Лизиноприл 10мг 20 шт таблетки алси

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 5 мг. Допоміжні речовини: крохмаль, лактози моногідрат, повідон, метилен хлорид, тальк, магнію стеарат, барвник кармоїзін. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лізиноприлу дигідрату 5,445 мг, 10,89 мг та 21,78 мг (у перерахунку на лізиноприл 5 мг, 10 мг та 20 мг відповідно); допоміжні речовини: маннітол 12,5 мг/13,0 мг/30,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 23,255 мг/25,0 мг/27,0 мг, лудіпрес ЛЦЄ (лактози моногідрат 94,7–98,3 %, повідон 3 -4%) - 60,0 мг/61,0 мг/78,02 мг, повідон-К25 - 4,0 мг/4,5 мг/6,4 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,5 мг/3,61 мг/6,0 мг, магнію стеарат 1,3 мг/1,5 мг/2,2 мг, кроскармелоза натрію 5,0 мг/5,0 мг/5,0 мг, кальцію гідрофосфат 16,0 мг/25, 5 мг/43,6 мг. Таблетки 5, 10 та 20 мг. По 10 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і алюмінієвої фольги. 2 або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток або 1 контурне коміркова упаковка по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).ФармакокінетикаАбсорбція із шлунково-кишкового тракту становить 30%. Їда не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність у середньому становить 25-30%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Tmax) – 6-7 годин, у ранньому постінфарктному періоді – 8-10 год. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) становить 90 нг/мл. Лізиноприл не ліпофілен та практично не зв'язується з білками плазми (менше 5%). Проникнення через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр слабке. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 12 годин. Кумулятивними властивостями не має. Накопичення в організмі спостерігається лише за вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. Абсолютна біодоступність становить 16%. У пацієнтів з цирозом печінки знижено біодоступність лізиноприлу (на 30%) та його кліренс (на 50%). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрацію в плазмі здорових добровольців, збільшено час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові та період напіввиведення. У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Пригнічує тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, в т.ч. судинної стінки. Як наслідок – знижується артеріальний тиск (АТ), загальний периферичний опір судин, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах; збільшується хвилинний об'єм крові, у хворих із хронічною серцевою недостатністю підвищується толерантність міокарда до навантаження. Лізиноприл розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Антигіпертензивний ефект починає розвиватися через 1 годину, досягаючи максимуму через 6-7 годин, та зберігається протягом 24 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні лікування, стабільний – через 1-2 місяці. При різкій відміні препарату вираженого підвищення артеріального тиску не спостерігається. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. При тривалому застосуванні призводить до зворотного розвитку гіпертрофії міокарда та патологічного ремоделювання у серцево-судинній системі, покращує функцію ендотелію та кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ збільшують тривалість життя у хворих на хронічну серцеву недостатність, уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики); Гострий інфаркт міокарда (раніше (у перші 24 години) лікування пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки, для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності); Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу з нормальним артеріальним тиском і у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу та/або інших компонентів препарату, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ, спадковий ангіоневротичний набряк Квінке або ідіопатичний ангіоневротичний встановлені), вагітність, період лактації, недостатність лактази, галактоземія, глюкозо-галактозний синдром мальабсорбції.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються за частотою розвитку: часто (1-10%), не часто (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%). З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; рідко – відчуття серцебиття, тахікардія, синдром Рейно, інфаркт міокарда, цереброваскулярний інсульт у хворих із підвищеним ризиком захворювання. З боку центральної нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; не часто – лабільність настрою, парестезії, сонливість/безсоння; рідко – сплутаність свідомості; частота не відома - депресія, непритомність. З боку органів чуття: не часто – порушення смакових та нюхових відчуттів. З боку дихальної системи: часто сухий кашель; не часто – риніт; дуже рідко – бронхоспазм, синусит, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія. З боку травної системи: часто – діарея, блювання; не часто – нудота, біль у животі, диспепсія; рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко – панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит, поодинокі випадки печінкової недостатності. З боку сечовидільної системи: часто - Порушення функції нирок; рідко – уремія, гостра ниркова недостатність; дуже рідко – олігурія, анурія. Репродуктивна система: рідко – зниження потенції, гінекомастія. З боку органів кровотворення: рідко – зниження гемоглобіну та гематокриту; дуже рідко – пригнічення функції кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія. З боку шкірних покривів: не часто – свербіж; рідко – висипання, алопеція, псоріаз; дуже рідко - підвищене потовиділення, пухирчатка. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк (обличчя, губи, мова, горло або надгортанник, верхні та нижні кінцівки); дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, шкірна псевдолімфома; в окремих випадках – інтестинальний ангіоневротичний набряк, синдром, що включає лихоманку, васкуліт, міалгію, артралгію, прискорення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ) та позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, еозинофілію, лейкоцитоз, фотосенсибілізацію. Лабораторні показники: не часто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіперкаліємія; рідко – гіпербілірубінемія, гіпонатріємія. Інші: не часто – підвищена стомлюваність, астенія; дуже рідко – гіпоглікемія, аутоімунні захворювання; в окремих випадках – неадекватна секреція антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиЛізиноприл можна застосовувати одночасно з бета-адреноблокаторами, ацетилсаліцилової кислотою (не більше 300 мг на добу), тромболітиками, нітратами. При одночасному застосуванні лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), препаратами калію, калій, що містять заступники солі, циклоспорином підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Спільне застосування допускається лише при регулярному контролі вмісту калію в крові та функції нирок. При застосуванні лізиноприлу з іншими антигіпертензивними засобами, у тому числі діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів та ін., слід враховувати адитивний антигіпертензивний ефект. Поєднання лізиноприлу з трициклічними антидепресантами/нейролептиками, барбітуратами, вазодилататорами, фенотіазинами може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у крові. Антациди та колестірамін знижують всмоктування лізиноприлу у шлунково-кишковому тракті. Спільне застосування лізиноприлу з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для внутрішнього застосування підвищує ризик розвитку гіпоглікемії, особливо протягом першого місяця терапії інгібітором АПФ. Нестероїдні протизапальні препарати, у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2, естрогени та адреноміметики сприяють зниженню антигіпертензивної дії лізиноприлу. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота для внутрішньовенного введення (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування лізиноприлу з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії та вираженого зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призвести до лейкопенії. Етанол посилює дію препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їжі, 1 раз на добу вранці, переважно в один і той же час. Добір дози проводять до досягнення оптимального (цільового рівня) АТ. Підтримуючу дозу визначають залежно від динаміки АТ. Не слід збільшувати дозу препарату раніше ніж через 2 тижні (прискорене титрування дози допускається у хворих з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка, початковою та помірною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією та госпіталізованими пацієнтами). При артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг/добу, підтримуюча доза – 20 мг/добу, максимальна добова доза – 40 мг (збільшення дози понад 40 мг/добу зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Попередню терапію діуретиками необхідно відмінити за 2-3 дні до початку застосування лізиноприлу. При неможливості відміни діуретиків початкова доза лізиноприлу повинна становити не більше 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом кількох годин з урахуванням максимального гіпотензивного ефекту через 6-7 годин. При реноваскулярній гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи початкова доза – 5 мг на добу, під суворим контролем в умовах стаціонару (контроль АТ, функції нирок, вмісту калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності через те, що лізиноприл виводиться через нирки, початкова доза визначається залежно від кліренсу креатиніну. Далі відповідно до терапевтичного ефекту та переносимості слід встановити підтримуючу дозу в умовах частого контролю функції нирок, вмісту калію та натрію у сироватці крові. При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію по 10-15 мг/добу. При хронічній серцевій недостатності (одночасно з діуретиками та/або серцевими глікозидами) – лізиноприл у дозі 5-10 мг використовується для підтримуючої терапії. Початкова доза – 2,5 мг (використовуються таблетки 2,5 мг або 5 мг із ризиком). Максимальна добова доза – 20 мг. За крайньої необхідності - дозу збільшувати до 35 мг/добу, за період щонайменше 2 тижнів, під суворим контролем лікаря за умов стаціонару. По можливості, дозу діуретика слід зменшити за 2-3 дні до початку прийому лізиноприлу. Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії). У першу добу лізиноприл показаний тільки пацієнтам зі стабільними показниками гемодинаміки - 5 мг внутрішньо, потім 5 мг через 1 добу, 10 мг через дві доби, а потім по 10 мг 1 раз на добу. Пацієнти з низьким систолічним артеріальним тиском (100-120 мм рт. ст.) на початку лікування та протягом перших 3 днів після гострого інфаркту міокарда повинні отримувати дозу препарату не більше 2,5 мг на добу. Курс лікування – не менше 6 тижнів. У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.), добову дозу в 5 мг необхідно тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години), лікування лізиноприлом слід припинити. При діабетичній нефропатії застосовують 10 мг лізиноприлу 1 раз на добу. Дозу за необхідності можна збільшити до 20 мг 1 раз на добу з метою досягнення значень діастолічного артеріального тиску нижче 75 мм рт.ст. у положенні "сидячи" для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, запаморочення, занепокоєння, підвищена дратівливість, сонливість, судинний колапс, почастішання дихання, відчуття серцебиття, тахікардія, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, потримка. Лікування: промивання шлунка, абсорбуючі засоби, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду, при необхідності - вазопресорні лікарські засоби, контроль АТ, водно-електролітного балансу, креатиніну. При стійкій брадикардії – застосування штучного водія ритму. Гемодіаліз ефективний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему