Эзомепразол-виал 20мг 14 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
-
Страна:Индия/Россия
-
Форма выпуска:таб. покрытые кишечнорастворимой оболочкой
-
Дозировка:20 мг
-
Фасовка:N14
Ингибирующее протонный насос.
Эзомепразол-виал 20мг 14 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
В 1 табелтці міститься активна речовина: езомепразол магнію дигідрат 21.8 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 20 мг.
14 пігулок в упаковці.
Опис лікарської форми
Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою від світло-зеленого до зеленого з блакитним відтінком кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі від майже білого до світло-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Інгібуюче протонний насос.
Фармакокінетика
Абсорбція та розподіл.
Езомепразол нестійкий у кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, покриті кишково-розчинними оболонками. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер.
Прийом їжі сповільнює і знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, однак це не істотно впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.
Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% та зростає до 89% на фоні щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% та 68% відповідно. Об'єм розподілу при рівноважній концентрації у здорових людей становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%.
Метаболізм та екскреція.
Езомепразол піддається метаболізму за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту CYP2C19, при цьому утворюються гідроксильовані та деметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється ізоферментом CYP3A4, при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначається в плазмі.
Параметри, наведені нижче, відображають переважно характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19.
Загальний кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому препарату та 9 л/год після багаторазового прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1,3 години при систематичному прийомі один раз на день. AUC зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при "першому проходженні" через печінку, а також зниженням системного кліренсу, ймовірно, спричиненого інгібуванням ізофермеїту CYP2C19 езомепразолом та/або його сульфовиробником.
При щоденному прийомі один раз на добу Езомепразол повністю виводиться з плазми у перерві між прийомами та не кумулює.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти у шлунку. При застосуванні внутрішньо до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, інша частина – кишечником. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.
Особливості фармакокінетики у деяких груп пацієнтів Приблизно у 2,9±1,5% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу в основному здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово за добу середнє значення AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення максимальних концентрацій у плазмі у пацієнтів із зниженою активністю ізоферменту підвищено приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків.При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легким та середнім ступенем тяжкості метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення AUC для езомепразолу у 2 рази.
Вивчення фармакокінетики у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводилося.
Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболіту, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.
У дітей віком 12-18 років після повторного прийому 20 мг та 40 мг езомепразолу значення AUC та час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові було подібно до значення AUC та ТСmах у дорослих.
Фармакодинаміка
Езомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи у парієтальних клітинах шлунка. S- та R-ізомери омепразолу володіють подібною фармакодинамічною активністю. Механізм дії.
Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка та інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при цьому відбувається пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.
Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку.
Після перорального прийому 20 мг або 40 мг дія езомепразолу розвивається протягом 1 години. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5 день терапії).
У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг значення внутрішньошлункового pH вище 4,0 підтримувалося протягом, в середньому, 13 і 17 годин. На тлі прийому езомепразолу в дозі 20 мг на добу, значення внутрішньошлункового pH вище 4,0 підтримувалося не менше 8, 12 та 16 годин у 76%, 54% та 24% пацієнтів відповідно.
Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі та інгібуванням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC - площа під кривою "концентрація - час". Терапевтичний ефект, що досягається в результаті інгібування секреції соляної кислоти.
При прийомі препарату в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% пацієнтів через 8 тижнів терапії.
Лікування езомепразолом у дозі 20 мг 2 рази на добу у комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів. Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібно наступної монотерапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для лікування виразки та усунення симптомів. Показана ефективність езомепразолу при кровотечі з виразки, підтвердженому ендоскопічно.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом езомепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.
У пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі.
У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку.
Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти у шлунку, у тому числі інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту у шлунку мікробної флори, яка в нормі присутня у шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може спричинити незначне збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, спричиненого бактеріями роду Salmonella spp. та Campylibacter spp і, ймовірно, Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.
У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином езомепразол показав кращу ефективність щодо лікування виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).
Клінічна фармакологія
Інгібітор Н+-К+-АТФ-ази.
Інструкція
Всередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Показання до застосуванняЕрозивний рефлюкс-езофагіт; ГЕРХ; виразка дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, обумовлена прийомом НПЗП.
Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату; Дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у цієї групи пацієнтів); Дитячий вік від 12 до 18 років за всіма показаннями, крім ГЕРХ; Одночасний прийом з атазанавіром та нелфінавіром.
Вагітність та лактація
Протипоказано дітям віком до 12 років.
Побічна дія
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – сонливість, безсоння, запаморочення, парестезії; рідко – збудження, замішання, депресія; дуже рідко – агресивна поведінка, галюцинації.
Порушення з боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм.
Порушення з боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, блювання, запор; нечасто - сухість у роті, підвищення активності "печінкових" ферментів; рідко - стоматит, кандидоз ШКТ, гепатит (жовтуха або без); дуже рідко – печінкова недостатність, печінкова енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, мікроскопічний коліт.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит; частота невідома – ниркова недостатність.
Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість; частота невідома – переломи шийки стегна, кісток зап'ястя, хребців.
Порушення з боку шкірних покровів: нечасто – свербіж, висипання, кропив'янка, дерматит, периферичні набряки; рідко – алопеція, фотосенсибілізація, нездужання, підвищена пітливість; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.
Порушення з боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія.
Порушення органами чуття: нечасто - нечіткість зору; рідко – порушення смаку.
Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок).
Спосіб застосування та дози
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг 1 раз на добу протягом 4-х тижнів.
Рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування у випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми.
Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту, профілактика рецидивів: по 20 мг 1 раз на добу.
Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату "при необхідності" - 20 мг 1 раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та відносяться до групи ризику виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі "при необхідності".
У складі комбінованої терапії для ераднкації Helicobacter pylori:
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: Езомепразол Канон 20 мг, амоксицилін 1000 мг та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються 2 рази на добу протягом 1 тижня.
Профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori: Езомепразол Канон 20 мг, амоксицилін 1000 мг і кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються 2 рази на добу протягом 1 тижня.
Тривала кислота переважна терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву): Езомепразол Канон 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка
Лікування виразки шлунка, обумовленої прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Езомепразол Канон 20 мг 1 раз на добу; тривалість лікування 4-8 тижнів.
Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, обумовленої прийомом НПЗЗ: Езомепразол Канон 20 мг 1 раз на добу.
Стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, зокрема. синдром Золлінгера-Еллісона та ідіопатична гіперсекреція: рекомендована початкова доза препарату Езомепразол Канон 40 мг 2 рази на добу. Далі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування від 80 до 160 мг езомепразолу на добу, при прийомі препарату більше 80 мг на добу рекомендується розділити необхідну дозу на 2 прийоми.
Печінкова недостатність: при печінковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
За наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювота з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або за підозрою на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразол може призвести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу. Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні бути під регулярним наглядом лікаря.
У період лікування може виникнути запаморочення, нечіткість зору та сонливість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберігання
При кімнатній температурі
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Эзомепразол-виал 20мг 14 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой компания Виал. Само производство расположено в стране Индия/Россия.
Тут Вы всегда можете купить Эзомепразол-виал 20мг 14 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Эзомепразол-виал 20мг 14 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Заодно прочитайте об этом товаре. Необходима быстрая доставка Эзомепразол-виал 20мг 14 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Нексиум 40мг 28 шт. таблетки покрытые оболочкой, Эманера 40мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые, Эзомепразол канон 40мг 14 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, Эзомепразол 40мг 28 шт. таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой, Эзомепразол-сз 40мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые.
