Эглонил 50мг 30 шт капсулы

Дозування: 4% Фасування: N1 Форма випуску: р-р для вживання всередину Упаковка: фл. Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ Завод-производитель: А. Наттерманн энд Сие.

Дозування: 50 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упакування: фл. Виробник: Білупо Завод-виробник: Білупо(Хорватія) Действующее вещество: Сульпирид.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Сульпірид 50 мг; Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза К4М, магнію стеарат, тальк По 10 таблеток у ПВХ/ал. блістер. Три блістери разом з інструкцією із застосування картонної пачки.Опис лікарської формиКруглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо однієї таблетки, що містить 200 мг сульпіриду, максимальна концентрація сульпіриду в плазмі крові (Сmах) досягається через 3-6 годин, і становить 0,73 мг/л і 0,25 мг/л при прийомі однієї таблетки, що містить 50 мг . Біологічна доступність лікарських форм, призначених для вживання, становить близько 25-35%, і характеризується значною індивідуальною варіабельністю. Сульпірид має лінійну кінетику після прийому доз у діапазоні від 50 мг до 300 мг. Сульпірид швидко дифундує у тканині організму: обсяг розподілу у рівноважному стані становить 0,94 л/кг. Зв'язування з білками плазми – приблизно 40%; препарат проникає в еритроцити за допомогою пасивної дифузії, його концентрація у плазмі крові та еритроцитах співмірні. Концентрація сульпіриду в спинномозковій рідині низька і становить, в середньому, близько 13% (4-29%) сироваткової концентрації. Сульпірид швидко проникає в печінку та нирки, повільніше – у тканини мозку (основна кількість препарату накопичується в гіпофізі та гіпоталамусі). Концентрація сульпіриду у ЦНС становить 2-5% від концентрації у плазмі крові. Сульпірид проникає крізь плацентарний бар'єр; незначна його кількість у грудному молоці. В організмі людини сульпірид лише мало піддається метаболізму і виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації в практично незміненому вигляді (92%), а залишок елімінується з екскрементами. Плазматичний період напіввиведення (Т1/2) становить 7 годин. З грудним молоком виділяється 0,1% добової дози. Загальний плазмовий кліренс сульпіриду досягає 90-210 мл/хв, при цьому нирковий кліренс досягає трохи менших величин, ніж загальний плазмовий кліренс.ФармакодинамікаСульпірид – атиповий нейролептик із групи заміщених бензамідів. Має помірну нейролептичну активність у поєднанні зі стимулюючою і тимоаналептичною (антидепресивною) дією. Нейролептичний ефект пов'язаний з дофаміноблокуючою дією. Сульпірид блокує в центральній нервовій системі (ЦНС) переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, незначно впливаючи на такі в неостріатній системі. Крім цього, при прийомі в низьких дозах сульпірид також має активуючу ЦНС дію, що імітує дофамінміметичний ефект. Антипсихотична дія сульпіриду проявляється у дозах понад 600 мг на добу, у дозах до 600 мг на добу переважає стимулюючу та антидепресивну дію. Периферична дія сульпіриду полягає в пригніченні пресинаптичних рецепторів. Зі збільшенням вмісту дофаміну в центральній нервовій системі пов'язують покращення настрою, зі зменшенням – розвиток симптомів депресії. Сульпірид не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та ГАМК-рецептори. Стимулює секрецію пролактину і має центральний антиеметичний ефект (пригнічення блювотного центру) за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру.Показання до застосуванняТяжкі порушення поведінки (ажитація, членоушкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо в поєднанні з синдромом аутизму. Тривожні стани у дорослих – короткочасне симптоматичне лікування при неефективності звичайних методів лікування.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до сульпіриду та/або допоміжних речовин препарату; пролактинзалежні пухлини (пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози); гіперпролактинемія; гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками; феохромоцитома; гостра порфірія; період лактації; вік до 18 років (для пігулок 200 мг); дитячий вік до 6 років (для пігулок 50 мг); одночасний прийом з леводопою; одночасне застосування з агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом та ін.), за винятком пацієнтів із хворобою Паркінсона; одночасне застосування з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом; вроджена галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція або дефіцит лактази (у зв'язку з наявністю препарату лактози). З обережністю для пацієнтів: із серцевою недостатністю, стенокардією, артеріальною гіпертензією, вираженою брадикардією (менше 55 уд/хв); із вродженим подовженням інтервалу QT; з порушеннями електролітного балансу, зокрема із гіпокаліємією; одночасно приймають препарати, здатні викликати: виражену брадикардію (менше 55 уд/хв): β-адреноблокатори: анаприлін та ін; блокатори "повільних" кальцієвих каналів: дилтіазем та верапаміл; клонідин; глікозиди наперстянки; гіпокаліємію: гіпокаліємічні діуретики; стимулюючі проносні препарати; вводиться внутрішньовенно амфотерицин; глюкокортикоїди; тетракозактид; уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT, так як сульпірид може викликати подовження інтервалу QT та збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу "torsades de pointes": антиаритмічні препарати IA класу (хінідин, гідрохіні ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазищ амісульприд, тіаприд, пімозід, галоперидол, дроперидол); інші препарати, такі як: беприділ, цизаприд, дифеманіл, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, мізоластин, введений внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральні антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, роксітроміцин). із злоякісним нейролептичним синдромом в анамнезі; з агресивною поведінкою або збудженням з імпульсивністю (може знадобитися одночасне застосування седативних препаратів); при епілепсії або з судомними нападами в анамнезі (ризик зниження порога судомної готовності); із факторами ризику розвитку інсульту; із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень; із хворобою Паркінсона; з кишковою непрохідністю. Слід також дотримуватися запобіжних заходів при застосуванні сульпіриду пацієнтам: літнього віку (підвищений ризик седації, ортостатичної гіпотензії, екстрапірамідних розладів); похилого віку із деменцією; при цукровому діабеті та за наявності факторів ризику розвитку цукрового діабету (ризик розвитку гіперглікемії: потрібен контроль рівня цукру в крові); при закритокутовій глаукомі; при гіперплазії простати; при пілоростенозі; при ретенції сечі; при нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування); при вагітності (обмежений досвід застосування); при одночасному прийомі лікарських засобів, що містять етанол.Вагітність та лактаціяОбмежений досвід застосування сульпіриду вагітними жінками не виявив тератогенної дії сульпіриду. У зв'язку з недостатністю клінічних даних про застосування препарату у вагітних жінок, прийом сульпіриду під час вагітності не рекомендується. Якщо сульпірид таки застосовувався під час вагітності, слід проводити постійне медичне спостереження за станом новонароджених, які зазнали внутрішньоутробної дії сульпіриду. У новонароджених, які народилися від матерів, які отримували терапію нейролептиками, особливо протягом третього триместру вагітності, можливий ризик розвитку варіюють за ступенем тяжкості та тривалості після пологів небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни. Відзначають розвиток ажитації, м'язовий гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення процесу годування. Сульпірид проникає у грудне молоко. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНебажані явища, що розвиваються в результаті прийому сульпіриду, подібні до небажаних явищ, що викликаються іншими нейролептиками, але частота їх розвитку менша. З боку серцево-судинної системи: Гіпертензія, гіпотензія (при прийомі високих доз); ортостатична гіпотензія; подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу "пірует" (torsades de pointes), а також шлуночкова тахікардія, які можуть призводити до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптової смерті; венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді фатальну, тромбоз глибоких вен. З боку центральної нервової системи: седація, сонливість, безсоння; екстрапірамідні розлади та пов'язані з ними порушення: симптоми паркінсонізму з проявом тремору, гіпокінезії (брадикінезія, амімія), м'язового гіпертонусу, вегетативні розлади (гіперсалівація, надмірна пітливість); гостра дискінезія (спастична кривошия, спазм жувальної мускулатури, окулогірний криз, тризм), дистонія, акатизія. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі м-холіноблокуючих протипаркінсонічних лікарських препаратів; пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними ритмічними рухами, головним чином, язика та/або лицьових м'язів (як і після прийому інших нейролептиків при тривалих курсах лікування протягом більше 3-х місяців),при цьому застосування м-холіноблокуючих протипаркінсонічних препаратів є не ефективним або може спричинити погіршення симптомів; судоми. З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія. З боку статевих органів та молочних залоз: порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (галакторея, аменорея, гінекомастія, збільшення молочних залоз, болючість молочних залоз, оргазмічна та еректильна дисфункція). З боку обміну речовин та харчування: гіперглікемія, збільшення маси тіла. З боку травної системи: сухість у роті, запор. З боку імунної системи: Алергічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. З боку органів зору: нечіткий зір. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестатичний гепатит, підвищення активності мікросомальних ферментів печінки (особливо трансаміназ). Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених, які народилися від матерів, які отримували терапію нейролептиками протягом третього триместру вагітності. Інші: злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який є фатальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З ліводопою Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. З агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом та ін.). Крім виняткових випадків, сульпірид не повинен застосовуватися у хворих на хворобу Паркінсона. Якщо є нагальна необхідність лікування нейролептиками пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна дофамінергічних препаратів. може підвищити ризик розвитку у пацієнта ЗНС). Нерекомендовані комбінації З етанолом Етанол посилює седативний ефект нейролептиків. Слід уникати прийому алкогольних напоїв та лікарських препаратів, що містять етанол. З препаратами, здатними подовжувати інтервал QT або викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsades de pointes): препарати, що викликають брадикардію, такі як β-адреноблокатори; уріджуючі число серцевих скорочень блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; серцеві глікозиди; викликають гіпокаліємію препарати, такі як калій виводять діуретики; стимулюючі перистальтику кишечника проносні; вводиться внутрішньовенно амфотерицин; глюкокортикостероїди; тетракозактид (перед застосуванням сул'піриду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); антидепресанти, похідні іміпраміну (дезметиліміпрамін, хлоріміпрамін та ін); деякі нейролептики (тіоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісул'прид, тіаприд, галоперидол, дроперидол, пімозід); інші препарати, такі як метадон, беприділ, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно віпкамін; галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральні антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, роксітроміцин). Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів із сульпіридом, то за пацієнтами необхідно встановити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіологічне спостереження. Комбінації, які слід брати до уваги З антигіпертензивними препаратами Адитивна гіпотензивна дія та збільшення ризику ортостатичної гіпотензії. З препаратами, які пригнічують функцію центральної нервової системи (ЦНС): наркотичні анальгетики, антидепресанти (цитапопрам, есцитшюпрам), протикашльові препарати; барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні, блокатори Н1-гістамінових рецепторів із седативною дією; клонідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії Можливе кумулятивне пригнічення центральної нервової системи та зниження реакції. Препарати літію Підвищують ризик виникнення екстрапірамідних розладів. З сукрал'фатом та антацидними препаратами, що містять Mg2+ та/або Аl3+ При одночасному застосуванні знижують біодоступність сульпіриду. Сульпірид слід призначати за дві години до прийому. З ропініролом Взаємний антагонізм.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю води, 1-3 рази на добу, незалежно від їди. У всіх випадках слід призначати найменші ефективні дози препарату. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування повинне починатися з низьких доз. Мінімальна ефективна доза препарату підбирається шляхом поступового підвищення дози до досягнення необхідного ефекту. Добова доза поділяється на кілька прийомів та становить від 200 мг до 1000 мг. Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 годин) через можливу активізуючу дію препарату. Тяжкі порушення поведінки у дітей старше 6 років: початкова доза становить 1-2 мг/кг/день, у разі потреби можливе збільшення дози до 5 мг/кг/день. Добовий прийом препарату поділяється на 2-3 однакові дози. Максимальна добова доза для дітей та підлітків не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Тривожні стани у дорослих: добова доза становить від 50 мг до 150 мг протягом 4 тижнів максимально.ПередозуванняДосвід передозування сульпіриду обмежений. При передозуванні чи отруєнні необхідно враховувати можливість комбінованої інтоксикації, пов'язаної з одночасним прийомом сульпіриду з іншими лікарськими засобами. До цього часу описані випадки інтоксикації після прийому однієї дози обсягом 1-3 г сульпіриду. Були зареєстровані такі симптоми: занепокоєння, порушення свідомості, екстрапірамідний синдром. Після прийому 3-7 г відзначали ажитацію, розгубленість, розвиток екстрапірамідних розладів. Дози, що перевищують 7 г, часом викликали кому і різке зниження артеріального тиску. Лікування У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію при ретельному та постійному контролі дихальної та серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT), який має продовжуватися до повного: одужання хворого. При розвитку вираженого екстрапірамідного синдрому призначають м-холіноблокуючі препарати (біпериден). Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, м'язовою ригідністю, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення, лабільність артеріального тиску і пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування сульпіридом має бути припинено. Генез розвитку ЗНС залишається не з'ясованим: передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається і вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція, дегідратація або органічне ушкодження головного мозку. Подовження інтервалу QT Сульпірид може викликати дозозалежне подовження інтервалу QT. Цей ефект посилює ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует" (torsades de pointes). До початку застосування терапії нейролептиками необхідно переконатися у відсутності факторів ризику, що спричиняють розвиток тяжких порушень серцевого ритму, таких як: брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 55 уд/хв; уповільнення внутрішньосерцевої провідності, вроджене подовження інтервалу QT або подовження інтервалу QT, пов'язане з одночасним застосуванням інших препаратів, що подовжують інтервал QT; порушення електролітного обміну: гіпомагніємія, і особливо, гіпокаліємія – мають бути скориговані; крім того, таким пацієнтам необхідно забезпечити постійний контроль вмісту електролітів у крові, ЕКГ – моніторування та постійне медичне спостереження. Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику при необхідності призначення сульпіриду необхідно бути обережними. Екстрапірамідний синдром При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати м-холіноблокуючі препарати, а не дофамінергічні агоністи. Інсульт У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з діями деяких атипових нейролептиків з плацебо, проведених у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику не відомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому сульпірид слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. Пацієнти похилого віку з деменцією У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичними препаратами спостерігалося збільшення (в 1,6-1,7 разів) ризику настання смерті, у більшості випадків пов'язане із серцево-судинними (серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними захворюваннями (Пневмонія). Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень показав, що ризик смерті у пацієнтів похилого віку з деменцією, які отримували атипові антипсихотичні препарати, становить 4,5% і 2,6% - при застосуванні плацебо. Порівняльні дослідження підтвердили, що лікування як атиповими, так і типовими антипсихотичними препаратами може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, не зрозуміло. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді фатальну; тромбоз глибоких вен. Тому всі можливі фактори ризику венозних тромбоемболічних ускладнень необхідно ідентифікувати на початок та під час проведення терапії препаратом; також необхідно вживати відповідних профілактичних заходів. Пацієнти з епілепсією У зв'язку з тим, що нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг, при призначенні сульпіриду пацієнтам з епілепсією має бути забезпечений суворий медичний нагляд. Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи Крім виняткових випадків, сульпірид не повинен призначатися хворим, які страждають на хворобу Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують дофамінергічні агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни. Різке скасування дофамінергічних препаратів може збільшити ризик розвитку у пацієнта ЗНС. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз При тривалому застосуванні нейролептиків рекомендується регулярно контролювати склад периферичної крові, особливо у разі появи лихоманки або приєднання інфекції нез'ясованої етіології (можливість розвитку лейкопенії та агранулоцитозу). У разі виявлення значних гематологічних змін у складі периферичної крові лікування сульпіридом слід припинити. Пацієнти з порушеннями функції нирок У хворих із порушеннями ниркової функції слід використовувати зменшені дози сульпіриду. Пацієнти з цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету Оскільки є відомості про розвиток гіперглікемії у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, пацієнтам із встановленим діагнозом цукрового діабету або з факторами ризику його розвитку, яким призначено лікування сульпіридом, необхідно проводити моніторинг рівня цукру в крові. Вживання алкоголю або застосування лікарських препаратів, що містять спирт, під час лікування сульпіридом суворо забороняється. Слід враховувати, що сульпірид при одночасному застосуванні із загальностимулюючими речовинами (наприклад, аноректики, деякі антиастматичні препарати) може викликати занепокоєння, невроз, збудливість та безсоння. Особливих запобіжних заходів слід дотримуватися при призначенні сульпіриду молодим жінкам з менструальним циклом, що не встановився. Рекомендується проводити постійне медичне спостереження за станом новонароджених, які зазнали внутрішньоутробної дії сульпіриду. У новонароджених можливий ризик розвитку небажаних реакцій, що включають екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни. Синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (або без неї) Слід брати до уваги, що у зв'язку із впливом сульпіриду на когнітивні процеси в дітей віком необхідно щорічно контролювати здатність дитини до навчання. Необхідно регулярно коригувати дозу з урахуванням клінічного стану дитини. Препарат містить лактозу. Для пацієнтів з рідкісними спадковими порушеннями, включаючи непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, прийом препарату не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з тим, що препарат Просульпін® має седативний ефект, у період його застосування слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються тощо).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: галоперидол 2 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 90 мг, пропілпарагідроксибензоат – 10 мг, молочна кислота – 170 мг, вода очищена – 99.7 г. 30 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні допамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не чинить холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів. Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - 60%. C max ;у плазмі досягається при прийомі внутрішньо через 3 год, після внутрішньом'язового введення -10-20 хв. Vd; - 15-35 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 92%. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм галоперидолу прискорюється фермент-індукувальними речовинами (фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін). У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором CYP2D6. Активних метаболітів немає. T1/2 ;при прийомі внутрішньо - 24 год (12-37 год). Виводиться з жовчю та сечею: після прийому внутрішньо з жовчю виводиться 15%, із сечею – 40% (в т.ч. 1% – у незміненому вигляді). Через велику Vd ;і низьку концентрацію в плазмі крові тільки дуже мала кількість галоперидолу видаляється діалізом.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняГострі психотичні синдроми, що супроводжуються маренням, галюцинаціями, розладами мислення та свідомості, кататонічні синдроми, деліріозні та інші екзогенні психотичні синдроми; хронічні ендогенні та екзогенні психози (пригнічення симптомів та профілактика рецидивів); психомоторне збудження; блювання, заїкуватість, при неможливості проведення іншої терапії або стійкості до лікування.Протипоказання до застосуванняКома різного генезу; діти віком до 3 років; вагітність; період лактації; тяжке пригнічення функції ЦНС на тлі інтоксикації ксенобіотиками; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною або екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона); підвищена чутливість до галоперидолу та/або інших похідних бутирофенону або інших допоміжних речовин препарату. З обережністю Гостра інтоксикація алкоголем, опіоїдними анальгетиками, снодійними або психотропними препаратами, які пригнічують ЦНС; печінкова та ниркова недостатність; гіпокаліємія; брадикардія; подовження інтервалу QT (в т.ч. синдром вродженого подовження інтервалу QT) або схильність до цього -одночасний прийом препаратів, які можуть сприяти розвитку гіпокаліємії; інші клінічно значущі порушення з боку серця (зокрема, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії); пролактинзалежні пухлини (наприклад, пухлини молочної залози); тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатична дисрегуляція; ендогенна депресія; захворювання системи кровотворення; злоякісний нейролептичний синдром в анамнезі; органічні захворювання головного мозку та епілепсія; гіпертиреоз. Особлива ;обережність ;потрібна у пацієнтів з неврологічними симптомами пошкодження підкіркових структур головного мозку та зниженим порогом судомної готовності (в анамнезі або на тлі припинення прийому алкоголю), т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності, тому можуть спостерігатися судоми типу "grandmal". Пацієнтам з епілепсією лікування галоперидолом повинно проводитись лише за умови продовження протисудомної терапії. Галоперидол не слід застосовувати при тяжких депресивних станах. При супутніх депресіях та психозі галоперидол слід комбінувати з антидепресантами. Т.к. тироксин може сприяти зростанню частоти небажаних ефектів, пов'язаних із прийомом галоперидолу, пацієнти з гіпертиреозом не повинні отримувати лікування галоперидолом, за винятком випадків, коли їм паралельно проводиться адекватна антитиреоїдна терапія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Галоперидол-ратіофарм під час вагітності протипоказане. Перед початком лікування слід проводити тест на вагітність. Під час лікування препаратом слід використовувати ефективні методи контрацепції. Галоперидол виділяється із грудним молоком. Застосування препарату Галоперидол-ратіофарм у період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Дітям до 3 років препарат протипоказаний.Побічна діяПри застосуванні дози 1-2 мг на добу небажані ефекти не виражені і мають транзиторний характер. При застосуванні вищих доз збільшується частота розвитку небажаних реакцій. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), відчуття занепокоєння, тривога, збудження, страх, акатизія, ейфорія, депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції - загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя, незвичайне положення тіла, неконтрольовані з тулуба, рук і ніг), злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску,підвищене потовиділення, нетримання сечі, м'язова ригідність, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: ;при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмія, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків). З боку дихальної системи: порушення ритму дихання, задишка, пневмонія (бронхопневмонія). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, жовтяниця. З боку органів кровотворення: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія, моноцитоз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. З боку органів чуття: ; катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. Алергічні реакції: ;макулопапульозні зміни шкіри, акне, реакції фотосенсибілізації, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія. Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіперглікемія, гіпоглікемія. Інші: алопеція, тепловий удар, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом етанолу та галоперидолу може посилювати дію алкоголю та призводити до артеріальної гіпотензії. Підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та інших снодійних препаратів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних препаратів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних препаратів (зниження порога судомної активності галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних препаратів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтації у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який, у свою чергу, зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). М-холіноблокуючі препарати, блокатори гістамінових H1-рецепторів I покоління та антидискінетичні препарати можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. При одночасному застосуванні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може спричинити необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дози1 мл розчину (20 крапель) містить 2 мг галоперидолу; 10 крапель містять 1 мг галоперидолу. Індивідуальна доза визначається лікарем і залежить від клінічної картини, особливостей перебігу захворювання, віку та переносимості препарату. Добову дозу необхідно розділити на 1-3 прийоми, при високих дозах можливий частіший прийом окремих доз. Якщо лікар не визначив для пацієнта індивідуальної дози, зазвичай застосовують такі схеми лікування. Краплі для вживання приймають під час їжі, дозують за допомогою чайної ложки, додаючи в напої або їжу, або на шматочку цукру (крім пацієнтів з цукровим діабетом). Дорослі. Початкова доза – по 0.5-1.5 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу поступово збільшують на 0.5-2 мг на добу (у резистентних випадках на 2-4 мг на добу) до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. При купуванні гострої симптоматики в стаціонарних умовах початкові добові дози можуть підвищуватися до 15 мг на добу, в терапевтично резистентних випадках - вище. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу. Середня терапевтична доза 10-15 мг на добу, при хронічних формах шизофренії - 20-40 мг на добу, в резистентних випадках - до 50-60 мг на добу. Підтримуючі дози (поза загостренням) в амбулаторних умовах можуть коливатися - 0.5-5 мг на добу. Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Пацієнти похилого віку та фізично ослаблені пацієнти. Лікування починають із разових доз, що не перевищують 0.5-1.5 мг. Добову дозу не рекомендується збільшувати більше 5 мг на добу. Дітям, пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам; дози збільшують не частіше ніж 1 раз на 3-5 днів.ПередозуванняЧерез широкий терапевтичний індекс інтоксикація розвивається зазвичай лише у випадках вираженого передозування. ;Симптоми передозування: тяжкі екстрапірамідні порушення: гострі дискінетичні або дистонічні симптоми, глоссофарингеальний синдром, судома погляду, спазми гортані, горлянки; сонливість, іноді кома, збудження та сплутаність свідомості з делірієм; рідше – епілептичні напади; гіпертермія чи гіпотермія; серцево-судинна система: зниження або підвищення АТ, тахікардія або брадикардія, зміни на ЕКГ, такі як подовження інтервалів PQ та QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків, серцево-судинна недостатність; рідко - м-холіноблокуючі ефекти: затуманеність зору, напад підвищення внутрішньоочного тиску, парез кишечника, затримка сечі; рідко – респіраторні ускладнення: ціаноз, пригнічення дихання, дихальна недостатність, аспірація, пневмонія. Лікування; симптоматичне та підтримуюче, з дотриманням загальних принципів лікування передозування, при цьому необхідно враховувати наступні обставини. Спроби викликати блювання можуть бути утруднені протиблювотним ефектом антипсихотичних препаратів. Через швидке всмоктування промивання шлунка рекомендується лише у випадках ранньої діагностики передозування. Форсований діурез та діаліз мало ефективні. Аналептики протипоказані, т.к. на фоні застосування галоперидолу через зниження порога судомної готовності є тенденція до розвитку епілептичних нападів. Якщо розвиваються тяжкі екстрапірамідні симптоми, слід застосувати протипаркінсонічні препарати, наприклад, біпериден внутрішньовенно; може знадобитися застосування протипаркінсонічних засобів протягом кількох тижнів. Пацієнтам у комі виконується інтубація. Спазм фарингеальних м'язів може ускладнювати інтубацію; у цьому випадку можливе застосування міорелаксантів короткої дії. У пацієнтів із симптомами інтоксикації показники ЕКГ та основні функціональні показники організму повинні постійно контролюватись аж до їх нормалізації. При артеріальній гіпотензії через посилення парадоксальних ефектів не слід застосовувати препарати адреналінового ряду (епінефрін (адреналін)), що впливають на кровообіг; натомість повинні застосовуватися препарати типу норадреналіну (наприклад, безперервні краплинні інфузії норадреналіну (норепінефрину)) або ангіотензинаміду. Бетаадреноміметиків слід уникати через те, що вони викликають посилення вазодилатації. Гіпотермію лікують повільним зігріванням. Інфузійні розчини для застосування у пацієнтів із гіпотермією повинні підігріватися. При сильній лихоманці слід застосовувати жарознижувальні засоби, якщо необхідно - крижані ванни. М-холіноблокуючі симптоми можуть усунутись застосуванням фізостигміну (1-2 мг внутрішньовенно) (при необхідності повторити); застосування у стандартній повсякденній практиці не рекомендується через важкі небажані ефекти цього лікарського препарату. Протисудомні препарати застосовують для лікування повторних епілептиформних судом за умови, що можливе проведення штучної вентиляції легень, оскільки є ризик пригнічення дихання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні, особливо в перші три місяці лікування, лихоманки, гінгівіту та стоматиту, фарингіту, гнійної ангіни та грипоподібних симптомів необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Слід уникати самолікування анальгетиками. До початку лікування галоперидолом пацієнтам необхідно провести дослідження загального аналізу крові (включаючи диференційований підрахунок формених елементів крові та числа тромбоцитів), показників ЕКГ та електроенцефалограми. При виявленні відхилень від норми галоперидол можна застосовувати лише за абсолютними показаннями та за умови проведення обов'язкових контрольних досліджень загальних показників крові. До початку лікування необхідна корекція гіпокаліємії. У пацієнтів з органічними ушкодженнями головного мозку, артеріосклеротичними цереброваскулярними захворюваннями та ендогенною депресією при терапії галоперидолом потрібна особлива обережність. У зв'язку з тим, що у літніх пацієнтів та пацієнтів із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення внутрішньосерцевої провідності, на фоні терапії рекомендується регулярний моніторинг серцевої діяльності. У пацієнтів з феохромоцитомою, нирковою недостатністю, серцевою недостатністю або церебральною недостатністю на фоні терапії галоперидолом можуть розвиватися гіпотензивні реакції, тому такі пацієнти потребують ретельного спостереження. Незважаючи на те, що поширеність пізніх дискінезій достатньо не вивчена, літні пацієнти (особливо літні жінки) схильні до розвитку цього стану. Ризик розвитку пізніх дискінезій, особливо незворотного типу, зростає зі збільшенням тривалості лікування та при застосуванні антипсихотичних доз. Пізні дискінезії можуть розвинутись і після короткочасного лікування в низьких дозах. Антипсихотичне лікування спочатку може маскувати симптоми первинної пізньої дискінезії. Симптоми можуть виявлятися після відміни препарату. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик розвитку реакцій фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування». Протиблювота дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику цих станів, першим симптомом яких є нудота. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно уникати (особливо на перших етапах лікування) або дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: флупентиксолу дигідрохлорид 5.84 мг, що відповідає вмісту флупентиксолу 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 38 мг, крохмаль картопляний – 77 мг, желатин – 3.32 мг, тальк – 9.1 мг, магнію стеарат – 0.65 мг. Склад оболонки: желатин – 0.558 мг, сахароза – 60.9 мг, сахароза порошок – 49.2 мг, заліза оксид жовтий (Е172) – 0.3 мг, поліруючий віск Capol 1295® (суміш бджолиного воску білого та карнаубського воску) – qs 50 шт. - контейнери пластикові (2); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; (цукровою) коричнево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має виражену антипсихотичну дію, а також активуючу, антидепресивну та анксіолітичну дію. Прояв ефектів флупентиксолу залежить від його дози. Вважають, що антипсихотичне дію нейролептиків обумовлено блокадою допамінових рецепторів у ЦНС. Похідні тіоксантенів мають високу спорідненість до допамінових D1- і D2-рецепторів. На відміну від флупентиксолу гідрохлориду, флупентиксол деканоат є депо формою, його дія зберігається протягом 2-4 тижнів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо C max ;флупентиксолу в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%. Флупентиксол і цис-(Z)-флупентиксолу деканоат незначно проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності. Після внутрішньом'язового введення флупентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис-(Z)-флупентиксол та деканову кислоту. C max ;цис-(Z)-флупентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. При прийомі внутрішньо біологічний T1/2 становить приблизно 35 год. Виводиться флупентиксол у вигляді метаболітів, головним чином, через кишечник та частково нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняДля застосування в дозах до 3 мг на добу: депресія легкого та середнього ступеня з тривогою, астенією та відсутністю ініціативи; хронічні невротичні розлади з тривогою, депресією та апатією; психосоматичні порушення з астенічними реакціями; гостра та ситуаційно зумовлена ​​тривога, стресові стани, при яких не потрібен седативний/снодійний ефект (особливо при підозрі, що пацієнт схильний до зловживання транквілізаторами). Для застосування у дозах 3-40 мг на добу: психотичні стани з переважанням галюцинацій, параноїдного марення та порушень мислення, що супроводжуються також апатією, анергією та аутизмом. Для застосування у дозах 40-150 мг на добу: гострі та хронічні психози (в т.ч. шизофренія), резистентні до терапії; алкогольний абстинентний синдромПротипоказання до застосуванняГостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, коматозні стани, ЗНС, центральна гіпертермія в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, паркінсонізм, гострі лихорадкові захворювання.Вагітність та лактаціяФлупентиксол та його активний метаболіт у незначних кількостях проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих концентраціях виділяються із грудним молоком. Не рекомендується застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі транзиторне безсоння (особливо після попереднього лікування нейролептиками з седативною дією), седативну дію (при застосуванні у високих дозах), екстрапірамідні порушення (переважно на початку лікування); рідко, при тривалій терапії – пізня дискінезія. З боку травної системи: можливі транзиторні зміни функціональних тестів печінки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні флупентиксол посилює ефекти лікарських засобів, що надають пригнічуючу дію на ЦНС, а також етанолу; може потенціювати дію засобів для наркозу. При одночасному застосуванні можливе зменшення та повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину та засобів з аналогічним механізмом дії. При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи та адренергічних засобів. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливий розвиток екстрапірамідних порушень; з метоклопрамідом, піперазином – підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів.Спосіб застосування та дозиДозу, частоту та тривалість застосування встановлюють індивідуально залежно від показань, що використовується лікарської форми та схеми лікування. При прийомі внутрішньо добова доза варіює від 1 мг до 40 мг на 1-3 прийоми. При внутрішньом'язовому введенні разова доза варіює від 20 мг до 200 мг з інтервалом 2-4 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати флупентиксол у недостатньо високих дозах у пацієнтів у стані збудження або гіперактивності. З обережністю застосовують у пацієнтів із судомним синдромом, хронічним гепатитом, серцево-судинними захворюваннями. При розвитку ЗНС слід негайно припинити застосування флупентиксолу та розпочати невідкладну симптоматичну терапію. У разі попередньої терапії нейролептиками із седативною дією їх прийом слід припиняти поступово. При тривалому застосуванні флупентиксолу у підвищених дозах необхідно проводити регулярне обстеження стану пацієнта з метою переходу на лікування з використанням менших доз. У період лікування флупентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати лише за наявності відповідних показань та не застосовувати профілактично. Флупентиксол не слід застосовувати одночасно з гуанетидином та іншими засобами з подібним механізмом дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча в більшості випадків препарат не викликає седативного ефекту, необхідно враховувати можливість його впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При застосуванні флупентиксолу (особливо на початку лікування) слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності до визначення індивідуальної реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему