена ​​вмістом ефірної олії, більшу частину якої складає складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Седативними властивостями володіють також валепотріати та алкалоїди – валерин та хотенін. Валеріана полегшує настання природного сну. Седативний ефект проявляється повільно, але досить стабільно. Валеріанова кислота і валепотріати мають слабку спазмолітичну дію. Крім того, комплекс біологічно активних речовин валеріани лікарської має жовчогінну дію, посилює секреторну активність слизової оболонки ШКТ, уповільнює серцевий ритм і розширює коронарні судини. Регуляція серцевої діяльності опосередковується через нейрорегуляторні механізми та прямий вплив на автоматизм та систему серця, що проводить.Лікувальна дія проявляється при систематичному та тривалому курсовому лікуванні.Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняСтан збудження; розлади сну, пов'язані з перезбудженням; мігрень; легкі функціональні порушення з боку серцево-судинної та травної системи (як правило, у складі комбінованої терапії).Побічна діяВ окремих випадках: реакції підвищеної чутливості; при застосуванні у високих дозах – млявість, пригніченість, слабкість, зниження працездатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, потенціюється їхня дія.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Доза визначається індивідуально, залежно від застосовуваної лікарської форми та віку пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛінімент - 100 г: Активні речовини: дьоготь 3 г, ксероформ 3 г. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 5 г, рицинова олія - ​​89 г. 40 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛінімент; від світло-жовтого до коричневого кольору зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для зовнішнього застосування. Чинить протимікробну та місцевоподразнювальну дію, прискорює процеси регенерації.Клінічна фармакологіяПрепарат з протимікробною, протизапальною та покращує регенерацію тканин дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняАбсцес шкіри; фурункул; лімфаденіт; лімфангіт; опіки; відмороження; рани; виразки; пролежні.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Побічна діяАлергічні реакції.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо наносять тонким шаром на ділянку ураження або накладають пов'язку в 5-6 шарів марлі з лініментом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему