Янувия 100мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой мерк шарп и доум

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Янувия 100мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой мерк шарп и доум инструкция на украинском

Состав, форма выпуска и упаковка	Описание лекарственной формы
Фармакотерапевтическая группа	Фармакокинетика
Фармакодинамика	Показания к применению
Противопоказания к применению	Беременность и лактация
Побочные действия	Взаимодействие с лекарственными средствами
Способ применения и дозы	Передозировка
Условия отпуска из аптек	Видео по теме

Склад, форма випуску та упаковка

Таблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл.

активні речовини: ситагліптин (у вигляді фосфату моногідрату) - 100 мг; допоміжні речовини: МКЦ; кальцію гідрофосфат; натрію кроскармелозу; магнію стеарат; натрію стеарилфумарат; оболонка: Opadry II бежевий 85 F17438; полівініловий спирт; титану діоксид; макрогол (поліетиленгліколь) 3350; тальк; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний.

У контурній комірковій упаковці 14 шт.; в пачці картонної 2 упаковки.

Опис лікарської форми

Пігулки бежевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «277» з одного боку і гладкі — з іншого.

Фармакотерапевтична група

Пероральний гіпоглікемічний препарат, високо селективний інгібітор дипептидилпептидази 4 (ДПП-4).

Фармакокінетика

Фармакокінетика ситагліптину вивчена у здорових осіб та пацієнтів із цукровим діабетом типу 2.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо препарату в дозі 100 мг у здорових осіб відзначається швидка абсорбція ситагліптину з досягненням Cmax через 1-4 години. нмоль. Абсолютна біодоступність ситагліптину - приблизно 87%. Внутрішньо- та міжіндивідуальні коефіцієнти варіабельності AUC ситагліптину незначні. Одночасний прийом жирної їжі не впливає на фармакокінетику ситагліптину, тому препарат Янувія можна призначати незалежно від їди.

Розподіл

Плазмова AUC ситагліптину збільшувалася приблизно на 14% після наступного прийому препарату в дозі 100 мг після досягнення рівноважного стану після прийому першої дози. Після одноразового прийому препарату в дозі 100 мг середній обсяг розподілу ситагліптину у здорових добровольців становив приблизно 198 л. Зв'язування ситагліптину з білками плазми – 38%.

Метаболізм

Метаболізується лише незначна частина препарату, що надійшов в організм. Після введення 14С-міченого ситагліптину внутрішньо приблизно 16% радіоактивного препарату екскретувалося у вигляді його метаболітів. Були виявлені сліди 6 метаболітів ситагліптину, які, ймовірно, не володіють ДПП-4-інгібуючою активністю. У дослідженнях in vitro було виявлено, що первинним ферментом, який бере участь в обмеженому метаболізмі ситагліптину, є CYP3A4 за участю CYP2C8.

Виведення

Приблизно 79% ситагліптину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Протягом 1 тижня після прийому препарату здоровими добровольцями 14С-мічений ситагліптин виводився: із сечею – 87% і з калом – 13%. T1/2 ситагліптину при прийомі внутрішньо в дозі 100 мг – приблизно 12,4 год. Нирковий Cl – приблизно 350 мл/хв. Виведення ситагліптину здійснюється первинно шляхом екскреції нирками за механізмом активної канальцевої секреції. Ситагліптин є субстратом для транспортера органічних аніонів людини третього типу (hOAT-3), який може бути залучений у процес виведення ситагліптину нирками. Клінічно залученість hOAT-3 до транспорту ситагліптину не вивчалася. Ситагліптин також є субстратом P-глікопротеїну, який також може брати участь у процесі ниркової елімінації ситагліптину. Однак циклоспорин,що є інгібітором P-глікопротеїну, не зменшував нирковий кліренс ситагліптину.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Пацієнти з нирковою недостатністю

Відкрите дослідження препарату Янувія у дозі 50 мг на добу було проведено з метою вивчення його фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені в дослідження пацієнти були розділені на 4 групи: пацієнти з м'якою нирковою недостатністю (Cl креатиніну 50-80 мл/хв), помірною (Cl креатиніну 30-50 мл/хв) та тяжкою (Cl креатиніну <30 мл/хв), а також з термінальною стадією патології нирок, які потребують діалізу. У пацієнтів з м'якою нирковою недостатністю не відзначалося клінічно значущої зміни концентрації ситагліптину в плазмі порівняно з контрольною групою здорових добровольців. Збільшення AUC ситагліптину приблизно в 2 рази порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня,приблизно в 4 рази – з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у пацієнтів із термінальною стадією патології нирок порівняно з контрольною групою. Ситагліптин слабко видалявся із системного кровотоку за допомогою гемодіалізу: лише 13,5% дози видалялося з організму протягом 3-4-годинного сеансу діалізу. Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації препарату в плазмі крові (подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок) у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня потрібна корекція дози.Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації препарату в плазмі крові (подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок) у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня потрібна корекція дози.Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації препарату в плазмі крові (подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок) у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня потрібна корекція дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) середня AUC та Cmax ситагліптину при одноразовому прийомі 100 мг збільшуються приблизно на 21 та 13% відповідно. Таким чином, корекції дози препарату при м'якій та помірній печінковій недостатності не потрібно. Немає клінічних даних про застосування ситагліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Однак унаслідок того, що препарат первинно виводиться нирками, не слід очікувати значних змін фармакокінетики ситагліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти похилого віку

Вік пацієнтів не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетичні параметри ситагліптину. Порівняно з молодими пацієнтами у літніх пацієнтів (65-80 років) концентрація ситагліптину приблизно на 19% вища. Корекція дози препарату в залежності від віку не потрібна.

Фармакодинаміка

Ситагліптин відрізняється за хімічною структурою та фармакологічною дією від аналогів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), інсуліну, похідних сульфонілсечовини, бігуанідів, агоністів гамма-рецепторів, що активуються проліфератором пероксисом (PPAR-гамзи), альфа-альмази, PPAR-гамза. Інгібуючи ДПП-4, ситагліптин підвищує концентрацію 2 відомих гормонів сімейства інкретинів: ГПП-1 та глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (ГІП).

Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику протягом доби, їх рівень підвищується у відповідь приймання їжі. Інкретини є частиною внутрішньої фізіологічної системи регулювання гомеостазу глюкози. При нормальному або підвищеному рівні глюкози крові гормони сімейства інкретинів сприяють збільшенню синтезу інсуліну, а також його секреції бета-клітинами підшлункової залози за рахунок внутрішньоклітинних сигнальних механізмів, асоційованих з циклічним АМФ. ГПП-1 також сприяє пригніченню підвищеної секреції глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози.

Зниження концентрації глюкагону і натомість підвищення рівня інсуліну сприяє зменшенню продукції глюкози печінкою, що у результаті призводить до зменшення глікемії. При низькій концентрації глюкози крові перераховані ефекти інкретинів на викид інсуліну та зменшення секреції глюкагону не спостерігаються. ГПП-1 та ГІП не впливають на викид глюкагону у відповідь на гіпоглікемію. У фізіологічних умовах активність інкретинів обмежується ферментом ДПП-4, який швидко гідролізує інкретини із заснуванням неактивних продуктів. Ситагліптин запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП-1 та ГІП.

Підвищуючи рівень інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну та сприяє зменшенню секреції глюкагону. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження рівня глікованого гемоглобіну НbА1С та зменшення плазмової концентрації глюкози, що визначається натще і після навантажувальної проби. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 прийом однієї дози препарату Янувія призводить до інгібування активності ферменту ДПП-4 протягом 24 год, що призводить до збільшення рівня циркулюючих інкретинів ГПП-1 та ГІП у 2-3 рази, наростання плазмової концентрації інсуліну та С- пептиду, зниження концентрації глюкагону в плазмі крові, зменшення глікемії натще, а також зменшення глікемії після навантаження глюкозою або харчового навантаження.

Показання до застосування

Монотерапія: як доповнення до дієти та фізичних навантажень для поліпшення контролю над глікемією при цукровому діабеті типу 2. Комбінована терапія: цукровий діабет типу 2 для покращення контролю над глікемією в комбінації з метформіном або агоністами PPAR-гама (наприклад, тіазолідиндіоном) фізичне навантаження у поєднанні з монотерапією перерахованими засобами не призводять до адекватного контролю за глікемією.

Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; цукровий діабет типу 1; діабетичний кетоацидоз; вагітність; період лактації (грудного вигодовування). дитячий і підлітковий вік до 18 років (даних про застосування препарату в педіатричній практиці немає).

З обережністю ниркова недостатність.

При нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня, а також пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу, потрібна корекція режиму дозування.

Вагітність та лактація

Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки препарату Янувія у вагітних жінок не проводилося. Застосування препарату при вагітності протипоказане. Невідомо, чи виділяється ситагліптин із грудним молоком у людини. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Побічна дія

Побічні реакції, що зустрічалися при прийомі препарату Янувія в дозах 100 і 200 мг/сут частіше, ніж при прийомі плацебо (причинний зв'язок з прийомом препарату не встановлено).

З боку дихальної системи: інфекції верхніх дихальних шляхів (100 мг – 6,8%, 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингіт (100 мг – 4,5%, 200 мг – 4,4 %, плацебо – 3,3%).

З боку центральної нервової системи: головний біль (100 мг – 3,6%, 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%).

З боку травної системи: діарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), біль у животі (100 мг – 2,3%, 200 мг – 1,3%, плацебо - 2,1%), нудота (100 мг - 1,4%, 200 мг - 2,9%, плацебо - 0,6%), блювання (100 мг - 0,8%, 200 мг - 0,7%) плацебо - 0,9%), діарея (100 мг - 3%, 200 мг - 2,6%, плацебо - 2,3%).

З боку кістково-м'язової системи: артралгія (100 мг – 2,1%, 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (100 мг – 1,2%, 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).

З боку лабораторних показників: при дозах 100 та 200 мг/добу – збільшення рівня сечової кислоти приблизно на 0,2 мг/дл порівняно з плацебо (середній рівень 5-5,5 мг/дл) у пацієнтів, які отримували препарат у дозі 100 та 200 мг/добу.

Випадків розвитку подагри не зареєстровано. Невелике зменшення концентрації загальної ЛФ (приблизно на 5 МО/л порівняно з плацебо, середній рівень 56-62 МО/л), частково пов'язане з невеликим зменшенням кісткової фракції ЛФ. Невелике збільшення вмісту лейкоцитів (приблизно 200/мкл порівняно з плацебо, середній рівень 6600/мкл), зумовлене збільшенням кількості нейтрофілів. Це спостереження зазначалося у більшості, але не у всіх дослідженнях.

Перелічені зміни лабораторних показників не вважаються клінічно значущими. На фоні застосування препарату Янувія не відзначалося клінічно значущих змін життєвих показників та ЕКГ (включаючи інтервал QTc). Янувія загалом добре переноситься як монотерапії, і у комбінації коїться з іншими гипогликемическими препаратами. У клінічних дослідженнях загальна частота побічних ефектів, а також частота відміни Янувії через побічні ефекти були схожі з такими при прийомі плацебо.

Взаємодія з лікарськими засобами

У дослідженнях взаємодії з іншими ЛЗ ситагліптин не надавав клінічно значущої дії на фармакокінетику наступних препаратів: метформіну, росиглітазону, глібенкламіду, симвастатину, варфарину, пероральних контрацептивів. Тому ситагліптин не пригнічує ізоферменти CYP3А4, 2С8 або 2С9. На основі даних, отриманих in vitro, ситагліптин також ймовірно не інгібує CYP2D6, 1А2, 2С19 або 2В6, а також не індукує CYP3А4. Було відмічено невелике збільшення AUC (11%), а також середнього Сmax (18%) дигоксину при сумісному застосуванні з ситагліптином. Це збільшення не вважається клінічно значущим.

Не рекомендується зміна дози ні дигоксину, ні препарату Янувія при їх одночасному застосуванні. Було відмічено збільшення AUC та Сmax ситагліптину на 29 та 68% відповідно у пацієнтів при сумісному застосуванні Янувії у разовій дозі 100 мг та циклоспорину (потужного інгібітору P-глікопротеїну) у разовій дозі 600 мг. Ці зміни фармакокінетичних параметрів ситагліптину не вважаються клінічно значущими.

Не рекомендується зміна дози Янувія при сумісному застосуванні з циклоспорином та іншими інгібіторами Р-глікопротеїну (наприклад, кетоконазолом). Популяційний фармакокінетичний аналіз у пацієнтів та здорових добровольців (n=858), які отримували широкий спектр супутніх препаратів (n=83, приблизно половина з яких виводиться нирками), не виявив будь-якого клінічно значущого впливу ЛЗ на фармакокінетику ситагліптину.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

При застосуванні як монотерапія або в комбінації з метформіном або агоністом PPAR-гамма (наприклад, тіазолідиндіоном) рекомендована доза — 100 мг 1 раз на добу. Янувію можна приймати незалежно від їди. Якщо пацієнт пропустив прийом Янувії, то препарат слід прийняти якнайшвидше.

Неприпустимий прийом подвійної дози препарату Янувія.

При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (Cl креатиніну >=50 мл/хв, приблизно відповідний вмісту сироваткового креатиніну <=1,7 мг/дл у чоловіків, <=1,5 мг/дл у жінок), корекції дози препарату не потрібно.

При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну >=30 мл/хв, але <50 мл/хв, приблизно відповідний вмісту сироваткового креатиніну >1,7 мг/дл, але <=3 мг/дл у чоловіків, >1,5 мг/дл, але <=2,5 мг/дл у жінок) доза – 50 мг 1 раз на добу.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня (Cl креатиніну <30 мл/хв, приблизно відповідний вмісту сироваткового креатиніну >3 мг/дл у чоловіків, >2,5 мг/дл у жінок), для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності та необхідності проведення гемодіалізу доза - 25 мг 1 раз на добу.

Янувію можна застосовувати незалежно від розкладу процедури гемодіалізу.

Передозування

Симптоми: під час клінічних досліджень на здорових добровольцях спостерігалася хороша переносимість прийому Янувії в разовій дозі 800 мг. Мінімальні зміни інтервалу QTc, які не вважаються клінічно значущими, відзначалися в одному з досліджень препарату у зазначеній дозі. Клінічних досліджень препарату в дозі більше 800 мг на добу не проводилось.

Лікування: видалення неабсорбованого препарату із шлунково-кишкового тракту, моніторування показників життєдіяльності, включаючи ЕКГ, при необхідності – проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Ситагліптин слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 13,5% дози видаляли з організму протягом 3-4-годинного сеансу діалізу. Пролонгований діаліз можна призначити у разі клінічної потреби. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу ситагліптину немає.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Відео на цю тему

Информация, касающаяся данного товара

Производит Янувия 100мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой мерк шарп и доум компания Мерк Шарп и Доум Б.В.. Само производство расположено в стране Великобритания.
Тут Вы всегда можете купить Янувия 100мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой мерк шарп и доум онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Янувия 100мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой мерк шарп и доум в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Необходима быстрая доставка Янувия 100мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой мерк шарп и доум? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Кселевия 100мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Манинил 5мг 120 шт. таблетки, Глюренорм 30мг 60 шт. таблетки, Сиофор 500мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой, Сиофор 850мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой.