Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка, покрита плівковою оболонкою містить активну речовину: валсартан (80 мг) 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ. Чинить виборчу антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідальні за реалізацію ефектів ангіотензину II. Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані AT2-рецептори. Не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до AT1-рецепторів приблизно в 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не впливає на рівень загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти у плазмі крові. Початок антигіпертензивної дії валсартану після його застосування внутрішньо в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 годин після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 годин.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валсартан швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (T1/2 у α-фазі < 1 год та T1/2 у β-фазі – близько 9 год), кінетика лінійна. При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не наголошувалося. При прийомі валсартану з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 годин після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, які приймали його з їжею та натще. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту. При прийомі валсартану 1 раз на добу кумуляція виражена незначною мірою. Концентрації валсартану у плазмі крові у жінок та чоловіків були однакові. Зв'язування з білками плазми переважно з альбумінами становить 94-97%. Vd у рівноважному стані становить близько 17 л. Плазмовий кліренс валсартан становить близько 2 л/год. Виводиться з калом – 70% та із сечею – 30%, переважно у незміненому вигляді. При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії. Лікування хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у пацієнтів, які отримують традиційну терапію діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до валсартану.Вагітність та лактаціяВалсартан протипоказаний для застосування при вагітності. Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком у людини. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. В експериментальних дослідженнях показано, що валсартан виділяється із грудним молоком у щурів. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральна гіпотензія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення рівня білірубіну. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності). З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: нейтропенія, зменшення гемоглобіну та гематокриту. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт. Інші: стомлюваність, загальна слабість, кашель, фарингіт, підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану. При одночасному застосуванні з літію карбонатом описано випадок розвитку інтоксикації літієм.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз на добу або по 40 мг 2 рази на добу, щодня. За відсутності адекватного ефекту, добова доза може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку. Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гіпонатріємії та/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід здійснити корекцію порушень водно-сольового обміну. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини та креатиніну у сироватці. Дані щодо безпеки застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями прохідності жовчних шляхів. Внаслідок інгібування РААС у схильних до пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність із ризиком летального результату. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему