Вапигель гель вагинальный 5мл 7 шт

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: ванкоміцину гідрохлорид (у перерахунку на ванкоміцин) 0,5 г та 1,0 г, що містить манітол (маніт); Допоміжні речовини: маннітол – 0,02 г. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 0,5 г та 1 г. По 0,5 г активної речовини у флакони місткістю 10 мл, по 1 г активної речовини у флакони місткістю 20 мл. 1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 50 флаконів поміщають у коробку з картону з 5 інструкціями для поставки в стаціонари.Опис лікарської формиПорошок від білого до білого з рожевим або світло-коричневим кольором.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-глікопептид.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація (Cmax) після внутрішньовенної інфузії 500 мг – 49 мкг/мл через 30 хв та 20 мкг/мл через 1-2 год; після внутрішньовенної інфузії 1 г - 63 мкг/мл через 60 хв та 23-30 мкг/мл через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми - 55%. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичній, синовіальній, плевральній, перикардіальній та перитонеальній рідинах, у сечі, тканині вушка передсердя. Не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті виявляється у лікворі у терапевтичних концентраціях). Ванкоміцин проникає крізь плаценту. Виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення (Т1/2) при нормальній функції нирок: дорослі – близько 6 год (4-11 год), новонароджені – 6-10 год, грудні діти – 4 год, діти старшого віку – 2-3 год; Т1/2 при хронічній нирковій недостатності (олігурія або анурія) у дорослих – 6-10 днів: При багаторазовому введенні можлива кумуляція. 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації у перші 24 год. У пацієнтів з однією ниркою виводиться повільно та механізм виведення невідомий. У невеликих та помірних кількостях ванкоміцин може виводитися з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі. Погано адсорбується при внутрішньому прийомі і зазвичай не проникає в системний кровотік. Плазмові концентрації ванкоміцину, що визначаються, можуть відзначатися в окремих випадках при багаторазовому застосуванні внутрішньо у пацієнтів з гострим псевдомембранозним колітом, викликаним С. difficile.ФармакодинамікаВанкоміцин є трициклічним глікопептидним антибіотиком, продукується Amycolatopsis orientalis, діє бактерицидно на більшість мікроорганізмів (на Enterococcus spp. – бактеріостатично). Блокує синтез клітинної стінки бактерій у ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни та цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланіновою частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи: Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile). До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp. Оптимум дії – при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки мікроорганізми, що у стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp., гриби, віруси, найпростіші. Не має перехресної резистентності коїться з іншими антибіотиками. При застосуванні внутрішньо не має системної дії, діє місцево на чутливу мікрофлору в шлунково-кишковому тракті (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардит; сепсис; менінгіт; інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені); інфекції кісток та суглобів (в т.ч. остеомієліт); інфекції шкіри та м'яких тканин. У вигляді розчину для вживання: псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile; ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ванкоміцину, неврит слухового нерва, вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю: пацієнтам з ослабленим слухом, нирковою недостатністю через можливий розвиток ототоксичних та нефротоксичних ефектів, пацієнтам з алергією на тейкопланін (можливість перехресної алергії), вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності (II-III триместр) препарат призначають тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Ванкоміцин виділяється із грудним молоком. На період прийому препарату слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяПостинфузійні реакції (внаслідок швидкого введення): анафілактоїдні реакції (зниження артеріального тиску, зупинка серця, бронхоспазм, диспное, висипання на шкірі, свербіж), синдром "червоної людини", пов'язаний з вивільненням гістаміну (озноб, лихоманка, та особи, спазм м'язів грудної клітки та спини). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (аж до розвитку ниркової недостатності) чаші при комбінації з аміноглікозидами або при призначенні понад 3 тижнів у високих концентраціях, що виявляється підвищенням концентрації креатиніну та азоту сечовини; інтерстиціальний нефрит. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт. З боку органів чуття: ототоксичність – зниження слуху, вертиго, дзвін у вухах. З боку органів кровотворення: оборотна нейтропенія, минуща тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: лихоманка, озноб, еозинофілія, висипання (включаючи ексфоліативний дерматит), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): біль та некроз тканин у місцях ін'єкцій, флебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному внутрішньовенному введенні ванкоміцину та місцевих анестетиків можуть з'явитися еритематозні висипання та гіперемія шкірних покривів особи, у дорослих – порушення внутрішньосерцевої провідності. При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аміносаліцилова кислота або інші саліцилати, капреоміцин, кармустин, циклоспорин, "петлеві" діуретики, в т.ч. ет. В, цисплатин) потрібне проведення ретельного контролю можливого розвитку цих симптомів. Колестирамін знижує активність ванкоміцину при його внутрішньому прийомі. Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Розчин ванкоміцину має низький pH, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування із лужними розчинами. Розчини ванкоміцину та бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає із збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити внутрішньовенну систему між застосуванням цих антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію ванкоміцину до 5 мг/мл та менше.Спосіб застосування та дозиВанкоміцин вводять як повільної внутрішньовенної інфузії зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв протягом щонайменше 60 хв. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину має перевищувати 5 мг/мл. Дорослим: по 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або по 1 г або 15 мг/кг кожні 12 год. Дітям: новонародженим дітям до 7 днів життя – початкова доза 15 мг/кг маси тіла, потім – 10 мг/кг кожні 12 год; починаючи з другого тижня життя – по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 1 міс та старше – по 10 мг/кг кожні 6 год. Хворим з порушенням функції виділення нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК). Корекція може здійснюватися шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшення разової дози препарату: Коригування шляхом збільшення інтервалів між введеннями: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину Інтервал між вступами понад 80 1 г 12 год 80-50 1 г 1-3 доби 50-10 1 г 3-7 діб менше 10 1 г 7-14 діб Корекція разової дози: Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину (мг/добу) 100 1545 90 1390 80 1235 70 1080 60 925 50 770 40 620 30 465 20 310 10 155 Цю таблицю не можна застосовувати визначення дози препарату при анурії. Таким хворим слід призначати початкову дозу 15 мг/кг маси тіла для швидкого створення терапевтичних концентрацій препарату у сироватці. Доза, потрібна для підтримки стабільної концентрації препарату, становить 1,9 мг/кг/добу. Хворим із вираженою нирковою недостатністю доцільно вводити підтримуючі дози 250-1000 мг один раз на кілька днів. При анурії рекомендується доза 1 г кожні 7-14 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, для обчислення кліренсу креатиніну можна використовувати наведену нижче формулу: Для чоловіків: маса тіла (кг) х (140 - вік (років))/72 х концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл). Для жінок отриманий результат множиться на 0,85. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Розчин для ін'єкцій готують перед введенням препарату. Для цього у флакон із сухим, стерильним препаратом дозуванням 0,5 г додають 10 мл, дозуванням 1 г - 20 мл стерильної води для ін'єкцій (концентрація розчину становить 50 мг/мл). ВИМАГАЄТЬСЯ ПОДАЛЬШЕ РОЗВЕДЕННЯ приготовленого розчину. Приготовані розчини ванкоміцину перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг/мл. Необхідну дозу, розведеного вищезгаданим чином ванкоміцину, слід вводити шляхом внутрішньовенних інфузій протягом не менше 60 хвилин. Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій: для 0,5 г - 100 мл і для 1 г - 200 мл. Перед ін'єкцією приготований розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок та зміну кольору. Розчини, приготовані на основі 5% розчину декстрози (глюкози) або 0,9% розчину хлориду натрію, можуть зберігатися в холодильнику (2-8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Приготування розчину для прийому внутрішньо та його застосування Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту препарат призначають внутрішньо. Добова доза для дорослих – 0,5-2 г, розділена на 3-4 прийоми, для дітей – 40 мг/кг, розділена на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих та дітей – 2 г. Відповідну дозу розчиняють у 30 мл води та дають хворому її випити або вводять через зонд. Для покращення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування – 7-10 днів.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних явищ із боку сечовивідної системи та органів чуття. Проводять симптоматичну терапію. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є ефективнішою, ніж гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у II-III триместрі вагітності можливе лише "за життєвими показаннями". Препарат призначений для застосування тільки в умовах стаціонару. При застосуванні препарату у немовлят і недоношених новонароджених слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі. Препарат слід вводити інфузійно повільно (щонайменше 60 хв). Швидке введення (наприклад, протягом декількох хвилин) ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в окремих випадках – зупинкою серця. Частота виникнення та тяжкість тромбофлебітів може бути зменшена за рахунок правильного розведення вихідного розчину та чергування місць введення препарату. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контролювати картину периферичної крові, функцію нирок (загальний аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини). Бажано визначати концентрації ванкоміцину в сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років, оскільки високі концентрації препарату, що зберігаються тривалий час, в крові можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг/мл, а мінімальні -10 мкг/ мл, концентрації понад 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для хворих із нирковою недостатністю дози ванкоміцину мають підбиратися індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему