Лоперамид 2мг 10 шт таблетки

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну капсулу: діюча речовина: лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, стеарат кальцію; капсули тверді желатинові (титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, барвник азорубін, барвник синій патентований, барвник діамантовий чорний, желатин). Капсули 2 мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівініл-хлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулиХарактеристикаТверді желатинові капсули зеленого кольору № 3. Вміст капсул – порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаАбсорбція - 40%. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Період напіввиведення – 9-14 год. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виводиться переважно кишечником, незначна частина – нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).ФармакодинамікаЗв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін- та адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус та моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 годин.Клінічна фармакологіяПротидіарейні засобиПоказання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої (алергічної, емоційної, лікарської, променевої) та хронічної (при синдромі подразненого кишечника) діареї. Як допоміжний засіб - при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, дивертикулез, кишкова непрохідність, виразковий коліт у стадії загострення, діарея на фоні гострого псевдомембранозного ентероколіту, у вигляді монотерапії – дизентерія та інші інфекції шлунково-кишкового тракту; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність (I триместр), період лактації, лоперамід у капсулах не призначають дітям віком до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, в окремих випадках — мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, запор, здуття живота, кишкова колька, в окремих випадках – кишкова непрохідність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: стомлюваність, сонливість, запаморочення. Інші: затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду в плазмі збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення був пов'язані з впливом на ЦНС, що оцінювалося по психомоторним тестам (тобто. суб'єктивної оцінці сонливості і тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну,призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення був пов'язане зі збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження шлунково-кишкового тракту, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим при гострій та хронічній діареї перорально призначають 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї далі дозу коригують таким чином, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 2-4 капсули (4-8 мг) на добу. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). За відсутності ефекту після прийому 16 мг на добу протягом 10 днів продовження прийому є недоцільним. Дітям старше 6 років призначають по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). Після нормалізації випорожнення або при відсутності випорожнення протягом 12 годин лікування лоперамідом слід припинити. Пацієнтам з нирковою недостатністю, а також пацієнтам похилого віку корекції режиму дозування не потрібно.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі, кишкова непрохідність. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. У пацієнтів з передозуванням лопераміду гідрохлориду спостерігалися серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, розвиток тахісистолічної шлуночкової аритмії типу «пірует» (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомлялося також про летальні випадки. Лікування: антидот - налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення налоксону. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 год.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 127,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 40,0 мг; тальк – 9,0 мг; магнію стеарат – 2,0 мг; Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид червоний – 0,0071%; барвник заліза оксид жовтий – 0,1227%; титану діоксид – 2,0000%; желатин – до 100%; Склад кришечки капсули: барвник хіноліновий жовтий – 0,7500%; барвник сонячний захід сонця жовтий - 0,0059%; титану діоксид – 2,0000%; желатин – до 100%. По 7 або 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 капсул у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття, або кришками поліпропілен -повернути", або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові №2. Корпус жовто-бежевого кольору, кришечка жовтого кольору, непрозорі. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається ущільнення вмісту капсул у грудки, формою капсули, що легко руйнуються при натисканні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3%. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду в плазмі незначна. У людини період напіввиведення лопераміду становить середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно з калом. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, уповільнюючи таким чином перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшуючи цим нетримання калових мас та позиви до дефекації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї (генезу: алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняЛоперамід капсули не слід застосовувати у дітей віком до 6 років. Лоперамід протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини та/або будь-якого компонента препарату. Лоперамід капсули протипоказаний при дефіциті лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції. Лоперамід протипоказаний у першому триместрі вагітності. Лоперамід не рекомендується приймати у період грудного вигодовування. Лоперамід не можна застосовувати як основну терапію: у пацієнтів з гострою дизентерією, що характеризується випорожненням з домішкою крові та високою температурою; у пацієнтів з виразковим колітом у стадії загострення; у пацієнтів з бактеріальним ентероколітом, спричиненим патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; у пацієнтів із псевдомембранозним колітом, пов'язаним із терапією антибіотиками широкого спектра дії. Лоперамід не слід застосовувати у випадках, коли уповільнення перистальтики небажане через можливий ризик розвитку серйозних ускладнень, у тому числі кишкової непрохідності, мегаколону та токсичного мегаколону. Лоперамід необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: лоперамід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності. У період вагітності лоперамід не рекомендується застосовувати без консультації з лікарем. Препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Застосування під час грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому лоперамід не рекомендується приймати у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції - це небажані явища, для яких слід вважати доведеним причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням лопераміду на основі всебічної оцінки наявної інформації про небажане явище. За даними клінічних досліджень, небажані реакції, що спостерігалися у >1% пацієнтів, які приймали лоперамід при гострій діареї: головний біль, запор, метеоризм, нудота, блювання. Небажані реакції, що спостерігалися у Небажані реакції, що спостерігалися у >1% пацієнтів, які приймали лоперамід при хронічній діареї: запаморочення, метеоризм, запор, нудота. Небажані реакції, що спостерігалися у За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції нижчеперелічені небажані реакції класифікували таким чином: дуже часті (>10%), часті (>1%, але 0,1%, але 0,01%, але Порушення з боку імунної системи: дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, та анафілактоїдні реакції. Порушення нервової системи: дуже рідко: порушення координації, пригнічення свідомості, гіпертонус, втрата свідомості, сонливість, ступор. Порушення органу зору: дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: кишкова непрохідність (зокрема паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (зокрема токсичний мегаколон). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему; свербіж, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади: дуже рідко: стомлюваність. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень, лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду у плазмі крові збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення був пов'язані з впливом на ЦНС, що оцінювалося по психомоторним тестам (тобто. суб'єктивної оцінці сонливості і тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення був пов'язане зі збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження через шлунково-кишковий тракт, можуть зменшувати дію лопераміду. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Лоперамід проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослі та діти старше 6 років: Гостра діарея: початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей, далі по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Хронічна діарея: початкова доза – 2 капсули (4 мг) на добу для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; далі початкова доза повинна бути скоригована таким чином, щоб частота нормального випорожнення становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі від 1 до 6 капсул (2-12 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій та хронічній діареї у дорослих – 8 капсул (16 мг); максимальна добова доза у дітей розраховується виходячи з маси тіла (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини), але не повинна перевищувати 8 капсул (16 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Застосування у дітей Не застосовувати Лоперамід у дітей віком до 6 років. Застосування у пацієнтів похилого віку При лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібно. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Хоча фармакокінетичні дані у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких пацієнтів Лоперамід слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми При передозуванні (у тому числі при відносному передозуванні через порушення функції печінки) можуть з'явитися затримка сечі, кишкова непрохідність, ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС): ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. Терапія При появі симптомів передозування як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне застосування налоксону. Тому необхідно ретельно спостерігати стан пацієнта протягом не менше 48 годин з метою своєчасного виявлення ознак можливого пригнічення ЦНС.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування діареї препаратом Лоперамід має лише симптоматичний характер. У тих випадках, коли можна встановити причину діареї, необхідно проводити відповідну терапію. У пацієнтів з діареєю, особливо у дітей, може мати місце втрата рідини та електролітів. У таких випадках необхідно проводити відповідну замісну терапію (заповнення рідини та електролітів). За відсутності ефекту після 2 діб лікування необхідно припинити прийом препарату, уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Пацієнти зі СНІДом, які приймають лоперамід для лікування діареї, повинні припинити прийом препарату за перших ознак здуття живота. Надходили поодинокі повідомлення про запор з підвищеним ризиком розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів зі СНІДом та інфекційним колітом вірусної та бактеріальної етіології, яким проводилася терапія лоперамідом. Хоча дані про фармакокінетику лопераміду у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких пацієнтів лоперамід слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму, оскільки це може призвести до відносного передозування та токсичного ураження ЦНС. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води і на вулицю. Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Лоперамід слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему