Лоперамид-акрихин 2мг 10 шт капсулы

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: лопераміду гідрохлорид 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб. Знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, очевидно, з допомогою зв'язування з опіоїдними рецепторами у стінці кишечника. Інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбція лопераміду становить близько 40%, піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Невелика кількість незміненого лопераміду надходить у системний кровотік. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 9-14 год. Виводиться через жовч з калом у вигляді кон'югованих метаболітів, незначна частина виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (в т.ч. алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування; як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняКишкова непрохідність; запор, здуття живота, субілеус, гостра дизентерія (як монотерапія), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліт, що виникли внаслідок застосування антибіотиків широкого спектра дії; дитячий вік до 4 років, перший триместр вагітності, підвищена чутливість до лопераміду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності лоперамід можна призначати у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки невелика кількість лопераміду виявляється у грудному молоці, прийом у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 4 років.Побічна діяЗ боку травної системи: біль у животі, здуття, нудота, запор, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиВважають, що при одночасному застосуванні колестирамін може зменшувати ефективність лопераміду. При одночасному застосуванні з котримоксазолом, ритонавіром підвищується біодоступність лопераміду, що обумовлено інгібуванням його метаболізму при "першому проходженні" через печінку. При передозуванні лопераміду як антидот використовують налоксон.Спосіб застосування та дозиДорослим при гострій діареї перша доза – 4 мг, потім – по 2 мг після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї перша доза становить 2 мг, підтримуючу дозу підбирають так, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу (2-12 мг/добу). Максимальна добова доза становить 16 мг для дорослих. Дітям віком 4-8 років - по 1 мг 3-4 рази на добу протягом 3 днів; 9-12 років - по 2 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при печінковій недостатності. Не слід застосовувати у клінічних ситуаціях, коли потрібне пригнічення перистальтики кишечника. За відсутності ефекту через 2 доби застосування лопераміду необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки. При передозуванні лопераміду як антидот використовують налоксон.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на одну капсулу: діюча речовина: лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, стеарат кальцію; капсули тверді желатинові (титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, барвник азорубін, барвник синій патентований, барвник діамантовий чорний, желатин). Капсули 2 мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівініл-хлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулиХарактеристикаТверді желатинові капсули зеленого кольору № 3. Вміст капсул – порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаАбсорбція - 40%. Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) – 97 %. Період напіввиведення – 9-14 год. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виводиться переважно кишечником, незначна частина – нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).ФармакодинамікаЗв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін- та адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус та моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 годин.Клінічна фармакологіяПротидіарейні засобиПоказання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої (алергічної, емоційної, лікарської, променевої) та хронічної (при синдромі подразненого кишечника) діареї. Як допоміжний засіб - при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, дивертикулез, кишкова непрохідність, виразковий коліт у стадії загострення, діарея на фоні гострого псевдомембранозного ентероколіту, у вигляді монотерапії – дизентерія та інші інфекції шлунково-кишкового тракту; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність (I триместр), період лактації, лоперамід у капсулах не призначають дітям віком до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, в окремих випадках — мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, запор, здуття живота, кишкова колька, в окремих випадках – кишкова непрохідність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: стомлюваність, сонливість, запаморочення. Інші: затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа даними доклінічних досліджень лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та хінідину або ритонавіру, які є інгібіторами Р-глікопротеїну, концентрація лопераміду в плазмі збільшилася в 2-3 рази. Клінічне значення описаної фармакокінетичної взаємодії з інгібіторами Р-глікопротеїну при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідоме. Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 4 мг) та ітраконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові у 3-4 рази. У цьому ж дослідженні застосування інгібітору ізоферменту CYP2C8, гемфіброзилу, призвело до збільшення концентрації лопераміду в плазмі приблизно в 2 рази. При застосуванні комбінації ітраконазолу та гемфіброзилу пікова концентрація лопераміду в плазмі збільшилась у 4 рази, а загальна концентрація – у 13 разів. Це підвищення був пов'язані з впливом на ЦНС, що оцінювалося по психомоторним тестам (тобто. суб'єктивної оцінці сонливості і тесту заміни цифрових символів). Одночасне застосування лопераміду (одноразово в дозі 16 мг) та кетоконазолу, інгібітору ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну,призвело до п'ятикратного підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення був пов'язане зі збільшенням фармакодинамического дії, оціненого за величиною зіниці. При одночасному пероральному прийомі десмопресину концентрація десмопресину в плазмі збільшилася в 3 рази, ймовірно, через уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що препарати зі схожими фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а препарати, що збільшують швидкість проходження шлунково-кишкового тракту, можуть зменшувати дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим при гострій та хронічній діареї перорально призначають 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При хронічній діареї далі дозу коригують таким чином, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 2-4 капсули (4-8 мг) на добу. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). За відсутності ефекту після прийому 16 мг на добу протягом 10 днів продовження прийому є недоцільним. Дітям старше 6 років призначають по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). Після нормалізації випорожнення або при відсутності випорожнення протягом 12 годин лікування лоперамідом слід припинити. Пацієнтам з нирковою недостатністю, а також пацієнтам похилого віку корекції режиму дозування не потрібно.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі, кишкова непрохідність. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на ЦНС, ніж дорослі. У пацієнтів з передозуванням лопераміду гідрохлориду спостерігалися серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, розвиток тахісистолічної шлуночкової аритмії типу «пірует» (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомлялося також про летальні випадки. Лікування: антидот - налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення налоксону. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 год.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему