Валсартан зентива 80мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.

Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Пігулки - 1 таб.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою темно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку; ядро на поперечному зрізі білого чи майже білого кольору.

Специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Вибірково блокує рецептори підтипу AT1, які відповідають відомі ефекти ангіотензину II. Наслідком блокади AT1-рецепторів є підвищення концентрації плазми ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ2-рецептори.

Валсартан не має скільки-небудь вираженої агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20 000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ2.

Імовірність виникнення кашлю при застосуванні валсартану дуже низька, що пов'язано з відсутністю впливу на АПФ, кініназу ІІ, який відповідає за деградацію брадикініну.

При лікуванні валсартаном пацієнтів з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску, яке не супроводжується зміною ЧСС.

Після прийому препарату внутрішньо в разовій дозі у більшості хворих початок антигіпертензивної дії відзначається в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Після прийому препарату антигіпертензивна дія зберігається більше 24 годин. від прийнятої дози зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. У разі комбінації препарату з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску. Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками.

Механізм дії валсартану при хронічній серцевій недостатності (ХСН) ґрунтується на його здатності усувати негативні наслідки хронічної гіперактивації РААС та її головного ефектора, ангіотензину II, а саме, вазоконстрикцію; затримку рідини у організмі; проліферацію клітин, що веде до ремоделювання органів-мішеней (серце, нирки, судини); стимуляцію надлишкового синтезу гормонів, що діють синергічно з РААС (катехоламінів, альдостерону, вазопресину, ендотеліну). На фоні застосування валсартану при ХСН зменшується переднавантаження, знижується тиск заклинювання у легеневих капілярах (ДЗЛК) та діастолічний тиск у легеневій артерії, підвищується серцевий викид. Поряд із гемодинамічними ефектами валсартан, за рахунок опосередкованої блокади синтезу альдостерону, зменшує затримку натрію та води в організмі.

Встановлено, що препарат не суттєво впливав на концентрацію загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженні натще - на концентрацію тригліцеридів та глюкози у сироватці крові.

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо всмоктування валсартану відбувається швидко, проте ступінь всмоктування варіює в широких межах. Середня величина абсолютної біодоступності становить 23%.

У діапазоні дози кінетика валсартана має лінійний характер. При повторному застосуванні препарату змін кінетичних показників не спостерігалося. Їжа знижує вплив валсартану приблизно на 40% і Css приблизно на 50%, хоча приблизно через 8 годин після прийому дози концентрація валсартану в плазмі крові в групі, що отримувала їжу, та групі, яка приймала дозу натще, була однаковою. Однак це зниження концентрації не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна призначати незалежно від їди.

Розподіл

Vd валсартану в рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить близько 17 л, що свідчить про те, що валсартан розподіляється в тканинах не інтенсивно. Зв'язування валсартану з білками плазми значне – 94-97%, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Валсартан метаболізується незначною мірою. Тільки близько 20% дози можна знайти у вигляді метаболітів. У плазмі виявляється фармакологічно неактивний гідроксиметаболіт.

Виведення

Порівняно з печінковим кровотоком (близько 30 л/год) плазмовий кліренс валсартану відносно невеликий (близько 2 л/год). T1/2 становить близько 9 год. Кількість валсартану, що виводиться через кишечник, становить 70%. Нирками виводиться близько 30%, переважно у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У деяких пацієнтів похилого віку системна дія валсартану була дещо більш вираженою, ніж у хворих молодого віку, однак не було показано, що це має якесь клінічне значення.

Не було виявлено кореляції між функцією нирок та системною дією валсартану. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК>10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Досвід безпечного застосування препарату у пацієнтів з КК < 10 мл/хв та тих, хто перебуває на гемодіалізі, відсутній. Проте валсартан має високий рівень зв'язування з білками плазми, тому його виведення при гемодіалізі малоймовірне.

Близько 70% дози валсартану, що всмокталася, виводиться через кишечник, переважно в незміненому вигляді. Валсартан не зазнає значної біотрансформації, системна дія валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Тому у пацієнтів з печінковою недостатністю небіліарного походження та за відсутності холестазу не потрібна корекція дози валсартану. Застосування валсартану у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось.

Середній час досягнення Cmax та T1/2 валсартану у хворих на ХСН подібні до таких у здорових добровольців. Cmax у плазмі крові та AUC збільшуються лінійно та практично пропорційно при збільшенні дози в інтервалі клінічних доз (від 40 до 160 мг 2 рази на добу).

Антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.

З обережністю слід приймати препарат у разі двостороннього стенозу ниркових артерій; стенозі артерії єдиної нирки; за дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі; при станах, що супроводжуються зменшенням ОЦК (в т.ч. діарея та блювання); у хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<10 мл/хв), у т.ч. при проведенні гемодіалізу; при застосуванні у пацієнтів після трансплантації нирки; при первинному гіперальдостеронізмі; легких та помірних порушеннях функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу; при мітральному та аортальному стенозах; при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії.

З огляду на механізм дії антагоністів рецепторів ангіотензину II не можна виключити ризик для плода. Дія інгібіторів АПФ (препаратів, що впливають на РААС) на плід, у разі їх призначення у ІІ та ІІІ триместрах вагітності, призводить до його пошкодження та загибелі. За ретроспективними даними при застосуванні інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності підвищується ризик народження дітей із вродженими дефектами. Є повідомлення про мимовільні аборти, олігогідрамніон та порушення функції нирок у новонароджених, матері яких у період вагітності ненавмисно отримували валсартан. Валсартан Зентіва, як і будь-який інший препарат, що безпосередньо впливає на РААС, не слід застосовувати при вагітності. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом Валсартан Зентіва, препарат слід відмінити якнайшвидше.

Дані щодо виділення валсартану з грудним молоком відсутні. Тому не слід призначати препарат у період грудного вигодовування.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Частота побічних ефектів: дуже часто (>10%); часто (>1% та <10%); нечасто (>0.1% та <1%); рідко (>0.01% та <0.1%); дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення; неуточненої частоти – частоту встановити неможливо.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією

З боку серцево-судинної системи: неуточнена частота - васкуліт.

З боку дихальної системи: нечасто – кашель.

З боку травної системи: нечасто – біль у животі; Неуточнена частота - порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

З боку шкірних покривів: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: неуточнена частота - міалгія.

З боку сечовидільної системи: неуточнена частота - порушення функції нирок, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові.

З боку системи кровотворення: неуточненої частоти – зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: неуточнена частота - реакція підвищеної чутливості, сироваткова хвороба.

З боку органів чуття: нечасто – вертиго.

Інші: нечасто – підвищена стомлюваність.

Лабораторні показники: неуточнена частота - підвищення концентрації калію в сироватці крові.

Пацієнти після перенесеного інфаркту міокарда та/або з ХСН

З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія та виражене зниження АТ; нечасто – посилення симптомів ХСН; неуточненої частоти – васкуліт.

З боку дихальної системи: нечасто – кашель.

З боку травної системи: нечасто – діарея, нудота; Неуточнена частота - порушення функції печінки.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, у т.ч. постуральне; нечасто - непритомність, біль голови.

З боку органів чуття: нечасто – вертиго.

З боку органів кровотворення: неуточнена частота - тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк; Неуточнена частота - реакції підвищеної чутливості, сироваткова хвороба.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – рабдоміоліз; Неуточнена частота - міалгія.

З боку шкірних покривів: неуточненої частоти - висипання на шкірі, свербіж.

З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність; неуточненої частоти – гіперкреатинінемія, підвищення концентрації азоту сечовини у сироватці крові.

З боку обміну речовин: нечасто – гіперкаліємія.

Інші: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія.

При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення вмісту літію в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів. Через відсутність досвіду одночасного застосування валсартану та літію ця комбінація не рекомендована. У разі необхідності такої комбінації рекомендується контроль вмісту літію у плазмі крові.

Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, солі, що містять калій, препарати, що підвищують вміст калію в плазмі (такі як гепарин) посилюють розвиток гіперкаліємії. За необхідності спільного застосування з валсартаном рекомендується контролювати вміст калію у плазмі крові.

Антигіпертензивний ефект препарату може бути ослаблений при одночасному застосуванні з НПЗЗ, у т.ч. селективними інгібіторами ЦОГ-2

При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартаном не було відзначено клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами, що одночасно застосовуються (наприклад, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипін, глібенкламід, фуросемід, індометацин, гідрохлортіазид).

Інші гіпотензивні препарати та діуретики посилюють антигіпертензивний ефект.

Приймають внутрішньо, не розжовуючи, незалежно від їди.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від раси, статі та віку пацієнта. Початок антигіпертензивної дії відзначається в межах 2 годин, максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин. Максимальна добова доза – 320 мг. Можливе комбінування з діуретиками.

Хронічна серцева недостатність

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 рази на добу, з поступовим підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при добрій переносимості - до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми.

Період після перенесеного інфаркту міокарда

Лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда з початкової дози 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом декількох тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг 2 рази на добу.

Досягнення дози 80 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця 2-го тижня, 160 мг 2 рази на добу - до кінця 3 місяці терапії. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми.

Досягнення цільової дози залежить від переносимості препарату під час титрування.

У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК >10 мл/хв корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки без розвитку холестазу максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

Симптоми: виражене зниження АТ, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку.

Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками плазми.

Дефіцит в організмі натрію та/або ОЦК

У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію та/або зниженим ОЦК, наприклад, які отримують високі дози діуретиків, у поодиноких випадках після початку терапії препаратом Валсартан Зентіва може виникати виражена артеріальна гіпотензія. До початку лікування необхідно скоригувати дефіцит натрію та/або ОЦК, наприклад, знизивши дозу діуретика.

Стеноз ниркової артерії

Застосування валсартану коротким курсом у 12 пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок однобічного стенозу ниркової артерії, не призвело до значних змін ниркової гемодинаміки, концентрації креатиніну сироватки крові або азоту сечовини. Однак враховуючи, що інші лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у хворих з двостороннім або одностороннім стенозом ниркової артерії, як запобіжний засіб рекомендується контроль цих показників.

Хронічна серцева недостатність/період після перенесеного інфаркту міокарда

У хворих з ХСН або після перенесеного інфаркту міокарда, які починають лікування валсартаном, часто відзначається деяке зниження артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується контролювати артеріальний тиск на початку терапії. При дотриманні рекомендацій щодо режиму дозування відміни препарату зазвичай не виникає потреби відміни препарату через артеріальну гіпотензію.

Внаслідок пригнічення РААС у чутливих пацієнтів можливі зміни функції нирок. У хворих з тяжкою ХСН лікування інгібіторами АПФ та антагоністами ангіотензинових рецепторів може супроводжуватися олігурією та/або наростанням азотемії та в окремих випадках гострою нирковою недостатністю та/або смертельним результатом. Тому необхідна оцінка ступеня порушення функції нирок у пацієнтів із серцевою недостатністю та пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда.

Порушення функції нирок

Досвід безпечного застосування у пацієнтів з КК < 10 мл/хв та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відсутній, тому застосовувати Валсартан Зентіва у таких пацієнтів необхідно з обережністю. У пацієнтів з КК >10 мл/хв корекція дози не потрібна.

Під час лікування валсартаном необхідно ретельно контролювати функцію нирок та вміст калію у плазмі крові.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю без явищ холестазу застосовувати препарат Валсартан Зентіва необхідно з обережністю.

Комбінована терапія

При ХСН валсартан може призначатися як для монотерапії, так і спільно з іншими засобами – діуретиками, серцевими глікозидами, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами. У пацієнтів з ХСН слід бути обережними при застосуванні комбінації інгібітору АПФ, бета-адреноблокатора та валсартану. При артеріальній гіпертензії Валсартан Зентіва можна призначати як для монотерапії, так і спільно з іншими антигіпертензивними засобами, зокрема діуретиками. Можливе застосування валсартану в комбінації з іншими лікарськими препаратами, що призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: тромболітиками, ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегатний засіб, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнтам, які приймають Валсартан Зентіва, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення та непритомність).

За рецептом

Производит Валсартан зентива 80мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой компания Зентива. Само производство расположено в стране Чехия.
Тут Вы всегда можете купить Валсартан зентива 80мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Валсартан зентива 80мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Заодно прочитайте об этом товаре. Необходима быстрая доставка Валсартан зентива 80мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Валсартан 80мг 30 шт. таблетки, Валсартан 160мг 30 шт. таблетки, Диован 80мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Вальсакор 80мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Валаар 80мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Валсартан мс 80мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Валсартан 80мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.