Лерникор 20мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)-R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия - 24 часа.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Таблетка - 1 таб.

28 шт. в упаковці.

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.

Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 та 20 мг лерканідипіну, відповідно.

(+)-R- та (-)S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації (ТСmах), однаковий період напіввиведення (Т1/2); значення Сmах та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) в 1,2 рази вище для (-)S-енантіомера. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали.

При "первинному проходженні" через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить приблизно 10%, при прийомі натще значення біодоступності зменшується на 1/3. При прийомі лерканідипіну не пізніше 2 годин після прийому жирної їжі його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація в плазмі не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Насичення пресистемного метаболізму відбувається поступово. Таким чином, біодоступність збільшується із підвищенням дози.

Розподіл із плазми крові в тканини та органи відбувається швидко та широко. Зв'язок із білками плазми крові перевищує 98%.

Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.

Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками (близько 50% виводиться кишківником). Елімінація відбувається переважно шляхом біотрансформації. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 год. Тривалість терапевтичної дії – 24 години.

Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.

Лерканідипін є селективним блокатором "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин.

Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+)-R- та (-)S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект лерканідипіну насамперед обумовлений S-енантіомером. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладко-м'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення з плазми крові, лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності не чинить негативної інотропної дії. Гостра артеріальна гіпотензія з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну.

Лерканідипін є метаболічно нейтральним і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Всередину, не менше ніж за 15 хвилин до їди, переважно вранці, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Артеріальна гіпертензія 1-2 ступені.

Підвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату.

Нелікована хронічна серцева недостатність.

Нестабільна стенокардія.

Обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка.

Період упродовж 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда.

Тяжка печінкова недостатність.

Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв).

Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин).

Одночасне застосування із циклоспорином.

Одночасний прийом із соком грейпфрута.

Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Вагітність та період грудного вигодовування.

Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції.

Вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).

Застосування лерканідипіну при вагітності та у період грудного вигодовування, а також у жінок дітородного віку за відсутності надійної контрацепції протипоказане.

У ході доклінічних досліджень не виявлено тератогенного ефекту лерканідипіну у щурів та кролів, репродуктивна функція щурів була без змін.

З огляду на відсутність клінічного досвіду застосування лерканідипіну при вагітності та в період грудного вигодовування та оскільки відомо, що інші похідні дигідропіридину мали тератогенну дію у тварин, лерканідипін не рекомендується застосовувати при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції.

Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому лерканідипін не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.

Можливі небажані реакції наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто <1/10, &le1/100), нечасто <1/100, &le1/1000), рідко <1/1000, &le1/10000), дуже рідко (<1/10 повідомлення.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, інфаркт міокарда, виражене зниження артеріального тиску (АТ), у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювання; дуже рідко – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперплазія ясен.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – біль у грудній клітці.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірний висип.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – поліурія; дуже рідко – поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання).

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості.

Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність.

Лерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ).

При одночасному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може зустрічатися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може бути потрібна корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту при даній комбінації.

Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ізоферменту, при одночасному застосуванні, можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Не рекомендується одночасне застосування лерканідипіну з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин).

Не рекомендується одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки спостерігається збільшення концентрації обох речовин у плазмі крові.

Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3A4 (терфенадин. астемізол, антиаритмічні препарати ІІІ класу, наприклад, аміодарон, квінідин).

При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватися приблизно на 40%.

Лерканідипін слід призначати з обережністю одночасно з індукторами CYP3A4, наприклад, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцин, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску.

При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг у пацієнтів, які постійно приймають бета-метилдигоксин, не було відзначено фармакокінетичної взаємодії, тоді як у здорових добровольців, яких лікували дигоксином. відзначалося збільшення значення Сmах для дигоксину в середньому на 33% після прийому 20 мг лерканідипіну натще, при цьому AUC (площа під кривою - "концентрація-час") та нирковий кліренс змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дигоксин та лерканідипін.

Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові. При високих дозах циметидину можуть збільшуватися біодоступність та антигіпертензивна дія лерканідипіну.

При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) і симвастатину (40 мг), значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56%, а це значення для його активного метаболіту - бета-гідроксикислоти - на 28%. При прийомі препаратів у різний час доби (лерканідипін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії.

При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося.

Одночасне застосування з флуоксетином (інгібітором CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку не вплинуло на клінічно значущі зміни фармакокінетики лерканідипіну.

Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі соку грейпфруту та лерканідипіну.

Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну.

Рекомендована доза препарату – по 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. При необхідності збільшення добової дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату.

Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні від початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме з підвищенням дози більше 20 мг на добу, також підвищується ризик виникнення побічних ефектів.

Застосування у пацієнтів похилого віку.

Фармакокінетичний профіль та дані клінічних досліджень показують, що у літніх пацієнтів корекція дози лерканідипіну не потрібна. Однак слід дотримуватися обережності на початковому етапі лікування цієї групи пацієнтів.

Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки.

За наявності ниркової недостатності (КК понад 30 мл/хв) або печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 10 мг, потім з обережністю збільшують дозу до 20 мг на добу.

Антигіпертензивний ефект може посилюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та може знадобитися корекція (зниження) дози.

Симптоми: Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією.

Лікування симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну.

Є дані про 3 випадки передозування при прийомі лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг з метою суїциду.

У разі прийому 150 мг лерканідипіну + алкоголь (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля.

У разі прийому 280 мг лерканідипіну + 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок. виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники.

У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися нудота та виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом активованого вугілля та проносного засобу, внутрішньовенно – допамін.

У всіх випадках передозування усі пацієнти залишилися живими. Інформація щодо ефективності діалізу для лерканідипіну відсутня. Найбільш ймовірно, що через високий зв'язок лерканідипіну з білками плазми, діаліз може бути неефективним.

Особливої ​​обережності слід дотримуватись при призначенні лерканідипіну пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що дослідження з гемодинамічним контролем не виявили погіршення шлуночкової функції при прийомі лерканідипіну, слід бути обережним при призначенні лерканідипіну пацієнтам з дисфункцією лівого шлуночка. Було припущено, що прийом деяких дигідропіридинів може бути пов'язаний з ризиком прискорення нападів стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Тому у таких пацієнтів терапію лерканідипіном необхідно проводити з особливою обережністю.

Оскільки на тлі терапії препаратом можлива поява запаморочення, астенії, підвищеної стомлюваності та, в окремих випадках сонливості, в період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.

За рецептом

Производит Лерникор 20мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой компания Оболенское ФПО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Лерникор 20мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Лерникор 20мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Необходима быстрая доставка Лерникор 20мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Леркамен 20мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Занидип рекордати 20мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой recordati industria chimica & farmaceuti, Лерканорм 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Лерканидипин-сз 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Аккупро 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.