Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 фл. активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 0,1 г (в 1 мл розчину міститься 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду); допоміжні речовини: гліцерол (85%) – 5 г; пропіленгліколь - 7 г; натрію сахаринат - 0,2 г; натрію ацетату тригідрат - 0,12 г; метилпарагідроксибензоат - 0,027 г; пропілпарагідроксибензоат - 0,003 г; оцтова кислота крижана - 0,01 г; вода очищена – до 20 мл. Краплі для внутрішнього прийому, 5 мг/мл. 20 мл у флаконі коричневого скла з ПЕ-крапельницею та поліпропіленовою кришкою з внутрішнім ПЕ-шаром, забезпеченим спеціальним захистом від відкривання дітьми та контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі для вживання: безбарвна або майже безбарвна рідина без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний, антигістамінний.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на повноту абсорбції, хоча швидкість її зменшується. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) Cmax у плазмі крові досягається через 0,9 год і становить 270 нг/мл, після повторного прийому у дозі 5 мг – 308 нг/мл. Css досягається через 2 добу. Розподіл. Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми крові. Vd становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Метаболізм. У невеликих кількостях ( Виведення. У дорослих T1/2 становить (7,9±1,9) год; у маленьких дітей T1/2 укорочений. У дорослих загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% – через кишечник. У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатинінуФармакодинамікаЛевоцетиризин – активна речовина препарату Супрастинекс® – це R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну та блокує Н1-гістамінові рецептори. Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій; зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічну та антисеротонінергічну дію. У терапевтичних дозах практично не має седативну дію. Дія препарату Супрастинекс, краплі починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год – у 95% і продовжується протягом 24 год.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування наступних станів: цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) алергічний риніт та кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); сінна лихоманка (поліноз); кропив'янка, в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка; набряк Квінке; алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. до похідних піперазину) або до будь-якого допоміжного компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 6 років (для таблеток, покритих плівковою оболонкою) та до 2 років (для крапель для прийому внутрішньо) – через відсутність клінічних даних; вагітність та період лактації); непереносимість лактози, спадковий дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози – для таблеток, покритих плівковою оболонкою. З обережністю: хронічна ниркова недостатність (необхідна корекція режиму дозування); особи похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); пацієнти з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки лівоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі; одночасне вживання з алкоголем.Вагітність та лактаціяДоклінічні дослідження не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів левоцетиризину на плід, що розвивається, а також на розвиток в постнатальному періоді; перебіг вагітності та пологів також не змінювалося. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату під час вагітності не проводилося. Застосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПід час проведення клінічних досліджень у осіб чоловічої та жіночої статі 12–71 років часто (≥1/100, У період післяреєстраційного застосування препарату спостерігалися такі побічні ефекти, частота яких невідома через недостатність даних: З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. З боку метаболізму та розладу харчування: підвищення апетиту. З боку психіки: тривога, агресія, збудження, безсоння, галюцинації, депресія, суїцидальні думки. З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку слуху: вертиго. З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. З боку ССС: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоз яремної вени. З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту. З боку травної системи: нудота, блювання. Гепатобіліарні розлади: гепатит, зміна функціональних спроб печінки. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, висипання, свербіж, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах. Загальні розлади: периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в описі побічні ефекти посилюються, або пацієнт помітили інші побічні ефекти, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з феназоном, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні при одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція рітановіру змінювалася (-10%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на ЦНС, можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча не доведено, що рацемат цетиризину потенціює ефект алкоголю. Ступінь всмоктування левоцетиризину не знижується у присутності їжі, але швидкість всмоктування знижується.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їди або натще. Для застосування препарату слід використовувати чайну ложку. При необхідності дозу можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг (20 крапель) одноразово. Діти віком від 2 до 6 років: по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на день; добова доза – 2,5 мг (10 крапель). Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при застосуванні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) / [72 х КК сироватки (мг/дл)] КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 5 мг/добу Легка 50-79 5 мг/добу Середня 30-49 5 мг на добу х 1 раз на 2 дні Важка <30 5 мг на добу х 1 раз на 3 дні Термінальна стадія – пацієнти, які перебувають на діалізі < 10 Прийом препарату протипоказаний Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за таблицею, наведеною вище. Пацієнтам з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. Тривалість прийому препарату: При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їхня загальна тривалість менше 4-х тижнів) тривалість лікування залежить від характеру захворювання; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Є клінічний досвід безперервного застосування препарату у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців.ПередозуванняСимптоми: у дорослих виявляються сонливістю, у дітей – збудженням, занепокоєнням, які змінюються сонливістю. Лікування: необхідно промити шлунок або прийняти активоване вугілля, якщо після прийому препарату пройшло мало часу і звернутися до лікаря. Специфічного антидоту немає. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування рекомендується утримуватись від вживання етанолу. Препарат Супрастинекс, таблетки, покриті плівковою оболонкою, містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, спадковим дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Препарат Супрастинекс®, краплі для прийому внутрішньо, У пацієнтів з ушкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що запобігають затримці сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Краплі Супрастинекс можуть викликати алергічні реакції (іноді пізні), оскільки містять метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат. Препарат Супрастинекс у краплях протипоказаний дітям віком до 2 років через відсутність клінічних даних. Препарат слід призначати з обережністю при хронічній нирковій недостатності, особам похилого віку, одночасному застосуванні препарату з алкоголем. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У період лікування рекомендується утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У краплях левоцетиризин може призвести до підвищеної сонливості.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему