Байер Фарма АГ

Склад, форма випуску та упаковка1 г крему містить: Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: децилолеат – 0,100 г, гліцерила моностеарат 40-55 % – 0,085 г, цетилстериловий спирт (цетиловий спирт 60 %, стеариловий спирт 40%) – 0,025 г, жир твердий – 0,025,0 макрогола стеарат – 0,030 г, гліцерол 85 % – 0,050 г, динатрію едетат – 0,001 г, бензиловий спирт – 0,010 г, бутилгідрокситолуол – 0,00006 г, вода очищена – 0,59794 г. Опис лікарської формиБілий чи жовтуватий непрозорий крем.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Надшкірна абсорбція у дітей та дорослих з атопічним дерматитом (нейродермітом) та псоріазом була не більше 2,5 %, що лише трохи вище порівняно зі здоровими добровольцями (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкороновою кислотою і таким чином інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом піввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу в сечі не відбувається. У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується із внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїд-рецепторного комплексу з ДНК клітин імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикоїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну, призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію. гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування крему Адвантан під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менше, ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульозного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостеройду. У ході клінічних досліджень жоден з перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування Адвантаном не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. При підгострому та гострому запаленні без вираженого мокнення потрібна лікарська форма з невеликим вмістом жиру та високим вмістом води. Крем Адвантан забезпечує усунення запального процесу і на гладкій шкірі, і на волосистій частині голови, у тому числі на шкірі, схильні до жиронсті.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 г мазі містить Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: парафін білий м'який – 0,350 г, парафін рідкий – 0,239 г, віск бджолиний білий – 0,040 г, емульгатор Дехімулс Е – 0,070 г, вода очищена – 0,300 г.Опис лікарської формиГомогенная біла чи злегка жовтувата непрозора мазь.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикостероїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у дітей та дорослих з атопічним дерматитом (нейродермітом) та псоріазом була не більше 2,5 %, що лише трохи вище порівняно зі здоровими добровольцями (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку на не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу у добовій сечі не відбувається . У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикостероїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування мазі Адвантан під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менш ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїду. У ході клінічних досліджень жоден з перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування Адвантаном не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. При підгострому або хронічному перебігу запальних захворювань шкіри, що не супроводжуються мокнутим, необхідна лікарська форма з урівноваженим співвідношенням жиру та води. Мазь Адвантан має лікувальну дію, сприяючи також усуненню сухості шкіри та відновленню її нормальної жирності.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 г мазі (жирної) містить Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: парафін білий м'який - 0,425 г, парафін рідкий - 0,394 г, віск мікрокристалічний - 0,150 г, олія рицинова гідрогенізована - 0,030 г.Опис лікарської формиБіла чи злегка жовтувата напівпрозора жирна мазь.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикостероїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у дітей та дорослих з атопічним дерматитом (нейродермітом) та псоріазом була не більше 2,5 %, що лише трохи вище порівняно зі здоровими добровольцями (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу в сечі не відбувається. У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикостероїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування мазі (жирної) адвантану під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менш ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїду. У ході клінічних досліджень жоден із перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні жирної мазі Адвантан до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування Адвантаном не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. Для лікування тривалих хронічних запальних шкірних процесів при сухій шкірі необхідна безводна лікарська форма. Оклюзійний ефект жирної мазі Адвантан забезпечує виражену лікувальну дію навіть при значній ліхеніфікації та інфільтрації.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 г емульсії містить: Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: тригліцериди середньоланцюгові - 0,150 г, софтизан 378 - 0,050 г, поліоксіетилен-2-стеариловий спирт - 0,040 г, поліоксіетилен-21-стеариловий спирт - 0,040 г, гліцерол 85 % 0,0 0,0 – 0,0125 г, вода очищена – 0,6755 г.Опис лікарської формиБіла непрозора емульсія.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикостероїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Інтенсивність абсорбції через шкіру зі штучним запаленням дуже низька (0,27% дози), що лише трохи вище, ніж через здорову шкіру (0,17%). У разі обробки всього тіла (наприклад, при сонячному опіку) системна доза становить близько 4 мкг на 1 кг маси тіла на день, що унеможливлює системні ефекти. Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також при застосуванні під оклюзійну пов'язку не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень 2 кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу у добовій сечі відбувається. У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикостероїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; справжня екзема; себорейний дерматит/екзема мікробна екзема; фотодерматит, сонячний опік.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, оперізуючий лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування емульсії Адвантану під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менше, ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїду. У ході клінічних досліджень жоден з перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні емульсії Адвантану до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу (для лікування сонячних опіків 1-2 рази на день) тонким шаром на уражені ділянки шкіри, злегка втираючи. Зазвичай курс лікування не повинен перевищувати 2 тижні. Якщо шкірні покриви надмірно сохнуть під час використання емульсії Адвантан, необхідно перейти до лікарської форми з більш високим вмістом жиру (мазь Адвантан або жирна мазь Адвантан).ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 г мазі містить Діюча речовина: метилпреднізолону ацепонат 0,001 г. Допоміжні речовини: парафін білий м'який – 0,350 г, парафін рідкий – 0,239 г, віск бджолиний білий – 0,040 г, емульгатор Дехімулс Е – 0,070 г, вода очищена – 0,300 г.Опис лікарської формиГомогенная біла чи злегка жовтувата непрозора мазь.ФармакокінетикаМетилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю з глюкокортикостероїдними рецепторами шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі. Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки). Черезшкірна абсорбція у дітей та дорослих з атопічним дерматитом (нейродермітом) та псоріазом була не більше 2,5 %, що лише трохи вище порівняно зі здоровими добровольцями (0,5-1,5 %). Після потрапляння в системний кровотік 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко кон'югується з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується. Метаболіти метилпреднізолону ацепонату елімінуються головним чином нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат та його метаболіти не кумулюються в організмі.ФармакодинамікаПри зовнішньому застосуванні Адвантан пригнічує запальні та алергічні шкірні реакції, також як і реакції, пов'язані з посиленою проліферацією, що призводить до зменшення об'єктивних симптомів запалення (еритема, набряк, мокнути і т.д.) та суб'єктивних відчуттів (свербіж, подразнення, біль та і т.д.). При застосуванні метилпреднізолону ацепонату зовнішньо в дозі, що рекомендується, системна дія мінімальна як у людини, так і у тварин. Після багаторазового нанесення Адвантану на великі поверхні (40-60 % поверхні шкіри), а також застосування під оклюзійну пов'язку на не відзначається порушень функцій надниркових залоз: рівень кортизолу в плазмі та його циркадний ритм залишаються в межах норми, зниження рівня кортизолу у добовій сечі не відбувається . У ході клінічних досліджень при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих та до 4 тижнів у дітей (у тому числі раннього віку) не було виявлено розвитку атрофії шкіри, телеангіектазій, стрій та угреподібних висипань. Метилпреднізолону ацепонат (особливо його основний метаболіт – 6α-метилпреднізолон-17-пропіонат) зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикостероїдними рецепторами. Стероїд-рецепторний комплекс зв'язується з певними ділянками ДНК клітин імунної відповіді, таким чином викликаючи серію біологічних ефектів. Зокрема, зв'язування стероїдрецепторного комплексу з ДНК клітинами імунної відповіді призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і, тим самим, утворення медіаторів запалення типу простагландинів та лейкотрієнів. Інгібування глюкокортикостероїдами синтезу вазодилатирующих простагландинів та потенціювання судинозвужувальної дії адреналіну призводять до вазоконстрикторного ефекту.Показання до застосуванняЗапальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами: атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема; справжня екзема; мікробна екзема; професійна екзема; простий контактний дерматит; алергічний (контактний) дерматит; дисгідротична екзема.Протипоказання до застосуваннятуберкульозний чи сифілітичний процеси в галузі нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, що оперізує лишай), в області нанесення препарату; розацеа, періоральний дерматит у галузі нанесення препарату; дитячий вік до 4 місяців; ділянки шкіри із проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування мазі Адвантан під час вагітності та лактації слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода та очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри. Матерям-годувальницям не слід наносити препарат на молочні залози.Побічна діяЗазвичай препарат добре переноситься. Дуже рідко (менш ніж у 0,01% випадків) можуть спостерігатися місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, еритема, утворення везикульного висипу. Якщо препарат застосовують більше 4 тижнів та/або на площі 10 % і більше поверхні тіла, можуть виникнути наступні реакції: атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, акнеформні зміни шкіри, системні ефекти, зумовлені абсорбцією кортикостероїду. У ході клінічних досліджень жоден з перелічених вище побічних ефектів не був відзначений при застосуванні Адвантану до 12 тижнів у дорослих і до 4-х тижнів у дітей. В окремих випадках (0,01% - 0,1%) може спостерігатися фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на один із компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 4-х місячного віку. Препарат наносять 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Як правило, тривалість безперервного щоденного лікування Адвантаном не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів для дітей. При підгострому або хронічному перебігу запальних захворювань шкіри, що не супроводжуються мокнутим, необхідна лікарська форма з урівноваженим співвідношенням жиру та води. Мазь Адвантан має лікувальну дію, сприяючи також усуненню сухості шкіри та відновленню її нормальної жирності.ПередозуванняПри вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не було виявлено жодного ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесення препарату на велику площу за умов, сприятливих для абсорбції) або ненавмисному прийомі внутрішньо. При надмірно тривалому та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів може розвинутись атрофія шкіри (стоншення шкіри, телеангіектазії, стрії). З появою атрофії препарат необхідно відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності бактеріальних ускладнень та/або дерматомікозів на додаток до терапії Адвантаном необхідно проводити специфічне антибактеріальне та/або антимікотичне лікування. Слід уникати влучення препарату в очі. Як і у разі застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутись глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Ацетилсаліцилова кислота – 324 мг, натрію гідрокарбонат висушений (87,5 % натрію гідрокарбонату, 12,5 % натрію карбонату) – 1625 мг, лимонна кислота – 965 мг; Допоміжні речовини: повідон 25 2 мг, диметикон/силікат* 1 мг, досс-натрію бензоат** 0,1 мг, сахарінат натрію 2 мг, ароматизатор лимонний 1,95 мг, ароматизатор лаймовий 1,95 мг. * суміш диметикону та кальцію силікату у співвідношенні 70:30. ** суміш докузату натрію та натрію бензоату у співвідношенні 85:15.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки білого кольору, на одній стороні гравіювання «ALKA SELTZER» у опуклому колі, що виступає по периметру. Зворотний бік має фаску.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У період абсорбції і відразу після неї АСК перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. АСК досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 10-20 хвилин, а саліцилова кислота – через 0,3-2 години. Близько 80% АСК та саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми та швидко розподіляється у тканинах. Саліцилова кислота метаболізується в печінці з утворенням метаболітів - саліцилурату, саліциловофенольного глюкуроніду, саліцилацилового глюкуроніду, гентизинової та гентізурової кислот. Виділяється у грудне молоко та проникає через плаценту. Елімінація саліцилової кислоти дозозалежна. Період напіввиведення варіює від 2-3 годин при прийомі препарату в низьких дозах приблизно до 15 годин при використанні високих доз.Саліцилова кислота та її метаболіти екскретуються, головним чином, нирками.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування больового синдрому слабкої та помірної виразності: головного болю (в т.ч. після споживання алкоголю), зубного болю, болю в горлі, болю в спині та м'язах, болю в суглобах, болю при менструації. Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення). Геморагічні діатези. Сполучене застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень і більше. Повне та неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі). Вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування. Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю При супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, серцева недостатність, вагітність ІІ триместр.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібний стілець) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження (у тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення активності «печінкових» трансаміназ). З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування). Порушення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок інгібування функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (пероральних) із зв'язку з білками плазми крові; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також з великими дозами саліцилатів (3 г на день або більше): внаслідок синергічної взаємодії, підвищується ризик виникнення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки та кровотечі із шлунково-кишкового тракту; з урикозуричними засобами, наприклад бензбромарон: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами, наприклад, інсуліном: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікімічних препаратів внаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: ризик виникнення кровотечі збільшується; з діуретиками: знижується гломерулярна фільтрація внаслідок зниження синтезу простагландинів; з системними глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: у дозі 3 г на добу та більше знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування дії простагландинів та, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з етанолом: зростає ризик ушкоджуючого впливу на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та збільшується час кровотечі.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для дорослих та дітей віком від 15 років. Всередину приймати в разовій дозі по 1-3 таблетки (інтервал між прийомами повинен становити 4-8 годин). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 9 таблеток (3 г). Спосіб застосування: Розчинити попередньо 1-3 таблетки в 1 склянці (200 мл) води. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми. Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: госпіталізація, лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л ( 3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей), гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцетилсаліцилова кислота може спричинити бронхоспазм, напад бронхіальної астми або інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми, поліпів носа, лихоманки, хронічних бронхолегеневих захворювань, випадків алергії в анамнезі (алергічні риніти, висипання на шкірі). Ацетилсаліцилова кислота може підвищувати схильність до кровоточивості, що пов'язано з її інгібуючим впливом на агрегацію тромбоцитів. Це слід враховувати в разі потреби хірургічних втручань, включаючи такі невеликі втручання, як видалення зуба. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді, слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і повідомити лікаря. Дітям не можна призначати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції підвищується ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. В одній таблетці шипучої Алка-Зельтцера міститься 477 мг натрію, що слід враховувати при дієті з контрольованим споживанням натрію. Не виявлено впливу прийому препарату на керування автотранспортним засобом та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципротерону ацетату, мікро 20 – 50,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110,50 мг, крохмаль кукурудзяний – 59,50 мг, повідон 25000 –2,50 мг, кремнію діоксид колоїдний, безводний – 2,00 мг, магнію стеарат – 0,50 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ та алюмінієвої фольги. 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі від білого до світло-жовтого кольору таблетки, з ризиком на одній стороні, з обох боків ризики видавлено "LA". З іншого боку таблетки видавлений шестикутник.Фармакотерапевтична групаАнтиандроген.ФармакокінетикаАбсорбція. Ципротерон повністю всмоктується після вживання. Абсолютна біодоступність ципротерону близько 88%. Розподіл. Максимальна концентрація ципротерону (Cmax) у сироватці після прийому дози в 100 мг досягає 239,2±114,2 нг/мл в середньому через 2,8±1,1 годин. Зниження концентрації ципротерону у сироватці крові носить двофазний характер і відбувається протягом 24-120 год з кінцевим періодом напіввиведення (T1/2) 42,8±9,7 год. Загальний кліренс ципротерону із сироватки становить 3,8±2,2 мл/ хв/кг. Ципротерон майже пов'язується з альбумінами плазми. Близько 3,5-4% ципротерону залишається непов'язаним. Оскільки зв'язок з білками неспецифічний, зміна вмісту глобуліну, що зв'язує статеві гормони, не впливає на фармакокінетику ципротерону. Внаслідок тривалого періоду виведення у кінцевій фазі елімінації з плазми, а також щоденного прийому,можлива кумуляція ципротерону в сироватці втричі більша при застосуванні повторних доз за цикл лікування. Метаболізм/біотрансформація. Ципротерон метаболізується шляхом гідроксилювання та кон'югації. Основний метаболіт у плазмі крові – 15β-гідрокси-похідне. Перша фаза метаболізму каталізується переважно ізоферментом цитохрому P450 CYP3A4. Виведення. Піддається біотрансформації в печінці, виводиться переважно у вигляді метаболітів з жовчю та нирками (період напіввиведення 1,9 діб) у співвідношенні 3:7, частина виводиться у незміненому вигляді з жовчю. Метаболізм у плазмі відбувається з тією ж швидкістю (період напіввиведення 1,7 діб).ФармакодинамікаПрепарат Андрокур - це антиандрогенний гормональний препарат. Ципротерон за конкурентним механізмом пригнічує дію андрогенів на їх органи-мішені, наприклад, захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів статевих залоз та/або кори надниркових залоз. Ципротерон має центральну антигонадотропну дію, що призводить до зниження синтезу тестостерону в яєчках, та його вмісту в сироватці крові. В результаті пригнічується андрогенна стимуляція тканини передміхурової залози. У чоловіків при застосуванні препарату Андрокур ® спостерігається пригнічення статевого потягу, потенції та функції яєчок. Ці ефекти повністю оборотні та проходять після припинення лікування. Антигонадотропний ефект ципротерону також проявляється у комбінації з агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Тимчасове збільшення концентрації тестостерону у сироватці крові, яке спостерігається на початковому етапі терапії агоністами ГнРГ, знижується при прийомі ципротерону. Іноді при прийомі високих доз ципротерону спостерігалося збільшення концентрації пролактину. Системна токсичність За даними стандартних доклінічних досліджень токсичності при багаторазовому тривалому введенні немає будь-якого специфічного ризику людини.Показання до застосуванняПоширений неоперабельний або метастатичний рак передміхурової залози при необхідності пригнічення тестостерону: антиандрогенна терапія неоперабельного раку передміхурової залози; зменшення вираженості гіперандрогенії, що спостерігається на початку терапії агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ); купірування "припливів" у хворих на рак передміхурової залози, які отримують терапію агоністами ГнРГ, або у пацієнтів, які перенесли орхіектомію. Підвищений статевий потяг при сексуальних розладах.Протипоказання до застосуванняПри лікуванні поширеного неоперабельного або метастатичного раку передміхурової залози за необхідності придушення дії тестостерону: Підвищена чутливість до ципротерону або інших компонентів препарату. Захворювання печінки (зокрема синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора), пухлини печінки в анамнезі чи нині (крім метастазів раку передміхурової залози в печінку). Кахексія (за винятком кахексії при раку передміхурової залози). Тяжка хронічна депресія. Тромбози та тромбоемболія нині. Наявність менінгіоми нині чи анамнезі. Діти та підлітки до 18 років. З обережністю: При лікуванні підвищеного статевого потягу при сексуальних розладах: підвищена чутливість до ципротерону або інших компонентів препарату; захворювання печінки, що супроводжуються порушенням її функції; синдром Дубіна-Джонсона; синдром Ротора; пухлини печінки в анамнезі чи нині; кахексія; тяжка хронічна депресія; тромбоз та тромбоемболії в анамнезі або в даний час; тяжкий цукровий діабет з ангіопатією; серповидно-клітинна анемія; наявність менінгіоми в даний час або в анамнезі; діти та підлітки до 18 років. З обережністю: У пацієнтів з неоперабельним раком передміхурової залози за наявності тромбозу та тромбоемболії в анамнезі, важкої форми цукрового діабету з ангіопатією, серповидно-клітинної анемії Андрокур® призначається лише після оцінки індивідуального співвідношення користі та ризику у кожному випадку. Хворі на цукровий діабет під час лікування повинні перебувати під наглядом лікаря. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості молочного цукру, лактазною недостатністю, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози повинні застосовувати цей препарат з обережністю.Побічна діяНайпоширеніші побічні дії: зниження лібідо, імпотенція та оборотне пригнічення сперматогенезу. Найбільш серйозні побічні дії: гепатотоксичність, доброякісні та злоякісні пухлини печінки, які можуть призвести до внутрішньочеревної кровотечі та розвитку тромбоемболічних процесів. Небажані явища, про які повідомлялося при застосуванні препарату Андрокур®, наведено нижче. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку кровотворної системи: частота невідома – анемія*). З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості. Порушення психіки: часто – депресія, пригнічений настрій, почуття занепокоєння (тимчасово). З боку судин: частота невідома – тромбоз та тромбоемболії *) **). З боку системи дихання: часто – задишка*). З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома – внутрішньочеревна кровотеча*). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність*). З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип. З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – остеопороз. З боку статевих органів та молочних залоз: дуже часто – оборотне пригнічення сперматогенезу, зниження лібідо, еректильна дисфункція; часто – гінекомастія. Інші: часто - збільшення або зниження маси тіла, підвищена стомлюваність, "припливи", підвищена пітливість; дуже рідко – розвиток доброякісних або злоякісних пухлин печінки; частота невідома - розвиток менінгіоми *) §). Небажані явища, для яких не доведено причинного взаємозв'язку з прийомом препарату Андрокур®, позначені зірочками **. §) - зверніться до розділу "Протипоказання". На фоні лікування препаратом Андрокур® знижуються статевий потяг та потенція, крім того, пригнічується функція статевих залоз. Ці зміни мають оборотний характер і проходять після відміни терапії. Протягом кількох тижнів внаслідок антиандрогенної та антигонадотропної дії препарату Андрокур® відбувається пригнічення сперматогенезу, який поступово відновлюється через кілька місяців після відміни терапії. У чоловіків прийом препарату Андрокур може призводити до розвитку гінекомастії (що іноді супроводжується підвищеною тактильною чутливістю та болісністю сосків), яка зазвичай проходить після відміни препарату або зниження дози. Як і при використанні інших антиандрогенних препаратів, тривалий дефіцит андрогенів, що викликається препаратом Андрокур®, може призводити до розвитку остеопорозу. Повідомлялося про розвиток менінгіом у зв'язку з тривалим (протягом кількох років) прийомом препарату Андрокур у дозі 25 мг та більше.Взаємодія з лікарськими засобамиНезважаючи на відсутність клінічних досліджень взаємодій, очікується, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 будуть пригнічувати метаболізм ципротерону, який метаболізується ізоферментом CYP3А4. З іншого боку, індуктори ізоферменту CYP3А4, такі як рифампіцин, фенітоїн та препарати, що містять продирявлений звіробій, можуть знижувати концентрацію ципротерону. У дослідженнях in vitro показано, що при високих терапевтичних дозах ципротерону (100 мг 3 рази на день) можливе інгібування ізоферментів системи цитохрому Р450, таких як CYP2С8, 2С9, 2С19, 3А4 та 2D6. При сумісному застосуванні високих доз ципротерону з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які також метаболізуються переважно ізоферментом CYP3А4, може підвищитися ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу, пов'язаний із прийомом статинів.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати щодня внутрішньо після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. З появою ознак прогресування захворювання препарат слід відмінити. Максимальна добова доза препарату Андрокур становить 300 мг. Антиандрогенна терапія неоперабельного раку передміхурової залози По 200-300 мг на добу (по 1 таблетці 2-3 десь у день). У разі покращення стану або досягнення ремісії не слід переривати лікування або скорочувати дозу. Зменшення вираженості гіперандрогенії, що спостерігається на початку терапії агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ); По 200 мг на добу (по 1 таблетці 2 рази на день) як монотерапію протягом 5-7 днів, потім протягом 3-4 тижнів у тій же дозі у поєднанні з аналогами ГнРГ у дозі, рекомендованій виробником. Купірування "припливів" у хворих на рак передміхурової залози, які отримують терапію агоністами ГнРГ, або у пацієнтів, які перенесли орхіектомію. По 50-150 мг на добу (по ½-1½ таблетки на день) при необхідності з подальшим збільшенням дози до 300 мг на добу (по 1 таблетці 3 десь у день). Застосування у певних категорій пацієнтів: Дитячий та підлітковий вік Андрокур® не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатню інформацію щодо ефективності та безпеки у даної категорії пацієнтів. Літній вік Немає даних про необхідність змінювати дозу препарату у пацієнтів похилого віку. Печінкова недостатність Застосування препарату Андрокур протипоказано пацієнтам із захворюваннями печінки (доки показники печінки не нормалізуються). Ниркова недостатність Немає даних про необхідність змінювати дозу цієї категорії пацієнтів.ПередозуванняДослідження гострої токсичності після одноразового застосування препарату показали, що ціпротерон може вважатися практично нетоксичною речовиною. Ризик гострої інтоксикації після одноразового випадкового прийому дози, що у кілька разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу, малоймовірний. Специфічного антидоту немає. За необхідності рекомендується проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЄ повідомлення про прямий дозозалежний токсичний вплив препарату Андрокур на печінку (розвиток жовтяниці, гепатиту та печінкової недостатності). Крім того, при застосуванні препарату у дозі 100 мг та вище повідомлялося про випадки зі смертельним наслідком. Більшість випадків зі смертельними наслідками було відзначено у чоловіків на пізній стадії раку передміхурової залози. Зазвичай гепатотоксичність проявляється через кілька місяців від початку лікування. У ході лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. Функціональні печінкові проби слід проводити перед початком лікування, регулярно під час лікування, а також у разі виникнення ознак, що дозволяють припустити гепатотоксичну дію препарату. За наявності ознак гепатотоксичності прийом препарату слід відмінити. У хворих з метастазами раку передміхурової залози в печінку та за наявності ознак порушення функції печінки, у випадках, коли очікувана користь від терапії перевищує можливий ризик, питання про продовження прийому препарату вирішується індивідуально. У дуже рідкісних випадках на фоні застосування препарату Андрокур відзначався розвиток пухлин печінки, які могли призводити до небезпечної для життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі при проведенні диференціального діагнозу слід враховувати можливість пухлин печінки. Повідомлялося про розвиток менінгіом (поодинокі та множинні) у зв'язку з тривалим (протягом кількох років) прийомом препарату Андрокур у дозі 25 мг та більше. У разі виявлення менінгіоми у пацієнта, який отримує лікування Андрокуром, прийом цього препарату повинен бути припинений. Повідомлялося про виникнення тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, які приймають Андрокур, хоча наявність причинно-наслідкового зв'язку виявлено не було. У пацієнтів з попередніми тромботичними/тромбоемболічними захворюваннями артерій або вен (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда), з порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі або на пізніх стадіях злоякісних захворювань. Під час лікування препаратом Андрокур повідомлялося про розвиток анемії. Тому під час лікування препаратом Андрокур слід регулярно проводити дослідження периферичної крові. Пацієнти з цукровим діабетом потребують ретельного медичного спостереження, оскільки може змінитися потреба у пероральних гіпоглікемічних засобах або інсуліні. Застосування Андрокур® у високих дозах іноді може супроводжуватися задишкою. У подібних випадках при проведенні диференціального діагнозу слід брати до уваги відому стимулюючу дію прогестерону та синтетичних гестагенів на дихання, що супроводжується гіпокапнею та компенсаторним дихальним алкалозом. Спеціального лікування при цьому симптомокомплекс не потрібно. Під час лікування препаратом Андрокур® необхідно регулярно перевіряти функцію кіркового шару надниркових залоз, оскільки, виходячи з доклінічних даних, передбачається можливе пригнічення функції надниркових залоз у зв'язку з кортикоїдоподібним ефектом препарату Андрокур® у високих дозах. Препарат Андрокур містить 193,0 мг лактози в 1 таблетці. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості молочного цукру, лактазною недостатністю, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози повинні застосовувати цей препарат з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Андрокур® необхідно дотримуватись обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаНа 1 пакетик: речовини: парацетамол (ацетамінофен) 160 мг, аскорбінова кислота 50 мг, хлорфеніраміну малеат 1 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота 50 мг, барвник Червоний чарівний 0,05 мг, ароматизатор малиновий 100 мг, кремнію діоксид (силлоїд) 4 мг, кремнію діоксид 20 мг, натрію цитрату дигідрат 2 мг, крохмаль кукурудзяний 1 мг7,9 мг, цукроза 8800 мг, титану діоксид 1 мг, кальцію фосфат 1 мг. Опис лікарської формиБілий або білий із жовтуватим відтінком сипучий порошок, що включає кристалічні частинки, із запахом малини. Опис розчину після розчинення: непрозорий розчин світло-рожевого кольору із запахом малини.

Склад, форма випуску та упаковкаЕстрадіол (у формі гемігідрату) мікронізований 0.25 мг, дроспіренон (мікронізований) 0.5 мг. Допоміжні речовини: Лактози моногідрат – 50.45 мг, крохмаль кукурудзяний – 14.4 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 9.6 мг, повідон – 4 мг, магнію стеарат – 0.8 мг.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі жовті таблетки, покриті плівковою оболонкою, з тисненням «EL» у правильному шестикутнику на одній стороні. Вид на поперечному розрізі: ядро ​​від білого до майже білого кольору, оболонка жовта.ФармакокінетикаЕстрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо естрадіол швидко та повністю абсорбується. В ході абсорбції і першого проходження через печінку естрадіол значною мірою піддається метаболізації, наприклад, в естрон, естріол і естрону сульфат. Після перорального прийому біодоступність естрадіолу становить близько 5%. C max естрадіолу в плазмі, що становить приблизно 16 пг/мл, зазвичай досягається через 28 годин після прийому таблетки. Їда не впливає на біодоступність естрадіолу. Розподіл Після прийому внутрішньо препарату Анжелік ®  Мікро спостерігається поступова зміна концентрації естрадіолу в плазмі крові протягом 24 год  . параметр, який залежить від усіх цих процесів, і знаходиться в інтервалі 13-20 годин після вживання. Естрадіол зв'язується неспецифічно із сироватковим альбуміном та специфічно з ГСПГ. Вільна фракція естрадіолу в плазмі становить приблизно 1-2%, а фракція речовини, пов'язаної з ГСПГ, знаходиться в межах 40-45%. Після прийому внутрішньо естрадіол викликає утворення ГСПГ, який впливає на розподіл сироваткових білків, викликаючи збільшення ГСПГ-зв'язаної фракції та зменшення альбумін-зв'язаної та незв'язаної фракцій, вказуючи на нелінійність фармакокінетики естрадіолу після прийому препарату Анжелік® Мікро  . Здається V d  естрадіолу після одноразового внутрішньовенного введення становить близько 1 л/кг. Метаболізм Естрадіол метаболізується переважно в печінці, а також частково і в кишечнику, нирках, скелетних м'язах та органах-мішенях. Ці процеси супроводжуються утворенням естрону, естріолу, катехолестрогенів, а також сульфатних і глюкуронідних кон'югатів цих сполук, кожен з яких має істотно меншу естрогенну активність або взагалі не має естрогенної активності. Концентрація естрону в плазмі у 6 разів вища, ніж естрадіолу. Концентрація у плазмі крові кон'югатів естрону у 26 разів вища, ніж відповідні концентрації вільного естрону. Елімінація Кліренс естрадіолу з плазми – близько 30 мл/хв/кг. Метаболіти естрадіолу виводяться нирками і через кишечник з T 1/2 , рівним приблизно 24 год. C ss При щоденному застосуванні препарату Анжелік Мікро  C ss  естрадіолу в плазмі крові досягається приблизно через 5 днів. Концентрація естрадіолу в плазмі збільшується приблизно вдвічі. У середньому концентрація естрадіолу у плазмі крові знаходиться в межах від 12 пг/мл (мінімальний рівень) до 29 пг/мл (максимальний рівень). Дроспіренон Абсорбція Після внутрішнього застосування дроспіренон швидко і майже повністю абсорбується. Фармакокінетичні характеристики дроспіренону залежить від отриманої дози в межах 0,25-4 мг. Біодоступність становить 76-85% і не залежить від їди (при порівнянні з прийомом на голодний шлунок). Розподіл C max  дроспіренону в плазмі, що становить близько 3,35 нг/мл, досягається приблизно через 1 годину після одноразового та багаторазового прийому 0,25 мг дроспіренону. Після цього спостерігається двофазне зниження концентрації дроспіренону в плазмі з кінцевим T 1/2 близько 35-39 год. Близько 3-5% загальної концентрації дроспіренону в плазмі не пов'язано з білком. Метаболізм Після прийому внутрішньо дроспіренон значною мірою метаболізується. Основними метаболітами в плазмі людини є кислотна форма дроспіренону та 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфат. Обидва метаболіти утворюються без участі системи цитохрому Р450. Грунтуючись на даних in vitro, дроспіренон незначною мірою метаболізується системою цитохрому Р4503А4. Елімінація Кліренс дроспіренону із плазми становить 1,2–1,5 мл/хв/кг. Деяка частина отриманої дози виводиться у незміненому вигляді. Більшість дози виводиться нирками і через кишечник у вигляді метаболітів у співвідношенні 1,2:1,4 з T 1/2  близько 40 год. C ss Досягається приблизно через 5 днів щоденного прийому препарату Анжелік Мікро  . Внаслідок тривалого T 1/2  дроспіренону C ss  у 2-3 рази перевищує концентрацію після одноразового прийому. Застосування у деяких груп пацієнтів Порушення функції печінки. Фармакокінетика одноразового перорального прийому 3 мг дроспіренону у поєднанні з 1 мг естрадіолу оцінювалася у 10 пацієнток з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та у 10 здорових учасниць, відібраних за віком, масою тіла та курінням в анамнезі. Середні профілі «концентрація-час» у плазмі для дроспіренону були зіставні між обома групами жінок у фазу абсорбції/розподілу зі схожими показниками Cmax  та Tmax , що дозволяє зробити висновок про те, що порушення функції печінки не впливають на ступінь абсорбції. Середній T 1/2 в кінцевій фазі був довше приблизно в 1,8 рази, а системний вплив збільшився в 2 рази, що відповідає приблизно 50% зниження перорального кліренсу (CL/f), що здається, у добровольців з помірним ступенем тяжкості порушення функції печінки в порівнянні з учасниками з нормальною функцією печінки. Зниження кліренсу дроспіренону, що спостерігається, у добровольців з порушеннями функції печінки помірного ступеня тяжкості порівняно з добровольцями з нормальною функцією печінки не зумовило суттєвої різниці в концентраціях калію в плазмі між двома групами добровольців. Навіть за наявності цукрового діабету в анамнезі та супутньої терапії спіронолактоном (двох факторів, що зумовлюють схильність пацієнток до розвитку гіперкаліємії) збільшення сироваткових концентрацій калію понад верхню межу допустимих показників не спостерігалося.На підставі цього можна зробити висновок, що дроспіренон добре переноситься пацієнтками з порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості (клас за класифікацією Чайлд-П'ю). Порушення функції нирок. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику дроспіренону (3 мг щоденного прийому протягом 14 днів) оцінювався у пацієнток з нормальною функцією нирок та пацієнток з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Після досягнення рC ss дроспіренону в плазмі в групі пацієнток з легким порушенням функції нирок (Cl креатиніну - 50-80 мл/хв) були зіставні з такими у групі пацієнток з нормальною функцією нирок (Cl креатиніну -> 80 мл/хв). Концентрації дроспіренону в плазмі в середньому були на 37% вищими у групі учасників з помірним ступенем тяжкості порушення функції нирок (Cl креатиніну — 30–50 мл/хв) порівняно з учасниками з нормальною функцією нирок. Результати лінійно-регресійного аналізу показників AUC дроспіренону (0-24 год) щодо Cl креатиніну виявили 3,5% підвищення на фоні зниження Cl креатиніну на 10 мл/хв. Невелике підвищення не вважається клінічно значущим. Етнічна приналежність. Вплив фактора етнічної приналежності на фармакокінетику дроспіренону (1–6 мг) та етинілестрадіолу (0,02 мг) оцінювався у молодих та здорових пацієнток з Європи та Японії після одноразового та багаторазового щоденного перорального застосування. За результатами оцінки було зроблено висновок про те, що етнічні відмінності між мешканками Європи та Японії не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику дроспіренону та етинілестрадіолу.ФармакодинамікаПрепарат Анжелік® Мікро  містить 17β-естрадіол, хімічно та біологічно ідентичний ендогенному людському естрадіолу, та синтетичний прогестаген дроспіренон. 17β-естрадіол забезпечує заміщення гормону під час та після менопаузи. Додавання дроспіренону забезпечує контроль над кровотечами та протидіє розвитку викликаної естрогенами гіперплазії ендометрію. Ефекти естрадіолу Згасання функції яєчників, що супроводжується зменшенням продукції естрогенів та прогестерону, призводить до розвитку менопаузного синдрому, що характеризується вазомоторними та органічними симптомами. Замісна гормональна терапія (ЗГТ) показана на лікування цих симптомів. З усіх натуральних естрогенів естрадіол є найбільш активним і має найбільшу афінність (силою зв'язування) по відношенню до естрогенових рецепторів. Органи-мішені для естрогенів включають, зокрема, матку, гіпоталамус, гіпофіз, піхву, молочні залози, кістки (остеокласти). Інші ефекти естрогенів включають зниження концентрації інсуліну та глюкози в крові, опосередковані рецепторами вазоактивні ефекти та незалежний від рецепторів вплив на гладком'язові клітини стінок судин. Рецептори естрогенів були ідентифіковані у серці та коронарних артеріях. Пероральний прийом натуральних естрогенів має переваги у випадках гіперхолестеринемії завдяки більш сприятливому впливу на метаболізм ліпідів у печінці. Терапія препаратом Анжелік Мікро  протягом 2 років призводила до збільшення МПКТ приблизно на 3-5%, у той час як при прийомі плацебо МПКТ знижувалася приблизно на 0,5%. Була виявлена ​​значна статистична різниця між показниками МПКТ у кістках тазу у пацієнток у групах активного лікування (з остеопенією та без остеопенії) порівняно з плацебо. Також відзначалося збільшення МПКТ у всьому тілі та в поперековому відділі хребта у пацієнток із групи активного лікування. Тривала ЗГТ знижує ризик переломів периферичних кісток у жінок у постменопаузі без остеопорозу. ЗГТ також позитивно впливає на вміст колагену в шкірі, щільність шкіри та може затримати процес утворення зморшок. Монотерапія естрогенами має дозозалежну стимулюючу дію на мітози та проліферацію ендометрію і, таким чином, підвищує частоту розвитку гіперплазії ендометрію і, отже, ризик розвитку раку ендометрію. Щоб уникнути розвитку гіперплазії ендометрію, необхідна комбінація з прогестагенами. Ефекти дроспіренону Дроспіренон має дуже подібні до природного прогестерону фармакодинамічні впливи. Прогестагенна активність Дроспіренон є потужним прогестагеном з центральною інгібуючою дією на «гіпоталамус-гіпофізарно-яєчникову вісь». У жінок репродуктивного віку дроспіренон має контрацептивну дію; при введенні дроспіренону як монопрепарату овуляція пригнічується. Порогова доза дроспіренону придушення овуляції становить 2 мг/сут. Повна трансформація ендометрію, що зазнав раніше впливу естрогенів, відбувається після прийому дози 4 або 6 мг на добу протягом 10 днів (= 40-60 мг на цикл). Безперервна замісна гормональна терапія препаратом Анжелік® Мікро  дозволяє уникнути регулярних кровотеч відміни, що спостерігаються при циклічній або фазовій ЗГТ. Протягом перших місяців лікування кровотечі та мажучі виділення досить часто зустрічаються, але з часом їх частота знижується. Комбінація діючих речовин препарату Анжелік Мікро  ефективно перешкоджає розвитку викликаної естрогенами гіперплазії ендометрію. Після 12 місяців терапії препаратом Анжелік ®  Мікро у 71-77% жінок відзначалася атрофія ендометрію. Антимінералокортикоїдна активність Дроспіренон має здатність до конкурентного антагонізму з альдостероном. Гіпотензивна дія найбільш виражена у жінок з підвищеним артеріальним тиском при підвищенні доз дроспіренону. Після 8 тижнів терапії препаратом Анжелік ®  Мікро у пацієнток з підвищеним АТ показники сАД/дАД помітно знизилися (зниження на 12 та 9 мм рт. ст. порівняно з вихідними показниками, порівняно з плацебо – на 3/4 мм рт. ст.). (при оцінці 24-годинних амбулаторних показників АТ порівняно з вихідними показниками відмічено зниження на 5/3 мм рт. ст., порівняно з плацебо – на 3/2 мм рт. ст.). Дія препарату стає помітною через 2 тижні, тоді як максимальний ефект досягається протягом 6 тижнів після початку терапії. Не очікується відповідних змін АТ у жінок із нормальним АТ. Жінки, які в рамках клінічного дослідження отримували на додаток до естрадіолу дроспіренон, рідше відзначали периферичні набряки, ніж ті, що приймали тільки естрадіол. Антиандрогенна активність Подібно до природного прогестерону, дроспіренон має антиандрогенні властивості. Вплив на вуглеводний обмін Дроспіренон не має ні глюкокортикоїдної, ні антиглюкокортикоїдної активності і не впливає на толерантність до глюкози та інсулінорезистентність. При застосуванні препарату Анжелік Мікро  толерантність до глюкози не порушується. Інші властивості Препарат Анжелік® Мікро  позитивно впливає на стан здоров'я та якість життя. За даними опитувальника з жіночого здоров'я, сприятливий вплив препарату Анжелік значно перевищив ефект порівняно з монотерапією естрадіолом (абосолютний показник). Цей високий показник пояснюється, головним чином, поліпшенням соматичних симптомів, зменшенням виразності відчуття занепокоєння/страхів, а також когнітивних порушень. Спостережні дослідження та дослідження кон'югованих кінських естрогенів (ККЕ) разом з медроксипрогестерону ацетатом (МПА), проведені WHI (Women's Health Initiative - Ініціатива в ім'я здоров'я жінок), свідчать про зниження захворюваності на рак товстої кишки у жінок у постменопазе. У дослідженні WHI при монотерапії естрогенами з використанням ККЕ зниження цього ризику не спостерігалося. Невідомо, чи отримані дані поширюються також і на інші препарати для ЗГТ.Показання до застосуванняЗамісна гормональна терапія для лікування вазомоторних симптомів середнього та тяжкого ступеня, пов'язаних з менопаузою, у жінок з невіддаленою маткою.Протипоказання до застосуванняПрийом препарату Анжелік ®  Мікро протипоказаний за наявності будь-якого з наведених нижче станів/захворювань. Якщо будь-який з цих станів/захворювань виникне під час прийому препарату Анжелік ®  Мікро, слід негайно припинити застосування препарату. підвищена чутливість до компонентів препарату Анжелік Мікро  ; кровотеча із піхви неуточненої етіології; підтверджений або передбачуваний діагноз раку молочної залози або рак молочної залози в анамнезі; підтверджений або передбачуваний діагноз гормонозалежного передракового захворювання або гормонозалежної злоякісної пухлини; пухлини печінки нині чи анамнезі (доброякісні чи злоякісні); тяжкі захворювання печінки; тяжкі захворювання нирок нині чи анамнезі чи гостра ниркова недостатність (до нормалізації показників ниркової функції); гострий артеріальний тромбоз або тромбоемболія (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт), стенокардія; тромбоз глибоких вен на стадії загострення, венозні тромбоемболії (в т.ч. тромбоемболія легеневої артерії) в даний час або в анамнезі; наявність високого ризику венозних та артеріальних тромбозів (див. «Особливі вказівки»); виявлена ​​схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемію, антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антико; надниркова недостатність; нелікована гіперплазія; порфірія; виражена гіпертригліцеридемія; вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»); дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю Анжелік ® Мікро слід призначати з обережністю при наступних захворюваннях: вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), холестатична жовтяниця або холестатичний свербіж під час попередньої вагітності, ендометріоз, міома матки, цукровий діабет (див. «Особливі. Необхідно взяти до уваги, що естрогени окремо або в поєднанні з гестагенами слід застосовувати з обережністю при наступних захворюваннях і станах: наявність факторів ризику розвитку тромбозів і тромбоемболії в сімейному анамнезі (тромбоемболічні ускладнення у близьких родичів у молодому віці), наявність факторів ризику пухлин (наприклад у родичів 1-го ступеня спорідненості з раком молочної залози), гіперплазія ендометрію в анамнезі, куріння, гіперхолестеринемія, ожиріння, системний червоний вовчак,деменція, захворювання жовчного міхура, тромбоз судин сітківки, помірна гіпертригліцеридемія, набряки при хронічній серцевій недостатності; діуретиків, препаратів калію, інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, гепарину.інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, гепарину.інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, гепарину.Вагітність та лактаціяЗГТ протипоказана під час вагітності або у період грудного вигодовування. Якщо вагітність виявляється під час прийому препарату Анжелік Мікро  , препарат слід відразу ж відмінити. Невелика кількість статевих гормонів може виділятися із материнським молоком.Побічна діяНайчастіше при застосуванні препарату Анжелік Мікро  спостерігалися такі небажані лікарські реакції (НЛР), як болючість молочних залоз, кровотечі зі статевих шляхів, болі в животі (менше ніж у 2% пацієнток). Нерегулярні кровотечі зазвичай зникають при тривалій терапії. Частота кровотеч знижується із збільшенням тривалості лікування. Серйозні небажані реакції включають артеріальні та венозні тромбоемболічні ускладнення та рак молочної залози. В одному плацебо-контрольованому дослідженні повідомлялося про небажані реакції, відмічені з частотою ≥2%, — головний біль (6% пацієнток, які приймали препарат Анжелік ®  Мікро, та 5% пацієнток, які отримували плацебо), нудота (3,3 та 1,1 % відповідно), діарея (2,2 та 0,6% відповідно), кандидозний вульвовагініт (5,5 та 0,6% відповідно), периферичні набряки (2,2 та 1,1% відповідно). Небажані реакції, що виникають у поодиноких випадках, або симптоми, що розвиваються через дуже тривалий час після початку терапії та які вважаються пов'язаними із застосуванням препаратів із групи комбінованих засобів для безперервної замісної гормональної терапії, перераховані нижче. Пухлини - пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); - гормонозалежні злоякісні пухлини або гормонозалежні передракові захворювання (якщо відомо, що у пацієнтки є подібні стани/захворювання, це є протипоказанням до застосування препарату Анжелік ®  Мікро); - в епідеміологічних дослідженнях ЗГТ із застосуванням як естрогену, так і комбінації естроген-прогестин пов'язували з невеликим збільшенням ризику виникнення раку яєчників. Ризик може бути більш виражений при тривалому застосуванні препарату (кілька років) (див. також "Особливі вказівки"). Інші стани - жовчнокам'яна хвороба; - Деменція; - рак ендометрію; - артеріальна гіпертензія; - Порушення функції печінки; - гіпертригліцеридемія; - Зміни толерантності до глюкози або інсулінорезистентності; - Збільшення розмірів міоми матки; - реактивація ендометріозу; - пролактинома; - хлоазму; - жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; - виникнення або погіршення станів/захворювань, для яких взаємозв'язок із застосуванням ЗГТ точно не доведений: епілепсія; доброякісні захворювання молочних залоз; бронхіальна астма; порфірія; системна червона вовчанка; отосклероз, мала хорея; - у жінок зі спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть сприяти загостренню симптомів; - гіперчутливість (включаючи такі симптоми, як висип та кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЗавжди слід повідомляти лікаря, який призначив ЗГТ, які препарати пацієнтка вже приймає (наприклад, гіпотензивні препарати). Також слід повідомити будь-якого іншого лікаря або стоматолога, які призначають жінці будь-які інші препарати, що вона приймає препарат Анжелік Мікро  . Якщо у жінки виникають сумніви щодо будь-якого препарату, необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив інших лікарських засобів на препарат Анжелік ® Мікро Взаємодія може статися з лікарськими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, внаслідок чого підвищується кліренс статевих гормонів, що призводить до маткових кровотеч та/або зниження терапевтичного ефекту. Індукцію ферментів можна спостерігати після декількох днів лікування. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається протягом декількох тижнів. Після припинення прийому препарату індукція ферментів може зберігатися протягом 4 тижнів. Препарати, що збільшують кліренс статевих гормонів (зменшують ефективність статевих гормонів за допомогою індукції ферментів). Фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, ще окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін та препарати, що містять Звіробій продірявлений. Препарати із варіабельним впливом на кліренс статевих гормонів. При одночасному призначенні зі статевими гормонами багато ННІОТ (препарати для лікування ВІЛ та вірусного гепатиту С) можуть призводити як до збільшення, так і до зниження концентрації естрогену, прогестину або того й іншого. Ці зміни можуть у деяких випадках бути клінічно значущими. Препарати знижують кліренс статевих гормонів (інгібітори ферментів). Потужні та помірні інгібітори CYP3A4, наприклад, азольні антимікотики (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапаміл, макроліди (кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем і грейпфрутовий сік можуть збільшуватися. . Речовини, які схильні до суттєвої кон'югації (наприклад, парацетамол), можуть підвищити біодоступність естрадіолу за допомогою пригнічення системи кон'югації під час абсорбції. У дослідженні дії багаторазових доз комбінації дроспіренону (3 мг на добу) та естрадіолу (1,5 мг на добу) паралельне застосування протягом 10 днів сильного інгібітору CYP3A4 кетоконазолу збільшило AUC (0-24 години) дроспіренону в 2,3 рази (90%). CI: 2,08, 2,54). Зміни концентрації естрадіолу не спостерігалися, але AUC (0-24 год) його менш активного метаболіту естрону збільшилася в 1,39 рази (90% CI: 1,27, 1,52). Взаємодія із алкоголем. Зловживання алкоголем під час прийому препаратів для ЗГТ може призвести до збільшення концентрації естрадіолу. Вплив препарату Анжелік Мікро  на інші лікарські препарати На підставі досліджень взаємодії in vivo у добровольців, які приймають омепразол, симвастатин або мідазолам як маркерів, можна зробити висновок, що клінічно значуща взаємодія дроспіренону в дозі 3 мг з іншими препаратами, метаболізованими за допомогою системи цитохром Р450, є малоймовірною. Фармакодинамічна взаємодія з гіпотензивними ЛЗ та НПЗЗ. Застосування Анжеліку Мікро  у жінок, які отримують гіпотензивну терапію (наприклад, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, гідрохлортіазид), може дещо збільшувати гіпотензивний ефект. Якщо у жінки підвищений артеріальний тиск, препарат Анжелік ®  Мікро може знижувати артеріальний тиск. Слід поінформувати лікаря, якщо жінка приймає будь-які гіпотензивні препарати. Збільшення концентрації сироваткового калію при комбінованому прийомі препарату Анжелік Мікро  та НПЗЗ або гіпотензивних препаратів малоймовірне. Спільне застосування трьох вищезгаданих типів препаратів може призводити до незначного підвищення концентрації сироваткового калію, більш вираженого у жінок з цукровим діабетом. Інші форми взаємодії Вплив на лабораторні випробування. Застосування статевих гормонів може впливати на точність результатів лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники печінки, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію протеїнів у плазмі (наприклад, ГСПГ) та фракції ліпідів/ліпопротеїнів, на параметри коагуляції та фібринолізу. Коливання зазначених параметрів зазвичай залишаються у межах референсних значень. Толерантність до глюкози не порушувалася при прийомі препарату Анжелік Мікро  .Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, проковтуючи цілком, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо жінка не приймає естрогени або переходить на Анжелік Мікро  з іншого комбінованого препарату для безперервного прийому, то вона може починати лікування будь-коли. Пацієнтки, які переходять на Анжелік Мікро  з комбінованого препарату для циклічного режиму ЗГТ, повинні починати прийом після закінчення поточного циклу терапії. Кожна упаковка розрахована на 28-денний прийом. Щоденно слід приймати по 1 табл. Після закінчення прийому 28 табл. з поточної упаковки наступного дня починають прийом таблеток з нової упаковки препарату Анжелік ®  Мікро (безперервна ЗГТ), приймаючи першу таблетку того ж дня тижня, що й першу таблетку попередньої упаковки. Час доби, коли жінка приймає препарат, не має значення, проте якщо вона почала приймати таблетки у якийсь конкретний час, то повинна дотримуватися цього часу і надалі. Забуту таблетку необхідно прийняти якнайшвидше. Якщо після звичайного часу прийому пройшло більше 24 годин, додаткову таблетку приймати не слід. При пропущенні кількох таблеток можливий розвиток кровотечі з піхви. Застосування у деяких груп пацієнтів Діти та підлітки. Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків до 18 років. Літні пацієнтки. Дані, що свідчать про необхідність коригування дози у жінок віком до 65 років, відсутні. При застосуванні препарату Анжелік у  жінок старше 65 років слід взяти до уваги інформацію, подану в підрозділі Деменціярозділу «Особливі вказівки». Пацієнтки із порушеннями функції печінки. Жінки з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості дроспіренон переносять добре. Препарат протипоказаний для застосування у жінок з тяжкими порушеннями функції печінки (див. «Протипоказання»). Пацієнтки із порушеннями функції нирок. У жінок з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості спостерігалося невелике збільшення експозиції дроспіренону, проте передбачається, що воно не матиме клінічного значення. Препарат протипоказаний для застосування у жінок з тяжкими порушеннями функції нирок (див. «Протипоказання»).ПередозуванняДослідження гострої токсичності не виявили ризик гострих побічних ефектів при випадковому прийомі препарату у кількості, що багаторазово перевищує добову терапевтичну дозу. У клінічних дослідженнях застосування дроспіренону до 100 мг або комбінованих естроген/гестагенних препаратів із вмістом 4 мг естрадіолу добре переносилося. Симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання, кровотеча з піхви. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Анжелік Мікро  не застосовується з метою контрацепції. При підозрі на вагітність слід призупинити прийом таблеток доти, доки вагітність не буде виключена (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»). За наявності або погіршення будь-якого із зазначених нижче станів/захворювань або факторів ризику, перш ніж розпочати або продовжити прийом препарату Анжелік ®  Мікро, слід оцінити співвідношення індивідуального ризику та користі лікування з урахуванням можливої ​​необхідності його відміни. При призначенні ЗГТ жінкам, які мають кілька факторів ризику розвитку тромбозу або високий рівень вираженості одного з факторів ризику, слід враховувати можливість взаємного посилення дії факторів ризику та призначеного лікування на розвиток тромбозу. У разі сумарне значення наявних чинників ризику підвищується. За наявності високого ризику препарат Анжелік Мікро  протипоказаний. ВТЕ У низці контрольованих рандомізованих, і навіть епідеміологічних досліджень виявлено підвищений відносний ризик розвитку ВТЕ, тобто. тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії на тлі ЗГТ. Тому при призначенні препарату Анжелік Мікро жінкам з факторами ризику ВТЕ співвідношення ризику та користі від лікування має бути ретельно зважено та обговорено з пацієнткою. Фактори високого ризику розвитку ВТЕ включають індивідуальний та сімейний анамнез (наявність ВТЕ у найближчих родичів відносно молодому віці може вказувати на генетичну схильність) та ожиріння з ІМТ понад 30 кг/м 2 . Ризик ВТЕ також збільшується з віком. Питання про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ залишається спірним. Ризик ВТЕ може тимчасово збільшуватися при тривалій іммобілізації, великих планових та посттравматичних операціях або великій травмі. У разі тривалої іммобілізації або планового оперативного втручання прийом препарату слід припинити за 4-6 тижнів до операції, відновлення прийому можливе лише після повного відновлення рухової активності жінки. Слід негайно припинити лікування з появою симптомів тромботичних порушень або підозри їх виникнення. Необхідно оцінити співвідношення індивідуального ризику та користі лікування у жінок, які застосовують препарати ЗГТ разом із антикоагулянтами. Артеріальна тромбоемболія У ході рандомізованих контрольованих досліджень при тривалому застосуванні ККЕ та МПА не було отримано доказів позитивного впливу на ССЗ. У широкомасштабних клінічних дослідженнях комбінації ККЕ та МПА було виявлено можливе зростання ризику ІХС у перший рік застосування з подальшою відсутністю позитивного ефекту. В одному великому клінічному дослідженні при використанні тільки ККЕ виявилося потенційне зменшення кількості випадків ішемічної хвороби серця серед жінок віком 50-59 років за відсутності загального позитивного ефекту серед сукупної популяції дослідження. Як вторинний результат у двох великомасштабних клінічних дослідженнях з використанням ККЕ як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з МПА було виявлено зростання ризику розвитку інсульту на 30–40%. Тому невідомо,чи цей підвищений ризик поширюється на препарати для ЗГТ, що містять інші види естрогенів і прогестагенів, або на непероральні способи застосування. Рак ендометрію При тривалій монотерапії естрогени підвищується ризик розвитку гіперплазії або карциноми ендометрію. Додавання дроспіренону попереджає розвиток гіперплазії ендометрію, що викликається естрогенами. За наявності гіперплазії ендометрію в анамнезі естрогени окремо або у поєднанні з гестагенами слід застосовувати з обережністю. Рак молочної залози За даними клінічних та спостережних досліджень, було виявлено збільшення відносного ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які застосовують ЗГТ протягом кількох років. Це може бути пов'язано з більш ранньою діагностикою, прискоренням зростання вже наявної пухлини на тлі ЗГТ або поєднанням обох факторів. Відносний ризик зростає зі збільшенням тривалості терапії, але може бути відсутнім або бути зниженим при лікуванні лише естрогенами. Це зростання можна порівняти зі збільшенням ризику виникнення раку молочних залоз у жінок при пізнішому настанні природної менопаузи, а також при ожирінні та зловживанні алкоголем. Підвищений ризик поступово знижується до звичайного рівня протягом кількох років після припинення ЗГТ. Припущення щодо збільшення ризику розвитку раку молочної залози зроблено на підставі результатів більш ніж 50 епідеміологічних досліджень (ризик варіює від 1 до 2). У двох широкомасштабних рандомізованих дослідженнях з ККЕ як монотерапія або в комбінації з МПА були отримані розрахункові показники ризику, що дорівнює 0,77 (95% довірчий інтервал 0,59–1,01) або 1,24 (95% довірчий інтервал 1,01) -1,54) після приблизно 6 років застосування ЗГТ. Невідомо, чи цей підвищений ризик поширюється також і на інші препарати для ЗГТ. ЗГТ збільшує мамографічну щільність молочних залоз, що в деяких випадках може негативно впливати на рентгенологічне виявлення раку молочної залози. При призначенні препарату Анжелік ®  Мікро жінкам з факторами ризику для виникнення естрогензалежних пухлин (наприклад, родичі 1-го ступеня спорідненості з раком молочної залози) співвідношення ризику та користі від лікування має бути ретельно зважено та обговорено з пацієнткою. Рак яєчників Рак яєчників зустрічається у популяції рідше, ніж рак молочної залози. Мета-аналіз 52 епідеміологічних досліджень свідчить про деяке збільшення відносного ризику розвитку раку яєчників у жінок, які отримували ЗГТ, порівняно з жінками, які ніколи не отримували таке лікування (проспективні дослідження: ОР 1,2, 95% ДІ 1,15–1,26) всі дослідження: ОР 1,14, 95% ДІ 1,1-1,19). У жінок, які продовжують отримувати замісну гормональну терапію, ризик розвитку раку яєчників був ще дещо збільшений (ОР 1,43, 95% ДІ 1,31-1,56). Інші дослідження, включаючи дослідження WHI, свідчать про те, що застосування комбінованих препаратів для ЗГТ може бути асоційоване зі подібним або з меншим ризиком, проте ризик може бути більш суттєвим при довгостроковому застосуванні (протягом декількох років). Пухлина печінки На тлі застосування статевих гормонів, до яких відносяться і засоби для ЗГТ, в окремих випадках спостерігалися доброякісні і ще рідше злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до внутрішньочеревної кровотечі, що загрожує життю. При болях у верхній частині живота, збільшеній печінці або ознаках внутрішньочеревної кровотечі при диференціальній діагностиці слід врахувати ймовірність пухлини печінки. Жовчокам'яна хвороба Відомо, що естрогени збільшують літогенність жовчі. Ризик розвитку жовчнокам'яної хвороби збільшується у 2-4 рази під час лікування естрогенами. Деменція Є обмежені дані клінічних досліджень про можливе підвищення ризику деменції у жінок, які починають прийом препаратів, що містять ККЕ, у віці 65 років і старше. Як спостерігалося в дослідженнях, ризик може бути знижений, якщо прийом препаратів для ЗГТ, що містять ККЕ, розпочато у ранній менопаузі. Інші стани/захворювання Слід негайно припинити лікування при появі вперше мігренеподібного болю або частого і надзвичайно сильного головного болю, а також при прояві інших симптомів - можливих провісників тромботичного інсульту головного мозку. Взаємозв'язок між ЗГТ та розвитком клінічно вираженої артеріальної гіпертензії не встановлений. У жінок, які приймають ЗГТ, описано невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення відзначається рідко. Однак в окремих випадках, при розвитку на фоні прийому ЗГТ стійкою клінічно значущою артеріальною гіпертензією може бути розглянуто скасування ЗГТ. У жінок з підвищеним АТ можливе деяке зниження АТ на фоні прийому препарату Анжелік . У жінок із нормальним АТ значних змін АТ не відбувається. Ниркова недостатність. При нирковій недостатності може знижуватись здатність виведення калію. Прийом дроспіренону не впливає на концентрацію калію в плазмі у пацієнток з легкою та помірною формами ниркової недостатності. Ризик розвитку гіперкаліємії теоретично не можна виключити лише у групі пацієнток, у яких концентрація калію в плазмі крові до лікування визначалася на ВГН, та які додатково приймають калійзберігаючі препарати. Порушення функції печінки. При легких порушеннях функції печінки, зокрема. різних формах гіпербілірубінемії, таких як синдром Дубіна-Джонсона або синдром Ротора, необхідні спостереження лікаря, а також періодичні дослідження функції печінки. При погіршенні показників функції печінки препарат Анжелік Мікро  слід відмінити. При рецидиві холестатичної жовтяниці або холестатичної сверблячки, що спостерігалися вперше під час вагітності або попереднього лікування статевими гормонами, прийом препарату Анжелік® Мікро  необхідно негайно припинити. Необхідне особливе спостереження за жінками у разі підвищення концентрації тригліцеридів. У подібних випадках застосування ЗГТ може спричинити подальше зростання концентрації тригліцеридів у крові, що підвищує ризик гострого панкреатиту. Хоча 3ГТ може впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, необхідність змінювати схему лікування хворих на цукровий діабет при проведенні ЗГТ зазвичай не виникає. Проте жінки з цукровим діабетом під час проведення ЗГТ повинні бути під наглядом. У некоторых пациенток могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия с целью исключения заболевания органического характера. Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено. Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ. При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина). В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время терапии препаратом Анжелик® Микро женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ-излучения. Следующие состояния/заболевания могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ, и женщины с этими состояниями/заболеваниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка; малая хорея. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека. Доклінічні дані щодо безпеки. Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин. Медичне обстеження та консультування. Перед початком або поновленням прийому препарату Анжелік ®  Мікро слід детально ознайомитись з історією хвороби пацієнтки та провести загальномедичне та гінекологічне обстеження. Частота та характер таких обстежень повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики при необхідному обліку індивідуальних особливостей кожної пацієнтки (але не рідше ніж 1 раз на 6 міс) та включати вимірювання АТ, оцінку стану молочних залоз, органів черевної порожнини та тазових органів, включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Естрадіолу гемігідрат, у перерахунку на естрадіол 1,000 мг, дроспіренон 2,000 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 48,200 мг, крохмаль кукурудзяний - 14,400 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 9,600 мг, повідон К25 - 4,000 мг, магнію стеарат - 0,800 мг, 0 0 , 0 0 2024 мг, тальк – 0,2024 мг, титану діоксид – 0,5438 мг, барвник заліза оксид червоний – 0,0402 мг. По 28 таблеток у блістер із ПВХ та алюмінієвої фольги. 1 або 3 блістери разом з кишенькою для носіння блістера та інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі, сірувато-рожеві таблетки, покриті плівковою оболонкою з тисненням "DL" у правильному шестикутнику на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротиклімактеричний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаДроспіренон Абсорбція Після внутрішнього застосування дроспіренон швидко і майже повністю абсорбується. Як зазначено в наведеній нижче таблиці, максимальні концентрації речовини в плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після одно- та багаторазового прийому препарату Анжелік®. Фармакокінетичні характеристики дроспіренону залежить від отриманої дози в межах 0,25-4 мг. Біодоступність становить 76-85% і не залежить від їди (при порівнянні з прийомом на голодний шлунок). Фармакокінетичний параметр 1 мг естрадіолу/2 мг дроспіренону Смакс, ОД [нг/мл] 21,9 Смакс, PC [нг/мл] 35,9 AUC (0-24 години) ОД [нг/мл] 161 AUC (0-24 години) PC 408 [нг/мл] Смакс – максимальна концентрація, ОД: одноразова доза, PC: рівноважний стан. Розподіл Після прийому внутрішньо концентрація дроспіренону в плазмі знижується протягом двох фаз із середнім кінцевим періодом напіввиведення тривалістю близько 35-39 годин. Дроспіренон зв'язується з сироватковим альбуміном, не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ) та глобуліном, що зв'язує кортикоїди (ГСК). У вигляді вільного гормону в плазмі присутні лише 3-5% загальної концентрації дроспіренону. Середній обсяг розподілу дроспіренону, що здається, становить 3,7-4,2 л/кг. Метаболізм Після прийому внутрішньо дроспіренон значною мірою метаболізується. Основними метаболітами в плазмі є кислотна форма дроспіренону, одержувана внаслідок розкриття лактонного кільця, а також 4,5 дигідро-дроспіренон-3-сульфат, що утворюється в процесі відновлення та сульфатування. Дроспіренон схильний до оксидативного метаболізму в присутності ізоферменту CYP ЗА4. Елімінація Повний кліренс дроспіренону із плазми становить 1,2-1,5 мл/хв/кг. Лише дуже незначні кількості дроспіренону виводяться у незміненому вигляді. Метаболіти дроспіренону виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні близько 1,4:1,2. Період напіввиведення метаболітів нирками та через кишечник становить близько 40 годин. Рівноважна концентрація Максимальні рівноважні концентрації (AUC) дроспіренону в плазмі крові, що досягаються в ході багаторазового щоденного прийому препарату Анжелік, вказані у таблиці, наведеній вище. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 10 днів щоденного прийому препарату Анжелік. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення дроспіренону рівноважна концентрація у 2-3 рази перевищує концентрацію після одноразового прийому. Естрадіол Абсорбція Після прийому внутрішньо естрадіол швидко та повністю абсорбується. Під час абсорбції та "першого проходження" через печінку естрадіол значно метаболізується, що скорочує абсолютну біодоступність естрогену після перорального прийому приблизно до 5% отриманої дози. Максимальна концентрація (близько 16 або 22 пг/мл) досягалася через 2-8 годин після одноразового перорального прийому 0,5 мг або 1 мг естрадіолу відповідно. Прийом їжі не впливає на біодоступність естрадіолу (порівняно з прийомом на голодний шлунок). Розподіл При прийомі препарату Анжелік® спостерігається поступова зміна концентрації естрадіолу в плазмі протягом 24 годин. Через циркуляцію естрогенсульфатів і глюкуронідів у широкому діапазоні з одного боку та кишково-печінкової рециркуляції з іншого, період напіввиведення естрадіолу є складним параметром, який залежить від усіх цих процесів і знаходиться в інтервалі 13-20 годин після прийому внутрішньо. Естрадіол зв'язується неспецифічно із сироватковим альбуміном та специфічно з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Вільна фракція естрадіолу становить 1-2%, а фракція речовини, пов'язаної з ГЗНГ, знаходиться в межах 40-45%. Після прийому внутрішньо естрадіол індукує утворення ГСПГ, який впливає на розподіл сироваткових білків, викликаючи збільшення ГСПГ-зв'язаної фракції та зменшення альбумінзв'язаної та незв'язаної фракції, вказуючи на нелінійність фармакокінетики естрадіолу після прийому препарату Анжелік®. Здається обсяг розподілу естрадіолу після одноразового внутрішньовенного введення становить близько 1 л/кг. Метаболізм Естрадіол швидко метаболізується, при цьому крім естрону та естрону сульфату утворюється велика кількість інших метаболітів та кон'югатів. Як фармакологічно активних метаболітів естрадіолу відомі естрон та естріол. У значних концентраціях у плазмі визначався лише естрон. Вміст естрону в плазмі приблизно в 6 разів перевищує концентрацію естрадіолу. Концентрації кон'югатів естрону у плазмі крові приблизно у 26 разів вищі, ніж відповідні концентрації вільного естрону. Елімінація Кліренс естрадіолу із плазми становить близько 30 мл/хв/кг. Метаболіти естрадіолу виводяться нирками та через кишечник з періодом напіввиведення приблизно 24 години. Рівноважний стан При щоденному застосуванні препарату Анжелік® рівноважна концентрація естрадіолу досягається через 5 днів. Концентрація естрадіолу в плазмі збільшується приблизно вдвічі. При 24-годинному інтервалі дозування середні рівноважні концентрації естрадіолу в плазмі коливаються в межах 20-43 пг/мл після прийому препарату, що містить 1 мг естрадіолу. Особливі популяції Порушення функції печінки Фармакокінетика одноразового перорального прийому 3 мг дроспіренону у поєднанні з 1 мг естрадіолу оцінювалася у 10 пацієнток жіночої статі з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та у 10 здорових учасниць, відібраних за віком, масою тіла та курінням у ан. Середні профілі "концентрація-час" у плазмі для дроспіренону були співставні між обома групами жінок у фазу абсорбції/розподілу зі схожими показниками Смакс і tмак, що дозволяє зробити висновок про те, що порушення функції печінки не впливають на ступінь абсорбції. Середній період напіввиведення в кінцевій фазі був довшим приблизно в 1,8 разів, а системний вплив збільшився вдвічі,що відповідає приблизно 50% зниження перорального кліренсу (CL/f) у добровольців з помірним ступенем тяжкості порушення функції печінки в порівнянні з учасниками з нормальною функцією печінки. Зниження кліренсу дроспіренону, що спостерігається, у добровольців з порушеннями функції печінки помірного ступеня тяжкості порівняно з добровольцями з нормальною функцією печінки не зумовило суттєвої різниці в концентраціях калію в плазмі між двома групами добровольців. Навіть за наявності цукрового діабету в анамнезі та супутньої терапії спіронолактоном (двох факторів, що зумовлюють схильність пацієнток до розвитку гіперкаліємії) збільшення сироваткових концентрацій калію понад верхню межу допустимих показників не спостерігалося. На підставі цього можна зробити висновок,що дроспіренон добре переноситься пацієнтками з порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості (клас В класифікації Чайлд-П'ю). Ниркова недостатність Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику дроспіренону (3 мг щоденного прийому протягом 14 днів) оцінювався у пацієнток з нормальною функцією нирок та у пацієнток з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Після досягнення рівноважного стану концентрації дроспіренону в плазмі в групі пацієнток з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (СLкр) - 50-80 мл/хв) були співставні з такими у групі пацієнток з нормальною функцією нирок (СLкр - > 80 мл/хв) . Концентрації дроспіренону в плазмі в середньому були на 37% вищими у групі учасників з помірним ступенем тяжкості порушення функції нирок (СLкр - 30-50 мл/хв) порівняно з учасниками з нормальною функцією нирок. Результати лінійно-регресійного аналізу показників AUC дроспіренону (0-24 години) щодо кліренсу креатиніну виявили 3,5% підвищення на фоні зниження кліренсу креатиніну на 10 мл/хв. Невелике підвищення не вважається клінічно значущим. Етнічна приналежність Вплив фактора етнічної приналежності на фармакокінетику дроспіренону (1-6 мг) та етинілестрадіолу (0,02 мг) оцінювався у молодих та здорових пацієнток з Європи та Японії після одноразового та багаторазового щоденного перорального застосування. За результатами оцінки було зроблено висновок про те, що етнічні відмінності між мешканками Європи та Японії не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику дроспіренону та етинілестрадіолу.ФармакодинамікаПрепарат Анжелік® містить 17β-естрадіол, хімічно та біологічно ідентичний ендогенному естрадіолу людини, та синтетичний прогестаген, дроспіренон. 17β-естрадіол забезпечує заміщення естрогенів у жіночому організмі під час та після настання менопаузи. Додавання дроспіренону забезпечує контроль над кровотечами та запобігає розвитку зумовленої естрогенами гіперплазії ендометрію. · Ефекти естрадіолу Згасання функції яєчників, що супроводжується зменшенням вироблення естрогенів та прогестагенів в організмі, визначає клімактеричний синдром, що характеризується вазомоторними та органічними симптомами. Для усунення цих порушень призначається замісна гормональна терапія (ЗГТ). З усіх натуральних естрогенів естрадіол є найбільш активним і має найбільшу афінність (силою зв'язування) по відношенню до естрогенових рецепторів. Органи-мішені для естрогенів включають, зокрема, матку, гіпоталамус, гіпофіз, піхву, молочні залози, кістки (а саме, клітини остеокласти). Серед інших ефектів естрогенів слід відзначити зниження концентрацій інсуліну та глюкози в крові, місцеві вазоактивні ефекти, опосередковані рецепторами, а також незалежний від рецепторів вплив на гладком'язові клітини судин. Рецептори естрогенів були виявлені в серці та коронарних артеріях. Пероральний прийом натуральних естрогенів має переваги у випадках гіперхолестеринемії завдяки більш сприятливому впливу на метаболізм ліпідів у печінці. Після одного року терапії препаратом, що містить естрадіол та дроспіренон, середні показники змін концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) були незначними. При прийомі препарату, що містить на додаток до естрадіолу 2 мг дроспіренону, концентрація холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) знижувалася на 1,6%, а концентрація холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі знижувалася в середньому на 1 зниженням на 9% після одного року монотерапії 1 мг естрадіолу. Комбіновані препарати з дроспіреноном, ймовірно, послаблюють зростання концентрації тригліцеридів (ТГ), зумовлене монотерапією 1 мг естрадіолу. Після одного року лікування 1 мг естрадіолу концентрації ТГ у пацієнток у середньому перевищували вихідний рівень приблизно на 18% порівняно із середнім збільшенням на 5% при застосуванні комбінації з 2 мг дроспіренону. Терапія препаратом Анжелік протягом 2 років призводила до збільшення мінеральної щільності кісткової тканини приблизно на 3-5%, у той час як при прийомі плацебо мінеральна щільність кісткової тканини знижувалася приблизно на 0,5%. Була виявлена ​​значна статистична різниця між показниками мінеральної щільності кісткової тканини в кістках тазу у пацієнток у групах активного лікування (з остеопенією та без остеопенії), порівняно з плацебо.Також відзначалося збільшення мінеральної щільності кісткової тканини у всьому тілі та у поперековому відділі хребта у пацієнток із групи активного лікування. Тривала ЗГТ знижує ризик переломів периферичних кісток у жінок у постменопаузі без остеопорозу. ЗГТ також позитивно впливає на вміст колагену в шкірі, щільність шкіри і може затримати процес утворення зморшок. Монотерапія естрогенами має дозозалежну стимулюючу дію на мітози та проліферацію ендометрію і, таким чином, підвищує частоту розвитку гіперплазії ендометрію. Щоб уникнути розвитку гіперплазії ендометрію, необхідна комбінація естрогену з будь-якими прогестагенами. Ефекти дроспіренону Дроспіренон має схожі з природним прогестероном фармакодинамічні дії. Прогестагенна активність Дроспіренон є потужним прогестагеном з центральною інгібуючою дією на "гіпоталамус-гіпофізарно-яєчникову вісь". У жінок репродуктивного віку дроспіренон має контрацептивну дію; при введенні дроспіренону як монопрепарату овуляція пригнічується. Порогова доза дроспіренону придушення овуляції становить 2 мг/сут. Повна трансформація підданого раніше впливу естрогенів ендометрію відбувається після прийому дози 4-6 мг на добу протягом 10 днів (40-60 мг на цикл). Безперервна замісна гормональна терапія препаратом Анжелік дозволяє уникнути регулярних кровотеч "скасування", які спостерігаються при циклічній або фазовій ЗГТ. Протягом перших місяців лікування кровотечі та "мажучі" виділення досить часто зустрічаються, але з часом їх частота знижується. Під час прийому препарату Анжелік відсоток випадків аменореї швидко зростає до 81% вже на 6-му циклі, потім до 86% – на 12-му циклі та до 91% – на 24-му циклі. Комбінація діючих речовин препарату Анжелік ефективно перешкоджає розвитку викликаної естрогенами гіперплазії ендометрію. Після 12 місяців терапії препаратом Анжелік у 71-77% жінок відзначалася атрофія ендометрію. Антимінералокортикоїдна активність Дроспіренон має здатність до конкурентного антагонізму з альдостероном. Гіпотензивна дія найбільше виражена у жінок з підвищеним артеріальним тиском (АТ) при підвищенні доз дроспіренону. Після 8 тижнів терапії препаратом Анжелік у пацієнток з підвищеним артеріальним тиском показники систолічного/діастолічного АТ помітно знизилися (зниження на 12 та 9 мм рт. ст. порівняно з вихідними показниками, порівняно з плацебо – на 3/4 мм рт. ст. .;при оцінці 24 годинних амбулаторних показників АТ порівняно з вихідними показниками відмічено зниження на 5/3 мм рт.ст., порівняно з плацебо – на 3/2 мм рт.ст.). Дія препарату стає помітною через 2 тижні, тоді як максимальний ефект досягається протягом 6 тижнів після початку терапії. Наведені середні значення змін систолічного/діастолічного АТ порівняно з вихідними показниками (мм рт.ст.) 1 мг естрадіолу/2 мг дроспіренону на 8 тижні Звичайні 24 год амбулаторні показники артеріального тиску (АПАД) Зміна щодо вихідних показників -12/-9 -5/-3 Спостережуване скорочення, скориговане з урахуванням ефекту плацебо -3/-4 -3/-2 Не очікується відповідних змін АТ у жінок із нормальним АТ. При проведенні клінічних досліджень препарату, що містить комбінацію естрадіолу з дроспіреноном, середня маса тіла пацієнток знижувалася протягом 12 місяців лікування на 1,1-1,2 кг, тоді як у пацієнток, які отримують монотерапію естрадіолом, відзначалося збільшення маси тіла на 0,5 кг. . Жінки, які в рамках клінічного дослідження отримували дроспіренон додатково до естрадіолу, рідше відзначали периферичні набряки, ніж жінки, які приймали лише естрадіол. У пацієнток зі стенокардією через 6 тижнів терапії препаратом Анжелік® (який містить 1 мг естрадіолу та 2 мг дроспіренону) покращується адаптація коронарного резерву кровотоку у відповідь на стрес (відносна зміна +14% порівняно з -15% у групі плацебо). Антиандрогенна активність Як і натуральний прогестерон, дроспіренон має антиандрогенні властивості. Вплив на вуглеводний обмін Дроспіренон не має ні глюкокортикоїдної, ні антиглюкокортикоїдної активності і не впливає на толерантність до глюкози та інсулінорезистентність. При застосуванні препарату Анжелік толерантність до глюкози не порушується. Інші властивості Препарат Анжелік® позитивно впливає на стан здоров'я та якість життя. За даними опитувальника з жіночого здоров'я, сприятливий вплив препарату Анжелік значно перевищив ефект порівняно з монотерапією естрадіолом (абсолютний показник). Цей високий показник пояснюється, головним чином, поліпшенням соматичних симптомів, зменшенням виразності відчуття занепокоєння/страхів, а також когнітивних порушень. Спостережні дослідження та дослідження кон'югованих кінських естрогенів (ККЕ) разом з медроксипрогестерону ацетатом (МПА), проведене WHI (Women's Health Initiative – Ініціатива в ім'я здоров'я жінок), свідчать про зниження захворюваності на рак товстої кишки у жінок у постменопазе. У дослідженні WHI при монотерапії естрогенами з використанням ККЕ зниження цього ризику не спостерігалося. Невідомо, чи отримані дані поширюються також і на інші препарати для ЗГТ.Показання до застосуванняЗамісна гормональна терапія (ЗГТ) розладів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінок у постменопаузі з інтактною маткою, не раніше як через 12 місяців після останньої менструації. Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з високим ризиком переломів, при непереносимості чи протипоказанні до застосування інших лікарських засобів для профілактики остеопорозу.Протипоказання до застосуванняПрийом препарату Анжелік протипоказаний за наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань. Якщо будь-який з цих станів виникне під час прийому препарату Анжелік, слід негайно припинити застосування препарату. Вагітність та період грудного вигодовування. Кровотеча із піхви неуточненої етіології. Підтверджений або передбачуваний діагноз раку молочної залози або рак молочної залози в анамнезі. Підтверджений або передбачуваний діагноз гормонозалежного передракового захворювання або гормонозалежної злоякісної пухлини. Пухлини печінки нині чи анамнезі (доброякісні чи злоякісні). Тяжкі захворювання печінки. Тяжкі захворювання нирок в даний час або в анамнезі або гостра ниркова недостатність. Гострий артеріальний тромбоз або тромбоемболія, у тому числі, що призводять до інфаркту міокарда, інсульту. Тромбоз глибоких вен у стадії загострення, венозні тромбоемболії (зокрема. тромбоемболія легеневої артерії) нині чи анамнезі. Наявність високого ризику венозних та артеріальних тромбозів. Виявлена ​​спадкова або набута схильність до артеріального або венозного тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпину); стани, що передують тромбозу (транзиторні ішемічні атаки, стенокардія). Нелікована гіперплазія ендометрію. Виражена гіпертригліцеридемія. Порфирія. Підвищена чутливість до компонентів препарату Анжелік. Дитячий та підлітковий вік до 18 років. Вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Препарат Анжелік® слід призначати з обережністю при таких захворюваннях: артеріальна гіпертензія, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), холестатична жовтяниця або холестатичний свербіж під час попередньої вагітності, ендометріоз, міома матки. Необхідно взяти до уваги, що естрогени окремо або в поєднанні з гестагенами слід застосовувати з обережністю при наступних захворюваннях та станах: наявність факторів ризику розвитку тромбозів або тромбоемболій та естрогензалежних пухлин у сімейному анамнезі (родичі 1-ї лінії спорідненості з тромбоемболічним раком молочної залози), гіперплазія ендометрію в анамнезі, куріння, гіперхолестеринемія, ожиріння, системний червоний вовчак, деменція, захворювання жовчного міхура, тромбоз судин сітківки, помірна гіпертригліцеридемія, набряки при хронічній серцевій недостатності, тяжка гіпокальциоз , гемангіоми печінки, гіперкаліємія, стани, що призводять до розвитку гіперкаліємії, прийом лікарських засобів,викликають гіперкаліємію - калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністів рецепторів ангіотензину II та гепарину.Вагітність та лактаціяЗГТ протипоказана під час вагітності або у період грудного вигодовування. Якщо вагітність виявляється під час прийому Анжеліку, препарат слід відразу ж відмінити. Невелика кількість статевих гормонів може виділятися із материнським молоком.Побічна діяНайчастіше при застосуванні препарату Анжелік® спостерігалися такі небажані лікарські реакції (НЛР) як болючість молочних залоз, кровотечі зі статевих шляхів, шлунково-кишкові болі та біль у животі. Ці реакції розвиваються у ≥6% жінок, які приймають препарат Анжелік. Нерегулярні кровотечі зазвичай зникають при тривалій терапії. Частота кровотеч знижується із збільшенням тривалості лікування. Серйозні небажані реакції включають артеріальні та венозні тромбоемболічні ускладнення та рак молочної залози. НЛР, описані в клінічних дослідженнях із застосуванням препарату Анжелік, представлені в таблиці в порядку зменшення тяжкості. Для визначення частоти використовуються такі поняття: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100) та рідкісні (від ≥ 1/ 10000 до < 1/1000). Клас систем органів Дуже часті Часті Нечасті Рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування Збільшення або зниження маси тіла, підвищення апетиту, анорексія, гіперліпідемія Гіперкаліємія Порушення психіки Емоційна лабільність депресія, нервозність Порушення сну, занепокоєння, зниження лібідо, порушення концентрації уваги Порушення з боку нервової системи Головний біль Парестезії, мігрень Запаморочення, дзвін у вухах Порушення з боку органу зору Порушення зору Порушення з боку судин Венозні та артеріальні тромбоемболічні ускладнення* Порушення зі сторони серця Відчуття серцебиття, задишка Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Болі в епігастрії і болі в животі, здуття живота, нудота Сухість у роті, розлади смаку, блювання, діарея, запор Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Акне, алопеція, свербіж, гірсутизм Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Локальні набряки Інфекції сечовивідних шляхів, підвищена пітливість, генералізовані набряки Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Астенія Біль у спині, суглобах, кінцівках, спазми м'язів Біль в м'язах Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози Біль у молочній залозі (включаючи дискомфорт у молочних залозах), кровотечі із статевих шляхів Поліп шийки матки, доброякісні новоутворення молочної залози, збільшення молочних залоз, виділення з піхви Рак молочної залози** Кандидозний вагініт, сухість піхви Виділення із молочних залоз Загальні розлади та порушення у місці введення нездужання * Поняття "венозні та артеріальні тромбоемболічні ускладнення" включає наступні медичні терміни: оклюзія периферичних глибоких вен, тромбоз та емболія/оклюзія легеневих судин, тромбоз, емболія та інфаркт/інфаркт міокарда/інфаркт головного. ** Дані щодо взаємозв'язку із застосуванням препарату були отримані за результатами постреєстраційних спостережень; дані щодо частоти отримані з клінічних досліджень із застосуванням препарату Анжелік®. Небажані реакції, що виникають у поодиноких випадках, або симптоми, що розвиваються через дуже тривалий час після початку терапії та які вважаються пов'язаними із застосуванням препаратів із групи комбінованих засобів для безперервної замісної гормональної терапії, перераховані нижче: Пухлини Пухлини печінки (доброякісні та злоякісні). Гормонозалежні злоякісні пухлини або гормонозалежні передракові захворювання (якщо відомо, що у пацієнтки є подібні стани, це є протипоказанням до застосування препарату Анжелік). В епідеміологічних дослідженнях ЗГТ із застосуванням як естрогену, так і комбінації естроген-прогестин пов'язували з невеликим збільшенням ризику виникнення раку яєчників. Ризик може бути більш вираженим при тривалому застосуванні препарату (кілька років). Інші стани: Жовчнокам'яна хвороба; Деменція; Рак ендометрію; Артеріальна гіпертензія; Порушення функції печінки; Гіпертригліцеридемія; Зміни толерантності до глюкози або вплив на резистентність до периферичних тканин до інсуліну; збільшення розмірів міоми матки; Реактивація ендометріозу; Пролактінома; Хлоазму; Жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; Виникнення чи погіршення станів, котрим взаємозв'язок із застосуванням ЗГТ точно не доведено: епілепсія; доброякісні захворювання молочних залоз; бронхіальна астма; порфірія; системна червона вовчанка; отосклероз, мала хорея; У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть сприяти загостренню симптомів; Гіперчутливість (включаючи такі симптоми, як висипання та кропив'янка) Якщо жінка вважає, що на фоні прийому препарату Анжелік® у неї розвинулися якісь побічні ефекти, навіть не включені до цього переліку, їй слід проінформувати про це свого лікаря. Додатково про серйозні небажані явища, пов'язані із замісною гормональною терапією.Взаємодія з лікарськими засобамиЗавжди слід повідомляти лікаря, який призначив ЗГТ, які препарати пацієнтка вже приймає (наприклад, гіпотензивні препарати). Також слід повідомити будь-якого іншого лікаря або стоматолога, які призначають жінці будь-які інші препарати, що вона приймає препарат Анжелік. Якщо у жінки виникають сумніви щодо будь-якого препарату, необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив інших лікарських засобів на препарат Анжелік® Взаємодія може статися з лікарськими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, внаслідок чого підвищується кліренс статевих гормонів, що призводить до маткових кровотеч та/або зниження терапевтичного ефекту. Індукцію ферментів можна спостерігати після декількох днів лікування. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається протягом декількох тижнів. Після припинення прийому препарату індукція ферментів може зберігатися протягом 4 тижнів. Препарати, що збільшують кліренс статевих гормонів (зменшують ефективність статевих гормонів за допомогою індукції ферментів): Фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, ще окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін та препарати, що містять Звіробій продірявлений. Препарати з варіабельним впливом на кліренс статевих гормонів: При одночасному призначенні зі статевими гормонами багато ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (препарати для лікування ВІЛ та вірусного гепатиту С) можуть призводити як до збільшення, так і до зниження концентрації естрогену, прогестину або того й іншого. Ці зміни можуть у деяких випадках бути клінічно значущими. Препарати, що знижують кліренс статевих гормонів (інгібітори ферментів): Потужні та помірні інгібітори CYP3A4, наприклад, азольні антимікотики (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапаміл, макроліди (кларитроміцин, еритромітин прогестину як окремо, так і разом у плазмі крові. Речовини, які схильні до суттєвої кон'югації (наприклад, парацетамол), можуть підвищити біодоступність естрадіолу за допомогою пригнічення системи кон'югації під час абсорбції. У дослідженні дії багаторазових доз комбінації дроспіренону (3 мг на добу) та естрадіолу (1,5 мг на добу) паралельне застосування протягом 10 днів сильного інгібітору CYP3A4 кетоконазолу збільшило AUC (area under the curve - площа під кривою) (0-24 год.). ) дроспіренону в 2,30 рази (90% CI: 2,08, 2,54). Зміни концентрації естрадіолу не спостерігалися, але AUC (0-24 год) його менш активного метаболіту естрону збільшилась у 1,39 рази (90% CI: 1,27, 1,52). Взаємодія з алкоголем Зловживання алкоголем під час прийому препаратів для ЗГТ може призвести до збільшення концентрації естрадіолу. Вплив препарату Анжелік на інші лікарські препарати На підставі досліджень взаємодії in vivo у добровольців, які приймають омепразол, симвастатин або мідазолам як маркерів, можна зробити висновок, що клінічно значуща взаємодія дроспіренону в дозі 3 мг з іншими препаратами, що матаболізуються за допомогою системи цитохром Р450 малоймовірна. Фармакодинамічна взаємодія з гіпотензивними та нестероїдними протизапальними препаратами Застосування препарату Анжелік у жінок, які отримують гіпотензивну терапію (наприклад, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, гідрохлортіазид) може дещо збільшувати гіпотензивний ефект. Якщо у жінки підвищений артеріальний тиск, препарат Анжелік може знижувати артеріальний тиск. Слід поінформувати лікаря, якщо жінка приймає будь-які гіпотензивні препарати. Збільшення концентрації сироваткового калію при комбінованому прийомі препарату Анжелік і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) або гіпотензивних препаратів малоймовірне. Спільне застосування трьох вищезгаданих типів препаратів може призводити до незначного підвищення концентрації сироваткового калію, більш вираженого у жінок з цукровим діабетом. Інші форми взаємодії Вплив на лабораторні тести Застосування статевих гормонів може впливати на точність результатів лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники печінки, щитовидної залози, надниркових залоз, концентрацію протеїнів у плазмі (наприклад, глобуліну, що зв'язує статеві гормони) та фракції ліпідів/ліпопротеїнів, параметри коагуляції. Коливання зазначених параметрів зазвичай залишаються у межах референсних значень. Толерантність до глюкози не порушувалася при прийомі препарату Анжелік.Спосіб застосування та дозиЯкщо жінка не приймає естрогени або переходить на препарат Анжелік з іншого комбінованого препарату для безперервного прийому, то вона може розпочинати лікування будь-коли. Пацієнтки, які переходять на препарат Анжелік з комбінованого препарату для циклічного режиму ЗГТ, повинні починати прийом після закінчення поточного циклу терапії. Кожна упаковка розрахована на 28-денний прийом. Щодня слід приймати по одній таблетці. Після закінчення прийому 28 таблеток з поточної упаковки наступного дня починають нову упаковку препарату Анжелік® (безперервна ЗГТ), приймаючи першу таблетку того ж дня тижня, що й першу таблетку з попередньої упаковки. Таблетку проковтують повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини. Час доби, коли жінка приймає препарат, не має значення, однак, якщо вона почала приймати таблетки в якийсь конкретний час, вона повинна дотримуватися цього часу і надалі. Забуту таблетку необхідно випити якнайшвидше. Якщо після звичайного часу прийому пройшло більше 24 годин, додаткову таблетку приймати не слід. При пропуску кількох пігулок можливий розвиток вагінальної кровотечі. Додаткова інформація щодо спеціальних груп пацієнток Діти та підлітки Прийом препарату протипоказаний у дітей та підлітків до 18 років. Пацієнтки похилого віку Немає даних про необхідність корекції дози у жінок віком до 65 років. При застосуванні препарату Анжелік у жінок старше 65 років слід взяти до уваги інформацію, подану в підрозділі "Деменція" розділу "Особливі вказівки". Пацієнтки з порушенням функції печінки У жінок з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості дроспіренон добре переноситься. Пацієнтки з порушенням функції нирок У жінок з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості спостерігалося незначне уповільнення виведення дроспіренону, що не мало клінічно значущого характеру.ПередозуванняДослідження гострої токсичності не виявили ризику гострих побічних ефектів при випадковому прийомі препарату у кількості, що багаторазово перевищує добову терапевтичну дозу. У клінічних дослідженнях застосування дроспіренону до 100 мг або комбінованих естроген/гестагенних препаратів із вмістом 4 мг естрадіолу добре переносилося. Симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання, кровотеча з піхви. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. У разі передозування слід звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Анжелік не застосовується з метою контрацепції. Препарати для ЗГТ повинні бути призначені лише для лікування симптомів, зумовлених дефіцитом естрогенів у постменопаузі, що впливають на якість життя. ЗГТ слід продовжувати лише доти, доки користь перевищує ризик застосування препарату. При підозрі на вагітність слід призупинити прийом таблеток доти, доки вагітність не буде виключена (див. розділ "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування"). За наявності або погіршення будь-якого із зазначених нижче станів або факторів ризику, перш ніж розпочати або продовжити прийом препарату Анжелік® слід оцінити співвідношення індивідуального ризику та користі лікування. При призначенні ЗГТ жінкам, які мають кілька факторів ризику розвитку тромбозу або високий рівень вираженості одного з факторів ризику, слід враховувати можливість взаємного посилення дії факторів ризику та призначеного лікування на розвиток тромбозу. У разі сумарне значення наявних чинників ризику підвищується. За наявності високого ризику препарат Анжелік протипоказаний. Венозна тромбоемболія У низці контрольованих рандомізованих, а також епідеміологічних досліджень виявлено підвищений відносний ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на тлі ЗГТ, тобто. тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії. Тому, при призначенні препарату Анжелік® жінкам з факторами ризику ВТЕ співвідношення ризику та користі від лікування має бути ретельно зважено та обговорено з пацієнткою. Фактори ризику розвитку ВТЕ включають індивідуальний та сімейний анамнез (наявність ВТЕ у найближчих родичів відносно молодому віці може вказувати на генетичну схильність) і важке ожиріння. Ризик ВТЕ також збільшується з віком. Питання про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ залишається спірним. Факторами ризику розвитку ВТЕ є також застосування естрогенів, тромбофілічні захворювання/стану, системний червоний вовчак, рак. Необхідно оцінити співвідношення індивідуального ризику та користі лікування препаратами для ЗГТ у пацієнток, які приймають антикоагулянтні препарати у постійному режимі. Ризик ВТЕ може тимчасово збільшуватися при тривалій іммобілізації, після оперативного втручання, великої травми, операцій на нижніх кінцівках або в області тазу, нейрохірургічних операціях. У разі тривалої іммобілізації або планового оперативного втручання прийом препарату для ЗГТ слід припинити за 4-6 тижнів до операції, відновлення прийому можливе лише після повного відновлення рухової активності жінки. Слід негайно припинити лікування з появою симптомів тромботичних порушень або за підозри на їх виникнення. Артеріальна тромбоемболія У ході контрольованих рандомізованих досліджень застосування комбінованих препаратів для ЗГТ, що містять тільки естрогени, не виявлено доказів їх захисного впливу від інфаркту міокарда, незалежно від наявності або відсутності в анамнезі ішемічної хвороби серця (ІХС). Відносний ризик розвитку ІХС трохи збільшений при застосуванні комбінованих препаратів для ЗГТ, ризик збільшується з віком. Застосування комбінованих препаратів для ЗГТ збільшує ризик розвитку інсульту у 1,5 раза. Рак ендометрію При тривалій монотерапії естрогени підвищується ризик розвитку гіперплазії або карциноми ендометрію. Дослідження підтвердили, що додавання гестагенів перешкоджає підвищенню ризику гіперплазії та раку ендометрію. Додавання дроспіренону попереджає розвиток гіперплазії ендометрію, що викликається естрогенами. За наявності гіперплазії ендометрію в анамнезі естрогени окремо або у поєднанні з гестагенами слід застосовувати з обережністю. Рак молочної залози За даними клінічних випробувань та результатами спостережних досліджень, було виявлено збільшення відносного ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які використовують ЗГТ протягом декількох років. Це може бути пов'язано з більш ранньою діагностикою, прискоренням зростання вже наявної пухлини на тлі ЗГТ або поєднанням обох факторів. Відносний ризик зростає зі збільшенням тривалості терапії, але може бути відсутнім або бути зниженим при лікуванні лише естрогенами. Це зростання можна порівняти зі збільшенням ризику виникнення раку молочних залоз у жінок при пізнішому настанні природної менопаузи, а також при ожирінні та зловживанні алкоголем. Підвищений ризик поступово знижується до звичайного рівня протягом кількох (переважно п'яти) років після припинення ЗГТ. Припущення щодо збільшення ризику розвитку раку молочної залози зроблено на підставі результатів більш ніж 50 епідеміологічних досліджень (ризик варіює від 1 до 2). У двох широкомасштабних рандомізованих дослідженнях з ККЕ окремо або при постійному поєднанні з МПА були отримані розрахункові показники ризику, що дорівнює 0,77 (95% довірчий інтервал: 0,59 - 1,01) або 1,24 (95% довірчий інтервал: 1, 01 - 1,54) після приблизно 6 років застосування ЗГТ. Невідомо, чи цей підвищений ризик поширюється також і на інші препарати для ЗГТ. ЗГТ збільшує мамографічну щільність молочних залоз, що в деяких випадках може негативно впливати на рентгенологічне виявлення раку молочної залози. Рак яєчників Рак яєчників зустрічається у популяції рідше ніж рак молочної залози. Мета-аналіз 52 епідеміологічних досліджень свідчить про деяке збільшення відносного ризику розвитку раку яєчників у жінок, які отримували замісну гормональну терапію, у порівнянні з жінками, які ніколи не отримували таке лікування (проспективні дослідження: ОР 1,20, 95% ДІ 1,15-1 , 26; всі дослідження: ОР 1,14, 95% ДІ 1,10-1,19). У жінок, які продовжують отримувати замісну гормональну терапію, ризик розвитку раку яєчників був ще дещо збільшений (ГР 1,43, 95% ДІ 1,31-1,56). Інші дослідження, включаючи дослідження WHI, свідчать про те, що застосування комбінованих препаратів для ЗГТ може бути асоційоване зі подібним або з меншим ризиком, проте ризик може бути більш суттєвим при довгостроковому застосуванні (протягом декількох років). Пухлини печінки На фоні застосування статевих гормонів, до яких належать препарати для ЗГТ, у поодиноких випадках спостерігалися доброякісні, а ще рідше - злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до внутрішньочеревної кровотечі, що становить загрозу для життя. При болях у верхній частині живота, збільшеній печінці або ознаках внутрішньочеревної кровотечі при диференціальній діагностиці слід врахувати ймовірність пухлини печінки. Жовчнокам'яна хвороба Відомо, що естрогени збільшують літогенність жовчі. Деякі жінки схильні до розвитку жовчнокам'яної хвороби під час лікування естрогенами. Деменція Застосування препаратів для ЗГТ не покращує когнітивну функцію. Існують докази підвищення ризику розвитку деменції у жінок, які починають прийом комбінованих або монопрепаратів для ЗГТ віком від 65 років. Інші стани Слід негайно припинити лікування при появі вперше мігренеподібного або частого і надзвичайно сильного головного болю, а також при появі інших симптомів - можливих провісників тромботичного інсульту головного мозку. Взаємозв'язок між ЗГТ та розвитком клінічно вираженої артеріальної гіпертензії не встановлений. У жінок, які приймають ЗГТ, описано невелике підвищення артеріального тиску, що клінічно значуще підвищення відзначається рідко. Однак в окремих випадках при розвитку на фоні прийому ЗГТ стійкою клінічно значущою артеріальною гіпертензією може бути розглянуто скасування ЗГТ. У жінок з підвищеним артеріальним тиском (АТ) можливе деяке зниження артеріального тиску на фоні прийому препарату Анжелік. У жінок з нормальним артеріальним тиском значних змін артеріального тиску не відбувається. При нирковій недостатності може знижуватись здатність виведення калію. Прийом дроспіренону не впливає на концентрацію калію в плазмі у пацієнток з легкою та помірною формами ниркової недостатності. Ризик розвитку гіперкаліємії теоретично не можна виключити лише у групі пацієнток, у яких концентрація калію в плазмі до лікування визначалася на верхній межі норми, та які додатково приймають калійзберігаючі препарати. При неважких порушеннях функції печінки, у тому числі різних формах гіпербілірубінемії, таких як синдром Дубіна-Джонсона або синдром Ротора, потрібне спостереження лікаря, а також періодичні дослідження функції печінки. При погіршенні показників функції печінки препарат Анжелік слід відмінити. При рецидиві холестатичної жовтяниці або холестатичної сверблячки, що спостерігалися вперше під час вагітності або попереднього лікування статевими гормонами, прийом препарату Анжелік® необхідно негайно припинити. Необхідне особливе спостереження за жінками у разі підвищення концентрації тригліцеридів. У подібних випадках застосування ЗГТ може спричинити подальше збільшення концентрації тригліцеридів у крові, що підвищує ризик гострого панкреатиту. Хоча ЗГТ може впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, необхідності змінювати схему лікування хворих на цукровий діабет при проведенні ЗГТ зазвичай не виникає. Проте жінки з цукровим діабетом під час проведення ЗГТ повинні бути під наглядом. У деяких пацієнток можуть розвинутись небажані прояви стимуляції естрогенами, наприклад, патологічна маткова кровотеча. Часті або персистуючі патологічні маткові кровотечі на фоні лікування є показанням для дослідження ендометрію з метою уникнення захворювання органічного характеру. Під впливом естрогенів міоми матки можуть збільшитись у розмірах. У цьому випадку лікування має бути припинено. Рекомендується припинити лікування при розвитку рецидиву ендометріозу на фоні ЗГТ. При підозрі на наявність пролактиноми перед початком лікування слід виключити захворювання. У разі виявлення пролактиноми пацієнтка повинна бути під пильним медичним наглядом (включаючи періодичну оцінку концентрації пролактину). У деяких випадках може спостерігатися хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Під час терапії препаратом Анжелік® жінки зі схильністю до виникнення хлоазми повинні уникати тривалого перебування на сонці або ультрафіолетового випромінювання. Наступні стани можуть виникати або посилюватися на фоні ЗГТ, і жінки з цими станами під час проведення ЗГТ повинні бути під наглядом лікаря: епілепсія; доброякісна пухлина молочної залози; бронхіальна астма; мігрень; отосклероз; системна червона вовчанка; мала хорея. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Доклінічні дані щодо безпеки Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень щодо виявлення токсичності при багаторазовому прийомі доз препарату, а також генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичності для репродуктивної системи, не вказують на наявність особливого ризику для людини. Тим не менш, слід пам'ятати, що статеві гормони можуть сприяти зростанню деяких гормонозалежних тканин та пухлин. Медичне обстеження та консультування Перед початком або поновленням прийому препарату Анжелік слід детально ознайомитися з історією хвороби пацієнтки та провести загальномедичне та гінекологічне обстеження. Частота та характер таких обстежень повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики при необхідному обліку індивідуальних особливостей кожної пацієнтки (але не рідше ніж 1 раз на 6 місяців) та повинні включати вимірювання артеріального тиску, оцінку стану молочних залоз, органів черевної порожнини та тазових органів, включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки. За наявності пролактиноми потрібне періодичне визначення концентрації пролактину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 шипуча таблетка містить: як активний інгредієнт: ацетилсаліцилову кислоту - 500 мг; як неактивні інгредієнти: натрію цитрат безводний 1068 мг, натрію карбонат однозаміщений 1166 мг, лимонну кислоту безводну 212 мг, натрію безводний карбонат 254 мг.ФармакокінетикаАбсорбція висока, після прийому внутрішньо АСК швидко повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація Cmax АСК при пероральному прийомі для лікарської форми шипучі таблетки досягається через 18 хв, що в 2 рази швидше в порівнянні зі стандартними таблетками, Cmax яких дорівнює 30-45 хв. У період абсорбції і відразу після неї АСК перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Cmax саліцилової кислоти для лікарської форми таблетки шипучі досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 48 хв, а Cmax саліцилової кислоти для стандартних таблеток – через 1,5-2 години. Близько 80% АСК та саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми та швидко розподіляється у тканинах. Саліцилова кислота метаболізується в печінці з утворенням метаболітів – саліцилурату, саліциловофенольного глюкуроніду, саліцилацилового глюкуроніду, гентизинової та гентізурової кислот. Виділяється у грудне молоко та проникає через плаценту. Елімінація саліцилової кислоти дозозалежна. Період напіввиведення варіює від 2-3 годин при прийомі препарату в низьких дозах приблизно до 15 годин при використанні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти екскретуються, головним чином, нирками.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії полягає в незворотному інгібуванні ферменту циклооксигенази (ЦОГ) – ферменту, що регулює синтез простагландинів Е2, Е12 та тромбоксану А2.Показання до застосуванняДля симптоматичного лікування головного болю, зубного болю, болю в горлі, менструального болю, болю в спині, м'язах і суглобах, слабкого болю при артриті. Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняВиразкове ураження шлунково-кишкового тракту. Геморагічний діатез. Гіперчутливість до АСК, інших саліцилатів або будь-яких допоміжних речовин препарату. Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ. Поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень. Виражена ниркова недостатність. Виражена печінкова недостатність. Тяжка серцева недостатність у стадії декомпенсації. Перший та третій триместри вагітності та період лактації. Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю Супутнє лікування антикоагулянтами; наявності в анамнезі: виразок шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну або рецидивну виразкову хворобу, а також шлунково-кишкової кровотечі, алергічних реакцій на нестероїдні протизапальні засоби та інші препарати, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань; порушення функції нирок та печінки; подагра; гіперурикемія; ІІ триместр вагітності.Вагітність та лактаціяУ І та ІІІ триместрах вагітності застосування всіх препаратів, що містять АСК, протипоказано. У ІІ триместрі вагітності АСК можна призначати епізодично. Як тривалу терапію не використовувати. Застосування у III триместрі вагітності АСК у дозі > 500 мг/добу, як і інших інгібіторів простагландинів, може викликати у плода такі аномалії: Кардіопульмональні (передчасне закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія). Дисфункція нирок до розвитку ниркової недостатності з маловодием. Подовження часу кровотечі у матері та плода до кінця вагітності. Цей ефект може спостерігатись навіть при застосуванні низьких доз АСК. Лактація Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. При грудному вигодовуванні дитини застосування препаратів, що містять АСК, протипоказане.Побічна діяШлунково-кишковий тракт: біль у животі; нудота; блювання; печія; шлунково-кишкова кровотеча, у тому числі прихована, що веде до розвитку залізодефіцитної анемії; виразки шлунка та дванадцятипалої кишки (включаючи перфоративні); підвищення активності печінкових трансаміназ. Центральна нервова система та органи чуття: запаморочення, шум у вухах, порушення слуху, головний біль (зазвичай є ознаками передозування). Система кровотворення: подовження часу кровотечі з розвитком кровотеч різної локалізації (носова, з ясен, геморагічна пурпура і.т.д.). Алергічні реакції: анафілактичні реакції, бронхіальна астма, набряк Квінке, кропив'янка та інші алергічні реакції шкіри.Взаємодія з лікарськими засобамиКомбінація з метотрексатом у дозі > 15 мг на тиждень протипоказана. Комбінації препаратів, що використовуються з обережністю Метотрексат у дозі менше 15 мг/тиждень: при одночасному застосуванні препаратів підвищується гематологічна токсичність метотрексату внаслідок того, що НПЗЗ загалом знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати, зокрема, витісняють його із зв'язку. Антикоагулянти (кумарин, гепарин): при одночасному прийомі АСК та непрямих атикоагулянтів підвищується ризик кровотечі за рахунок пригнічення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки та витіснення пероральних антикоагулянтів з їхнього зв'язку з білками плазми. Інші нестероїдні протизапальні засоби з саліцилатами у високій дозі (≥ 3 г/добу): при одночасному застосуванні препаратів через ефект синергізму підвищується ризик утворення виразок слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та кровотеч. Урикозуричні препарати (бензбромарон, пробенецид): знижується терапевтичний ефект урикозуричних препаратів за рахунок конкурентного виведення сечової кислоти. Дигоксин: при одночасному застосуванні препаратів підвищується концентрація дигоксину у плазмі за рахунок зниження його екскреції. Протидіабетичні препарати (інсулін, сул'фонілсечовина): посилюється гіпоглікемічний ефект за рахунок того, що АСК у високій дозі має гіпоглікемічні властивості та витісняє сульфонілсечовину із зв'язку з білками плазми. Тромболітики/антитромбоцитарні препарати інших класів (тіклопідін): підвищується ризик кровотечі. Діуретики у поєднанні з АСК у дозі 3 г/добу та більше: знижується гломерулярна фільтрація внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках. Системні глюкокортикостероїди (глюкокортикостероїди) за винятком гідрокортизону (застосовується для лікування хвороби Аддісона): при одночасному застосуванні препаратів концентрація саліцилатів у крові знижується, оскільки глюкокортикостероїди посилює елімінацію саліцилатів. Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ): при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та АСК у дозі 3 г/добу та більше відзначається зниження гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ внаслідок зниження гломерулярної фільтрації. Вальпроєва кислота: АСК порушує зв'язок вальпроєвої кислоти з білками плазми, внаслідок чого підвищується її токсичність. Алкоголь: при поєднанні з АСК посилюється шкідлива дія на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та подовжується час кровотечі.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 15 років приймати внутрішньо після їди, перед прийомом розчинити у склянці води. При больовому синдромі слабкої та середньої інтенсивності та гарячкових станах разова доза становить 1000 мг (відповідає 2 шипучим таблеткам препарату). Максимальна разова доза становить 1000 мг. Інтервали між прийомами препарату повинні бути не менше 4-х годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток). Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижувальний засіб.ПередозуванняПередозування слід побоюватися у пацієнтів похилого віку та у маленьких дітей, для яких вона може бути смертельною. Симптоми. Для передозування помірного ступеня характерні шум у вухах, відчуття зниження слуху, біль голови, запаморочення, загальмованість. Симптоми можуть контролюватись зниженням дози препарату. Для передозування тяжкого ступеня характерні лихоманка, гіпервентиляція, кетоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, серцево-судинний шок, дихальна недостатність, гіпоглікемія тяжкого ступеня. Заходи екстреної допомоги. Термінова госпіталізація до спеціалізованого відділення для проведення екстреної терапії - промивання шлунка, призначення активованого вугілля, визначення кислотно-лужного балансу, лужний діурез до отримання значень рН сечі в межах 7,5-8, форсований лужний діурез, коли концентрація саліц0 в мг більше /л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, відшкодування втрат рідини, симптоматичне лікування. При тяжкому отруєнні можливе проведення гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям не можна призначати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції підвищується ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. АСК може провокувати розвиток бронхоспазму та викликати напад бронхіальної астми або інші алергічні реакції. Факторами ризику є наявність у пацієнта бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань органів дихання, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, свербіж, кропив'янка, інші реакції шкіри). Здатність АСК пригнічувати агрегацію тромбоцитів може призвести до підвищеної кровоточивості під час та після хірургічних втручань (включаючи малі хірургічні втручання, наприклад, екстракцію зуба). Ризик кровотеч зростає при застосуванні АСК у високій дозі. Геморагічний ефект АСК зберігається протягом 4-8 днів після її відміни. У низьких дозах АСК знижує екскрецію сечової кислоти, що може спричинити розвиток подагри у пацієнтів з низьким рівнем її екскреції. Тривалий прийом аналгетиків може призвести до формування головного болю звикання, який виникає в період відміни аналгетиків. Звичне використання аналгетиків (особливо комбінацій різних аналгетиків) може призвести до розвитку тяжкого ураження нирок – аналгетичної нефропатії. У 1 дозі препарату міститься 1086 мг натрію, що потрібно мати на увазі при застосуванні препарату у пацієнтів, які перебувають на дієті, яка потребує обмеження вживання солі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка препарату АСПІРІН КАРДІО містить: Активна речовина: ацетилсаліцилову кислоту 100 мг або 300 мг; допоміжні речовини: целюлоза, порошок 10 мг або 30 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг або 30 мг; Кишково-розчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) 7,857 мг або 21,709 мг, полісорбат 80 0,186 мг або 0,514 мг, натрію лаурилсульфат 0,057 мг або 0,157 мг, 0,3 0,2 . У упаковці 28 штук.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору; на поперечному розрізі однорідна маса білого кольору оточена оболонкою білого кольору.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт – саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах та моче. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо,саліцилової кислоти – через 0,3-2 години. Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок покритих кишковорозчинною оболонкою сповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) пігулками. АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; Нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія; Профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій) Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (на стадії загострення) Шлунково-кишкова кровотеча Геморагічний діатез Сполучене застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше Вагітність (I та III триместр) та період лактації Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) Виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю) Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (мають знижену екскрецію сечової кислоти) За наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч При порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю) При порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі, оскільки в усіх випадках АСК може збільшуватись. розвитку гострої ниркової недостатності та порушення функції нирок. При бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби). У ІІ триместрі вагітності При передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба), оскільки АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату При одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами: з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтними, тромболітичними або іншими антиагрегантними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Застосування великих доз саліцилатів (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане.У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) можуть викликати гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактаціїСаліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ.З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску (АТ) та/або отримують супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер (див. розділ «Особливі вказівки»).Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази.Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми. , свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку центральної нервової системи: є повідомлення про випадки появи запаморочення, зниження слуху, головного болю, шуму у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ «Передозування»). З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; застосування препарату Аспірин Кардіо разом з метотрексатом протипоказане, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень і можливо з обережністю – при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів препаратів, що застосовуються; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК) дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до його передозування гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; це необхідно мати на увазі при призначенні АСК пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують перелічені лікарські засоби при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); Етанолу (алкогольні напої) (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих нижче засобів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно послаблення гіпотензивної дії. дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності. препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти). При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. При одночасному застосуванні з системними глюкокортикостероїдами (глюкокортикостероїдами) (за винятком гідрокортизону або іншого кортикостероїду, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату АСПІРІН КАРДІО бажано приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки АСПІРІН КАРДІО приймаються 1 раз на добу. АСПІРІН КАРДІО призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг на день або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 100-300 мг/день.Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг/день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг/день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг/день або 300 мг через день.Дії при пропущенні прийому однієї або декількох доз лікарського препарату. Прийміть пропущену таблетку відразу, як тільки згадайте про це і далі продовжуйте прийом у звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози, не приймайте пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки. Особливостей дії препарату при першому прийомі та його відміні не спостерігалося.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може стати результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл.Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: Запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, гіпотензія, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати за призначенням лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз та гемолітичну анемію. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є пропасниця, гострі інфекції та високі дози препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем/ механізмами, що рухаються Прийом препарату Аспірин® Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем/ рухомими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка препарату АСПІРІН КАРДІО містить: Активна речовина: ацетилсаліцилову кислоту 100 мг або 300 мг; допоміжні речовини: целюлоза, порошок 10 мг або 30 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг або 30 мг; Кишково-розчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) 7,857 мг або 21,709 мг, полісорбат 80 0,186 мг або 0,514 мг, натрію лаурилсульфат 0,057 мг або 0,157 мг, 0,3 0,2 . У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору; на поперечному розрізі однорідна маса білого кольору оточена оболонкою білого кольору.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт – саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах та моче. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо,саліцилової кислоти – через 0,3-2 години. Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок покритих кишковорозчинною оболонкою сповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) пігулками. АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; Нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія; Профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій) Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (на стадії загострення) Шлунково-кишкова кровотеча Геморагічний діатез Сполучене застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше Вагітність (I та III триместр) та період лактації Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) Виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю) Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (мають знижену екскрецію сечової кислоти) За наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч При порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю) При порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі, оскільки в усіх випадках АСК може збільшуватись. розвитку гострої ниркової недостатності та порушення функції нирок. При бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби). У ІІ триместрі вагітності При передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба), оскільки АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату При одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами: з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтними, тромболітичними або іншими антиагрегантними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Застосування великих доз саліцилатів (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане.У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) можуть викликати гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактаціїСаліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ.З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску (АТ) та/або отримують супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер (див. розділ «Особливі вказівки»).Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази.Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми. , свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку центральної нервової системи: є повідомлення про випадки появи запаморочення, зниження слуху, головного болю, шуму у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ «Передозування»). З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; застосування препарату Аспірин Кардіо разом з метотрексатом протипоказане, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень і можливо з обережністю – при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів препаратів, що застосовуються; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК) дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до його передозування гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; це необхідно мати на увазі при призначенні АСК пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують перелічені лікарські засоби при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); Етанолу (алкогольні напої) (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих нижче засобів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно послаблення гіпотензивної дії. дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності. препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти). При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. При одночасному застосуванні з системними глюкокортикостероїдами (глюкокортикостероїдами) (за винятком гідрокортизону або іншого кортикостероїду, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату АСПІРІН КАРДІО бажано приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки АСПІРІН КАРДІО приймаються 1 раз на добу. АСПІРІН КАРДІО призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг на день або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 100-300 мг/день.Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг/день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг/день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг/день або 300 мг через день.Дії при пропущенні прийому однієї або декількох доз лікарського препарату. Прийміть пропущену таблетку відразу, як тільки згадайте про це і далі продовжуйте прийом у звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози, не приймайте пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки. Особливостей дії препарату при першому прийомі та його відміні не спостерігалося.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може стати результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл.Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: Запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, гіпотензія, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати за призначенням лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз та гемолітичну анемію. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є пропасниця, гострі інфекції та високі дози препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем/ механізмами, що рухаються Прийом препарату Аспірин® Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем/ рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка препарату АСПІРІН КАРДІО містить: Активна речовина: ацетилсаліцилову кислоту 100 мг або 300 мг; допоміжні речовини: целюлоза, порошок 10 мг або 30 мг, крохмаль кукурудзяний 10 мг або 30 мг; Кишково-розчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) 7,857 мг або 21,709 мг, полісорбат 80 0,186 мг або 0,514 мг, натрію лаурилсульфат 0,057 мг або 0,157 мг, 0,3 0,2 . У упаковці 20 штук.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору; на поперечному розрізі однорідна маса білого кольору оточена оболонкою білого кольору.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт – саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах та моче. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). Максимальна концентрація АСК у плазмі досягається через 10-20 хвилин після прийому внутрішньо,саліцилової кислоти – через 0,3-2 години. Внаслідок того, що таблетки покриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату в шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі пігулок покритих кишковорозчинною оболонкою сповільнена на 3-6 годин порівняно із звичайними (без такої оболонки) пігулками. АСК та саліцилова кислота сильно зв'язуються з білками плазми крові (від 66% до 98% залежно від дози) та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгетичний засіб). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.ФармакодинамікаВ основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда; Нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія; Профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу; Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій) Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (на стадії загострення) Шлунково-кишкова кровотеча Геморагічний діатез Сполучене застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше Вагітність (I та III триместр) та період лактації Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) Виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю) Хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, т.к. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти; слід мати на увазі, що АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (мають знижену екскрецію сечової кислоти) За наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч При порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю) При порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв), а також при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі, оскільки в усіх випадках АСК може збільшуватись. розвитку гострої ниркової недостатності та порушення функції нирок. При бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі групи нестероїдних протизапальних засобів (анальгетики, протизапальні, протиревматичні засоби). У ІІ триместрі вагітності При передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба), оскільки АСК може викликати схильність до кровотеч протягом декількох днів після прийому препарату При одночасному застосуванні з наступними лікарськими засобами: з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтними, тромболітичними або іншими антиагрегантними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Застосування великих доз саліцилатів (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) в I триместрі вагітності асоціюється з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплення верхнього піднебіння, вади серця). Призначення саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане.У III триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу; йдеться про звичайні дози АСК від 500 мг як знеболюючий засіб) можуть викликати гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей. Призначення саліцилатів у III триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати тільки з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактаціїСаліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи: найчастіше відзначаються нудота, печія, блювання, біль у животі; рідко – виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (з відповідними клінічними симптомами та лабораторними змінами), минущі порушення функції печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ.З боку системи кровотворення: призначення АСК супроводжується підвищеним ризиком кровотеч унаслідок інгібуючої дії АСК на агрегацію тромбоцитів. Зареєстровано підвищення частоти періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом (синців), носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових цифр артеріального тиску (АТ) та/або отримують супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер (див. розділ «Особливі вказівки»).Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Є повідомлення про випадки гемолізу та гемолітичної анемії у пацієнтів з тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази.Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як астматичний синдром (бронхоспазм), реакції легкої та середньої тяжкості з боку шкірних покривів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми. , свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки носа, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку центральної нервової системи: є повідомлення про випадки появи запаморочення, зниження слуху, головного болю, шуму у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ «Передозування»). З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки розвитку порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення; застосування препарату Аспірин Кардіо разом з метотрексатом протипоказане, якщо доза останнього перевищує 15 мг на тиждень і можливо з обережністю – при дозі метотрексату менше 15 мг на тиждень; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів препаратів, що застосовуються; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК) дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до його передозування гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; це необхідно мати на увазі при призначенні АСК пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують перелічені лікарські засоби при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення із зв'язку з білками плазми; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту внаслідок синергізму дії); Етанолу (алкогольні напої) (підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне призначення АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів. При необхідності одночасного призначення АСК з переліченими препаратами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих нижче засобів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно послаблення гіпотензивної дії. дії інгібіторів АПФ, призначених пацієнтам для лікування хронічної серцевої недостатності. препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного придушення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти). При одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо необоротного пригнічення тромбоцитів, обумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Тому не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. При одночасному застосуванні з системними глюкокортикостероїдами (глюкокортикостероїдами) (за винятком гідрокортизону або іншого кортикостероїду, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення елімінації саліцилатів і відповідно ослаблення їх дії. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату АСПІРІН КАРДІО бажано приймати перед їдою, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетки АСПІРІН КАРДІО приймаються 1 раз на добу. АСПІРІН КАРДІО призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг на день або 300 мг через день. Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 100-300 мг/день.Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкова доза 100-300 мг (першу таблетку необхідно розжувати для швидшого всмоктування) повинна бути прийнята пацієнтом якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда має підтримуватись доза 200-300 мг/день. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг/день. Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг/день. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг/день або 300 мг через день.Дії при пропущенні прийому однієї або декількох доз лікарського препарату. Прийміть пропущену таблетку відразу, як тільки згадайте про це і далі продовжуйте прийом у звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози, не приймайте пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки. Особливостей дії препарату при першому прийомі та його відміні не спостерігалося.ПередозуванняСаліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може стати результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози. дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Зазначена симптоматика зникає після зменшення дози. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл.Основним проявом гострої інтоксикації є тяжке порушення кислотно-основного стану, прояви якого можуть змінюватись в залежності від віку хворого та ступеня тяжкості інтоксикації. Діти найбільш типовим є розвиток метаболічного ацидозу. Лікування інтоксикації проводиться відповідно до прийнятих стандартів і залежить від ступеня тяжкості інтоксикації та клінічної картини і має бути спрямоване головним чином на прискорення виведення препарату та відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від легкого до середнього ступеня тяжкості: Запаморочення, шум у вухах, погіршення слуху, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, профузне потовиділення, тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану. Симптоми передозування від середнього до тяжкого ступеня: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом; гіперпірексія (вкрай висока температура тіла); порушення дихання: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; порушення з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, гіпотензія, пригнічення серцевої діяльності; порушення водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати за призначенням лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно якомога повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз та гемолітичну анемію. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є пропасниця, гострі інфекції та високі дози препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем/ механізмами, що рухаються Прийом препарату Аспірин® Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем/ рухомими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКожен пакетик містить Ацетилсаліцилова кислота - 500 мг, фенілефрину гідротартрат - 15,58 мг, хлорфенаміну малеат - 2,00 мг; Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота 1220 мг, натрію гідрокарбонат, 1709,6 мг, ароматизатор лимонний 100 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е 104) 0,32 мг. 10 пакетиків в упаковці. Опис лікарської формиСуміш кристалічних порошків від майже білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активна речовина: моксифлоксацину гідрохлорид – 436,8 мг (відповідає моксифлоксацину основи – 400 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат – 68 мг; МКЦ - 136 мг; натрію кроскармелозу – 32 мг; магнію стеарат – 6 мг; гіпромелоза; заліза оксид жовтий; макрогол 4000; титану діоксид; оболонка: гіпромелоза - 9-12 мг; заліза оксид червоний - 0,3-0,42 мг; макрогол 4000 - 3-4,2 мг; титану діоксид – 2,7–3,78 мг. Пігулки, вкриті оболонкою, 400 мг. У блістері з фольги алюмінієвої та ПА/Ал/ПВХ або з фольги алюмінієвої та ПП 5 або 7 шт. 1 або 2 блістери (по 5 шт.) або 1 блістер (по 7 шт.) поміщені в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки: рожеві матові, довгасті, опуклі, покриті оболонкою, з надрукуванням у вигляді фірмового знака "BAYER" - з одного боку та "М400" - з іншого. Вид на зламі: однорідна маса від білого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору, оточена плівковою оболонкою рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаБактерицидний, антибактеріальний широкого спектру.ФармакокінетикаВсмоктування. При пероральному прийомі всмоктується швидко та майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі дози від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг на добу протягом 10 днів є лінійною. Рівноважний стан параметрів досягається не більше 3 днів. Після одноразового застосування 400 мг моксифлоксацину Cmax у крові досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3,1 мг/л. Після внутрішнього прийому 400 мг моксифлоксацину 1 раз на добу Сss (max) Сss (min) складають 3,2 мг/л і 0,6 мг/л, відповідно. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відзначається незначне збільшення часу досягнення Cmax (на 2 години) та незначне зниження Cmax (приблизно на 16%), при цьому тривалість всмоктування не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від їди. Після одноразової інфузії в дозі 400 мг протягом 1 години Сmax досягається в кінці інфузії і становить приблизно 4,1 мг/л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% порівняно з величиною цього показника при прийомі препарату внутрішньо. Експозиція препарату, що визначається за показником AUC після внутрішньовенного введення, трохи перевищує таку при прийомі препарату внутрішньо. Після багаторазових внутрішньовенних інфузій препарату в дозі 400 мг тривалістю 1 годину Сss (max) Сss (min) варіює в межах від 4,1 до 5,9 мг/л і від 0,43 до 0,84 мг/л відповідно. Середні стабільні концентрації, що дорівнюють 4,4 мг/л, досягаються в кінці інфузії. Розподіл. Моксифлоксацин швидко розподіляється у тканинах та органах та зв'язується з білками крові (головним чином з альбумінами) приблизно на 45%. Vd становить приблизно 2 л/кг. Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в епітеліальній рідині, в альвеолярних макрофагах), в слизовій оболонці бронхів, в носових пазухах (верхньощелепна і етмоїдальна пазухи), в нрсових поліпах вміст запальних бульбашок при ураженні шкіри. В інтерстиціальній рідині та слині препарат визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, у концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в тканинах органів черевної порожнини, перитонеальної рідини, а також тканинах жіночих статевих органів. Метаболізм. Після проходження 2-ї фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками та ШКТ як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (М1) та глюкуронідів (М2). Моксифлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450. Метаболіти Ml та М2 присутні у плазмі крові в концентраціях нижче, ніж вихідна сполука. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що ці метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості. Виведення. T1/2 моксифлоксацину становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому внутрішньо або внутрішньовенного введення в дозі 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Нирковий кліренс становить 24-53 мл/хв. Це свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату. Баланс мас вихідної сполуки та метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96–98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) прийому внутрішньо (22% - при внутрішньовенному введенні) виводиться у незміненому вигляді нирками, близько 26% - через кишечник. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів Вік, стать та етнічна приналежність. При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків та жінок були виявлені відмінності у 33% за показниками AUC та Cmax. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності у показниках AUC та Cmax були обумовлені швидше різницею у вазі, ніж підлогою та не вважаються клінічно значущими. Не виявлено клінічно значимих відмінностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп та різного віку. Діти. Фармакокінетика моксифлоксацину в дітей віком не вивчалася. Ниркова недостатність. Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів із Cl креатиніну) Порушення функції печінки. Не було суттєвих відмінностей у концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Моксифлоксацин – бактерицидний антибактеріальний препарат широкого спектра дії, 8-метоксифторхінолон. Бактерицидна дія моксифлоксацину зумовлена ​​інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини та, як наслідок, до загибелі мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації моксифлоксацину загалом можна порівняти з його мінімальними інгібуючими концентраціями. Механізми резистентності Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів. аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та моксифлоксацином не відзначається. До цього часу також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно шляхом множинних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжується лише незначним збільшенням МІК. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте,деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину. Встановлено, що додавання до структури молекули моксифлоксацину метоксигрупи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину та знижує утворення мутантних резистентних штамів грампозитивних бактерій. Приєднання біциклоамінової групи у положенні С7 попереджає розвиток активного ефлюксу, механізму резистентності до фторхінолонів. Моксифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій та атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до β-лактам. Вплив на кишкову мікрофлору людини У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, відзначалися такі зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину. Відзначалося зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а також анаеробів Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ці зміни були оборотними протягом 2 тижнів. Токсину Clostridium difficile не виявлено. Тестування чутливості in vitro Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає мікроорганізми: Чутливі Помірно чутливі Резистентні Грампозитивні Gardnerella vaginalis Streptococcus pneumoniae* (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та штами з множинною резистентністю до антибіотиків), а також штами, стійкі до двох або більше антибіотиків, таких як пеніцилін (МІК ≥2 мкг/мл), цефалоспорини II покоління макроліди, тетрацикліни, триметоприм/сульфометоксазол Streptococcus pyogenes (група А)* Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Streptococcus intermedius*) Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну штами)* Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну/офлоксацину штами). + Коагулазонегативні стафілококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) , включаючи чутливі до метициліну штами Коагулазонегативні стафілококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включаючи резистентні до метициліну штами Enterococcus faecalis* (тільки штами, чутливі до ванкоміцину та гентаміцину) Enterococcus avium* Enterococcus faecium* Грамнегативні Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)* Haemophillus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)* Bordetella pertussis; Legionella pneumophila; Escherichia coli* а Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae* а Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) Enterobacter cloacae* Pantoea agglomerans Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis* Proteus vulgaris Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae* Providencia spp. (P. rettgeri ; P. stuartii) Анаероби Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis ; B. thetaiotaomicron* ; B. ovatus ; B.uniformis* ; B. vulgaris) Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Porphyromonas spp. Prevotela spp. Propionibacterium spp. Clostridium spp. Атипові Chlamydia pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalium Legionella pneumophila* Coxiella burnetii * Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними. + Застосування препарату Авелокс® не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених штамами S. aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо у пацієнтів, які проходять лікування в стаціонарі, значення AUC/МІК90 перевищує 125, а Cmax/МІК90 знаходиться в межах 8–10, це передбачає клінічне поліпшення. У амбулаторних пацієнтів значення цих сурогатних параметрів зазвичай менше: AUC/МІК90 >30–40. Параметр (середнє значення) AUCIC*, год Cmax/МІК 90 (інфузія протягом 1 год) МІК 90 0,125 мг/л 279 23,6 МІК 90 0,25 мг/л 140 11,8 МІК 90 0,5 мг/л 70 5,9 *AUCIC площа під інгібуючою кривою (співвідношення AUC/МІК90).Показання до застосуванняЛікування у дорослих наступних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: Таблетки вкриті оболонкою гострий синусит; позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*; загострення хронічного бронхіту; неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур, (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (в т.ч. внутрішньочеревні абсцеси); неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (в т.ч. сальпінгіти та ендометрити). Розчин для інфузій позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*; ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин, (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (в т.ч. внутрішньочеревні абсцеси). *Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп, як пеніциліни (при мінімальній переважній активності ≥2 мг/мл), цефало тетрацикліни та триметоприм/сульфаметоксазол.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого компонента препарату; дитячий вік до 18 років; вагітність; грудне годування; наявність в анамнезі патології сухожилля, що розвинулася внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду; у доклінічних та клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалися у подовженні інтервалу QT. У зв'язку з цим застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: вроджені або набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; моксифлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT; у зв'язку з наявністю у складі препарату лактози його прийом протипоказаний при вродженій непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції (для таблеток); у зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) та пацієнтам з підвищенням трансаміназ більш ніж у п'ять разів вище за ВГН. З ОБЕРЕЖНІСТЮ При наступних захворюваннях та станах: захворювання ЦНС (в т.ч. захворювання, підозрілі щодо залучення ЦНС), що призводять до виникнення судомних нападів та знижують поріг судомної активності; пацієнти з психозами та психіатричними захворюваннями в анамнезі; пацієнти з потенційно проаритмічними станами (особливо жінки та пацієнти похилого віку) такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; myastenia gravis; цироз печінки; одночасний прийом із препаратами, що знижують вміст калію; пацієнти з генетичною схильністю або фактичною наявністю дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (такі пацієнти схильні до гемолітичних реакцій при терапії хінолонами).Вагітність та лактаціяБезпека застосування моксифлоксацину під час вагітності не встановлена ​​та його застосування протипоказане. Описано випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності). У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється у грудне молоко. Дані щодо його застосування у жінок у період лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДані про несприятливі реакції, зареєстровані при застосуванні моксифлоксацину 400 мг (всередину, при ступінчастій терапії - внутрішньовенне введення препарату з подальшим його прийомом внутрішньо - і тільки внутрішньовенно), отримані з клінічних досліджень та постмаркетингових повідомлень (виділені курсивом). Несприятливі реакції, перелічені групи «часто» зустрічалися з частотою нижче 3%, крім нудоти і діареї. У кожній частотній групі небажані лікарські реакції перераховані в порядку зменшення значущості. Частоту визначають так: часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грибкові суперінфекції. З боку системи кровотворення: нечасто анемія; лейкопенія; нейтропенія; тромбоцитопенія; тромбоцитемія; подовження ПВ/збільшення MHO; рідко – зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко – підвищення концентрації протромбіну/зменшення MHO. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції; свербіж, висип, кропив'янка, еозинофілія; рідко - анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрозливий для життя); дуже рідко - анафілактичний/анафілактоїдний шок (в т.ч. потенційно загрозливий для життя). З боку обміну речовин: нечасто гіперліпідемія; рідко – гіперглікемія, гіперурикемія; дуже рідко – гіпоглікемія. Психічні розлади: нечасто – тривожність, психомоторна гіперактивність/ажитація; рідко - емоційна лабільність, депресія (у дуже поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, така як суїцидальні думки або суїцидальні спроби), галюцинації; дуже рідко — деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно які у поведінці з тенденцією до самоушкодження, такому як суїцидальні думки чи суїцидальні спроби). З боку нервової системи: часто головний біль. запаморочення; нечасто - парестезії/дизестезії, порушення смакової чутливості (включаючи в дуже поодиноких випадках агевзію), сплутаність свідомості та дезорієнтація, порушення сну, тремор, вертиго, сонливість; рідко - гіпестезія, порушення нюху (включаючи аносмію), атипові сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення або вертиго, в дуже рідкісних випадках, що ведуть до травм внаслідок падіння, особливо у літніх пацієнтів), судоми з різними клінічними проявами .ч. "grand mal" напади); порушення уваги, порушення мови, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія; дуже рідко – гіперестезія. З боку органу зору: нечасто - порушення зору (особливо при реакціях з боку ЦНС); дуже рідко – минуща втрата зору (особливо і натомість реакцій із боку ЦНС). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотна). З боку ССС: часто - подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією; нечасто – подовження інтервалу QT, відчуття серцебиття, тахікардія, вазодилатація; рідко - шлуночкові тахіаритмії, непритомність; підвищення/зниження АТ; дуже рідко — неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), зупинка серця (переважно в осіб із станом, що привертає до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка (включаючи астматичні стани). З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, біль у животі, діарея; нечасто – знижений апетит та знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази; рідко - дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з ускладненнями, що загрожують життю). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто - порушення функції печінки (включаючи підвищення активності ЛДГ), підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності ГГТ, підвищення крові активності ЛФ; рідко – жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко - фульмінантний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). З боку шкіри та м'яких тканин: дуже рідко – бульозні шкірні реакції, наприклад синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, рідко – тендиніт, підвищення м'язового тонусу та судоми, м'язова слабкість; дуже рідко – розриви сухожилля, артриту, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухової системи, посилення симптомів myastenia gravis. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність (внаслідок дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів з раніше існуючими порушеннями функції нирок). Загальні розлади: часто місцеві реакції в місці введення; нечасто — загальне нездужання; неспецифічний біль, пітливість, флебіт та тромбофлебіт у місці введення; рідко – набряк. Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою у групі, яка отримувала ступінчасту терапію: часто – підвищення активності ГГТ; нечасто — шлуночкові тахіаритмії, гіпотензія, набряки, псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (в т.ч. «grand mal» напади), галюцинації, порушення функції нирок, ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, що існували раніше).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з атенололом, ранітидином, кальцієвмісними добавками, теофіліном, циклоспорином, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином). Препарати, що подовжують інтервал QT. Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT-моксифлоксацину та інших препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину та препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes). Протипоказано сумісне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: антиаритмічні препарати класу 1А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід та ін.); антиаритмічні препарати класу Ш (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід та ін.); нейролептики (фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд та ін); трициклічні антидепресанти; антимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин (в/в), пентамідин; протималярійні препарати, особливо галофантрин); антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин); інші (цизаприд, вінкамін (в/в), беприділ, дифеманіл). Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали (для таблеток). Прийом моксифлоксацину одночасно з антацидними засобами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину після прийому внутрішньо, внаслідок утворення хелатних комплексів з багатовалентними катіонами, що містяться у цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за бажану. У зв'язку з цим, антацидні препарати, антиретровірусні препарати (наприклад диданозин) та інші препарати, що містять магній або алюміній, сукральфат та інші препарати, що містять залізо або цинк, слід застосовувати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину . Варфарін. При одночасному застосуванні з варфарином ПВ та інші параметри зсідання крові не змінюються. Зміна значення МНО. У пацієнтів, які отримували антикоагулянти разом із синтетичними антибактеріальними засобами, зокрема. з моксифлоксацином, спостерігаються випадки підвищення антикоагулянтної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином та варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО та за необхідності коригувати дозу непрямих антикоагулянтів. Дігоксин. Моксифлоксацин і дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз моксифлоксацину Cmax дигоксину збільшувалася приблизно на 30%, при цьому АUС та Cmin дигоксину не змінювалися. Активоване вугілля. При одночасному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% внаслідок гальмування його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування запобігає подальшому підвищенню системного впливу. При внутрішньом'язовому введенні моксифлоксацину з одночасним пероральним прийомом активованого вугілля системна біодоступність препарату незначно знижується (приблизно на 20%) внаслідок адсорбції моксифлоксацину у просвіті шлунково-кишкового тракту в процесі ентерогепатичної рециркуляції. Молочні продукти та прийом їжі. Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Моксифлоксацин можна приймати незалежно від їди. Несумісність. Не можна вводити інфузійний розчин моксифлоксацину одночасно з іншими несумісними з ним розчинами, до яких належать: розчин хлориду натрію 10 і 20%, розчин натрію гідрокарбонату 4,2 і 8,4 %.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. Дорослим. Рекомендований режим дозування моксифлоксацину – 400 мг 1 раз на день за будь-яких інфекцій. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість терапії Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. Загострення хронічного бронхіту – 5-10 днів. Позалікарняна пневмонія - загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення, потім прийом внутрішньо) 7-14 днів. Гострий синусит – 7 днів. Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин – 7 днів. Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур - загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день. Ускладнені інтраабдомінальні інфекції - загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів. Неускладнені запальні захворювання органів малого тазу – 14 днів. В/в (у вигляді інфузії тривалістю не менше 60 хв). Рекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг (250 мл розчину для інфузії) 1 раз на день при інфекціях, зазначених вище. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість лікування Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. На початкових етапах лікування може застосовуватися Авелокс розчин для інфузій, а потім, за наявності показань, препарат може бути призначений внутрішньо у таблетках. позалікарняна пневмонія: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-14 днів; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7–21 день; ускладнені інтраабдомінальні інфекції: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. За даними клінічних досліджень, тривалість лікування препаратом Авелокс у вигляді таблеток та розчину для інфузій може досягати 21 дня. Пацієнти похилого віку: зміни режиму дозування не потрібні. Діти: ефективність та безпека моксифлоксацину у дітей та підлітків не встановлена. Порушення функції печінки: пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) зміни режиму дозування не потрібно. Ниркова недостатність: у пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. при тяжкому ступені ниркової недостатності з Cl креатиніну ≤30 мл/хв/1,73 м2), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміни режиму дозування не потрібні. Застосування у пацієнтів різних етнічних груп: зміни режиму дозування не потрібні. Спосіб застосування Препарат вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузій тривалістю не менше 60 хвилин як у нерозбавленому вигляді, так і у поєднанні з наступними сумісними з ним розчинами (з використанням Т-подібного перехідника): вода для ін'єкцій; розчин хлориду натрію 0,9%; розчин хлориду натрію 1М; розчин декстрози 5%; розчин декстрози 10%; розчин декстрози 40%; розчин ксиліту 20%; розчин Рінгера; розчин Рінгера лактат. Якщо Авелокс® розчин для інфузій призначається спільно з іншими препаратами, кожен препарат слід вводити окремо. Суміш розчину препарату Авелокс з наведеними вище інфузійними розчинами залишається стабільною протягом 24 годин при кімнатній температурі. Оскільки розчин не можна заморожувати чи охолоджувати, його не можна зберігати у холодильнику. При охолодженні може бути осад, який розчиняється при кімнатній температурі. Розчин повинен зберігатись у виробничій упаковці. Слід застосовувати лише прозорий розчин.ПередозуванняЄ обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відмічено жодних побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину в дозі до 1200 мг одноразово та по 600 мг протягом 10 днів та більше. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Призначення активованого вугілля відразу після перорального прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системному впливу моксифлоксацину у випадках передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко навіть після першого застосування препарату анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування препаратом Авелокс слід припинити і негайно почати проводити необхідні лікувальні заходи (в т.ч. протишокові). При застосуванні препарату Авелокс у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Препарат Авелокс® слід застосовувати з обережністю у жінок та пацієнтів похилого віку. Оскільки жінки в порівнянні з чоловіками мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. Ступінь подовження інтервалу QT може наростати з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу та швидкість інфузій (400 мг протягом 60 хв). Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі та подовженням інтервалу QT не було відзначено. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували моксифлоксацин, не відзначалося серцево-судинних ускладнень та летальних випадків, пов'язаних із подовженням інтервалу QT. При застосуванні препарату Авелокс® може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів із станом, що привертає до аритмій. У зв'язку з цим препарат Авелокс протипоказаний при наступних станах: зміни електрофізіологічних параметрів серця, що виражаються в подовженні інтервалу QT (вроджені та набуті документовані подовження інтервалу QT); електролітні порушення, особливо некоректована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; застосування з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT. Препарат Авелокс® слід застосовувати з обережністю: пацієнтам з потенційно проаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда; пацієнтам з цирозом печінки (бо у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT). При прийомі препарату Авелокс повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс. При прийомі препарату Авелокс® повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів уражень шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. Препарат Авелокс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та порушеннями з боку ЦНС, що спричиняють виникнення судом або знижують поріг судомної активності. Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи препарат Авелокс, пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування препаратом Авелокс спостерігається тяжка діарея. У цьому випадку негайно має бути призначена відповідна терапія. Препарати, які пригнічують перистальтику кишечника, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. Препарат Авелокс® слід використовувати з обережністю у пацієнтів з myastenia gravis через можливе загострення захворювання. На тлі терапії хінолонами, в т.ч. препаратом Авелокс ® можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди. Описано випадки, що виникли протягом кількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення у місці пошкодження прийом препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку. При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних та клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату Авелокс у практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Тим не менш, пацієнти, які отримують препарат Авелокс®, повинні уникати впливу прямих сонячних променів та УФ-світла. Застосування препарату у формі таблеток для внутрішнього прийому не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами). Не рекомендується використовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Здатність препарату Авелокс® пригнічувати зростання мікобактерій може стати причиною взаємодії in vitro моксифлоксацину з тестом на Mycobacterium spp., що призводить до помилкових негативних результатів при аналізі зразків пацієнтів, яким у цей період проводиться лікування препаратом Авелокс®. У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи препарат Авелокс, описані випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводить до парестезій, гіпестезій, дизестезій або слабкості. Пацієнтів, яким проводиться лікування препаратом Авелокс, слід попередити про необхідність негайного звернення до лікаря перед продовженням лікування у разі виникнення симптомів нейропатії, що включають біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість. Реакції психіки можуть виникнути навіть після першого призначення фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. В окремих випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок і поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку у пацієнтів таких реакцій слід відмінити препарат Авелокс і вжити необхідних заходів. Необхідно бути обережними при призначенні препарату Авелокс® хворим на психози та хворим з психіатричними захворюваннями в анамнезі. Через широке поширення та зростаючу захворюваність на інфекції, викликані резистентною до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae при лікуванні хворих із запальними захворюваннями органів малого тазу не слід проводити монотерапію моксифлоксацином. За винятком випадків, коли присутність резистентної до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae виключена. Якщо немає можливості виключити наявність резистентної до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином відповідним антибіотиком, який активний щодо Neisseria gonorrhoeae (наприклад, цефалоспорин). Дисглікемія. Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні препарату Авелокс відзначалася зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії препаратом Авелокс® дисглікемія виникала переважно у літніх пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При проведенні лікування у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Пацієнти, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом солі (при серцевій недостатності, нирковій недостатності, нефротичному синдромі) повинні враховувати, що розчин для інфузій містить натрію хлорид. Добова доза натрію у препараті становить 34 ммоль. Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами, що рухаються. Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 5% Фасування: N1 Форма выпуска: крем д/наружного применения Упаковка: туба Производитель: Байер Фарма АГ Завод-производитель: Гренцах Продукционс ГмбХ(Германия) Действующее вещество: Декспантенол. . .

Склад, форма випуску та упаковка1 г крему містить: речовини: декспантенол - 50 мг, хлоргексидину гідрохлорид - 5 мг; допоміжні речовини: пантолактон 5 мг, цетиловий спирт 36 мг, стеариловий спирт 24 мг, ланолін 30 мг, парафін білий м'який 100 мг, парафін рідкий 100 мг, макрогол стеарат 30 мг, вода очищена до 1 г. 100 р. в тубі, картонна упаковка.Опис лікарської формиМ'який однорідний матовий крем від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаБепантен Плюс містить хлоргексидин – антисептик, який активний проти бактерій, що є зазвичай на шкірі або потрапили на шкіру внаслідок забруднення рани. Декспантенол у клітинах шкіри швидко перетворюється на пантотенову кислоту, яка відіграє важливу роль як у формуванні, так і у загоєнні пошкоджених шкірних покривів. Бепантен Плюс заспокоює біль завдяки охолодній дії. При нанесенні на поверхню рани захищає від інфекції, сприяючи загоєнню. Він легко наноситься та змивається. Крем нежирний і не липне.Показання до застосуванняОбробка та лікування невеликих ран із загрозою інфікування, таких як садна, подряпини, невеликі порізи та розчісування, тріщини, легкі опіки; інфікованих поверхневих уражень шкіри; тріщин сосків у період грудного вигодовування. При хронічних ранах, наприклад, трофічних виразках гомілки, пролежні, а також при операційних ранах.Протипоказання до застосуванняБепантен плюс не слід застосовувати при підвищеній чутливості до компонентів препарату; не слід наносити на пошкоджену барабанну перетинку; у разі важких, глибоких та сильно забруднених ран (такі ушкодження потребують лікарського втручання).Вагітність та лактаціяБепантен Плюс можна використовувати під час вагітності та в період грудного вигодовування. Проте слід уникати його застосування великих поверхнях шкіри. Якщо препарат використовується для обробки тріщин сосків під час лактації, він повинен бути змитий перед годуванням груддю.Побічна діяПри використанні препарату можливі алергічні реакції, такі як контактний дерматит, алергічний дерматит, свербіж, еритема, екзема, висип, кропив'янка, подразнення шкіри, анафілактична реакція та анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиВ якості запобіжного заходу щодо можливої ​​взаємодії (антагонізм або інактивація), не слід застосовувати одночасно з іншими антисептиками. Хлоргексидин несумісний з милом та іншими аніонними сполуками.Спосіб застосування та дозиБепантен Плюс наносять тонким шаром один або кілька разів на день на попередньо очищену ранову поверхню або запалені ділянки шкіри. Лікування ран може проводитися як у відкритий спосіб, так і з використанням пов'язок.ПередозуванняДекспантенол навіть у високих дозах добре переноситься та не токсичний. Випадки гіпервітамінозу не відомі. При отруєнні хлоргексидином описані випадки зростання рівня амінотрансферази. При випадковому проникненні всередину практично не абсорбується. За потреби проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати попадання в очі, вуха і на слизові оболонки, не можна приймати внутрішньо (при прийомі помилково великої кількості внутрішньо слід відразу звернутися до лікаря). Великі за площею, сильно забруднені та глибокі рани, а також кусані та колоті рани вимагають лікарського втручання (небезпека правця). Якщо розміри рани протягом деякого часу залишаються незмінно більшими, або рана не гоиться протягом 10-14 днів, то в цьому випадку слід звернутися до лікаря. Це необхідно і у випадку, якщо краї рани сильно гіперемовані, рана несподівано набрякає і з'являються сильні болі або ушкодження супроводжується лихоманкою (небезпека сепсису). Бепантен Плюс не слід використовувати для лікування подразнень не схильних до інфікування (наприклад, сонячні опіки).Часте нанесення на ту саму ділянку шкіри може призвести до появи подразнення. Препарат призначений для обробки та лікування невеликих ран, слід уникати нанесення у великій кількості.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить Вітамін В1 (тіаміну гідрохлорид) 15 мг Вітамін В2 (рибофлавін) 15 мг Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) 10 мг Вітамін В12 (ціанокобаламін) 0,01 мг Вітамін В3 (нікотинамід) 50 мг ) 23 мг Біотин 0,15 мг Фолієва кислота 0,4 мг Вітамін С (аскорбінова кислота) 500 мг Кальцій (у формі кальцію карбонату та кальцію пантотенату) 100 мг Магній (у формі магнію карбонату важкого та магнію сульфату дигідрату) 100 мг Цин у формі цинку тригідрату) 10 мг Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна 1700 мг, натрію гідрокарбонат 840 мг, натрію карбонат безводний 60 мг, натрію хлорид 40 мг, ацесульфам калію 20 мг, аспартам 25 мг, буряковий червоний (Е162) 30 мг , апельсиновий ароматизатор 100 мг, полісорбат 60 0,9 мг, манітол 16,848 мг, ізомальт 265,531 мг, сорбітол 155,3027 мгОпис лікарської формиПлоскоциліндричні пігулки від блідо-жовтогарячого до світло-жовтогарячого кольору, з вкрапленнями темнішого і світлішого кольору, розчиняються у воді з виділенням бульбашок, утворюючи розчин із запахом апельсина.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, фармакологічна дія якого обумовлена ​​комплексом вітамінів і мікроелементів, що входять до його складу. Вітаміни групи В беруть участь у багатьох метаболічних реакціях, у тому числі синтезі нейромедіаторів. Вітамін С (аскорбінова кислота) є біологічним антиоксидантом і відіграє важливу роль в інактивації вільних радикалів, збільшує абсорбцію заліза в тонкому кишечнику, впливає на метаболізм фолієвої кислоти та функцію лейкоцитів. Стимулює утворення сполучної тканини, кісткової тканини, нормалізує проникність капілярів. Кальцій бере участь у багатьох фізіологічних процесах, ферментних системах та передачі нервового імпульсу в комплексі з магнієм та вітаміном В6. Магній бере участь у різних реакціях, включаючи синтез протеїну, метаболізм жирних кислот, окиснення цукрів.Цинк як каталізатор активує більш ніж 200 ферментів і є компонентом багатьох білків, гормонів, нейропептидів, гормональних рецепторів, а також бере участь у синтезі коензимів, похідних вітаміну В6.Вміст вітамінів у препараті Берокка Плюс підібрано для застосування в терапевтичних цілях і застосовується при станах, що супроводжуються дефіцитом або збільшенням потреби у вітамінах (підвищених фізичних навантаженнях, у період тривалого нервового перенапруги та стресів; при неповноцінному та незбалансованому харчуванні (обмежуючі дієти); - при хронічному алкоголізмі, нікотинової залежності (у курців), а також при застосуванні пероральних контрацептивів у жінок). Водорозчинні вітаміни не накопичуються в організмі, тому, при станах, що супроводжуються підвищеною потребою у вітамінах та мінералах, кількість вітамінів, що надходять з їжею, може виявитися недостатньою.Показання до застосуванняДефіцит або стани, що супроводжуються підвищеною потребою у вітамінах групи В, вітаміну С та цинку.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гіперкальціємія, гіпермагніємія, сечокам'яна хвороба (нефролітіаз, уролітіаз), гемохроматоз, гіпероксалурія, порушення функції нирок, дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази, непереносимість фруктози, дитячий вік до 1 років. З обережністю При атрофічному гастриті, захворюваннях кишечника, підшлункової залози, при синдромі недостатності всмоктування вітаміну В12 або уродженому дефіциті внутрішнього фактора Кастла.Вагітність та лактаціяПри застосуванні препарату Берокка Плюс у рекомендованому дозуванні даних щодо негативного впливу препарату протягом вагітності або здоров'я дитини не виявлено. Однак під час вагітності препарат слід приймати за медичними показаннями. Вітаміни та мінерали, що містяться в препараті Берокка Плюс, проникають у грудне молоко. Даних щодо безпеки препарату при застосуванні його в період лактації немає.Побічна діяАлергічні реакції: рідко (<1/10000) кропив'янка, висипання, набряк гортані, анафілактичний шок. Травна система: можливі легкі минущі шлунково-кишкові розлади. Кров і система кровотворення: у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази аскорбінова кислота може спричинити гемолітичну анемію. Нервова система: біль голови, запаморочення, безсоння, збудливість.Взаємодія з лікарськими засобамиВітамін В6 (піридоксин), що в дозі перевищує 5 мг, може нейтралізувати дію леводопи у пацієнтів з паркінсонізмом. Однак такого антагонізму не спостерігається, якщо леводопа застосовується у поєднанні з інгібітором декарбоксилази (наприклад, бенсеразид, кардбідоп). Тіосемікарбазон та 5-флюороурацил нейтралізують дію вітаміну В1. Антацидні препарати пригнічують резорбцію вітаміну В1. Неоміцин, аміносаліцилова кислота та Н2-блокатори зменшують абсорбцію вітаміну В12. Аспірин зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на третину. Пероральні контрацептиви можуть зменшити рівень вмісту у сироватці вітаміну В12, фолієвої кислоти, піридоксину, аскорбінової кислоти. У деяких пацієнтів, які щодня приймають дефероксамін і вітамін С у дозі 500 мг, можуть відзначатися тимчасові порушення функції лівого шлуночка.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, попередньо розчинивши таблетку у склянці води. Дорослі та діти з 15 років: 1 таблетка на день. Не слід перевищувати рекомендовану добову дозу. Тривалість курсу лікування, що рекомендується, становить 30 днів. Повторні курси за рекомендацією лікаря.ПередозуванняВипадків передозування зареєстровано не було. Симптоми передозування можуть включати шлунково-кишкові розлади, такі як діарея та відчуття дискомфорту в ділянці шлунка. Надмірний прийом вітаміну В6 (більше 20 таблеток на добу та протягом декількох місяців) може призвести до симптомів нейропатії. У разі передозування слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВітамін С може впливати на результати тесту визначення глюкози в сечі, незважаючи на те, що він не впливає на рівень цукру в крові. Прийом вітаміну С слід припиняти протягом кількох днів перед проведенням таких тестів. Можливе фарбування сечі у жовтий колір, що не має клінічного значення та пояснюється наявністю в препараті рибофлавіну. Препарат не містить жиророзчинних вітамінів. В одній таблетці препарату міститься максимальна денна доза вітаміну В6 (піридоксину), тому не слід перевищувати рекомендовані дози прийому препарату. Одна таблетка містить 12,5% рекомендованої добової норми споживання кальцію та 33,3% рекомендованої добової норми споживання магнію. Однак для лікування дефіциту кальцію та магнію прийом тільки препарату Берокка Плюс є недостатнім.В одній таблетці міститься 272 мг натрію, тому пацієнтам, які дотримуються низькосольової дієти, рекомендується приймати препарат Берокка Плюс у формі таблеток покритих оболонкою. Інформація для хворих на цукровий діабет. В одній таблетці препарату міститься 276 мг манітолу, що відповідає 0,028 хлібної одиниці (ХЕ), та енергетичної цінності 0,66 ккал, тому препарат можна приймати пацієнтам із цукровим діабетом. При наявній непереносимості деяких цукрів перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем. Пацієнти, які приймають інші лікарські засоби, повинні проконсультуватися з лікарем перед тим, як розпочати прийом препарату Берокка Плюс.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Інформація від виробникаЗавдяки максимально повному комплексу вітамінів групи В, Берокка (1) активує зони мозку, що відповідають за розумову діяльність(2), та покращує(3): концентрацію; увага; працездатність. Курсовий прийом препарату Берокка дозволить Вам реагувати, думати та діяти швидше, а також підвищить стійкість до стресів (4). З вітамінами Берокка Ви можете стати більш сфокусованим та ефективним.

Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Баєр Фарма АГ Завод-виробник: Делфарм Гайярд (Франція) Аскорбінова кислота+тіамін+рибофлавін+пантотенова кислота+піридоксин+фолієва кислота+ціанокобалам.

Інформація від виробникаЗавдяки максимально повному комплексу вітамінів групи В, Берокка (1) активує зони мозку, що відповідають за розумову діяльність(2), та покращує(3): концентрацію; увага; працездатність. Курсовий прийом препарату Берокка дозволить Вам реагувати, думати та діяти швидше, а також підвищить стійкість до стресів (4). З вітамінами Берокка Ви можете стати більш сфокусованим та ефективним.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: празіквантел 600 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь MG 4000, титану діоксид. По 6 таблеток у флакон бурштинового скла, з пластиковою пробкою; по 1 флакону разом із інструкцією із застосування у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору з легким помаранчевим відтінком. На лицьовій стороні пігулки - гравіювання "BAYER", на зворотному - "LG". На обох сторонах таблетки завдано 3 ділильні ризики. Вид на зламі – однорідна маса білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигельмінтний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція. Після прийому внутрішньо празиквантел швидко та повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 годин. Період напіввиведення празиквантелу у незміненому вигляді 1-2,5 години, разом із метаболітами – 4 години. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідно протягом 4-6 (максимально до 10) годин підтримувати концентрацію празиквантелу у плазмі, що дорівнює 0,19 мг/л. Розподіл. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; концентрація у лікворі становить 10-20% від його концентрації у плазмі крові. Проникає у грудне молоко у концентрації, що становить 20-25% від концентрації у сироватці крові. Метаболізм. Піддається метаболізму "першого проходження" через печінку. Основні метаболіти – гідроксильовані продукти празіквантелу. Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 часов. Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения. Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.ФармакодинамикаПразиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей). Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии). Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репро­дуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.Показания к применениюЛечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi). Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды).Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к любому компоненту препарата; цистицеркоз глаз; сочетанное применение с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин; детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью: декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.Беременность и лактацияПрименение при беременности У дослідженнях безпеки не було отримано даних про потенційну шкідливу дію на материнський організм або плід. Відповідно до публікацій ВООЗ аналіз співвідношення користі та ризику показав, що в регіонах з ендемічним шистосомозом або гельмінтозами, що переносяться з ґрунтом, переваги лікування вагітних жінок та жінок репродуктивного віку значно перевершують ризик для здоров'я жінок та їхніх дітей. Користь лікування вагітних жінок включає зниження захворюваності на анемію серед матерів, збільшення маси тіла дітей та підвищення їх виживання. Згідно з наявними даними жінки, які проживають в ендемічних регіонах (шистосомоз і гельмінтози, що передаються через ґрунт) можуть отримувати лікування празіквантелом у І, ІІ та ІІІ триместрах вагітності. У неендемічних регіонах не рекомендується призначати празіквантел у І триместрі вагітності. Застосування у період лактації Концентрація празіквантелу у жіночому молоці становить 20-25% від концентрації у плазмі. Невідомо, з якою ймовірністю ця речовина може викликати фармакологічні ефекти у немовлят. При застосуванні препарату в період лактації діагноз слід встановити точно. Для короткострокової терапії празиквантелом у період лактації слід утриматися від грудного вигодовування протягом курсу терапії (від 1 до 3 днів) та наступних 24 годин (тобто протягом максимум 4 днів). При прийнятті рішення про припинення грудного вигодовування лікар повинен оцінити співвідношення користі/ризику, зважаючи на доступність харчування, еквівалентного грудному молоку, та можливу втрату обсягу вироблення молока у матері. Користь від продовження грудного вигодовування на фоні лікування празіквантелом безумовно перевищує ризик голодування дитини та втрати вироблення молока у матері.Побічна діяПобічні ефекти варіюють залежно від дози та тривалості лікування празіквантелом. Крім того, вони залежать від видів гельмінтів, ступеня зараження, тривалості інфекції та локалізації гельмінтів в організмі. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні препарату Більтрицид®, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10% пацієнтів), часто (від ≥1% до Порушення з боку нервової системи Дуже часто: головний біль, запаморочення. Часто: вертиго, сомноленція. Дуже рідко: судоми. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: неуточнені порушення ритму. Порушення з боку травної системи - Дуже часто: шлунково-кишкові болі та біль у животі, нудота, блювання. Часто: анорексія, діарея (дуже рідко з домішкою крові). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже часто: кропив'янка. Часто: висип. Дуже рідко: свербіж. Порушення з боку опорно-рухового апарату - Часто: міалгія. Системні порушення та стани - Дуже часто: стомлюваність. Порушення з боку імунної системи - дуже рідко: алергічні реакції (включаючи генералізовані алергічні реакції), еозинофілія. Часто: нездужання, гарячка. Побічні реакції можуть бути обумовлені як самим празиквантелом (I, прямий взаємозв'язок з прийомом препарату), так і виникнути в результаті ендогенної реакції на загибель паразитів (II, непрямий взаємозв'язок з прийомом препарату), а також бути симптомами інфекції (III, немає взаємозв'язку з прийомом препарату). Дуже складно провести диференціальний діагноз між I, II та III варіантами та встановити точну причину розвитку побічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що індукують ферменти печінки системи цитохрому Р450, наприклад, з протисудомними засобами, дексаметазоном концентрація празиквантелу в плазмі може знижуватися, а при поєднанні з препаратами, що інгібують ці ферменти, наприклад, з циметидином підвищуватися. Слід уникати одночасного застосування препарату з потужними інгібіторами цитохрому Р450, наприклад, рифампіцином, оскільки він може перешкоджати досягненню терапевтичних концентрацій празиквантелу у плазмі.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини під час або після їди. Якщо рекомендовано одноразове застосування препарату на добу, то таблетку слід приймати ввечері. При багаторазовому застосуванні препарату протягом доби рекомендується інтервал між прийомами не менше 4 і не більше 6 годин. При розподілі таблетки на 4 частини кожен фрагмент містить по 150 мг активного інгредієнта, що дозволяє легко підбирати дозування з урахуванням маси тіла пацієнта. Дорослі та діти старше 4 років Дози Більтрициду підбираються строго індивідуально і залежать від виду збудника. Schistosoma haematobium: 40 мг/кг маси тіла одноразово. Тривалість лікування – 1 день. Schistosoma mansoni та Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз на добу або 20 мг/кг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 1 день. Schistosoma iaponicum. Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз на добу або 30 мг/кг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 1 день. Clonorchis sinensis. Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг тричі на добу протягом 1-3 днів. Paragonimus westermani та інші види легеневих сисунів: 25 мг/кг 3 рази на добу протягом 2-3 днів: Діти віком до 4 років Безпека препарату у дітей віком до 4 років не встановлена.ПередозуванняДані про токсичність для людей відсутні. У разі передозування слід призначити осмотичні проносні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри декомпенсованій печінковій недостатності та гепатолієнальному шистосомозі препарат Більтрицид® слід застосовувати з обережністю через зниження метаболізму в печінці та ризик більш тривалої присутності у підвищеній концентрації препарату в судинному руслі, включаючи колатеральні судини. Для проведення лікування такі пацієнти можуть бути госпіталізовані. Опубліковані дані in vitro показали можливу відсутність ефективності празіквантелу щодо міграції шистосом. Дані двох спостережних когортних досліджень у пацієнтів показали, що лікування празиквантелом у гострій фазі інфекції не може запобігти переходу захворювання на хронічну форму. Крім того, застосування празиквантелу у пацієнтів з шистосомозом може викликати клінічні порушення (парадоксальні реакції, реакції, подібні до сироваткової хвороби, реакції Яриша-Герксхаймера: гостра запальна імунна реакція, яку пов'язують із вивільненням шистосомальних антигенів). В основному дані реакції виникають у пацієнтів, які отримували лікування під час гострої фази шистосомозу. Вони можуть призвести до можливих загрозливих для життя явищ, наприклад, дихальної недостатності, енцефалопатії та/або церебрального васкуліту. Оскільки 80% празиквантелу та його метаболітів виводиться нирками, у пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення може бути сповільнене. Про нефротоксичну дію празиквантелу невідомо. У випадках порушення ритму серця та при одночасному прийомі з препаратами наперстянки лікування препаратом Більтрицид® повинно проводитись під наглядом лікаря. Пацієнтам, які проживають або проживали в ендемічних по цистицеркозу та трематодозу районах, рекомендується проводити лікування у стаціонарних умовах. Оскільки Більтрицид може викликати загострення захворювань центральної нервової системи, зумовлені шистосомозами, парагонімозами або цистицеркозом, викликаним Taenia solium, як правило, цей препарат не слід призначати особам, в анамнезі яких є вказівки на епілепсію та/або інші симптоми можливого ураження центральної нервової системи, наприклад, підшкірні вузлики, що дозволяють припустити цистицеркоз. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату Більтрицид® слід утриматися від керування автомобілем або механізмами, що рухаються, в день (дні) прийому препарату і протягом наступних 24 годин.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему