Розмарин лекарственный листья 50г

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 табл.; активна речовина: розувастатин кальцію – 10,4/20,8/41,6 мг, відповідає розувастатину 10/20/40 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 60/120/240 мг; МКЦ - 45,4/90,8/181,6 мг; кроскармелоза натрію - 1,2/2,4/4,8 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,6/1,2/2,4 мг; магнію стеарат – 2,4/4,8/9,6 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза 2910/5 - 2,5/5/10 мг; макрогол 6000 - 0,4/0,8/1,6 мг; титану діоксид - 0,325/0,65/1,3 мг; тальк - 0,475/0,95/1,9 мг; барвник заліза оксид червоний – 0,013/0,065/0,2 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, 20 мг, 40 мг. За 10 табл. у бл. з Al/Al. По 3, 6 чи 9 бл. (Для дозувань 10 мг, 20 мг) і по 3 або 9 бл. (Для дозування 40 мг) поміщено в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки 10 мг: довгасті, двоопуклі, з ризиком, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору. Таблетки 20 мг: довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. Таблетки 40 мг: довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою темно-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний.ФармакокінетикаВсмоктування. Cmax розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність – приблизно 20%. Розподіл. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Розувастатин поглинається переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу Хс та метаболізму Хс-ЛПНЩ. Vd - 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Метаболізм. Біотрансформується в печінці невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними метаболітами розувастатину є N-дисметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N-дисметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта його метаболітами. Виведення. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник, частина – нирками. T1/2 – приблизно 19 год, не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації – 21,7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення препарату залучено специфічний мембранний переносник - поліпептид, що транспортує органічний аніон ОАТР1В1, що виконує важливу роль у печінковій елімінації. Лінійність. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому. Особливі групи пацієнтів Ниркова недостатність. У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю плазмова концентрація розувастатину або N-дисметилрозувастатину суттєво не змінюється. У пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Печінкова недостатність. У пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю не виявлено збільшення T1/2 розувастатину; у хворих з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено подовження T1/2 у 2 рази. Досвід застосування препарату у пацієнтів із більш вираженими порушеннями функції печінки відсутній. Підлога та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Етнічні групи. Фармакокінетичні параметри розувастатину залежать від расової приналежності: AUC у представників монголоїдної раси (японці, китайці, філіппінці, в'єтнамці та корейці) у 2 рази вищі, ніж у представників європеоїдної раси. У індійців середнє значення AUC та Cmax збільшено в 1,3 рази. Генетичний поліморфізм. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у т.ч. розувастатин, що зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази відповідно порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 с.521TT та ABCG2 с4. .ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази - ферменту, що перетворює ГМГ-КоА на мевалонат, попередник Хс. Збільшує число рецепторів ЛПНГ на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ, інгібування синтезу ЛПДНЩ, зменшуючи загальну концентрацію ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Знижує концентрації Хс-ЛПНЩ, Хс-неліпопротеїнів високої щільності (Хс-неЛПВЩ), Хс-ЛПОНП, загального Хс, тригліцеридів (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполіпопротеїну В (АпоВ), знижує співвідношення Хс-ЛПНЩ/ХсЛ Хс/Хс-ЛПВЩ, Хс-неЛПВЩ/Хс-ЛПВЩ, АпоВ/аполіпопротеїн A1 (АпоА1), підвищує концентрації Хс-ЛПВЩ та АпоА1. Гіполіпідемічна дія прямо пропорційна величині призначеної дози. Терапевтичний ефект з'являється протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні досягає 90% від максимального, до 4-го тижня досягає максимуму і після цього залишається постійним. Клінічна ефективність Ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії (незалежно від раси, статі чи віку), у т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIa та IIb типу (за класифікацією Фредріксона) із середньою вихідною концентрацією Хс-ЛПНГ близько 4,8 ммоль/л на фоні прийому препарату у дозі 10 мг концентрація Хс-ЛПНГ досягає значень менше 3 ммоль/л. У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують розувастатин у дозі 20-80 мг на добу, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю. Адитивний ефект відзначається у комбінації з фенофібратом (щодо зниження концентрації ТГ та з нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу) (щодо зниження концентрації Хс-ЛПВЩ)).Показання до застосуванняпервинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредріксона (тип IIа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (типу IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижуючої терапії (наприклад ЛПНГ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна; гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти; для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального Хс та Хс-ЛПНЩ; первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульт, інфаркт, артеріальна реваскуляризація) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація) С-реактивного білка (≥2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація Хс-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).Протипоказання до застосуванняДля таблеток 10 та 20 мг: підвищена чутливість до розувастатину або до інших компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення сироваткової активності печінкових трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН); виражені порушення функції нирок (Cl креатиніну міопатія; пацієнти, схильні до розвитку міотоксичних ускладнень; жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції; спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (у зв'язку з наявністю у складі лактози); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Для таблеток 40 мг: підвищена чутливість до розувастатину або до інших компонентів препарату; одночасний прийом циклоспорину; жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); пацієнти з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну) гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань; міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі; надмірне вживання алкоголю; стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину; одночасний прийом фібратів; пацієнти азіатської раси; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю (для таблеток 10 та 20 мг): захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання; травми; тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення; неконтрольовані судоми; печінкова недостатність (ступінь тяжкості від 7 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); легкий та середній ступінь ниркової недостатності; гіпотиреоз; м'язова токсичність в анамнезі; одночасне застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; спільне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеазу; спадкові м'язові захворювання в анамнезі; вік старше 65 років; стани, за яких відзначено підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові; монголоїдна раса; одночасне призначення із фібратами; надмірне вживання алкоголю. Для таблеток 40 мг:ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну >60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання; травми; тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення; неконтрольовані судоми.Вагітність та лактаціяЗастосування розувастатину у жінок репродуктивного віку можливе лише у разі застосування надійних методів контрацепції та якщо пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Оскільки Хс та речовини, що синтезуються з Хс, важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату під час вагітності. Розукард протипоказаний при вагітності та в період лактації. У разі діагностування вагітності в процесі терапії прийом препарату Розукард® має бути негайно припинено, а пацієнтка попереджена про потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації з огляду на можливість небажаних явищ у грудних дітей слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються при прийомі розувастатину, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів має в основному дозозалежний характер. Нижче наведено профіль небажаних реакцій для розувастатину, складений на підставі даних із клінічних досліджень та великого постреєстраційного досвіду. Частота побічних реакцій визначалася відповідно до наступної градації (класифікація ВООЗ): дуже часто -> 1/10; часто - від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – периферична нейропатія, втрата або зниження пам'яті; частота невідома - порушення сну, включаючи безсоння та кошмарні сновидіння. Порушення психіки: частота невідома – депресія. З боку травної системи: часто – нудота, запор, біль у животі; нечасто - блювання; рідко – панкреатит; частота невідома – діарея. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – транзиторне підвищення активності АСТ та АЛТ; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: частота невідома – кашель, диспное. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю та без неї (пацієнти, які отримували лікування у дозах >20 мг на добу); дуже рідко – артралгія; частота невідома - імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто — протеїнурія (спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які отримують дозу препарату 10–20 мг/добу, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують 40 мг/добу), що зменшується в процесі терапії і не пов'язана з виникненням захворювання нирок, інфекції сечовивідних шляхів; дуже рідко – гематурія. З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – гінекомастія. Вплив на показники лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто - минуще дозозалежне підвищення активності сироваткової КФК, при підвищенні більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена, підвищення концентрації глікозильованого Hb у плазмі крові. Інші: часто – астенія; частота невідома – периферичні набряки. При застосуванні препарату Розукард відзначалися зміни наступних лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності ЛФ, ГГТ. Наступні небажані явища були зареєстровані у разі застосування деяких статинів: еректильна дисфункція; поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні); цукровий діабет типу 2 (частота залежить від наявності або відсутності факторів ризику – концентрація глюкози в крові натще 5,6–6,9 ммоль/л, ІМТ >30 кг/м2, гіпертригліцеридемія, артеріальна гіпертензія в анамнезі).Взаємодія з лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин Інгібітори транспортних білків: розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії. Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Не впливає на концентрацію плазми циклоспорину. Препарат Розукард протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин. Інгібітори протеази ВІЛ: незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру), у здорових добровольців призводило приблизно до двократного і п'ятикратного збільшення AUC0-24 і Cmax. Тому одночасний прийом препарату Розукард та інгібіторів протеази ВІЛ не рекомендується. Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення у 2 рази Cmax та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, фармакодинамічна взаємодія можлива. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижуючі дози нікотинової кислоти (більше 1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію при застосуванні. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у ліпід-знижуючих дозах пацієнтам рекомендується початкова доза препарату Розукард® 5 мг,прийом у дозі 40 мг протипоказаний при сумісному призначенні з фібратами. Фузидова кислота: конкретних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії фузидової кислоти та розувастатину не проводилося, але були відзначені окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу. Езетиміб: одночасне застосування препарату Розукард у дозі 10 мг та езетімібу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між препаратом Розукард® та езетимибом. Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять магнію та алюмінію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Еритроміцин: одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину. Ізоферменти системи цитохрому Р450: результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів системи цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими ЛЗ на рівні метаболізму за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Не відзначено клінічно значущої взаємодії розувастатину з флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Взаємодія з ЛЗ, яка потребує корекції дози розувастатину. Дозу препарату Розукард слід коригувати за необхідності його спільного застосування з ЛЗ, що збільшують експозицію розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції в 2 рази та більше, початкова доза препарату Розукард повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату так, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення ЛЗ, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Розукард при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3,1 раза). Вплив застосування розувастатину на інші препарати Антагоністи вітаміну К: початок терапії або збільшення дози препарату Розукард у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення МНО. Відміна або зниження дози препарату Розукард може призвести до зменшення МНО. У разі рекомендується контроль МНО. Пероральні контрацептиви/ЗГТ: одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26 та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування препарату Розукард ® та ЗГТ відсутні, отже, не можна виключити аналогічний ефект і при застосуванні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами. Інші ЛЗ: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи і не подрібнюючи, ковтати повністю, запиваючи водою, будь-якої доби незалежно від їди. До початку терапії препаратом Розукард® пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіполіпідемічну дієту та продовжувати дотримуватися її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від показань та терапевтичної відповіді, зважаючи на поточні загальноприйняті рекомендації щодо цільових рівнів ліпідів. За необхідності прийому препарату в дозі 5 мг слід розділити таблетку 10 мг на 2 частини за ризиком. Рекомендована початкова доза препарату Розукард® для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 або 10 мг 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися вмістом Хс у пацієнта та брати до уваги ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби через 4 тижні доза препарату може бути збільшена. У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату, остаточне титрування до максимальної дози 40 мг слід проводити тільки у пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів зі спадковою гіперхолестеринемою). , у яких при прийомі дози в 20 мг не було досягнуто цільового рівня Хс і які будуть перебувати під лікарським наглядом. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Розукард необхідно проводити контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Літні пацієнти. У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна. Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів з печінковою недостатністю зі значеннями за шкалою Чайлд-П'ю нижче 7 балів корекція дози препарату Розукард не потрібна. Лікарський препарат Розукард протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі, стійким підвищенням сироваткової активності печінкових трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу та пацієнтам з печінковою недостатністю (ступінь тяжкості від 7 до 9 балів за шкалою Чайл ). Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Рекомендована початкова доза препарату Розукард – 5 мг на добу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) застосування препарату Розукард у дозі 40 мг/добу протипоказане. Особливі популяції Етнічні групи. При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину відмічено збільшення системної концентрації препарату у представників монголоїдної раси. Слід враховувати цей факт при призначенні препарату Розукард пацієнтам монголоїдної раси. При призначенні доз 10 та 20 мг рекомендована початкова доза препарату Розукард для цієї групи пацієнтів становить 5 мг на добу. Застосування препарату Розукард у дозі 40 мг на добу у представників монголоїдної раси протипоказане. Генетичний поліморфізм. У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) с.521CC та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLC01B1 с.521TT та ABCG2 с.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна доза препарату Розукард становить 20 мг на добу. Пацієнти зі схильністю до міопатії. Застосування препарату Розукард у дозі 40 мг на добу протипоказане у пацієнтів із схильністю до міопатії. При призначенні доз 10 та 20 мг на добу рекомендована початкова доза препарату Розукард для цієї групи пацієнтів становить 5 мг на добу. При призначенні препарату Розукард з гемфіброзилом доза не повинна перевищувати 10 мг на добу. Супутня терапія. Розукард зв'язується з різними транспортними білками (зокрема з ОАТР1В1 та BCRP). При сумісному застосуванні препарату Розукард® з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками. (Включаючи рабдоміоліз). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Розукард. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідно, слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування препаратів перед призначенням одночасно з препаратом Розукард®,оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії та розглянути можливість зниження дози препарату Розукард®.ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Лікування: специфічного лікування немає, проводиться симптоматична терапія для підтримки функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль показників функції печінки та активності КФК. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНиркові ефекти. У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка здебільшого була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування. Ефекти на опорно-руховий апарат. При застосуванні розувастатину у всіх дозах і особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз. Визначення активності КФК. Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище ВГН), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід починати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (більш ніж у 5 разів вищий за ВГН). До початку терапії При застосуванні препарату Розукард, також як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у пацієнтів з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу слід виявляти обережність (див. Обережно). Слід оцінити співвідношення ризику та користі та у разі необхідності терапії проводити клінічне спостереження за пацієнтом під час лікування. Під час терапії Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. Таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж у 5 разів вища за ВГН) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК збільшена менш ніж у 5 разів порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Розукард або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний.Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у т.ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами. Не відзначено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу), аінгібітори протеази ВІЛ та макролідні антибіотики. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при сумісному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Розукард і гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні препарату Розукард® та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розукард у дозі 40 мг разом з фібратами (див. «Взаємодія», «Протипоказання»). Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розукард® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при сумісному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Розукард і гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні препарату Розукард® та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розукард у дозі 40 мг разом з фібратами (див. «Взаємодія», «Протипоказання»). Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розукард® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при сумісному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Розукард і гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні препарату Розукард® та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розукард у дозі 40 мг разом з фібратами (див. «Взаємодія», «Протипоказання»). Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розукард® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні препарату Розукард® та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розукард у дозі 40 мг разом з фібратами (див. «Взаємодія», «Протипоказання»). Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розукард® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні препарату Розукард® та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розукард у дозі 40 мг разом з фібратами (див. «Взаємодія», «Протипоказання»). Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розукард® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розукард® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розукард® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Печінка. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Розукард слід припинити або зменшити дозу препарату, якщо активність «печінкових» трансаміназ у плазмі крові в 3 рази перевищує ВГН. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань повинна проводитись до початку лікування препаратом Розукард. Особливі популяції Етнічні групи. У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, отриманими серед пацієнтів-європеоїдів (див. «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»). Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується спільне застосування препарату Розукард з інгібіторами протеази ВІЛ (див. «Взаємодія»). лактоза. Препарат Розукард® не слід застосовувати у пацієнтів з лактазною недостатністю, непереносимістю галактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Інтерстиціальне захворювання легень. При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень необхідно припинити терапію препаратом Розукард. Цукровий діабет типу 2. Препарати класу статинів здатні викликати підвищення концентрації глюкози у крові. У деяких пацієнтів з високим ризиком розвитку цукрового діабету такі зміни можуть призводити до його маніфестації, що є показанням призначення гіпоглікемічної терапії. Однак зниження ризику судинних захворювань на фоні прийому статинів перевищує ризик розвитку цукрового діабету, тому цей фактор не повинен бути підставою для скасування лікування статинами. За пацієнтами групи ризику (концентрація глюкози в крові натще 5,6–6,9 ммоль/л, ІМТ >30 кг/м2, гіпертригліцеридемія, артеріальна гіпертензія в анамнезі) слід встановити лікарське спостереження та регулярно проводити контроль біохімічних параметрів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛистя шавлії лікарської. У упаковці 50г.Опис лікарської формиШматочки листя, черешків, стебел, квіток. Колір зелений, сірувато-зелений, зеленувато-сірий або сріблясто-білий із зеленувато-коричневими, світло-коричневими, жовтувато-білими, білими, червонувато-фіолетовими та рідкісними коричневими вкрапленнями. Запах ароматний. Смак водного вилучення гіркувато - пряний, злегка в'яжучий.ХарактеристикаЛистя шавлії містить ефірну олію, дубильні речовини, флавоноїди та інші біологічно активні речовини.Фармакотерапевтична групаНастій листя шавлії має протимікробну, протизапальну та в'яжучу дію.Клінічна фармакологіяПротизапальний засіб рослинного походження.Показання до застосуванняУ комплексній терапії запальних захворювань порожнини рота (стоматит, гінгівіт) та глотки (ангіна, фарингіт).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату; дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиУ вигляді настою – зовнішньо, для промивань, полоскань, примочок та приготування ванн, іонофорезу, аплікацій. Для приготування настою для зовнішнього застосування 5 г (1 ст.ложка) сировини поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) кип'яченої води, закривають кришкою, нагрівають на киплячій водяній бані 15 хв, охолоджують протягом 45 хв при кімнатній температурі, проціджують, віджимають. Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. При використанні фільтр-пакетів: 3-4 фільтр-пакети (4.5-6 г) поміщають у скляний або емальований посуд, заливають 100 мл (1/2 склянки) окропу, закривають кришкою і настоюють протягом 15 хв, вміст фільтр-пакетів віджимають об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 100 мл.ПередозуванняПри правильному застосуванні (місцеве) передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо у високих дозах (більше 15 г висушеного листя) - тахікардія, шум у вухах, блювота, судоми. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при застосуванні препарату симптоми зберігаються без покращення більше 1 тижня або погіршуються, слід звернутися до лікаря. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Препарат не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему