Диасек 100мг 10 шт капсулы

Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.

Распределение. В плазме крови, после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66,4 кг.

90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов.

Метаболизм. Биологический период полувыведения рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 часа. Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой. Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью), кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Тmax (время достижения максимальной концентрации в крови) и T½ (период полувыведения) и более низкие показатели Cmax (максимальная концентрация в крови), (-65%) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T½ по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина>70 мл/мин). Сmax достигается спустя 2 часа 30 мин после применения. Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно через почки, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

Діюча речовина: рацекадотрил 100 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк;

Капсули тверді желатинові: корпус та кришечка капсули – титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, барвник сонячний захід жовтий, желатин.

Тверді желатинові капсули №1 з корпусом та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

Застосування препарату Діасек® не впливає або незначно впливає на здатність до керування автомобілем та механізмами.

Всмоктування. Після внутрішнього прийому рацекадотрил швидко абсорбується. Час до початку інгібування енкефалінази плазми становить 30 хв.

Прийом їжі не впливає на біодоступність рацекадотрилу, але після їди активність препарату проявляється із затримкою приблизно на півтори години.

Розподіл. У плазмі крові, після застосування рацекадотрилу, міченого радіоактивним ізотопом 14С, вміст радіовуглецю був у багато разів вищий, ніж у клітинах крові, і в 3 рази вищий, ніж у цільній крові. Таким чином, препарат незначно зв'язується із клітинами крові. Радіовуглець помірно розподіляється в інших тканинах організму, про що свідчить обсяг його розподілу в плазмі в розмірі 66,4 кг.

90% активного метаболіту рацекадотрилу (тіорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину), зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.

Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються внаслідок прийому повторних доз, а також при призначенні пацієнтам похилого віку.

При прийомі рацекадотрилу в дозі 100 мг час пікового інгібування енкефалінази плазми становить приблизно 2 години і відповідає 75% інгібуванню. Тривалість та ефективність дії рацекадотрилу залежить від дози препарату. У дорослих час до пікового інгібування енкефалінази плазми становить приблизно 2 години і відповідає 75% інгібуванню при прийомі дози 100 мг. Час пригнічення енкефалінази плазми становить приблизно 8 годин.

Метаболізм. Біологічний період напіввиведення рацекадотрилу, виміряний як час пригнічення енкефалінази плазми, становить приблизно 3 години. Рацекадотрил швидко гідролізується до тіорфану, активного метаболіту, який у свою чергу трансформується в неактивні метаболіти. Прийом повторних доз рацекадотрилу не призводить до накопичення в організмі.

Дані, отримані в результаті досліджень in vitro, показують, що рацекадотрил/тіорфан і чотири основні неактивні метаболіти не інгібують ізоформи ферменту CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, і 2C19) у ступені, який може бути клінічно значущим. Дані, отримані в результаті досліджень in vitro, показують що рацекадотрил/тіорфан і чотири основних неактивних метаболіту не індукують ізоформи ферменту CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) і кон'юговані ферменти уридин глюкуро може бути клінічно значущою. Рацекадотрил не впливає на білкове зв'язування таких активних речовин, як толбутамід, варфарин, ніфлумова кислота, дигоксин або фенітоїн.

У пацієнтів з печінковою недостатністю (клас B за класифікацією Чайлд-П'ю), кінетичний профіль активного метаболіту рацекадотрилу продемонстрував подібні показники Тmax (час досягнення максимальної концентрації в крові) та T½ (період напіввиведення) та нижчі показники Cmax (максимальна концентрація в крові), (-65%) та AUC (площа під кривою «концентрація-час») (-29%) порівняно з цими показниками у здорових людей.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11–39 мл/хв) кінетичний профіль активного метаболіту рацекадотрилу продемонстрував нижчий показник Cmax (-49%) та більш високий показник AUC (+16%) та T½ порівняно зі здоровими добровольцями (кліренс креатиніну>70 мл/хв). Сmax досягається через 2 години 30 хв після застосування. Не спостерігалося кумуляції при повторному прийомі кожні 8 годин протягом 7 днів.

Виведення. Рацекадотрил виводиться з організму у формі активних та неактивних метаболітів, переважно через нирки, та набагато меншою мірою – з калом. Виведення через легені – незначне.

Рацекадотрил є проліками, які гідролізуються до активного метаболіту - тіорфану, що є інгібітором енкефалінази, поверхневої пептидази (розташованої на клітинній мембрані), локалізованої в різних тканинах, особливо в епітелії тонкого кишечника. Цей фермент відповідає одночасно за гідроліз екзогенних пептидів та за розщеплення ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. В результаті рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, які виявляють фізіологічну активність на рівні травного тракту, пролонгуючи їхню антисекреторну дію.

Рацекадотрил є кишковою антисекреторною речовиною. Воно зменшує кишкову гіперсекрецію води та електролітів, що викликається ентеротоксином холери або запаленням і не впливає на базальну секрецію кишківника.

Рацекадотрил чинить швидку протидіарейну дію, не змінюючи час проходження кишкового вмісту через кишечник.

Рацекадотрил не викликає здуття живота.

У клінічних дослідженнях частота виникнення вторинних запорів прийому рацекадотрилу була порівнянна з плацебо.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих.

Застосування препарату Діасек не звільняє від проведення пероральної регідратації в тих випадках, коли вона необхідна. Наявність кров'яних або гнійних виділень у стільці і висока температура можуть бути симптомами інвазивної бактеріальної інфекції, що стала причиною діареї або іншого серйозного захворювання, що є підставою для етіотропної терапії (наприклад, із застосуванням антибіотиків) або подальшого дослідження. Монотерапія рацекадотрилом за даних станів протипоказана. Як додаткову терапію гострої бактеріальної діареї рацекадотрил може застосовуватися спільно з антибіотиками.

У зв'язку з недостатністю даних не рекомендується застосовувати рацекадотрил при антибіотик-асоційованій діареї та хронічній діареї.

У зв'язку з недостатністю даних рацекадотрил слід застосовувати з обережністю пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю.

Біодоступність рацекадотрилу може бути знижена при багаторазовому блюванні.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Вроджена непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (у зв'язку з тим, що препарат містить лактозу).

Вагітність та період грудного вигодовування.

Дитячий вік до 18 років (через високий вміст діючої речовини).

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Достатніх даних про застосування рацекадотрилу вагітними відсутні. У ході досліджень на тваринах не виявлено прямих або непрямих несприятливих ефектів щодо вагітності, ембріонального розвитку, пологів та післяпологового розвитку. Однак у зв'язку з відсутністю клінічних даних не слід застосовувати препарат Діасек під час вагітності.

Період грудного вигодовування. У зв'язку з відсутністю інформації про екскрецію рацекадотрилу в грудне молоко не слід застосовувати препарат Діасек під час грудного вигодовування.

Повідомлення про наступні небажані реакції були відмічені при прийомі рацекадотрилу частіше, ніж при прийомі плацебо або отримані в період постмаркетингового застосування: Порушення з боку нервової системи: часто (≥1/100,

В даний час даних про взаємодію з іншими препаратами відсутні. Лоперамід або ніфуроксазид не впливають на кінетику рацекадотрилу при сумісному застосуванні цих препаратів.

Для прийому всередину. Першу капсулу на початку лікування приймають незалежно від доби. Далі – одну капсулу тричі на день перед їдою. Лікування необхідно продовжувати до нормалізації випорожнення (поява нормального калу до двох разів), але не більше 7 днів. Не рекомендується застосовувати рацекадотрил тривалий час. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату для пацієнтів похилого віку не потрібна.

В даний час відомі поодинокі випадки передозування без побічних ефектів. У дорослих прийом одноразової дози препарату більше 2 г, еквівалентної 20-кратної терапевтичної дози, несприятливих ефектів не викликав.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Диасек 100мг 10 шт капсулы компания Оболенское ФПО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Диасек 100мг 10 шт капсулы онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Диасек 100мг 10 шт капсулы в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Tot у нас есть такой товар со схожим действием. Необходима быстрая доставка Диасек 100мг 10 шт капсулы? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Гидрасек 100мг 10 шт. капсулы, Лопедиум 2мг 10 шт. таблетки, Лоперамид штада 2мг 20 шт. капсулы, Энтерол 250мг 50 шт. капсулы, Эрсефурил 200мг 28 шт. капсулы.