Кофеин бензоат натрия 200мг/мл 1мл 10 шт раствор для подкожного введения
-
Страна:Беларусь
-
Форма выпуска:р-р д/подкожного введения
-
Дозировка:200 мг/мл
-
Фасовка:N10
Психостимулирующее средство.
Кофеин бензоат натрия 200мг/мл 1мл 10 шт раствор для подкожного введения инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Розчин - 1 мл:
Активні речовини: кофеїн – 80 мг, натрію бензоат – 120 мг; Допоміжні речовини: гідроксид натрію 0,1 М розчин - 0,04 мл, вода для ін'єкцій до 1 мл.У ампулах по 1 мл. По 10 ампул з ножем для розтину ампул та інструкцією із застосування в коробці з картону.
По 10 ампул у блістерній упаковці. 1 блістерну упаковку з ножем для розтину ампул та інструкцією із застосування вкладають у пачку з картону.
10 ампул разом з ножем для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картонним вкладишем для фіксації ампул.
У разі використання ампул з кільцем зламу або насічкою та точкою зламу, вкладення ножа для розтину ампул не передбачається.
Опис лікарської форми
Прозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.
Фармакотерапевтична група
Психостимулюючий засіб.
Фармакокінетика
Після підшкірного введення всмоктується швидко та повно. Добре проникає через усі гістогематичні бар'єри, розподіляючись по органах та тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і гематоплацентарний бар'єр. Концентрації в лікворі та навколоплідній рідині можна порівняти з концентраціями кофеїну в плазмі крові. У слині концентрація кофеїну становить 65-85% його концентрації у плазмі.
Після введення піддається інтенсивному метаболізму в печінці з утворенням диметил- та монометилксантинів, диметил- та монометилсечової кислоти, триметил- та диметилалантоїну, похідних уридину. Основний шлях метаболізму - освіта під впливом ізоформи цитохрому Р450 CYP1А2 диметилксантинів (теофіліну, параксантину), які мають фармакологічну активність (72-80% введеної дози).
Період напівелімінації (Т1/2) кофеїну становить 2,5-4,5 год, у новонароджених у зв'язку з низькою ферментативною активністю мікросомальних ферментів елімінація кофеїну уповільнена, Т1/2 становить 80 ± 23 год, у віці 3-5 місяців він зменшується до 14,4 год і на 5-6 місяців стає рівним показниками дорослої людини. Загальний кліренс кофеїну у дорослої людини становить 155 мл/кг/год, у новонародженої дитини він дорівнює 31 мл/кг/год.
У осіб, що палять, спостерігається зменшення періоду напівелімінації кофеїну на 30 - 50% порівняно з особами, що не палять.
Виділяється кофеїн переважно із сечею у вигляді метаболітів. 10% введеної дози виділяється у незміненому вигляді.
Фармакодинаміка
Кофеїн - метилксантин, що чинить психостимулюючий та аналептичний ефект. Конкурентно блокує центральні та периферичні А1 та А2 аденозинові рецептори. Гальмує активність фосфодіестерази в центральній нервовій системі, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язах, жировій тканині, сприяє накопиченню в них циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (цей ефект спостерігається при застосуванні лише високих доз. Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), а також центр n.vagus, надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку. У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси.
Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект пригнічення нервової системи. Частішає та поглиблює дихання, зазвичай надає позитивний іно-, хроно-, батмо- та дромотропний ефект (оскільки вплив на серцево-судинну систему (ССС) складається з прямого стимулюючого впливу на міокард та одночасного збудливого впливу на центри n.vagus, результуючий ефект. тієї чи іншої дії). Стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів та нирок,при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового кровотоку та тиску кисню в головному мозку). Артеріальний тиск (АТ) змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному артеріальному тиску кофеїн не змінює або злегка підвищує його, при артеріальній гіпотензії нормалізує його.
Має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. брон- ходилатируючий ефект), на поперечнополосату - стимулюючу. Підвищує секреторну активність шлунка та діурез (зниження реабсорбції іонів натрію та води у проксимальних та дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках).
Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: збільшує глікогеноліз, збільшує ліполіз.
Показання до застосування
Зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість, головний біль судинного генезу (в т.ч. мігрень), помірна артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання (в т.ч. при легких отруєннях наркотичними анальгетиками та снодійними ЛЗ, оксидом вуглецю, відновлення легеневої вентиляції після загальної анестезії.
Ціліохороїдальний відшарування у дорослих.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. ксантинів), тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади), органічні захворювання серцево-судинної системи (ССС) (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, атеросклероз), пароксизмальна тахікардія, часта шлуночкова екстрас гіпертензія, порушення сну, дитячий вік до 12 років (для пероральних ЛФ), дитячий вік до 18 років (для субкон'юнктивального введення).
З обережністю: глаукома, підвищена збудливість, літній вік, епілепсія та схильність до судомних нападів, вагітність, період лактації.
Вагітність та лактація
Надмірне вживання під час вагітності може призводити до спонтанних абортів, уповільнення внутрішньоутробного розвитку плода, аритмії у плода; можливі порушення розвитку скелета при використанні великих доз та уповільнення розвитку скелета на тлі менших доз.
Проникає в грудне молоко в невеликій кількості, але накопичується у немовлят і може викликати гіперактивність та безсоння.
Побічна дія
З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, біль голови, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння; при раптовій відміні – посилення гальмування ЦНС, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруга.
З боку ССС: серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: нудота, блювання, загострення виразкової хвороби.
Інші: закладеність носа, при тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність; при субкон'юнктивальному введенні – короткочасний біль, невеликий локальний набряк із можливою появою поодиноких петехій.
Взаємодія з лікарськими засобами
Кофеїн є антагоністом аденозину (можуть знадобитися великі дози аденозину).
При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних ЛЗ (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну; циметидину, пероральних контрацептивних ЛЗ, дисульфіраму, ципрофлоксацину, норфлоксацину - зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації в крові).
Кофеїновмісні напої та ін. ЛЗ, що стимулюють ЦНС, - можлива надмірна стимуляція ЦНС.
Мексилетин – знижує виведення кофеїну до 50%; нікотин – збільшує швидкість виведення кофеїну.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО), фуразолідон, прокарбазин та селегілін – великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення АТ.
Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті.
Знижує ефект наркотичних та снодійних ЛЗ.
Збільшує виведення препаратів літію із сечею.
Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність.
Спільне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними ЛЗ – до додаткової стимуляції ЦНС та ін. адитивним токсичним ефектам.
Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну та, можливо, ін. ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та токсичних ефектів.
Спосіб застосування та дози
П/к: дорослим по 1 мл 10 – 20 % розчину (100-200 мг); дітям (залежно від віку) – по 0,25 – 1 мл 10 % розчину (25-100 мг).
Найвища разова доза – 0,4 г, найвища добова доза – 1 г.
В офтальмологічній практиці вводять дорослим субкон'юнктивально у вигляді 10% розчину по 0,3 мл 1 раз на день (30 мг).
Передозування
Симптоми: гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість; нудота та блювання, іноді з кров'ю; дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні).
Кофеїн у дозах більше 300 мг на добу (в т.ч. на тлі зловживання кавою – понад 4 чашки натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію.
У новонароджених (в т.ч. недоношених) при концентрації кофеїну в плазмі 50 мг/мл можливі токсичні ефекти: занепокоєння, тахіпное, тахікардія, тремор, болісний, здутий живіт або блювання, підвищення рефлексу Моро, при більш високих концентраціях – судоми.
Лікування: промивання шлунка, якщо кофеїн був прийнятий в останні 4 години в дозі більше 15 мг/кг і не було блювоти, викликаної кофеїном; прийом активованого вугілля, проносних лікарських засобів (ЛЗ); при геморагічному гастриті – введення антацидних та промивання шлунка крижаним 0,9 % розчином натрію хлориду; підтримання вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах - внутрішньовенний діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримання балансу рідини та солей. Гемодіаліз, у новонароджених за необхідності – обмінне переливання крові.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Слід пам'ятати, що раптове припинення прийому може призводити до посилення гальмування центральної нервової системи (ЦНС) (сонливість, депресія).
Вплив на ЦНС залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.
У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного і кардіального компонентів, в результаті може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і пригнічення (слабке) його діяльності.
При апное у новонароджених та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика) застосовується кофеїн або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензоат натрію.
Не сприймати перед сном.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
При прийомі внутрішньо у високих дозах кофеїн ускладнює концентрацію уваги та збільшує число операторських помилок при виконанні робіт, пов'язаних із необхідністю концентрації уваги.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Кофеин бензоат натрия 200мг/мл 1мл 10 шт раствор для подкожного введения компания Борисовский ЗМП. Само производство расположено в стране Беларусь.
Тут Вы всегда можете купить Кофеин бензоат натрия 200мг/мл 1мл 10 шт раствор для подкожного введения онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Кофеин бензоат натрия 200мг/мл 1мл 10 шт раствор для подкожного введения в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Заодно прочитайте об этом товаре. Необходима быстрая доставка Кофеин бензоат натрия 200мг/мл 1мл 10 шт раствор для подкожного введения? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Кофеин бензоат натрия 100мг 10 шт. таблетки татхимфарм, Кофеин бензоат натрия 20% 1мл 10 шт. раствор для инъекций, L-лизина эсцинат 1мг/мл 5мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, L-тироксин 50мкг 50 шт. таблетки, Тардиферон 80мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, Ацц лонг 600мг 10 шт. таблетки шипучие, Ацц лонг 600мг 20 шт. таблетки шипучие.