Экселон 4,6мг/24ч 30 шт трансдермальная терапевтическая система

Дозировка: 10 мг Фасовка: N90 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Сотекс Завод-производитель: Synthon Hispania S. L.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: галантаміну гідробромід 10,254 мг у перерахунку на галантамін 8 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 12,046 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,25 мг, кроскармелоза натрію 9 мг, лактоза безводна 76 мг, магнію стеарат 1 мг, повідон К-30 3,5 мг, целюлоза мікрокристалічна; склад плівкової оболонки: Опадрай II синій 4 мг, у тому числі: гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,12 мг, лактози моногідрат 1,44 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,4 мг, титану діоксид 0,972 мг, барвник брильянт мг, оксид заліза чорний 0,0052 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг. По 7, 10, 15 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 4, 8 контурних осередкових упаковок по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 4 контурних осередкових упаковки по 15 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковок по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, на поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування деменції. Інгібітор холінестерази.ФармакокінетикаФармакокінетика галантаміну носить лінійний характер у діапазоні доз 4-16 мг 2 рази на добу. Всмоктування Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 8 мг галантамін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1,2 години і становить близько 43 нг/мл, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) – 427 нг х ч/мл. Розподіл Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 88,5%. Прийом галантаміну з їжею уповільнює його абсорбцію (Сmax зменшується на 25%), але не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC). Після багаторазового прийому галантаміну в дозі 12 мг 2 рази на добу середні концентрації в кінці курсу та Сmax у плазмі крові варіюють від 30 нг/мл до 90 нг/мл. Об'єм розподілу – 175 мл. Зв'язування галантаміну із білками плазми близько 18%. У цільній крові галантамін знаходиться переважно у формених елементах (52,7%) та у плазмі (39%), тоді як його фракція, пов'язана з білками плазми, становить лише 8,4%. Метаболізм Дослідження in vitro показали, що основними ізоферментами системи цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі галантаміну, є ізофермент CYP2D6, з яким пов'язано формування О-деметилгалантаміну, та ізофермент CYP3А4, з яким пов'язано формування N-оксидгалантаміну. Кількості радіоактивних речовин, що виводяться із сечею та калом, у людей із швидким та повільним метаболізмом не відрізнялися. У плазмі у людей із швидким та повільним метаболізмом основну частину радіоактивних речовин становлять незмінений галантамін та його глюкуронід. Після одноразового прийому галантаміну в плазмі «швидких» та «повільних» метаболізаторів жоден з активних метаболітів (норгалантамін, О-деметилгалантамін та О-деметилноргалантамін) не присутній у некон'югованій формі. Норгалантамін виявляється у плазмі крові пацієнтів після багаторазового прийому галантаміну,та його концентрація становить трохи більше 10 % від концентрації галантаміну. Виведення Елімінація галантаміну має біоекспоненційний характер. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 7-8 годин. Плазмовий кліренс галантаміну становить близько 200 мл/хв. 18-22% галантаміну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом 24 годин. Нирковий кліренс становить близько 65 мл/хв, що становить 20-25% від загального кліренсу плазми. Протягом 7 днів після одноразового прийому внутрішньо 3Н-галантаміну в дозі 4 мг 90-97% радіоактивності виділилося із сечею та 2,2-6,3% з калом. Фармакокінетика окремих груп У пацієнтів із хворобою Альцгеймера концентрація галантаміну в плазмі крові на 30%-40% вища, ніж у здорових осіб. У пацієнтів з легким порушенням функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) фармакокінетичні параметри подібні до таких у здорових пацієнтів. У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC та Т1/2 галантаміну підвищуються приблизно на 30%. Пацієнтам із хворобою Альцгеймера з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) не менше 9 мл/хв корекція дози галантаміну не потрібна.ФармакодинамікаСелективний, конкурентний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м'язовому синапсі та відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючого типу дії. Підвищує тонус гладкої мускулатури, посилює секрецію травних та потових залоз, викликає міоз. Підвищуючи активність холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу, але не впливає на розвиток самого захворювання.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та помірного ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, бронхіальна астма, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність, епілепсія, гіперкінези, тяжкі ниркові (кліренс креатиніну – менше 9 мл/хв). П'ю) порушення, механічна кишкова непрохідність, хронічна обструктивна хвороба легень, обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту, обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози, дитячий вік до 18 років, вагітність . З обережністю Легкі та помірні порушення функції нирок або печінки; синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності; одночасний прийом препаратів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дигоксин, бета-адреноблокатори); загальна анестезія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту; хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: Нечасто – гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Часто – зниження апетиту, анорексія. Нечасто - зневоднення (у поодиноких випадках що призводить до розвитку ниркової недостатності). Порушення психіки: Часто – галюцинації, депресія (дуже рідко із суїцидом). Нечасто – зорові галюцинації, агресія, ажитація. Порушення з боку нервової системи: Часто - непритомність, запаморочення, тремор, біль голови, сонливість, загальмованість, безсоння, лихоманка. Нечасто - парестезія, збочення смаку, гіперсомнія, судоми (потенційно холіноміметичні препарати можуть викликати судоми), цереброваскулярні захворювання, минуще порушення кровообігу ішемічного типу. Дуже рідко – загострення перебігу хвороби Паркінсона, судоми. Порушення з боку органу зору: Нечасто – нечіткість зорового сприйняття. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: Часто – брадикардія. Нечасто – суправентрикулярна екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада І ступеня, синусова брадикардія, відчуття серцебиття, аритмія гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тахікардія. Порушення з боку судин: Часто – артеріальна гіпертензія. Нечасто – артеріальна гіпотензія, відчуття «припливів». Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – блювання, нудота. Часто – біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, диспепсія, почуття дискомфорту у шлунку, почуття дискомфорту у животі. Нечасто – позиви на блювоту. Дуже рідко – дисфагія, шлунково-кишкові кровотечі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко – гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто – гіпергідроз. Рідко - шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Часто – спазми м'язів. Нечасто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часто – підвищена втома, астенія, нездужання, слабкість. Лабораторні та інструментальні дані: Часто – зниження маси тіла. Нечасто – підвищення активності «печінкових» ферментів. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: Часто – падіння, травматизм.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Одночасне застосування з іншими холіноміметичними препартами (амбенонію хлорид, донепезил, неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід, ривастигмін або пілокарпін системної дії) протипоказано. Галантамін є антагоністом антихолінергічних препаратів. При раптовій відміні антихолінергічного препарату, наприклад, атропіну, можливе посилення ефекту галантаміну. Як і при лікуванні іншими холіноміметичними засобами, можлива фармакодинамічна взаємодія з препаратами, що сприяють зниженню ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокатори), деякими блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) та аміодароном. Слід бути обережним при одночасному застосуванні препаратів, які мають потенційну можливість викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію на кшталт «пірует». У разі необхідно проводити лікування під контролем ЕКГ. Галантамін, що є холіноміметиком, може посилити блокаду нервово-м'язової передачі деполяризуючого типу (міорелаксацію), викликану загальною анестезією (при застосуванні як периферичний міорелаксант суксаметонія), особливо при недостатності псевдохолінестерази. При одночасному застосуванні галантамін посилює дію деполяризуючих міорелаксантів, послаблює – недеполяризуючих міорелаксантів, є слабким антагоністом морфіну та його структурних аналогів щодо гнітючої дії на дихальний центр. Підсилює дію етанолу та седативних лікарських препаратів. Відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану недеполяризуючими міорелаксантами (тубокурарину бромід та ін.). М-холіноблокатори (атропін та ін.) усувають периферичні мускариноподібні ефекти галантаміну, недеполяризуючі міорелаксанти та гангліоблокатори – нікотиноподібні ефекти галантаміну. Фармакокінетичні взаємодії Усі препарати, що інгібують ізоферменти системи цитохрому Р450 (CYP2D6 та CYP3A4), можуть підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному їх застосуванні, внаслідок чого може підвищуватися частота холінергічних побічних ефектів (головним чином нудоти та блювання). У цьому випадку, залежно від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози галантаміну. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (амітриптілін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, хінідин) знижують кліренс галантаміну на 25-30%. З цієї причини не рекомендується призначати галантамін одночасно з кетоконазолом, зидовудином, еритроміцином. Підсилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему етанолу та седативних засобів. Вплив галантаміну на метаболізм інших лікарських засобів (ЛЗ) Галантамін у терапевтичних дозах (24 мг на добу) не впливав на фармакокінетику дигоксину, при цьому не виключається фармакодинамічна взаємодія. Галантамін у терапевтичних дозах (24 мг на добу) не впливав на фармакокінетику варфарину та подовження протромбінового часу. Дослідження in vitro показали, що галантамін має дуже слабку здатність інгібувати основні форми ізоферменту Р 450 людини.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі запиваючи водою. Дорослі Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми. При міастенії gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується розпочинати з прийому пігулок по 4 мг 2 рази на добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна збільшити до 16 мг – по 1 таблетці по 8 мг 2 рази на добу – вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити достатню кількість рідини. Якщо під час лікування потрібно припинення прийому препарату, відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати. Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки та нирок Початкова доза – 4 мг 1 раз на добу, яку приймають вранці протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази на добу та приймають протягом 4 тижнів. Загальна добова доза повинна перевищувати 12 мг.ПередозуванняСимптоми: пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, посилення ступеня побічних ефектів, виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією залоз слизової оболонки трахеї та бронхоспазмом може призвести до летальної блокади дихальних шляхів. Описано випадок застосування галантаміну у дозі 40 мг (блювання) з повним одужанням. У пацієнта (якому було призначено 16 мг/добу галантаміну, розчину для прийому внутрішньо) через годину після випадкового застосування галантаміну 160 мг (40 мл розчину для прийому внутрішньо) розвинулися підвищена пітливість, блювота, брадикардія та стан близький до непритомності, що потребувало госпіталізації пацієнта. Симптоми передозування зникли протягом 24 год. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Як антидот - внутрішньовенне введення атропіну в дозах 0,5-1 мг. Наступні дози атропіну визначаються залежно від терапевтичної відповіді та стану пацієнта. Застосування при вагітності та годуванні груддю Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Галантамін Канон показаний для лікування деменції альцгеймерівського типу легкої та середньої тяжкості. Ефективність застосування галантаміну у пацієнтів з іншими типами деменції та іншими розладами пам'яті не встановлено. Також не встановлено позитивного впливу застосування галантаміну (протягом 2-х років) на уповільнення когнітивних порушень та уповільнення переходу в клінічно виражену деменцію у пацієнтів із синдромом «м'якого» когнітивного зниження («м'які» типи порушення пам'яті, що не відповідають критеріям деменції альцгеймеру. ). Смертність у групі галантаміну була значно вищою, ніж у групі плацебо, 14/1026 (1,4%) пацієнтів, які отримували галантамін, та 3/1022 (0,3%) пацієнтів, які отримували плацебо. Причини летальних наслідків були різні.Близько половини випадків летальних випадків у групі галантаміну були внаслідок різних судинних причин (інфаркт міокарда, інсульт та раптова смерть). Значимість даних для лікування пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу невідома. Плацебо-контрольовані дослідження пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу проводилися лише протягом 6 місяців. У цих дослідженнях смертність групи галантаміну не збільшувалася. Лікування препаратом Галантамін Канон повинно проводитись лише під контролем лікаря та під контролем людини, що забезпечує догляд за пацієнтом. У пацієнтів із хворобою Альцгеймера знижується маса тіла. Лікування холіноміметичними засобами, включаючи галантамін, супроводжується зниженням маси тіла, тому під час терапії слід контролювати цей показник. Як і інші холіноміметичні засоби, препарат Галантамін Канон слід застосовувати обережно при наступних захворюваннях: Захворювання серцево-судинної системи Внаслідок фармакологічної дії холіноміметичні засоби можуть викликати ваготонічні ефекти (наприклад, брадикардія). Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з СССУ та іншими порушеннями суправентрикулярної провідності при одночасної терапії з лікарськими препаратами, що знижують ЧСС (дигоксин та бета-адреноблокатори) та у пацієнтів з порушеннями електролітного обміну (гіперкаліємія, гіпокаліємія); у період після перенесеного гострого інфаркту міокарда; при вперше виявленої миготливої ​​аритмії; у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ-ІІІ ступеня, нестабільною стенокардією або хронічною серцевою недостатністю, особливо ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA. На тлі терапії препаратом Галантамін Канон деменції альцгеймерівського типу збільшується ризик розвитку небажаних реакцій із боку серцево-судинної системи. Захворювання травної системи У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ (наприклад, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в анамнезі, терапія нестероїдними протизапальними засобами) необхідно контролювати стан з метою раннього виявлення відповідних патологічних симптомів. Препарат Галантамін Канон не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією ШКТ або після нещодавно перенесеного хірургічного втручання на ШКТ. Захворювання нервової системи Застосування холіноміметичних засобів може спричинити судоми. Слід пам'ятати, що судомна активність може бути проявом хвороби Альцгеймера. У поодиноких випадках посилення холінергічного тонусу може спричинити погіршення перебігу хвороби Паркінсона. У пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу, які застосовують галантамін, нечасто відзначали розвиток цереброваскулярних подій. Це слід враховувати при призначенні галантаміну пацієнтам із цереброваскулярною патологією. Захворювання дихальної системи Препарат Галантамін Канон слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою астмою, ХОЗЛ, гострими інфекційними захворюваннями легень (наприклад, пневмонією). Захворювання нирок та сечовивідних шляхів Препарат Галантамін Канон не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів, які недавно перенесли хірургічне втручання на сечовому міхурі. Загальна анестезія Галантамін, що є холіноміметиком, може посилити блокаду нервово-м'язової передачі деполяризуючого типу (міорелаксацію), викликану загальною анестезією (при застосуванні як периферичний міорелаксант суксаметонія), особливо при недостатності псевдохолінестерази. При раптовому припиненні лікування (наприклад, перед хірургічним втручанням) синдром відміни не розвивається. Вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Препарат Галантамін Канон, як і інші холіноміметичні засоби, може спричинити сонливість та запаморочення, які негативно позначаються на керуванні транспортом та іншими механізмами, особливо у перші тижні після початку лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему