Клацид 125мг/5мл 60мл порошок для приготовления суспензии abbott spa

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: кларитроміцин – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза – 65. 6 мг, целюлоза мікрокристалічна – 183.

Склад, форма випуску та упаковкаГранули для приготування суспензії - 5 мл готової сусп. Активні речовини: кларитроміцин – 125 мг; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 974P) – 75 мг, повідон К90 – 17.5 мг, кремнію діоксид – 5 мг, мальтодекстрин – 285.7 мг, сахароза – 2748.3 мг, титану діоксид – 35.7 мг, камедь 3 . мг, калію сорбат – 20 мг, лимонна кислота безводна – 4.2 мг, гіпромелози фталат – 152.1 мг, олія рицинова – 16.1 мг. 42.3 г – флакони пластикові об'ємом 60 мл (1) у комплекті з дозувальною ложкою або дозувальним шприцом – пачки картонні.Опис лікарської формиГранули для приготування суспензії для вживання у вигляді гранульованого порошку від білого до світло-жовтого кольору, з фруктовим ароматом; при струшуванні з водою утворюється непрозора суспензія від білого до світло-жовтого кольору, із фруктовим ароматом.Фармакотерапевтична групаБактеріостатичне, антибактеріальне.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Їда безпосередньо перед прийомом препарату збільшувала біодоступність препарату в середньому на 25%. Кларитроміцин можна застосовувати до або під час їди. In vitro У дослідженнях in vitro зв'язування кларитроміцину з білками плазми на 70% у концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв'язування знижується до 41%, можливо внаслідок насичення місць зв'язування. Це спостерігається лише при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну. Здорові При призначенні кларитроміцину в дозі 250 мг 2 рази на добу максимальні Css кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі досягалися через 2-3 дні і становили 1 та 0,6 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 3–4 та 5–6 год. середньому 2,7-2,9 та 0,88-0,83 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 4,5-4,8 год та 6,9-8,7 год. При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, а T1/2 кларитроміцину та його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-ОН- та N-деметильованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. З сечею виділяється близько 37,9% після прийому 250 мг та 46% після прийому 1200 мг кларитроміцину, через кишечник – близько 40,2 та 29,1% відповідно. Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт добре розподіляються у тканині та рідині організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1–2% від рівня сироватки крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за вміст у сироватці крові. У таблиці наведено приклади тканинних та сироваткових концентрацій. Концентрації (250 мг кожні 12 год) Тканини Концентрації Тканинні, мкг/г Сироватковий, мкг/мл Мигдалини 1,6 0,8 Легкі 8,8 1,7 Порушення функції печінки У пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функціонального стану печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібне. Css у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Css 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок збільшується мінімальний та максимальний вміст кларитроміцину в плазмі крові, T1/2, AUC кларитроміцину та 14-ОН-метаболіту. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту в крові був вищим, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. Хворі на мікобактеріальні інфекції Css кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 2 рази на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах, які можуть бути потрібні для лікування мікобактеріальних інфекцій, концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1000 та 2000 мг/добу на 2 прийоми, Css зазвичай становили 2–4 та 5–10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження T1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості T1/2 при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату. Комбіноване лікування з омепразолом Кларитроміцин по 500 мг 3 рази на добу в комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу сприяє збільшенню T1/2 та AUC0-24 омепразолу. У всіх пацієнтів, які отримували комбіновану терапію, порівняно з тими, хто отримував один омепразол, спостерігалося збільшення на 89% AUC0-24 і на 34% T1/2 омепразолу. У кларитроміцину Cmax, Cmin та AUC0–8 збільшувалися відповідно на 10, 27 та 15% порівняно з даними, коли застосовувався лише кларитроміцин без омепразолу. У рівноважному стані концентрації кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка через 6 годин після прийому в групі, що отримувала комбінацію, в 25 разів перевищували такі, порівняно з отримували один кларитроміцин. Концентрації кларитроміцину в тканинах шлунка через 6 годин після прийому 2 препаратів у 2 рази перевищували дані, отримані у групі пацієнтів, які отримували лише кларитроміцин.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригнічуючи синтез білка. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високо ефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Кларитроміцин in vitro високо ефективний щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae та Рseudomonas також як і інші, що не розкладають лактозу грамнегативні бактерії не чутливі до кларитроміцину. Показано, що кларитроміцин має антибактеріальну дію проти наступних збудників: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, що включає: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну і оксациліну, мають стійкість і до кларитроміцину. Helicobacter pylori. Чутливість H.pylori до кларитроміцину вивчалася на ізолятах H.рylori, виділених у 104 пацієнтів, до початку лікування препаратом. У 4 пацієнтів були виділені резистентні до кларитроміцину штами H.pylori, у 2 - штами з проміжною резистентністю, у решти 98 пацієнтів ізоляти H.pylori були чутливі до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів (проте безпека та ефективність використання кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C, F, G), Viridans group streptococci; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіша від більшості мікроорганізмів. Виняток становить H.influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо H.influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від культури бактерій. Дослідження чутливості Кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони затримки зростання мікроорганізмів, дають найточніші оцінки чутливості бактерій до антимікробних засобів. Одна з рекомендованих процедур визначення чутливості використовує диски, просочені 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест Kirby-Bauer); результати тесту інтерпретують залежно від діаметра зони затримки зростання мікроорганізму та значення МПК кларитроміцину. Значення МПК визначають методом розведення середовища або дифузії агар. Лабораторні випробування дають один із трьох результатів: стійкий - можна вважати, що інфекція не піддається лікуванню цим препаратом; середньо чутливий - терапевтичний ефект неоднозначний, і можливе збільшення дозування може призвести до чутливості; чутливий можна вважати, що інфекція піддається лікуванню кларитроміцином.Показання до застосуванняінфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, бешихове запалення); мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii; профілактика поширення інфекції, що зумовлена ​​комплексом Mycobacterium avium (MAC). ВІЛ-інфікованим хворим із вмістом лімфоцитів CD4 (Т-хелперних лімфоцитів) не більше 100 за 1 мм3; для ліквідації Н.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки; одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препаратів групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; порфірія; вагітність; період лактації; дитячий вік. З обережністю: порушення функцій печінки та нирок. Кларитроміцин виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим слід бути обережним при призначенні антибіотика хворим з порушенням функції печінки. Обережність слід дотримуватись при лікуванні кларитроміцином хворих з помірною та вираженою нирковою недостатністю. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Необхідно враховувати можливість перехресної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідними препаратами, а також лінкоміцином та кліндаміцином.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. Тому застосовувати кларитроміцин під час вагітності та в період лактації рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плода.Побічна діяНайчастіше зустрічалися небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту, в т.ч. діарея, блювання, біль у животі та нудота. Інші небажані реакції включали головний біль, порушення смаку і минуще підвищення активності печінкових ферментів. Постмаркетинговий досвід При лікуванні кларитроміцином, нечасто відзначалися порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів, та гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит, що супроводжувався або не супроводжувався жовтяницею. Печінкова дисфункція може бути тяжкою і зазвичай оборотна. В окремих випадках реєстрували випадки смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасному застосуванні інших ЛЗ. Описано окремі випадки підвищення сироваткового рівня креатиніну, проте їх зв'язок із препаратом не встановлено. При пероральному застосуванні кларитроміцину описані алергічні реакції, які варіювали від кропив'янки та невеликих висипань до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона/токсичного епідермального некролізу. Є повідомлення про минущі ефекти на ЦНС, включаючи запаморочення, тривогу, безсоння, кошмарні сни, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтацію, галюцинації, психоз та деперсоналізацію; причинно-наслідковий їх зв'язок із препаратом не встановлений. При лікуванні кларитроміцин описані випадки втрати слуху; після припинення лікування слух зазвичай відновлювався. Також відомі випадки порушень нюху, які зазвичай поєднувалися зі збоченням смаку. При лікуванні кларитроміцином описані глосит, стоматит, молочниця ротової порожнини та зміна кольору язика. Відомі випадки зміни кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Ці зміни зазвичай є оборотними і можуть бути усунені стоматологом. Описані рідкісні випадки гіпоглікемії, деякі з яких відзначалися у хворих, які отримували пероральні цукрознижувальні засоби або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейкопенії та тромбоцитопенії. При лікуванні кларитроміцином, як і іншими макролідами, у поодиноких випадках відзначали подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію та шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Описані рідкісні випадки панкреатиту та судом. Є повідомлення розвитку інтерстиціального нефриту під час лікування кларитромицином. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Діти з пригніченим імунітетом У хворих зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко диференціювати небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або інтеркурентних захворювань. Основними небажаними явищами у пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо в дозі 1 г, були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, порушення слуху, запор, підвищення рівня АСТ та АЛТ. Рідше також відзначалися диспное, безсоння та сухість у роті. У цієї групи пацієнтів з пригніченим імунітетом реєстрували значні відхилення лабораторних показників від нормативних значень у специфічних тестах (різке підвищення чи зниження). На підставі цього приблизно у 2-3% пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо у дозі 1 г/добу, були значні відхилення лабораторних показників від норми, такі як підвищення рівня АСТ, АЛТ та зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У меншої кількості пацієнтів спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з цитохромом Р450 Кларитроміцин метаболізується у печінці під дією ізоферменту цитохрому Р4503А (CYP3A). Цей механізм визначає багато взаємодій з іншими препаратами. Кларитроміцин може пригнічувати біотрансформацію інших лікарських речовин під дією цієї системи, що може призвести до підвищення їх сироваткових рівнів. Відомо або передбачається, що наступні ЛЗ або класи метаболізуються під дією того ж ізоферменту CYP3A: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізор, мідазол, мідазол , хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. Подібні механізми взаємодії, які опосередковуються іншими ізоферментами цитохрому Р450,характерні для фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. У клінічних дослідженнях при поєднанні теофіліну або карбамазепіну з кларитроміцином відзначалося невелике, але статистично значуще (p У клінічній практиці при застосуванні препаратів еритроміцину та/або кларитроміцину були зареєстровані такі випадки взаємодії, опосередковані CYP3A. При поєднаному застосуванні кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, такими як ловастатин та симвастатин, у поодиноких випадках розвивався рабдоміоліз. При одночасному застосуванні кларитроміцину з цизапридом спостерігалося підвищення рівнів останнього. Це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та поліморфну ​​шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Подібні ефекти були зареєстровані у хворих, які отримували кларитроміцин з пімозидом. Макроліди викликали порушення метаболізму терфенадину, що призводило до підвищення його рівнів у плазмі та іноді асоціювалося з розвитком аритмій, у т.ч. подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та шлуночкова тахікардія на кшталт «пірует». В одному дослідженні у 14 здорових добровольців поєднане застосування таблеток кларитроміцину та терфенадину призвело до збільшення сироваткового рівня кислого метаболіту терфенадину в 2-3 рази та подовженню інтервалу QT, яке не супроводжувалося будь-якими клінічними ефектами. У клінічній практиці зареєстровані випадки шлуночкової тахікардії на кшталт «пірует» при поєднанні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. При лікуванні кларитроміцин слід контролювати сироваткові рівні цих препаратів. Ерготамін/дигідроерготамін. У клінічній практиці при поєднанні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном реєстрували випадки гострої токсичності останніх, яка характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Взаємодія з іншими препаратами. У хворих, які отримували кларитроміцин у таблетках у поєднанні з дигоксином, спостерігали підвищення сироваткових концентрацій останнього. Доцільно моніторування сироваткових рівнів дигоксину. Колхіцин. Є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну. Кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному призначенні колхіцину та кларитроміцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів токсичної дії колхіцину. Взаємодія з антиретровірусними засобами. Одночасне пероральне застосування кларитроміцину в таблетках із зидовудином у ВІЛ-інфікованих дорослих хворих може призвести до зниження Css зидовудину. Подібної взаємодії не спостерігали у ВІЛ-інфікованих дітей, які приймали дитячу суспензію кларитроміцину з зидовудином або дидезоксіїнозином. У фармакокінетичному дослідженні поєднане застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвело до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину при поєднанні з ритонавіром збільшилася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%. Було відзначено фактично повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Враховуючи високий терапевтичний індекс кларитроміцину, зниження його дози не потрібне у хворих із нормальною функцією нирок. Однак у хворих з порушенням функції нирок доцільною є корекція дози. У хворих з Cl креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину знижують на 50%, а у хворих з Cl креатинінуСпосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Зазвичай дорослим призначають 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу. У більш тяжких випадках дозу збільшують до 500 мг двічі на добу. Зазвичай тривалість лікування становить від 5-6 до 14 днів. Хворим із Cl креатиніну менше 30 мл/хв призначають половину звичайної дози кларитроміцину, тобто. 250 мг 1 раз на добу, або при тяжких інфекціях - по 250 мг 2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують трохи більше 14 днів. При мікобактеріальних інфекціях призначають 500 мг 2 рази на добу. При поширених інфекціях, викликаних MAC, у хворих на СНІД: лікування слід продовжувати доти, доки є клінічні та мікробіологічні підтвердження його користі. Кларитроміцин слід призначати у комбінації з іншими антимікробними препаратами. При інфекційних захворюваннях, спричинених мікобактеріями, крім туберкульозу: тривалість лікування встановлює лікар. Для профілактики інфекцій, спричинених MAC. Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих – 500 мг 2 рази на добу. При одонтогенних інфекціях доза кларитроміцину становить 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Для ерадикації H.pylori Комбіноване лікування трьома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 30 мг 2 рази на добу та амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів. Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу та омепразолом у дозі 20 мг на добу протягом 7–10 днів. Комбіноване лікування двома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу протягом 14 днів, з призначенням у наступні 14 днів омепразолу у дозі 20–40 мг на добу. Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 60 мг на добу протягом 14 днів. Для повного загоєння виразки може знадобитися додаткове зниження кислотності шлункового соку.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Лікування: при передозуванні слід видалити неабсорбований препарат із шлунково-кишкового тракту та провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ. У дітей переважно застосування Клациду в лікарській формі порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 125 мг/5 мл і 250 мг/5 мл.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Діюча речовина: кларитроміцин – 250,0 мг; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 974 Р) - 150,0 мг, повідон К90 - 35,0 мг, кремнію діоксид - 10,0 мг, мальтодекстрин - 238,1 мг, сахароза - 2276,2 мг, титану діоксид - 35, 7 мг, камедь ксантанова - 3,8 мг, ароматизатор фруктовий - 35,7 мг, калію сорбат - 20,0 мг, лимонна кислота - 4,24 мг, гіпромелози фталат - 304,2 мг, рицинова олія - ​​32,1 мг . По 70,7 г препарату у пластиковому флаконі, що закривається поліпропіленовим ковпачком. На флаконі нанесено мітку у вигляді лінії. 1 флакон 100 мл у комплекті з дозувальною ложкою або дозуючим шприцом у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого кольору з фруктовим ароматом. При струшуванні з водою утворюється непрозора суспензія білого або майже білого кольору з фруктовим ароматом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався. Їда безпосередньо перед прийомом препарату збільшувала біодоступність препарату в середньому на 25%. Кларитроміцин можна застосовувати до або під час їди. In vitro У дослідженнях in vitro зв'язування кларитроміцину з білками плазми на 70% у концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв'язування знижується до 41%, можливо внаслідок насичення місць зв'язування. Це спостерігається лише при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну. Здорові При призначенні кларитроміцину в дозі 250 мг 2 рази на добу максимальні Css кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі досягалися через 2-3 дні і становили 1 та 0,6 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 3–4 та 5–6 год. середньому 2,7-2,9 та 0,88-0,83 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного препарату та його основного метаболіту становили відповідно 4,5-4,8 год та 6,9-8,7 год. При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, а T1/2 кларитроміцину та його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-ОН- та N-деметильованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. З сечею виділяється близько 37,9% після прийому 250 мг та 46% після прийому 1200 мг кларитроміцину, через кишечник – близько 40,2 та 29,1% відповідно. Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт добре розподіляються у тканині та рідині організму. Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності ГЕБ 1–2% від рівня сироватки крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за вміст у сироватці крові. У таблиці наведено приклади тканинних та сироваткових концентрацій. Концентрації (250 мг кожні 12 год) Тканини Концентрації Тканинні, мкг/г Сироватковий, мкг/мл Мигдалини 1,6 0,8 Легкі 8,8 1,7 У пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функціонального стану печінки, але із збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібне. Css у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Css 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових. Порушення функції нирок При порушенні функції нирок збільшується мінімальний та максимальний вміст кларитроміцину в плазмі крові, T1/2, AUC кларитроміцину та 14-ОН-метаболіту. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту в крові був вищим, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані насамперед із змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів. Хворі на мікобактеріальні інфекції Css кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 2 рази на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах, які можуть бути потрібні для лікування мікобактеріальних інфекцій, концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1000 та 2000 мг/добу на 2 прийоми, Css зазвичай становили 2–4 та 5–10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження T1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості T1/2 при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату. Комбіноване лікування з омепразолом Кларитроміцин по 500 мг 3 рази на добу в комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу сприяє збільшенню T1/2 та AUC0-24 омепразолу. У всіх пацієнтів, які отримували комбіновану терапію, порівняно з тими, хто отримував один омепразол, спостерігалося збільшення на 89% AUC0-24 і на 34% T1/2 омепразолу. У кларитроміцину Cmax, Cmin та AUC0–8 збільшувалися відповідно на 10, 27 та 15% порівняно з даними, коли застосовувався лише кларитроміцин без омепразолу. У рівноважному стані концентрації кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка через 6 годин після прийому в групі, що отримувала комбінацію, в 25 разів перевищували такі, порівняно з отримували один кларитроміцин. Концентрації кларитроміцину в тканинах шлунка через 6 годин після прийому 2 препаратів у 2 рази перевищували дані, отримані у групі пацієнтів, які отримували лише кларитроміцин.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригнічуючи синтез білка. Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високо ефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Кларитроміцин in vitro високо ефективний щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae та Рseudomonas також як і інші, що не розкладають лактозу грамнегативні бактерії не чутливі до кларитроміцину. Показано, що кларитроміцин має антибактеріальну дію проти наступних збудників: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, що включає: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну і оксациліну, мають стійкість і до кларитроміцину. Helicobacter pylori. Чутливість H.pylori до кларитроміцину вивчалася на ізолятах H.рylori, виділених у 104 пацієнтів, до початку лікування препаратом. У 4 пацієнтів були виділені резистентні до кларитроміцину штами H.pylori, у 2 - штами з проміжною резистентністю, у решти 98 пацієнтів ізоляти H.pylori були чутливі до кларитроміцину. Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів (проте безпека та ефективність використання кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями і практичне значення залишається незрозумілим): аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C, F, G), Viridans group streptococci; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіша від більшості мікроорганізмів. Виняток становить H.influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо H.influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від культури бактерій. Дослідження чутливості Кількісні методи, що вимагають вимірювання діаметра зони затримки зростання мікроорганізмів, дають найточніші оцінки чутливості бактерій до антимікробних засобів. Одна з рекомендованих процедур визначення чутливості використовує диски, просочені 15 мкг кларитроміцину (дифузійний тест Kirby-Bauer); результати тесту інтерпретують залежно від діаметра зони затримки зростання мікроорганізму та значення МПК кларитроміцину. Значення МПК визначають методом розведення середовища або дифузії агар. Лабораторні випробування дають один із трьох результатів: стійкий - можна вважати, що інфекція не піддається лікуванню цим препаратом; середньо чутливий - терапевтичний ефект неоднозначний, і можливе збільшення дозування може призвести до чутливості; чутливий можна вважати, що інфекція піддається лікуванню кларитроміцином.Показання до застосуванняінфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, бешихове запалення); мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum та Mycobacterium kansasii; профілактика поширення інфекції, що зумовлена ​​комплексом Mycobacterium avium (MAC). ВІЛ-інфікованим хворим із вмістом лімфоцитів CD4 (Т-хелперних лімфоцитів) не більше 100 за 1 мм3; для ліквідації Н.pylori та зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки; одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препаратів групи макролідів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; порфірія; вагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років. З обережністю: порушення функцій печінки та нирок. Кларитроміцин виводиться переважно печінкою. У зв'язку з цим слід бути обережним при призначенні антибіотика хворим з порушенням функції печінки. Обережність слід дотримуватись при лікуванні кларитроміцином хворих з помірною та вираженою нирковою недостатністю. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Необхідно враховувати можливість перехресної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідними препаратами, а також лінкоміцином та кліндаміцином.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. Тому застосовувати кларитроміцин під час вагітності та в період лактації рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плода.Побічна діяНайчастіше зустрічалися небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту, в т.ч. діарея, блювання, біль у животі та нудота. Інші небажані реакції включали головний біль, порушення смаку і минуще підвищення активності печінкових ферментів. Постмаркетинговий досвід При лікуванні кларитроміцином, нечасто відзначалися порушення функції печінки, включаючи підвищення активності печінкових ферментів, та гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит, що супроводжувався або не супроводжувався жовтяницею. Печінкова дисфункція може бути тяжкою і зазвичай оборотна. В окремих випадках реєстрували випадки смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасному застосуванні інших ЛЗ. Описано окремі випадки підвищення сироваткового рівня креатиніну, проте їх зв'язок із препаратом не встановлено. При пероральному застосуванні кларитроміцину описані алергічні реакції, які варіювали від кропив'янки та невеликих висипань до анафілаксії та синдрому Стівенса-Джонсона/токсичного епідермального некролізу. Є повідомлення про минущі ефекти на ЦНС, включаючи запаморочення, тривогу, безсоння, кошмарні сни, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтацію, галюцинації, психоз та деперсоналізацію; причинно-наслідковий їх зв'язок із препаратом не встановлений. При лікуванні кларитроміцин описані випадки втрати слуху; після припинення лікування слух зазвичай відновлювався. Також відомі випадки порушень нюху, які зазвичай поєднувалися зі збоченням смаку. При лікуванні кларитроміцином описані глосит, стоматит, молочниця ротової порожнини та зміна кольору язика. Відомі випадки зміни кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин. Ці зміни зазвичай є оборотними і можуть бути усунені стоматологом. Описані рідкісні випадки гіпоглікемії, деякі з яких відзначалися у хворих, які отримували пероральні цукрознижувальні засоби або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейкопенії та тромбоцитопенії. При лікуванні кларитроміцином, як і іншими макролідами, у поодиноких випадках відзначали подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію та шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Описані рідкісні випадки панкреатиту та судом. Є повідомлення розвитку інтерстиціального нефриту під час лікування кларитромицином. У клінічній практиці описані випадки токсичності колхіцину при його поєднанні з кларитроміцином, особливо у людей похилого віку. Деякі з них спостерігалися у хворих на ниркову недостатність; повідомлялося про декілька випадків смерті у подібних пацієнтів. Діти з пригніченим імунітетом У хворих зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко диференціювати небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або інтеркурентних захворювань. Основними небажаними явищами у пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо в дозі 1 г, були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, порушення слуху, запор, підвищення рівня АСТ та АЛТ. Рідше також відзначалися диспное, безсоння та сухість у роті. У цієї групи пацієнтів з пригніченим імунітетом реєстрували значні відхилення лабораторних показників від нормативних значень у специфічних тестах (різке підвищення чи зниження). На підставі цього приблизно у 2-3% пацієнтів, які приймали кларитроміцин внутрішньо у дозі 1 г/добу, були значні відхилення лабораторних показників від норми, такі як підвищення рівня АСТ, АЛТ та зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У меншої кількості пацієнтів спостерігалося підвищення рівня азоту сечовини крові.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з цитохромом Р450 Кларитроміцин метаболізується у печінці під дією ізоферменту цитохрому Р4503А (CYP3A). Цей механізм визначає багато взаємодій з іншими препаратами. Кларитроміцин може пригнічувати біотрансформацію інших лікарських речовин під дією цієї системи, що може призвести до підвищення їх сироваткових рівнів. Відомо або передбачається, що наступні ЛЗ або класи метаболізуються під дією того ж ізоферменту CYP3A: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізор, мідазол, мідазол , хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. Подібні механізми взаємодії, які опосередковуються іншими ізоферментами цитохрому Р450,характерні для фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. У клінічних дослідженнях при поєднанні теофіліну або карбамазепіну з кларитроміцином відзначалося невелике, але статистично значуще (p У клінічній практиці при застосуванні препаратів еритроміцину та/або кларитроміцину були зареєстровані такі випадки взаємодії, опосередковані CYP3A. При поєднаному застосуванні кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, такими як ловастатин та симвастатин, у поодиноких випадках розвивався рабдоміоліз. При одночасному застосуванні кларитроміцину з цизапридом спостерігалося підвищення рівнів останнього. Це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та поліморфну ​​шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». Подібні ефекти були зареєстровані у хворих, які отримували кларитроміцин з пімозидом. Макроліди викликали порушення метаболізму терфенадину, що призводило до підвищення його рівнів у плазмі та іноді асоціювалося з розвитком аритмій, у т.ч. подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та шлуночкова тахікардія на кшталт «пірует». В одному дослідженні у 14 здорових добровольців поєднане застосування таблеток кларитроміцину та терфенадину призвело до збільшення сироваткового рівня кислого метаболіту терфенадину в 2-3 рази та подовженню інтервалу QT, яке не супроводжувалося будь-якими клінічними ефектами. У клінічній практиці зареєстровані випадки шлуночкової тахікардії на кшталт «пірует» при поєднанні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. При лікуванні кларитроміцин слід контролювати сироваткові рівні цих препаратів. Ерготамін/дигідроерготамін. У клінічній практиці при поєднанні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном реєстрували випадки гострої токсичності останніх, яка характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Взаємодія з іншими препаратами. У хворих, які отримували кларитроміцин у таблетках у поєднанні з дигоксином, спостерігали підвищення сироваткових концентрацій останнього. Доцільно моніторування сироваткових рівнів дигоксину. Колхіцин. Є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну. Кларитроміцин та інші макроліди є інгібіторами CYP3A та Р-глікопротеїну. При сумісному призначенні колхіцину та кларитроміцину інгібування Р-глікопротеїну та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів токсичної дії колхіцину. Взаємодія з антиретровірусними засобами. Одночасне пероральне застосування кларитроміцину в таблетках із зидовудином у ВІЛ-інфікованих дорослих хворих може призвести до зниження Css зидовудину. Подібної взаємодії не спостерігали у ВІЛ-інфікованих дітей, які приймали дитячу суспензію кларитроміцину з зидовудином або дидезоксіїнозином. У фармакокінетичному дослідженні поєднане застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвело до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Cmax кларитроміцину при поєднанні з ритонавіром збільшилася на 31%, Cmin – на 182%, AUC – на 77%. Було відзначено фактично повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Враховуючи високий терапевтичний індекс кларитроміцину, зниження його дози не потрібне у хворих із нормальною функцією нирок. Однак у хворих з порушенням функції нирок доцільною є корекція дози. У хворих з Cl креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину знижують на 50%, а у хворих з Cl креатинінуСпосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Зазвичай дорослим призначають 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу. У більш тяжких випадках дозу збільшують до 500 мг двічі на добу. Зазвичай тривалість лікування становить від 5-6 до 14 днів. Хворим із Cl креатиніну менше 30 мл/хв призначають половину звичайної дози кларитроміцину, тобто. 250 мг 1 раз на добу, або при тяжких інфекціях - по 250 мг 2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують трохи більше 14 днів. При мікобактеріальних інфекціях призначають 500 мг 2 рази на добу. При поширених інфекціях, викликаних MAC, у хворих на СНІД: лікування слід продовжувати доти, доки є клінічні та мікробіологічні підтвердження його користі. Кларитроміцин слід призначати у комбінації з іншими антимікробними препаратами. При інфекційних захворюваннях, спричинених мікобактеріями, крім туберкульозу: тривалість лікування встановлює лікар. Для профілактики інфекцій, спричинених MAC. Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих – 500 мг 2 рази на добу. При одонтогенних інфекціях доза кларитроміцину становить 250 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Для ерадикації H.pylori Комбіноване лікування трьома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 30 мг 2 рази на добу та амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів. Кларитроміцин у дозі 500 мг 2 рази на добу у комбінації з амоксициліном у дозі 1000 мг 2 рази на добу та омепразолом у дозі 20 мг на добу протягом 7–10 днів. Комбіноване лікування двома препаратами Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з омепразолом у дозі 40 мг на добу протягом 14 днів, з призначенням у наступні 14 днів омепразолу у дозі 20–40 мг на добу. Кларитроміцин у дозі 500 мг 3 рази на добу у комбінації з лансопразолом у дозі 60 мг на добу протягом 14 днів. Для повного загоєння виразки може знадобитися додаткове зниження кислотності шлункового соку.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Лікування: при передозуванні слід видалити неабсорбований препарат із шлунково-кишкового тракту та провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ. У дітей переважно застосування Клациду в лікарській формі порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 125 мг/5 мл і 250 мг/5 мл.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кларитроміцин – 500,0 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна - 128,00 мг, алгінат натрію - 120,00 мг, натрію кальцію алгінат - 15,00 мг, лактози моногідрат - 115,0 мг, повідон-К-30 - 30,00 мг, тальк 30,0 мг, стеаринова кислота – 21,00 мг, магнію стеарат – 10,00 мг. Плівкове покриття: гіпромелоза - 9,81 мг, макрогол 400 - 3,27 мг, макрогол 8000 - 3,27 мг, титану діоксид - 1,64 мг, барвник жовтий (хіноліновий жовтий) - 1,23 мг, сорбінова кислота-0 16 мг. По 5, 7, 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/Аl фольги. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиЖовті овальні пігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-макролід.ФармакокінетикаКларитроміцин метаболізується у системі цитохрому Р450 3А (CYP3A) печінки. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі препарату кумуляції не виявлено характер метаболізму в організмі людини не змінювався. In vitro Дослідження in vitro показали, що в середньому близько 70% кларитроміцину пов'язують із білками сироватки крові людини при концентраціях препарату 0,45–4,5 мкг/мл. При збільшенні концентрації до 45,0 мкг/мл зв'язування кларитроміцину знижувалося до 41%, що може свідчити про насичення центрів зв'язування. Це спостерігалося лише за концентраціях препарату, значно перевищують терапевтичні. Здорові добровольці У пацієнтів, які приймали 500 мг препарату Клацид СР 1 раз на день, Cmax кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину – у плазмі крові становила 1,3 та 0,48 мкг/мл відповідно. T1/2 вихідного лікарського препарату та метаболіту становили 5,3 та 7,7 год відповідно. При прийомі разової дози Клацид СР 1000 мг (2 рази по 500 мг) Cmax кларитроміцину та його гідроксильованого метаболіту досягала 2,4 та 0,67 мкг/мл відповідно. T1/2 кларитроміцину при прийомі в дозі 1000 мг становив 5,8 год, тоді як аналогічний показник для 14-ОН-кларитроміцину склав 8,9 год. Tmax при прийомі як 500 мг, так і 1000 мг склало приблизно 6 год. -ОН-кларитроміцину не збільшувалася пропорційно дозі кларитроміцину, у той час як T1/2 як кларитроміцину, так і його гідроксильованого метаболіту, мав тенденцію до збільшення з підвищенням дози.Така нелінійна фармакокінетика кларитроміцину у поєднанні зі зменшенням утворення 14-гідроксильованих та N-деметилованих продуктів при високих дозах вказує на нелінійний метаболізм кларитроміцину, який стає виразнішим при високих дозах. Нирками виводиться приблизно 40% кларитроміцину, що надійшов в організм. Кишечником виводиться приблизно 30%. Пацієнти, які приймають кларитроміцин за показаннями Кларитроміцин та його 14-ОН-метаболіт швидко проникають у тканини та рідини організму. Обмежені дані, отримані у випробуваннях за участю невеликої кількості пацієнтів, свідчать про те, що концентрація кларитроміцину в цереброспінальній рідині при пероральному прийомі незначна. Концентрації у тканинах зазвичай у кілька разів вищі, ніж у сироватці крові. Захворювання печінки У порівняльному дослідженні було показано, що при збереженій нирковій функції у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями печінкової функції корекція дозування не потрібна. Захворювання нирок У людей із захворюваннями нирок концентрація в плазмі, T1/2, Cmax та Cmin кларитроміцину та його 14-ОН-метаболіту були вищими, ніж у людей з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC була більша, а константа елімінації та виведення нирками – менша. Ступінь цих відмінностей корелювала зі ступенем тяжкості захворювань нирок: що більш виражене порушення функції нирок, то значніші відмінності. Люди похилого віку У людей похилого віку плазмові рівні кларитроміцину та його 14-ОН-метаболита вищі, а виведення повільніше порівняно з молодими. Однак основний вплив на фармакокінетичні параметри кларитроміцину має функція нирок, а не вік.ФармакодинамікаКларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і має антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею і пригнічуючи синтез білка бактерій, чутливих до нього. Таблетки пролонгованої дії мають гомогенну основу, яка забезпечує тривале вивільнення активної речовини під час її проходження через ШКТ. Кларитроміцин високоефективний in vitro щодо стандартних лабораторних штамів бактерій, так і виділених у хворих під час клінічної практики. Він виявляє високу активність щодо широкого ряду аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. МПК кларитроміцину для більшості збудників менше, ніж МПК еритроміцину. У дослідженнях in vitro показано, що кларитроміцин є високоактивним щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, проте Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp. та інші неферментуючі лактозу грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину. Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена як in vitro, так і в клінічній практиці при захворюваннях. Аеробні грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; інші мікроорганізми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; Мікобактерії - Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину. Кларитроміцин in vitro виявляє активність щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів: аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. групи C, F, G; Streptococcus spp. групи Viridans; Listeria monocytogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми - Bordetella pertussis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae; анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми - Bacteroides melaninogenicus; спірохети - Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum; мікобактерії - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; кампілобактерії - Campylobacter jejuni. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14(R)-гідрокси-кларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин), який по відношенню до гемофільної палички (H. influenzae), удвічі активніший, ніж вихідне з'єднання. Вихідна сполука (кларитроміцин) та її метаболіт у поєднанні можуть надавати як адитивну, так і синергічну дію на H. influenzae in vitro та in vivo, залежно від штаму бактерії.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (такі як фарингіт, синусит); інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату та інших макролідів; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін; одночасний прийом з такими препаратами: алпразолам, мідазолам, тріазолам (пероральні лікарські форми); діти до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); порфірія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції печінки та нирок; міастенія гравіс (можливе посилення симптомів); одночасний прийом із препаратами, які метаболізуються печінкою.Вагітність та лактаціяБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не вивчена. Застосування при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Відомо, що кларитроміцин виводиться із грудним молоком. У період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Для випадків із зазначенням частоти рахувати: часто >1%, З боку ССС: рідко – шлуночкова тахікардія, у т.ч. типу «пірует», тріпотіння та мерехтіння шлуночків, збільшення інтервалу QT на ЕКГ. З боку травної системи: часто — диспепсія, нудота, біль у животі, блювання, діарея, гастралгія, гострий панкреатит, глосит, стоматит, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, знебарвлення язика та зубів, псевдомембранозний ентероколіт. Порушення функції печінки, зокрема. часто – підвищення активності печінкових ферментів, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про печінкову недостатність із летальним кінцем, в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку нервової системи: головний біль (часто); запаморочення, занепокоєння, безсоння, порушення сновидінь («кошмарні» сновидіння), дзвін у вухах, деперсоналізація, галюцинації, судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія. З боку скелетно-м'язової системи: міалгія. З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку органів чуття: часто - спотворення чи втрата смакових відчуттів; глухота; випадки зміни нюху. Алергічні реакції: анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип. Зміни лабораторних показників: лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення вмісту креатиніну в крові, гіпоглікемія – рідко (в т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів).Взаємодія з лікарськими засобамиВикористання наступних препаратів разом із кларитроміцином протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів. Цизаприд та пімозід При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію типу «пірует». Терфенадин та астемізол При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, збільшення інтервалу QT, виникнення серцевих аритмій, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та тахікардії типу «пірует». Ерготамін / дигідроерготамін При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготаміну: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи ЦНС. Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину; у разі їхнього спільного призначення з кларитроміцином може знадобитися коригування доз або перехід на альтернативне лікування. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин Сильні індуктори системи цитохрому P450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і таким чином знижувати рівень кларитроміцину в плазмі, послаблювати терапевтичний ефект, і разом з тим збільшувати що є мікробіологічно активним. Флуконазол Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг двічі на день у 21 здорового добровольця призвів до збільшення мінімальної середньої Css кларитроміцину та AUC на 33 та 18% відповідно. При цьому спільний прийом значно не впливав на середню Css активного метаболіту 14-OH-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна. Рітонавір Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8:00 і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 год призвів до помітного придушення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру Cmax кларитроміцину збільшився на 31%, Cmin збільшився на 182% і AUC збільшився на 77%. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-OH-кларитроміцину. Завдяки широкому терапевтичному діапазону, скорочення дозування у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути наступні варіанти корекції дози: при Cl креатиніну 30-60 мл/хв, доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50% (не більше однієї таблетки Клацид СР на день). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну Дія кларитроміцину на інші лікарські препарати Протиаритмічні препарати (хінідин та дизопірамід) Можливе виникнення піруетної тахікардії при спільному призначенні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів. Взаємодія зумовлена ​​CYP3A Спільний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує ізоферменти CYP3A, та препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, може асоціюватися із взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Кларитроміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують препарати, що є субстратами ферменту CYP3A, особливо якщо субстрат CYP3A має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та/або інтенсивно метаболізується цим ферментом. У разі потреби має проводитися коригування дози препарату, що приймається разом з Клацидом® СР, а спільний прийом деяких препаратів має бути виключений. Також, по можливості, повинен проводитись моніторинг сироваткового рівня препаратів, що первинно метаболізуються CYP3A.Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину: алпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпредозолон, метилпредозолон хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозід, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам та вінбластин. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази Як і інші макроліди, кларитроміцин збільшує концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (наприклад, ловастатин і симвастатин). Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали ці препарати спільно. Омепразол Кларитроміцин (по 500 мг кожні 8 годин) досліджувався у здорових дорослих добровольців у комбінації з омепразолом (по 40 мг щодня). При сумісному призначенні кларитроміцину та омепразолу плазмові Css омепразолу були збільшені (Cmax, AUC0-24 та T1/2 збільшилися на 30, 89 та 34% відповідно). Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год склало 5,2 – при прийомі омепразолу окремо та 5,7 – при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином. Пероральні антикоагулянти Можливе посилення дії пероральних антикоагулянтів. Якщо пацієнти одночасно отримують кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати ПВ. Силденафіл, тадалафіл та варденафіл Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час CYP3A може пригнічуватися в присутності кларитроміцину. Спільне призначення кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючого впливу на фосфодіестеразу. При призначенні цих препаратів спільно слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу. Теофілін, карбамазепін Можливе підвищення концентрації теофіліну або карбамазепіну у системному кровотоку. Толтеродін Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через ізоформу 2D6 цитохрому P450 (CYP2D6). Проте частина популяції, позбавленої ізоферменту CYP2D6, метаболізм відбувається через CYP3A. У цій групі населення пригнічення CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. У популяції з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися скорочення дози толтеродину у присутності інгібіторів CYP3A, таких як кларитроміцин. Тріазолобензодіазепіни (наприклад, алпразолам, мідазолам, триазолам) При сумісному призначенні мідазоламу та кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) відзначалося збільшення AUC мідазоламу: у 2,7 разу після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів – після перорального прийому. Необхідно уникати спільного перорального прийому мідазоламу та кларитроміцину. Якщо при внутрішньом'язовому введенні мідазоламу одночасно призначений кларитроміцин, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливого коригування дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи триазолів та алпразолів. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином. При спільному використанні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на ЦНС, наприклад сонливість і сплутаність свідомості. Взаємодія з іншими препаратами Колхіцін Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і білка-переносника, відповідального за виведення препарату, P-глікопротеїну (P-gp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди пригнічують CYP3A та P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину, інгібування P-gp та/або CYP3A може призвести до посилення ефекту колхіцину. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при його одночасному прийомі з кларитроміцином, найчастіше у пацієнтів похилого віку. Деякі з описаних випадків відбувалися з пацієнтами, які страждають на ниркову недостатність. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. Дігоксин Передбачається, що дигоксин є субстратом P-gp. Відомо, що кларитроміцин пригнічує P-gp. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину інгібування P-gp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Спільний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення концентрації дигоксину у сироватці у пацієнтів, розвитку клінічних симптомів отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці. Зідовудін Одночасний пероральний прийом таблеток кларитроміцину звичайного вивільнення та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження Css зидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при пероральному прийомі, взаємодії можна значною мірою уникнути шляхом підбору доз кларитроміцину та зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії разом із зидовудином. Дослідження взаємодії препарату Клацид® СР із зидовудином не проводилися. Двоспрямована взаємодія ліків Атазанавір Кларитроміцин та атазанавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів. Спільне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та атазанавіру (400 мг щодня) може призвести до збільшення AUC атазанавіру на 28%, дворазового збільшення AUC кларитроміцину, зменшення AUC 14-OH-кларитроміцину на 7. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину у хворих з нормальною нирковою функцією не потрібне зменшення дози. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1000 мг на добу, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз. Ітраконазол Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A. Кларитроміцин може збільшити рівень ітраконазолу у плазмі, тоді як ітраконазол може збільшити рівень кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів. Саквінавір Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами CYP3A. Одночасне призначення кларитроміцину (500 мг двічі на день) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг тричі на день) може спричинити збільшення AUC та Cmax саквінавіру на 177 та 187% відповідно у порівнянні з прийомом саквінавіру. Значення AUC і Cmax кларитроміцину були приблизно на 40% вищими, ніж при прийомі кларитроміцину. При сумісному призначенні цих двох препаратів протягом обмеженого часу у дозах/складах, зазначених вище, коригування дози не потрібне. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при використанні саквінавіру у твердих желатинових капсулах.Результати дослідження лікарських взаємодій при ізольованому призначенні саквінавіру можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. При прийомі саквінавіру разом із ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин. Верапаміл При сумісному прийомі з кларитроміцином можливі артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактат ацидоз.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розламуючи, не розжовуючи, ковтаючи цілком під час їжі. Зазвичай, дорослим призначають по 1 табл. кларитроміцину 500 мг 1 раз на добу. При тяжкій інфекції дозу збільшують до 2 табл. (1000 мг) 1 раз на добу. Звичайна тривалість лікування – 5-14 днів; виняток становлять хворі з позалікарняною пневмонією та синуситом, тривалість лікування яких становить 6-14 днів.ПередозуванняСимптоми: прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень ШКТ. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію, що включає промивання шлунка, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не мають істотного впливу на рівень кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБільшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину. Тривалий прийом кларитроміцину, як і інших антибіотиків, може спровокувати колонізацію зі збільшенням кількості несприйнятливих бактерій та грибків. З появою вторинної інфекції має бути призначена адекватна терапія. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Одним із симптомів псевдомембранозного коліту є діарея, спричинена Clostridium difficile. Тому з появою діареї після призначення антибактеріальних засобів слід враховувати можливість такого захворювання. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. За наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за ферментами сироватки крові. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: кларитроміцин – 2500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію - 35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 85 мг, крохмаль прежелатинізований - 65 мг, кремнію діоксид - 7. 2 мг, повідон - 20 мг, стеаринова кислота - 12.

Склад, форма випуску та упаковкаКларитроміцин 500мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза, повідон, стераринова кислота, тальк по 7 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги.Опис лікарської формиОвальні, опуклі пігулки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНапівсинтетичний антибіотик із групи макролідів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність.ФармакодинамікаВиявляє активність щодо широкого спектру аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.Показання до застосуванняДорослим та дітям старше 12-ти років: фарингіт, тонзиліт, гострий гайморит, хронічний бронхіт у стадії обстрякування, позалікарняна пневмонія, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини, ерадикація H.pylori, профілактика розповсюдження інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кларитроміцину, порфірія, одночасний прийом з цизапридом, пімозидом, терфенадином, алкалоїдами ріжків, мідазоламом для внутрішнього прийому, алпразоламом, триазоламом, дитячий вік до 12-ти років, перший триместр вагітності.Вагітність та лактаціяНе застосовувати у дітей віком до 12 років або при масі тіла менше 33 кг. Не застосовувати в першому триместі вагітності та в період грудного вигодовування. З обережністю у ІІ-ІІІ триместрах вагітності.Побічна діяБіль у животі, діарея, нудота, блювання, притуплення смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків, алпразоламом, мідазоламом, тріазоламом. При сумісному прийомі з цицизапридом, пімозидом, терфенадином, астемізолом, хінідином, дизопірамідом необхідний контроль ЕКГ та сироваткових концентрацій цих препаратів. Ритонавір не слід приймати разом з кларитроміцином у дозі, що перевищує 1 г на добу. При сумісному прийомі з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз. З обережністю призначають з карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, симвастатином, метилпреднізолоном, ранітидином, антикоагулянтами непрямої дії (наприклад, варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, силденафілом, сильденафілом, силденафіломСпосіб застосування та дозиДля дорослих середня доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. При синуситах, тяжких інфекціях (в т.ч. викликаних H.influenzae) доза може бути збільшена до 500-1000 мг 2 рази на добу, а тривалість прийому збільшена до 14 днів. Для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки застосовуються різні схеми терапії: Трикомпонентна терапія (7 днів) Трикомпонентна терапія (10 днів) Двокомпонентна терапія (14 днів) Клерімед 500 мг 2 рази на добу Клерімед 500 мг 2 рази на добу Клерімед 500 мг 3 рази на добу Омепразол 40 мг 1 раз на добу Омепразол 20 мг 1 раз на добу Омепразол 40 мг 1 раз на добу Амоксицилін 1 г 2 рази на добу Амоксицилін 1 г 2 рази на добу - При інфекціях, спричинених атиповими мікобактеріями (Mycobacterium avium), препарат призначається по 500-1000 мг 2 рази на добу (до 2 г), тривалість лікування – до 6 місяців та більше. Дітям віком 12 років та старше препарат призначають у дозах, рекомендованих для дорослих. Дітям віком від 1 до 12 років призначають у дозі 7.5 мг/кг/добу (не більше 500 мг), розділеній на 2 прийоми. Курс лікування 7-10 днів. При порушеннях функції нирок або печінки корекція режиму дозування зазвичай не потрібна. При виражених порушеннях функції нирок (КК <30 мл/хв) доза повинна бути знижена до 250 мг 1 раз на добу або у разі тяжкої інфекції до 500 мг на добу (по 250 мг 2 рази на добу). Курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При вираженому порушенні функції печінки також потрібне зниження дози. Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від їди.ПередозуванняБіль у животі, нудота, блювання, діарея, біль голови, сплутаність свідомості.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю: ниркова або печінкова недостатність, міастенія гравіс, одночасний прийом лікарських засобів, що метаболізуються печінкою, одночасний прийом колхіцину, вагітність ІІ-ІІІ триместру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему