Кетоконазол 400мг 10 шт суппозитории вагинальные

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кетоконазол 200 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, мікрокристалічна целюлоза, повідон, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію. 10 шт. - блістери алюмінієві (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білі або білі з жовтуватим відтінком, круглої форми, з хрестоподібною ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб. Чинить фунгіцидну та фунгістатичну дію. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу ергостеролу та зміні ліпідного складу мембрани. Активний щодо збудника різнокольорового лишаю Malassezia furfur, збудників деяких дерматомікозів (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), збудників кандидозу (Candida), а також збудників системних мікозів (Cryptococcus). Активний також щодо грампозитивних коків: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.ФармакокінетикаКетоконазол є слабкою двоосновною сполукою, яка розчиняється і абсорбується в кислому середовищі. C max ;кетоконазолу в плазмі становить близько 3.5 мкг/мл і досягається через 1-2 години після одноразового прийому внутрішньо в дозі 200 мг під час їжі. Біодоступність кетоконазолу є максимальною при його прийомі з їжею. Абсорбція кетоконазолу знижена у пацієнтів зі зниженою кислотністю шлункового соку, наприклад, які приймають антацидні препарати, такі як гідроксид алюмінію, та антисекреторні препарати, такі як блокатори гістамінових Н2-рецепторів та інгібітори протонового насосу, а також у пацієнтів з ахлоргідрією, викликаною. Зв'язування з білками плазми, головним чином альбумінової фракцією, становить 99%. Кетоконазол широко розподіляється у тканинах, проте лише незначна частина препарату проникає у спинномозкову рідину. Після абсорбції із ШКТ кетоконазол метаболізується у печінці з утворенням великої кількості неактивних метаболітів. Дослідження in vitro показали, що у метаболізмі кетоконазол бере участь ізофермент CYP3A4. Головними шляхами метаболізму є окислення та розщеплення імідазольного та піперазинового кілець, окисне О-деалкілування та ароматичне гідроксилювання. Кетоконазол є індуктором власного метаболізму. Виведення з плазми є двофазним: протягом перших 10 год T1/2; становить 2 год, в подальшому - 8 год. Близько 13% виводиться із сечею, у тому числі 2-4% - у незміненому вигляді. Виділяється в основному з жовчю в шлунково-кишковому тракті і близько 57% екскретується з калом.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняДля зовнішнього застосування: лікування та профілактика грибкових уражень шкіри волосистої частини голови; дерматомікоз гладкої шкіри; пахова епідермофітія; епідермофітія кистей та стоп, кандидоз шкіри. Для місцевого застосування: лікування гострого та хронічного рецидивуючого вагінального кандидозу; профілактика грибкових інфекцій піхви при зниженій резистентності організму та на фоні лікування антибактеріальними засобами та іншими препаратами, що порушують нормальну мікрофлору піхви. Для прийому внутрішньо (при недоступності та непереносимості інших методів терапії): бластомікоз, кокцидіоідомікоз, гістоплазмоз, хромомікоз, паракокцидіоідомікоз.Протипоказання до застосуванняГострі та хронічні захворювання печінки, вагітність, лактація, дитячий вік до 3 років, підвищена чутливість до кетоконазолу; Одночасний прийом з наступними субстратами ізоферменту CYP3A4 (підвищення концентрації цих препаратів у плазмі, викликане спільним прийомом з кетоконазолом, може призвести до збільшення або продовження як терапевтичних, так і побічних ефектів та розвитку потенційно небезпечних ефектів, в т.ч. до уд. розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует"): аналгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритміки (дизопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин); антигельмінтні та антипротозойні препарати (галофантрин); антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин, терфенадін); препарати для лікування мігрені (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін, метилергометрин);протипухлинні препарати (іринотекан); антипсихотичні препарати, анксіолітики та снодійні препарати (луразідон, мідазолам перорально, пімозід, сертиндол, тріазолам); блокатори кальцієвих каналів (беприділ, фелодипін, лерканідипін, нісолдипін); серцево-судинні препарати різних груп (івабрадин, ранолазин); діуретики (еплеренон); імунодепресанти (еверолімус); шлунково-кишкові препарати (цизапрід, домперидон); гіполіпідемічні препарати (ловастатин, симвастатин); інші (колхіцин при лікуванні хворих з порушеннями функцій печінки та нирок).діуретики (еплеренон); імунодепресанти (еверолімус); шлунково-кишкові препарати (цизапрід, домперидон); гіполіпідемічні препарати (ловастатин, симвастатин); інші (колхіцин при лікуванні хворих з порушеннями функцій печінки та нирок).діуретики (еплеренон); імунодепресанти (еверолімус); шлунково-кишкові препарати (цизапрід, домперидон); гіполіпідемічні препарати (ловастатин, симвастатин); інші (колхіцин при лікуванні хворих з порушеннями функцій печінки та нирок).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, підвищена збудливість, безсоння, тривога, стомлюваність, загальна слабкість, оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (наприклад, набряк дисків зорових нервів, набухання джерельця у дітей молодшого віку). З боку травної системи: ; нудота, біль у животі, діарея, порушення функції печінки, блювання, диспепсія, запор, сухість у роті, дисгевзія, здуття живота, зміна кольору язика, токсичний гепатит (підвищення активності печінкових трансаміназ або ЩФ, жовта гепатотоксичність, включаючи холестатичний гепатит, гепатонекроз (біопсія), цироз печінки, печінкова недостатність (включаючи випадки трансплантації та смерті). З боку обміну речовин: непереносимість алкоголю, анорексія, гіперліпідемія, підвищення апетиту. З боку кістково-м'язової системи: ; міалгія, артралгія. З боку дихальної системи: ;носова кровотеча. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, дерматит, еритема, багатоформна еритема, свербіж, висип, ксеродерма, припливи крові, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, фотосенсибілізація. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія. З боку ендокринної системи: ; гінекомастія, недостатність функції надниркових залоз, порушення менструального циклу, можливе тимчасове зниження концентрації тестостерону в плазмі крові (нормалізується через 24 години після прийому). З боку органів чуття: ;фотофобія. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, анафілактичний шок, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк. З боку імунної системи: псевдоанафілактичний шок. З боку статевої системи: ; еректильна дисфункція, азооспермія (при дозах, що перевищують терапевтичні - 200-400 мг на добу). З боку лабораторних показників: зменшення кількості тромбоцитопенія. Загальні реакції: лихоманка, периферичний набряк, озноб.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетоконазолу з антацидними засобами (алюмінію гідроксид, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонового насосу) зменшується абсорбція кетоконазолу із ШКТ. При цих комбінаціях слід контролювати протигрибкову активність кетоконазолу та за необхідності проводити корекцію його дози. При одночасному застосуванні кетоконазолу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 можливе зниження біодоступності кетоконазолу, що може спричинити значне зниження його ефективності. До таких препаратів відносяться ізоніазид, рифабутин, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, ефавіренз, невірапін. Якщо цих комбінацій уникнути неможливо, слід контролювати протигрибкову активність кетоконазолу і за необхідності збільшувати його дозу. При одночасному застосуванні кетоконазолу з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, противірусні препарати, включаючи ритонавір, посилений ритонавіром дарунавір та посилений ритонавіром фосампренавір) можливе підвищення біодоступності кетоконазолу. При цих комбінаціях слід контролювати стан пацієнта для виявлення симптомів збільшення інтенсивності та тривалості дії кетоконазолу, концентрацію кетоконазолу у плазмі крові та за необхідності зменшити його дозу. При одночасному застосуванні кетоконазол здатний інгібувати CYP3A4-опосередкований метаболізм препаратів, а також транспорт активних речовин, зумовлений Р-глікопротеїном. Це може призвести до збільшення концентрацій цих препаратів у плазмі та/або з активних метаболітів, що спричиняє збільшення інтенсивності та тривалості терапевтичних або побічних ефектів застосовуваних одночасно лікарських засобів. Не рекомендується одночасне застосування з кетоконазолом таких препаратів: тамсулозин, фентаніл, рифабутин, ривароксабан, карбамазепін, дазатиніб, нілотиніб, трабектедин, салметерол. Якщо цих комбінацій уникнути неможливо, слід забезпечити клінічний моніторинг стану пацієнта для виявлення симптомів збільшення інтенсивності або тривалості терапевтичних та/або побічних ефектів, контролювати концентрацію препарату в плазмі крові і при необхідності зменшити дозу відповідного препарату або призупинити його застосування. З обережністю слід застосовувати кетоконазол одночасно з такими препаратами: алфентаніл, бупренорфін (в/в та сублінгвально), оксикодон, дигоксин, кумарини, цилостазол, репаглінід, саксагліптин, празиквантел, ебастин, елетриптан, бортезомбіні, ; , циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон, сиролімус, такролімус, темсіролімус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, імідафенацин, силденафіл, соліфенацин, тадалфіл, толтеродин, алітретиноін (пероральна лікваПри сумісному застосуванні рекомендується ретельний моніторинг клінічного стану пацієнта, при необхідності – контроль концентрації препарату в плазмі крові та, якщо потрібно, – зменшення його дози. У поодиноких випадках можлива дисульфірамоподібна реакція при вживанні алкоголю під час кетоконазолу.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо дорослим та дітям з масою тіла більше 30 кг – 200-400 мг на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг – 4-8 мг/кг/добу. Приймають 1 раз на добу під час їжі. Для зовнішнього та місцевого застосування режим дозування залежить від показань та лікарської форми, що використовується.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування при грибковому менінгіті є недоцільним, т.к. Кетоконазол погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Через ризик гепатотоксичності, у т.ч. кетоконазол слід застосовувати лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У пацієнтів з підвищеною активністю печінкових ферментів або при перенесеному токсичному ураженні печінки внаслідок прийому інших препаратів не слід застосовувати кетоконазол, за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. Перед початком лікування необхідно оцінити функцію печінки для унеможливлення гострих або хронічних захворювань. Під час лікування необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок у пацієнтів, щоб не пропустити перші симптоми гепатотоксичності. Не можна виключити розвиток гепатотоксичності протягом першого місяця і навіть протягом першого тижня терапії. Сумарна доза кетоконазолу є фактором ризику тяжкої гепатотоксичності. У зв'язку з цим у період лікування рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію кетоконазолом. У пацієнтів з наднирковою недостатністю або прикордонними станами на тлі стресового впливу (в т.ч. великі хірургічні втручання, умови інтенсивної терапії), у пацієнтів з тривалим курсом терапії при підозрі на недостатність надниркових залоз слід контролювати функцію надниркових залоз, т.к. у добровольців кетоконазол у добовій дозі 400 мг і більше викликав зниження кортизолової відповіді на стимуляцію АКТГ. Якщо для лікування шкірних захворювань застосовували кортикостероїд, то кетоконазол призначають не раніше, ніж через 2 тижні після їх відміни. Вживання кислих напоїв підвищує всмоктування кетоконазолу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Дозування: 200 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Акріхін ВАТ Завод-виробник: Акріхін(Росія) Діюча речовина: Кетоконазол.

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діюча речовина: кетоконазол – 400 мг; допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, суміш макроголов (макрогол 1500, макрогол 400). Супозиторії вагінальні 400 мг. По 5 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної, ламінованої поліетиленом. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми білого або білого з жовтуватим, або сіруватим або кремуватим відтінком кольору. Допускається мармуровість та наявність на зрізі повітряного стрижня та лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція при інтравагінальному застосуванні незначна.ФармакодинамікаАктивна речовина - кетоконазол, похідне імідазолдіоксолану. Має фунгіцидну та фунгістатичну дію щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.) та дріжджів (Candida spp., Pityrosporum spp.). Механізм дії полягає у пригніченні біосинтезу ергостеролу та зміні ліпідного складу мембрани грибів. Препарат активний щодо стафілококів та стрептококів.Показання до застосуванняЛікування гострого та хронічного рецидивуючого вагінального кандидозу. Профілактика виникнення грибкових інфекцій піхви при зниженій резистентності організму та на фоні лікування антибактеріальними засобами та іншими препаратами, що порушують нормальну мікрофлору піхви.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо застосування препаратів кетоконазолу у жінок при вагітності та в період грудного вигодовування обмежені. Застосування препарату при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяГіперемія та подразнення слизової оболонки піхви, свербіж піхви. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез низьку абсорбцію при інтравагінальному застосуванні взаємодія з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиДля інтравагінального застосування. Вийміть супозиторій з контурної упаковки, як показано на малюнку (контурне осередкове упакування кожного супозиторію забезпечене спеціальними «крильцями», які дозволять Вам легко та швидко витягти супозиторій, не пошкодивши його). Введіть супозиторій глибоко у піхву у положенні лежачи на спині. По 1 супозиторію на добу протягом 3-5 днів, залежно від перебігу захворювання. При хронічному кандидозі застосовують по 1 супозиторію на добу протягом 10 днів. Не переривайте курс лікування самостійно, навіть якщо симптоми, що Вас турбують, зникли, оскільки незавершене лікування може призвести до переходу захворювання в хронічну форму. Якщо на фоні лікування симптоми захворювання зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняУ зв'язку з низькою абсорбцією препарату при інтравагінальному застосуванні у рекомендованих (терапевтичних) дозах передозування малоймовірне. При випадковому прийомі препарат можливі симптоми отруєння. Специфічного антидоту немає. При необхідності слід прийняти активоване вугілля та провести симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему