Гептрал 400мг 20 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Діюча речовина: адеметіоніну 1,4-бутандисульфонат 760 мг (відповідає 400 мг іона адеметіоніну); Допоміжні речовини: L-лізин 342,4 мг; натрію гідроксид 11,5 мг; вода для ін'єкцій до 5мл. 760 мг ліофілізату у флаконі з безбарвного скла типу I, закупореному хлорбутилової пробкою з алюмінієвим ковпачком із пластмасовою кришкою. Розчинник по 5 мл ампули зі скла типу I з точкою надлому. По 5 флаконів та 5 ампул у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування. По 5 флаконів та 5 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку, покриту алюмінієвою фольгою. По 1 контурній комірковій упаковці в картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиЛіофілізат Ліофілізований препарат від практично білого до білого з жовтуватим відтінком кольору. Розчинник Прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору. Відновлений розчин Прозорий розчин від безбарвного до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІнші препарати для шлунково-кишкового тракту та обміну речовин, амінокислоти та їх похідні.ФармакокінетикаВсмоктування Біодоступність при парентеральному введенні – 96%, концентрація у плазмі досягає максимальних значень через 45 хвилин. Розподіл Зв'язок з білками плазми крові – незначний, становить Метаболізм Метаболізується у печінці. Процес утворення, витрачання та повторної освіти адеметіоніну називається циклом адеметіоніну. На першому етапі цього циклу адеметіонінзалежні метилази використовують адеметіонін як субстрат для продукції S-аденозилгомоцистеїну, який потім гідролізується до гомоцистеїну та аденозину за допомогою S-аденозилгомоцистеїнгідрази. Гомоцистеїн, у свою чергу, піддається зворотній трансформації до метіоніну шляхом перенесення метальної групи від 5-метилтетрагідрофолату. Через війну метионин то, можливо перетворений на адеметионин, завершуючи цикл. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 1,5 год. Виводиться нирками.ФармакодинамікаАдеметіонін відноситься до групи гепатопротекторів, має також антидепресивну активність. Має холеретичну та холекінетичну дію, володіє детоксикаційними, регенеруючими, антиоксидантними, антифіброзуючими та нейропротективними властивостями. Заповнює дефіцит S-аденозил-L-метіоніну (адеметіоніну) і стимулює його вироблення в організмі, що міститься у всіх середовищах організму. Найбільша концентрація адеметіоніну відзначена в печінці та мозку. Виконує ключову роль у метаболічних процесах організму, бере участь у важливих біохімічних реакціях: трансметилюванні, транссульфуруванні, трансамінуванні. У реакціях трансметилювання адеметіонін донує метальну групу для синтезу фосфоліпідів клітинних мембран, нейротрансмітерів, нуклеїнових кислот, білків, гормонів та ін. біохімічні реакції циклу трикарбонових кислот та заповнює енергетичний потенціал клітини).Підвищує вміст глутаміну у печінці, цистеїну та таурину у плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції у печінці. Після декарбоксилювання бере участь у реакціях амінопропілування, як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом, що зменшує ризик фіброзування. Чинить холеретичну дію. Адеметіонін нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність та поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідні шляхи.нормалізуючи метаболічні реакції у печінці. Після декарбоксилювання бере участь у реакціях амінопропілування, як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом, що зменшує ризик фіброзування. Чинить холеретичну дію. Адеметіонін нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність та поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідні шляхи.нормалізуючи метаболічні реакції у печінці. Після декарбоксилювання бере участь у реакціях амінопропілування, як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом, що зменшує ризик фіброзування. Чинить холеретичну дію. Адеметіонін нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність та поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідні шляхи.що зменшує ризик фіброзування. Чинить холеретичну дію. Адеметіонін нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність та поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідні шляхи.що зменшує ризик фіброзування. Чинить холеретичну дію. Адеметіонін нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність та поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідні шляхи. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Адеметіонін знижує токсичність жовчних кислот у гепатоциті, здійснюючи їх кон'югування та сульфатування. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот та виведення їх із гепатоциту. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоциту та виведення з жовчю. Крім цього, самі сульфатовані жовчні кислоти додатково захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) із синдромом внутрішньопечінкового холестазу адеметіонін знижує вираженість свербежу шкіри та змін біохімічних показників, у т.ч. концентрації прямого білірубіну, активності лужної фосфатази, амінотрансфераз та ін. Холеретичний та гепатопротективний ефект зберігається до 3 місяців після припинення лікування. Показано ефективність при гепатопатії, обумовлених різними гепатотоксичними препаратами. Антидепресивна активність проявляється поступово, починаючи з кінця першого тижня лікування та стабілізується протягом 2 тижнів лікування.Показання до застосуванняВнутрішньопечінковий холестаз при прециротичних та циротичних станах, який може спостерігатися при наступних захворюваннях: жирова дистрофія печінки; хронічний гепатит; токсичні ураження печінки різної етіології, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (антибіотики; протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви); хронічний безкам'яний холецистит; холангіт; цироз печінки; енцефалопатія, у т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін.). Внутрішньопечінковий холестаз у вагітних. Симптоми депресії.Протипоказання до застосуванняГенетичні порушення, що впливають на метіоніновий цикл, та/або викликають гомоцистинурію та/або гіпергомоцистеїнемію (дефіцит цистатіонін бета-синтази, порушення метаболізму ціанокобаламіну); гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; вік до 18 років (досвід медичного застосування у дітей обмежений); біполярні розлади. З обережністю: Вагітність (I триместр) та період грудного вигодовування (застосування можливе лише якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини). Одночасний прийом із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), а також препаратами рослинного походження та препаратами, що містять триптофан. Літній вік. Ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ клінічних дослідженнях було показано, що застосування адеметіоніну у III триместрі вагітності не викликало жодних небажаних ефектів. Застосування препарату Гептрал® у вагітних у І триместрі та в період грудного вигодовування можливе лише, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи дитини.Побічна діяСеред найчастіших побічних реакцій, виявлених у ході клінічних досліджень за участю понад 2100 пацієнтів, були: головний біль, нудота та діарея. Нижче наведено дані про побічні реакції, що спостерігалися в ході клінічних досліджень (n-2115) та при постмаркетинговому застосуванні адеметіоніну ("спонтанні" повідомлення). Всі реакції розподілені за системами органів та частотою розвитку: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Система органів Частота Небажані ефекти Інфекційні та паразитарні захворювання Не часто Інфекції сечовивідних шляхів Порушення з боку імунної системи Не часто Реакції гіперчутливості Анафілактоїдні або анафілактичні реакції (у тому числі гіперемія шкірних покривів, задишка, бронхоспазм, біль у спині, відчуття дискомфорту в ділянці грудної клітки, зміна артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія), б) Порушення психіки Часто Тривога Безсоння Не часто Ажитація Сплутаність свідомості Порушення з боку нервової системи Часто Головний біль Не часто Запаморочення, парестезія, дисгевзія * Порушення з боку судин Не часто "Припливи" Артеріальна гіпотензія Флебіт Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Не часто Набряк гортані* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто Біль у животі Діарея Нудота Не часто Сухість в роті Диспепсія Метеоризм Шлунково-кишковий біль Шлунково-кишкова кровотеча Шлунково-кишкові розлади Блювота Рідко Здуття живота Езофагіт Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто Кожний зуд Не часто Підвищене потовиділення Ангіоневротичний набряк* Шкірно-алергічні реакції (у тому числі висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, еритема)* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Не часто Артралгія М'язові спазми Загальні розлади та порушення у місці введення Не часто Астенія Набряк Лихоманка Озноб* Реакції у місці введення* Некроз шкіри у місці введення* Рідко нездужання * - небажані ефекти, виявлені при постмаркетинговом застосуванні адеметіоніну ("спонтанні" повідомлення), що не спостерігалися в ході клінічних досліджень, були віднесені до небажаних ефектів з частотою народження "нечасто" на підставі того, що верхня межа 95% довірчого інтервалу оцінки народження не перевищує 3/Х, де X = 2115 (загальна кількість суб'єктів, що спостерігаються у клінічних дослідженнях).Взаємодія з лікарськими засобамиВідомих взаємодій коїться з іншими лікарськими засобами. Є повідомлення про синдром надлишку серотоніну у пацієнта, який приймав адеметіонін та кломіпрамін. Вважається, що така взаємодія можлива і слід обережно призначати адеметіонін разом із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), а також травами та препаратами, що містять триптофан.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно та внутрішньом'язово. Перед застосуванням ліофілізат для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення слід розчинити з використанням розчинника, що додається. Залишок препарату має бути утилізовано. Відповідну дозу препарату для внутрішньовенного введення слід розчинити в 250 мл фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози і ввести повільно протягом 1-2 годин. Препарат не можна змішувати з лужними розчинами та розчинами, що містять іони кальцію. Якщо ліофілізат має колір, відмінний від майже білого до білого з жовтуватим відтінком (внаслідок тріщини у флаконі або дії тепла), препарат Гептрал® використовувати не рекомендується. Початкова терапія: Рекомендована доза становить 5-12 мг/кг/добу внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Депресія Від 400 мг/добу до 800 мг/добу (1-2 флакони на добу) протягом 15-20 днів. Внутрішньопечінковий холестаз Від 400 мг/добу до 800 мг/добу (1 -2 флакони на добу) протягом 2 тижнів. При необхідності підтримуючої терапії рекомендується продовжити прийом препарату Гептрал у вигляді таблеток у дозі 800-1600 мг/добу протягом 2-4 тижнів. Терапія препаратом Гептрал® може бути розпочата з внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення з подальшим застосуванням препарату Гептрал® у вигляді таблеток або відразу з застосування препарату Гептрал® у вигляді таблеток. Пацієнти похилого віку Клінічний досвід застосування препарату Гептрал не виявив жодних відмінностей у його ефективності у пацієнтів похилого віку та пацієнтів молодшого віку. Однак, враховуючи високу ймовірність наявних порушень функції печінки, нирок або серця, іншої супутньої патології або одночасної терапії з іншими лікарськими засобами, дозу препарату Гептрал® пацієнтам похилого віку слід підбирати з обережністю, починаючи застосування препарату з нижньої межі діапазону доз. Ниркова недостатність Є обмежені клінічні дані щодо застосування препарату Гептрал® у пацієнтів з нирковою недостатністю, у зв'язку з цим рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Гептрал® у таких пацієнтів. Печінкова недостатність Параметри фармакокінетики адеметіоніну подібні у здорових добровольців та у пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки. Діти Застосування препарату Гептрал у дітей протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).ПередозуванняПередозування препарату Гептрал малоймовірне. У разі передозування рекомендується спостереження за пацієнтом та проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ огляду на тонізуючий ефект препарату не рекомендується приймати його перед сном. При застосуванні препарату Гептрал® пацієнтами з цирозом печінки на фоні гіперазотемії потрібний систематичний контроль вмісту азоту в крові. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові. Є повідомлення про перехід депресії в гіпоманію або манію у пацієнтів, які приймали адеметіонін. У пацієнтів з депресією є підвищений ризик суїциду та інших серйозних небажаних явищ, тому під час лікування адеметіоніном такі пацієнти повинні бути під постійним наглядом лікаря для оцінки та лікування симптомів депресії. Пацієнти повинні інформувати лікаря у разі, якщо симптоми депресії, що у них відзначаються, не зменшуються або посилюються при терапії адеметіоніном. Також є повідомлення про раптову появу або наростання тривоги у пацієнтів, які приймають адеметіонін. У більшості випадків відміна терапії не потрібна, в декількох випадках тривога зникала після зниження дози або відміни препарату. Оскільки дефіцит ціанокобаламіну та фолієвої кислоти може знизити вміст адеметіоніну у пацієнтів групи ризику (з анемією, захворюваннями печінки, при вагітності або ймовірністю вітамінної недостатності у зв'язку з іншими захворюваннями або дієтою, наприклад, у вегетаріанців), слід контролювати вміст вітамінів у плазмі крові. Якщо недостатність виявлена, рекомендований прийом ціанокобаламіну та фолієвої кислоти до початку лікування адеметіоніном або одночасний прийом з адеметіоніном. При імунологічному аналізі застосування адеметіоніну може сприяти помилковому визначенню показника високого вмісту гомоцистеїну в крові. Для пацієнтів, які приймають адеметіонін, рекомендовано використовувати неімунологіческіе методи аналізу для визначення вмісту гомоцистеїну. Один флакон препарату Гептрал® ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 400 мг/5 мл містить 6,61 мг натрію, що еквівалентно кількості натрію в 16,8 мг кухонної солі і становить 0,3% рекомендованої максимальної добової дози для дорослого. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У деяких пацієнтів при прийомі препарату Гептрал може виникнути запаморочення. Не рекомендується керувати автомобілем і працювати з механізмами під час прийому препарату доти, доки у пацієнта не виникне впевненості, що терапія не впливає на здатність займатися подібним видом діяльністю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Діюча речовина: адеметіонін 1,4-бутандисульфонат 760,0 мг, у перерахунку на адеметіонін 400,0 мг. Розчинник - 1 фл. L-лізину моногідрат 384,5 мг, у перерахунку на L-лізин 342,4 мг, гідроксиду натрію розчин 1 М до pH 9,8-10,3, вода для ін'єкцій до 5 мл. Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 400 мг. Ліофілізат: по 760 мг у флакони безбарвного скла, закупорені пробками гумовими, обкатані ковпачками алюмінієвими. Розчинник: по 5 мл у ампули безбарвного скла місткістю 5 мл. По 5 флаконів з ліофілізатом та 5 ампул з розчинником разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиЛіофілізат: пориста маса від майже білого до білого з жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: Прозора рідина від безбарвного до жовтого кольору з характерним запахом. Вміст 1 флакона повинен розчинитися при перемішуванні в 5 мл розчинника не більше ніж за 1 хв з утворенням безбарвного прозорого або злегка жовтуватого розчину.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Біодоступність при парентеральному введенні – 96%, концентрація у плазмі досягає максимальних значень через 45 хвилин. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – незначний, становить ≤ 5%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Відзначається значне збільшення концентрації препарату у спинномозковій рідині. Метаболізм Метаболізується у печінці. Процес утворення, витрачання та повторної освіти адеметіоніну називається циклом адеметіопіна. На першому етапі цього циклу адеметіонінзалежні метилази використовують адеметіонін як субстрат для продукції S-аденозилгомоцистеїну, який потім гідролізується до гомоцистеїну та аденозину за допомогою S-аденозилгомоцистеїнгідрази. Гомоцистеїн, у свою чергу, піддається зворотній трансформації до метіоніну шляхом перенесення метальної групи від 5-метилтетрагідрофолату. Через війну метионин то, можливо перетворений на адеметионин, завершуючи цикл. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 1,5 год. Виводиться нирками.ФармакодинамікаАдеметіонін відноситься до групи гепатопротекторів, має також антидепресивну активність. Має холеретичну та холекінетичну дію, володіє детоксикаційними, регенеруючими, антиоксидантними, антифіброзуючими та нейропротективними властивостями. Заповнює дефіцит S-аденозил-L-метіоніну (адеметіоніну) і стимулює його вироблення в організмі, що міститься у всіх середовищах організму. Найбільша концентрація адеметіоніну відзначена в печінці та мозку. Виконує ключову роль у метаболічних процесах організму, бере участь у важливих біохімічних реакціях: трансметилювання, транссульфатування, трансамінування. У реакціях трансметилювання адеметіонін донує метальну групу для синтезу фосфоліпідів клітинних мембран, нейротрансмітерів, нуклеїнових кислот, білків, гормонів та ін. біохімічні реакції циклу трикарбонових кислот та заповнює енергетичний потенціал клітини). Підвищує вміст глутаміну у печінці, цистеїну та таурину у плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції у печінці.Після декарбоксилювання бере участь у реакціях амінопропілування, як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом, що зменшує ризик фіброзування. Адеметіонін нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність та поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідну систему. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Адеметіонін знижує токсичність жовчних кислот у гепатоциті, здійснюючи їх кон'югування та сульфатування. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот та виведення їх із гепатоциту. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоциту та виведення з жовчю. Крім цього, самі сульфатовані жовчні кислоти додатково захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) із синдромом внутрішньопечінкового холестазу адеметіонін знижує вираженість свербежу шкіри та змін біохімічних показників, у т.ч. концентрації прямого білірубіну, активності лужної фосфатази, амінотрансфераз та ін. Холеретичний та гепатопротективний ефект зберігається до 3 місяців після припинення лікування. Показана ефективність при гепатопатії, обумовлених різними гепатотоксичними препаратами. Призначення пацієнтам з опіоїдною наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до регресії клінічних проявів абстиненції, поліпшення функціонального стану печінки та процесів мікросомального окиснення. Антидепресивна активність проявляється поступово, починаючи з кінця першого тижня лікування та стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Ефективний при рекурентних ендогенних та невротичних депресіях, резистентних до амітриптиліну. Має здатність переривати рецидиви депресії. Адеметіонін підвищує синтез протеогліканів і призводить до часткової регенерації хрящової тканини.Показання до застосуванняВнутрішньопечінковий холестаз при прециротичних та циротичних станах, який може спостерігатися при наступних захворюваннях: жирова дистрофія печінки; хронічний гепатит; токсичні ураження печінки різної етіології, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви); хронічний безкам'яний холецистит; холангіт; цироз печінки; енцефалопатія, у т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін.). Внутрішньопечінковий холестаз у вагітних. Симптоми депресії.Протипоказання до застосуванняГенетичні порушення, що впливають на метіоніновий цикл та/або викликають гомоцистинурію та/або гіпергомоцистинемію (дефіцит цистатіон бета-синтази, порушення метаболізму ціанокобаламіну). Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Вік до 18 років (досвід медичного застосування у дітей обмежений). З обережністю: Біполярні розлади. Вагітність (I триместр) та період грудного вигодовування (застосування можливе, лише якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини). Одночасний прийом із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), а також препаратами рослинного походження та препаратами, що містять триптофан. Літній вік. Ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ клінічних дослідженнях було показано, що застосування адеметіоніну у III триместрі вагітності не викликало жодних небажаних ефектів. Застосування препарату Самелікс у вагітних у І триместрі та в період грудного вигодовування можливе, лише якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяСеред найчастіших побічних реакцій, виявлених у ході клінічних досліджень за участю понад 2100 пацієнтів, були: головний біль, нудота, діарея. Нижче наведено дані про побічні реакції, що спостерігалися в ході клінічних досліджень (n=2115) та при постмаркетинговому застосуванні адеметіоніну ("спонтанні" повідомлення). Всі реакції розподілені за системами органів та частотою розвитку: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), неуточнені частоти (частота не може бути підрахована за доступними даними). Система органів Частота Небажані ефекти Інфекційні та паразитарні захворювання Не часто Інфекції сечовивідних шляхів Порушення з боку імунної системи Не часто Реакції гіперчутливості Анафілактоїдні або анафілактичні реакції (у тому числі гіперемія шкірних покривів, задишка, бронхоспазм, біль у спині, відчуття дискомфорту в ділянці грудної клітки, зміна артеріального тиску (артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія), б) Порушення психіки Часто Тривога Безсоння Не часто Ажитація Сплутаність свідомості Порушення з боку нервової системи Часто Головний біль Не часто Запаморочення Парестезія Порушення з боку судин Не часто "Припливи" Артеріальна гіпотензія Флебіт Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Не часто Набряк гортані* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто Біль у животі Діарея Нудота Не часто Сухість у роті Диспепсія Метеоризм Шлунково-кишковий біль Шлунково-кишкова кровотеча Шлунково-кишкові розлади Блювота Рідко Здуття живота Езофагіт Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто Кожний зуд Не часто Підвищене потовиділення Ангіоневротичний набряк* Шкірно-алергічні реакції (у тому числі висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, еритема)* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Не часто Артралгія М'язові спазми Загальні розлади та порушення у місці введення Не часто Астенія Набряк Лихоманка Озноб* Реакція у місці введення* Некроз шкіри у місці введення* Рідко нездужання *- небажані ефекти, виявлені при постмаркетинговом застосуванні адеметіоніну ("спонтанні" повідомлення), що не спостерігалися в ході клінічних досліджень, були віднесені до небажаних ефектів з частотою народження "нечасто" на підставі того, що верхня межа 95% довірчого інтервалу оцінки народження не перевищує 3/Х, де X = 2115 (загальна кількість суб'єктів, що спостерігаються у клінічних дослідженнях).Взаємодія з лікарськими засобамиВідомих взаємодій коїться з іншими лікарськими засобами. Є повідомлення про синдром надлишку серотоніну у пацієнта, який приймав адеметіонін та кломіпрамін. Вважається, що така взаємодія можлива, і слід з обережністю призначати адеметіонін разом із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), а також травами та препаратами, що містять триптофан.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно та внутрішньом'язово. Ліофілізат потрібно розчиняти у спеціально доданому розчиннику безпосередньо перед введенням. Залишок препарату має бути утилізовано. Препарат не можна змішувати з лужними розчинами та розчинами, що містять іони кальцію. Якщо ліофілізат має колір, відмінний від майже білого до білого з жовтуватим відтінком (внаслідок тріщини у флаконі або дії тепла), препарат Самелікс® використовувати не рекомендується. Препарат Самелікс при внутрішньовенному застосуванні вводять дуже повільно. Початкова терапія Внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення: рекомендована доза становить 5-12 мг/кг/добу внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньопечінковий холестаз Від 400 мг/добу до 800 мг/добу (1-2 флакони на добу) протягом 2-х тижнів. Депресія Від 400 мг/добу до 800 мг/добу (1-2 флакони на добу) протягом 15-20 днів. При необхідності підтримуючої терапії рекомендується продовжити прийом Самеліксу у вигляді таблеток у дозі 800 - 1600 мг/добу протягом 2-4 тижнів. Терапія препаратом Самелікс може бути розпочата з внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення з подальшим застосуванням препарату у вигляді таблеток або відразу з застосування препарату Самелікс у вигляді таблеток. Пацієнти похилого віку Клінічний досвід застосування препарату Самелікс не виявив будь-яких відмінностей у його ефективності у пацієнтів похилого віку та пацієнтів молодшого віку. Однак, враховуючи високу ймовірність наявних порушень функції печінки, нирок або серця, іншої супутньої патології або одночасної терапії з іншими лікарськими засобами, дозу препарату Самелікс® пацієнтам похилого віку слід підбирати з обережністю, починаючи застосування препарату з нижньої межі діапазону доз. Ниркова недостатність Є обмежені клінічні дані про застосування препарату Самелікс у пацієнтів з нирковою недостатністю, у зв'язку з цим рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Печінкова недостатність Параметри фармакокінетики адеметіоніну подібні у здорових добровольців та у пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки. Діти Застосування препарату Самелікс у дітей протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).ПередозуванняПередозування препарату Самелікс малоймовірне. У разі передозування рекомендується спостереження за пацієнтом та проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ огляду на тонізуючий ефект препарату не рекомендується приймати його перед сном. При застосуванні препарату Самелікс пацієнтами з цирозом печінки на фоні гіперазотемії необхідний систематичний контроль вмісту азоту в крові. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові. Не рекомендується застосовувати адеметіонін пацієнтам із біполярними розладами. Існують повідомлення про перехід депресії в гіпоманію або манію у пацієнтів, які приймали адеметіонін. У пацієнтів з депресією є підвищений ризик суїциду та інших серйозних небажаних явищ, тому під час лікування адеметіоніном такі пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікаря для оцінки та лікування симптомів депресії. Пацієнти повинні інформувати лікаря у разі, якщо симптоми депресії, що у них відзначаються, не зменшуються або посилюються при терапії адеметіоніном. Також є повідомлення про раптову появу або наростання тривоги у пацієнтів, які приймають адеметіонін. У більшості випадків відміна терапії не потрібна, в декількох випадках тривога зникала після зниження дози або відміни препарату. Оскільки дефіцит ціанокобаламіну та фолієвої кислоти може знизити вміст адеметіоніпу у пацієнтів групи ризику (з анемією, захворюваннями печінки, при вагітності або ймовірністю вітамінної недостатності у зв'язку з іншими захворюваннями або дієтою, наприклад, у вегетаріанців), слід контролювати вміст вітамінів у плазмі крові. Якщо недостатність виявлена, рекомендований прийом ціанокобаламіну та фолієвої кислоти до початку лікування адеметіоніном або одночасний прийом з адеметіоніном. При імунологічному аналізі застосування адеметіоніну може сприяти помилковому визначенню показника високого вмісту гомоцистеїну в крові. Для пацієнтів, які приймають адеметіонін, рекомендовано використовувати неімунологіческіе методи аналізу для визначення вмісту гомоцистеїну. Один флакон препарату Самелікс® ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 400 мг/5 мл містить 6,61 мг натрію, що еквівалентно кількості натрію в 16,8 мг кухонної солі та становить 0,3% від рекомендованої максимальної добової дози натрію для дорослого. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У деяких пацієнтів при прийомі Самеліксу може виникнути запаморочення. Не рекомендується керувати автомобілем і працювати з механізмами під час прийому препарату доти, доки пацієнти не будуть впевнені, що терапія не впливає на здатність займатися подібним видом діяльністю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДраже – 1 шт.: Активна речовина: розторопши плямистих плодів; екстракт сухий (еквівалент силімарину) – 35,000 мг; Допоміжні речовини ядра: лактози моногідрат (55,380 мг), крохмаль пшеничний (55,380 мг), повідон (Колідон 25) (1,650 мг), целюлоза мікрокристалічна (67,000 мг), магнію стеарат (2,500 мг 20,600 мг), сорбітол (4,130 мг), натрію гідрокарбонат (1,360 мг); Допоміжні речовини оболонки: целацефат (0,840 мг), діетилфталат (0,600 мг), сахароза (162,190 мг), акації камедь (1,562 мг), желатин (0,860 мг), тальк (26,718 мг), титан ПЕГ 6000) (0,130 мг), барвник Браун Опалюкс (цукроза, оксид заліза червоний, оксид заліза чорний, метил- та пропілпарагідроксибензоат, очищена вода) (2,250 мг), гліцерол (0,030 мг). По 10 драже в блістер із ПВХ-плівки та алюмінієвої фольги. По 8 або 18 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДраже двоопуклої форми, покриті оболонкою із зовнішнім шаром коричневого кольору та внутрішнім шаром білого кольору. Вид на зламі: від коричнево-жовтого до світло-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля перорального застосування силімарин повільно резорбується із шлунково-кишкового тракту. Піддається кишковопечінковій циркуляції. Чи не кумулює. При дослідженні силібініну, міченого С14, найвищі концентрації виявляються у печінці та зовсім незначні кількості – у нирках, легенях, серці та інших органах. Метаболізується у печінці за допомогою кон'югації. У жовчі як метаболіти виявлені глюкуроніди та сульфати. Час напіввиведення становить 6 годин. Виводиться в основному з жовчю (близько 80%) у вигляді глюкуронідів та сульфатів та незначною мірою (близько 5%) із сечею.ФармакодинамікаКарсил належить до групи гепатопротекторних лікарських засобів. Містить сухий екстракт плодів розторопші плямистої (еквівалент силімарину), який є сумішшю 4 ізомерів флавонолігнанів: силібініну, ізо-сілібініну, силідіаніну та силікристину. Механізм дії препарату ще недостатньо з'ясований. Встановлено, що гепатопротекторна дія силімарину обумовлюється конкурентною взаємодією з токсинами на відповідні рецептори в мембрані гепатоцитів, виявляючи таким чином мембраностабілізуючу дію. Силімарин має метаболітичні та клітинно-регулюючі ефекти, регулюючи проникність клітинної мембрани, пригнічуючи 5-ліпооксигеназний шлях, особливо лейкотрієну В4 (LTВ4), а також зв'язуючись із вільними реактивними кисневими радикалами. Стимулює синтез протеїнів (структурних та функціональних) та фосфоліпідів у уражених гепатоцитах, прискорюючи регенеративні процеси. Дія флавоноїдів, до яких належить силімарин, також обумовлюється їх антиоксидантними та покращуючими мікроциркуляцію ефектами. Клінічно ці ефекти виражаються у поліпшенні суб'єктивної та об'єктивної симптоматики та у нормалізації показників функціонального стану печінки (трансамінази, гаммаглобулін, білірубін). Це веде до покращення загального стану, зменшення скарг, пов'язаних із травленням,а у пацієнтів зі зниженим засвоєнням їжі внаслідок захворювання печінки, веде до підвищення апетиту та збільшення ваги.Показання до застосуванняТоксичні ураження печінки. Стан після перенесеного гострого гепатиту. Хронічний гепатит невірусної етіології. Стеатоз печінки (неалкогольний та алкогольний). У комплексній терапії цирозу печінки. Профілактика печінкових уражень при тривалому прийомі ліків, алкоголю, при хронічній інтоксикації (зокрема професійної).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до чинного або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Діти молодші 12-річного віку.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати препарат під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяЛікарський препарат добре переноситься. Рідко спостерігаються такі побічні дії: з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, діарея. з боку шкіри: у поодиноких випадках можливі шкірні алергічні реакції – свербіж, висипання, алопеція. Інші: рідко можна спостерігати посилення існуючих вестибулярних порушень. Побічні дії мають тимчасовий характер і зникають після припинення прийому препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні лікарські взаємодії Силімарин не має істотного впливу на фармакодинаміку інших лікарських препаратів. При сумісному застосуванні силімарину з пероральними контрацептивами та препаратами, що використовуються при гормональній замісній терапії, можливе зменшення ефектів останніх. Фармакокінетичні лікарські взаємодії Силімарин може посилити ефекти таких ліків, як діазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, вінбластин через його основну дію на систему цитохрому Р 450. Клінічні дослідження показують незначний ризик можливих фармакокінетичних взаємодій силімарину, як інгібітора ізоферменту CYP3A4 та UGT1A1, та цитостатиків, які є субстратами цих ферментів.Спосіб застосування та дозиДраже приймають внутрішньо до їди, запиваючи достатньою кількістю води. Курс лікування триває щонайменше 3 місяців. Дорослі та діти старше 12 років: Лікування тяжких уражень печінки починають із добової дози 420 мг (по 4 драже 3 рази на день). При більш легких випадках і як підтримуюча терапія - по 1-2 драже 3 рази на день. Профілактично приймають по 2-3 драже на день.ПередозуванняНемає даних про передозування препарату. При випадковому прийомі високої дози необхідно викликати блювоту, промивання шлунка, застосовуючи активоване вугілля і провести при необхідності симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю призначають пацієнтам з гормональними порушеннями (ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчників та матки, карцинома передміхурової залози) через можливий прояв естрогеноподібного ефекту силімарину. У лікарському препараті як допоміжна речовина міститься пшеничний крохмаль, що може становити ризик погіршення стану у пацієнтів з целіакією (глютенова ентеропатія), а також гліцерол, який може спричинити головний біль або дратівливу дію на слизову оболонку шлунка при застосуванні високих доз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему