Кларитромицин 500мг 10 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 13,57 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 100 сПз) – 266,48 мг, лактози моногідрат – 176,36 мг, магнію діоксид колоїд мг; Оболонка: Акваріус Преферред НSP BPP314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 5,225 мг, коповідон – 3,990 мг, 3,5-3,5 0,570 мг, титану діоксид – 3,665 мг, барвник хіноліновий жовтий лак – 1,064 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,019 мг, лак алюмінієвий блакитний (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-10 %) мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі. На зрізі білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаКларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях: інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини). Випускається у формі пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою (500 мг) по 7 пігулок у контурну коміркову упаковку. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаантибіотик - макролідФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо кларитроміцин швидко та активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність становить 50%. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Кларитроміцин у терапевтичних концентраціях накопичується у шкірі, легких та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують плазмові). Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії внутрішньо в дозі 500 мг на день рівноважні максимальні концентрації (Сmах) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становлять 1,3 та 0,48 мкг/мл, відповідно. При прийомі препарату в дозі 1000 мг Сmах кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину досягла 2,4 мкг/мл і 0,67 мкг/мл, відповідно. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі прийому лікарської форми пролонгованої дії становить 6 годин. Кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин добре розподіляється на всі тканини та рідини організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1-2 % від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за його вміст у сироватці крові. Метаболізм та виведення Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 з утворенням основного мікробіологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі разової дози 500 мг періоди напіввиведення (T1/2) вихідного лікарського препарату та його основного метаболіту для лікарської форми пролонгованої дії у дозі 500 мг склали відповідно 5,3 годин та 7,7 годин; у дозі 1000 мг – 5,8 та 8,9 годин, відповідно. Час настання максимальної концентрації (ТСmах) прийому як 500 мг, і 1000 мг становить приблизно 6 годин. При рівноважному стані Сmах 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, тоді періоди напіввиведення як кларитроміцину, так і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксилованого та N-деметилованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. Виводиться нирками та кишечником (20-30% у незмінній формі, решта – у вигляді метаболітів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Захворювання печінки У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно, рівноважні концентрації (Сss) та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються від цих показників у здорових пацієнтів. Сss 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Захворювання нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується Сmax та Сmin у плазмі крові, Т1/2, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. ВІЛ інфекція Рівноважна концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 1 раз на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1 г/добу та 2 г/добу у 2 прийоми Сmax зазвичай становили 2-4 мкг/мл та 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження Т1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості періоду напіввиведення при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату.ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій і пригнічуючи синтез білка в мікробній клітині. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Крім того, дані in vivo та in vitro вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Дослідження, проведені in vitro, підтверджують високу ефективність кларитроміцину щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter pylori. Проте, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші, що не ферментують лактозу, грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена в дослідженнях in vitro та в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Продукція β-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, має стійкість і до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів, перелічених нижче мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи групи Viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така сама, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Нaemophilus influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Нaemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кларитроміцину та інших компонентів препарату, а також підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, алкалоїдами ріжків (наприклад, ерготамін, дигідроерготамін), мідазолам для перорального застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом колхіцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок; одночасний прийом інгібіторів Р-глікопротеїну або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або шлуночковою аритмією, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; ІХС, тяжка серцева недостатність, виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, незалежними від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад: варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такро; одночасний прийом із препаратами,що індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад: рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасний прийом антиаритмічних препаратів ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол); гіпомагніємія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних та жінок, що годують, не встановлена. Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише за наявності чітких показань і тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає у період застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні кларитроміцину, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1 /100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними). У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит; неуточнена частота - пика, еритразму, псевдомембранозний коліт. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, можливі також вторинні інфекції ( у тому числі вагінальні). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія; неуточнена частота – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри); неуточнена частота – анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз – синдром Лайєлла (потенційно небезпечний для життя), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Психічні розлади: нечасто – тривожність, сонливість; неуточнена частота – сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психотичні розлади, «кошмарні» сновидіння, манія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто – запаморочення, тремор; неуточнена частота – парестезії, судоми. З боку органів чуття: часто – дисгевзія (перекручення смаку); нечасто – вертиго, порушення слуху, шум у вухах; неуточнена частота – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, авгезія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто - подовження інтервалу QT на ЕКГ (як і в інших макролідів), тріпотіння передсердь; неуточнена частота - шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует» («torsade de pointes»). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – астма, тромбоемболія легеневої артерії, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія; нечасто - блювання, діарея, глосит, стоматит, здуття живота, запор, відрижка, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія; Неуточнена частота - гострий панкреатит, зміна кольору зубів та язика. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холестаз, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит; дуже рідко - у поодиноких випадках реєстрували факти смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасного застосування інших лікарських засобів; неуточнена частота – холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – інтенсивне потовиділення; неуточнена частота - акне, геморагії. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія, м'язовий спазм; неуточнена частота – міопатія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: неуточнена частота – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту. Лабораторні показники: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто – підвищення концентрації креатиніну, гіпоглікемія (у тому числі при одночасному застосуванні гіпоглікемічних лікарських препаратів), підвищення активності лужної фосфатази, неуточнена частота – підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення, подовження протромбінового часу, підвищення білірубіну. Загальні розлади: нечасто – астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність, нездужання, гіпертермія. Пацієнти з пригніченим імунітетом У пацієнтів зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання. Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, спотворення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності «печінкових» фермент у крові. Також відзначалися випадки небажаних явищ із низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті. У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щоденно, було зареєстровано значне підвищення активності АЛТ та АСТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів також було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A), можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з такими препаратами, як астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін, алпразолам, мідазолам, триазолам (пероральні лікарські форми), симвастатин, ловастатин у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, у тому числі типу «пірует», фібриляцію шлуночків. Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, виникнення серцевих аритмій, збільшення інтервалу QT, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та піруетної тахікардії. Ерготамін/ дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамін: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиПігулки слід приймати внутрішньо під час їжі. Таблетки не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди. Тривалість лікування зазвичай становить 5-14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не істотно впливають на концентрацію кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 13,57 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 100 сПз) – 266,48 мг, лактози моногідрат – 176,36 мг, магнію діоксид колоїд мг; Оболонка: Акваріус Преферред НSP BPP314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) – 5,225 мг, коповідон – 3,990 мг, 3,5-3,5 0,570 мг, титану діоксид – 3,665 мг, барвник хіноліновий жовтий лак – 1,064 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,019 мг, лак алюмінієвий блакитний (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-10 %) мг.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі. На зрізі білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаКларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях: інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини). Випускається у формі пігулок пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою (500 мг) по 7 пігулок у контурну коміркову упаковку. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаантибіотик - макролідФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо кларитроміцин швидко та активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність становить 50%. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Кларитроміцин у терапевтичних концентраціях накопичується у шкірі, легких та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують плазмові). Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії внутрішньо в дозі 500 мг на день рівноважні максимальні концентрації (Сmах) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становлять 1,3 та 0,48 мкг/мл, відповідно. При прийомі препарату в дозі 1000 мг Сmах кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину досягла 2,4 мкг/мл і 0,67 мкг/мл, відповідно. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі прийому лікарської форми пролонгованої дії становить 6 годин. Кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин добре розподіляється на всі тканини та рідини організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1-2 % від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за його вміст у сироватці крові. Метаболізм та виведення Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 з утворенням основного мікробіологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. При прийомі разової дози 500 мг періоди напіввиведення (T1/2) вихідного лікарського препарату та його основного метаболіту для лікарської форми пролонгованої дії у дозі 500 мг склали відповідно 5,3 годин та 7,7 годин; у дозі 1000 мг – 5,8 та 8,9 годин, відповідно. Час настання максимальної концентрації (ТСmах) прийому як 500 мг, і 1000 мг становить приблизно 6 годин. При рівноважному стані Сmах 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, тоді періоди напіввиведення як кларитроміцину, так і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксилованого та N-деметилованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. Виводиться нирками та кишечником (20-30% у незмінній формі, решта – у вигляді метаболітів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Захворювання печінки У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно, рівноважні концентрації (Сss) та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються від цих показників у здорових пацієнтів. Сss 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Захворювання нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується Сmax та Сmin у плазмі крові, Т1/2, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. ВІЛ інфекція Рівноважна концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 1 раз на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1 г/добу та 2 г/добу у 2 прийоми Сmax зазвичай становили 2-4 мкг/мл та 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження Т1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості періоду напіввиведення при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату.ФармакодинамікаНапівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій і пригнічуючи синтез білка в мікробній клітині. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Крім того, дані in vivo та in vitro вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Дослідження, проведені in vitro, підтверджують високу ефективність кларитроміцину щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter pylori. Проте, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші, що не ферментують лактозу, грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена в дослідженнях in vitro та в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Продукція β-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, має стійкість і до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів, перелічених нижче мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи групи Viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії: Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така сама, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Нaemophilus influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Нaemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кларитроміцину та інших компонентів препарату, а також підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, алкалоїдами ріжків (наприклад, ерготамін, дигідроерготамін), мідазолам для перорального застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом колхіцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок; одночасний прийом інгібіторів Р-глікопротеїну або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або шлуночковою аритмією, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі); порфірія; гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості; печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості; ІХС, тяжка серцева недостатність, виражена брадикардія (менше 50 уд/хв); одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами; одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, незалежними від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразолам, тріазолам, мідазолам для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад: варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такро; одночасний прийом із препаратами,що індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад: рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем); одночасний прийом антиаритмічних препаратів ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол); гіпомагніємія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних та жінок, що годують, не встановлена. Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише за наявності чітких показань і тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає у період застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні кларитроміцину, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1 /100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними). У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит; неуточнена частота - пика, еритразму, псевдомембранозний коліт. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, можливі також вторинні інфекції ( у тому числі вагінальні). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія; неуточнена частота – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри); неуточнена частота – анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз – синдром Лайєлла (потенційно небезпечний для життя), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром). Психічні розлади: нечасто – тривожність, сонливість; неуточнена частота – сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психотичні розлади, «кошмарні» сновидіння, манія. З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто – запаморочення, тремор; неуточнена частота – парестезії, судоми. З боку органів чуття: часто – дисгевзія (перекручення смаку); нечасто – вертиго, порушення слуху, шум у вухах; неуточнена частота – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, авгезія, паросмія, аносмія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто - подовження інтервалу QT на ЕКГ (як і в інших макролідів), тріпотіння передсердь; неуточнена частота - шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует» («torsade de pointes»). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – астма, тромбоемболія легеневої артерії, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія; нечасто - блювання, діарея, глосит, стоматит, здуття живота, запор, відрижка, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія; Неуточнена частота - гострий панкреатит, зміна кольору зубів та язика. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холестаз, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит; дуже рідко - у поодиноких випадках реєстрували факти смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасного застосування інших лікарських засобів; неуточнена частота – холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – інтенсивне потовиділення; неуточнена частота - акне, геморагії. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія, м'язовий спазм; неуточнена частота – міопатія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: неуточнена частота – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту. Лабораторні показники: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто – підвищення концентрації креатиніну, гіпоглікемія (у тому числі при одночасному застосуванні гіпоглікемічних лікарських препаратів), підвищення активності лужної фосфатази, неуточнена частота – підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення, подовження протромбінового часу, підвищення білірубіну. Загальні розлади: нечасто – астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність, нездужання, гіпертермія. Пацієнти з пригніченим імунітетом У пацієнтів зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання. Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, спотворення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності «печінкових» фермент у крові. Також відзначалися випадки небажаних явищ із низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті. У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щоденно, було зареєстровано значне підвищення активності АЛТ та АСТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів також було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A), можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з такими препаратами, як астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін, алпразолам, мідазолам, триазолам (пероральні лікарські форми), симвастатин, ловастатин у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, у тому числі типу «пірует», фібриляцію шлуночків. Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, виникнення серцевих аритмій, збільшення інтервалу QT, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та піруетної тахікардії. Ерготамін/ дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамін: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиПігулки слід приймати внутрішньо під час їжі. Таблетки не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди. Тривалість лікування зазвичай становить 5-14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея, біль голови, сплутаність свідомості. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не істотно впливають на концентрацію кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, лаурилсульфат натрію, кальцію октадеканоат. 14 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаМакролідний бактеріостатичний антибіотик другого покоління із групи макролідів широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язуючи 50S субодиницю мембрани рибосом мікробної клітини).Показання до застосуванняКларитроміцин показаний для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами. До цих захворювань відносяться: інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія), інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити, інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліти, бешихове запалення). Кларитроміцин показаний для ліквідації H.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.Протипоказання до застосуванняКларитроміцин протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до антибіотиків із групи макролідів. При лікуванні кларитроміцином не призначати деривати ріжків. При лікуванні кларитроміцином забороняється приймати цизаприд, пімозід, астемізол та терфенадин. У хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення концентрації в крові. При цьому можливе подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають лише у разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плода. Кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНайчастіше відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія, біль у животі, блювання та діарея). Є повідомлення розвитку псевдомембранозного коліту від середнього до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головний біль, порушення смаку і тимчасове підвищення активності ферментів печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки розвитку парастезії. Є повідомлення про рідкісні випадки гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові та розвитком холестазу та жовтяниці. Ці пошкодження печінки в деяких випадках були важкими і, як правило, оборотними. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність із летальним результатом. Є повідомлення про рідкісні випадки збільшення коцентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефритів, розвитку ниркової недостатності. При прийомі кларитроміцину перорально спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки та шкірного висипу, до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона. Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який здебільшого відновлювався після відміни препарату. Також повідомляється про зміни сприйняття смаку, як правило, що виникають разом із порушенням смаку. Є повідомлення про розвиток глоситів, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота та зміну кольору язика в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про зміну кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Зміна кольору зубів у більшості випадків була оборотною. У поодиноких випадках відзначалася гіпоглікемія; у ряді цих випадків гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином, гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін. Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії та лейкопенії. При прийомі кларитроміцину спостерігалася транзиторна побічна дія на центральну нервову систему: запаморочення, тривога, страх, страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезоринтація, галюцинації, психози та деперсоналізація. При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, дуже рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія та тріпотіння або мерехтіння шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450, - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), тріазоламу, мідазоламу, , ловастатину, дигоксину, алколоїдів ріжків та ін. Повідомляється про рідкісні випадки гострого некрозу скелетних м'язів, що збігаються за часом з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксиметилглутарил-СоА-редуктази – ловастатину та симвастатину. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які одночасно отримували дигоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину у сироватці, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Одночасне використання кларитроміцину та ерготаміну (деривати ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом та збоченою чутливістю. Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається одночасно перорально зидовудину, цієї взаємодії значною мірою вдається уникнути прийому кларитроміцину і зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 годин). При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироваткової концентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібна. Однак у хворих із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин у дозах понад 1 г/добу.Спосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза для прийому внутрішньо становить 250 мг 2 рази на добу. При необхідності можна призначати по 500 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування – 6-14 днів. Дітям препарат призначають у дозі 7.5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. Для лікування інфекцій rларитроміцин призначають внутрішньо - по 1г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 місяців і більше. У хворих з нирковою недостатністю, при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв, дозу препарату слід зменшити у 2 рази. Максимальна тривалість курсу у пацієнтів цієї групи має становити трохи більше 14 днів.ПередозуванняЙмовірно розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея); біль голови, сплутаність свідомості. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину у сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові). У разі сумісного призначення з варфарином або ін. непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом із терфенадином, цизапридом, астемізолом. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперніфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза – 65. 6 мг, целюлоза мікрокристалічна – 183.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кларитроміцин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна - 128,00 мг, алгінат натрію - 120,00 мг, натрію кальцію алгінат - 15,00 мг, лактози моногідрат - 115,0 мг, повідон-К-30 - 30,00 мг, тальк 30,0 мг, стеаринова кислота – 21,00 мг, магнію стеарат – 10,00 мг. Плівкове покриття: гіпромелоза - 9,81 мг, макрогол 400 - 3,27 мг, макрогол 8000 - 3,27 мг, титану діоксид - 1,64 мг, барвник жовтий (хіноліновий жовтий) - 1,23 мг, сорбінова кислота-0 16 мг. По 5, 7, 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/Аl фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЖовті овальні пігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаКларитроміцин метаболізується у системі цитохрому Р450 3А (CYP3A) печінки. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі препарату кумуляції не виявлено характер метаболізму в організмі людини не змінювався. In vitro Дослідження in vitro показали, що в середньому близько 70% кларитроміцину пов'язують із білками сироватки крові людини при концентраціях препарату 0,45–4,5 мкг/мл. При збільшенні концентрації до 45,0 мкг/мл зв'язування кларитроміцину знижувалося до 41%, що може свідчити про насичення центрів зв'язування. Це спостерігалося лише за концентраціях препарату, значно перевищують терапевтичні. Здорові добровольці У пацієнтів, які приймали 500 мг препарату Клацид СР 1 раз на день, Cmax кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину – у плазмі крові становила 1,3 та 0,48 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного лікарського препарату та метаболіту становили 5,3 та 7,7 год відповідно. При прийомі разової дози Клацид СР 1000 мг (2 рази по 500 мг) Cmax кларитроміцину та його гідроксильованого метаболіту досягала 2,4 та 0,67 мкг/мл відповідно. T1/2 кларитроміцину при прийомі в дозі 1000 мг становив 5,8 год, тоді як аналогічний показник для 14-ОН-кларитроміцину склав 8,9 год. Tmax при прийомі як 500 мг, так і 1000 мг склало приблизно 6 год. -ОН-кларитроміцину не збільшувалася пропорційно дозі кларитроміцину, у той час як T1/2 як кларитроміцину, так і його гідроксильованого метаболіту, мав тенденцію до збільшення з підвищенням дози.Така нелінійна фармакокінетика кларитроміцину у поєднанні зі зменшенням утворення 14-гідроксильованих та N-деметилованих продуктів при високих дозах вказує на нелінійний метаболізм кларитроміцину, який стає виразнішим при високих дозах. Нирками виводиться приблизно 40% кларитроміцину, що надійшов в організм. Кишечником виводиться приблизно 30%. Пацієнти, які приймають кларитроміцин за показаннями Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт швидко проникають у тканини та рідини організму. Обмежені дані, отримані у випробуваннях за участю невеликої кількості пацієнтів, свідчать про те, що концентрація кларитроміцину в цереброспінальній рідині при пероральному прийомі незначна. Концентрації у тканинах зазвичай у кілька разів вищі, ніж у сироватці крові. Захворювання печінки У порівняльному дослідженні було показано, що при збереженій нирковій функції у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями печінкової функції корекція дозування не потрібна. Захворювання нирок У людей із захворюваннями нирок концентрація в плазмі, T1/2, Cmax та Cmin кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту були вищими, ніж у людей з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC була більша, а константа елімінації та виведення нирками – менша. Ступінь цих відмінностей корелювала зі ступенем тяжкості захворювань нирок: що більш виражене порушення функції нирок, то значніші відмінності. Люди похилого віку У людей похилого віку плазмові рівні кларитроміцину та його 14-ОН-метаболита вищі, а виведення повільніше порівняно з молодими. Однак основний вплив на фармакокінетичні параметри кларитроміцину має функція нирок, а не вік.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею і пригнічуючи синтез білка бактерій, чутливих до нього. Таблетки пролонгованої дії мають гомогенну основу, яка забезпечує тривале вивільнення активної речовини під час її проходження через ШКТ. Кларитроміцин високоефективний in vitro щодо стандартних лабораторних штамів бактерій, так і виділених у хворих під час клінічної практики. Він виявляє високу активність щодо широкого ряду аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. МПК кларитроміцину для більшості збудників менше, ніж МПК еритроміцину. У дослідженнях in vitro показано, що кларитроміцин є високоактивним щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, проте Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp. та інші неферментуючі лактозу грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена як in vitro, так і в клінічній практиці при захворюваннях. Аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; Мікобактерії - Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину. Кларитроміцин in vitro виявляє активність щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. групи C, F, G; Streptococcus spp. групи Viridans; Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14(R)-гідрокси-кларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин), який по відношенню до гемофільної палички (H. influenzae), удвічі активніший, ніж вихідне з'єднання. Вихідна сполука (кларитроміцин) та її метаболіт у поєднанні можуть надавати як адитивну, так і синергічну дію на H. influenzae in vitro та in vivo, залежно від штаму бактерії.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату та інших макролідів; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; одночасний прийом з такими препаратами: алпразолам, мідазолам, тріазолам (пероральні лікарські форми); діти до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); порфірія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції печінки та нирок; міастенія гравіс (можливе посилення симптомів); одночасний прийом із препаратами, які метаболізуються печінкою.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Застосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Для випадків із зазначенням частоти рахувати: часто >1%, З боку ССС: рідко – шлуночкова тахікардія, у т.ч. типу «пірует», тріпотіння та мерехтіння шлуночків, збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку травної системи: часто — диспепсія, нудота, біль у животі, блювання, діарея, гастралгія, гострий панкреатит, глосит, стоматит, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, знебарвлення язика та зубів, псевдомембранозний ентероколіт. Порушення функції печінки, зокрема. часто – підвищення активності печінкових ферментів, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про печінкову недостатність із летальним кінцем, в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку нервової системи: головний біль (часто); запаморочення, занепокоєння, безсоння, порушення сновидінь («кошмарні» сновидіння), дзвін у вухах, деперсоналізація, галюцинації, судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія. З боку скелетно-м'язової системи: міалгія. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку органів чуття: часто - спотворення чи втрата смакових відчуттів; глухота; випадки зміни нюху. Алергічні реакції: анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип. Зміни лабораторних показників: лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту креатиніну в крові, гіпоглікемія – рідко (в т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів).Взаємодія з лікарськими засобамиВикористання наступних препаратів разом із кларитроміцином протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію типу «пірует». Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, збільшення інтервалу QT, виникнення серцевих аритмій, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та тахікардії типу «пірует». Ерготамін / дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготаміну: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину; у разі їхнього спільного призначення з кларитроміцином може знадобитися коригування доз або перехід на альтернативне лікування. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин Сильні індуктори системи цитохрому P450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і таким чином знижувати рівень кларитроміцину в плазмі, послаблювати терапевтичний ефект, і разом з тим збільшувати що є мікробіологічно активним. Флуконазол Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг двічі на день у 21 здорового добровольця призвів до збільшення мінімальної середньої Css кларитроміцину та AUC на 33 та 18% відповідно. При цьому спільний прийом значно не впливав на середню Css активного метаболіту 14-OH-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Рітонавір Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8:00 і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру Cmax кларитроміцину збільшився на 31%, Cmin збільшився на 182% і AUC збільшився на 77%. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-OH-кларитроміцину. Завдяки широкому терапевтичному діапазону, скорочення дозування у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути наступні варіанти корекції дози: при Cl креатиніну 30-60 мл/хв, доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50% (не більше однієї таблетки Клацид СР на день). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Дія кларитроміцину на інші лікарські препарати Протиаритмічні препарати (хінідин та дизопірамід) Можливе виникнення піруетної тахікардії при спільному призначенні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. Взаємодія зумовлена ​​CYP3A Спільний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує ізоферменти CYP3A, та препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, може асоціюватися із взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Кларитроміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують препарати, що є субстратами ферменту CYP3A, особливо якщо субстрат CYP3A має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та/або інтенсивно метаболізується цим ферментом. У разі потреби має проводитися коригування дози препарату, що приймається разом з Клацидом® СР, а спільний прийом деяких препаратів має бути виключений. Також, по можливості, повинен проводитись моніторинг сироваткового рівня препаратів, що первинно метаболізуються CYP3A.Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпредозолон, метилпредозолон хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази Як і інші макроліди, кларитроміцин збільшує концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (наприклад, ловастатин і симвастатин). Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали ці препарати спільно. Омепразол Кларитроміцин (по 500 мг кожні 8 годин) досліджувався у здорових дорослих добровольців у комбінації з омепразолом (по 40 мг щодня). При сумісному призначенні кларитроміцину та омепразолу плазмові Css омепразолу були збільшені (Cmax, AUC0-24 та T1/2 збільшилися на 30, 89 та 34% відповідно). Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год склало 5,2 – при прийомі омепразолу окремо та 5,7 – при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином. Пероральні антикоагулянти Можливе посилення дії пероральних антикоагулянтів. Якщо пацієнти одночасно отримують кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати ПВ. Силденафіл, тадалафіл та варденафіл Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час CYP3A може пригнічуватися в присутності кларитроміцину. Спільне призначення кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючого впливу на фосфодіестеразу. При призначенні цих препаратів спільно слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. Теофілін, карбамазепін Можливе підвищення концентрації теофіліну або карбамазепіну у системному кровотоку. Толтеродін Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через ізоформу 2D6 цитохрому P450 (CYP2D6). Проте частина популяції, позбавленої ізоферменту CYP2D6, метаболізм відбувається через CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. У популяції з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися скорочення дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3A, таких як кларитроміцин. Тріазолобензодіазепіни (наприклад, алпразолам, мідазолам, триазолам) При сумісному призначенні мідазоламу та кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2,7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів – після перорального прийому. Необхідно уникати спільного перорального прийому мідазоламу та кларитроміцину. Якщо при внутрішньом'язовому введенні мідазоламу одночасно призначений кларитроміцин, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливого коригування дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При спільному використанні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість і сплутаність свідомості. Взаємодія з іншими препаратами Колхіцін Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і білка-переносника, відповідального за виведення препарату, P-глікопротеїну (P-gp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди пригнічують CYP3A та P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину, інгібування P-gp та/або CYP3A може призвести до посилення ефекту колхіцину. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися з пацієнтами, які страждають на ниркову недостатність. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Дігоксин Передбачається, що дигоксин є субстратом P-gp. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину інгібування P-gp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Спільний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення концентрації дигоксину у сироватці у пацієнтів, розвитку клінічних симптомів отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці. Зідовудін Одночасний пероральний прийом таблеток кларитроміцину звичайного вивільнення та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження Css зидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при пероральному прийомі, взаємодії можна значною мірою уникнути шляхом підбору доз кларитроміцину та зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії разом із зидовудином. Дослідження взаємодії препарату Клацид® СР із зидовудином не проводилися. Двоспрямована взаємодія ліків Атазанавір Кларитроміцин та атазанавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів. Спільне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та атазанавіру (400 мг щодня) може призвести до збільшення AUC атазанавіру на 28%, дворазового збільшення AUC кларитроміцину, зменшення AUC 14-OH-кларитроміцину на 7. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину у хворих з нормальною нирковою функцією не потрібне зменшення дози. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1000 мг на добу, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз. Ітраконазол Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A. Кларитроміцин може збільшити рівень ітраконазолу у плазмі, тоді як ітраконазол може збільшити рівень кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів. Саквінавір Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Одночасне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг тричі на день) може спричинити збільшення AUC та Cmax саквінавіру на 177 та 187% відповідно у порівнянні з прийомом саквінавіру. Значення AUC і Cmax кларитроміцину були приблизно на 40% вищими, ніж при прийомі кларитроміцину. При сумісному призначенні цих двох препаратів протягом обмеженого часу у дозах/складах, зазначених вище, коригування дози не потрібне. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при використанні саквінавіру у твердих желатинових капсулах.Результати дослідження лікарських взаємодій при ізольованому призначенні саквінавіру можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. Верапаміл При сумісному прийомі з кларитроміцином можливі артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактат ацидоз.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розламуючи, не розжовуючи, ковтаючи цілком під час їжі. Зазвичай, дорослим призначають по 1 табл. кларитроміцину 500 мг 1 раз на добу. При тяжкій інфекції дозу збільшують до 2 табл. (1000 мг) 1 раз на добу. Звичайна тривалість лікування – 5-14 днів; виняток становлять хворі з позалікарняною пневмонією та синуситом, тривалість лікування яких становить 6-14 днів.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію, що включає промивання шлунка, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБільшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину. Тривалий прийом кларитроміцину, як і інших антибіотиків, може спровокувати колонізацію зі збільшенням кількості несприйнятливих бактерій та грибків. З появою вторинної інфекції має бути призначена адекватна терапія. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Одним із симптомів псевдомембранозного коліту є діарея, спричинена Clostridium difficile. Тому з появою діареї після призначення антибактеріальних засобів слід враховувати можливість такого захворювання. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. За наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКларитроміцин 500мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза, повідон, стераринова кислота, тальк по 7 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги.Опис лікарської формиОвальні, опуклі пігулки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик із групи макролідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність.ФармакодинамікаВиявляє активність щодо широкого спектру аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.Показання до застосуванняДорослим та дітям старше 12-ти років: фарингіт, тонзиліт, гострий гайморит, хронічний бронхіт у стадії обстрякування, позалікарняна пневмонія, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини, ерадикація H.pylori, профілактика розповсюдження інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кларитроміцину, порфірія, одночасний прийом з цизапридом, пімозидом, терфенадином, алкалоїдами ріжків, мідазоламом для внутрішнього прийому, алпразоламом, триазоламом, дитячий вік до 12-ти років, перший триместр вагітності.Вагітність та лактаціяНе застосовувати у дітей віком до 12 років або при масі тіла менше 33 кг. Не застосовувати в першому триместі вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю у ІІ-ІІІ триместрах вагітності.Побічна діяБіль у животі, діарея, нудота, блювання, притуплення смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків, алпразоламом, мідазоламом, тріазоламом. При сумісному прийомі з цицизапридом, пімозидом, терфенадином, астемізолом, хінідином, дизопірамідом необхідний контроль ЕКГ та сироваткових концентрацій цих препаратів. Ритонавір не слід приймати разом з кларитроміцином у дозі, що перевищує 1 г на добу. При сумісному прийомі з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз. З обережністю призначають з карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, симвастатином, метилпреднізолоном, ранітидином, антикоагулянтами непрямої дії (наприклад, варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, силденафілом, сильденафілом, силденафіломСпосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. При синуситах, тяжких інфекціях (в т.ч. викликаних H.influenzae) доза може бути збільшена до 500-1000 мг 2 рази на добу, а тривалість прийому збільшена до 14 днів. Для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки застосовуються різні схеми терапії: Трикомпонентна терапія (7 днів) Трикомпонентна терапія (10 днів) Двокомпонентна терапія (14 днів) Клерімед 500 мг 2 рази на добу Клерімед 500 мг 2 рази на добу Клерімед 500 мг 3 рази на добу Омепразол 40 мг 1 раз на добу Омепразол 20 мг 1 раз на добу Омепразол 40 мг 1 раз на добу Амоксицилін 1 г 2 рази на добу Амоксицилін 1 г 2 рази на добу - При інфекціях, спричинених атиповими мікобактеріями (Mycobacterium avium), препарат призначається по 500-1000 мг 2 рази на добу (до 2 г), тривалість лікування – до 6 місяців та більше. Дітям віком 12 років та старше препарат призначають у дозах, рекомендованих для дорослих. Дітям віком від 1 до 12 років призначають у дозі 7.5 мг/кг/добу (не більше 500 мг), розділеній на 2 прийоми. Курс лікування 7-10 днів. При порушеннях функції нирок або печінки корекція режиму дозування зазвичай не потрібна. При виражених порушеннях функції нирок (КК <30 мл/хв) доза повинна бути знижена до 250 мг 1 раз на добу або у разі тяжкої інфекції до 500 мг на добу (по 250 мг 2 рази на добу). Курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При вираженому порушенні функції печінки також потрібне зниження дози. Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від їди.ПередозуванняБіль у животі, нудота, блювання, діарея, біль голови, сплутаність свідомості.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: ниркова або печінкова недостатність, міастенія гравіс, одночасний прийом лікарських засобів, що метаболізуються печінкою, одночасний прийом колхіцину, вагітність ІІ-ІІІ триместру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему